Resoclastin
Rezoklastin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Rezoklastin
ATX kód: M05BA08
Hatóanyag: zoledronsav (zoledronsav)
Gyártó: Nativa, LLC (Oroszország); Pharmstandard-UfaVITA (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08
Árak a gyógyszertárakban: 3850 rubeltől.
megvesz
A resoclastin egy olyan gyógyszer, amely gátolja a csontreszorpciót.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - koncentrátum infúziós oldat elkészítéséhez: átlátszó, színtelen folyadék (kartondobozban 1 db 10 ml-es üveg 4 mg / 5 ml vagy 5 mg / 6,25 ml koncentrációjú oldattal, műanyag vagy karton tartóba helyezve, és használati utasítás Resoclastin).
Összetétel 1 ml koncentrátumhoz:
- hatóanyag: vízmentes zoledronsav - 0,8 mg (zoledronsav-monohidrát - 0,85 mg);
- segédkomponensek: nátrium-citrát-dihidrát - 5,5 mg; D-mannit - 44 mg; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A resoclastin hatóanyaga a zoledronsav-monohidrát a nagy hatékonyságú biszfoszfonátok új osztályába tartozik, amelyek szelektíven befolyásolják a csontszövetet. Az anyag segít elnyomni az osteoclastok aktivitását, azonban nincs nemkívánatos hatása a csontszövet kialakulására, mechanikai tulajdonságaira és mineralizációjára.
A biszfoszfonátok és a csontszövet közötti szelektív kölcsönhatás a mineralizált csontszövet iránti nagy affinitásuk miatt következik be. De a pontos molekuláris mechanizmus, amely biztosítja az oszteoklaszt aktivitás gátlását, a mai napig nem tisztázott.
A gátló hatás mellett a zoledronsavnak közvetlen tumorellenes hatása van a csontreszorpcióra, amely biztosítja a Resoclastin csontáttétekben történő alkalmazásának hatékonyságát.
Megállapították, hogy a zoledronsav a sejtproliferáció elnyomása és az apoptózis indukálása miatt közvetlen daganatellenes hatást gyakorol az emlőrákra és a myeloma sejtekre, ami csökkenti metasztázisuk valószínűségét.
A csontszövet oszteoklasztikus reszorpciójának gátlása miatt csökken a tumorsejtek növekedése; fájdalomcsillapító és anti-angiogén aktivitást észlelnek. A zoledronsav gátolja az emberi endothelsejtek szaporodását is. A tumor által kiváltott hiperkalcémia esetén csökken a szérum kalciumkoncentrációja a vérben.
A posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő betegeknél (a combcsont csont ásványi sűrűségének T-skálaértéke alatt - 2,5), a zoledronsavval végzett kezelés statisztikailag szignifikáns csökkenést mutat a csigolyatörések kockázatában, valamint csökken egy vagy több új (ismételt) csigolyatörés valószínűségének.
A Resoclastin Paget-csontbetegségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor gyors, hosszú távú és statisztikailag szignifikáns terápiás válasz figyelhető meg, valamint normalizálódik a csontanyagcsere szintje és az alkáli-foszfatáz (ALP) plazmakoncentrációja a vérben.
A zoledronsav nagyon hatékony azoknál a betegeknél is, akik korábban orális biszfoszfonát-terápiát kaptak. Megállapították, hogy a legtöbb esetben a terápiás válasz fenntartása a gyógyszer alkalmazásának hátterében a kezelés teljes időtartama alatt (kb. 2 év) figyelhető meg.
A zoledronsav posztmenopauzás osteoporosisban és Paget-csontbetegségben szenvedő betegeknél nincs hatással a normális csont minőségére. A terápia ideje alatt a csontok átalakulásának és mineralizációjának folyamatai nem sérülnek, és a Resoclastin szintén hozzájárul a trabekuláris csont normál építészetének megőrzéséhez.
Farmakokinetika
A zoledronsav farmakokinetikai paraméterei nem függenek az adagtól.
Az anyag szintje a vérszérumban az infúzió megkezdése után gyorsan emelkedik, és az infúzió végén eléri a C max-ot (maximális koncentráció). Ezt követően gyors koncentrációcsökkenés tapasztalható a maximális értékhez képest: 4 óra elteltével - 10% -kal, 24 óra elteltével - kevesebb, mint 1% -kal az alacsony koncentrációk további meghosszabbított periódusával, amely nem haladja meg a C max 0,1% -át, ismételt infúzió előtt 28 nap.
A zoledronsav 56% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A plazma clearance nem függ az anyag dózisától, életkorától, nemétől, fajától és a beteg súlyától. Nem megy át anyagcserén.
Változatlanul az adag 20-50% -a ürül a vesékkel három szakaszban. Az első két fázist az anyag gyors eltávolítása jellemzi a szisztémás keringésből, a T 1/2 (felezési idő) 0,24, illetve 1,87 óra. A harmadik fázis hosszú, T 1/2 értéke 146 óra.
Nem figyelhető meg a gyógyszer kumulációja 28 naponként ismételt injekciókkal. Az első 24 óra alatt a beadott dózis 23-55% -a található a vizeletben. A zoledronsav többi része kötődik a csontszövethez, ezt követően az anyag lassú fordított felszabadulása következik be a szisztémás keringésbe, és a vesén keresztül eliminálódik. A dózis legfeljebb 3% -át választja ki a belek.
Az infúzió időtartamának 5-ről 15 percre történő növekedése a zoledronsav koncentrációjának 30% -os csökkenéséhez vezet az infúzió végén, de nem befolyásolja az AUC-t (a koncentráció-idő görbe alatti terület).
A zoledronsav renalis clearance-e pozitívan korrelál a CC-vel (kreatinin-clearance), és a CC 42-108% -a között mozog, átlagosan 55-113%. Súlyos veseelégtelenségben (CC ≤ 20 ml / perc) szenvedő betegeknél az anyag clearance 37%, mérsékelt veseelégtelenség esetén (CC 20-50 ml / perc CC-vel) - a zoledronsav-clearance értékeinek 72% -a, ha a CC több mint 84 ml / perc. …
Felhasználási javallatok
- hiperkalcémia (olyan betegeknél, akiknél az albuminnal korrigált szérum kalciumkoncentráció ≥ 12 mg / dl vagy 3 mmol / l), amelyet rosszindulatú daganatok indukálnak;
- metasztatikus csontelváltozások a rosszindulatú daganatok és a mielóma hátterében (a gerincvelő összenyomásának, a hiperkalcémia daganata által okozott kóros törések kockázatának csökkentése és a sugárterápia szükségességének csökkentése érdekében);
- Paget csontbetegsége;
- primer osteoporosis posztmenopauzális és szenilis formában;
- másodlagos csontritkulás.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos veseelégtelenség (olyan betegeknél, akiknek CC értéke ≤ 30 ml / perc);
- terhesség és szoptatás;
- életkor 18 évig;
- egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel, valamint más biszfoszfonátokkal szemben.
Relatív (a rezoclastint orvosi felügyelet mellett írják fel):
- károsodott vesefunkció;
- súlyos májelégtelenség;
- bronchiális asztma (ha a betegek túlérzékenyek acetilszalicilsavval szemben).
Rezoklastin, használati utasítás: módszer és adagolás
A rezoklasztint intravénás cseppenként, legalább 15 percig adják be.
A Resoclastin adagolási rendjét az indikációk határozzák meg:
- rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia (az albuminnal korrigált kalciumkoncentráció ≥ 3 mmol / l vagy 12 mg / dl esetén): egyszer 4 mg-os dózisban az infúziót el kell végezni, feltéve, hogy a beteg megfelelően hidratált;
- metasztatikus csontelváltozások mielómában és rosszindulatú szilárd daganatokban: 3-4 hetente, 4 mg; ezenkívül a kalciumot orálisan adagolják 500 mg napi dózisban és a D-vitamint 400 NE napi dózisban (nemzetközi egységek);
- primer osteoporosis posztmenopauzális és szenilis formában: évente 1 alkalommal 5 mg Resoclastin;
- másodlagos csontritkulás: évente egyszer 5 mg Resoclastin; a szervezet elégtelen kalcium- és D-vitamin-bevitele esetén kalcium- és D-vitamin-készítményeket is előírnak; a terápia időtartamát egyénileg határozzák meg, a beteg állapota alapján;
- Paget-csontbetegség: egyszeri 5 mg-os adag; a zoledronsav beadását követő első 10 nap során minden betegnél ajánlott a napi kalcium- és D-vitamin bevitel (ami magas szintű csontanyagcserével jár);
- Paget-csontbetegség (újrakezelés): A Resoclastin első injekciója után hosszú a remisszió. A Paget-csontbetegség ismételt terápiájáról nincsenek különleges adatok, azonban ha a betegség relapszusát észlelik a betegeknél, akkor fontolóra lehet venni a gyógyszer ismételt beadásának lehetőségét, amely a következő kritériumokon alapul: a vérszérum ALP-aktivitásának normalizálódásának hiánya, dinamikájában való aktivitásának növekedése, a csontbetegség klinikai tüneteinek jelenléte Paget, amelyeket egy orvosi vizsgálat során észleltek 12 hónappal a Resoclastin első adagja után.
A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek a rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia kezelése előtt először alaposan fel kell mérniük az előny és a lehetséges kockázat arányát. Azoknál a betegeknél, akiknek szérum kreatinin-koncentrációja <4,5 mg / dl vagy <400 μmol / L, nincs szükségük az adagolási rend módosítására.
Azoknál a betegeknél, akiknek CC értéke <30 ml / perc (súlyos vesekárosodás), nem ajánlott a Resoclastin alkalmazása metasztatikus csontelváltozások kezelésére malignus szilárd daganatok és mielóma esetén.
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén a Resoclastint a QC értékétől függően írják fel:
- 50-60 ml / perc: 3,5 mg;
- 40-49 ml / perc: 3,3 mg;
- 30-39 ml / perc: 3 mg.
A szérum kreatinin-koncentrációt a Resoclastine minden egyes adagja előtt meg kell határozni. A vesefunkció megsértése esetén a gyógyszer következő beadását el kell halasztani.
A veseműködést a következő paraméterek alapján határozzák meg:
- normál kiindulási kreatininértékek (<1,4 mg / dl): a vér szérum kreatininszintjének emelkedése 0,5 mg / dl-rel;
- a kiindulási kreatininszint eltérései (> 1,4 mg / dl): a vér szérum kreatininszintjének növekedése 1 mg / dl-rel.
A resoclastin-terápiát csak akkor lehet folytatni, ha a kreatinin koncentrációja eléri a kezdeti értéket legfeljebb 10% -kal meghaladó értéket, abban az adagban, amelyet a terápia megszakítása előtt használtak.
A Resoclastin oldatot aszeptikus körülmények között kell elkészíteni. A gyógyszer bevezetése előtt meg kell hígítani 1 üveg koncentrátumot 100 ml infúziós oldatban, amely nem tartalmaz kalciumot (5% dextróz oldat; 0,9% nátrium-klorid oldat).
Az oldatot az elkészítés után azonnal fel kell használni. Legfeljebb 24 órán át tárolható 2-8 ° C-on. A Resoclastin bevezetése előtt bent kell tartani, amíg fel nem melegszik szobahőmérsékletre.
A gyógyszert külön intravénás infúziós rendszer alkalmazásával adják be.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka):
- légzőrendszer: ritkán - köhögés, légszomj;
- emésztőrendszer: gyakran - hányás, hányinger, étvágytalanság; ritkán - székrekedés, hasmenés, dyspepsia, hasi fájdalom, szájgyulladás, xerostomia;
- idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - szorongás, szédülés, alvászavarok, paresztézia, ízzavarok, hiperesztézia, hipesztézia, remegés; ritkán - a tudat zavara;
- szív- és érrendszer: ritkán - a vérnyomás kifejezett csökkenése / emelkedése; ritkán - bradycardia;
- immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók; ritkán - angioödéma;
- húgyúti rendszer: gyakran - veseelégtelenség; ritkán - hematuria, akut veseelégtelenség, proteinuria;
- izom-csontrendszer: gyakran - arthralgia, csontfájdalom, generalizált fájdalom, myalgia; ritkán - izomgörcsök;
- vérképző szervek: gyakran - vérszegénység; ritkán - leukopenia, thrombocytopenia; ritkán - pancytopenia;
- látásszerv: gyakran - kötőhártya-gyulladás; ritkán - homályos látás; nagyon ritkán - episcleritis, uveitis;
- a bőr és a bőr függelékei: ritkán - fokozott izzadás, viszketés, kiütés (beleértve az erythematómust és a makulát is);
- laboratóriumi paraméterek: nagyon gyakran - hipofoszfatémia; gyakran - hipokalcémia, a karbamid és a kreatinin szérumkoncentrációjának növekedése; ritkán - hypokalemia, hypomagnesemia; ritkán - hypernatremia, hyperkalemia;
- helyi reakciók: infiltráció kialakulása, fájdalom, duzzanat, irritáció az injekció beadásának helyén;
- mások: gyakran - láz, influenzaszerű szindróma (hidegrázás, általános rossz közérzet, láz, fájdalmas állapot); ritkán - perifériás ödéma, aszténia, súlygyarapodás, mellkasi fájdalom.
A zoledronsav, más biszfoszfonátokhoz hasonlóan, néha megjegyezték az állkapocs osteonecrosisának kialakulását (általában foghúzás vagy más fogászati beavatkozás után).
Nagyon ritka esetekben a kezelés alatt a vérnyomás csökkenése a keringés összeomlásához vagy ájuláshoz vezetett.
Túladagolás
- fő tünetek: hipokalcémia, klinikai megnyilvánulások kíséretében;
- terápia: a hipokalcémia kialakulásával, klinikai tünetek kíséretében kalcium-glükonát infúziót írnak elő; túladagolás esetén a beteg állandó orvosi felügyeletet igényel.
Különleges utasítások
A gyógyszer bevezetése előtt ki kell zárni a kiszáradás jelenlétét a betegben. Szükség esetén sóoldatot kell adni a Resoclastin infúzió előtt, alatt vagy után. El kell kerülni a páciens túlzott víztartalmát a szervezetben (túlhidráltság) is, ami a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának fennálló kockázatával jár.
A gyógyszer alkalmazása során gondosan fel kell mérni a vesefunkciót. A károsodott vesefunkció kialakulásának kockázati tényezői közé tartozik a dehidráció, a korábbi veseelégtelenség, a zoledronsav vagy más biszfoszfonátok ismételt alkalmazása, a nephrotoxikus gyógyszerekkel végzett kezelés és a Resoclastin túl gyors beadása.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ha más biszfoszfonátokat írnak fel a bronchiális asztma hátterében, hörgőgörcs eseteit figyelték meg az acetilszalicilsavval szemben túlérzékeny betegeknél, de ilyen epizódokat a zoledronsav-terápia során nem rögzítettek.
A biszfoszfonátok, köztük a zoledronsav alkalmazásának hátterében az állkapocs osteonecrosis léphet fel. Ebben a tekintetben a terápia megkezdése előtt meg kell adni a fogorvosi vizsgálatot, és ha kockázati tényezőket (például vérszegénységet, koagulopathiát, fertőzéseket, rossz higiéniát vagy szájüregi betegségeket, egyidejű kemoterápiát vagy sugárterápiát, kortikoszteroidokkal történő kezelést) azonosítanak, elvégezzék a szükséges megelőző eljárásokat. A Resoclastin alkalmazása során a kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknek lehetőség szerint kerülniük kell a fogászati műtéteket.
A mellékhatások gyakoriságának csökkentése érdekében közvetlenül a Resoclastin beadása után paracetamol vagy ibuprofen használata javasolt.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A betegeknek körültekintőnek kell lenniük gépjárművek vezetése közben.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A rezoclastint terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
Gyermekkori használat
Mivel a Resoclastin biztonságossági profilját 18 év alatti betegeknél nem vizsgálták, ellenjavallt a gyógyszer alkalmazása ebben a korcsoportban.
Károsodott vesefunkcióval
- súlyos veseelégtelenség: a terápia ellenjavallt;
- veseelégtelenség: A rezoclastint orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Resoclastin-t körültekintően írják fel, mivel a betegcsoportban történő alkalmazására vonatkozóan nincsenek adatok.
Gyógyszerkölcsönhatások
Lehetetlen oldószerként kalciumot vagy bármilyen kétértékű kationt (különösen Ringer-laktát-oldatot) tartalmazó oldatokat használni.
Ne keverje a Resoclastint más gyógyszerekkel.
Lehetséges kölcsönhatások:
- aminoglikozidok: a gyógyszerek egyirányúan befolyásolják a szérum kalciumkoncentrációt, ami a hypomagnesemia és a hypocalcemia valószínűségének növekedéséhez vezet;
- potenciálisan nefrotoxikus hatású gyógyszerek: a kombinált terápiában körültekintően kell eljárni;
- talidomid: myeloma multiplexben szenvedő betegeknél megnőhet a károsodott vesefunkció kialakulásának kockázata.
Analógok
A Rezoklastin analógjai a Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Rezoklastinról
A betegek elég sokféle véleményt hagynak a Resoclastinról. Leggyakrabban megjegyzik, hogy a gyógyszernek nincs azonnal terápiás hatása. Sokan a kifejezett mellékhatások kialakulására utalnak.
A Resoclastin ára a gyógyszertárakban
A Rezoklastin, az infúziós oldat elkészítésére szolgáló koncentrátum hozzávetőleges ára 1 üveghez (üveg): 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubel; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubel.
Rezoklastin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 5 ml 1 db. 3850 RUB megvesz |
|
Rezoklastin koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 4 mg / 5 ml-es üveg 5 ml 6253 RUB megvesz |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 6,25 ml 1 db. 13347 rubel megvesz |
|
Rezoklastin konc. prigot. megoldás inf. 5 mg / 6,25 ml injekciós üveg 6 250 ml 1. sz 14331 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
