Nimopin - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok, Tabletták

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Nimopine

Nimopine: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Nimopine

ATX kód: C08CA06

Hatóanyag: nimodipin (Nimodipin)

Gyártó: Simpex Pharma Pvt. kft (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.09

Árak a gyógyszertárakban: 642 rubeltől.

megvesz

A nimopin egy olyan gyógyszer, amely hatással van az agy erekre, amelyet ischaemiás neurológiai elváltozások esetén alkalmaznak subarachnoidális vérzésben (SAH) szenvedő betegeknél az aneurysma megrepedése miatt.

Kiadási forma és összetétel

A Nimopine adagolási formái:

• oldat infúzióhoz: tiszta, enyhén sárgás folyadék (mindegyik 50 ml barna üvegpalackban, gumidugóval lezárva, alumínium gyűrűvel és műanyag kupakkal feltekerve; kartondobozban 1 üveg, infúziós pumpa összekötő csövével együtt);
• filmtabletta: mindkét oldalán domború, ovális alakú, egyik oldalán vonallal, halványsárga filmbevonattal, szakadáskor sárgásfehér massza (10 db buborékfóliában, 1, 2, 3, 5 vagy 1 kartondobozban). 10 hólyag).

Minden csomag tartalmaz utasításokat a Nimopin alkalmazásához.

1 ml oldat a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: nimodipin - 0,2 mg;
• további komponensek: propilén-glikol, 96% etanol, injekcióhoz való víz.

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: nimodipin - 30 mg;
• további komponensek: mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, kukoricakeményítő, povidon K-30, magnézium-sztearát;
• filmhéj: propilén-glikol, sárga FMC (titán-dioxid, makrogol-400, hipromellóz, makrogol-6000, sárga színű vas-oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A nimopin az 1,4-dihidropiridin, egy lassú kalciumcsatorna-blokkoló (BMCC) származéka. A nimodipin túlnyomórészt cerebrovasodilatáló és anti-ischaemiás hatást mutat. Képes megelőzni vagy enyhíteni a különféle vazoaktív anyagok, köztük prosztaglandinok, szerotonin, hisztamin hatásának kitett vazospasmusokat. A magas lipofilicitás eredményeként a hatóanyag jól áthalad a vér-agy gáton, szinte semmilyen hatást nem gyakorol az atrioventrikuláris és a sinoatrialis csomópontok vezetőképességére, valamint a szívizom kontraktilitására. A nimopin reflexesen növeli a szívfrekvenciát (HR) az értágulat miatt.

Az agyi keringés akut rendellenességeinek hátterében, amely az agy erek tágulásához vezet, a Nimopine segít javítani az agyi keringést. Sőt, a további perfúzió általában a sérült és korábban nem eléggé ellátott agyi vérterületek területén jelentkezik a legkifejezettebben. A terápia jelentősen csökkentheti az ischaemiás neurológiai rendellenességek előfordulását és az SAH-val összefüggő halálozási arányt.

Farmakokinetika

A Nimopine orális beadása után a nimodipin majdnem teljes felszívódása tapasztalható. Biohasznosulása 8 és 12% között változhat, ami a májban történő első áthaladás kifejezett hatását bizonyítja. A nimodipin maximális koncentrációja (C _max) 31 ng / ml, az eléréséig eltelt idő (T _Cmax) 0,5–1 óra. A gyógyszer következő orális beadása után 0,6–1,6 óra elteltével egyensúlyi koncentrációja (C _ss) plazmában 26 ng / ml időseknél és 12,3-17,5 ng / ml fiataloknál. Az egyetlen dózis 90 mg-ra történő emelésével a nimodipin plazmaszintjének arányos növekedését rögzítik.

Hosszan tartó, intravénás (IV) infúzió esetén 0,03 mg / kg / h sebességgel a hatóanyag átlagos plazmakoncentrációja a vérben 17,6–26,6 ng / ml. Az eloszlási térfogat (V _d) 0,9-1,6 l / kg, a teljes clearance 0,6-1,9 l / h / kg.

A nimodipin szinte teljesen - 97–99% -kal - kötődik a plazmafehérjékhez. Átjut a placenta gáton, és laktáció alatt kiválasztódik, a gyógyszer és metabolitjainak szintje az emberi tejben jelentősen meghaladja a vérplazma szintjét.

Intravénás sugárinjekció után a nimodipin plazmakoncentrációjának kétfázisú csökkenése figyelhető meg - 5-10 perc és kb. 60 perc után. Az intravénás infúzió után a gyógyszer koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a vér plazmakoncentrációjának körülbelül 0,5% -a.

A nimodipint a citokróm CYP3A4 rendszer metabolizálja a dihidropiridin gyűrű dehidrogénezésével és az észterek oxidatív lebontásával. A gyógyszer biotranszformációjának eredményeként létrejövő 3 fő metabolitnak gyakorlatilag nincs farmakológiai aktivitása. A gyógyszert metabolitok formájában választják ki a vesék (50% -kal) és az epe. Az eliminációs kinetika lineáris.

Felhasználási javallatok

• agyi érgörcs okozta iszkémiás neurológiai rendellenességek az aneurizma repedése által okozott SAH hátterében - megelőzés és kezelés céljából;
• érzelmi labilitás, csökkent memória és koncentrációs képesség, valamint egyéb kifejezett agyi diszfunkciók időseknél (tabletták esetén).

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok a Nimopine minden adagolási formájához:

• életkor 18 évig;
• egyéni intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

További abszolút ellenjavallatok a filmtabletták esetében:

• a máj súlyos funkcionális rendellenességei (az agyműködési rendellenességek kezelésében);
• kombinált terápia antiepileptikumokkal vagy rifampicinnel;
• terhesség és szoptatás.

Rokon (a Nimopine-t fokozott óvatossággal kell alkalmazni):

• súlyos szívelégtelenség;
• artériás hipotenzió - szisztolés vérnyomás (BP) kevesebb, mint 100 ml Hg. Művészet.;
• myocardialis ischaemia, súlyos bradycardia;
• krónikus májelégtelenség, súlyos;
• súlyos krónikus veseelégtelenség, glomeruláris filtrációs sebességgel (GFR) kevesebb, mint 20 ml / perc;
• az agyszövet általánosított ödémája;
• koponyaűri magas vérnyomás;
• flekainamiddal és dizopiramiddal együtt alkalmazva, a negatív inotrop hatás súlyosságának esetleges növekedése miatt (tabletták esetében);
• öregség, a vesefunkció korral járó rendellenességek legnagyobb kockázata miatt (tabletták esetén).

Mivel a Nimopin infúziós oldat etil-alkoholt tartalmaz, óvatosan kell alkalmazni az etanol anyagcseréjének lelassulása, alkoholizmus, epilepsziában, májbetegségben szenvedők, terhes és szoptató nők számára is.

Nimopin, használati utasítás: módszer és adagolás

Oldatos infúzió

Oldatos infúzió A nimopint infúzióval vénába adják be.

A kezelés kezdetén az oldatot 2 órán át kell beadni 1 mg / h sebességgel (átlagosan 0,015 mg / kg / h). Ha a gyógyszer jól tolerálható, elsősorban a vérnyomás jelentős csökkenésének hiányában, 2 óra elteltével az adagolás sebessége 2 mg / h-ra (kb. 0,03 mg / kg / h) növelhető.

Labil vérnyomásban vagy lényegesen 70 kg alatti testsúlyban szenvedő betegeknél a Nimopine-t 0,5 mg / h kezdeti sebességgel kell beadni.

A Nimopine folyamatos, IV infúzióját egy központi katéteren keresztül, infúziós szivattyú és háromutas elzáró segítségével végezzük, a következő oldatok egyikével együtt: 0,9% nátrium-klorid, 5% dextróz, Ringer-oldat, 6% hidroxietil-keményítő vagy átlagos molekulatömegű dextrán 35000-45000 Da (a Nimopine / egyéb oldat arányának 1 ÷ 4-nek kell lennie). A mannit, az emberi albumin vagy a vér is adható egyidejű infúzióként.

Máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot egyedileg kell kiválasztani, a pulzus és a vérnyomás leolvasásától függően.

A profilaxis érdekében meg kell kezdeni az oldat intravénás beadását legkésőbb a vérzés után 4 nappal, és folytatni kell a Nimopin alkalmazását a vazospasmus kialakulásának maximális fenyegetésének teljes időtartama alatt, vagyis a subarachnoidális vérzés után legfeljebb 10-14 nappal.

Az SAH miatti érgörcs okozta ischaemiás neurológiai rendellenességek esetén a lehető legkorábban el kell kezdeni az infúziós terápiát, és azt 5–14 napon belül el kell végezni. Az oldat intravénás infúziójának befejezése után, amelyet mind a megelőzésre, mind a terápiára előírtak, a következő 7 napban ajánlott a gyógyszer szájon át történő bevitele.

Ha a Nimopin terápiás vagy profilaktikus alkalmazása során a vérzés műtéti kezelését írják elő, akkor a művelet után az oldat infúzióját legalább 5 napig kell végrehajtani.

Amikor a gyógyszert bevisszük az agy ciszternáiba, a műtét során közvetlenül a felhasználás előtt elkészített nimodipin-oldatot (1 ml-es infúziós oldatot és 19 ml-es Ringer-oldatot), testhőmérsékletre melegedve, intraciszternálisan adhatjuk be.

Nemkívánatos eseményeket tapasztaló betegeknél csökkenteni kell a Nimopine adagját, vagy abba kell hagyni a kezelést.

Filmtabletta

A Nimopine tabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál. Kis mennyiségű folyadékkal egészben lenyelik őket, az étkezés idejétől függetlenül, figyelve a legalább 4 órás adagok közötti intervallumot.

A Nimopine ajánlott adagolási rendje (egyéb előírások hiányában):

• vérzés a subarachnoidális térben az aneurysma megrepedése után: az infúziós terápia befejezésével oldattal, napi 6 alkalommal, 60 mg (2 tabletta), tanfolyam - 7 nap;
• az agy diszfunkciója idős betegeknél: naponta háromszor, 30 mg (1 tabletta).

Mellékhatások

• szív- és érrendszer: arc kipirulás, csökkent vérnyomás, aritmiák, tachycardia vagy bradycardia, egyidejű szívelégtelenség és miokardiális ischaemia kialakulása / súlyosbodása (különösen súlyos obstruktív koszorúér-betegség jelenlétében);
• vérképző rendszer: agranulocitózis, tünetmentes trombocitopénia;
• idegrendszer: álmatlanság, izgatottság, fokozott fizikai aktivitás, agresszivitás és a központi idegrendszer izgalmának egyéb tünetei; álmosság, túlzott fáradtság, szédülés, fejfájás, aszténia, depresszió; extrapiramidális rendellenességek, például maszkszerű arc, ataxia, remegés, izommerevség, nyelési nehézség;
• légzőrendszer: stridoros légzés, köhögés, légzési nehézség;
• emésztőrendszer: íny hiperplázia (fájdalom, vérzés, duzzanat), fokozott étvágy, szájszárazság, hányinger, hasmenés / székrekedés, egyes esetekben - bénító bélelzáródás;
• izom-csontrendszer: az ízületek duzzanata és fájdalma;
• a laboratóriumi paraméterek változása: az alkalikus foszfatáz (ALP), a gamma-glutamil-transzferáz (GGT), a máj transzaminázainak fokozott aktivitása; a vesék funkcionális rendellenességei a karbamid és / vagy kreatinin tartalom növekedésével a vérplazmában;
• mások: fokozott izzadás, perifériás ödéma, csökkent vese aktivitás (megnövekedett karbamidszint, hiperkreatininémia), megnövekedett testtömeg, galactorrhea;
• allergiás reakciók: kiütés, bőrviszketés;
• helyi reakciók: phlebitis (amikor az oldatot injektálják a perifériás vénákba, főleg infúzió nélkül egyidejű oldatokkal).

Túladagolás

A Nimopine akut túladagolása esetén a következő tünetek jelentkezhetnek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, bradycardia vagy tachycardia, különféle neurológiai rendellenességek és (tabletták esetén) epigastricus fájdalom.

Akut túladagolás jelei esetén a gyógyszeres kezelést azonnal le kell állítani. A mérgezés enyhítésére szolgáló sürgősségi intézkedéseket annak tünetei határozzák meg. A vérnyomás jelentős csökkenésével intravénásan dopamint vagy noradrenalint kell előírni. Mivel a nimodipin specifikus antidotuma ismeretlen, a túladagolás egyéb megnyilvánulásainak további kezelésének tüneti kell lennie.

Különleges utasítások

A máj súlyos megsértésének hátterében, különösen súlyos portális hipertóniában szenvedő májcirrózisban szenvedő betegeknél, a szájon át nyert nimodipin biohasznosulása megnövekedhet a máj metabolikus sebességének gyengülése miatt. Ennek eredményeként növekedhet a gyógyszer fő hatása és mellékhatásai, beleértve a hipotenzív hatást is. Ilyen esetekben a Nimopine adagját csökkenteni kell, figyelembe véve a vérnyomás csökkenésének mértékét, vagy ha szükséges, szakítsa meg a terápiát.

Annak ellenére, hogy a BMCC-nek nincs megvonási szindróma, a gyógyszer szájon át alkalmazott formájának befejezése előtt ajánlott lassan csökkenteni a kapott dózisokat.

Ha a Nimopin-terápia ideje alatt a páciens általános érzéstelenítésben műtétre szorul, az altatóorvost tájékoztatni kell a kezelésről.

Annak a ténynek a következtében, hogy a nimodipint a polivinil-klorid felszívja, az oldat beadására csak polietilén csövekkel ellátott infúziós rendszereket lehet alkalmazni.

A nimodipin érzékeny a fény hatására, ezért kerülni kell a közvetlen napfényt az infúziós oldaton. A Nimopine parenterális alkalmazásához üvegfecskendőkre és vörös, sárga, barna vagy fekete színű csatlakozó csövekre van szükség; tekerje be az infúziós pumpát és a csövet átlátszatlan papírral vagy fóliával. Ha az oldatot mesterséges megvilágítás vagy diffúz nappali fény alatt használják, akkor 10 órán keresztül nincs szükség speciális védőintézkedésekre.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Nimopin-kezelés ideje alatt a szédülés lehetséges előfordulása miatt körültekintően kell eljárni a járművek vezetése és más összetett és potenciálisan veszélyes mechanizmusok működtetése során.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A tabletták ellenjavallt terhes és szoptató nők számára. A terhesség alatti oldatot csak akkor szabad használni, ha a nő várható előnye meghaladja a magzatra jelentett lehetséges veszélyt.

A Nimopine minden dózisformájával végzett terápia során fel kell függeszteni a szoptatást.

Gyermekkori használat

A nimopin-kezelés ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

A súlyos krónikus veseelégtelenség hátterében, amelynek GFR értéke 20 ml / perc alatt van, a Nimopine-t fokozott óvatossággal kell alkalmazni.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májműködési rendellenességek jelenlétében ellenjavallt a Nimopin tabletta használata az agy működésének rendellenességeiben. Dekompenzált krónikus májelégtelenségben szenvedő betegeknek azt javasolják, hogy a Nimopine mindkét adagolási formáját óvatosan alkalmazzák.

Alkalmazása időseknél

Különösen gondosan meg kell indokolni a Nimopine alkalmazását idős betegeknél, akiknek számos kísérő betegsége van, beleértve a súlyos kardiovaszkuláris elváltozásokat és súlyos veseelégtelenséget (GFR kevesebb, mint 20 ml / perc). A kezelés alatt és után az ilyen betegeknél rendszeres orvosi felügyelet szükséges, ideértve a neurológiai rendellenességeket is.

Gyógyszerkölcsönhatások

• rifampicin: a nimodipin metabolizmusa felgyorsul a májenzimek rifampicin által okozott aktivitásának növekedése miatt, a nimodipin hatékonyságának ennek megfelelő csökkenésével;
• xenobiotikumok, amelyek befolyásolják a citokróm CYP3A4 aktivitását: megváltozhat a nimodipin metabolikus clearance-e;
• fluoxetin: a nimodipin plazmakoncentrációjának növekedését (50% -kal) és a fluoxetin tartalmának egyidejű jelentős csökkenését regisztrálják, miközben aktív metabolitjának, a norfluoxetinnek a koncentrációja nem változik;
• fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin és egyéb mikroszomális oxidáció induktorai: ezen gyógyszerek hosszú távú korábbi alkalmazásának hátterében a nimodipin metabolizmusa aktiválódik;
• cimetidin, valproinsav: a nimodipin koncentrációjának növekedése a plazmában lehetséges;
• grapefruit juice: a dihidropiridinek metabolizmusának elnyomása észlelhető; ezt a kombinációt el kell kerülni, mivel a nimodipintartalom kiszámíthatatlan növekedése a plazmában a háttérben látható;
• haloperidol: az ezzel az anyaggal történő hosszú távú kezelés nem határozza meg a nimodipinnel való gyógyszerkölcsönhatásokat;
• nortriptilin: hosszan tartó kombinált terápiával a nimodipin plazmaszintjének enyhe csökkenése lehetséges, miközben a nortriptilin koncentrációja nem változik;
• lítiumkészítmények, szívglikozidok, ciklosporin, teofillin, kinidin, karbamazepin, valproinsav: súlyosbodik ezeknek a gyógyszereknek a nemkívánatos hatásai;
• gyógyszerek, amelyek elősegítik a káliumionok kiválasztását: fokozzák aritmogén hatásukat;
• inhalációs érzéstelenítők: a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik;
• cefalosporinok, aminoglikozidok, furoszemid és más potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerek: a veseműködési zavarok fokozott kockázata; ha kombinált kezelésre van szükség, azt a vesefunkció gondos figyelemmel kísérésével kell végrehajtani, vesekárosodás észlelése esetén abba kell hagyni a nimodipin alkalmazását;
• nem szteroid gyulladáscsökkentők, szimpatomimetikumok, ösztrogének: a hipotenzív hatás csökken;
• diuretikumok, α-adrenerg blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, β-adrenerg blokkolók, egyéb BMCC-k, angiotenzin II receptor antagonisták, szimpatolitikumok, metildopa és más antihipertenzív gyógyszerek: a hipotenzív hatás súlyossága növekszik; a nimodipinnel végzett kezelés során a β-blokkolók intravénás beadása ellenjavallt;
• zidovudin: oldattal egyidejűleg intravénásan adva az anyag koncentráció-idő görbe (AUC) alatti területe jelentősen megnő, megoszlási volumene és clearance-e csökken;
• flekainid, prokainamid, dizopiramid, kinidin és egyéb szerek, amelyek a QT-intervallum meghosszabbodásához vezetnek: a megnövekedett negatív inotrop hatás és a QT-intervallum meghosszabbodásának valószínűsége nő; Óvatosan kombinálja ezeket az alapokat a nimodipinnel.

Analógok

A Nimopin analógjai a natív Nimodipin, a Nimotop, a Nimodipin, a Cinnarizine Avexima, a Cinnarizin Sopharma, a Cinnarizin.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az infúziós oldat eltarthatósága 2 év, filmtabletta - 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Nimopine-ról

Jelenleg nincsenek a betegek által az orvosi helyszíneken hagyott Nimopine-ról olyan áttekintések, amelyek objektíven értékelhetnék a gyógyszer hatékonyságát és alkalmazásának hátrányait.

A Nimopine ára a gyógyszertárakban

A Nimopine ára lehet:

• filmtabletta (30 mg): 30 db. a csomagban - 600-650 rubel, 100 db. a csomagban - 1500-1660 rubel;
• oldatos infúzió (0,2 mg / ml): 1 50 ml-es üveg összekötő csővel kiegészítve - 600-740 rubel.

Nimopin: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Nimopin 30 mg filmtabletta 30 db. 642 r megvesz

Nimopine 0,2 mg / ml oldatos infúzió 50 ml 1 db. 686 r megvesz

Nimopin 30 mg filmtabletta 100 db. 1679 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!