Limipranil

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Limipranil: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Alkalmazása időseknél
14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. Analógok
16. A tárolás feltételei
17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. Vélemények
19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lymipranil

ATX kód: N05AL05

Hatóanyag: amiszulprid (Amisulpride)

Gyártó: Rivopharm S. A. (Svájc)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.29

A limipranil egy neuroleptikus, antipszichotikus gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási formák:

tabletta: kerek, majdnem fehér vagy fehér, egyik oldalán elválasztó vonal és feliratok vannak: 50 mg-os adag - "C", a másik oldalon "AK"; 100 mg dózis - "C" és "AL"; adag 200 mg - "C" és "AM" (10 db buborékfóliában, 1, 2, 3 vagy 5 buborékcsomagolású kartondobozban; kórházak számára - 20, 50 vagy 100 buborékcsomagolású kartondobozban);
filmtabletta: majdnem fehér vagy fehér, mindkét oldalán domború, ovális, elválasztó vonallal (10 db buborékfóliában, 3, 6 vagy 10 buborékcsomagolású kartondobozban; kórházak számára - 20, 40, 50 vagy 50 db kartondobozban. 100 hólyag).

Minden csomag tartalmaz utasításokat a Limipranil alkalmazására is.

1 tabletta összetétele:

hatóanyag: amiszulprid - 50, 100 vagy 200 mg;
segédkomponensek: laktóz-monohidrát, kolloid szilícium-dioxid, 400 cP metil-cellulóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát.

1 filmtabletta összetétele:

hatóanyag: amiszulprid - 400 mg;
segédkomponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, 400 cP metil-cellulóz, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
filmhéj: metil-metakrilát, dimetil-amino-etil-metakrilát és butil-metakrilát (Eudragit E100), makrogol 6000, magnézium-sztearát, titán-dioxid (E171), talkum kopolimerje.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A limipranil az amisulprid hatóanyagot tartalmazó neuroleptikus gyógyszer. Az amisulprid hatásmechanizmusa abból adódik, hogy abszolút szelektíven kötődik a dopaminerg receptorok D ₂ vagy D ₃ altípusához, valamint a többi altípus (D ₁, D ₄, D ₅) iránti teljes affinitás hiányához.

Amiszulprid az különbözteti meg a klasszikus és atipikus neuroleptikumok által hiányában affinitása a H ₁ hisztamin-receptor, az alfa-adrenerg, kolinerg és a szerotonin receptorok. Sőt, nem kapcsolódik a sigma helyekhez.

Nagy dózisban alkalmazva a Limipranil blokkolja a limbikus struktúrákban elhelyezkedő posztszinaptikus D ₂ receptorokat anélkül, hogy befolyásolná a striatum hasonló receptorait. Nem okoz katalepsziát és nem vezet a D ₂ -dopamin receptorok fokozott érzékenységének kialakulásához ismételt kezelés után. Az alacsony dózisú amszulprid főleg a preszinaptikus D ₂ vagy D ₃ receptorok blokkolásának folyamatát érinti, ami a gátló hatásáért felelős dopamin felszabadulását okozza.

Az amszulpridnek atipikus farmakológiai profilja van, ami megmagyarázhatja az amiszulprid nagy dózisokban kifejtett antipszichotikus hatását, amely a posztszinaptikus dopaminreceptorok blokádjának következménye, és alacsony dózisú negatív tünetekkel szembeni hatékonyságát a preszinaptikus dopamin receptorok blokkolása miatt.

Úgy gondolják, hogy az amisulprid szedése alatt az uralkodó limbikus aktivitás miatt az extrapiramidális mellékhatások ritkábban fordulnak elő.

A skizofrénia akut támadásainak kezelésében a Limipranil másodlagos negatív tünetekre és affektív rendellenességekre (beleértve a depressziós hangulatot, a retardációt) hat.

Farmakokinetika

Az amiszulprid felszívódása két szakaszban történik. Az első szakaszban a maximális plazmakoncentrációt (_Cmax) gyorsan és 1 órán belül elérik a Limipranil 50 mg-os dózisának bevétele után, 36–42 ng / ml. Ezután 3-4 óra között a _Cmax második csúcsát jegyezzük fel, ahol az értéke 50–58 ng / ml.

A gyógyszer abszolút biohasznosulása 48%.

A 68% folyadékot tartalmazó szénhidrátokban gazdag ételek egyidejű fogyasztásának hátterében csökken a gyógyszer teljes koncentrációja a vérplazmában, az elérési idő és az amiszulprid C _max mérete. A tabletta bevétele zsíros étkezés után nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját.

Az eloszlási térfogat (V _d) 5,8 l / kg.

A plazmafehérjéhez való kötődés 16%, ezért az amisulprid és más gyógyszerek kölcsönhatása valószínűtlen.

Az amiszulprid körülbelül 4% -a metabolizálódik, így két inaktív metabolit képződik.

A T _1/2 (felezési idő) körülbelül 12 óra.

Változatlanul ürül a vesén keresztül, az amiszulprid renális clearance-e körülbelül 330 ml / perc (20 l / h).

Ismételt dózisok bevétele után a gyógyszer farmakokinetikája változatlan marad, az amiszulprid nem kumulálódik a szervezetben.

Felhasználási javallatok

A Limipranil alkalmazása akut és krónikus skizofréniában szenvedő betegek kezelésére javallt, amely súlyos produktív rendellenességekkel (delírium, gondolatzavar, hallucinációk stb.) És / vagy negatív rendellenességekkel (érzelemhiány, affektív síkosság, a kommunikációtól való elzárkózás stb.) Jár együtt, beleértve: szám negatív tünetek túlsúlya esetén.

Ellenjavallatok

Abszolút:

agyalapi mirigy prolaktinoma, emlőrák és más prolaktin-függő daganatok;
feokromocitóma;
egyidejű kezelés a következő gyógyszerekkel (a pitvarfibrilláció fokozott kockázatának köszönhetően): IA osztályú antiaritmiás szerek (prokainamid, kinidin, dizopiramid) és III. osztály (szotalol, amiodaron), halofantrin, pentamidin, bepridil, ciszaprid, sparfloxacin, szultoprid, tioridazin, eritromicin és vinkamin intravénás beadása;
a levodopa egyidejű beadása;
nők fogamzóképes kora - a megfelelő fogamzásgátlás alkalmazásának garanciájának hiányában;
terhesség időszaka;
szoptatás;
életkor 15 évig;
túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Óvatosan, a Limipranil tablettákat veseelégtelenség, epilepszia, parkinsonizmus esetén, idős korban kell előírni.

Limipranil, használati utasítás: módszer és adagolás

A tablettákat szájon át kell bevenni.

Ha a Limipranil 400 mg-ot meghaladó napi dózist ír fel, 2 adagra kell felosztani.

Ne használja a gyógyszert napi 1200 mg-nál nagyobb adagban.

A Limipranil ajánlott napi adagja:

akut pszichotikus epizódok: 400-800 mg, egyes esetekben - 1200 mg. A napi dózist meg kell növelni, figyelembe véve az egyéni toleranciát;
a skizofrénia vegyes negatív és produktív tünetei: az adagot egyedileg választják ki, a kezdeti dózisnak optimális kontrollt kell biztosítania a produktív tünetek felett, a fenntartó dózist a minimális effektív szintre kell beállítani;
skizofrénia a negatív tünetek túlsúlyával: 50-300 mg, az adagot egyedileg választják meg.

Idős betegeknél a Limipranil adagját rendkívül körültekintően kell megválasztani, figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát a túlzott szedáció vagy az artériás hipotenzió kialakulására.

Veseelégtelenség esetén az adag módosítása szükséges, a beteg kreatinin-clearance-étől (CC) függően csökken. A 30–60 ml / perc CC-vel a napi adagot a szokásos adag ½-ében, a CC-t 10–30 ml / perc-ben - a szokásos adag amount-os mennyiségében írják elő.

Májműködési zavar esetén a Limipranil adagjának módosítása nem szükséges.

Mellékhatások

a központi idegrendszerből: gyakran - szorongás, izgatottság, álmatlanság; ritkán - álmosság; talán - akut dystonia (beleértve a spasztikus torticollist, a trismust, az okulogyrikus válságokat); nagyon ritkán (a negatív tünetek túlsúlyával járó skizofrénia kezelésében napi 50–300 mg-os adagban) - megnövekedett vérnyomás (BP), akathisia, remegés, hipersaliváció, hipokinézia; a hosszú távú terápia hátterében - tardív dyskinesia (főként a nyelv és / vagy az arc ritmikus akaratlan mozgásának megjelenése; az antiparkinson gyógyszerek alkalmazása hatástalan és az állapot romlását okozhatja); elszigetelt esetek - rohamok, rosszindulatú neuroleptikus szindróma;
a szív- és érrendszer részéről: ritkán - a QT-intervallum meghosszabbodása, bradycardia, artériás hipotenzió; nagyon ritkán - pitvarfibrilláció;
az emésztőrendszerből: ritkán - szájszárazság, hányinger, hányás, székrekedés; ritkán - a májenzimek (főleg transzaminázok) aktivitásának növekedése;
az endokrin rendszerből: a vérplazmában a prolaktin szintjének reverzibilis növekedése - mellkasi fájdalom, galactorrhea, amenorrhoea, gynecomastia, impotencia, súlygyarapodás;
mások: ritkán - allergiás reakciók.

Túladagolás

Tünetek: az amisulprid fokozott farmakológiai hatása (álmosság, szedáció), artériás hipotenzió kialakulása, extrapiramidális tünetek, súlyos esetekben - kóma.

Kezelés: tüneti terápia kijelölése. A QT-intervallum meghosszabbításának megnövekedett kockázata miatt gondosan figyelemmel kell kísérni a szív működését, ajánlott a test egyéb létfontosságú funkcióinak monitorozása is. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg szereket jeleznek.

Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis hatástalan.

Az akut túladagolás diagnosztizálásakor figyelembe kell venni az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek kölcsönhatásának lehetőségét.

Különleges utasítások

A Limipranil alkalmazásának hátterében fennáll a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kialakulásának kockázata. Jellemző tulajdonságai: hipertermia, izommerevség, a perifériás idegrendszer diszfunkciója, emelkedett kreatin-foszfokinázszint. Hipertermia esetén, különösen nagy dózisú amisulprid bevétele esetén, a gyógyszeres kezelést fel kell függeszteni.

A páciens állapotának szövődménye akut dystonia formájában reverzibilis. Ebben az esetben antikolinerg Parkinson-kór elleni gyógyszerek kinevezése ajánlott.

A vesefunkció állapotának rendszeres ellenőrzése szükséges; ha a vesék funkcionális rendellenességeit észlelik, csökkenteni kell a Limipranil adagját. Különös óvatosság szükséges a dózis kiválasztásában súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 10 ml / perc), mivel ennek a betegcsoportnak a kezelésére nincsenek ajánlások.

Az epilepsziában szenvedő betegek kezelésénél figyelembe kell venni, hogy a Limipranilt a rohamküszöb csökkenése jellemzi, és biztosítani kell, hogy a terápia teljes időtartama alatt folyamatosan ellenőrizzék őket.

Parkinson-kórban a dopamin-agonisták és az amisulprid kombinációja súlyosbíthatja a beteg állapotát, ezért a Limipranil alkalmazása csak egészségügyi okokból lehetséges.

A súlyos kamrai ritmuszavarok kockázata miatt ajánlott figyelembe venni a Limipranil tulajdonságát a QT-intervallum dózisfüggő meghosszabbításának előidézésére. Ennek a hatásnak a valószínűsége növekszik, ha a betegnek bradycardia, hypokalemia, a QT-intervallum veleszületett vagy megszerzett megnyúlása van.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A limipranil negatívan befolyásolja a beteg gépjárművezetéshez vagy komplex mechanizmusokkal való munkához való képességét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Limipranil alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Gyermekkori használat

A Limipranil kinevezése ellenjavallt 15 évesnél fiatalabb betegek kezelésében.

Károsodott vesefunkcióval

A limipranil tablettákat óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Veseelégtelenség esetén az adag módosítása szükséges. 30-60 ml / perc CC esetén a napi adagnak a szokásos adagnak a fele kell lennie, a CC 10-30 ml / perc - ⅓.

A májműködés megsértése esetén

Májműködési zavar esetén nincs szükség az adag módosítására.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a Limipranilt rendkívül körültekintően írják fel.

Az adag kiválasztásakor gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát a túlzott szedáció vagy az artériás hipotenzió kialakulása szempontjából.

Gyógyszerkölcsönhatások

kinidin, disopiramid, prokainamid (IA osztályú antiaritmiás szerek), amiodaron, szotalol (III. osztályú antiaritmiás szerek), szultoprid, tioridazin, bepridil, ciszaprid, halofantrin, sparfloxacin, pentamidin, iv eritromicin és vincamine iv. "pirouette" típusú aritmiák, ezért kinevezésük amisulpriddal kombinálva ellenjavallt;
levodopa: az antipszichotikumok a levodopával kombinálva kölcsönösen hatnak egymásra;
etanol: fokozódik az alkohol gátló hatása a központi idegrendszerre (CNS);
béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók (beleértve a diltiazemet és a verapamilt is), guanfacin, klonidin, digitalis gyógyszerek: a bradycardiát okozó gyógyszerek növelhetik a kamrai aritmiák, például a "pirouette" valószínűségét, ezért kinevezésüket nagy körültekintéssel kell elvégezni;
káliumkiválasztó diuretikumok, amfotericin B, hashajtók, glükokortikoidok, tetrakozaktidok: hipokalémiát okozhatnak, ezért ajánlatos óvatosnak lenni, ha ezeket egyidejűleg szedik a Limipranil-szal;
pimozid, haloperidol (antipszichotikumok), imipramin (egyéb ilyen típusú antidepresszánsok), lítiumkészítmények: ezeknek a gyógyszereknek a használata nem kívánatos, vagy különös gondosságot igényel;
a központi idegrendszer működését lenyomó gyógyszerek (beleértve az antipszichotikumokat, a narkotikus fájdalomcsillapítókat), nyugtató hatású antihisztaminok, barbiturátok, benzodiazepinek és egyéb szorongásoldók: a Limipranil-lal kombinálva gátló hatásának kifejezett növekedését okozzák;
vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: mérlegelni kell az antihipertenzív gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatásának fokozását.

Analógok

A limipranil analógjai: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Limipranil-ról

A Limipranil-ról ritkák a vélemények. Leggyakrabban a betegek megvitatják az antipszichotikus gyógyszerek hatóanyagainak hatékonyságát. Az amiszulpriddal kapcsolatos vélemények többnyire pozitívak.

A Limipranil ára a gyógyszertárakban

A Limipranil ára 30 darabot tartalmazó csomagolásonként lehet.

200 mg tabletta - 1509-1934 rubel;
filmtabletta, 400 mg - 2782–3235 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!