Rezoklastin - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok, 5 Mg

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Resoclastin

Rezoklastin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Rezoklastin

ATX kód: M05BA08

Hatóanyag: zoledronsav (zoledronsav)

Gyártó: Nativa, LLC (Oroszország); Pharmstandard-UfaVITA (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

Árak a gyógyszertárakban: 3850 rubeltől.

megvesz

A resoclastin egy olyan gyógyszer, amely gátolja a csontreszorpciót.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - koncentrátum infúziós oldat elkészítéséhez: átlátszó, színtelen folyadék (kartondobozban 1 db 10 ml-es üveg 4 mg / 5 ml vagy 5 mg / 6,25 ml koncentrációjú oldattal, műanyag vagy karton tartóba helyezve, és használati utasítás Resoclastin).

Összetétel 1 ml koncentrátumhoz:

• hatóanyag: vízmentes zoledronsav - 0,8 mg (zoledronsav-monohidrát - 0,85 mg);
• segédkomponensek: nátrium-citrát-dihidrát - 5,5 mg; D-mannit - 44 mg; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A resoclastin hatóanyaga a zoledronsav-monohidrát a nagy hatékonyságú biszfoszfonátok új osztályába tartozik, amelyek szelektíven befolyásolják a csontszövetet. Az anyag segít elnyomni az osteoclastok aktivitását, azonban nincs nemkívánatos hatása a csontszövet kialakulására, mechanikai tulajdonságaira és mineralizációjára.

A biszfoszfonátok és a csontszövet közötti szelektív kölcsönhatás a mineralizált csontszövet iránti nagy affinitásuk miatt következik be. De a pontos molekuláris mechanizmus, amely biztosítja az oszteoklaszt aktivitás gátlását, a mai napig nem tisztázott.

A gátló hatás mellett a zoledronsavnak közvetlen tumorellenes hatása van a csontreszorpcióra, amely biztosítja a Resoclastin csontáttétekben történő alkalmazásának hatékonyságát.

Megállapították, hogy a zoledronsav a sejtproliferáció elnyomása és az apoptózis indukálása miatt közvetlen daganatellenes hatást gyakorol az emlőrákra és a myeloma sejtekre, ami csökkenti metasztázisuk valószínűségét.

A csontszövet oszteoklasztikus reszorpciójának gátlása miatt csökken a tumorsejtek növekedése; fájdalomcsillapító és anti-angiogén aktivitást észlelnek. A zoledronsav gátolja az emberi endothelsejtek szaporodását is. A tumor által kiváltott hiperkalcémia esetén csökken a szérum kalciumkoncentrációja a vérben.

A posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő betegeknél (a combcsont csont ásványi sűrűségének T-skálaértéke alatt - 2,5), a zoledronsavval végzett kezelés statisztikailag szignifikáns csökkenést mutat a csigolyatörések kockázatában, valamint csökken egy vagy több új (ismételt) csigolyatörés valószínűségének.

A Resoclastin Paget-csontbetegségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor gyors, hosszú távú és statisztikailag szignifikáns terápiás válasz figyelhető meg, valamint normalizálódik a csontanyagcsere szintje és az alkáli-foszfatáz (ALP) plazmakoncentrációja a vérben.

A zoledronsav nagyon hatékony azoknál a betegeknél is, akik korábban orális biszfoszfonát-terápiát kaptak. Megállapították, hogy a legtöbb esetben a terápiás válasz fenntartása a gyógyszer alkalmazásának hátterében a kezelés teljes időtartama alatt (kb. 2 év) figyelhető meg.

A zoledronsav posztmenopauzás osteoporosisban és Paget-csontbetegségben szenvedő betegeknél nincs hatással a normális csont minőségére. A terápia ideje alatt a csontok átalakulásának és mineralizációjának folyamatai nem sérülnek, és a Resoclastin szintén hozzájárul a trabekuláris csont normál építészetének megőrzéséhez.

Farmakokinetika

A zoledronsav farmakokinetikai paraméterei nem függenek az adagtól.

Az anyag szintje a vérszérumban az infúzió megkezdése után gyorsan emelkedik, és az infúzió végén eléri a C _max-ot (maximális koncentráció). Ezt követően gyors koncentrációcsökkenés tapasztalható a maximális értékhez képest: 4 óra elteltével - 10% -kal, 24 óra elteltével - kevesebb, mint 1% -kal az alacsony koncentrációk további meghosszabbított periódusával, amely nem haladja meg a C _max 0,1% -át, ismételt infúzió előtt 28 nap.

A zoledronsav 56% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A plazma clearance nem függ az anyag dózisától, életkorától, nemétől, fajától és a beteg súlyától. Nem megy át anyagcserén.

Változatlanul az adag 20-50% -a ürül a vesékkel három szakaszban. Az első két fázist az anyag gyors eltávolítása jellemzi a szisztémás keringésből, a T _1/2 (felezési idő) 0,24, illetve 1,87 óra. A harmadik fázis hosszú, T _1/2 értéke 146 óra.

Nem figyelhető meg a gyógyszer kumulációja 28 naponként ismételt injekciókkal. Az első 24 óra alatt a beadott dózis 23-55% -a található a vizeletben. A zoledronsav többi része kötődik a csontszövethez, ezt követően az anyag lassú fordított felszabadulása következik be a szisztémás keringésbe, és a vesén keresztül eliminálódik. A dózis legfeljebb 3% -át választja ki a belek.

Az infúzió időtartamának 5-ről 15 percre történő növekedése a zoledronsav koncentrációjának 30% -os csökkenéséhez vezet az infúzió végén, de nem befolyásolja az AUC-t (a koncentráció-idő görbe alatti terület).

A zoledronsav renalis clearance-e pozitívan korrelál a CC-vel (kreatinin-clearance), és a CC 42-108% -a között mozog, átlagosan 55-113%. Súlyos veseelégtelenségben (CC ≤ 20 ml / perc) szenvedő betegeknél az anyag clearance 37%, mérsékelt veseelégtelenség esetén (CC 20-50 ml / perc CC-vel) - a zoledronsav-clearance értékeinek 72% -a, ha a CC több mint 84 ml / perc. …

Felhasználási javallatok

• hiperkalcémia (olyan betegeknél, akiknél az albuminnal korrigált szérum kalciumkoncentráció ≥ 12 mg / dl vagy 3 mmol / l), amelyet rosszindulatú daganatok indukálnak;
• metasztatikus csontelváltozások a rosszindulatú daganatok és a mielóma hátterében (a gerincvelő összenyomásának, a hiperkalcémia daganata által okozott kóros törések kockázatának csökkentése és a sugárterápia szükségességének csökkentése érdekében);
• Paget csontbetegsége;
• primer osteoporosis posztmenopauzális és szenilis formában;
• másodlagos csontritkulás.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos veseelégtelenség (olyan betegeknél, akiknek CC értéke ≤ 30 ml / perc);
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel, valamint más biszfoszfonátokkal szemben.

Relatív (a rezoclastint orvosi felügyelet mellett írják fel):

• károsodott vesefunkció;
• súlyos májelégtelenség;
• bronchiális asztma (ha a betegek túlérzékenyek acetilszalicilsavval szemben).

Rezoklastin, használati utasítás: módszer és adagolás

A rezoklasztint intravénás cseppenként, legalább 15 percig adják be.

A Resoclastin adagolási rendjét az indikációk határozzák meg:

• rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia (az albuminnal korrigált kalciumkoncentráció ≥ 3 mmol / l vagy 12 mg / dl esetén): egyszer 4 mg-os dózisban az infúziót el kell végezni, feltéve, hogy a beteg megfelelően hidratált;
• metasztatikus csontelváltozások mielómában és rosszindulatú szilárd daganatokban: 3-4 hetente, 4 mg; ezenkívül a kalciumot orálisan adagolják 500 mg napi dózisban és a D-vitamint 400 NE napi dózisban (nemzetközi egységek);
• primer osteoporosis posztmenopauzális és szenilis formában: évente 1 alkalommal 5 mg Resoclastin;
• másodlagos csontritkulás: évente egyszer 5 mg Resoclastin; a szervezet elégtelen kalcium- és D-vitamin-bevitele esetén kalcium- és D-vitamin-készítményeket is előírnak; a terápia időtartamát egyénileg határozzák meg, a beteg állapota alapján;
• Paget-csontbetegség: egyszeri 5 mg-os adag; a zoledronsav beadását követő első 10 nap során minden betegnél ajánlott a napi kalcium- és D-vitamin bevitel (ami magas szintű csontanyagcserével jár);
• Paget-csontbetegség (újrakezelés): A Resoclastin első injekciója után hosszú a remisszió. A Paget-csontbetegség ismételt terápiájáról nincsenek különleges adatok, azonban ha a betegség relapszusát észlelik a betegeknél, akkor fontolóra lehet venni a gyógyszer ismételt beadásának lehetőségét, amely a következő kritériumokon alapul: a vérszérum ALP-aktivitásának normalizálódásának hiánya, dinamikájában való aktivitásának növekedése, a csontbetegség klinikai tüneteinek jelenléte Paget, amelyeket egy orvosi vizsgálat során észleltek 12 hónappal a Resoclastin első adagja után.

A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek a rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia kezelése előtt először alaposan fel kell mérniük az előny és a lehetséges kockázat arányát. Azoknál a betegeknél, akiknek szérum kreatinin-koncentrációja <4,5 mg / dl vagy <400 μmol / L, nincs szükségük az adagolási rend módosítására.

Azoknál a betegeknél, akiknek CC értéke <30 ml / perc (súlyos vesekárosodás), nem ajánlott a Resoclastin alkalmazása metasztatikus csontelváltozások kezelésére malignus szilárd daganatok és mielóma esetén.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén a Resoclastint a QC értékétől függően írják fel:

• 50-60 ml / perc: 3,5 mg;
• 40-49 ml / perc: 3,3 mg;
• 30-39 ml / perc: 3 mg.

A szérum kreatinin-koncentrációt a Resoclastine minden egyes adagja előtt meg kell határozni. A vesefunkció megsértése esetén a gyógyszer következő beadását el kell halasztani.

A veseműködést a következő paraméterek alapján határozzák meg:

• normál kiindulási kreatininértékek (<1,4 mg / dl): a vér szérum kreatininszintjének emelkedése 0,5 mg / dl-rel;
• a kiindulási kreatininszint eltérései (> 1,4 mg / dl): a vér szérum kreatininszintjének növekedése 1 mg / dl-rel.

A resoclastin-terápiát csak akkor lehet folytatni, ha a kreatinin koncentrációja eléri a kezdeti értéket legfeljebb 10% -kal meghaladó értéket, abban az adagban, amelyet a terápia megszakítása előtt használtak.

A Resoclastin oldatot aszeptikus körülmények között kell elkészíteni. A gyógyszer bevezetése előtt meg kell hígítani 1 üveg koncentrátumot 100 ml infúziós oldatban, amely nem tartalmaz kalciumot (5% dextróz oldat; 0,9% nátrium-klorid oldat).

Az oldatot az elkészítés után azonnal fel kell használni. Legfeljebb 24 órán át tárolható 2-8 ° C-on. A Resoclastin bevezetése előtt bent kell tartani, amíg fel nem melegszik szobahőmérsékletre.

A gyógyszert külön intravénás infúziós rendszer alkalmazásával adják be.

Mellékhatások

Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka):

• légzőrendszer: ritkán - köhögés, légszomj;
• emésztőrendszer: gyakran - hányás, hányinger, étvágytalanság; ritkán - székrekedés, hasmenés, dyspepsia, hasi fájdalom, szájgyulladás, xerostomia;
• idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - szorongás, szédülés, alvászavarok, paresztézia, ízzavarok, hiperesztézia, hipesztézia, remegés; ritkán - a tudat zavara;
• szív- és érrendszer: ritkán - a vérnyomás kifejezett csökkenése / emelkedése; ritkán - bradycardia;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók; ritkán - angioödéma;
• húgyúti rendszer: gyakran - veseelégtelenség; ritkán - hematuria, akut veseelégtelenség, proteinuria;
• izom-csontrendszer: gyakran - arthralgia, csontfájdalom, generalizált fájdalom, myalgia; ritkán - izomgörcsök;
• vérképző szervek: gyakran - vérszegénység; ritkán - leukopenia, thrombocytopenia; ritkán - pancytopenia;
• látásszerv: gyakran - kötőhártya-gyulladás; ritkán - homályos látás; nagyon ritkán - episcleritis, uveitis;
• a bőr és a bőr függelékei: ritkán - fokozott izzadás, viszketés, kiütés (beleértve az erythematómust és a makulát is);
• laboratóriumi paraméterek: nagyon gyakran - hipofoszfatémia; gyakran - hipokalcémia, a karbamid és a kreatinin szérumkoncentrációjának növekedése; ritkán - hypokalemia, hypomagnesemia; ritkán - hypernatremia, hyperkalemia;
• helyi reakciók: infiltráció kialakulása, fájdalom, duzzanat, irritáció az injekció beadásának helyén;
• mások: gyakran - láz, influenzaszerű szindróma (hidegrázás, általános rossz közérzet, láz, fájdalmas állapot); ritkán - perifériás ödéma, aszténia, súlygyarapodás, mellkasi fájdalom.

A zoledronsav, más biszfoszfonátokhoz hasonlóan, néha megjegyezték az állkapocs osteonecrosisának kialakulását (általában foghúzás vagy más fogászati beavatkozás után).

Nagyon ritka esetekben a kezelés alatt a vérnyomás csökkenése a keringés összeomlásához vagy ájuláshoz vezetett.

Túladagolás

• fő tünetek: hipokalcémia, klinikai megnyilvánulások kíséretében;
• terápia: a hipokalcémia kialakulásával, klinikai tünetek kíséretében kalcium-glükonát infúziót írnak elő; túladagolás esetén a beteg állandó orvosi felügyeletet igényel.

Különleges utasítások

A gyógyszer bevezetése előtt ki kell zárni a kiszáradás jelenlétét a betegben. Szükség esetén sóoldatot kell adni a Resoclastin infúzió előtt, alatt vagy után. El kell kerülni a páciens túlzott víztartalmát a szervezetben (túlhidráltság) is, ami a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának fennálló kockázatával jár.

A gyógyszer alkalmazása során gondosan fel kell mérni a vesefunkciót. A károsodott vesefunkció kialakulásának kockázati tényezői közé tartozik a dehidráció, a korábbi veseelégtelenség, a zoledronsav vagy más biszfoszfonátok ismételt alkalmazása, a nephrotoxikus gyógyszerekkel végzett kezelés és a Resoclastin túl gyors beadása.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ha más biszfoszfonátokat írnak fel a bronchiális asztma hátterében, hörgőgörcs eseteit figyelték meg az acetilszalicilsavval szemben túlérzékeny betegeknél, de ilyen epizódokat a zoledronsav-terápia során nem rögzítettek.

A biszfoszfonátok, köztük a zoledronsav alkalmazásának hátterében az állkapocs osteonecrosis léphet fel. Ebben a tekintetben a terápia megkezdése előtt meg kell adni a fogorvosi vizsgálatot, és ha kockázati tényezőket (például vérszegénységet, koagulopathiát, fertőzéseket, rossz higiéniát vagy szájüregi betegségeket, egyidejű kemoterápiát vagy sugárterápiát, kortikoszteroidokkal történő kezelést) azonosítanak, elvégezzék a szükséges megelőző eljárásokat. A Resoclastin alkalmazása során a kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknek lehetőség szerint kerülniük kell a fogászati műtéteket.

A mellékhatások gyakoriságának csökkentése érdekében közvetlenül a Resoclastin beadása után paracetamol vagy ibuprofen használata javasolt.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A betegeknek körültekintőnek kell lenniük gépjárművek vezetése közben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A rezoclastint terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.

Gyermekkori használat

Mivel a Resoclastin biztonságossági profilját 18 év alatti betegeknél nem vizsgálták, ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása ebben a korcsoportban.

Károsodott vesefunkcióval

• súlyos veseelégtelenség: a terápia ellenjavallt;
• veseelégtelenség: A rezoclastint orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Resoclastin-t körültekintően írják fel, mivel a betegcsoportban történő alkalmazására vonatkozóan nincsenek adatok.

Gyógyszerkölcsönhatások

Lehetetlen oldószerként kalciumot vagy bármilyen kétértékű kationt (különösen Ringer-laktát-oldatot) tartalmazó oldatokat használni.

Ne keverje a Resoclastint más gyógyszerekkel.

Lehetséges kölcsönhatások:

• aminoglikozidok: a gyógyszerek egyirányúan befolyásolják a szérum kalciumkoncentrációt, ami a hypomagnesemia és a hypocalcemia valószínűségének növekedéséhez vezet;
• potenciálisan nefrotoxikus hatású gyógyszerek: a kombinált terápiában körültekintően kell eljárni;
• talidomid: myeloma multiplexben szenvedő betegeknél megnőhet a károsodott vesefunkció kialakulásának kockázata.

Analógok

A Rezoklastin analógjai a Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Rezoklastinról

A betegek elég sokféle véleményt hagynak a Resoclastinról. Leggyakrabban megjegyzik, hogy a gyógyszernek nincs azonnal terápiás hatása. Sokan a kifejezett mellékhatások kialakulására utalnak.

A Resoclastin ára a gyógyszertárakban

A Rezoklastin, az infúziós oldat elkészítésére szolgáló koncentrátum hozzávetőleges ára 1 üveghez (üveg): 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubel; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubel.

Rezoklastin: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Rezoclastin 4 mg / 5 ml koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 5 ml 1 db. 3850 RUB megvesz

Rezoklastin koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 4 mg / 5 ml-es üveg 5 ml 6253 RUB megvesz

Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 6,25 ml 1 db. 13347 rubel megvesz

Rezoklastin konc. prigot. megoldás inf. 5 mg / 6,25 ml injekciós üveg 6 250 ml 1. sz 14331 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!