Katadolon Forte - Használati Utasítás, ár, Vélemények, 400 Mg Tabletta

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte

Katadolon forte: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Katadolon forte

ATX kód: N02BG07

Hatóanyag: flupirtin (flupirtin)

Gyártó: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Lengyelország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.22

A Katadolon forte fájdalomcsillapító, nem opioid központi hatású gyógyszer, amelynek célja a fájdalom enyhítése.

Kiadási forma és összetétel

A Katadolon forte retard tabletták formájában készül: mindkét oldalán domború, hosszúkás, egyik oldalán elválasztó vonal van, a tabletták színe halványsárgától a sárgáig terjed, világos és sötét zárványok vannak (7 db. Hólyagokban, kartondobozban 1 buborékfólia; 10 db. Hólyagokban, kartondobozban 2 buborékfólia; 14 db. Hólyagokban, 1, 3 vagy 6 buborékfóliában).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: flupirtin-maleát - 400 mg;
• segédanyagok: etil-akrilát és metil-metakrilát kopolimerje (1: 2) - 22,5 mg; kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 38 mg; talkum - 22,5 mg; kroszkarmellóz-nátrium - 34,95 mg; mikrokristályos cellulóz - 59,74 mg; hipromellóz - 8 mg; festék sárga vas-oxid (E172) - 6,25 mg; vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 2,06 mg; magnézium-sztearát - 6 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Catadolon forte hatóanyaga a flupirtin, a neuronális káliumcsatornák szelektív aktivátora (szelektív neuronális káliumcsatorna-nyitó - SNEPCO). Farmakológiai tulajdonságai miatt a központi hatású nem narkotikus fájdalomcsillapítók közé tartozik, amelyek nem okoznak függőséget és függőséget.

A G-fehérjéhez kapcsolódó belső rektifikáció neuronális káliumcsatornáinak aktiválásával a flupirtin a K ⁺ ionok felszabadulása következtében stabilizálja a nyugalmi potenciált és gátolja az idegsejtek membránjának ingerelhetőségét. Ez az NMDA receptorok közvetett gátlását eredményezi, mivel az Mg ^{2+ ionok} blokkolják a sejtmembrán depolarizációját (közvetett antagonista hatás az NMDA receptorokra).

A használata flupirtin terápiásán jelentős koncentrációban nem vezet annak kötődési 5HT ₁ (5-hidroxi-triptofán) és 5HT ₂ -szerotonin receptorok, α ₁ - és α ₂ -adrenerg receptorok, a dopamin, opioid, benzodiazepin, központi muszkarin és a nikotin-érzékeny kolinerg receptorokhoz. A flupirtin ezen központi hatása a gyógyszer három fő hatását biztosítja:

• fájdalomcsillapító hatás: az idegsejtek káliumfeszültségtől függő csatornáinak szelektív megnyílása és a K ⁺ ionok felszabadulásának kíséretében a nyugalmi idegsejt-potenciál stabilizálódik, az idegsejt kevésbé ingerelhetővé válik. Az NMDA receptorokkal szembeni közvetett antagonizmusa miatt a flupirtin megvédi az idegsejteket a Ca ^{2+ ionok} bejutásától, ami enyhíti a Ca ^{2+ ionok} intracelluláris szintjének növekedésének szenzibilizáló hatását. Ennek eredményeként, amikor az idegsejt izgatott, a felmenő nociceptív jelek átvitele gátolt;
• izomlazító hatás: a fájdalomcsillapító gyógyszeres hatást funkcionálisan erősíti a Ca ^{2+ -ionok} mitokondriumok ^általi felszívódásának növekedése a terápiásán jelentős dózisú flupirtin bevitele miatt. Az izomlazító hatás a motoros neuronok impulzusátvitelének egyidejű elnyomásának, valamint az interkaláris neuronok megfelelő hatásának eredményeként nyilvánul meg. Főleg a helyi izomgörcsökhöz kapcsolódik, és nem a teljes izomzat egészéhez;
• a krónikus folyamatok hatása (az idegsejtek vezetőképessége az idegsejtek működésének plaszticitása miatt): az idegsejtek funkcióinak rugalmassága a sejt belsejében zajló folyamatok indukciója révén feltételeket teremt olyan mechanizmusok megvalósításához, mint az infláció, amelyek fokozzák az egyes későbbi impulzusokra adott választ. Ezeket a változásokat a legtöbb esetben az NMDA receptorok váltják ki (génexpresszió). A flupirtin hatása alatt ezek a receptorok közvetett módon blokkolódnak, ami hatékonyságuk elnyomását eredményezi. A klinikailag jelentős krónikus fájdalom esetén kedvezőtlen állapotok alakulnak ki, és ha korábban is volt ilyen, akkor a membránpotenciál stabilizálódása miatt a fájdalom memória törlődik, ami az érzékenység csökkenéséhez vezet.

Farmakokinetika

1 tabletta Catadolon Forte tartalmaz egy gyorsan felszabaduló flupirtin-frakciót (100 mg) és egy lassan felszabaduló flupirtin-frakciót (300 mg), amelyek ezen felül befolyásolják a flupirtin farmakokinetikai jellemzőit:

• felszívódás: orális alkalmazás miatt a flupirtin körülbelül 90% -a felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT). Az 50–300 mg dózistartományban az anyag plazmakoncentrációja dózistól függ;
• eloszlás: a maximális plazmakoncentráció (_Cmax) a flupirtin egyszeri alkalmazásával 0,8 μg / ml (0,4–1,5 μg / ml), és 2,4 óra elteltével, ismételt alkalmazás esetén (napi 400 mg 1 héten belül) - 1 μg / ml (0,6 és 2,4 μg / ml között), az elérés ideje - 1,9 óra. Az egyidejű táplálékfelvétel kissé növeli az abszorpciót [AUC _{0 - ∞} (a görbe alatti terület "koncentráció - idő ") 14,1 μg / ml × h a 10,7 μg / ml × h-hoz képest, és növeli a _{Cmax értéket} (0,8 μg / ml-től 1 μg / ml-ig). Ebben az esetben a C _max elérésének ideje 2,4 óráról 3,2 órára nőtt;
• anyagcsere: a májban lévő adag kb. ³ / ₄ -ét két metabolit alkotja: aktív metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin], amelynek fájdalomcsillapító hatása ¹ / _{4-et mutat} a flupirtin hatásától, ami miatt részt vesz a gyógyszer terápiás hatásában, és az inaktív M2 metabolit. A kevésbé jelentős metabolikus útért (oxidatív) felelős izoenzim meghatározására irányuló vizsgálatokat még nem végeztek. Általánosan elfogadott, hogy a flupirtin gyógyszerkölcsönhatásainak lehetősége elhanyagolható;
• kiválasztás: akár 69% -át választja ki a vesék, köztük 27% - változatlan, 28% - acetil-metabolit (M1 metabolit) formájában, 12% - para-fluor-hippursav (M2 metabolit) formájában; a fennmaradó ¹ / ₃ áll több metabolitok szerkezetét feltáratlan ma. A flupirtin maximális mennyisége ürülékkel és vizelettel ürül, felezési ideje (T _1/2) ~ 15 óra; az ételbevitel csökkenti a mutatót. Az M1 kissé lassabban jelenik meg, a T _1/2 érték 20, illetve 16 óra.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Katadolon Forte felnőtt betegek enyhe vagy közepesen súlyos akut fájdalmának kezelésére ajánlott.

Ellenjavallatok

• a máj encephalopathia és kolesztasis kialakulásának kockázata (esetleg encephalopathia kialakulása vagy egy meglévő encephalopathia / ataxia súlyosbodása);
• myasthenia gravis (a flupirtin lehetséges izomlazító hatása miatt);
• egyidejű májbetegség, alkoholizmus;
• egyidejűleg más, hepatotoxikus hatékonyságú gyógyszerekkel;
• Nemrégiben gyógyult vagy meglévő fülcsengés (a májenzim-aktivitás megnövekedett kockázata magas);
• gyermekek és 18 év alatti serdülők;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Óvatosan, a Katadolon Forte-t veseelégtelenségben és 65 év feletti időseknél szedik.

Hipoalbuminémiában szenvedő betegeknél, mivel nincsenek adatok a hosszú hatású Katadolon forte 400 mg tabletta szedésének hatékonyságáról és biztonságosságáról, ezért ajánlott a Katadolon (100 mg) kapszulát használni.

Utasítások a Katadolon forte alkalmazásához: módszer és adagolás

A tablettákat szájon át kell bevenni, rágás és elegendő mennyiségű folyadék (előnyösen víz) elfogyasztása nélkül.

A Katadolon forte adagját a gyógyszer egyéni toleranciájától és a fájdalom intenzitásától függően választják meg. Minimálisan hatékonynak kell lennie, és a lehető legrövidebb ideig kell alkalmaznia.

A fájdalom csökkentése érdekében ajánlott napi 1 tablettát (400 mg) bevenni a lehető legrövidebb ideig. Ez a teljes napi adag, ha ez nem elegendő, akkor a Katadolont kapszulák formájában kell használni nagyobb napi adagban.

A terápia teljes időtartama nem haladhatja meg a két hetet.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakorisága (nagyon gyakran -> 0,1; gyakran -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; ismeretlen gyakorisággal - a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg):

• hepatobiliaris rendszer: nagyon gyakran - a májenzimek fokozott aktivitása; ismeretlen gyakorisággal - májelégtelenség, hepatitis;
• emésztőrendszer: gyakran - diszpepszia, hányinger / hányás, epigasztrikus fájdalom, székrekedés, a szájnyálkahártya szárazsága, puffadás, hasmenés;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, amelyek bizonyos esetekben a testhőmérséklet emelkedésével, csalánkiütéssel, bőrkiütéssel és viszketéssel járnak;
• anyagcsere: gyakran - étvágytalanság;
• idegrendszer: gyakran - depresszió, idegesség, szorongás, alvászavar, szédülés, fejfájás, remegés; ritkán - a tudat zavara;
• látásszerv: ritkán - károsodott látásérzékelés;
• a bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran - hyperhidrosis;
• mások: nagyon gyakran - fáradtság és / vagy gyengeség (a betegek 15% -ánál), különösen a kezelés kezdetén.

A mellékhatások túlnyomórészt dózisfüggők (az allergiás reakciók kivételével). A legtöbb esetben a kurzus előrehaladtával vagy befejezése után önállóan adják tovább.

Túladagolás

A flupirtin (5 g adag) túladagolásának tünetei a következők: tachycardia, hányinger, dőlésszög, zavartság / süketség, könnyezés, a szájnyálkahártya szárazsága. Ilyen állapotban és a mérgezés jeleinek jelenlétében figyelembe kell venni a központi idegrendszeri rendellenességek kockázatát, valamint a máj fokozott metabolikus patológiáinak típusa szerinti hepatotoxicitást.

Az öngyilkossági szándék megnyilvánulásával kapcsolatos egyedi túladagolási eseteket rögzítették.

Ajánlatos a beteget hányásra vagy kényszerített diurézisre késztetni, aktív szenet használni és elektrolitokat bevezetni. Ezen intézkedések után a beteg egészségi állapota 6–12 órán belül helyreállt, életveszélyes állapotokról nem számoltak be. Szükség esetén tüneti terápiát végeznek. A flupirtin specifikus ellenszere ismeretlen.

Különleges utasítások

A Catadolon forte csak akkor alkalmazható, ha más fájdalomcsillapító gyógyszerekkel (könnyű opioidokkal vagy nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel) végzett kezelés ellenjavallt.

A kezelés során a máj működését hetente egyszer ellenőrizzük, mivel a flupirtin képes fokozni a máj transzaminázainak aktivitását, súlyosbíthatja a hepatitis és a májelégtelenség kialakulását. Ha ezek a vizsgálatok eltérnek a normától vagy a májkárosodásra utaló klinikai tünetek megnyilvánulásától, a Katadolon forte alkalmazását fel kell függeszteni.

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ellenőrizzék a májkárosodásra utaló tüneteket (étvágyhiány, hányinger / hányás, fáradtság, gyomorfájdalom, sötét vizelet, viszketés, sárgaság). Amikor megjelennek, a Katadolon Forte tabletta szedését meg kell szakítani, és sürgősen forduljon szakemberhez.

A flupirtin hamis pozitív eredményt hozhat, ha vizeletfehérje-, bilirubin- vagy urobilinogén-diagnosztikai csíktesztet alkalmaz. Hasonlóképpen, a gyógyszer képes a bilirubin szintjének kvantitatív meghatározására a vérplazmában.

Bizonyos esetekben a flupirtin nagy dózisa hozzájárulhat a vizelet zöld színű festéséhez, ez nem egy patológia klinikai jele.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A szédülés és az álmosság valószínűsége miatt tartózkodni kell a járművezetéstől és más potenciálisan veszélyes gépek üzemeltetésétől. Különösen fontos betartani ezt a követelményt, miközben a Katadolon forte-ot alkohollal együtt alkalmazzák.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincs elegendő adat a flupirtin terhesség alatti alkalmazására vonatkozó klinikai vizsgálatokból. Állatkísérletek kimutatták, hogy reproduktív toxicitással rendelkezik, de nem teratogén. Emberek számára a gyógyszer lehetséges kockázata ismeretlen. Ennek eredményeként a Katadolon forte szedése terhesség alatt csak akkor megengedett, ha az anya előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

A flupirtin enyhe felszabadulását találták az anyatejben, ezért a szoptatást meg kell szakítani a Katadolon Forte szedése alatt.

Gyermekkori használat

A Katadolon forte nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek monitorozniuk kell a kreatinin plazmakoncentrációját a vérben.

A Katadolon forte adagolási rendjének korrekciója veseelégtelenségben szenvedő betegeknél:

• enyhe vagy közepes súlyosság: nincs szükség korrekcióra;
• Súlyos fokú: kezdeti dózis - ¹ / ₂ tabletta (200 mg), 1 alkalommal naponta. Jó tolerancia esetén a napi adag 1 tablettára (400 mg) adagonként növelhető. Nagyobb dózisok alkalmazása orvosi felügyeletet igényel.

A májműködés megsértése esetén

A gyógyszer ellenjavallt májbetegségben szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akiket kolesztázis és a máj encephalopathia fokozott kockázata kíséri.

Alkalmazása időseknél

A Katadolon forte 65 év feletti betegeknél ellenjavallt. Abban az esetben, a kezelés szükségessége idős betegeknél ajánlott következő korrekciós adagolási rend: kezdeti dózis - ¹ / ₂ tabletta (200 mg), 1 alkalommal naponta esetében jó tolerálhatóság napi dózis növelhető, hogy 1 tabletta (400 mg) 1 vétel; a maximális napi adag 400 mg.

Gyógyszerkölcsönhatások

• etanol, nyugtatók, izomlazítók: a flupirtin fokozza hatékonyságukat;
• warfarin, diazepam, acetilszalicilsav, benzilpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin (in vitro vizsgálatok szerint): a flupirtinnel való kölcsönhatás során azt tapasztalták, hogy csak a diazepamot és a verapamilt helyettesíti a plazmafehérjékkel való kapcsolatból, aminek eredményeként lehetséges … A flupirtin nagyfokú kötődése a fehérjékhez képes befolyásolni ezt a mutatót más, egyidejűleg alkalmazott anyagokban / gyógyszerekben is;
• közvetett antikoagulánsok, kumarin-származékok (warfarin): a protrombin idő rendszeres monitorozása ajánlott a közvetett antikoagulánsok adagolási rendjének időben történő módosítása érdekében (nincs információ más antikoagulánsokkal / thrombocyta-gátlókkal, köztük az acetilszalicilsavval való kölcsönhatásról);
• a májban metabolizálódó gyógyszerek: a flupirtinnel történő alkalmazáshoz rendszeresen ellenőrizni kell a májenzimek aktivitását;
• paracetamol, karbamazepin: kerülni kell a flupirtinnel való együttes alkalmazást.

Analógok

A Katadolon forte analógjai: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik stb.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, tárolási hőmérséklet - legfeljebb 25 ° C. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Katadolon erődről

A Katadolon forte-ról szóló néhány vélemény nagyon ellentmondásos, ezért meglehetősen nehéz következtetéseket levonni a gyógyszer hatékonyságáról. De minden beteg, függetlenül attól, hogy segít-e vagy sem, egyetért a tabletták költségeiben, nagyon magasnak határozva azt.

A Katadolon forte ára a gyógyszertárakban

A Catadolon forte 400 mg hozzávetőleges ára 885-940 rubel (7 nyújtott hatóanyag-leadású tabletta csomagolásában) vagy 1310-1570 rubel (14 retard tablettát tartalmazó csomagolásban).

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!