Tenofovir
Tenofovir: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Tenofovir
ATX kód: J05AF07
Hatóanyag: tenofovir (tenofovir)
Gyártó: Pharmasintez JSC (Oroszország), Hetero Labs Limited (India), MAKIZ-PHARMA LLC (Oroszország)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.23
Árak a gyógyszertárakban: 248 rubeltől.
megvesz
A tenofovir antivirális gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A tenofovir filmtabletta formájában kapható: 300 mg-os adag - háromszög alakú, lekerekített végű, mindkét oldalán domború, mindkét oldalán vésett: egyik oldalán - H, a másikon - "123", világoskék; dózis 150 mg (kerek) és dózis 300 mg (ovális) - mindkét oldalán domború, barnától halványbarnáig, a mag sárga, sárga vagy fehér színű (150 mg és 300 mg dózis: 10 db buborékfóliában, kartondobozban 3, 6 vagy 10 csomag; 30, 60, 100, 500 vagy 1000 db. polimer dobozokban, 1 kartondobozban; 300 mg-os adagolás: 30, 60, 100, 500 vagy 1000 db. polimerben palackok, kartondobozban 1 üveg; 500 vagy 1000 darab szilikon tasakokban, 5, 10, 25, 30 vagy 50 szilikon tasakban lévő alumíniumfólia tasakban, 1 tasak műanyag dobban).
1 barna vagy világosbarna filmtabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: tenofovir-dizoproxil-fumarát - 150 mg vagy 300 mg;
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő (primogél), kroszkarmellóz-nátrium, A-300 aeroszil (kolloid szilícium-dioxid), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
- héjösszetétel: hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz), makrogol 6000 (polietilén-glikol 6000), titán-dioxid, vasfesték sárga oxid, vasfesték vörös oxid, talkum.
1 világoskék filmtabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: tenofovir-dizoproxil-fumarát - 300 mg;
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát, előzselatinizált keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz;
- héjösszetétel: triacetin (triacetin), hipromellóz, töltőanyag - laktóz-monohidrát (laktóz-monohidrát), festék - Opadray II világoskék.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A tenofovir egy antivirális gyógyszer, amely specifikus aktivitással rendelkezik a hepatitis B vírus és az 1. és 2. típusú emberi immunhiányos vírus (HIV) ellen. Szájon át történő beadás után a tenofovir-dizoproxil-fumarát tenofovirré alakul, amely az adenozin-monofoszfát nukleozid-monofoszfátjának (nukleotidjának) analógja, majd biotranszformáció válik aktív metabolittá, tenofovir-difoszfáttá, amely egy nukleotid reverz transzkriptáz inhibitor.
A gyógyszer hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy a tenofovir-difoszfát képes versenyképesen gátolni a HIV-1 reverz transzkriptázt, ami a DNS-szál (dezoxiribonukleinsav) szintézisének végét okozza.
Mivel a tenofovir in vitro a DNS-polimerázok gyenge inhibitora, 300 μmol / L koncentrációban, nem befolyásolja a mitokondriális DNS szintézisét és a tejsav képződését.
A tenofovir vírusellenes aktivitását 0,04–8,5 µmol tényleges koncentrációtartományban értékelték klinikai és laboratóriumi HIV-1 törzsekkel szemben primer monocitákon és makrofágokon, limfoblastoid sejtvonalakon és perifériás vér limfocitákon. 0,5–2,2 µmol hatékony koncentrációban vírusellenes hatását a HIV-1 A, B, C, D, E, F, G, O altípusai ellen igazolták. 1,6–5,5 µmol hatékony koncentráció mellett a tenofovir depresszív hatással van a HIV-2 bizonyos törzseire.
Additív hatásokat vagy szinergizmust figyeltek meg, amikor HIV proteáz inhibitorokkal, nukleozid és nem nukleozid HIV-1 reverz transzkriptáz inhibitorokkal kombinálták.
A tenofovir-dizoproxil-fumaráttal szembeni rezisztencia a korábbi antiretrovirális kezelés jelenlétében jelentkezik a K65R mutációk eredményeként.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után a tenofovir-dizoproxil-fumarát gyorsan felszívódik a tenofovirba. Ha éhgyomorra szedi a tablettákat, maximális szérumkoncentrációja 1 óra múlva éri el, étkezés közben - 2 óra múlva, és egyetlen dózis után 0,213–0,375 mg / ml.
Étkezés előtt bevéve a tenofovir biohasznosulása megközelítőleg 25%, étellel együtt bevéve nő.
A tenofovir in vitro kötődése a plazmafehérjékhez legfeljebb 0,7%, szérumfehérjékkel - 7,2%.
A tenofovir nem szubsztrátja az emberi citokróm P450 izoenzimeknek; az in vitro nem befolyásolja a citokróm P450 izoenzimeket, köztük a CYP2E1, a CYP3A4, a CYP2D6, a CYP2C9 metabolizmusát. A CYP1A1 és CYP1A2 szubsztrátok metabolizmusa enyhe, de statisztikailag szignifikáns csökkenést mutatott.
A vesén keresztül a glomeruláris szűrés és az aktív tubuláris szekréció eredményeként a tenofovir dózisának fő része kiválasztódik.
Az adag (75 és 600 mg közötti tartományban), az alkalmazás gyakorisága vagy a beteg neme nem befolyásolja a tenofovir farmakokinetikáját.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Tenofovir-t kombinált antiretrovirális terápia részeként használják HIV-1 fertőzésre.
Ellenjavallatok
- veseelégtelenség, amelynek kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml / perc, beleértve a hemodialízis szükségességét is;
- laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
- didanozinnal, adefovirral, tenofovirot tartalmazó szerekkel kombinálva;
- szoptatás;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
A tenofovirt óvatosan kell előírni veseelégtelenségben, 30-50 ml / perc CC-vel, terhesség alatt, 65 év feletti betegeknél.
Utasítások a Tenofovir alkalmazására: módszer és adagolás
A tablettákat szájon át étkezés előtt vagy étkezés közben kell bevenni.
Ajánlott adagolás: 300 mg naponta egyszer. Az orvos egyénileg határozza meg a terápia időtartamát, általában antiretrovirális terápiát jeleznek az egész életen át.
Enyhe veseműködési zavar (CC 50–80 ml / perc) esetén a szokásos adagolási rend nem szükséges, a kezelést a kreatinin-clearance és a szérum-foszfát szint laboratóriumi paramétereinek állandó monitorozásával kell kísérni.
Károsodott vesefunkció esetén 30–49 ml / perc CC-vel a betegeket általában 300 mg-os dózissal írják fel minden második nap.
Károsodott májfunkció esetén a gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges.
Mellékhatások
- az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, depresszió;
- a gyomor-bél traktusból: hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, hányás, hányinger, puffadás, hasnyálmirigy-gyulladás, fokozott amiláz aktivitás;
- a hepatobiliaris rendszerből: a májenzimek fokozott aktivitása (leggyakrabban - alanin-aminotranszferáz, aszpartát-aminotranszferáz, gamma-glutamil-transzpeptidáz), hepatitis, zsírmáj;
- az immunrendszerből: allergiás reakciók, angioödéma;
- a légzőrendszerből: légszomj;
- az anyagcsere oldaláról: hipokalémia, tejsavas acidózis, hipofoszfatémia;
- a vizeletrendszerből: károsodott vesefunkció, beleértve akut veseelégtelenséget, intersticiális nephritis, Fanconi-szindróma, akut nephritis, proximális vese tubulopathia, akut vese tubulopathia, nephrogén diabetes insipidus, proteinuria, polyuria, megnövekedett kreatininszint;
- a mozgásszervi rendszerből: izomgyengeség, rhabdomyolysis, myopathia, osteomalacia (csontfájdalom, csonttörések);
- dermatológiai reakciók: bőrkiütés;
- mások: fokozott fáradtság, aszténia.
Túladagolás
A túladagolás tüneteit nem állapították meg, a gyógyszer napi 600 mg-os dózisa 28 napig nem okozott súlyos mellékhatásokat.
A toxicitás jelei esetén a szokásos fenntartó terápia ajánlott, ha szükséges, hemodialízist írnak elő. A peritonealis dialízis hatékonyságát nem igazolták.
Különleges utasítások
A tenofovir felírásakor az orvosnak tájékoztatnia kell a betegeket a fogamzásgátló gátló módszerek alkalmazásának szükségességéről, mivel a tabletták szedése nem akadályozza a HIV-fertőzés átterjedését a szexuális partnerre.
Figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer képes-e változó súlyosságú mitokondriális károsodást okozni. A mitokondriális diszfunkció legjellemzőbb megnyilvánulása a neutropenia, az anaemia, a hyperlactatemia, a tejsavas acidózis, a plazma lipázaktivitásának fokozódása, a súlyos hepatomegalia zsíros degenerációval.
Nagy a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata, különösen a túlsúlyos nőknél, valamint a hepatomegalia, a zsíros májbetegség, a hepatitis és a májkárosodás kockázati tényezőinek jelenléte esetén. Ezért, ha nemkívánatos jelenségek jelennek meg általános rossz közérzet, étvágytalanság, hasi fájdalom, émelygés, hányás, légzési és motoros rendellenességek, izomgyengeség formájában, orvoshoz kell fordulnia. Súlyos májkárosodás vagy 5 mmol / l feletti szérum tejsavszint esetén a gyógyszer átmenetileg abbahagyandó.
A progresszív HIV-fertőzés vagy a hosszú távú antiretrovirális kezelés miatt osteonecrosis valószínű. Az osteonecrosis kialakulásának kockázati tényezői közé tartozik az alkoholfogyasztás, az akut immunszuppresszió, a glükokortikoszteroidok bevitele és a beteg megnövekedett testtömeg-indexe. Ha a kezelési periódusban mozgási nehézségek, letargia, merevség vagy fájdalom jelentkezik az ízületekben, a betegeknek azt javasoljuk, hogy forduljanak orvosukhoz.
A kezelést a minőségellenőrzés és a szérum foszforszint rendszeres ellenőrzésével kell kísérni; a vesefunkció károsodása esetén körültekintőbb ellenőrzés szükséges.
Nem ajánlott a gyógyszert kombinációban vagy nefrotoxikus gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása után használni.
A HIV-fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszer felírásakor vizsgálatot kell végezni annak megállapítására, hogy a beteg hepatitis B vagy C-vel rendelkezik-e. halálos kimenetele. Kezelésüknek szoros klinikai és laboratóriumi felügyelet mellett kell történnie. A tenofovir abbahagyása után hepatitis B-vel fertőzött HIV-fertőzött betegeknél a hepatitis súlyos súlyosbodása lehetséges. Ezért súlyos májbetegségek (cirrhosis) esetén nem ajánlott a kezelést abbahagyni, mivel a hepatitis súlyosbodása, amely a gyógyszer abbahagyása után következik be, a máj működésének dekompenzációját okozhatja.
Ha a májfunkció károsodott, a tenofovir kombinált antiretrovirális terápiában történő alkalmazását szorosan ellenőrizni kell. A máj funkcionális állapotának romlását jelző tünetek esetén a kezelést fel kell függeszteni.
Háromszoros nukleozid terápia esetén, amely tenofovir abakavirral és lamivudinnal kombinációban történő kinevezését foglalja magában, a virológiai válasz mértéke csökkenhet, és a rezisztencia kialakulhat a terápia korai szakaszában, amikor ezeket a gyógyszereket naponta egyszer veszik be. Ebben az esetben ajánlott a kezelési rend megváltoztatása.
Hatékonyabbnak tekintjük azt a hármas terápiás rendszert, amely két nukleozid reverz transzkriptáz-gátlót és nem-nukleozid reverz transzkriptáz-gátlót vagy HIV-1 proteáz-gátlót kombinál.
HIV-fertőzéssel kombinált antiretrovirális terápia hátterében lehetőség van immun-helyreállítási szindróma kialakulására. A gyulladásos jellegű tünetek megjelenéséhez a beteg állapotának felmérése szükséges a HIV-fertőzés kezelésében jártas szakembertől, és megfelelő tüneti terápia kijelölése.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A mellékhatások profilját figyelembe véve a kezelés teljes időtartama alatt körültekintően kell eljárni a járművek és a komplex mechanizmusok vezetése során, vagy el kell hagyni a nagy pszichomotoros reakciókat és fokozott figyelemkoncentrációt igénylő munkákat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A tenofovir terhesség alatt történő használata megengedett, feltéve, hogy az anya várható terápiás hatása felülmúlja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Ellenjavallt szedni a gyógyszert szoptatás alatt. Ha szükséges a gyógyszer felírása a posztnatális HIV-fertőzés kockázatának megakadályozása érdekében, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A 18 évesnél fiatalabb gyermekek kezelése ellenjavallt, mivel nincsenek adatok a Tenofovir hatékonyságáról és biztonságosságáról.
Károsodott vesefunkcióval
A tenofovir kinevezése ellenjavallt veseelégtelenség esetén, ha a CC kevesebb, mint 30 ml / perc.
Óvatosan kell eljárni veseelégtelenség esetén 30-50 ml / perc CC-vel.
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májfunkció esetén a gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges.
Alkalmazása időseknél
A 65 évesnél idősebb betegeknek óvatosan kell szedniük a tablettákat.
Gyógyszerkölcsönhatások
- didanozin: szisztémás expozíciója 40-60% -kal nő, ami a nemkívánatos hatások, köztük a hasnyálmirigy-gyulladás, a tejsavas acidózis, beleértve a halálos kimenetelűek kialakulásának kockázatának növekedéséhez vezet, ezért a tenofovirral való együttes alkalmazás nem ajánlott;
- darunavir: a tenofovir plazmakoncentrációjának 20-25% -os növekedését okozza; a standard dózisok kombinációs terápiában történő alkalmazása szoros felügyelet mellett javallt a tenofovir nephrotoxicitásának kimutatására;
- atazanavir: farmakokinetikája megváltozik, ezért az atazanavir 300 mg-os dózis és tenofovir kombinációja csak 100 mg ritonavirral kombinálva lehetséges;
- orális fogamzásgátlók, abakavir, efavirenz, lamivudin, indinavir, emtricitabin, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirin: nem okoznak klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat;
- ganciklovir, valganciklovir és cidofovir: a tenofovir aktív versenytársai a vese tubuláris szekréciójában, növelve a tenofovir koncentrációját a vérplazmában és növelve annak mellékhatásainak kialakulásának kockázatát;
- aminoglikozidok, amfotericin B: növelik a nephrotoxicitás kockázatát, növelhetik a szérum kreatininszintjét, ezért ajánlatos kerülni a tenofovir és ezek a gyógyszerek kombinációját; ha klinikailag szükséges, az aminoglikozidokkal vagy az amfotericin B-vel történő kombináció a vesefunkció gondos ellenőrzését igényli;
- takrolimusz: fokozza a nephrotoxicitás kockázatát.
Analógok
A tenofovir analógjai: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Tenofovirról
Azok a betegek, akik három hónapig szedtek tablettát a Tenofovir áttekintésében, ebben az időszakban nem számoltak be vírusterhelésről. A gyógyszer abbahagyása megháromszorozza a vírusterhelést, ami megköveteli a terápia folytatását. A betegek szerint a gyógyszer terápiás hatékonyságának értékelése másfél év rendszeres pirulafogyasztás után végezhető el.
A gyógyszer olyan negatív mellékhatásait írják le, mint hányinger, étvágytalanság, fejfájás.
A Tenofovir ára a gyógyszertárakban
A Tenofovir filmtabletta (300 mg) ára, 30 db. a csomagban 3559 és 8027 között lehet.
Tenofovir: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Tenofovir 300 mg filmtabletta 30 db. 248 r megvesz |
|
Tenofovir 300 mg filmtabletta 30 db. 407 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
