Nimopine
Nimopine: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Nimopine
ATX kód: C08CA06
Hatóanyag: nimodipin (Nimodipin)
Gyártó: Simpex Pharma Pvt. kft (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.09
Árak a gyógyszertárakban: 642 rubeltől.
megvesz
A nimopin egy olyan gyógyszer, amely hatással van az agy erekre, amelyet ischaemiás neurológiai elváltozások esetén alkalmaznak subarachnoidális vérzésben (SAH) szenvedő betegeknél az aneurysma megrepedése miatt.
Kiadási forma és összetétel
A Nimopine adagolási formái:
- oldat infúzióhoz: tiszta, enyhén sárgás folyadék (mindegyik 50 ml barna üvegpalackban, gumidugóval lezárva, alumínium gyűrűvel és műanyag kupakkal feltekerve; kartondobozban 1 üveg, infúziós pumpa összekötő csövével együtt);
- filmtabletta: mindkét oldalán domború, ovális alakú, egyik oldalán vonallal, halványsárga filmbevonattal, szakadáskor sárgásfehér massza (10 db buborékfóliában, 1, 2, 3, 5 vagy 1 kartondobozban). 10 hólyag).
Minden csomag tartalmaz utasításokat a Nimopin alkalmazásához.
1 ml oldat a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: nimodipin - 0,2 mg;
- további komponensek: propilén-glikol, 96% etanol, injekcióhoz való víz.
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: nimodipin - 30 mg;
- további komponensek: mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, kukoricakeményítő, povidon K-30, magnézium-sztearát;
- filmhéj: propilén-glikol, sárga FMC (titán-dioxid, makrogol-400, hipromellóz, makrogol-6000, sárga színű vas-oxid).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A nimopin az 1,4-dihidropiridin, egy lassú kalciumcsatorna-blokkoló (BMCC) származéka. A nimodipin túlnyomórészt cerebrovasodilatáló és anti-ischaemiás hatást mutat. Képes megelőzni vagy enyhíteni a különféle vazoaktív anyagok, köztük prosztaglandinok, szerotonin, hisztamin hatásának kitett vazospasmusokat. A magas lipofilicitás eredményeként a hatóanyag jól áthalad a vér-agy gáton, szinte semmilyen hatást nem gyakorol az atrioventrikuláris és a sinoatrialis csomópontok vezetőképességére, valamint a szívizom kontraktilitására. A nimopin reflexesen növeli a szívfrekvenciát (HR) az értágulat miatt.
Az agyi keringés akut rendellenességeinek hátterében, amely az agy erek tágulásához vezet, a Nimopine segít javítani az agyi keringést. Sőt, a további perfúzió általában a sérült és korábban nem eléggé ellátott agyi vérterületek területén jelentkezik a legkifejezettebben. A terápia jelentősen csökkentheti az ischaemiás neurológiai rendellenességek előfordulását és az SAH-val összefüggő halálozási arányt.
Farmakokinetika
A Nimopine orális beadása után a nimodipin majdnem teljes felszívódása tapasztalható. Biohasznosulása 8 és 12% között változhat, ami a májban történő első áthaladás kifejezett hatását bizonyítja. A nimodipin maximális koncentrációja (C max) 31 ng / ml, az eléréséig eltelt idő (T Cmax) 0,5–1 óra. A gyógyszer következő orális beadása után 0,6–1,6 óra elteltével egyensúlyi koncentrációja (C ss) plazmában 26 ng / ml időseknél és 12,3-17,5 ng / ml fiataloknál. Az egyetlen dózis 90 mg-ra történő emelésével a nimodipin plazmaszintjének arányos növekedését rögzítik.
Hosszan tartó, intravénás (IV) infúzió esetén 0,03 mg / kg / h sebességgel a hatóanyag átlagos plazmakoncentrációja a vérben 17,6–26,6 ng / ml. Az eloszlási térfogat (V d) 0,9-1,6 l / kg, a teljes clearance 0,6-1,9 l / h / kg.
A nimodipin szinte teljesen - 97–99% -kal - kötődik a plazmafehérjékhez. Átjut a placenta gáton, és laktáció alatt kiválasztódik, a gyógyszer és metabolitjainak szintje az emberi tejben jelentősen meghaladja a vérplazma szintjét.
Intravénás sugárinjekció után a nimodipin plazmakoncentrációjának kétfázisú csökkenése figyelhető meg - 5-10 perc és kb. 60 perc után. Az intravénás infúzió után a gyógyszer koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a vér plazmakoncentrációjának körülbelül 0,5% -a.
A nimodipint a citokróm CYP3A4 rendszer metabolizálja a dihidropiridin gyűrű dehidrogénezésével és az észterek oxidatív lebontásával. A gyógyszer biotranszformációjának eredményeként létrejövő 3 fő metabolitnak gyakorlatilag nincs farmakológiai aktivitása. A gyógyszert metabolitok formájában választják ki a vesék (50% -kal) és az epe. Az eliminációs kinetika lineáris.
Felhasználási javallatok
- agyi érgörcs okozta iszkémiás neurológiai rendellenességek az aneurizma repedése által okozott SAH hátterében - megelőzés és kezelés céljából;
- érzelmi labilitás, csökkent memória és koncentrációs képesség, valamint egyéb kifejezett agyi diszfunkciók időseknél (tabletták esetén).
Ellenjavallatok
Abszolút ellenjavallatok a Nimopine minden adagolási formájához:
- életkor 18 évig;
- egyéni intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
További abszolút ellenjavallatok a filmtabletták esetében:
- a máj súlyos funkcionális rendellenességei (az agyműködési rendellenességek kezelésében);
- kombinált terápia antiepileptikumokkal vagy rifampicinnel;
- terhesség és szoptatás.
Rokon (a Nimopine-t fokozott óvatossággal kell alkalmazni):
- súlyos szívelégtelenség;
- artériás hipotenzió - szisztolés vérnyomás (BP) kevesebb, mint 100 ml Hg. Művészet.;
- myocardialis ischaemia, súlyos bradycardia;
- krónikus májelégtelenség, súlyos;
- súlyos krónikus veseelégtelenség, glomeruláris filtrációs sebességgel (GFR) kevesebb, mint 20 ml / perc;
- az agyszövet általánosított ödémája;
- koponyaűri magas vérnyomás;
- flekainamiddal és dizopiramiddal együtt alkalmazva, a negatív inotrop hatás súlyosságának esetleges növekedése miatt (tabletták esetében);
- öregség, a vesefunkció korral járó rendellenességek legnagyobb kockázata miatt (tabletták esetén).
Mivel a Nimopin infúziós oldat etil-alkoholt tartalmaz, óvatosan kell alkalmazni az etanol anyagcseréjének lelassulása, alkoholizmus, epilepsziában, májbetegségben szenvedők, terhes és szoptató nők számára is.
Nimopin, használati utasítás: módszer és adagolás
Oldatos infúzió
Oldatos infúzió A nimopint infúzióval vénába adják be.
A kezelés kezdetén az oldatot 2 órán át kell beadni 1 mg / h sebességgel (átlagosan 0,015 mg / kg / h). Ha a gyógyszer jól tolerálható, elsősorban a vérnyomás jelentős csökkenésének hiányában, 2 óra elteltével az adagolás sebessége 2 mg / h-ra (kb. 0,03 mg / kg / h) növelhető.
Labil vérnyomásban vagy lényegesen 70 kg alatti testsúlyban szenvedő betegeknél a Nimopine-t 0,5 mg / h kezdeti sebességgel kell beadni.
A Nimopine folyamatos, IV infúzióját egy központi katéteren keresztül, infúziós szivattyú és háromutas elzáró segítségével végezzük, a következő oldatok egyikével együtt: 0,9% nátrium-klorid, 5% dextróz, Ringer-oldat, 6% hidroxietil-keményítő vagy átlagos molekulatömegű dextrán 35000-45000 Da (a Nimopine / egyéb oldat arányának 1 ÷ 4-nek kell lennie). A mannit, az emberi albumin vagy a vér is adható egyidejű infúzióként.
Máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot egyedileg kell kiválasztani, a pulzus és a vérnyomás leolvasásától függően.
A profilaxis érdekében meg kell kezdeni az oldat intravénás beadását legkésőbb a vérzés után 4 nappal, és folytatni kell a Nimopin alkalmazását a vazospasmus kialakulásának maximális fenyegetésének teljes időtartama alatt, vagyis a subarachnoidális vérzés után legfeljebb 10-14 nappal.
Az SAH miatti érgörcs okozta ischaemiás neurológiai rendellenességek esetén a lehető legkorábban el kell kezdeni az infúziós terápiát, és azt 5–14 napon belül el kell végezni. Az oldat intravénás infúziójának befejezése után, amelyet mind a megelőzésre, mind a terápiára előírtak, a következő 7 napban ajánlott a gyógyszer szájon át történő bevitele.
Ha a Nimopin terápiás vagy profilaktikus alkalmazása során a vérzés műtéti kezelését írják elő, akkor a művelet után az oldat infúzióját legalább 5 napig kell végrehajtani.
Amikor a gyógyszert bevisszük az agy ciszternáiba, a műtét során közvetlenül a felhasználás előtt elkészített nimodipin-oldatot (1 ml-es infúziós oldatot és 19 ml-es Ringer-oldatot), testhőmérsékletre melegedve, intraciszternálisan adhatjuk be.
Nemkívánatos eseményeket tapasztaló betegeknél csökkenteni kell a Nimopine adagját, vagy abba kell hagyni a kezelést.
Filmtabletta
A Nimopine tabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál. Kis mennyiségű folyadékkal egészben lenyelik őket, az étkezés idejétől függetlenül, figyelve a legalább 4 órás adagok közötti intervallumot.
A Nimopine ajánlott adagolási rendje (egyéb előírások hiányában):
- vérzés a subarachnoidális térben az aneurysma megrepedése után: az infúziós terápia befejezésével oldattal, napi 6 alkalommal, 60 mg (2 tabletta), tanfolyam - 7 nap;
- az agy diszfunkciója idős betegeknél: naponta háromszor, 30 mg (1 tabletta).
Mellékhatások
- szív- és érrendszer: arc kipirulás, csökkent vérnyomás, aritmiák, tachycardia vagy bradycardia, egyidejű szívelégtelenség és miokardiális ischaemia kialakulása / súlyosbodása (különösen súlyos obstruktív koszorúér-betegség jelenlétében);
- vérképző rendszer: agranulocitózis, tünetmentes trombocitopénia;
- idegrendszer: álmatlanság, izgatottság, fokozott fizikai aktivitás, agresszivitás és a központi idegrendszer izgalmának egyéb tünetei; álmosság, túlzott fáradtság, szédülés, fejfájás, aszténia, depresszió; extrapiramidális rendellenességek, például maszkszerű arc, ataxia, remegés, izommerevség, nyelési nehézség;
- légzőrendszer: stridoros légzés, köhögés, légzési nehézség;
- emésztőrendszer: íny hiperplázia (fájdalom, vérzés, duzzanat), fokozott étvágy, szájszárazság, hányinger, hasmenés / székrekedés, egyes esetekben - bénító bélelzáródás;
- izom-csontrendszer: az ízületek duzzanata és fájdalma;
- a laboratóriumi paraméterek változása: az alkalikus foszfatáz (ALP), a gamma-glutamil-transzferáz (GGT), a máj transzaminázainak fokozott aktivitása; a vesék funkcionális rendellenességei a karbamid és / vagy kreatinin tartalom növekedésével a vérplazmában;
- mások: fokozott izzadás, perifériás ödéma, csökkent vese aktivitás (megnövekedett karbamidszint, hiperkreatininémia), megnövekedett testtömeg, galactorrhea;
- allergiás reakciók: kiütés, bőrviszketés;
- helyi reakciók: phlebitis (amikor az oldatot injektálják a perifériás vénákba, főleg infúzió nélkül egyidejű oldatokkal).
Túladagolás
A Nimopine akut túladagolása esetén a következő tünetek jelentkezhetnek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, bradycardia vagy tachycardia, különféle neurológiai rendellenességek és (tabletták esetén) epigastricus fájdalom.
Akut túladagolás jelei esetén a gyógyszeres kezelést azonnal le kell állítani. A mérgezés enyhítésére szolgáló sürgősségi intézkedéseket annak tünetei határozzák meg. A vérnyomás jelentős csökkenésével intravénásan dopamint vagy noradrenalint kell előírni. Mivel a nimodipin specifikus antidotuma ismeretlen, a túladagolás egyéb megnyilvánulásainak további kezelésének tüneti kell lennie.
Különleges utasítások
A máj súlyos megsértésének hátterében, különösen súlyos portális hipertóniában szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél, a szájon át nyert nimodipin biohasznosulása megnövekedhet a máj metabolikus sebességének gyengülése miatt. Ennek eredményeként növekedhet a gyógyszer fő hatása és mellékhatásai, beleértve a hipotenzív hatást is. Ilyen esetekben a Nimopine adagját csökkenteni kell, figyelembe véve a vérnyomás csökkenésének mértékét, vagy ha szükséges, szakítsa meg a terápiát.
Annak ellenére, hogy a BMCC-nek nincs megvonási szindróma, a gyógyszer szájon át alkalmazott formájának befejezése előtt ajánlott lassan csökkenteni a kapott dózisokat.
Ha a Nimopin-terápia ideje alatt a páciens általános érzéstelenítésben műtétre szorul, az altatóorvost tájékoztatni kell a kezelésről.
Annak a ténynek a következtében, hogy a nimodipint a polivinil-klorid felszívja, az oldat beadására csak polietilén csövekkel ellátott infúziós rendszereket lehet alkalmazni.
A nimodipin érzékeny a fény hatására, ezért kerülni kell a közvetlen napfényt az infúziós oldaton. A Nimopine parenterális alkalmazásához üvegfecskendőkre és vörös, sárga, barna vagy fekete színű csatlakozó csövekre van szükség; tekerje be az infúziós pumpát és a csövet átlátszatlan papírral vagy fóliával. Ha az oldatot mesterséges megvilágítás vagy diffúz nappali fény alatt használják, akkor 10 órán keresztül nincs szükség speciális védőintézkedésekre.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Nimopin-kezelés ideje alatt a szédülés lehetséges előfordulása miatt körültekintően kell eljárni a járművek vezetése és más összetett és potenciálisan veszélyes mechanizmusok működtetése során.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A tabletták ellenjavallt terhes és szoptató nők számára. A terhesség alatti oldatot csak akkor szabad használni, ha a nő várható előnye meghaladja a magzatra jelentett lehetséges veszélyt.
A Nimopine minden dózisformájával végzett terápia során fel kell függeszteni a szoptatást.
Gyermekkori használat
A nimopin-kezelés ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.
Károsodott vesefunkcióval
A súlyos krónikus veseelégtelenség hátterében, amelynek GFR értéke 20 ml / perc alatt van, a Nimopine-t fokozott óvatossággal kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májműködési rendellenességek jelenlétében ellenjavallt a Nimopin tabletta használata az agy működésének rendellenességeiben. Dekompenzált krónikus májelégtelenségben szenvedő betegeknek azt javasolják, hogy a Nimopine mindkét adagolási formáját óvatosan alkalmazzák.
Alkalmazása időseknél
Különösen gondosan meg kell indokolni a Nimopine alkalmazását idős betegeknél, akiknek számos kísérő betegsége van, beleértve a súlyos kardiovaszkuláris elváltozásokat és súlyos veseelégtelenséget (GFR kevesebb, mint 20 ml / perc). A kezelés alatt és után az ilyen betegeknél rendszeres orvosi felügyelet szükséges, ideértve a neurológiai rendellenességeket is.
Gyógyszerkölcsönhatások
- rifampicin: a nimodipin metabolizmusa felgyorsul a májenzimek rifampicin által okozott aktivitásának növekedése miatt, a nimodipin hatékonyságának ennek megfelelő csökkenésével;
- xenobiotikumok, amelyek befolyásolják a citokróm CYP3A4 aktivitását: megváltozhat a nimodipin metabolikus clearance-e;
- fluoxetin: a nimodipin plazmakoncentrációjának növekedését (50% -kal) és a fluoxetin tartalmának egyidejű jelentős csökkenését regisztrálják, miközben aktív metabolitjának, a norfluoxetinnek a koncentrációja nem változik;
- fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin és egyéb mikroszomális oxidáció induktorai: ezen gyógyszerek hosszú távú korábbi alkalmazásának hátterében a nimodipin metabolizmusa aktiválódik;
- cimetidin, valproinsav: a nimodipin koncentrációjának növekedése a plazmában lehetséges;
- grapefruit juice: a dihidropiridinek metabolizmusának elnyomása észlelhető; ezt a kombinációt el kell kerülni, mivel a nimodipintartalom kiszámíthatatlan növekedése a plazmában a háttérben látható;
- haloperidol: az ezzel az anyaggal történő hosszú távú kezelés nem határozza meg a nimodipinnel való gyógyszerkölcsönhatásokat;
- nortriptilin: hosszan tartó kombinált terápiával a nimodipin plazmaszintjének enyhe csökkenése lehetséges, miközben a nortriptilin koncentrációja nem változik;
- lítiumkészítmények, szívglikozidok, ciklosporin, teofillin, kinidin, karbamazepin, valproinsav: súlyosbodik ezeknek a gyógyszereknek a nemkívánatos hatásai;
- gyógyszerek, amelyek elősegítik a káliumionok kiválasztását: fokozzák aritmogén hatásukat;
- inhalációs érzéstelenítők: a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik;
- cefalosporinok, aminoglikozidok, furoszemid és más potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerek: a veseműködési zavarok fokozott kockázata; ha kombinált kezelésre van szükség, azt a vesefunkció gondos figyelemmel kísérésével kell végrehajtani, vesekárosodás észlelése esetén abba kell hagyni a nimodipin alkalmazását;
- nem szteroid gyulladáscsökkentők, szimpatomimetikumok, ösztrogének: a hipotenzív hatás csökken;
- diuretikumok, α-adrenerg blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, β-adrenerg blokkolók, egyéb BMCC-k, angiotenzin II receptor antagonisták, szimpatolitikumok, metildopa és más antihipertenzív gyógyszerek: a hipotenzív hatás súlyossága növekszik; a nimodipinnel végzett kezelés során a β-blokkolók intravénás beadása ellenjavallt;
- zidovudin: oldattal egyidejűleg intravénásan adva az anyag koncentráció-idő görbe (AUC) alatti területe jelentősen megnő, megoszlási volumene és clearance-e csökken;
- flekainid, prokainamid, dizopiramid, kinidin és egyéb szerek, amelyek a QT-intervallum meghosszabbodásához vezetnek: a megnövekedett negatív inotrop hatás és a QT-intervallum meghosszabbodásának valószínűsége nő; Óvatosan kombinálja ezeket az alapokat a nimodipinnel.
Analógok
A Nimopin analógjai a natív Nimodipin, a Nimotop, a Nimodipin, a Cinnarizine Avexima, a Cinnarizin Sopharma, a Cinnarizin.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Az infúziós oldat eltarthatósága 2 év, filmtabletta - 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Nimopine-ról
Jelenleg nincsenek a betegek által az orvosi helyszíneken hagyott Nimopine-ról olyan áttekintések, amelyek objektíven értékelhetnék a gyógyszer hatékonyságát és alkalmazásának hátrányait.
A Nimopine ára a gyógyszertárakban
A Nimopine ára lehet:
- filmtabletta (30 mg): 30 db. a csomagban - 600-650 rubel, 100 db. a csomagban - 1500-1660 rubel;
- oldatos infúzió (0,2 mg / ml): 1 50 ml-es üveg összekötő csővel kiegészítve - 600-740 rubel.
Nimopin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Nimopin 30 mg filmtabletta 30 db. 642 r megvesz |
|
Nimopine 0,2 mg / ml oldatos infúzió 50 ml 1 db. 686 r megvesz |
|
Nimopin 30 mg filmtabletta 100 db. 1679 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
