Byetta
Byeta: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Byetta
ATX kód: A10BX04
Hatóanyag: exenatid (exenatid)
Gyártó: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30
Árak a gyógyszertárakban: 4979 rubeltől.
megvesz
A Byetta egy glükagonszerű polipeptid receptor agonista, hipoglikémiás szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - oldat szubkután (s / c) beadásra: átlátszó, színtelen (1,2 vagy 2,4 ml fecskendőtollba helyezett patronban, kartondobozban 1 fecskendőtoll és a Byeta használatára vonatkozó utasítások).
1 ml oldat összetétele:
- hatóanyag: exenatid - 250 mcg;
- segédkomponensek: metakrezol, mannit, ecetsav, nátrium-acetát-trihidrát, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Byeta hatóanyaga az exenatid, egy 39-aminosav-aminopeptid, amely a glukagon-szerű polipeptid-receptorok utánzója.
Az inkretinek, például a glukagon-szerű peptid-1 (GLP-1) erős agonistája, amelyek javítják a β-sejtek működését, növelik a glükózfüggő inzulin szekréciót, elnyomják a nem megfelelően megnövekedett glukagon szekréciót, lassítják a gyomor kiürülését (miután a bélből az általános véráramba léptek), és egyéb hipoglikémiás hatása van. Így az exenatid javíthatja a glikémiás kontrollt a 2-es típusú cukorbetegségben.
Az exenatid aminosav-szekvenciája szorosan illeszkedik az emberi GLP-1 szekvenciájához, amelynek következtében a gyógyszer kötődik az emberek GLP-1 receptoraihoz és aktiválja azokat. Ennek eredményeként a hasnyálmirigy β-sejtjeiből az inzulin glükózfüggő szintézise és szekréciója fokozódik a ciklikus adenozin-monofoszfát (AMP) és / vagy más intracelluláris jelátviteli utak részvételével. Az exenatid elősegíti az inzulin felszabadulását a β-sejtekből megnövekedett glükózkoncentráció esetén.
Kémiai szerkezetét és farmakológiai hatását tekintve az exenatid különbözik az alfa-glükozidáz inhibitoroktól, a szulfonil-karbamid-származékoktól, az inzulintól, a biguanidoktól, a meglitinidektől, a tiazolidin-dionoktól és a D-fenil-alanin-származékoktól.
A 2-es típusú cukorbetegség glikémiás kontrollját a következő mechanizmusok javítják:
- glükózfüggő inzulin szekréció: Az exenatid fokozza a hasnyálmirigy β-sejtjeinek glükózfüggő inzulin szekrécióját hiperglikémiás állapotban szenvedő betegeknél. Amint a vér glükózszintje csökken, az inzulinszekréció csökken, miután a normához közeledett, megáll, ezáltal csökken a hipoglikémia lehetséges kockázata;
- az inzulinreakció első fázisa: 2-es típusú diabetes mellitusban az inzulin szekréció az első 10 perc alatt kifejezetten hiányzik. Ezenfelül ennek a fázisnak a elvesztése a β-sejtek korai diszfunkciója. Az exenatid használata helyreállítja vagy jelentősen fokozza az inzulinválasz első és második fázisát;
- Glükagon szekréció: hiperglikémia esetén az exenatid elnyomja a glükagon felesleges szekrécióját, miközben nem zavarja a hipoglikémiára adott normális glukagon választ;
- táplálékfelvétel: Az exenatid csökkenti az étvágyat és ennek következtében az elfogyasztott ételek mennyiségét;
- gyomor ürítése: A gyomor mozgékonyságának elnyomásával az exenatid lelassítja a gyomor kiürülését.
Alkalmazása 2. típusú cukorbetegség exenatid kombinálva tiazolidindionnal, metforminnal és / vagy szulfonil-karbamid hozzájárul az alacsonyabb vércukorszint éhomi és étkezés utáni vércukorszint, és a hemoglobin A1c (Hb A1 c), mint javítja a glikémiás kontrollt.
Farmakokinetika
Szubkután beadás után az exenatid gyorsan felszívódik. Az átlagos maximális koncentrációt (Cmax) 2,1 órán belül eléri, és 211 pg / ml.
A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az exenatid s / c adagolása után 10 μg - 1036 pg × h / ml dózisban, ez az érték a dózis növekedésével arányosan növekszik, de nem befolyásolja a C max értéket. Ugyanezt a hatást figyelték meg a Byeta szubkután injekciójával a vállban, a hasban vagy a combban.
A megoszlási térfogat (V d) körülbelül 28,3 liter. Főleg glomeruláris szűréssel választódik ki, majd ezt követően proteolitikus lebontással. A hasmagasság körülbelül 9,1 l / h. A végső felezési idő (T ½) 2,4 óra, A gyógyszer jelzett farmakokinetikai paraméterei nem függenek az adagtól.
A mért koncentrációkat körülbelül 10 órával az exenatid adagjának beadása után határozzuk meg.
Farmakokinetika különleges esetekben:
- károsodott vesefunkció: enyhe és mérsékelt funkcionális károsodásokkal [kreatinin-clearance (CC) 30–80 ml / perc] az exenatid farmakokinetikájában nem észlelhetők jelentős különbségek, ezért az adag módosítása nem szükséges. A dialízis során végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer clearance-e körülbelül 0,9 l / h-ra csökken (egészséges betegeknél - 9,1 l / h);
- károsodott májfunkció: nem találtak szignifikáns különbségeket az exenatid plazmakoncentrációjában, mivel a gyógyszert főleg a vesék választják ki;
- életkor: gyermekeknél az exenatid farmakokinetikáját nem vizsgálták; 12–16 éves, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő serdülőknél, amikor az Exenatidet 5 μg dózisban alkalmazták, a felnőtt betegekéhez hasonló farmakokinetikai paraméterek derültek fel; időseknél a farmakokinetikai jellemzők nem változnak, ezért az adag módosítása nem szükséges;
- nem és faj: az exenatid farmakokinetikájában nem figyelhetők meg jelentős különbségek a nők és a férfiak között, a faj sem befolyásolja jelentősen ezt a paramétert;
- testtömeg: nem volt szignifikáns összefüggés a testtömeg-index és az exenatid farmakokinetika között.
Felhasználási javallatok
A 2-es típusú cukorbetegség monoterápiájaként a Byetut az étrend-terápia és a testmozgás mellett alkalmazzák a megfelelő glikémiás kontroll elérése érdekében.
A 2-es típusú diabetes mellitus kombinált terápiájának részeként a Byetu a glikémiás kontroll javítására szolgál a következő esetekben:
- a metformin / szulfonil-karbamid-származék / tiazolidindion / metformin + szulfonil-karbamid-származék kombináció / metformin + tiazolidindion-kombináció mellett;
- a bazális inzulin + metformin kombináció mellett.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- 1-es típusú diabetes mellitus;
- cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
- a gyomor-bél traktus súlyos betegségei, egyidejű gyomor parézissel;
- akut hasnyálmirigy;
- súlyos veseelégtelenség (CC <30 ml / perc);
- életkor 18 évig;
- terhesség és szoptatás ideje;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
A Byetta gyógyszert körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel.
Byetta, használati utasítás: módszer és adagolás
A Byetta oldatot szubkután a has, a comb vagy a váll területére injektálják.
A kezelés kezdetén a gyógyszert napi kétszer 5 mcg-ban írják fel étkezés előtt (bármikor 60 perc alatt, reggeli és vacsora előtt; ne adjon be étkezés után). Ha kihagyja a következő adagot, ne duplázza meg, be kell tartania a szokásos ütemtervet.
Ha a glikémiás kontroll nem elégséges, egy hónappal később a Byeta adagját napi kétszer 10 μg-ra lehet emelni.
Kombinált terápia során a metformin, a tiazolidinedion vagy ezek kombinációjának dózisa nem változhat. Szulfonilkarbamid vagy inzulinszármazékok felírásakor szükség lehet adagjuk csökkentésére.
Mellékhatások
A Byetta mellékhatásai, amelyekről gyakrabban számoltak be, mint elszigetelt esetekben, a következőképpen vannak besorolva: nagyon gyakran - ≥ 10%, gyakran - ≥ 1% és 0,1% között; - <0,01%.
Monoterápia
- nagyon gyakran: viszketés az injekció beadásának helyén;
- gyakran: csökkent étvágy, dyspepsia, hasmenés, hányinger, hányás, szédülés, hipoglikémia;
- ritkán: bőrreakciók az injekció beadásának helyén (kiütés, bőrpír).
Kombinált terápia
- nagyon gyakran: hipoglikémia (szulfonilkarbamid-származékok egyidejű alkalmazásával), hasmenés, hányinger, hányás, viszketés az injekció beadásának helyén;
- gyakran: csökkent étvágy, diszpepszia, gastrooesophagealis reflux, fejfájás, remegés, gyengeség, szédülés;
- ritkán: ízérzés, puffadás, hasi fájdalom, puffadás, böfögés, székrekedés;
- ritkán: kiütés és bőrpír az injekció beadásának helyén, dehidráció (gyakran hányingerrel, hányással és / vagy hasmenéssel jár), álmosság, akut hasnyálmirigy-gyulladás, károsodott vesefunkció (beleértve a szérum kreatinin-koncentrációjának növekedését, akut veseelégtelenséget vagy a tanfolyam súlyosbodását) krónikus veseelégtelenség), angioödéma;
- nagyon ritka: anafilaxiás reakció, megnövekedett véralvadási idő, néha vérzéssel együtt (warfarin alkalmazása közben).
A mellékhatások általában enyhék vagy közepesek voltak, és nem igényelték a kezelés leállítását. A jelentett hányinger leggyakrabban dózisfüggő volt, a kezelés folytatásával csökkent, és nem zavarta a napi tevékenységeket.
A szulfonilkarbamid-származékok együttes kinevezésével a hipoglikémia gyakorisága megnő, ami dózisuk csökkentését igényelheti. A hipoglikémia legtöbb epizódja enyhe vagy közepes intenzitású, és a szénhidrátok bevitele szabályozza őket.
Marketing utáni üzenetek
- az emésztőrendszerből: puffadás, székrekedés, böfögés; ritkán - akut hasnyálmirigy-gyulladás; nagyon ritkán - vérzéses vagy nekrotizáló hasnyálmirigy-gyulladás;
- az idegrendszerből: álmosság, dysgeusia;
- a vizeletrendszer részéről: a vesefunkció változásai (ideértve a szérum kreatinin koncentrációjának növekedését, akut veseelégtelenséget vagy a krónikus veseelégtelenség lefolyásának súlyosbodását);
- a táplálkozás és az anyagcsere részéről: kiszáradás (általában hányinger, hányás és / vagy hasmenés miatt), fogyás;
- az immunrendszerből: nagyon ritkán - anafilaxiás reakció;
- a bőr és a bőr alatti szövet részéről: viszketés, csalánkiütés, papuláris vagy makula bőrkiütések, alopecia, angioödéma;
- laboratóriumi adatok: warfarinnal kombinálva - az INR (International Normalized Ratio) növekedése, egyes esetekben vérzés kialakulásával jár.
Túladagolás
A maximálisan ajánlott adag 10-szeresének bevétele esetén olyan zavarok lehetségesek, mint súlyos hányinger, hányás, súlyos hipoglikémia.
A túladagolás kezelése tüneti. Súlyos hipoglikémia esetén a dextróz oldatot intravénásan adják be.
Különleges utasítások
A Byet oldata nem adható intravénásán vagy intramuszkulárisan. Étkezés után tilos belépni.
A gyógyszert nem szabad alkalmazni az oldat megjelenésének megváltozása esetén: zavarosság, festés, kicsapódás.
A kezelés megkezdése előtt alaposan tanulmányozza át a mellékelt "Útmutató a fecskendő toll használatához".
Tekintettel a peptideket és fehérjéket tartalmazó gyógyszerek lehetséges immunogenitására, a Byetta-terápia során exenatid elleni antitestek képződhetnek. Ezen betegek többségében az antitest titer csökkent a gyógyszer folyamatos alkalmazásával, és alacsony maradt 82 hétig. Az antitestek jelenléte nem befolyásolja a jelentett mellékhatások típusait és gyakoriságát.
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a Byetta csökkentheti az étvágyat és / vagy hozzájárulhat a fogyáshoz, de ez a jelenség nem indokolja az adagolási rend megváltoztatását.
Ritkán fordul elő funkcionális veseelégtelenség (megnövekedett szérum kreatininszint, veseelégtelenség kialakulása, beleértve az akutat vagy a krónikus veseelégtelenség súlyosbodása), néhány betegnek hemodialízisre volt szüksége. Néhány rendellenesség olyan betegeknél fordult elő, akik egyidejűleg egy vagy több gyógyszert kaptak, amelyek befolyásolják a veseműködést és / vagy a víz anyagcseréjét, valamint egyidejűleg olyan hidratációs rendellenességek esetén, mint hasmenés, hányinger és / vagy hányás. Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek közé tartoztak a nem szteroid gyulladáscsökkentők, az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok és a diuretikumok. A gyógyszer feltehetően kóros elváltozásokat okozó abbahagyása és a tüneti terápia után a károsodott vesefunkció helyreállt. A preklinikai és klinikai vizsgálatok során az exenatid közvetlen nephrotoxicitását nem azonosították.
Ritkán számoltak be akut hasnyálmirigy-gyulladás eseteiről a Byeta alkalmazásának ideje alatt. A betegeket figyelmeztetni kell azonnali orvosi ellátás szükségességére, ha súlyos tartós hasi fájdalom jelentkezik. Tüneti kezelésre van szükség.
A rágcsálókon végzett preklinikai vizsgálatok során az exenatid karcinogén hatását nem igazolták. Patkányokban 128-szor nagyobb dózist alkalmaztak, mint az embereknél, a pajzsmirigy C-sejtes adenómáinak mennyiségi növekedését észlelték rosszindulatú daganat jelei nélkül, ami összefüggésben állt az exenatidot kapó állatok várható élettartamának növekedésével.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Byetta ellenjavallt terhes és szoptató nőknél.
Gyermekkori használat
A Byeta nem alkalmazható gyermekeknél és serdülőknél (18 év alatti).
Károsodott vesefunkcióval
Enyhe és mérsékelt funkcionális vesekárosodás esetén (CC 30–80 ml / perc) az adag módosítása nem szükséges.
Súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) a Byetta ellenjavallt.
A májműködés megsértése esetén
A máj funkcionális rendellenességei esetén a terápiás rend nem módosul.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél a Byetut ugyanolyan adagokban írják fel, mint a fiatalabb betegeknél.
Gyógyszerkölcsönhatások
Óvatosan, a Byetut más orális gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni, amelyek gyors felszívódást igényelnek a gyomor-bél traktusból, mivel az exenatid késleltetheti a gyomor kiürülését. Azokat a gyógyszereket, amelyek hatása küszöbkoncentrációjuktól függ (például antibiotikumok), a Byeta beadása előtt legalább 1 órával kell bevenni. Ha ezeket a gyógyszereket étkezés közben kell bevenni, akkor ezt olyan étkezés közben kell megtenni, amely előtt nem adják be az exenatidet.
Az exenatid 17% -kal növeli a digoxin Cmax-értékét (napi egyszeri 0,25 mg-os adagolással), és a Cmax eléréséig eltelt idő 2,5 órával. Az AUC egyensúlyban nem változik.
A varfarin együttes alkalmazásával a Byeta után 35 perccel a C max eléréséhez szükséges idő 2 órával nő, a maximális koncentráció és a koncentráció-idő görbe alatti terület klinikailag jelentős változásokat nem figyeltek meg.
Az enyhe és mérsékelt artériás hipertóniában szenvedő betegeknél alkalmazott lizinoprilban (napi 5 és 20 mg közötti dózisokban), a Byeta egyidejű alkalmazásával a C max és az AUC nem változik, azonban egyensúlyi állapotban a C max eléréséhez szükséges idő 2 órával nő. az átlagos napi diasztolés és szisztolés vérnyomás időindexei nem változnak.
A Byetta 28, illetve 40% -kal csökkenti a lovasztatin C max -ját és AUC-ját, mintegy 4 órával növeli a C max elérésének idejét.).
A Byetta alkalmazását alfa-glükozidáz inhibitorokkal, meglitinidekkel és D-fenilalanin-származékokkal együtt nem vizsgálták.
Analógok
Byeta analógjai: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity stb.
A tárolás feltételei
2-8 ° C hőmérsékleten, gyermekektől elzárva, fénytől védve tárolandó. Kerülje a fagyást.
Az eltarthatóság 3 év.
A használt fecskendő tollat legfeljebb 30 napig, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Baet-ről
A Bayt-ről szóló vélemények többnyire pozitívak: a gyógyszer lehetővé teszi a vércukorszint hatékony szabályozását. További előnyök: csökkent étvágy és fogyás. Sokan a napi injekciók szükségességének hátrányát tartják számon, ezért inkább a tablettázott hipoglikémiás szereket részesítik előnyben.
Byeta költsége általában magas.
A Byetu ára a gyógyszertárakban
A Byetu hozzávetőleges árai: 1 fecskendő toll 1,2 ml-es patronnal - 4660–5479 rubel, 1 fecskendő toll 2,4 ml-es patronnal - 7200–8790 rubel.
Byeta: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg oldat szubkután beadáshoz 1,2 ml 1 db. 4979 RUB megvesz |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg oldat szubkután beadáshoz 2,4 ml 1 db. 7615 rubel megvesz |
|
Byetta Long 2 mg por szuszpenzióhoz tartós hatású szubkután beadáshoz 4 db. 10959 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
