Kvetiapin
Quetiapine: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Quetiapin
ATX kód: N05AH04
Hatóanyag: kvetiapin (kvetiapin)
Gyártó: Drug Technology (Oroszország), Kanonpharma Production, CJSC (Oroszország), Severnaya Zvezda (Oroszország), VERTEX, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21
Árak a gyógyszertárakban: 572 rubeltől.
megvesz
A kvetiapin antipszichotikus hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, magja és héja szinte fehér vagy fehér színű (kartondobozban 1 üveg, polietilén vagy polimer edény / üveg 30, 60 vagy 90 db. Vagy 1–4, 6 buborékfólia 10, 15, 20 vagy 30 db).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: kvetiapin (fumarát formájában) - 25, 100, 150, 200 vagy 300 mg;
- segédanyagok (25/100/150/200/300 mg): mikrokristályos cellulóz - 8,718 / 34,87 / 0 / 69,74 / 104,61 mg; laktóz-monohidrát - 4,5 / 18/30/36/54 mg; nátrium-keményítő-glikolát - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidon K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talkum - 1,25 / 5/0/10/15 mg; kolloid szilícium-dioxid - 0,75 / 3/0/6/9 mg; magnézium-sztearát - 0,5 / 2/0/4/6 mg; kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 0/0/46, 32/0/0 mg; burgonyakeményítő - 0/0/15/0/0 mg; kalcium-sztearát –0/0/3/0/0 mg;
- filmhéj (25/100/200/300 mg): (hipromellóz - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talkum - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; titán-dioxid - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; makrogol 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) vagy (száraz keverék filmbevonathoz: hipromellóz - 60%; talkum - 20%; titán-dioxid - 11%; makrogol 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
- filmhéj (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 fehér (hipromellóz - 65%; titán-dioxid - 25%; makrogol - 10%) - 9 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A kvetiapin egy atipikus antipszichotikus gyógyszer. Nagyobb affinitást mutat a hidroxi-triptamin (szerotonin) receptorok (5HT2) iránt, mint az agy dopamin D1 és D2 receptorai iránt. Emellett kifejezettebb affinitása van a hisztamin és az alfa1-adrenerg receptorokhoz, és kevésbé az alfa2-adrenerg receptorokhoz.
Nem találtak észrevehető affinitást a kvetiapin benzodiazepin és muszkarin receptorok iránt. Antipszichotikus aktivitást mutat standard tesztekben.
Farmakokinetika
Szájon át szedve a kvetiapin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és aktívan metabolizálódik a májban. A plazmában található fő metabolitoknak nincs kifejezett farmakológiai aktivitása.
A táplálékbevitel nincs jelentős hatással az anyag biológiai aktivitására. T 1/2 (felezési idő) - körülbelül 7 óra. Az anyag körülbelül 83% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
A nőknél és a férfiaknál nincs különbség a farmakokinetikai paraméterekben. A farmakokinetika lineáris.
Idős betegeknél a kvetiapin átlagos clearance-e 30-50% -kal kisebb, mint a 18-65 éves betegeknél.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance legfeljebb 30 ml / perc / 1,73 m 2) és májkárosodásban a kvetiapin átlagos plazma-clearance-e körülbelül 25% -kal kisebb, de az egyének közötti clearance-értékek az egészséges önkénteseknek megfelelő tartományba esnek. Körülbelül 21% ürül a széklettel, 73% a vizelettel. Az anyag kevesebb, mint 5% -a nem metabolizálódik (kiválasztódik a vesén keresztül, vagy változatlan formában ürülékkel). Megállapították, hogy a CYP3A4 a kvetiapin metabolizmusának kulcsfontosságú izoenzimje.
A kvetiapin különböző dózisokban végzett farmakokinetikai paramétereinek tanulmányozása során kiderült, hogy ketokonazol bevétele előtt vagy vele egyidejűleg történő alkalmazása a kvetiapin Cmax (az anyag maximális koncentrációja) és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) átlagában 235% -kal és 522%. Ezenkívül a kvetiapin clearance-e átlagosan 84% -kal csökken. A T 1/2 növekszik, de a Cmax elérésének ideje nem változik.
A kvetiapin és néhány metabolitja gyengén gátolja az 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és ZA4 citokróm P450 izoenzimeket, de csak olyan esetekben, amikor a koncentráció 10-50-szer nagyobb, mint a szokásos terápiás (300-450 mg naponta).
Nem várható, hogy a kvetiapin más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával klinikailag kifejezetten gátolják a többi gyógyszer citokróm P450 által közvetített metabolizmusát.
Felhasználási javallatok
- akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát;
- mániás epizódok a bipoláris rendellenesség struktúrájában.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- együttes alkalmazás CYP3A4 inhibitorokkal - klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok, eritromicin, azol gombaellenes gyógyszerek, nefazodon;
- laktációs időszak;
- életkor 18 évig;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Rokon (a kvetiapint orvosi felügyelet mellett írják fel):
- kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris betegségek vagy egyéb állapotok, amelyek hajlamosak az artériás hipotenzió kialakulására;
- görcsös rohamok története;
- májelégtelenség;
- idős kor;
- terhesség.
Utasítások a kvetiapin felhasználására: módszer és adagolás
A tablettákat orális beadásra szánják.
Az akut és krónikus pszichózisok, köztük a skizofrénia kezelésére ajánlott napi adag a terápia első napjától a negyedik napig 50, 100, 200 és 300 mg. A jövőben az adagot a klinikailag hatékonyra kell igazítani, amely általában napi 300-450 mg tartományban van. Az egyéni toleranciától és a klinikai hatástól függően a napi adag 150 és 750 mg között változhat (maximum).
A bipoláris rendellenesség mániás epizódjainak kezelésére a kvetiapin monoterápiás gyógyszerként vagy adjuváns terápia részeként alkalmazható a hangulat stabilizálására. A terápia első és negyedik napjától a kvetiapin napi adagja 100 mg, 200 mg, 300 mg és 400 mg. A jövőben a befogadás hatodik napjáig lehetőség van a napi adag 800 mg-ra emelésére (a napi dózis megengedett legnagyobb egyszeri emelése 200 mg).
A tényleges napi adag általában 400–800 mg. Az egyéni tolerancia és a klinikai hatás függvényében a napi adag 200-800 mg (maximum) tartományban változhat.
A kvetiapin kezdeti adagja idős betegeknél, valamint vese- / májelégtelenség esetén napi 25 mg. Az adagot naponta 25-50 mg-mal kell növelni, amíg hatásos.
Mellékhatások
Leggyakrabban (az esetek 6-17,5% -ában) a kvetiapin szedése alatt a következő rendellenességek alakulnak ki: szédülés, álmosság, dyspepsia, székrekedés, tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, szájszárazság, a májenzimek fokozott aktivitása a vérszérumban, a trigliceridek koncentrációjának növekedése a plazmában és a vér koleszterinszintje.
A terápiát kísérheti mérsékelt aszténia, dyspepsia és rhinitis előfordulása, a testtömeg növekedése (főleg a kezelés első heteiben). A kvetiapin szédülést, ortosztatikus hipotenziót, tachycardiát és egyes esetekben ájulást okozhat. A szabálysértések elsősorban a dózis kiválasztásának kezdeti időszakában fordulnak elő.
A kvetiapin vétele a pajzsmirigyhormonok koncentrációjának kis dózisfüggő csökkenésével jár, különösen a teljes és a szabad T4-ben. A mutatók maximális csökkenését a kezelés második és negyedik hetében regisztrálják. A jövőben hosszan tartó használat esetén a hormonok koncentrációjának csökkenése nem figyelhető meg.
Hosszan tartó terápia esetén fennáll a tardív dyskinesia lehetősége. A betegség tüneteinek kialakulásával csökkenteni kell az adagot, vagy abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását. A kvetiapin nagy adagokban történő éles törlésével a következő akut reakciók (megvonási szindróma) alakulhatnak ki: hányás, hányinger, ritkán - álmatlanság.
A gyógyszer alkalmazása során a pszichotikus tünetek súlyosbodhatnak, és akaratlan mozgászavarok jelentkezhetnek, amelyek dystonia, akathisia, dyskinesia formájában jelentkeznek (a kvetiapint fokozatosan kell törölni).
Lehetséges negatív mellékhatások:
- szív- és érrendszer: tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, a QT-intervallum meghosszabbodása;
- idegrendszer: remegés, aszténia, szorongás, álmosság, szédülés, fejfájás, ellenségesség, izgatottság, álmatlanság, akathisia, görcsroham, depresszió, paresztézia, nyugtalan láb szindróma, rosszindulatú neuroleptikus szindróma (hipertermia, izommerevség, mentális állapot változásai, labilitás formájában) vegetatív idegrendszer, növeli a kreatin-foszfokináz aktivitását);
- légzőrendszer: rhinitis, pharyngitis;
- emésztőrendszer: hepatitis, a szájnyálkahártya szárazsága, hányás, hányinger, hasi fájdalom, székrekedés / hasmenés, sárgaság, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása;
- laboratóriumi paraméterek: hiperglikémia, neutropenia, leukopenia, hipertrigliceridémia, hiperkoleszterinémia, a T4 koncentráció csökkenése;
- allergiás reakciók: angioödéma, eozinofília, anafilaxiás reakciók, bőrkiütés, Stevens-Johnson szindróma;
- mások: galactorrhoea, látásromlás (beleértve a homályos látást), mellkasi és derékfájás, alacsony fokú láz, súlygyarapodás (főleg a Quetiapine-kezelés első heteiben), priapizmus, száraz bőr, myalgia, a meglévő diabetes mellitus dekompenzációja.
Túladagolás
Kevés adat áll rendelkezésre a kvetiapin túladagolásáról. Több mint 20 000 mg gyógyszer bevételének eseteit írták le, amelyek után halálos következmények nem alakultak ki, és teljes gyógyulást figyeltek meg. Vannak azonban információk a rendkívül ritka túladagolási esetekről, amelyek kómához és halálhoz vezettek.
A túladagolás tünetei a kvetiapin fokozott farmakológiai hatásainak következményei lehetnek - álmosság, túlzott szedáció, tachycardia és alacsonyabb vérnyomás.
Nincs specifikus ellenszer. A kezelés tüneti. Túladagolás esetén a következő intézkedéseket mutatják be: gyomormosás (intubálás után, olyan esetekben, amikor a beteg eszméletlen), hashajtók és aktív szén bevétele (a felszívatlan kvetiapin eltávolítása érdekében). Ezen intézkedések hatékonyságát nem vizsgálták. Szükség van olyan intézkedésekre is, amelyek célja a szív- és érrendszer működésének, a légzésnek a fenntartása, a megfelelő szellőzés és oxigénellátás biztosítása. Az orvosi felügyeletet a teljes gyógyulásig folytatni kell.
Különleges utasítások
A kvetiapin fogadása ortosztatikus hipotenzió kialakulásához vezethet, különösen a dózis kiválasztásának kezdeti időszakában (idősebb betegeknél a rendellenesség gyakrabban fordul elő, mint fiataloknál). A gyógyszer szedése és a QTc növekedése közötti összefüggést (a QT-intervallum értékének pulzusával korrigálva) nem sikerült azonosítani. A QTc-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel kombinálva azonban körültekintően kell eljárni, különösen idős betegeknél. Ha a neutrofilek száma kevesebb, mint 1000 / μl, a kvetiapin törlődik.
A gyógyszer nem a demenciával járó pszichózisok kezelésére szolgál. A tardív dyskinesia tüneteinek kialakulása esetén a kvetiapin adagját csökkenteni kell. A terápia teljes fokozatos visszavonása is lehetséges. A gyógyszer abbahagyása után a tardív dyskinesia tüneteinek megjelenése / fokozódása lehetséges.
Ha rosszindulatú neuroleptikus szindróma lép fel, a kezelést meg kell szakítani.
A kvetiapint körültekintően kell alkalmazni más, a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerekkel vagy alkohollal együtt.
Depresszióban és más mentális rendellenességekben szenvedő gyermekek, serdülők és 24 év alatti betegek terápiája öngyilkossági gondolatok / viselkedés megjelenéséhez vezethet. Mielőtt felírnák a gyógyszert a betegek e korcsoportjára, össze kell kapcsolni a várható hasznot a lehetséges kockázattal. Minden beteget figyelemmel kell kísérni a viselkedési zavarok / változások és az öngyilkossági hajlam korai felismerése érdekében.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kvetiapin szedése alatt a betegeknek azt tanácsolják, hogy utasítsák el a járművezetést, ami összefügg az álmosság valószínűségével.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- terhesség: a gyógyszer orvosi felügyelet mellett alkalmazható;
- laktációs időszak: a terápia ellenjavallt.
Gyermekkori használat
18 évesnél fiatalabb betegek esetében a kvetiapin-kezelés ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Az utasítások szerint a kvetiapint óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkentett kezdő adagban (napi 25 mg).
A májműködés megsértése esetén
A gyógyszert májkárosodásban szenvedő betegeknek óvatosan kell beadni, csökkentett kezdő dózisban (napi 25 mg).
Alkalmazása időseknél
A kvetiapint óvatosan kell adni idős betegeknél csökkentett kezdő dózisban (napi 25 mg).
Gyógyszerkölcsönhatások
Lehetséges kölcsönhatások:
- az azol csoport gombaellenes szerei, klaritromicin, eritromicin, nefazodon (a CYP3A4 izoenzimre erős gátló hatású gyógyszerek): a kvetiapin plazmakoncentrációjának növekedése (a kombináció nem ajánlott);
- karbamazepin: a kvetiapin plazmakoncentrációjának csökkenése, amelynek következtében dózisának emelésére lehet szükség (a klinikai hatástól függően); ugyanazok a változások figyelhetők meg fenitoinnal kombinálva; a májenzim-rendszer induktorainak törlésénél vagy olyan gyógyszerrel történő helyettesítésén, amely nem indukál mikroszómális májenzimeket (különösen valproinsavat), a kvetiapin adagját módosítani kell;
- tioridazin: növeli a kvetiapin clearance-ét;
- a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek és az etanol: a kvetiapin mellékhatásainak kialakulásának valószínűsége fokozódik.
Analógok
A kvetiapin analógjai: Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Quetiapine-ről
A vélemények szerint a kvetiapin hatékony gyógyszer. A hiányosságok közül általában az álmosság megjelenését jelzik, amely változó súlyosságban alakul ki.
A kvetiapin ára a gyógyszertárakban
A kvetiapin 100 mg - 1140 rubel, 200 mg - 1161-2210 rubel, 300 mg - 1709-2757 rubel, 25 mg - 559-782 rubel hozzávetőleges ára (az ár 60 tabletta csomagolásra van feltüntetve).
Kvetiapin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Quetiapine Canon 25 mg filmtabletta 60 db. 572 r megvesz |
|
Quetiapin 25 mg filmtabletta 60 db. 594 RUB megvesz |
|
Quetiapin tabletta pp. 25mg 60 db. 675 rubel megvesz |
|
Kvetiapin 100 mg filmtabletta 60 db. 889 r megvesz |
|
Kvetiapin 100 mg filmtabletta 60 db. 897 r megvesz |
|
Quetiapin 200 mg filmtabletta 60 db. 1167 RUB megvesz |
|
Quetiapin 200 mg filmtabletta 60 db. 1181 RUB megvesz |
|
Kvetiapin 100 mg filmtabletta 60 db. 1297 RUB megvesz |
|
Quetiapine Canon 300 mg filmtabletta 60 db. 2274 RUB megvesz |
|
Quetiapin 200 mg filmtabletta 60 db. 2346 RUB megvesz |
|
Quetiapin tabletta pp. 300mg 60 db. 3141 RUB megvesz |
|
Quetiapine Canon Prolong 150 mg filmtabletta retard tabletta 60 db. 3248 RUB megvesz |
| Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
