Cabergoline - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Cabergoline

Cabergoline: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Cabergoline

ATX kód: G02CB03

Hatóanyag: kabergolin (kabergolin)

Gyártó: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.10.26

Árak a gyógyszertárakban: 299 rubeltől.

megvesz

A kabergolin dopaminerg gyógyszer, dopaminreceptor agonista.

Kiadási forma és összetétel

A Cabergoline adagolási formája - tabletta: lapos hengeres, hosszúkás, mindkét oldalán ferde, egyik oldalán - osztó kockázat, majdnem fehér vagy fehér (2, 8 vagy 10 db. Hólyagcsomagolásban, kartondobozban 1, 2 vagy 3 csomag; 2 vagy 8 db. Polimer dobozokban, kartondobozban 1 doboz).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: kabergolin - 0,5 mg;
• segédanyagok: leucin - 3,6 mg; vízmentes laktóz - 75,9 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A gyógyszer aktív összetevője a kabergolin, az ergolin dopaminerg származéka, amelyet kifejezett és hosszú távú prolaktincsökkentő hatékonyság jellemez az agyalapi mirigy laktotrop sejtjeinek DRD2 (dopamin D2 receptorok) közvetlen stimulálása miatt. Nagyobb dózisú kabergolin bevétele a vér prolaktin plazmaszintjének csökkentéséhez szükséges dózisokhoz képest az anyag központi dopaminerg hatása a DRD2 stimulálása következtében.

A prolaktin koncentrációja a plazmában a tabletták bevételétől számított 3 órán belül csökken, egészséges embereknél és hiperprolaktinémiában szenvedő betegeknél 1-4 hétig, a szülés utáni időszakban pedig legfeljebb 2-3 hétig marad.

A kabergolin szigorúan szelektív hatású, nem befolyásolja más hormonok (agyalapi mirigy, kortizol) bazális szekrécióját. A gyógyszer prolaktinszint-csökkentő hatása közvetlenül függ az alkalmazott dózistól, mind a hatás súlyossága, mind annak időtartama szempontjából.

A kabergolin másik farmakodinamikai hatása, amely nem kapcsolódik terápiás hatáshoz, a vérnyomás (vérnyomás) csökkenése. A gyógyszer egyetlen adagjának köszönhetően a maximális vérnyomáscsökkentő hatás az első 6 órában figyelhető meg, és dózisfüggő.

Farmakokinetika

• felszívódás: a gasztrointesztinális traktusból (gasztrointesztinális traktusból) történő orális beadás után a kabergolin gyorsan felszívódik; maximális szintje a plazmában ½ - 4 óra múlva éri el, 41–42% kötődik a vérfehérjékhez;
• eloszlás: a beadást követő 11. napon a vizeletben ~ 18%, a székletben pedig a bevitt dózis 72% -a található meg; a változatlan kabergolin aránya a vizeletben 2-3%. A kabergolin felszívódása és eloszlása nem függ a beteg rendjétől és étrendjétől;
• anyagcsere: a kabergolin fő metabolitja a 6-allil-8b-karboxi-ergolin, koncentrációja a vizeletben az alkalmazott dózistól 4-6% között változik, a másik három metabolit tartalma pedig nem haladja meg a 3% -ot. A metabolikus termékek szignifikánsan alacsonyabb gátló hatást gyakorolnak a prolaktin szekréciójára, mint a kabergolin;
• kiválasztás: az anyag a vesén keresztül választódik ki, a felezési idő (T _1/2), az elimináció sebességével becsülve, egészséges önkénteseknél 63–68 óra, hiperprolaktinémiás betegeknél 79–115 óra. A hosszú felezési idő eredménye az egyensúlyi koncentráció 4 hét elteltével történő elérése.

Felhasználási javallatok

A Cabergoline alkalmazásának javallatai:

• a fiziológiai laktáció megelőzésének szükségessége a szülés után;
• a már kialakult szülés utáni tejszekréció visszaszorítása;
• amenorrhoea, oligomenorrhoea, anovuláció, galactorrhea, egyéb rendellenességek, amelyek a hyperprolactinemiával társulnak (terápiára);
• makro- és mikroprolaktinómák (prolaktint szekretáló agyalapi mirigy daganatok): az "üres sella turcica" szindróma hiperprolaktinémiával kombinálva, idiopátiás hiperprolaktinémia.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a légzésfunkció és a szív aktivitásának megsértése a szívburok, a tüdő, a szívszelepek, a retroperitoneális tér fibrotikus változásainak eredményeként, valamint az ilyen állapotokra vonatkozó adatok jelenléte az anamnézisben;
• a szív szelepkészülékében bekövetkező kóros változások anatómiai mutatói (a betegtájékoztató megvastagodása, a lumen szűkülete, vegyes anomália - a szelep szűkülete és szűkülete) hosszú távú terápia során, amelyet a kezelés előtt elvégzett echokardiogram (EchoCG) igazol;
• a szülés utáni pszichózis kialakulásának fokozott kockázata;
• szoptatás (szoptatás);
• gyermekek és 16 év alatti serdülők;
• ritka örökletes betegségek: laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• túlérzékenység bármely ergot alkaloiddal, kabergolinnal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Relatív ellenjavallatok, amelyek esetében a kabergolint, mint más ergot-származékokat, körültekintően kell alkalmazni:

• hipertóniás betegség, amely terhesség alatt alakult ki (preeclampsia vagy artériás hipertónia a szülés utáni időszakban); a kabergolint a gyógyszer lehetséges előnyeinek és a lehetséges kockázatok arányának alapos felmérése után alkalmazzák
• súlyos májelégtelenség;
• veseelégtelenség;
• súlyos szív- és érrendszeri betegségek, Raynaud-kór;
• artériás hipotenzió;
• Parkinson kór;
• súlyos fokú pszichotikus és kognitív rendellenességek, valamint az ilyen állapotokra vonatkozó adatok jelenléte az anamnézisben;
• emésztőrendszeri vérzés, peptikus fekély;
• antihipertenzív gyógyszerekkel egyidejűleg (az ortosztatikus hipotenzió fokozott kockázata).

Utasítások a Cabergoline használatára: módszer és adagolás

A kabergolint szájon át történő alkalmazásra szánják, tablettákat étellel egyidejűleg kell bevenni.

Adagolási rend a javallatok szerint:

• a fiziológiai laktáció megelőzése: 1 mg egyszer (2 db 0,5 mg-os tabletta) a szülés után 1 napig;
• a már kialakult szülés utáni tejszekréció elnyomása: 2 nap teljes 1 mg-os dózisban (2 db 0,5 mg-os tabletta), 12 óránként ½ tabletta (0,25 mg); az ortosztatikus hipotenzió valószínűségének csökkentése érdekében szoptató nőknél a kabergolin egyetlen dózisának ≤ 0,25 mg-nak kell lennie;
• hiperprolaktinémiával járó rendellenességek terápiája: a kezdeti adag heti 1 tabletta (0,5 mg), egyszerre, vagy két adagra osztva, például kedden és pénteken ½ tabletta (0,25 mg). A heti dózist fokozatosan, havi 0,5 mg-mal kell növelni, amíg el nem éri az optimális terápiás dózist, amely általában heti 1 mg, de 0,25–2 mg-on belül változhat; a hyperprolactinemia maximális megengedett heti dózisa 4,5 mg.

A gyógyszer heti adagját egyszer kell bevenni, vagy több adagra (2 vagy többre) osztva, a toleranciától és az adagtól függően. Heti 1 mg-nál többet ajánlott többször bevenni.

A dopaminerg gyógyszerek iránti fokozott érzékenységgel járó mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a kabergolinnal történő kezelés alacsonyabb dózisban (hetente egyszer, 0,25 mg) kezdődik, fokozatos emeléssel, amíg el nem érik az optimális terápiás hatást. Súlyos mellékhatások esetén a kabergolin tolerabilitásának javítása érdekében a dózis átmeneti csökkentése lehetséges a jövőbeni fokozatos emeléssel (például hetente 0,25 mg-mal kéthetente).

Mellékhatások

Klinikai vizsgálatok szerint, amikor a Cabergolint a fiziológiás laktáció befejezésére szedték (egyszer 1 mg-os dózisban) és a tej állandó szekréciójának elnyomására (0,25 mg 12 óránként 2 napon keresztül), az esetek körülbelül 14% -ában regisztráltak mellékhatásokat.

A hiperprolaktinémiával járó rendellenességek kezelésére hat hónapig tartó, heti 1-2 mg-os tabletta szedése kétszer osztva a betegek 68% -ában mellékhatásokat okozott. Alapvetően negatív reakciókat figyeltek meg a felvétel első 2 hetében, és ezek többnyire átmenetiek voltak (eltűntek a kúra folytatása során vagy néhány nappal a kabergolin megvonása után). A mellékhatások általában enyheek vagy mérsékelten dózisfüggők voltak. A betegek legalább 14% -ánál egyszer súlyos mellékhatásokat figyeltek meg, és a kezelés leállítására az esetek körülbelül 3% -ában volt szükség.

Rendszerek és szervek mellékhatásai, amelyeket 1 és 10% között regisztráltak:

• szív- és érrendszer: angina pectoris, szívdobogás, fokozott hipotenzív hatás a hosszan tartó használat miatt (egyes esetekben lehetséges az ortosztatikus artériás hipotenzió), a vérnyomás tünetmentes csökkenése a szülés utáni első 3-4 napban (szisztolés - több mint 20 Hgmm, diasztolés - több mint 10 Hgmm);
• idegrendszer: remegés, fokozott fáradtság, szédülés / szédülés, fejfájás, depresszió, álmosság, aszténia, ájulás, paresztézia, szorongás, idegesség, koncentrációzavar, álmatlanság, impulzusszabályozási rendellenesség (ellenállhatatlan szenvedély a boltban való vásárlás iránt, bulimia, ellenőrizhetetlen kidobott pénz);
• emésztőrendszer: hányinger / hányás, epigasztrikus fájdalom, gastritis, dyspepsia, hasi fájdalom, a szájnyálkahártya szárazsága, fogfájás, hasmenés / székrekedés, puffadás, a garat nyálkahártyájának irritációja;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: mellhártyagyulladás;
• egyéb reakciók: dysmenorrhoea, mastodynia, rhinitis, orrvérzés, átmeneti hemianopsia, arc kipirulása, az ujjak kapillárisainak görcsei, az alsó végtagok izomgörcsei (a kabergolin, mint más ergot származékok értágító hatású), influenzaszerű tünetek, látászavar, rossz közérzet, periorbitális / perifériás ödéma, viszketés, pattanások, étvágytalanság, ízületi fájdalom;
• laboratóriumi adatok: az elhúzódó kezelés miatt a standard laboratóriumi paraméterek eltérése a normától ritka volt; amenorrhea-ban szenvedő betegeknél a menstruációs ciklus helyreállítása után néhány hónapig megfigyelték a hemoglobinszint csökkenését.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során regisztrált cabergolin bevitelével összefüggő mellékhatások: alopecia, nehézlégzés, mánia, fibrózis, kóros paraméterek és rendellenes májműködés, megnövekedett vér CP (kreatin-foszfokináz) aktivitás, kiütés, túlérzékenységi reakciók, légzési rendellenességek, légzési elégtelenség, függőség szerencsejáték, valvulopathia, pericarditis, fokozott libidó, hiperszexualitás, pszichotikus rendellenességek, agresszivitás, ellenőrizetlen hirtelen elalvás, orrdugulás, fogyás vagy növekedés.

Túladagolás

A kabergolin túladagolásának tünetei: hányinger / hányás, dyspeptikus rendellenességek, pszichózis, zavartság, hallucinációk, ortosztatikus hipotenzió.

Az állapot kezelésére ajánlott olyan intézkedéseket végrehajtani, amelyek célja a gyomor mosásával a gyomor-bél traktusba nem felszívódó gyógyszermaradványok eltávolítása. Szükség esetén a vérnyomást a normál tartományon belül kell tartani. Szükség lehet dopamin antagonistákra.

Különleges utasítások

Ha a kabergolint a hiperprolaktinémiával társuló betegségek kezelésére írják fel, az agyalapi mirigy teljes vizsgálatára van szükség. Szükség van továbbá a szív és az erek állapotának felmérésére, beleértve az echokardiográfiát is, a szelepkészülék működésének patológiáinak azonosítására, amelyek tünetmentesek.

A kabergolin, mint más ergot-származékok, hosszú távú alkalmazása hozzájárulhat a pleurális effúzió / fibrózis és a valvulopathia kialakulásához. Néha ezek a betegek korábban már részesültek ergotonin dopaminomimetikumok kezelésében. A kabergolinra adott ilyen reakció kapcsán nem ajánlott azt felírni olyan betegeknek, akiknek meglévő klinikai tünetei és / vagy fibrotikus változásokkal járó szív- és légzőszervi funkciók károsodásának jelei vannak, vagy az ilyen állapotokra vonatkozó anamnesztikus adatokkal rendelkeznek.

Ha a vér regurgitációjának megjelenését / romlását, a lumen szűkülését vagy a szelep szórólapjainak megvastagodását észlelik, a gyógyszert abba kell hagyni. Megfigyelések szerint azt találták, hogy az ESR (eritrocita szedimentációs sebesség) növekszik a pleurális effúzió / fibrózis kialakulása miatt. Ha az ESR megmagyarázhatatlanul megnő, mellkas röntgenfelvételt kell készíteni. A helyes diagnózis felállításához szintén fontos a plazma kreatininvizsgálat és a vesefunkció értékelése.

A valvulopathia, a pleurális effúzió / fibrózis jelenlétében a tünetek a kabergolin-terápia befejeztével javultak. Nincsenek megbízható adatok a vér regurgitáció jeleivel küzdő betegek állapotának romlásáról a kabergolin szedése alatt.

A gyógyszert nem írják elő, ha fibrotikus változásokat észlelnek a szívbillentyű-készülékben.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a fibrotikus változások tünetmentesen alakulhatnak ki, ezért hosszú távú kabergolinnal kezelt betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a következő tüneteket:

• pleuropulmonáris rendellenességek: légszomj, légzési nehézség, tartós köhögés, mellkasi fájdalom;
• az ureter elzáródása, veseelégtelenség, a hasi szervek elzáródása: az alsó végtagok ödémája, fájdalom az oldalon vagy az ágyéki régióban, bármilyen duzzanat vagy fájdalom a has tapintása során (retroperitoneális fibrózis alakulhat ki);
• perikardiális folyadékgyülem, a szívbillentyűk szórólapjainak fibrózisa: a szívelégtelenség fő jeleiként nyilvánul meg, ezért a szívelégtelenség első jeleinél ki kell zárni a szívbillentyűk rostjainak fibrózisának további szűkületes perikarditiszbe történő átmenetét.

Rendszeresen ellenőrizni kell a betegek állapotát a fibrotikus változások megjelenése és kialakulása szempontjából. Először végeznek echokardiogramot 3-6 hónappal a kabergolin megkezdése után. Ezenkívül a vizsgálatot a beteg állapotának klinikai felmérésétől függően kell elvégezni, különös figyelmet fordítva a fent felsorolt tünetekre, legalább 6-12 havi folyamatos kezelés során.

A betegek más módszerekkel történő vizsgálatának szükségességét, például fizikai megfigyelést, ideértve a szív auszkultációját, a radiográfiát, a komputertomográfiát, minden esetben egyedileg határozzák meg.

A kabergolin dózistitrálását orvosi felügyelet mellett végezzük, hogy meghatározzuk a minimális hatásos dózist, amely terápiás hatást vált ki. A hatékony adagolási rend kiválasztása után ajánlott rendszeresen (havonta egyszer) meghatározni a prolaktin plazmakoncentrációját. A prolaktinszint normalizálódása általában a gyógyszer bevételét követő 2-4 héten belül figyelhető meg.

A kabergolin megvonása után általában a hyperprolactinemia visszaesése következik be, de egyes betegeknél a prolaktinszint tartós csökkenését több hónapon keresztül rögzítik. A legtöbb beteg esetében az ovulációs ciklusok a terápia befejezése után legalább hat hónapig fennállnak.

A kabergolin segít helyreállítani az ovulációt és a termékenységet hiperprolaktinémiás hipogonadizmus esetén. Figyelembe véve, hogy a terhesség a menstruációs ciklus rendezése előtt és a szünet utáni első menstruáció előtt is előfordulhat, ajánlatos a terhességi teszteket legalább négy hetente egyszer végezni az amenorrhoea teljes időtartama alatt, és a ciklus helyreállítása után - a menstruáció minden egyes késésével több mint három nappal. Ha a terhesség nem kívánatos, a kabergolin terápia alatt és annak visszavonása után gátló fogamzásgátlókra van szükség, amíg az anovuláció megismétlődik. Terhesség esetén szoros orvosi felügyeletre van szükség a megnagyobbodott agyalapi mirigy tüneteinek időben történő diagnosztizálásához, mivel a terhesség növelheti a meglévő agyalapi mirigy daganatait.

A gyógyszer alkalmazása álmosságot okoz, Parkinson-kórban a dopamin-receptor agonisták hirtelen alvást okozhatnak. Ilyen esetekben a gyógyszer adagjának csökkentése vagy megszakítása javasolt.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Javasoljuk, hogy tartózkodjon a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől, beleértve a járművek vezetését is, mivel a kabergolin befolyásolja a pszichomotoros reakciók sebességét és a koncentráció képességét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Ellenőrzött klinikai vizsgálatokat terhes nőknél kabergolin alkalmazásával nem végeztek, ezért kinevezése csak akkor lehetséges, ha feltétlenül szükséges, miután alaposan felértékelték a várható előnyök arányát az anyára és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokkal.

Ha a terhesség a kabergolin terápia hátterében áll, a bevitelt azonnal fel kell függeszteni, de csak az előny / kockázat arány alapos felmérése után.

A megfigyelési adatok szerint a cabergolin 0,5–2 mg heti dózisban történő bevétele a hiperprolaktinémiával járó rendellenességek kezelésére nem jár a többszörös terhességek, vetélések, koraszülések és veleszületett rendellenességek gyakoriságának növekedésével.

Nincs információ a gyógyszer anyatejbe való behatolásáról, de ha a kabergolin nem hatékony a laktáció megelőzésében / elnyomásában, akkor a szoptatást el kell hagyni. A hiperprolaktinémiával járó rendellenességek kezelésére a szoptatást tervező betegeknek nem írnak fel kabergolint.

Gyermekkori használat

A Cabergoline biztonságosságát és hatékonyságát 16 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, ezért ellenjavallt számukra a gyógyszer felírása.

Károsodott vesefunkcióval

Az utasítások szerint a Cabergoline-t óvatosan írják fel károsodott vesefunkciójú betegek számára.

A májműködés megsértése esetén

A C-osztályú Child-Pugh skála szerinti súlyos májkárosodás esetén a hosszú terápiás kezelésre javallott betegeknél a Cabergoline-t alacsonyabb dózisokban ajánlják. A gyógyszer egyszeri, 1 mg-os dózisának eredményeként növekedett a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) a kevésbé súlyos májkárosodásban szenvedőkkel vagy egészséges önkéntesekkel összehasonlítva.

Alkalmazása időseknél

Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszer idős betegeknél történő alkalmazásáról hiperprolaktinémiával járó rendellenességek kezelésére. A rendelkezésre álló adatok alapján arra lehet következtetni, hogy az ilyen kezelésnek nincs specifikus kockázata.

Gyógyszerkölcsönhatások

• egyéb ergot alkaloidok: nincs információ a kabergolinnal való kölcsönhatásról, ezért nem javasolt egyidejűleg alkalmazni őket hosszabb ideig tartó kabergolinnal történő kezelés során;
• fenotiazinok, butirofenonok, tioxantének, metoklopramid és más dopamin antagonisták: gyengíthetik a kabergolin hatékonyságát, amelynek célja a prolaktin koncentrációjának csökkentése, ezért együttes alkalmazásuk ellenjavallt;
• eritromicin és más makrolid antibiotikumok: növelheti a kabergolin szisztémás biohasznosulását (egyidejű alkalmazása ellenjavallt).

Analógok

A Cabergoline analógjai az Agalates, Bergolak, Dostinex stb.

A tárolás feltételei

25 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Cabergoline-ról

Kevés vélemény van a Cabergoline-ról, de szinte mindegyik pozitív. A betegek tudomásul veszik a gyógyszer megfizethető költségeit, hatékonyságát és a mellékhatások szinte teljes hiányát. Azoknak, akik gyógyszeres terápiában részesültek, határozottan javasoljuk, hogy ne vegyék be szakember kijelölése nélkül.

A panaszokat a tabletták kis mérete okozza, mivel gyakran meg kell osztani őket, ami nem túl kényelmes.

A Cabergoline ára a gyógyszertárakban

Becsült ár 0,5 mg Cabergoline tabletta 2 db-ra. a csomagban 270-300 rubel., 8 darabra. a csomagban - 687-775 rubel.

Cabergoline: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Cabergoline 0,5 mg tabletta 2 db. 299 r megvesz

Cabergoline 0,5 mg tabletta 8 db. 908 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!