Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: használati utasítások és felülvizsgálatok
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. A Carbidopa / Levodopa áttekintése
- 19. A Carbidopa / Levodopa ára a gyógyszertárakban
Latin neve: Carbidopa / Levodopa
ATX kód: N.04. BA02
Hatóanyag: Levodopa + karbidopa (Levodopa + karbidopa)
Gyártó: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Ciprus)
Leírás és fényképfrissítés: 2019.12.07
A Carbidopa / Levodopa egy kombinált parkinson-ellenes gyógyszer (perifériás dekarboxiláz-gátló + dopamin-prekurzor).
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer tabletta formájában kapható: mindkét oldalán domború, ovális, világoskék, sötétebb vagy világosabb árnyalattal tarkítva, egyik oldalán a gyártó logójával, a másik oldalán vonallal (10 db. Hólyagokban, 10 buborékcsomagolás kartondobozban és A Carbidopa / Levodopa alkalmazására vonatkozó utasítások).
Egy tabletta összetétele:
- hatóanyagok: karbidopa (monohidrát formájában) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid, tisztított talkum, mikrokristályos cellulóz, dinátrium-edetát, povidon, magnézium-sztearát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, glicerin, E110 (naplementés sárga színezék), E133 (ragyogó kék színezék).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A levodopa egy aminosav, amely az L-tirozinból származik. A dopamin közvetlenül a levodopából képződik aromás L-aminosav-dekarboxiláz hatására, amely gátolja az agy striatumában az idegsejtek aktivitását. A perifériás szövetekben a levodopa dekarboxilezésének és a dopaminná történő átalakulásának folyamata is végbemegy, amely azonban nem jut át a vér-agy gáton.
A karbidopa gátolja a levodopa dopaminná történő átalakulását a perifériás szövetekben, de nem befolyásolja ezt a folyamatot a központi idegrendszerben, vagyis e két anyag együttes alkalmazása miatt meg lehet növelni az agyba jutó levodopa mennyiségét. A karbidopával történő együttes alkalmazás kétszer növeli a levodopa biohasznosulását. A dopa-dekarboxiláz teljes gátlása a karbidopa hatására nincs.
Farmakokinetika
Levodopa
A levodopa felszívódását a gyomor-bél traktusból, valamint az anyag áthaladását a vér-agy gáton keresztül aktív szállítással hajtják végre. A bélfalban található dopa dekarboxiláz zavarja a levodopa felszívódását. A levodopa felszívódása a gyomorból korlátozott. A gyomor kiürülésének sebessége kulcsfontosságú szerepet játszik ebben a folyamatban, ezért olyan tényezők jelenlétében, amelyek lassítják a gyomor felszabadulását, például étkezéskor vagy m-antikolinerg szerek esetén, az anyag késleltetett mozgása a nyombélbe, és felszívódása lelassul. A vérplazmában a levodopa maximális koncentrációja a Carbidopa / Levodopa bevétele után 1-2 órával figyelhető meg.
A testben az eloszlás térfogata 0,9-1,6 l / kg. Ha a dopa-dekarboxiláz aktivitás fennmarad, a levodopa teljes plazma clearance-e 0,5 L / kg / h. A vér-agy gáton keresztüli behatolás mechanizmusa megkönnyíti a diffúziót. Az agy kapillárisainak endotheliumában van egy második potenciális gát a levodopa bejutására az agyszövetbe - a dopa dekarboxiláz enzim, de ezekben a kapillárisokban csak kis mennyiségű levodopa dekarboxileződik.
A szájon át bevett levodopa körülbelül 70–75% -a metabolizálódik a bélfalakban (az úgynevezett primer átjárási hatás). A máj gyakorlatilag nem vesz részt az elsődleges anyagcserében. A dózis növelésével csökken a bélben dekarboxilezett gyógyszer mennyisége. A levodopa nem kötődik a plazmafehérjékhez. A dopamin képződésének fő útja a levodopa dekarboxilezése a dopa dekarboxiláz hatása alatt, amelynek legnagyobb mennyisége a májban, a vesében és a belekben van. A levodopa második metabolikus útja a katekol-O-metil-transzferáz metoxilezése. Ennek a folyamatnak a eredményeként 3-O-metildopa képződik. Hosszan tartó kezeléssel ez a metabolit képes felhalmozódni. További metabolikus út a levodopa transzaminációja. Végtermékei a vinil-acetát, a vinil-piruvát és a 2,4,5-trihidroxi-fenil-ecetsav. A transzamináció az egyetlen reverzibilis metabolikus út.
A karbidopa 3 órára növeli a levodopa T 1/2 értékét (felezési ideje). Az anyag körülbelül 69% -a vizeletben található dopamin formájában, valamint metabolitjai - noradrenalin, dihidrofenilecetsav, vanillin mandulasav és homovanillinsav.
Carbidopa
Ha a karbidopát ajánlott adagokban használják, akkor nem lépi át a vér-agy gátat. A maximális plazmakoncentrációt a gyógyszer bevétele után 2–4 órával figyelik meg. Az anyag körülbelül 50% -a ürül ki a vizelettel, míg a vesével kiválasztott karbidopa legfeljebb 35% -a változatlan formában.
Felhasználási javallatok
A Carbidopa / Levodopa Parkinson-kórban és ismert eredetű Parkinson-szindrómában szenvedő betegeknél alkalmazható, ideértve az agyi érrendszeri elváltozások, az agyvelőgyulladás és a mérgező anyagokkal, köztük mangánnal vagy szén-monoxiddal történő mérgezést is.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- ismeretlen eredetű bőrbetegségek;
- melanoma vagy fennálló melanoma gyanúja;
- Huntington kórusa;
- súlyos neurózis vagy pszichózis;
- neuroleptikumok (antipszichotikus gyógyszerek) alkalmazása miatt másodlagos parkinsonizmus;
- jóindulatú (esszenciális) remegés;
- sarokzáró glaukóma;
- gyermekek és serdülők 18 éves korig;
- Terhesség és szoptatás alatt;
- a nem szelektív MAO-gátlók (monoamin-oxidáz) egyidejű alkalmazása, valamint a bevitelük végét követő két hétnél rövidebb időköz;
- túlérzékenység a gyógyszer fő vagy segédkomponenseivel szemben.
Relatív (a Carbidopa / Levodopa tablettákat óvatosan alkalmazzák):
- súlyos vese- és / vagy májműködési zavar;
- súlyos szív- és érrendszeri betegségek (szívelégtelenség, szívizominfarktus, amelynek kórtörténetében szívritmuszavarok vannak);
- a nyombél és / vagy a gyomor eróziós és fekélyes elváltozásai;
- súlyos tüdőbetegségek (beleértve a bronchiális asztmát);
- endokrin rendszer betegségei (beleértve a diabetes mellitust is);
- mentális zavarok;
- epilepsziás rohamok története.
Carbidopa / Levodopa, használati utasítás: módszer és adagolás
A Carbidopa / Levodopa tablettákat szájon át, étkezés után vagy egyidejűleg, kis mennyiségű étellel együtt szedik, rágás és sok vizet nem fogyasztva. Mivel versengés tapasztalható a levodopa és az aromás aminosavak felszívódásában, a kezelés során nem ajánlott nagy mennyiségű fehérjetartalmú ételeket fogyasztani.
Átlagosan a karbidopa napi adagja, amely a levodopa perifériás dekarboxilezésének elnyomásához szükséges, 70 és 100 mg között mozog. A karbidopa dózisának 200 mg-ra vagy annál magasabbra emelésével a terápiás hatás nem fokozódik tovább. A levodopa napi adagja nem haladhatja meg a 2000 mg-ot.
A kezelés kezdetén a gyógyszert naponta kétszer 1/2 tablettát veszik be. Ezután, ha szükséges, az adagot napi 1/2 tablettával növelik. Általában a helyettesítő kezelés kezdetén a Carbidopa / Levodopa napi adagja nem haladhatja meg a 3 tablettát (1 tabletta naponta háromszor). Ez az adag ajánlott kezdő dózisként súlyos parkinsonizmus esetén. Kivételként monoterápiával még nagyobb dózisnövelés lehetséges, de összesen legfeljebb 8 tabletta (naponta nyolcszor 1 tabletta). A napi 6 vagy annál több tabletta adagját rendkívül óvatosan kell alkalmazni.
Mellékhatások
- emésztőrendszer: hányinger, nyál sötétedése, fájdalom az epigasztrikus régióban, hányás, nyelési nehézség, étvágytalanság, fekélyes hatás érzékeny egyéneknél; ritkán - emésztőrendszeri vérzés;
- szív- és érrendszer: aritmiák, megnövekedett vérnyomás, phlebitis, tachycardia, összeomlás, ortosztatikus hipotenzió;
- idegrendszer: dystonia, dyskinesia (beleértve a chorea és az athetosis kombinációját is); hosszan tartó terápiával - szédülés, émelygés, étvágytalanság, szorongás, ataxia, álmosság, idegi feszültség, álmatlanság, dystonikus akaratlan mozgások, túlzott izgatottság, szedáció, rémálmok, on-off jelenség, zavartság, rosszindulatú neuroleptikus szindróma; eufória, hipomania, demencia, depresszió (öngyilkossági gondolatokkal vagy anélkül), fokozott libidó, hallucinációk, mentális állapot változásai (beleértve az átmeneti pszichózisokat és paranoid hatásokat), görcsrohamok (közvetlen kapcsolat a Carbidopa / Levodopa bevitelével nem alakult ki);
- vérképző rendszer: ritkán - thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, vérszegénység (beleértve a hemolitikus);
- laboratóriumi paraméterek: hiperkreatinémia, hiperurikémia, pozitív közvetlen Coombs-teszt, a bilirubin, a laktát-dehidrogenáz, az alkalikus foszfatáz, a karbamid-nitrogén, a fehérjéhez kötött jód, valamint az aszpartát-aminotranszferáz és az alanin-aminotranszferáz szintjének változása;
- allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, Quincke ödéma, vérzéses vasculitis;
- egyéb reakciók: mellkasi fájdalom, ájulás, fogyás vagy növekedés, diplopia, mydriasis, a vizelet sötétedése és a verejtékmirigyek szekréciója, légszomj.
A Carbidopa / Levodopa mellékhatásai általában az alkalmazott dózis nagyságától és az egyes betegek kezelésre adott válaszaitól függenek. Néha ideiglenes dóziscsökkentéssel megszüntethetők a terápia megszakítása nélkül. Az olyan jelek, mint a blepharospasmus és az egyes izmok megrándulása, alapul szolgálhatnak a dózis csökkentésére. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak, a gyógyszert fokozatosan vissza kell vonni.
A levodopa szedése során más nemkívánatos mellékhatások is előfordulhatnak, amelyeket figyelembe kell venni a Carbidopa / Levodopa alkalmazásakor. Ezek a következő rendszerek és szervek reakciói:
- emésztőrendszer: szájszárazság, keserű szájíz, fogcsikorgatás, csuklás támadásai, égő érzés a nyelvben, dyspepsia, túlzott nyálasodás, dysphagia, puffadás, székrekedés, kellemetlen érzés és hasi fájdalom;
- központi idegrendszer: fejfájás, zsibbadás, álmatlanság, fáradtság, gyengeség, szorongás, pszichomotoros izgatottság, aszténia, dezorientáció, fokozott kézremegés, eufória, járási instabilitás, ájulás, csökkent mentális aktivitás, izomgörcsök, ataxia, a rágóizmok tónusos görcse, a látens okuloszimpatikus szindróma aktiválása;
- Urogenitális rendszer: vizeletinkontinencia, vizeletretenció, hosszan tartó fájdalmas erekció;
- látásszerv: kitágult pupillák, homályos látás, kettős látás, epizodikus barátságos hunyorítás;
- anyagcsere: ödéma, a testtömeg növekedése vagy csökkenése;
- laboratóriumi mutatók: hamis pozitív reakció a vizeletben lévő ketontestekre (tesztcsíkok alkalmazásával a ketonuria meghatározásához), hamis negatív glükózuria-tesztek (ha glükóz-oxidáz módszerrel határozzák meg);
- egyéb reakciók: légszomj, rossz közérzet, rosszindulatú melanoma, rekedtség, a nyak, az arc és a mellkas bőrének kipirulása, leukocytosis, erythrocyturia, csökkent hematokrit és hemoglobinszint, bakteriuria, hiperglikémia.
Túladagolás
A Carbidopa / Levodopa túladagolásának tünetei a következők: vérnyomás emelkedése, majd csökkenése, szívritmuszavarok, sinus tachycardia, anorexia, szorongás, izgatottság, álmatlanság, zavartság. A páciensnél ortosztatikus hipotenzió alakulhat ki, és álmatlanság és étvágytalanság néha több napig is fennáll.
A beteget gyomormosással látják el, aktív szenet kapnak, és tüneti kezelést írnak elő (ha szükséges, álló helyzetben). A karbidopának és a levodopának nincs specifikus ellenszere. A gyógyszer hatása a piridoxin hatása alatt nem gyengül. Nincsenek adatok a dialízis hatékonyságáról. Az aritmiák előfordulásának megakadályozása érdekében ellenőrizni kell a szív aktivitását.
Különleges utasítások
A karbidopa / levodopa terápiát fokozatosan abbahagyják, mivel a gyógyszer hirtelen abbahagyásával rosszindulatú neuroleptikus szindrómára emlékeztető tünetek (láz, a szérum kreatin-foszfokináz koncentrációjának emelkedése) jelentkezhetnek. Azokat a betegeket, akiknek hirtelen csökkenteniük kell az adagot vagy meg kell szakítaniuk a kezelést, szorosan ellenőrizni kell.
A gyógyszer hosszú távú kezelését a vese, a máj, a szív- és érrendszer, valamint a perifériás vérkép működésének időszakos ellenőrzése mellett kell elvégezni. Ezenkívül szükséges a beteg mentális állapotának rendszeres felmérése.
Az általános érzéstelenítéssel végzett műtéti beavatkozások során a gyógyszert normál dózisban folytatják, amíg a beteg nem képes tablettákat és folyadékot bevenni benne. Ha érzéstelenítés céljából ciklopropánt és halotánt használnak, a karbidopát / levodopát legalább 8 órával a tervezett műtét előtt le kell állítani. A műtét után a kezelést ugyanabban az adagban folytatják.
Idősebb betegeknél a levodopa felszívódása magasabb, mint fiatalabbaknál. Az életkor előrehaladtával, valamint a levodopa hosszan tartó alkalmazásával a dopa-dekarboxiláz aktivitása a szövetekben csökken.
Glaukómában szenvedő betegeknél a terápia alatt rendszeresen mérni kell az intraokuláris nyomást.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Carbidopa / Levodopa szedésének ideje alatt el kell utasítania a járművezetést és olyan munkát, amely nagy figyelmet és gyors pszichomotoros reakciót igényel.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Carbidopa / Levodopa ellenjavallt terhes és szoptató nőknél.
Gyermekkori használat
A gyógyszer nem ajánlott 18 év alatti betegeknél.
Károsodott vesefunkcióval
Súlyos vesekárosodás esetén a gyógyszeres kezelést óvatosan végzik.
A májműködés megsértése esetén
Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél óvatossággal írják fel a karbidopát / levodopát.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az életkor előrehaladtával, valamint a levodopa tartós alkalmazásával a dopa-dekarboxiláz aktivitása a szövetekben csökken.
Gyógyszerkölcsönhatások
Bizonyos anyagok és gyógyszerek Carbidopa / Levodopa-val történő egyidejű alkalmazásával különféle típusú gyógyszerkölcsönhatások léphetnek fel, amelyeket figyelembe kell venni:
- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: a poszturális hipotenzió magas kockázata;
- triciklusos antidepresszánsok: a levodopa biohasznosulása csökken, diszkinézia és artériás magas vérnyomás jelenhet meg;
- fenotiazinok, butirofenonok: a Carbidopa / Levodopa hatékonysága csökken;
- nem szelektív MAO-gátlók (a szelegilin kivételével): hipertóniás krízis kialakulása lehetséges (ez a kombináció ellenjavallt);
- szimpatomimetikumok: hatásuk fokozódhat (ajánlott csökkenteni a szimpatomimetikumok adagját);
- inhalációs anesztézia eszközei, β-adrenostimulánsok: növekszik a szívritmuszavarok kockázata;
- metildopa: lehetséges a levodopa és a metildopa mellékhatásainak kölcsönös erősítése;
- dopa-dekarboxiláz-gátlók: ajánlott a levodopa napi dózisának 70-80% -kal történő csökkentése, mivel ugyanaz a klinikai eredmény marad a dózis csökkentésével is;
- amantadin: kölcsönös potencírozó hatás van;
- piridoxin: a levodopa perifériás metabolizmusa növekszik, és a vér-agy gáton áthaladó levodopa mennyisége csökken;
- fenitoin, papaverin, m-antikolinerg szerek, diazepám, klonidin, rezerpin, tioxantén-származékok: csökkenthető a gyógyszer antiparkinson hatása.
Analógok
A Carbidopa / Levodopa analógjai: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar gyorsan ható tabletták (diszpergálható) "125", Tidomet forte.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatósági idő 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Carbidopa / Levodopa-ról
A gyógyszer szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján, de a Carbidop / Levodopa-ról gyakorlatilag nincsenek vélemények, amelyeket maguk a betegek hagynának. Az orvosok megjegyzik, hogy a levodopa sok éven keresztül továbbra is az egyik leghatékonyabb parkinsonizmus-ellenes gyógyszer. Minden Parkinson-kórban szenvedő betegnek előbb vagy utóbb olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek tartalmazzák a levodopát. Használata csökkentheti a halálozást és növelheti a betegségben szenvedő betegek várható élettartamát. A Carbidopa / Levodopa általában jól tolerálható és hatékony a betegek többségében. A levodopa és a karbidopa kombinációja többször lehetővé teszi a perifériás mellékhatások gyakoriságának csökkentését.
A Carbidopa / Levodopa ára a gyógyszertárakban
A Carbidopa / Levodopa jelenlegi ára ismeretlen, mivel a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban. Hasonló termékek, például a Tidomet forte tablettákban (100 darabos kiszerelésben) 600-620 rubelért vásárolhatók meg. Egy másik analóg - Nakoma (tabletta 100 db-os csomagolásban) ára körülbelül 1300 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
