Lercanidipin-SZ - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ: használati utasítások és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lercanidipine-SZ

ATX kód: C08CA13

Hatóanyag: lerkanidipin (lerkanidipin)

Gyártó: CJSC "North Star" (Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30

Az árak a gyógyszertárakban: 127 rubeltől.

megvesz

A Lercanidipine-SZ vérnyomáscsökkentő szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, a bézs-sárgától a bézsig (10 mg-os adag) és a rózsaszín-narancs (20 mg-os adag); keresztmetszete világossárga magot mutat (10 vagy 30 db, buborékfólia kontúrcsomagolásban, kartondobozban 3 vagy 6, egyenként 10 tablettát tartalmazó csomag, vagy 1 vagy 2, egyenként 30 tablettát tartalmazó csomag; 30 db polimer dobozokban vagy palackokban, kartondobozban 1 doboz vagy 1 üveg; minden doboz tartalmaz utasításokat a Lercanidipine-SZ alkalmazásához is.

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: lerkanidipin-hidroklorid - 10 vagy 20 mg;
• segédkomponensek: magnézium-sztearát, hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz), nátrium-keményítő-glikolát, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát (tejcukor);
• filmhéj: Opadray II, beleértve a részben hidrolizált polivinil-alkoholt, 3350-es makrogolt (polietilén-glikol), talkumot, titán-dioxidot (E171), valamint színezékeket: 10 mg-os adag - vörös vas-oxid (E172), sárga vas-oxid (E172) és fekete vas-oxid (E172); 20 mg dózis - vörös vas-oxid (E172) és sárga vas-oxid (E172).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A gyógyszer aktív összetevője a lerkanidipin-hidroklorid - lassú kalciumcsatorna-blokkoló, az 1,4-dihidropiridin származéka, a jobb- (R) és a forgató (S) sztereoizomerek racém elegye. A Lercanidipine-SZ szelektíven blokkolja a kalciumionok áramlását az érfal sejtjeibe, a szívsejtekbe és a simaizomsejtekbe.

A vérnyomáscsökkentő hatás annak köszönhető, hogy a lerkanidipin közvetlen lazító hatást fejt ki a vaszkuláris simaizomsejtekre.

A gyógyszert a vaszkuláris simaizomsejtek iránti nagy szelektivitás jellemzi, ami miatt nem rendelkezik negatív inotrop hatással.

A Lercanidipine-SZ metabolikusan semleges gyógyszer, ezért nincs jelentős hatása a vérszérum lipoproteinek és apolipoproteinek szintjére, valamint az artériás hipertóniában szenvedő betegek lipidprofiljára.

A vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer belseje bevétele után 5-7 órán belül kialakul, és 24 órán át tart.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a lerkanidipin teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális plazmakoncentrációt (_Cmax) 1,5-3 óra elteltével figyelik meg, és 3,3 ± 2,09 ng / ml 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - 20 mg dózis bevétele után.

A (+) R-enantiomer és (-) S-enantiomer a gyógyszer hasonló farmakokinetikai profilja: ugyanakkor, hogy elérje a C _max és az ekvivalens felezési (T _½).

A lerkanidipin (-) S-enantiomerjének AUC (a koncentráció-idő görbe alatti területe) és C _max értéke körülbelül 1,2-szer nagyobb, mint a (+) R-enantiomeré. In vivo vizsgálatokban az enantiomerek interkonverzióit nem figyelték meg.

A gyógyszer átjut a májon történő első átjutás hatásán. Abszolút biohasznosulása éhgyomorra szedve ~ 3%. A Lercanidipine-SZ étkezés utáni szedése esetén ez a szám körülbelül háromszorosára növekszik. Ha a gyógyszert nagy zsírtartalmú étkezés után 2 órán belül szájon át alkalmazzák, biohasznosulása négyszeresére növekszik. Emiatt a tablettákat nem ajánlott étkezés után használni.

A lerkanidipin farmakokinetikája nem lineáris. 10, 20 és 40 mg dózisok alkalmazásakor a _Cmax arány 1: 3: 8, az AUC arány pedig 1: 4: 18, ami progresszív telítettségre utal a máj első áthaladása során. Így a dózis növelésével a biohasznosulás növekszik.

A gyógyszer gyorsan behatol a szövetekbe és szervekbe. A plazmafehérjékkel való kapcsolat több mint 98%. A máj- és a veseműködés súlyos károsodása esetén a plazma fehérjetartalom csökkenése miatt a lerkanidipin szabad frakciójának növekedése lehetséges.

Metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim részvételével, amelynek eredményeként farmakológiailag inaktív metabolitok képződnek.

Körülbelül azonos mennyiségben választódik ki a vesén keresztül és a beleken keresztül. A T _½ átlagosan 8-10 óra, többszöri dózis esetén a test nem halmozódik fel.

Időseknél, közepesen vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance (CC)> 30 ml / perc] és enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikai paraméterei hasonlóak az egészséges önkéntesekéhez.

Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) és hemodialízisben szenvedő betegeknél a gyógyszer plazmakoncentrációja körülbelül 70% -kal nő.

Mérsékelt és súlyos májelégtelenség esetén a gyógyszer szisztémás biohasznosulása valószínűleg növekszik, mivel a lerkanidipin elsősorban a májban metabolizálódik.

Felhasználási javallatok

A Lercanidipine-SZ az I - II fokozatú artériás hipertónia kezelésére szolgál.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
• súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 30 ml / perc);
• súlyos májelégtelenség;
• a bal kamra kiáramló traktusának elzáródása;
• instabil angina;
• kezeletlen szívelégtelenség;
• a miokardiális infarktus kevesebb, mint egy hónapja átült;
• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás ideje;
• fogamzóképes kor nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket;
• a CYP3A4 izoenzim inhibitorainak (például eritromicin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomicin), ciklosporin, grapefruitlé egyidejű alkalmazása;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy a dihidropiridin-sorozat más származékaival szemben.

Relatív (a Lercanidipine-SZ tablettákat óvatossággal alkalmazzák, az előnyök és kockázatok alapos felmérése után):

• krónikus szívelégtelenség;
• a szív bal kamrájának diszfunkciója;
• szív iszkémia;
• beteg sinus szindróma (pacemaker nélkül);
• enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar;
• veseelégtelenség (CC több mint 30 ml / perc);
• idős kor;
• béta-blokkolók, digoxin, a CYP3A4 izoenzim induktorainak (például rifampicin vagy görcsgátlók, például fenitoin és karbamazepin), a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjainak (például asmetol, terfenadin, III. osztályú antiaritmiás szerek, pl. kinidin és amiodaron) egyidejű alkalmazása.

Lercanidipine-SZ, használati utasítás: módszer és adagolás

A Lercanidipine-SZ tablettákat szájon át kell bevenni, naponta egyszer, reggel, legalább 15 perccel a reggeli előtt, egészben lenyelve és a szükséges mennyiségű vizet megitta.

A kezdő adag 10 mg. Ha a várt hatás nem érhető el, 2 hét múlva az adag 20 mg-ra emelkedik. A dózis további növelése nem praktikus, mivel a hatás növekedésének valószínűsége alacsony, de a mellékhatások kockázata magas.

Közepesen súlyos vagy súlyos vese- / májelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi adag 20 mg-ra történő emelését óvatosan kell végrehajtani.

Mellékhatások

Lehetséges mellékhatások (a fejlődés gyakorisága szerint a következőképpen oszlanak meg: gyakran -> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000, nagyon ritkán - <1/10 000, az egyes üzeneteket is beleértve):

• az immunrendszerből: nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók;
• a szív- és érrendszer részéről: ritkán - vérroham az arc bőrére, tachycardia, palpitáció; ritkán - angina pectoris; nagyon ritkán - mellkasi fájdalom, a vérnyomás (BP) jelentős csökkenése, ájulás, miokardiális infarktus; angina pectorisban szenvedő betegeknél a rohamok gyakoriságának, súlyosságának és időtartamának növekedése;
• a mozgásszervi rendszerből: ritkán - myalgia;
• az emésztőrendszerből: ritkán - hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás, dyspepsia; nagyon ritkán - a májenzimek aktivitásának reverzibilis növekedése;
• a vesékből és a húgyutakból: ritkán - pollakiuria (fokozott vizelés gyakorisága);
• az idegrendszerből: ritkán - fejfájás, szédülés; ritkán - álmosság;
• a bőr és a bőr alatti szövetek részéről: ritkán - bőrkiütések;
• mások: ritkán - perifériás ödéma; ritkán - fokozott fáradtság, általános gyengeség; nagyon ritkán - íny hiperplázia.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, perifériás értágulat, a vérnyomás jelentős csökkenésével és reflexes tachycardia. Három túladagolási esetről számoltak be a gyógyszer 150, 280 és 800 mg dózisban történő bevétele után. Minden beteg életben maradt.

A túladagolás kezelése tüneti. A vérnyomás és az ájulás kifejezett csökkenésével kardiovaszkuláris terápiát hajtanak végre, bradycardiával az atropint intravénásán injektálják. A hemodialízis hatékonyságát nem igazolták, azonban a lerkanidipin plazmafehérjékhez való nagyfokú kötődése miatt a dialízis valószínűleg hatástalan. Túl magas Lercanidipine-SZ (800 mg) adag bevétele esetén aktív szén és hashajtók, valamint intravénás dopamin bevétele ajánlott.

Bizonyíték van arra, hogy 150 mg lerkanidipint etanollal egyidejűleg szedtek (mennyisége nem ismert). A beteg álmos volt. Ilyen esetekben gyomormosás és aktív szén bevitele szükséges.

280 mg lerkanidipin és moxonidin 5,6 mg dózisban történő együttes alkalmazásakor enyhe veseelégtelenség, súlyos szívizom ischaemia és kardiogén sokk fordult elő. Ebben az esetben nagy dózisú katekolaminokat, furoszemidet (vizelethajtó), szívglikozidokat, plazmahelyettesítőket jeleznek.

Különleges utasítások

A koszorúér-betegségben szenvedő betegeket fokozott anginás rohamok fenyegetik, ezért a gyógyszeres kezelést óvatosan kell végrehajtani.

Krónikus szívelégtelenség esetén csak a betegség kompenzálása után lehet elkezdeni a Lercanidipine-SZ szedését.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Lercanidipine-SZ alkalmazásakor (különösen a kezelés kezdeti szakaszában és a dózis emelésének időszakában) óvatosan kell eljárni a járművezetőknek és a potenciálisan veszélyes iparágakban alkalmazott személyeknek, amelyek figyelem koncentrálását, reakciósebességét és mozdulatok pontosságát igénylik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Állatkísérletekben a lerkanidipin nem talált teratogén hatást, azonban teratogén hatásokat figyeltek meg más dihidropiridin-származékok alkalmazásakor. Emiatt a Lercanidipine-SZ ellenjavallt terhes és szoptató betegeknél, valamint reproduktív korú nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszert.

A gyógyszer magas lipofilitása miatt feltételezzük, hogy a lerkanidipin átjuthat az anyatejbe, ezért alkalmazása ellenjavallt laktáció alatt.

Gyermekkori használat

A gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát gyermekgyógyászati betegeknél nem igazolták, ezért a Lercanidipine-SZ ellenjavallt gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) a Lercanidipine-SZ alkalmazása tilos.

Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek (CC> 30 ml / perc) esetén az adag módosítása általában nem szükséges, de a kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májkárosodás esetén a Lercanidipine-SZ alkalmazása tilos.

Enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek esetén az adag módosítása általában nem szükséges, de a terápiát óvatosan kell végrehajtani.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nem szükséges módosítani a Lercanidipine-SZ adagolási rendjét, azonban állapotuk folyamatos monitorozása szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A lerkanidipin nincs hatással a warfarin farmakokinetikájára.

Fluoxetint (CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimek gátlója) szedő idős betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikájában nem tapasztaltak jelentős változást.

Szükség esetén a Lercanidipine-SZ egyidejűleg alkalmazható az ACE (angiotenzin-konvertáló enzim) inhibitorokkal, béta-blokkolókkal, diuretikumokkal.

Ellenjavallt kombinációk:

• a citokróm P ₄₅₀ izoenzim CYP3A4 inhibitorai (például eritromicin, ketokonazol, itrakonazol): a lerkanidipin plazmakoncentrációja növekszik, és ennek következtében a hipotenzív hatás fokozódik;
• ciklosporin: kölcsönösen nő a gyógyszerek plazmakoncentrációja;
• grapefruit juice: a lerkanidipin metabolizmusa gátolt, amelynek eredményeként a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

Kábítószer-kölcsönhatások, amelyeket figyelembe kell venni:

• midazolám: időseknél a lerkanidipin biohasznosulása körülbelül 40% -kal nő;
• etanol: a lerkanidipin hipotenzív hatása fokozódik;
• rifampicin, görcsoldók (például karbamazepin, fenitoin): csökken a lerkanidipin plazmakoncentrációja, és ennek eredményeként lehetséges a hatása;
• szimvasztatin: AUC-ja 56% -kal, aktív metabolitjának, a béta-hidroxisavnak AUC-ja - 28% -kal növekszik (ez a hatás elkerülhető a gyógyszer különböző napszakokban történő szedésével);
• cimetidin (nagy dózisban): növelhető a lerkanidipin biohasznosulása és ennek eredményeként hipotenzív hatása;
• metoprolol: a lerkanidipin biohasznosulása jelentősen (körülbelül 50% -kal) csökken;
• digoxin: plazmakoncentrációja körülbelül 33% -kal növekedhet (a mérgezés jeleinek kialakulásához figyelni kell a beteg állapotát).

A lerkanidipint óvatosan kell alkalmazni a III. Osztályú antiaritmiás szerekkel (például amiodaronnal), valamint a kinidinnel, az asztemizollal, a terfenadinnal együtt.

Analógok

A Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm és mások a Lercanidipin-SZ analógjai.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, gyermekektől elzárva, fénytől védve tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lercanidipine-SZ

A vélemények szerint a Lercanidipine-SZ hatékony vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely jól csökkenti a magas vérnyomást, hosszan tartó használat esetén sem okoz mellékhatásokat, és megfizethető.

A Lercanidipine-SZ ára a gyógyszertárakban

A Lercanidipine-SZ hozzávetőleges ára egy 30 filmtabletta csomagolásához: 10 mg - 206-217 rubel, 20 mg - 310-315 rubel adagban.

Lercanidipine-SZ: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Lercanidipine-SZ 20 mg tabletta 30 db. 127 RUB megvesz

Lercanidipine-SZ 10 mg tabletta 30 db. 239 r megvesz

Lercanidipine-SZ tabletták p.o. 10mg 30 db. 251 RUB megvesz

Lercanidipine-SZ tabletták p.o. 20mg 30 db. 315 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!