Metildopa - Utasítások, Terhesség Alatti Használat, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Metildopa

Methyldopa: használati utasítások és felülvizsgálatok

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Methyldopa

ATX kód: C02AB01

Hatóanyag: metildopa (Methyldopa)

Gyártó: LLC "Medicine technology" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08

A metildopa központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer tabletta formájában kapható: kerek, mindkét oldalán domború, fehértől szürkésfehérig, márványozás megengedett [50 db. polimer (polietilén vagy polipropilén) kannákban vagy palackokban, 1 kartondobozban vagy palackban és a Methyldopa használati utasítása].

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: metildopa-szeszkvihidrát - 282 mg, ami 250 mg metildopának felel meg;
• segédkomponensek: kukoricakeményítő, povidon K, kopovidon, sztearinsav, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid (Aerosil), talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A metildopa egy központi hatású vérnyomáscsökkentő szer, amelynek terápiás hatása az alfa-metil-norepinefrin tulajdonságainak köszönhető, amely a hatóanyag biotranszformációjának eredményeként képződött metabolit.

Az alfa-metil-norepinefrin vérnyomáscsökkentő hatása a következő mechanizmusokkal valósul meg:

• a szimpatikus tónus csökkenése a központi gátló preszinaptikus alfa-2 receptorok stimulálása következtében;
• az endogén dopamin (mint hamis neurotranszmitter) cseréje a dopaminerg idegvégződéseknél;
• a vérplazma renin aktivitásának csökkenése, a perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenése, a dihidroxi-fenil-alanin (DOPA) dekarboxiláz enzim elnyomása;
• a DOPA-dekarboxiláz gátlása, ami a dopamin, norepinefrin és szerotonin szintézisének csökkenéséhez, valamint az adrenalin és a noradrenalin koncentrációjának szintjéhez vezet a szövetekben.

A metildopának nincs közvetlen hatása a szívműködésre. A gyógyszer szedése nem okoz reflexes tachycardia-t, csökkent szívteljesítményt, csökkent glomeruláris filtrációs sebességet (GFR), vese véráramlást vagy filtrációs frakciót. Néhány betegnél a gyógyszeres kezelés során a pulzus (pulzus) csökkenése lehetséges.

A gyógyszer belsejében történő bevétele után a vérnyomás (BP) fekvő és álló helyzetben csökken, a maximális hatás 4-6 óra elteltével jelentkezik és 12-24 órán át tart. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a metildopa rendszeres, 2-3 napos adagolása után alakul ki.

Az ortosztatikus hipotenzió ritka.

A metildopa abbahagyása után a vérnyomásszint 1-2 napon belül visszatér a kezdeti értékre.

Farmakokinetika

Szájon át szedve a metildopa felszívódását az egyéni változékonyság jellemzi. A biohasznosulás átlagosan 25%. A maximális koncentrációt a vérplazmában 2-3 órán belül elérjük.

A plazmafehérjéhez való kötődés kevesebb, mint 20%. Az anyag átjut a placenta gáton, bejut az anyatejbe.

A metildopa intenzíven metabolizálódik, főleg a májban, aktív metabolit képződik a központi adrenerg neuronokból - alfa-metilnorepinefrin.

Változatlanul ürül a vesén keresztül a bevitt dózis 70% -a, a többi a belekben. A felezési idő (T _1/2) 1,7 óra normál vesefunkciójú betegeknél, a metildopa teljes eliminációja a szervezetből 36 órán belül megtörténik.

Ha 6 órán át végezzük a hemodialízist, az abszorbeált dózis legfeljebb 60% -át távolítjuk el a keringő vérből, peritonealis dialízissel 39 órán át - legfeljebb 39% -ot.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a metildopa eliminációjának sebessége a veseelégtelenség mértékétől függően csökken. Súlyos vesekárosodás esetén a T _1/2 tízszeresére növekszik.

Felhasználási javallatok

A Methyldopa alkalmazása javallt artériás hipertónia kezelésére.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• májbetegség, miközben az anamnézisben metilopát szedett;
• májzsugorodás;
• akut hepatitis;
• máj porfiria;
• akut miokardiális infarktus;
• depresszió;
• hemolitikus anémia;
• feokromocitóma;
• egyidejű kezelés MAO (monoamin-oxidáz) inhibitorokkal;
• életkor legfeljebb három év;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Óvatosan kell előírni a metildopát terhesség és szoptatás idején, idős korban, a közvetlen családjában lévő májporfíriában szenvedő betegeknél, veseelégtelenségben, diencephalicus szindrómában, valamint három évesnél idősebb gyermekeknél.

Metildopa, használati utasítás: módszer és adagolás

A metildopa tablettákat orálisan kell bevenni étkezés előtt vagy után.

Az orvos minden esetben egyedileg választja ki az adagot.

Ajánlott adagok felnőtteknek:

• kezdeti adag: az első két nap alatt - 250 mg (1 db) naponta 2-3 alkalommal. Ezután a vérnyomás csökkenésének mértékétől függően fokozatosan (2 napos intervallummal) korrigálják a napi adagot, növelve vagy csökkentve az adagot 250 mg-mal. A gyógyszer nyugtató hatásának súlyosságának csökkentése érdekében célszerű először növelni az esti adagot;
• fenntartó napi adag: 500 mg és 2000 mg között lehet, 2-4 adagra osztva. Megfelelő terápiás hatás hiányában ajánlott a metildopa és tiazid diuretikumok vagy más vérnyomáscsökkentők kombinációjának felírása;
• maximális napi adag: legfeljebb 3000 mg.

A gyógyszer abbahagyása után a visszapattanás jelensége nem figyelhető meg, 2 nap elteltével a vérnyomás visszatér eredeti értékére.

30–90 napos kezelés után tolerancia alakulhat ki a metildopa iránt; a hatékony vérnyomásszabályozás helyreállítása érdekében növelheti az adagot, vagy vizelethajtót adhat a terápiás rendszerhez.

A metildopában szenvedő idős betegek gyakran ájulnak. Ezzel kapcsolatban az ilyen betegek esetében a kezdeti napi adag nem haladhatja meg a 250 mg-ot, amelyet általában 2 adagra osztanak. Szükség esetén az adagot 2 napos időközönként növelik, a maximális napi adag nem haladja meg a 2000 mg-ot.

Károsodott vesefunkció esetén az adagolási rend módosítása szükséges, figyelembe véve a kreatinin-clearance-t (CC).

A gyógyszer adagjának közötti intervallum változó mértékű veseelégtelenségben szenvedő betegeknél:

• fény (CC 60–89 ml / perc) - 8 óra;
• mérsékelt (CC 30–59 ml / perc) - 8–12 óra;
• súlyos (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) - 12-24 óra.

Fontos figyelembe venni, hogy a metildopa eltávolításra kerül a hemodialízis során, ezért minden egyes eljárás után a betegnek további 250 mg gyógyszert kell bevennie.

Három évnél idősebb gyermekek számára ajánlott adagolás:

• kezdeti napi adag: a gyermek testtömegének 1 kg-jára 10 mg-os adaggal határozva, 2-4 adagra osztva. Az elegendő klinikai hatás elérése érdekében a napi adag 2 napos időközönként növelhető;
• a maximális napi adag nem haladja meg a 3000 mg-ot.

Mellékhatások

• az idegrendszerből: nagyon ritkán - parkinsonizmus; elszigetelt esetek - fejfájás, átmeneti szedáció, fokozott fáradtság, általános gyengeség, szédülés, paresztézia, Bell bénulása (az arcideg perifériás bénulása), akaratlan koreoetetikus motoros aktivitás, agyi érrendszeri baleset tünetei, csökkent intelligencia;
• invazív elváltozások és fertőzések: elszigetelt esetek - a nyálmirigyek gyulladása;
• az immunrendszerből: elszigetelt esetek - gyógyszerláz, vasculitis, lupus szindróma;
• a nyirokrendszerből és a vérből: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, granulocytopenia, hemolitikus anaemia; elszigetelt esetek - eozinofília, csontvelő elnyomás;
• az endokrin rendszerből: elszigetelt esetek - hiperprolaktinémia;
• mentális rendellenességek: nagyon ritkán - rémálmok, enyhe pszichózis, depresszió és egyéb mentális rendellenességek, csökkent libidó;
• az erek oldaláról: ortosztatikus hipotenzió, a carotis sinus elhúzódó túlérzékenysége;
• szívből: nagyon ritkán - myocarditis, pericarditis, az angina pectoris progressziója; elszigetelt esetek - sinus bradycardia, pangásos szívelégtelenség;
• a gyomor-bél traktusból: nagyon ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás; elszigetelt esetek - a szájnyálkahártya szárazsága, a nyelv fájdalma, a nyelv sötét színű festése, hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés, puffadás, puffadás, vastagbélgyulladás;
• a hepatobiliaris rendszerből: elszigetelt esetek - kolesztázis, sárgaság, hepatitis, nekrotizáló hepatitis;
• a légzőrendszerből: elszigetelt esetek - orrdugulás;
• a bőr és a bőr alatti szövetek részéről: elszigetelt esetek - bőrkiütés (hasonló a zuzmóhoz), ekcéma, toxikus epidermális nekrolízis;
• a nemi szervek és az emlőmirigy részéről: egyedi esetek - ejakuláció, impotencia, amenorrhoea, gynecomastia, galactorrhea megsértése;
• a mozgásszervi rendszerből: elszigetelt esetek - enyhe ízületi fájdalom (beleértve a duzzanatot is), myalgia;
• laboratóriumi mutatók: nagyon ritkán - pozitív Coombs-teszt; elszigetelt esetek - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, a vér karbamidszintje, a reumatoid faktor pozitív vizsgálati eredményei, antinukleáris antitestek, LE sejtek;
• általános rendellenességek: elszigetelt esetek - perifériás ödéma, súlygyarapodás.

Túladagolás

Tünetek: szédülés, a vérnyomás jelentős csökkenése, gyengeség, álmosság, súlyos bradycardia, letargia, remegés, hányinger, hányás, hasmenés, bél atónia, székrekedés, puffadás.

Kezelés: túladagolás esetén azonnali gyomormosás, hányás stimulálása, tüneti terápia kijelölése és a test létfontosságú funkcióinak támogatására van szükség. A vesekiválasztás felgyorsítása érdekében infúziós terápiát írnak elő. A beteg ellenőrzése alatt áll a keringő vér és elektrolit egyensúly, a pulzus, a szívteljesítmény, a bél, a vese és az agy működése. Szükség esetén adrenalin vagy más szimpatomimetikumok alkalmazása javasolt. A metildopa eltávolítása érdekében a hemodialízis hatékony.

Különleges utasítások

A gyógyszeres kezelést a perifériás vérkép és a májfunkció állapotának rendszeres monitorozásával kell kísérnie a metolopa szedése alatt a hemolitikus vérszegénység, a súlyos májkárosodás és a pozitív Coombs-teszt eredményeinek fokozott kockázata miatt.

A pozitív válaszok jelenléte vagy megjelenése a Coombs-teszt során nem ellenjavallat a metildopa szedésére, de meg kell állapítani annak klinikai jelentőségét és ellenőrizni kell a beteg hemolitikus vérszegénységét. A pozitív közvetett Coombs-teszt befolyásolhatja a vér kereszt-kompatibilitását, ezért a metildopával végzett terápia során a vérátömlesztés megtervezésekor közvetlen és közvetett Coombs-teszteket kell végrehajtani.

A gyógyszer felírásakor laboratóriumi vizsgálatok sorozatát kell elvégezni a vérsejtek, a hemoglobin, a hematokrit számának meghatározása érdekében, és a terápia során továbbra is figyelemmel kell kísérni őket.

A terápia kezdetén és a gyógyszer adagjának emelésével átmeneti fokozott fáradtság, általános gyengeség, szedáció vagy fejfájás fordulhat elő.

A megmagyarázhatatlan láz előfordulása képezi a máj transzaminázok és a leukocita tápszerek aktivitásának meghatározására irányuló tanulmány alapját. Ha a máj transzaminázainak aktivitása megváltozik vagy májelégtelenség tünetei jelentkeznek, a Methyldopát azonnal le kell állítani. Ezenkívül a láz oka lehet egy túlérzékenységi reakció, amely a gyógyszer abbahagyását igényli. Az ilyen betegeknek nem szabad további metildopát előírni.

Perifériás ödéma vagy súlygyarapodás esetén diuretikumokat írnak fel. Ha az ödéma súlyosbodik, szívelégtelenség jelei jelentkeznek, vagy ha hemolitikus vérszegénységet észlelnek, a metildopát fel kell függeszteni.

Fontos figyelembe venni, hogy a dialízis során a metildopa kiválasztódik, ezért az eljárás befejezése után a vérnyomás emelkedése lehetséges.

Az általános érzéstelenítés hátterében felmerült artériás hipotenzió enyhítésére vazokonstriktorok bevezetése alkalmazható. A metildopa szedésekor az adrenerg receptorok érzékenysége megmarad.

Ha az agyi érelmeszesedésben szenvedő betegeknél akaratlan koreoatetoid mozgások lépnek fel, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

A vizelet sötétedésének (elszíneződésének) a metildopa-kezelés során nincs klinikai jelentősége.

Az alkoholos italok egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A gyógyszer felírásakor az orvosnak figyelmeztetnie kell a beteget, hogy a tanfolyam elején el kell utasítani a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzését, beleértve a vezetést és a komplex mechanizmusokkal való munkát. A fenntartó dózis meghatározása után ezeket a határokat minden betegre külön-külön meghatározzuk.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Azoknál a nőknél, akik a magas vérnyomás kezelésére terhesség alatt kapnak metildopát, alapos orvosi felügyelet szükséges.

A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a hatóanyagnak a magzatra vagy az újszülöttre gyakorolt káros hatása nincs a terhesség II – III. Trimeszterében.

Olyan gyermekek vizsgálata során, akik olyan anyák születtek, akik a terhesség 26. hete után is folytatták a metildopa szedését, a vérnyomáscsökkentő gyógyszer káros hatásait nem találták. Megállapították, hogy az artériás hipertóniában szenvedő terhes nőknél, akik a harmadik trimeszterben nem szedtek metildopát, a magzati állapot rosszabb volt, mint a gyógyszert szedő nőknél.

Az orvos úgy dönt, hogy a gyógyszert szoptatás alatt írja fel, miután alaposan megfontolta és összehasonlította a terápia összes kockázatát és előnyét.

Gyermekkori használat

A Methyldopa kinevezése hároméves kor alatti gyermekek számára ellenjavallt.

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák három évesnél idősebb gyermekkorú betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

Óvatosan kell eljárni vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésében.

A metildopa adagolási rendjének korrekciójára van szükség a beteg QC-jével összhangban.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallt metildopát felírni májbetegségben szenvedő betegek számára, miközben a metildopát anamnézisben, májcirrhosisban, akut hepatitisben, májporfíriában szedik.

Rendkívül elővigyázatossággal a gyógyszert azoknak a betegeknek kell alkalmazniuk, akiknek történetében a máj porfiria jelenléte utal a következő rokonokra.

Alkalmazása időseknél

Óvatosan, a Methyldopát idős betegek kezelésére kell alkalmazni az ájulás gyakori előfordulása miatt. A szinkop megelőzése érdekében szigorúan be kell tartani az e betegcsoport számára ajánlott adagolási rendet.

Gyógyszerkölcsönhatások

A metildopa és a MAO inhibitorok egyidejű alkalmazása tilos.

A metildopa egyidejű alkalmazása a következő anyagokkal / készítményekkel különös gondosságot igényel:

• szimpatomimetikumok, fenotiazin-származékok, triciklikus antidepresszánsok, nem szteroid gyulladáscsökkentők, ösztrogén szerek, valamint orális vaskészítmények és vasat tartalmazó multivitamin-komplexek / étrend-kiegészítők: a felsorolt gyógyszerek valamelyikével történő egyidejű kezelés a metilopa hipotenzív hatásának csökkenését okozhatja a gyógyszer biohasznosulásának csökkenése miatt;
• béta-blokkolók, diuretikumok, kalciumcsatorna-blokkolók, egyéb vérnyomáscsökkentők, általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerek, izomlazítók (tizanidin, baklofen), levodopa + karbidopa, nyugtatók (szorongásoldók), barbiturátok, alprostadil, linezolid, etanol: fokozzák a terápiás hatást metildopa; a levodopa + karbidopa hozzájárul az ortosztatikus hipotenzió kialakulásához; műtéti beavatkozások során a metildopát szedő betegeknél csökkenteni kell az általános érzéstelenítők dózisát;
• bromokriptin: a brómokriptin farmakológiai hatásának változása megzavarhatja a prolaktin koncentrációját;
• lítiumkészítmények: megnő a lítium fokozott toxicitásának kockázata;
• levodopa: a levodopa készítmények csökkentik az antiparkinson hatást, fokozódik a központi idegrendszerre (CNS) gyakorolt nemkívánatos hatásuk;
• verapamil: a verapamillal való kölcsönhatás eredményeként a bradycardia fokozódik;
• béta2-adrenomimetikumok: súlyos artériás hipotenzió alakul ki a szalbutamol infúzió hátterében;
• a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek: hozzájárulnak a fokozott depresszióhoz;
• antikoagulánsok: fokozódik az antikoagulánsok hatása, nő a vérzés kockázata;
• haloperidol: elősegíti a kognitív funkciók károsodását, dezorientációval, zavartsággal együtt;
• tolkapon, entakapon: a katekol-O-metil-transzferáz jelzett inhibitoraival kombinálva a vérnyomás jelentős változása, a pulzus növekedése, a szívritmus megsértése lehetséges, ezért a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérése szükséges.

A metildopa alkalmazásának időtartama alatt az orvosnak figyelembe kell vennie, hogy ez torzítja a laboratóriumi vizsgálatok eredményeit a feokromocitóma diagnosztizálásában, a húgysav koncentrációjának meghatározását a vérben és a vizeletben foszfotungsztikus módszerrel, a kreatinin szintjét a vérszérumban Popper módszerrel, az ACT (aszpartát-aminotranszferáz) szintjét a vérszérumban a kolorimetriás módszerrel.

A gyógyszer nem befolyásolja a vanilil-mandulasav koncentrációjának mutatóját a vizeletben.

Analógok

A metildopa analógjai: Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Methyldop-ról

A Methyldopa-ról szóló vélemények rendkívül ritkák, de mind pozitívak. A betegek megjegyzik a gyógyszer enyhe vérnyomáscsökkentő hatását és kisebb mellékhatásokat, amelyek leggyakrabban enyhe szédülés formájában jelentkeznek, amely gyorsan elmúlik önmagától.

Methyldopa ára a gyógyszertárakban

Methyldopa tabletta ára 250 mg, 50 db. palackban, 1 üveg kartondobozban, átlagosan 136 rubel lehet.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!