Tarceva - Használati Utasítás, Vélemények, Tabletták ára, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Tarceva

Tarceva: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Tarceva

ATX kód: L01XE03

Hatóanyag: Erlotinib (Erlotinib)

Gyártó: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 2019.02.21

Árak a gyógyszertárakban: 43 300 rubeltől.

megvesz

A Tarceva daganatellenes szer, a protein tirozin kináz inhibitora.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, kerek, fehér vagy fehér, sárga árnyalattal (10 db. Egy buborékfóliában, 3 buborékfóliában egy kartondobozban és a Tarceva használati utasításával):

• dózis 25 mg: átmérő 6,3–6,7 mm; vastagsága 3–3,6 mm; az eredeti gyártó logóját és a TARCEVA 25 feliratot az egyik oldalon narancssárga tintával látják el;
• 100 mg dózis: átmérő 8,7-9,1 mm; vastagsága 4,4–5,4 mm; az eredeti gyártó logóját és a TARCEVA 100 feliratot az egyik oldalon szürke tintával helyezik el;
• adag 150 mg: átmérője 10,3-10,7 mm; vastagsága 4,9–5,9 mm; az egyik oldalon barna tintával az eredeti gyártó logóját és a TARCEVA 150 feliratot helyezik el.

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: erlotinib-hidroklorid - 27,32; 109,29 vagy 163,93 mg (25, 100 vagy 150 mg erlotinibnek felel meg);
• további komponensek: mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát, laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő;
• filmhéj: hipoprolóz, titán-dioxid (E171), hipromellóz, makrogol 400; lehetséges az Opadry White Y-5-7068 kész keverék használata;
• festék felirathoz: denaturált etanolban (metilezett alkohol) módosított sellak 74 OP; izopropanol, denaturált etanol (metilezett alkohol) 74 OP, propilén-glikol, butanol, tisztított víz; ezenkívül sárga festék - vasfesték sárga oxid (E172) esetében; a szürke festékhez - tömény ammóniaoldat, titán-dioxid (E171), vasfesték sárga oxid és fekete oxid (E172) esetében is; ezenkívül a barna festék - vasfesték vörös oxid (E172), tömény ammóniaoldat esetében; kész Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Grey S-1-27645 vagy Opacode Brown S-1-26604 festékeket szabad használni.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az erlotinib a HER1 / EGFR receptor tirozin kináz hatásos inhibitora (a HER1 az emberi epidermális növekedési faktor receptor I / EGFR az epidermális növekedési faktor receptor). A tirozin-kináz a protein-kináz alosztály enzimjeihez tartozik, amelyek a HER1 / EGFR intracelluláris foszforilációjáért felelősek. A HER1 / EGFR expressziója nemcsak a normál, hanem a rákos sejtek felületén is rögzül. A preklinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a foszfotirozin gátlása az EGFR típusú receptorokban blokkolja a tumorsejtek növekedését és / vagy halálukat okozza.

Az EGFR mutációk az anti-apoptotikus és proliferatív jelátviteli utak állandó aktiválódását okozhatják a sejtbe. Az erlotinib nagyfokú hatékonysága az EGFR-függő jelátviteli utak blokkolásában az EGFR-mutációt hordozó daganatokban az erlotinib erős kötődésének köszönhető a mutált EGFR-kináz domén ATP-kötő régiójához. Ennek a hatásnak a hátterében a szignálreakciók kaszkádja elnyomódik, ami a sejtproliferáció gátlásához és a sejthalál belső útjának elindításához vezet.

Farmakokinetika

Az erlotinib egyensúlyi állapotban történő 150 mg-os dózisban történő orális beadása után a medián maximális plazmakoncentráció (_Cmax) 1,995 ng / ml. A következő adag bevétele előtt, 24 órával később, az erlotinib medián minimális koncentrációja (C _min) a plazmában 1,238 ng / ml. Az egyensúlyi koncentráció megállapításakor az interdózis intervallumban a koncentráció-idő görbe (AUC) alatti terület mediánja 41,3 μg / h × ml.

Szájon át történő bevitelkor az erlotinib jól felszívódik és hosszú felszívódási fázissal rendelkezik, és a plazma C _max értékének eléréséhez szükséges időszak átlagos értéke (T _max) 4 óra. Egészséges önkéntesek részvételével végzett vizsgálat eredményei szerint a hatóanyag biohasznosulása 59%, az étel bevitele növelheti a Tarceva biohasznosulását. A felszívódás után az erlotinib a vérben 95% -ban kötődik, főként a vérplazma fehérjéihez - az albuminhoz és az alfa1-sav glikoproteinhez -, a szabad frakció átlagosan 5%.

A látszólagos megoszlási térfogat (V _d) az erlotinib 232 l diszperziós a tumorszövetben. A daganatos szövetmintákban a gyógyszerrel 150 mg-os napi dózissal végzett terápia 9. napjának átlagos koncentrációja 1,185 ng / g, ami egyensúlyi állapotban a plazma C _max 63% -ának felel meg. A daganatszövetben a fő aktív metabolitok tartalma 160 ng / g, ami egyensúlyi állapotban arányos a plazma 113% C _max értékével. Az erlotinib metabolikus átalakulását a citokróm P _{450 rendszer} izoenzimjei hajtják végre, főleg a CYP3A4 izoenzim és kisebb mértékben a CYP1A2. A hatóanyag metabolikus clearance-ét az extrahepatikus anyagcsere biztosítja a tüdőben lévő CYP1A1 izoenzim, a belekben lévő CYP3A4 izoenzim és a tumorszövetben található CYP1B1 izoenzim alkalmazásával.

In vitro vizsgálatok szerint a CYP3A4 izoenzim felelős az erlotinib 80–95% -ának metabolizmusáért. A biotranszformáció három úton halad:

• Az egyik vagy mindkét lánc O-demetilezése további oxidációval karbonsavak képződésére;
• a molekula acetiléncsoportjának további hidrolízissel történő oxidációja aril-karbonsav képződésére;
• a molekula fenil-acetilén fragmentumának aromás hidroxilezése.

Az egyik oldallánc O-demetilezésének következtében a fő metabolitok képződnek, amelyek in vivo tumor modellekben és preklinikai in vitro vizsgálatokban hasonló aktivitással bírnak, mint az erlotinib. Ezeket a metabolitokat a plazmában az alapanyag koncentrációjának 10% -ánál kisebb koncentrációban határozzák meg, és farmakokinetikájuk hasonló az utóbbi farmakokinetikájához. Az erlotinib és metabolitjai nyomokban többnyire (több mint 90%) epével választódnak ki, kis mennyiségű orálisan beadott adag a vesén keresztül.

A Tarceva-monoterápia során az átlagos clearance 4,47 l / h, az átlagos felezési idő (T _1/2) 36,2 óra volt. Tehát feltételezzük, hogy az egyensúlyi koncentrációt (C _ss) 7-8 napon fogjuk megfigyelni.

Nem találtak szignifikáns összefüggést az anyag clearance-e, a testsúly, az életkor, a nem és a beteg faja között. Az erlotinib farmakokinetikája a következő paraméterektől függött: az alfa1-sav glikoprotein szintjétől, az összes bilirubin szintjétől és a jelenlegi dohányzástól. A clearance csökkenését a teljes bilirubin és az alfa1-sav glikoprotein szintjének növekedésével regisztrálták, és ennek növekedését a dohányosoknál figyelték meg.

A dohányzás csökkenti az erlotinib expozíciót is, valószínűleg a tüdőben a CYP1A1 izoformák és a májban a CYP1A2 indukciója következtében. A dohányzók esetében az AUC _0-végtelen y a nemdohányzók és a volt dohányzók AUC _0-végtelen értéke. Dohányzó, nem kissejtes tüdőrákos betegeknél a minimális C _ss érték 0,65 μg / ml, ami kétszer kisebb, mint a nem dohányzóknál vagy a korábbi dohányosoknál (1,28 μg / ml), az erlotinib látszólagos clearance-e 24% -kal nő. A Tarceva adagjának 150 mg-ról 300 mg-ra (a maximálisan tolerálható dózis) történő emelésével az erlotinib expozíciójának dózisfüggő növekedése figyelhető meg, és a dohányzóknál 300 mg-os dózis esetén a minimális C _s 1,22 μg / ml.

Felhasználási javallatok

• metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott (IIIB - IV stádiumú) nem kissejtes tüdőrák első vonalbeli terápiája az EGFR gén aktiváló mutációival;
• metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott nem kissejtes tüdőrák egy vagy több kemoterápiás kezelés hatása nélkül;
• metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott, nem kissejtes tüdőrák fenntartó kezelése az elváltozás előrehaladásának hiányában a platina gyógyszereken alapuló első vonalbeli kemoterápia négy kúrája után;
• metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott hasnyálmirigyrák első vonalbeli terápiája gemcitabinnal kombinálva.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• életkor 18 évig;
• terhesség és a szoptatás ideje;
• súlyos vesekárosodás;
• súlyos májműködési zavar (10 vagy több pont a Child-Pugh skálán);
• súlyos túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Rokon (a Tarcev tablettákat rendkívül körültekintően vegye be):

• glükóz-galaktóz felszívódási zavar, galaktóz-intolerancia, laktáz-hiány;
• dohányzó;
• a máj megsértése;
• peptikus fekély vagy divertikuláris betegség jelenléte (beleértve a kórelőzményben szereplő javallatokat);
• egyidejű alkalmazás a CYP3A4 izoenzim erős induktoraival vagy inhibitoraival, antiangiogén gyógyszerekkel, glükokortikoszteroidokkal (GCS), nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok);
• taxánokat is tartalmazó kemoterápiában részesül

Tarceva, használati utasítás: módszer és adagolás

A Tarcev tabletta szájon át naponta 1 alkalommal, legalább 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után.

A gyógyszer ajánlott adagjai az indikációktól függően:

• nem kissejtes tüdőrák: 150 mg naponta, hosszú távon;
• hasnyálmirigyrák: napi 100 mg, hosszú távon, gemcitabinnal kombinálva; ha a kiütés a kúrától számított 4–8 héten belül nem jelentkezik, a további erlotinib-kezelést felül kell vizsgálni.

Ha a betegség előrehaladásának jelei vannak, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni.

A CYP3A4 izoenzim modulátorainak vagy szubsztrátjainak egyidejű alkalmazásának hátterében szükség lehet a Tarceva adagjának megváltoztatására. Ebben az esetben ajánlott az adag fokozatos csökkentése 50 mg-mal.

A dohányzás 50-60% -kal csökkentheti az erlotinib expozícióját. Dohányzó, nem kissejtes tüdőrákos betegeknél a Tarceva maximálisan tolerálható dózisa 300 mg. A kúra elején ajánlottnál nagyobb adagok alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát a dohányzó betegeknél még nem igazolták.

Mellékhatások

• anyagcsere: nagyon gyakran - étvágytalanság;
• hepatobiliaris rendszer: gyakran - károsodott májfunkció, beleértve az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) aktivitásának növekedését, a bilirubin tartalmának növekedését; ritkán - májelégtelenség (akár halál);
• emésztőrendszer: nagyon gyakran - szájgyulladás, hányinger, hasi fájdalom, hányás, dyspepsia, puffadás, hasmenés; gyakran - gyomor-bélvérzés (beleértve a halálos kimenetelű egyedi eseteket is), néhányuk a Tarceva és warfarin vagy NSAID együttes alkalmazásának tudható be; ritkán - a gyomor-bél traktus perforációja (GIT), egyes esetekben végzetes;
• légzőrendszer: nagyon gyakran - légszomj, köhögés; gyakran - orrvérzés; ritkán - az interstitialis tüdőbetegséghez (ILD) hasonló tünetek, beleértve a halálos eseteket is;
• látásszerv: nagyon gyakran - száraz keratokonjunktivitisz, kötőhártya-gyulladás; gyakran - keratitis; ritkán - a szempilla növekedésének zavara (beleértve a túlzott növekedést és a szempillák megvastagodását, benőtt szempillákat); rendkívül ritka - szaruhártya fekélyesedése / perforációja;
• psziché: nagyon gyakran - depresszió;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás, neuropathia;
• bőr és szubkután zsír: nagyon gyakran - száraz bőr, bőrkiütés (napfény hatására megjelenő vagy fokozódó papulopustuláris és eritemás kiütések), alopecia, viszketés; gyakran - paronychia, bőrrepedések, többnyire nem súlyos természetűek, általában száraz bőrrel és kiütéssel társulnak; ritkán - a körmök törékenysége és rétegződése, szempilla / szemöldökváltozások, hirsutizmus, hiperpigmentáció; exfoliatív, bullous és hólyagosodó bőrelváltozások (ideértve nagyon ritkán a Stevens-Johnson-szindróma / toxikus epidermális nekrolízis gyanúját is, néha halálos kimenetelűek);
• mások: nagyon gyakran - fokozott fáradtság, fogyás, hidegrázás, láz, súlyos fertőzések (neutropéniával vagy anélkül, szepszis, tüdőgyulladás, flegmon).

Túladagolás

Az erlotinib egyszeri, 1000 mg-os dózisban történő beadása egészséges önkénteseknek és hetente egyszer onkológiai elváltozásban szenvedő betegeknél legfeljebb 1600 mg-os dózisban a gyógyszer jól tolerálható volt. Ugyanakkor az egészséges önkéntesek napi kétszer 200 mg-os dózisban történő ismételt alkalmazását néhány nap múlva sokkal rosszabbul tolerálták.

A Tarceva ajánlottnál nagyobb dózisban történő bevétele olyan súlyos mellékhatások kialakulásához vezethet, mint bőrkiütés, hasmenés, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása.

Túladagolás gyanúja esetén a kezelést fel kell függeszteni, és tüneti kezelést kell előírni. Az erlotinib ellenszere jelenleg ismeretlen.

Különleges utasítások

A Tarceva-kúra megkezdése előtt nem kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél, akik korábban nem részesültek kemoterápiában, meg kell vizsgálni az L858R mutáció jelenlétét az EGFR gén 21. vagy Del19 (deléció a 19. exonban) exonban.

A terápia során az ILD-szerű tünetek általános előfordulása 0,6%. Az ilyen tünetekkel gyanús betegek leggyakoribb diagnózisai: interstitialis tüdőgyulladás, pneumonitis, allergiás interstitialis pneumonitis, sugárzási pneumonitis, obliteráló (konstriktív) bronchiolitis, interstitialis tüdőbetegség, tüdőfibrózis, alveolitis, tüdő infiltráció, akut respirációs distressz szindróma. Ezek a jelenségek a terápia megkezdése utáni több naptól több hónapig terjedő időszakban alakultak ki. Ezeknek az eseteknek a hátterében parenchymás tüdőbetegség, fertőzés vagy áttétes tüdőbetegség, egyidejű vagy korábbi kemoterápia / sugárterápia állt. Progresszióval és / vagy új megmagyarázhatatlan tüdő tünetek (köhögés, légszomj,láz) a Tarceva gyógyszer használatától ideiglenesen el kell hagyni, amíg kialakulásuk oka meg nem derül. Ha az ILD diagnózisa beigazolódott, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni, és megfelelő terápiát kell végrehajtani.

Súlyos / mérsékelt hasmenés kialakulásakor loperamidra van szükség, néha szükség lehet a gyógyszer adagjának csökkentésére. Ha súlyos / tartós hasmenés, étvágytalanság, hányinger vagy hányás jelentkezik kiszáradással, a Tarceva alkalmazását fel kell függeszteni, és meg kell adni a folyadékpótlást.

A kezelési periódus során néha feljegyezték a veseelégtelenség és a hypokalemia megjelenését, beleértve a halálos kimenetet is. Néhány veseelégtelenség hányás, hasmenés és / vagy étvágytalanság következtében súlyos kiszáradással járt, míg mások egyidejű kemoterápiával.

A súlyos / tartós hasmenés hátterében, vagy dehidrációt okozó állapotokban, különösen a veszélyeztetett betegeknél (egyidejű betegségek / terápia, időskor), a Tarcev-et ideiglenesen fel kell függeszteni, és parenterális rehidrációt kell végezni. Ha magas a kiszáradás kockázata, a szérum elektrolitok (beleértve a káliumot is) és a vesefunkció monitorozása szükséges.

Az egyidejűleg májbetegségben szenvedő vagy hepatotoxikus gyógyszereket szedő betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell a máj aktivitását, és súlyos károsodás esetén abba kell hagyni a Tarceva-kezelést.

A Tarceva-t kapó betegeknél fokozódik a gyomor-bélrendszeri perforáció kockázata, amely néha végzetes lehet. Ennek a szövődménynek a veszélye fokozódik kortikoszteroidokkal, NSAID-okkal, antiangiogén szerekkel történő együttes alkalmazással, valamint taxánokon alapuló egyidejű kemoterápiával vagy anamnézisében peptikus fekélyekkel, divertikuláris betegséggel.

A Tarceva fogadását fel kell függeszteni vagy meg kell szüntetni, ha akut szemészeti tünetek jelentkeznek, beleértve a szemfájdalmat vagy a krónikus szemészeti elváltozások súlyosbodását, a szaruhártya perforációjának / fekélyesedésének veszélye miatt.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Tarceva rákellenes gyógyszer hatását a járművek vezetésére vagy más összetett mozgó mechanizmusokra nem vizsgálták. Feltételezzük azonban, hogy az erlotinib nem befolyásolja hátrányosan a pszichomotoros reakciók sebességét és a koncentrációs képességet.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az erlotinib alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

A nőknek figyelembe kell venniük, hogy a terápia során, valamint a befejezését követő 14 napig megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazni.

Gyermekkori használat

18 évesnél fiatalabb betegeknél a Tarcev-gyógyszerrel végzett kezelés biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták, ennek következtében a gyógyszer szedése ebben a korosztályban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Az erlotinib, csakúgy, mint metabolitjai, a vesén keresztül kis mennyiségben választódik ki - az egyetlen adag kevesebb, mint 9% -a. Vesefunkcióval károsodott betegeknél, akiknek a vér szérum kreatininszintje a normál érték felső határának (ULN) 1,5-szerese meghaladja a normális érték felső határát, klinikai vizsgálatokat nem végeztek.

Az erlotinib alkalmazása károsodott vesefunkciójú betegeknél:

• veseelégtelenség enyhe / mérsékelt: az adagolási rend módosítása nem szükséges;
• súlyos vesekárosodás: a Tarceva szedése ellenjavallt.

A májműködés megsértése esetén

Az erlotinib elsősorban epével választódik ki. Az erlotinib expozíció megegyezik közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (7–9 pont a Child-Pugh skálán) és májkárosodás nélküli egyéneknél, beleértve a májáttétet vagy a májban elsődleges daganatos betegeket is.

Az erlotinib alkalmazása károsodott májműködésű betegeknél:

• enyhe / mérsékelt májkárosodás: óvatosan használja a Tarceva-t;
• súlyos májkárosodás (10-es és magasabb pontszám a Child-Pugh skálán): a gyógyszeres kezelés ellenjavallt.

Kifejezett nemkívánatos hatások esetén csökkenteni kell a Tarceva adagját, vagy meg kell szakítani a terápiát. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ALT és az AST aktivitás hátterében több mint ötször magasabb, mint az ULN, a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Alkalmazása időseknél

Az erlotinib hatékonyságáról és biztonságosságáról idős betegek kezelésére nem végeztek speciális vizsgálatokat.

Gyógyszerkölcsönhatások

Mivel az erlotinib metabolizmusa az emberekben a citokróm P ₄₅₀ rendszer ilyen izoenzimjeinek, például a CYP1A1, a CYP1A2 és a CYP3A4 hatására megy végbe, ezen enzimek és olyan gyógyszerek inhibitorai / induktorai, amelyek metabolizmusában részt vesznek, együttes alkalmazás esetén kölcsönhatásba léphetnek az erlotinibel.

A Tarceva lehetséges kölcsönhatása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel / készítményekkel:

• a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai: az erlotinib metabolizmusa csökken és a plazma tartalmának szintje nő; ketokonazol (CYP3A4 inhibitor izoenzimek, orálisan 2-szer naponta, 200 mg 5 napon) - AUC és C _max erlotinib 86 és 69% -kal; ciprofloxacin (a CYP3A4 és CYP1A2 izoenzim gátlója) - 39% -kal növeli az AUC-t és 17% -kal _az erlotinib C _max -ját; a gyógyszer kombinációját a CYP3A4 / CYP1A2 vagy CYP3A4 izoenzimek erős inhibitoraival csak akkor írják fel, ha feltétlenül szükséges; a toxicitás kialakulásával csökkenteni kell az erlotinib adagját;
• rifampicin, a CYP3A4 egyéb induktorai (orális alkalmazás): az erlotinib metabolizmusa növekszik, és koncentrációja a plazmában gyorsan csökken; rifampicin (600 mg-os dózisban naponta négyszer, 7 napig) - önmagában az erlotinib szedésével összehasonlítva az utóbbi átlagos AUC-értéke 150 mg-os dózisban 69% -kal csökken; ha az erlotinibet 450 mg-os dózisban szedik, az AUC mediánja a rifampicin-terápiával kombinált kezelés nélkül vagy előzetes alkalmazás nélkül a 150 mg-os dózis 57,5% -a; ha szükséges, ez a kombináció ajánlott a Tarceva adagjának 300 mg-ra emelésére, a biztonsági profil gondos figyelemmel kísérésével, 2 hét elteltével, a gyógyszer biztonságosságának figyelemmel kísérésével az adagját 450 mg-ra növelheti; nagyobb dózisok alkalmazását nem vizsgálták;
• eritromicin, midazolám (a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai): az erlotinibel kombinálva vagy annak korábbi alkalmazásával nem sérül e gyógyszerek clearance-e; orális alkalmazás miatt a midazolám biohasznosulása 24% -kal csökken, ami nem befolyásolja jelentősen a CYP3A4 aktivitását;
• omeprazol (protonpumpa gátló): _az erlotinib AUC és C _max csökkenése 46, illetve 61% -kal csökken, míg a T _1/2 és a T _max nem változik; a felső gyomor-bél traktus pH-ját megváltoztatni képes szerek befolyásolhatják az erlotinib oldhatóságát és biohasznosulását; nem várható, hogy az erlotinib dózisának emelése ezzel a kombinációval kompenzálni tudja az expozíció csökkenését;
• ranitidin (300 mg dózisban) a hisztamin H2-receptorok egyéb blokkolói: _az erlotinib AUC és C _max csökkenését 33, illetve 54% -kal rögzítették; ajánlott a Tarceva-t legalább 2 órával az e csoportba tartozó gyógyszerek bevétele előtt vagy 10 órával azután szedni;
• sztatinok: ezeknek a gyógyszereknek a okozta myopathia súlyosbodhat, beleértve ritka esetekben a rhabdomyolysis előfordulását is;
• kumarin-származékok (beleértve a warfarint is): megnőtt a nemzetközi normalizált arány (INR), valamint a vérzés, ritkán halálos kimenetelű; ezzel a kombinációval az INR vagy a protrombin idő rendszeres monitorozása szükséges;
• kapecitabin: növeli az erlotinib plazmakoncentrációját a vérben; enyhén növekszik a C _max és statisztikailag szignifikáns - az erlotinib AUC-értéke, utóbbi nem talált kifejezett hatást a kapecitabin farmakokinetikájára;
• gemcitabin: a gyógyszerek kölcsönhatását nem figyelték meg egymás farmakokinetikáján;
• paklitaxel, karboplatin (platina készítmények): a vér platina plazmaszintje emelkedik, az összes platina AUC értéke 10,6% -kal nő, de ezt a vesefunkció károsodása is okozhatja; az erlotinib farmakokinetikáját nem befolyásolja jelentősen;
• az uridin-foszfát-glükuronil-transzferáz 1-1 szubsztrátjai (UGT1A1): Az erlotinib, mivel az UGT1A1 gátlója, kölcsönhatásba léphet szubsztrátjaival, amelyeknél a fő metabolikus út a glükuronsavval való konjugáció reakciója. Az UGT1A1 alacsony expressziós szintje vagy olyan genetikai rendellenességben szenvedő betegek esetén, amelyek hozzájárulnak a glükuronidációs reakció sebességének csökkenéséhez (például Gilbert-szindrómával), óvatosan kell eljárni az erlotinib felírásakor, mivel ez a vérben a bilirubin plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Analógok

A Tarceva analógjai a Tarlenib, az Erlotinib, az Erlotinib-bennszülöttek stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Tartsevo-ról

A Tarcevről szóló néhány vélemény többnyire pozitív. Azok a betegek, akik rákellenes szerrel kaptak terápiát, megjegyzik annak magas hatékonyságát. Bizonyos esetekben a gyógyszer helyreállító hatást fejtett ki még a kóros folyamat előrehaladott szakaszában is.

A Tarcev-ek hátrányai a sok mellékhatás jelenléte és magas költségei.

A Tarceva ára a gyógyszertárakban

A Tarceva filmtabletta ára 30 db-ért. egy csomagban átlagosan:

• 25 mg adag - 35 900 rubel;
• 100 mg adag - 63 000 rubel;
• adag 150 mg - 67 000 rubel.

Tarceva: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Tarceva 100 mg filmtabletta 30 db. 43300 rubel megvesz

Tarceva 150 mg filmtabletta 30 db. 83800 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!