Dapsone
Dapsone: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Dapson
ATX kód: J04BA02
Hatóanyag: dapson (Dapsone)
Gyártó: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.05.21
Árak a gyógyszertárakban: 1364 rubeltől.
megvesz
A dapson antimikrobiális szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - tabletta: kerek, lapos hengeres, majdnem fehér vagy fehér, egyik oldalán letöréssel, vonallal és "D" metszettel (10 tabletta buborékfóliában, 5 vagy 10 csomagolás kartondobozban; nagy sűrűségű polietilén edényben csavaros kupakkal 500 vagy 1000 tabletta, 1 dobozban. Minden doboz tartalmaz utasításokat a Dapson használatára is.
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: dapson - 50 mg;
- további összetevők: kolloid szilícium-dioxid, povidon K-25, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A dapson egy antileprosy gyógyszer, amelynek bakteriosztatikus hatása van a szulfon csoportból. Farmakológiailag aktív a patogén mikroflóra, különösen a Pneumocystis jirovecii, a Plasmodium és a Mycobacterium leprae ellen. Ez utóbbi esetben a minimális gátló koncentráció (MIC) nanogramm, ezért lepra esetén a terápiás hatás napi 25 mg dapson adaggal érhető el.
Feltételezzük, hogy a gyógyszer hatásmechanizmusának legalább két alkalmazási pontja van: az első a dihidropterinsav analógjának képződése (a dapson felszívódik a p-amino-benzoesav helyett), a második pedig a dihidropteroát-szintetáz enzim gátlása. Ezen folyamatok eredményeként más rendszerek funkcionális károsodása lehetséges, például a dihidrofolát-reduktáz, amelynek feladata a mikroorganizmusok által nem használt dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá való átalakítása.
Antibakteriális hatása mellett más tényezők is meghatározzák a dapson hatását. Különösen a gyógyszer lelassítja a citotoxikus gyökök képződését a "mieloperoxidáz - hidrogén-peroxid - halogénezett vegyületek" láncban.
Van információ egyéb hatások dapszon, így például gátolja a Artus reakció és a komplement rendszer során általi aktiválását egy alternatív útvonal, kötődésének gátlását a leukotrién B 4 hogy specifikus receptorokon, gátlása néhány lizoszomális enzim rendszerek és a reakció az eritrociták a fitohemagglutinin.
Kísérleti körülmények között többek között kiderült a dapson gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása, hatása az immunrendszerre.
Farmakokinetika
Szájon át a gyomor-bél traktusból a dapson szinte teljesen felszívódik (legfeljebb 80%). 2-6 óra elteltével eléri a maximális plazmakoncentrációt (Cmax). Ha napi 100 mg-os adagot írnak elő, a plazmakoncentráció egyetlen dózissal 1,7 mg / l, egyensúlyi állapotban - 3,3 mg / l, 24 óra elteltével 0,7 mg / l-re csökken.
A kapcsolat a plazmafehérjékkel 70-90%. A dapson jól behatol a test különböző szerveibe és szöveteibe, ahol a plazma koncentrációival megközelítőleg megegyező koncentrációkat hoz létre. A gyógyszer képes behatolni a fagociták intracelluláris terébe is.
Az átlagos felezési idő (T 1/2) 30 óra. 100 mg-os adag bevétele után a gyógyszer kb. 90% -a ~ 9 nap múlva teljesen kiválasztódik. Hosszú távú terápia esetén azonban a dapson az utolsó adag után akár 35 napig is megtalálható a szervezetben. Ebben az esetben a relatív kumuláció nem figyelhető meg.
A gyógyszer metabolizálódik a máj acetilezésével, valamint hidroxilezéssel. Úgy gondolják, hogy a monohidroxilamin-dapson metabolit felelős a vérrendszer mellékhatásaiért.
Az anyag különbözik a hepatoenterikus keringésben. Körülbelül 90% -a ürül a vesén keresztül (főleg metabolitok formájában), a dózis körülbelül 10% -a a beleken keresztül.
Felhasználási javallatok
- lepra (más leprásellenes szerekkel kombinálva);
- bullous pemphigoid és Duhring dermatitis herpetiformis (enyhe lefolyás esetén - monopreparátumként, súlyos lefolyás esetén - immunszuppresszánsokkal és glükokortikoszteroidokkal együtt);
- vasculitis (egyes esetekben; a kombinált terápia részeként).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos májbetegség;
- porfiria;
- glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;
- súlyos vérszegénység (hemoglobinszint <70 g / l);
- életkor 18 évig;
- laktációs időszak;
- túlérzékenység dapsonnal, tabletta segédkomponensekkel, szulfonokkal vagy szulfonamidokkal szemben.
Óvatosan: terhesség, időskor, károsodott vese- és májműködés.
Dapsone, használati utasítás: módszer és adagolás
A Dapsone tablettákat szájon át kell bevenni, lehetőleg étkezés után, sok vízzel.
Ajánlott kezelés: naponta, kivéve a hét egy napját, például vasárnap.
Az optimális adagolási rendet egyénileg határozzák meg, a klinikai helyzettől függően. Átlagosan napi 1-2 tablettát írnak fel, hetente hatszor (például hétfőtől szombatig a vasárnap szabadnap).
Ha az orvos nem ír elő egyedi adagolási rendet, akkor a betegségtől függően a következő adagokat és az alkalmazás időtartamát ajánlják:
- lepra: 50–100 mg naponta, a kezelés folyamata több év;
- Dühring dermatitis herpetiformis: a kezdeti adag 100 mg naponta 2-szer, 1 hétig, majd szükség esetén az adagot 200 mg-ra emelik. Bizonyos esetekben rövid ideig megengedett a napi 300 mg-os adag. Minden esetben ajánlott a legalacsonyabb dózisra (50 mg) törekedni; a kívánt hatás elérése érdekében megengedett a Dapsone és a glükokortikoszteroidok (GCS) kombinálása. A kezelés hosszú távú, több évet is elérhet. Ha a GCS-t együttesen szedik a kúrák között, megnő az intervallum, amelynek szükségességét és időtartamát az orvos minden esetben külön-külön határozza meg;
- bullous pemphigoid: 100-150 mg naponta;
- vasculitis: 50-150 mg naponta.
Az emésztőrendszer nemkívánatos tüneteinek kialakulásával a gyógyszer adagjának csökkentését megkönnyítheti gluténmentes étrend kijelölése.
Mellékhatások
- az immunrendszer részéről: az úgynevezett dapsone-szindróma kialakulása, amelyet olyan tünetek mutatnak be, mint rossz közérzet, láz, bőrkiütések, sárgaság, exfoliatív dermatitis, multiform erythema, vérszegénység, methemoglobinemia, mononukleosis, a nyirokcsomók duzzanata;
- a keringési rendszerből: eozinofília, hemolitikus vérszegénység, agranulocitózis, methemoglobinémia;
- az idegrendszerből: látásromlás, szédülés, álmatlanság, pszichózis, perifériás neuropathia (motoros is);
- mások: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, nephrotikus szindróma, fejfájás, szisztémás lupus erythematosus, papilláris nekrózis, fototoxicitás, láz, albuminuria, proteinuria nélküli hipoalbuminémia, tachycardia, meddőség férfiaknál, hasonlóan a fertőző mononukleózishoz a kúra elején és a kezelés folytatásával fokozatosan eltűnik).
Túladagolás
A dapsone-mérgezés a következő tünetekkel jelentkezhet: cianózis, fejfájás, hányinger, hányás, nehézlégzés, látásvesztés, hematuria, methemoglobinemia, veseelégtelenség, hemolysis, tachycardia, idegrendszeri és pszichés rendellenességek, kóma.
Nincs pontos adat a gyógyszer emberre halálos dózisairól. Ismert eset, amikor az 1400 mg-os dózis végzetes volt, és egy másik beteg életben maradt 15 000 mg dapson bevétele után.
Túlzott adag bevétele esetén először gyomormosást végeznek. A következő napokban a betegnek aktív szenet, adott esetben hashajtót (20 ml 20–40% -os szorbitoldat) adnak. A szulfon kiválasztásának fokozása és a veseelégtelenség megelőzése érdekében infúziós terápiát javasolnak (elegendő mennyiségű folyadék bevezetése vizelethajtókkal és nátrium-hidrogén-karbonáttal a vizelet lúgosításához). Methemoglobinemia esetén 1% metilénkéket (intravénásan 0,2 ml / kg) és / vagy C-vitamint adnak be.
Súlyos túladagolás esetén a hemodialízis a lehető legkorábban kezdődik. Megjelenik a vérátömlesztés, az eritrocita tömeg infúziója, szükség esetén oxigénterápia - mesterséges lélegeztetés a vér oxigénfeszültségének ellenőrzése alatt. Egyéb rendellenességek esetén tüneti terápiát végeznek.
Különleges utasítások
A kezelés teljes időtartama alatt szisztematikusan ellenőrizni kell a vér állapotát (klinikai elemzést kell végezni): a kezdeti szakaszban - minden héten, majd - minden hónapban. A hemoglobin, a leukociták és a vérlemezkék szintjének jelentős csökkenésével vagy a methemoglobin tartalom növekedésével a Dapsone törlődik. Ha a vérben a methemoglobin koncentrációja ≥ 10% -ra emelkedik, cianózis alakul ki, ≥ 30% -ra - sekély légzés. A beteget figyelmeztetni kell azonnali orvosi ellátás szükségességére, ha a körmök és / vagy az ajkak kékes elszíneződése jelentkezik.
Súlyos vérszegénységben szenvedő betegeknél a gyógyszert csak egészségügyi okokból lehet felírni (például Duhring dermatitis herpetiformisának kezelésére). Ebben az esetben a terápiát óvatosan kell végrehajtani, a hemoglobinszint szoros monitorozása mellett.
Ha bőrkiütés jelenik meg, azonnal abba kell hagynia a gyógyszert, és orvoshoz kell fordulnia.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A rendelkezésre álló adatok alapján Dapsone negatív hatása a kognitív és pszichomotoros funkciókra nem valószínű.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt, különösen az első 4 hónapban, a Dapsone 50 mg tablettát rendkívül óvatosan alkalmazzák, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.
Ha a terápia laktáció alatt szükséges, a szoptatást el kell hagyni.
Gyermekkori használat
A Dapsone-t nem használják 18 évesnél fiatalabb betegek kezelésére.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszert óvatosan alkalmazzák.
A májműködés megsértése esetén
A máj súlyos funkcionális rendellenességei esetén a Dapsone alkalmazása ellenjavallt. Mérsékelt károsodások esetén elővigyázatosság szükséges.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél a vérrendszer mellékhatásai általában kifejezettebbek, ezért a kezelést óvatosan végzik.
Gyógyszerkölcsönhatások
A probenecid csökkenti a dapson kiválasztódását és növeli annak tartalmát a vérben.
A trimetoprim egyidejű alkalmazásával meg lehet változtatni mindkét gyógyszer koncentrációját a vérben.
A dapson fokozza a rifampicin, az izoniazid és a protionamid hatását, így csökkenthető a dózisuk, különösen a protionamid.
A pirimetamin képes megváltoztatni a dapson eloszlási térfogatát, koncentrációját a plazmában és a nyálban.
A rifampicin növeli a gyógyszer plazma clearance-ét, ami a dapson koncentrációjának 7-10-szeres csökkenését eredményezi.
A cimetidin és az etanol mérsékelt mennyiségben történő egyidejű vétele nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását.
Analógok
A Dapson analógja a Dapson-Fatol.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, száraz, fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Dapsone-ról
Leggyakrabban a Dapsone-ról szóló értékeléseket azok a betegek hagyják el, akiknek azt Duhring dermatitisének kezelésére írták fel. A terápia hatékonyságát megjegyzik, azonban a gyógyszer kifejezett toxicitása. Csökkenthető aszkorbinsav, vaskészítmények és metiluracil egyidejű bevitelével.
A mellékhatások közül elsősorban fejfájást, emésztési zavarokat, étvágytalanságot, vérszegénységet és agranulocitózist említenek.
Dapsone ára a gyógyszertárakban
A Dapsone 50 mg jelenlegi ára 100 tabletta csomagolásakor hozzávetőlegesen 1 498-1554 rubel.
Dapsone: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Dapsone 50 mg tabletta 100 db. 1364 RUB megvesz |
|
Dapsone tabletta 50mg 100 db. 1475 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
