Linkomicin-hidroklorid

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Linkomicin-hidroklorid: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. Analógok
15. A tárolás feltételei
16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. Vélemények
18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lyncomycin-hidroklorid

ATX kód: J01FF02

Hatóanyag: linkomicin (linkomicin)

Gyártó: Belmedpreparaty (Belarusz Köztársaság), Moskhimfarmpreparaty őket. N. A. Semashko (Oroszország), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Kína)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.23

Árak a gyógyszertárakban: 67 rubeltől.

megvesz

A linkomicin-hidroklorid antibakteriális gyógyszer szisztémás alkalmazásra.

Kiadási forma és összetétel

A lincomicin-hidroklorid felszabadulásának adagolási formái:

oldat infúzióhoz és intramuszkuláris injekcióhoz: átlátszó, színtelen vagy kissé sárgás, enyhe specifikus szaggal (kartondobozban 1 vagy 2 buborékfóliában 5 vagy 10 ampulla 1 vagy 2 ml);
kapszulák: kemény kocsonyás, fehér, 0-as számú; a kapszulák fehér port tartalmaznak, megengedett, hogy a kapszula tömegének tablettája vagy oszlopa formájában lévő tömítései üvegporral megnyomva szétmorzsolódjanak (kartondobozban 2 db 10 kapszulát tartalmazó buborékfólia van).

1 ml injekciós oldat összetétele:

hatóanyag: linkomicin - 300 mg (linkomicin-hidroklorid-monohidrát formájában);
segédkomponensek: dinátrium-edetát-dihidrát - 0,1 mg; nátrium-hidroxid (1 M oldat) - pH 6-ig; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

1 kapszula összetétele:

hatóanyag: linkomicin - 250 mg (linkomicin-hidroklorid formájában);
segédkomponensek: granulált cukor, burgonyakeményítő, kalcium-sztearát;
kapszula: glicerin, titán-dioxid, zselatin, nátrium-lauril-szulfát, tisztított víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A linkomicin-hidroklorid a Streptomyces lincolnensis által termelt antibiotikum, amelynek bakteriosztatikus hatása van.

A hatóanyag gátolja a bakteriális fehérjeszintézist a riboszómák 50S-alegységével való reverzibilis kötődés miatt, hozzájárul a peptidkötések kialakulásának megzavarásához.

A linkomicin-hidroklorid hatására való érzékenységet általában a következők mutatják:

aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny), Actinomyces israelii, Viridans csoport streptococcusok, Streptococcus agalactiae;
anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides spp. (a B.fragilis kivételével), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
egyéb mikroorganizmusok: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganizmusok, amelyeknél a megszerzett rezisztencia problémát jelenthet:

aerob gram-pozitív / gram-negatív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (meticillinnel szemben rezisztens), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
anaerob mikroorganizmusok: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Természetes rezisztenciájú mikroorganizmusok:

aerob gram-pozitív / gram-negatív mikroorganizmusok: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
anaerob mikroorganizmusok: Clostridium difficile;
egyéb mikroorganizmusok: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

A linkomicin-hidroklorid nem hat vírusokra, gombákra, protozoonokra.

A linkomicin hatásának ellenállása lassan alakul ki. Nagy dózisban baktericid hatású. Az optimális hatás lúgos környezetben, 8–8,5 pH mellett alakul ki.

A klindamicin és a linkomicin között keresztrezisztencia áll fenn.

Farmakokinetika

Felszívódás és eloszlás:

injekciós oldat: parenterális beadás után az anyag széles körben eloszlik a szervezetben. Jellemzője, hogy jól behatol a tüdő, a vese, a máj szöveteibe, a placenta gáton keresztül és az anyatejbe; az ízületekben és a csontszövetben nagy koncentrációban található meg. Kis mennyiségben behatol a vér-agy gátba, agyhártyagyulladással a permeabilitás megnő. A maximális koncentrációt a vérplazmában 600 mg linkomicin egyetlen intramuszkuláris injekciója után 30 perc alatt el lehet érni. Ha ugyanazt az adagot intravénásan adják be 120 percig, a terápiás koncentráció fenntartása 14 órán keresztül megfigyelhető;
kapszulák: a felszívódás 20–35% (az étel bevitele lelassítja a felszívódás sebességét és mértékét). 500 mg linkomicin orális beadása után a maximális szérumkoncentráció körülbelül 0,003 mg / ml, amelyet 2–4 óra alatt érnek el. Ez a mutató körülbelül kétszer csökken, ha a lincomicint étellel együtt veszik be. A terápiás vérkoncentráció orális alkalmazás után 6-8 órán át fennmarad. A pleurális és peritoneális folyadékokban, valamint a magzat vérében az anyag koncentrációja a vér szintjének 25-50% -a, az anyatejben - 50-100%, a csontszövetben - körülbelül 40%, a lágy szövetekben - körülbelül 75%.

Részben metabolizálódik a májban. T _1/2 (felezési idő) - körülbelül 5 óra, máj- / vesebetegség esetén ez a mutató növekszik, a vérplazmában a linkomicin koncentrációjának dinamikájában jelentős az egyéni változékonyság. Végstádiumú veseelégtelenség esetén a T _1/2 10 és 20 óra közötti tartományban van, a májfunkció megsértésével - 8 és 12 óra között. Metabolitok formájában és változatlan formában ürül a vesén keresztül és az epével.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a lincomicin-hidrokloridot súlyos fertőzések kezelésére írják fel, amelyeket a hatására érzékeny mikroorganizmusok okoznak:

felső / alsó légúti fertőzések, beleértve a krónikus arcüreggyulladást, középfülgyulladást (kiegészítő terápiaként), tüdőgyulladást, hörghurutot;
a lágy szövetek és a bőr fertőzései (a gyógyszert olyan esetekben alkalmazzák, amikor a penicillinek kinevezése nem javallt);
ízületi és csontfertőzések, beleértve a szeptikus ízületi gyulladást, osteomyelitist;
szeptikus endocarditis;
vérmérgezés.

Ellenjavallatok

Abszolút:

súlyos máj- / vesekárosodás;
vastagbélgyulladás (kapszula);
agyhártyagyulladás (kapszula);
veleszületett fruktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar vagy szacharóz-izomaltáz hiány (kapszula);
korai csecsemő (legfeljebb 1 hónap);
laktációs időszak;
a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Relatív (a lincomicin-hidrokloridot orvosi felügyelet mellett írják fel):

a hüvely, a bőr, a szájnyálkahártya gombás betegségei;
myasthenia gravis (injekciós oldat);
terhesség.

Utasítások a linkomicin-hidroklorid alkalmazásához: módszer és adagolás

Injekciós oldat

Ajánlott adagolási rend:

intramuszkulárisan: 24 óránként 600 mg (felnőttek) vagy 10 mg / kg (gyermekek) adagolásakor. Súlyosabb fertőzések esetén a linkomicin-hidrokloridot 12 óránként vagy annál többször adhatjuk be;
intravénásan: 8-12 óránként, 600-1000 mg (felnőttek) vagy 10-20 mg / kg / nap (gyermekek). Súlyosabb fertőzések kezelésekor az adag növelhető. Életveszélyes helyzetekben a felnőttek napi 8000 mg-ig adagolhatók.

Figyelembe kell venni, hogy súlyos kardiopulmonáris reakciókat figyeltek meg nagy dózisok és nagy adagok alkalmazásakor.

Intravénás alkalmazás előtt 1000 mg lincomicin-hidrokloridot hígítunk legalább 100 ml megfelelő oldatban. A gyógyszert intravénásán csak cseppenként adják be, az infúzió időtartama legalább 1 óra.

Az infúzió jellemzői (hígítótérfogat / infúzió ideje):

600-1000 mg: 100 ml / 1 óra;
2000 mg: 200 ml / 2 óra;
3000 mg: 300 ml / 3 óra;
4000 mg: 400 ml / 4 óra.

A tanfolyam időtartamát a fertőzés formája és súlyossága határozza meg, és 7 és 14 nap között változhat (osteomyelitis esetén - legalább 21 nap).

Károsodott vesefunkció esetén a lincomicin-hidroklorid dózisa csökken. Általában a nem károsodott betegek ajánlott adagjának 25–30% -a.

Kapszulák

A linkomicin-hidrokloridot orálisan kellő mennyiségű vízzel, előnyösen 1-2 órával étkezés előtt / után kell bevenni (az ételbevitel lelassítja és csökkenti a felszívódást).

Ajánlott napi adagok:

felnőttek: 1000-2000 mg 3-4 részre osztva (az egyszeri adag 500 mg);
gyermekek: 30 mg / kg 3-4 egyenlő dózisban, súlyos fertőzések esetén a maximális 60 mg / kg-os dózis emelése lehetséges.

A tanfolyam időtartamát a fertőzés formája és súlyossága határozza meg, és 7 és 14 nap között változhat (osteomyelitis esetén - legalább 21 nap).

Károsodott vesefunkció esetén a lincomicin-hidroklorid dózisa csökken. Általában a nem károsodott betegek ajánlott adagjának 25–30% -a.

Mellékhatások

Injekciós oldat

emésztőrendszer: epigasztrikus fájdalom, hányinger, hasmenés, hányás, hasi fájdalom, szájgyulladás, glossitis, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, átmeneti hiperbilirubinémia; hosszan tartó használat esetén - pseudomembranosus colitis, a gyomor-bél traktus kandidózisa;
Urogenitális rendszer: ritka esetekben - veseműködési zavar (azotemia, oliguria és / vagy proteinuria formájában);
vérképző szervek: reverzibilis neutropenia, thrombocytopenia, leukopenia; ritkán - aplasztikus vérszegénység, agranulocytosis, pancytopenia;
érzékek: egyes esetekben - szédülés, fülzúgás;
allergiás reakciók: bőrkiütés, végbélviszketés, csalánkiütés, exfoliatív / bullous dermatitis, multiforme erythema, anafilaxiás sokk, Quincke ödéma, szérumbetegség, Stevens-Johnson szindróma;
helyi reakciók: fájdalom az intramuszkuláris injekció helyén; intravénás beadással - phlebitis; gyors intravénás beadással - a vázizmok ellazulása, általános gyengeség, vérnyomáscsökkentés, szédülés;
mások: hüvelygyulladás.

Kapszulák

emésztőrendszer: szájgyulladás, glossitis, hasi fájdalom, hányás, hányinger, hasmenés, vastagbélgyulladás (beleértve a pseudomembranosust is), gyomor-bélrendszeri candidiasis, nyelőcsőgyulladás, végbélnyílás viszketése, sárgaság, károsodott májműködés (beleértve a máj transzaminázainak fokozott aktivitását);
Urogenitális rendszer: károsodott vesefunkció (azotemia, oliguria, proteinuria formájában), hüvelygyulladás;
bőr: viszketés, csalánkiütés, kiütés, exfoliatív / hólyagos-bullous dermatitis;
érzékek: szédülés, fülzúgás;
vérképző szervek: pancytopenia, aplastikus vérszegénység, neutropenia, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopeniás purpura;
allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók, szérumbetegség, angioödéma; ritkán - erythema multiforme (néha hasonló a Stevens-Johnson szindrómához);
mások: érzéketlen flóra, gombák növekedése.

Túladagolás

A fő tünetek: a mellékhatások fokozott súlyossága, hasi fájdalom, vastagbélgyulladás, hányinger, hasmenés, hányás.

Terápia: tüneti. A specifikus ellenszer nem ismert. A peritonealis dialízis és a hemodialízis nem hatékony.

Különleges utasítások

Az aszeptikus nekrózis és a tromboflebitis előfordulásának elkerülése érdekében a lincomicin-hidroklorid oldatot a legjobb mélyen intramuszkulárisan beadni.

Tilos intravénás beadás előzetes hígítás nélkül.

A linkomicin-hidroklorid májkárosodásban szenvedő betegeknél csak egészségügyi okokból alkalmazható.

Ha enyhe esetekben pszeudomembranosus vastagbélgyulladás jelei jelentkeznek (hasmenés, leukocitózis, láz, hasi fájdalom, váladék ürülékkel a nyálka és a vér formájában), elegendő a gyógyszer törlése, majd ioncserélő gyantákat (kolesztiramint) írnak fel. Súlyos esetekben szükség van a folyadék-, fehérje- és elektrolitveszteség pótlására, a vankomicint orális adagolásra szolgáló oldatként használják 500-2000 mg napi adagban (3-4 adagban) 10 napig, vagy bacitracint.

Ha hasmenés vagy vérkeverék jelentkezik a székletben, a lincomicin-hidrokloridot azonnal fel kell venni.

A súlyos fertőzések kezelésében ajánlott aminoglikozidokkal vagy más gram-negatív baktériumokra ható antibiotikumokkal kombinálva alkalmazni.

A gyógyszerrezisztens baktériumok kialakulásának valószínűségének csökkentése, valamint a linkomicin és más antibakteriális szerek hatékonyságának fenntartása érdekében a lincomicin-hidrokloridot csak bizonyítottan feltételezett vagy feltételezetten fogékony organizmusokkal fertőzések kezelésére / megelőzésére szabad használni.

A terápia során óvatosan kell eljárni az allergiás betegségek, a bronchiális asztma és a gyomor-bél traktus betegségei (különösen a vastagbélgyulladás) hátterében.

A lincomicin-hidroklorid hosszan tartó használata az érzéketlen szervezetek túlnövekedéséhez vezethet. Ebben a tekintetben nagy jelentőséggel bír a beteg állapotának újraértékelése. Ha a terápia során szuperfertőzés történik, megfelelő intézkedéseket kell tenni.

Hosszan tartó használat során periodikusan ellenőrizni kell a máj transzaminázok aktivitását és a vesék funkcionális állapotát.

Antagonizmus áll fenn a linkomicin és az eritromicin között, ezért együttes alkalmazásuk nem ajánlott.

A linkomicin-hidroklorid blokkolhatja a neuromuszkuláris vezetést, ezért körültekintően kell eljárni, ha neuromuszkuláris blokkolókkal kombinálják.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A lincomicin-hidroklorid-terápia során ajánlatos tartózkodni a gépjárművek vezetésétől, ami összefüggésben van a vázizmok szédülésének és relaxációjának valószínűségével.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

terhesség: a terápia ellenjavallt (kivéve, ha a Lincomycin-hidroklorid alkalmazása egészségügyi okokból szükséges);
laktációs időszak: a terápia ellenjavallt.

Gyermekkori használat

A linkomicin-hidroklorid terápia ellenjavallt 1 hónaposnál fiatalabb betegeknél.

A kapszula formájában lévő készítmény nem ajánlott 6 év alatti gyermekek számára, akiknek nyelési nehézségeik lehetnek.

Károsodott vesefunkcióval

Ellenjavallat: súlyos veseelégtelenség.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallat: súlyos májkárosodás.

Gyógyszerkölcsönhatások

A linkomicin-hidroklorid oldat fizikailag kompatibilis a következő oldatokkal / gyógyszerekkel: 5% és 10% dextróz oldatok, 5% dextróz és 0,9% nátrium-klorid, 10% dextróz és 0,9% nátrium-klorid, Ringer oldata, B-vitaminokkal készült infúziós oldatok és aszkorbinsavval / anélkül, polimixin-szulfát, cefalothin, penicillin, cefaloridin, tetraciklin, ampicillin, nátrium-kolistimetát, klóramfenikol, meticillin nélkül.

A linkomicin-hidroklorid fizikailag / gyógyszerészetileg nem kompatibilis a novobiocinnal, a kanamicinnel; kapszulákhoz - ampicillinnel, fenitoinral, teofillinnel, barbiturátokkal, kalcium-glükonáttal, heparinnal és magnézium-szulfáttal.

Az antagonizmus a következő gyógyszerekkel kombinálva figyelhető meg: penicillinek, cefalosporinok, eritromicin, klóramfenikol és más baktericid antibiotikumok; szinergizmus - aminoglikozidokkal egyidejűleg.

Egyéb lehetséges interakciók:

curariform gyógyszerek: az általuk okozott izomlazítás megnő
inhalációs anesztézia eszközei (kloroform, ciklopropán, enflurán, halotán, izoflurán, metoxiflurán, triklór-etilén): neuromuszkuláris blokád, légzési bénulás vagy depresszió léphet fel;
kábító fájdalomcsillapítók: a légzésdepresszió kockázata növekszik, az apnoéig bezárólag;
hasmenéscsillapítók / adszorbensek: a linkomicin felszívódása csökken (szájon át alkalmazva; az ajánlott időköz 2 órával a gyógyszer szedése előtt vagy 4 órával azután).

A lincomicin-hidroklorid szedése befolyásolhatja az alkalikus foszfatáz plazmakoncentrációjának elemzésének eredményét (tévesen magas szint lehetséges).

Analógok

A linkomicin-hidroklorid analógok: Lincomycin, Ekolinkom, Lincomycin hydrochloride-Vial.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Szavatossági idő:

injekciós oldat - 3 év;
kapszula - 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a lincomicin-hidrokloridról

A vélemények szerint a lincomicin-hidroklorid hatékony antibiotikum. Leggyakrabban súlyos fertőző betegségek kezelésében és a fogászatban alkalmazzák. Bizonyos esetekben a betegek jelzik a mellékhatások kialakulását.

A linkomicin-hidroklorid ára a gyógyszertárakban

A lincomicin-hidroklorid (injekciós oldat, 10 ampulla 1 vagy 2 ml) hozzávetőleges ára 134 vagy 185 rubel.