Carbidopa / Levodopa - Használati Utasítás, Tabletták ára, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Carbidopa / Levodopa

Carbidopa / Levodopa: használati utasítások és felülvizsgálatok

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. A Carbidopa / Levodopa áttekintése
19. 19. A Carbidopa / Levodopa ára a gyógyszertárakban

Latin neve: Carbidopa / Levodopa

ATX kód: N.04. BA02

Hatóanyag: Levodopa + karbidopa (Levodopa + karbidopa)

Gyártó: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Ciprus)

Leírás és fényképfrissítés: 2019.12.07

A Carbidopa / Levodopa egy kombinált parkinson-ellenes gyógyszer (perifériás dekarboxiláz-gátló + dopamin-prekurzor).

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer tabletta formájában kapható: mindkét oldalán domború, ovális, világoskék, sötétebb vagy világosabb árnyalattal tarkítva, egyik oldalán a gyártó logójával, a másik oldalán vonallal (10 db. Hólyagokban, 10 buborékcsomagolás kartondobozban és A Carbidopa / Levodopa alkalmazására vonatkozó utasítások).

Egy tabletta összetétele:

• hatóanyagok: karbidopa (monohidrát formájában) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
• segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid, tisztított talkum, mikrokristályos cellulóz, dinátrium-edetát, povidon, magnézium-sztearát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, glicerin, E110 (naplementés sárga színezék), E133 (ragyogó kék színezék).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A levodopa egy aminosav, amely az L-tirozinból származik. A dopamin közvetlenül a levodopából képződik aromás L-aminosav-dekarboxiláz hatására, amely gátolja az agy striatumában az idegsejtek aktivitását. A perifériás szövetekben a levodopa dekarboxilezésének és a dopaminná történő átalakulásának folyamata is végbemegy, amely azonban nem jut át a vér-agy gáton.

A karbidopa gátolja a levodopa dopaminná történő átalakulását a perifériás szövetekben, de nem befolyásolja ezt a folyamatot a központi idegrendszerben, vagyis e két anyag együttes alkalmazása miatt meg lehet növelni az agyba jutó levodopa mennyiségét. A karbidopával történő együttes alkalmazás kétszer növeli a levodopa biohasznosulását. A dopa-dekarboxiláz teljes gátlása a karbidopa hatására nincs.

Farmakokinetika

Levodopa

A levodopa felszívódását a gyomor-bél traktusból, valamint az anyag áthaladását a vér-agy gáton keresztül aktív szállítással hajtják végre. A bélfalban található dopa dekarboxiláz zavarja a levodopa felszívódását. A levodopa felszívódása a gyomorból korlátozott. A gyomor kiürülésének sebessége kulcsfontosságú szerepet játszik ebben a folyamatban, ezért olyan tényezők jelenlétében, amelyek lassítják a gyomor felszabadulását, például étkezéskor vagy m-antikolinerg szerek esetén, az anyag késleltetett mozgása a nyombélbe, és felszívódása lelassul. A vérplazmában a levodopa maximális koncentrációja a Carbidopa / Levodopa bevétele után 1-2 órával figyelhető meg.

A testben az eloszlás térfogata 0,9-1,6 l / kg. Ha a dopa-dekarboxiláz aktivitás fennmarad, a levodopa teljes plazma clearance-e 0,5 L / kg / h. A vér-agy gáton keresztüli behatolás mechanizmusa megkönnyíti a diffúziót. Az agy kapillárisainak endotheliumában van egy második potenciális gát a levodopa bejutására az agyszövetbe - a dopa dekarboxiláz enzim, de ezekben a kapillárisokban csak kis mennyiségű levodopa dekarboxileződik.

A szájon át bevett levodopa körülbelül 70–75% -a metabolizálódik a bélfalakban (az úgynevezett primer átjárási hatás). A máj gyakorlatilag nem vesz részt az elsődleges anyagcserében. A dózis növelésével csökken a bélben dekarboxilezett gyógyszer mennyisége. A levodopa nem kötődik a plazmafehérjékhez. A dopamin képződésének fő útja a levodopa dekarboxilezése a dopa dekarboxiláz hatása alatt, amelynek legnagyobb mennyisége a májban, a vesében és a belekben van. A levodopa második metabolikus útja a katekol-O-metil-transzferáz metoxilezése. Ennek a folyamatnak a eredményeként 3-O-metildopa képződik. Hosszan tartó kezeléssel ez a metabolit képes felhalmozódni. További metabolikus út a levodopa transzaminációja. Végtermékei a vinil-acetát, a vinil-piruvát és a 2,4,5-trihidroxi-fenil-ecetsav. A transzamináció az egyetlen reverzibilis metabolikus út.

A karbidopa 3 órára növeli a levodopa T _1/2 értékét (felezési ideje). Az anyag körülbelül 69% -a vizeletben található dopamin formájában, valamint metabolitjai - noradrenalin, dihidrofenilecetsav, vanillin mandulasav és homovanillinsav.

Carbidopa

Ha a karbidopát ajánlott adagokban használják, akkor nem lépi át a vér-agy gátat. A maximális plazmakoncentrációt a gyógyszer bevétele után 2–4 órával figyelik meg. Az anyag körülbelül 50% -a ürül ki a vizelettel, míg a vesével kiválasztott karbidopa legfeljebb 35% -a változatlan formában.

Felhasználási javallatok

A Carbidopa / Levodopa Parkinson-kórban és ismert eredetű Parkinson-szindrómában szenvedő betegeknél alkalmazható, ideértve az agyi érrendszeri elváltozások, az agyvelőgyulladás és a mérgező anyagokkal, köztük mangánnal vagy szén-monoxiddal történő mérgezést is.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• ismeretlen eredetű bőrbetegségek;
• melanoma vagy fennálló melanoma gyanúja;
• Huntington kórusa;
• súlyos neurózis vagy pszichózis;
• neuroleptikumok (antipszichotikus gyógyszerek) alkalmazása miatt másodlagos parkinsonizmus;
• jóindulatú (esszenciális) remegés;
• sarokzáró glaukóma;
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• Terhesség és szoptatás alatt;
• a nem szelektív MAO-gátlók (monoamin-oxidáz) egyidejű alkalmazása, valamint a bevitelük végét követő két hétnél rövidebb időköz;
• túlérzékenység a gyógyszer fő vagy segédkomponenseivel szemben.

Relatív (a Carbidopa / Levodopa tablettákat óvatosan alkalmazzák):

• súlyos vese- és / vagy májműködési zavar;
• súlyos szív- és érrendszeri betegségek (szívelégtelenség, szívizominfarktus, amelynek kórtörténetében szívritmuszavarok vannak);
• a nyombél és / vagy a gyomor eróziós és fekélyes elváltozásai;
• súlyos tüdőbetegségek (beleértve a bronchiális asztmát);
• endokrin rendszer betegségei (beleértve a diabetes mellitust is);
• mentális zavarok;
• epilepsziás rohamok története.

Carbidopa / Levodopa, használati utasítás: módszer és adagolás

A Carbidopa / Levodopa tablettákat szájon át, étkezés után vagy egyidejűleg, kis mennyiségű étellel együtt szedik, rágás és sok vizet nem fogyasztva. Mivel versengés tapasztalható a levodopa és az aromás aminosavak felszívódásában, a kezelés során nem ajánlott nagy mennyiségű fehérjetartalmú ételeket fogyasztani.

Átlagosan a karbidopa napi adagja, amely a levodopa perifériás dekarboxilezésének elnyomásához szükséges, 70 és 100 mg között mozog. A karbidopa dózisának 200 mg-ra vagy annál magasabbra emelésével a terápiás hatás nem fokozódik tovább. A levodopa napi adagja nem haladhatja meg a 2000 mg-ot.

A kezelés kezdetén a gyógyszert naponta kétszer 1/2 tablettát veszik be. Ezután, ha szükséges, az adagot napi 1/2 tablettával növelik. Általában a helyettesítő kezelés kezdetén a Carbidopa / Levodopa napi adagja nem haladhatja meg a 3 tablettát (1 tabletta naponta háromszor). Ez az adag ajánlott kezdő dózisként súlyos parkinsonizmus esetén. Kivételként monoterápiával még nagyobb dózisnövelés lehetséges, de összesen legfeljebb 8 tabletta (naponta nyolcszor 1 tabletta). A napi 6 vagy annál több tabletta adagját rendkívül óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások

• emésztőrendszer: hányinger, nyál sötétedése, fájdalom az epigasztrikus régióban, hányás, nyelési nehézség, étvágytalanság, fekélyes hatás érzékeny egyéneknél; ritkán - emésztőrendszeri vérzés;
• szív- és érrendszer: aritmiák, megnövekedett vérnyomás, phlebitis, tachycardia, összeomlás, ortosztatikus hipotenzió;
• idegrendszer: dystonia, dyskinesia (beleértve a chorea és az athetosis kombinációját is); hosszan tartó terápiával - szédülés, émelygés, étvágytalanság, szorongás, ataxia, álmosság, idegi feszültség, álmatlanság, dystonikus akaratlan mozgások, túlzott izgatottság, szedáció, rémálmok, on-off jelenség, zavartság, rosszindulatú neuroleptikus szindróma; eufória, hipomania, demencia, depresszió (öngyilkossági gondolatokkal vagy anélkül), fokozott libidó, hallucinációk, mentális állapot változásai (beleértve az átmeneti pszichózisokat és paranoid hatásokat), görcsrohamok (közvetlen kapcsolat a Carbidopa / Levodopa bevitelével nem alakult ki);
• vérképző rendszer: ritkán - thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, vérszegénység (beleértve a hemolitikus);
• laboratóriumi paraméterek: hiperkreatinémia, hiperurikémia, pozitív közvetlen Coombs-teszt, a bilirubin, a laktát-dehidrogenáz, az alkalikus foszfatáz, a karbamid-nitrogén, a fehérjéhez kötött jód, valamint az aszpartát-aminotranszferáz és az alanin-aminotranszferáz szintjének változása;
• allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, Quincke ödéma, vérzéses vasculitis;
• egyéb reakciók: mellkasi fájdalom, ájulás, fogyás vagy növekedés, diplopia, mydriasis, a vizelet sötétedése és a verejtékmirigyek szekréciója, légszomj.

A Carbidopa / Levodopa mellékhatásai általában az alkalmazott dózis nagyságától és az egyes betegek kezelésre adott válaszaitól függenek. Néha ideiglenes dóziscsökkentéssel megszüntethetők a terápia megszakítása nélkül. Az olyan jelek, mint a blepharospasmus és az egyes izmok megrándulása, alapul szolgálhatnak a dózis csökkentésére. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak, a gyógyszert fokozatosan vissza kell vonni.

A levodopa szedése során más nemkívánatos mellékhatások is előfordulhatnak, amelyeket figyelembe kell venni a Carbidopa / Levodopa alkalmazásakor. Ezek a következő rendszerek és szervek reakciói:

• emésztőrendszer: szájszárazság, keserű szájíz, fogcsikorgatás, csuklás támadásai, égő érzés a nyelvben, dyspepsia, túlzott nyálasodás, dysphagia, puffadás, székrekedés, kellemetlen érzés és hasi fájdalom;
• központi idegrendszer: fejfájás, zsibbadás, álmatlanság, fáradtság, gyengeség, szorongás, pszichomotoros izgatottság, aszténia, dezorientáció, fokozott kézremegés, eufória, járási instabilitás, ájulás, csökkent mentális aktivitás, izomgörcsök, ataxia, a rágóizmok tónusos görcse, a látens okuloszimpatikus szindróma aktiválása;
• Urogenitális rendszer: vizeletinkontinencia, vizeletretenció, hosszan tartó fájdalmas erekció;
• látásszerv: kitágult pupillák, homályos látás, kettős látás, epizodikus barátságos hunyorítás;
• anyagcsere: ödéma, a testtömeg növekedése vagy csökkenése;
• laboratóriumi mutatók: hamis pozitív reakció a vizeletben lévő ketontestekre (tesztcsíkok alkalmazásával a ketonuria meghatározásához), hamis negatív glükózuria-tesztek (ha glükóz-oxidáz módszerrel határozzák meg);
• egyéb reakciók: légszomj, rossz közérzet, rosszindulatú melanoma, rekedtség, a nyak, az arc és a mellkas bőrének kipirulása, leukocytosis, erythrocyturia, csökkent hematokrit és hemoglobinszint, bakteriuria, hiperglikémia.

Túladagolás

A Carbidopa / Levodopa túladagolásának tünetei a következők: vérnyomás emelkedése, majd csökkenése, szívritmuszavarok, sinus tachycardia, anorexia, szorongás, izgatottság, álmatlanság, zavartság. A páciensnél ortosztatikus hipotenzió alakulhat ki, és álmatlanság és étvágytalanság néha több napig is fennáll.

A beteget gyomormosással látják el, aktív szenet kapnak, és tüneti kezelést írnak elő (ha szükséges, álló helyzetben). A karbidopának és a levodopának nincs specifikus ellenszere. A gyógyszer hatása a piridoxin hatása alatt nem gyengül. Nincsenek adatok a dialízis hatékonyságáról. Az aritmiák előfordulásának megakadályozása érdekében ellenőrizni kell a szív aktivitását.

Különleges utasítások

A karbidopa / levodopa terápiát fokozatosan abbahagyják, mivel a gyógyszer hirtelen abbahagyásával rosszindulatú neuroleptikus szindrómára emlékeztető tünetek (láz, a szérum kreatin-foszfokináz koncentrációjának emelkedése) jelentkezhetnek. Azokat a betegeket, akiknek hirtelen csökkenteniük kell az adagot vagy meg kell szakítaniuk a kezelést, szorosan ellenőrizni kell.

A gyógyszer hosszú távú kezelését a vese, a máj, a szív- és érrendszer, valamint a perifériás vérkép működésének időszakos ellenőrzése mellett kell elvégezni. Ezenkívül szükséges a beteg mentális állapotának rendszeres felmérése.

Az általános érzéstelenítéssel végzett műtéti beavatkozások során a gyógyszert normál dózisban folytatják, amíg a beteg nem képes tablettákat és folyadékot bevenni benne. Ha érzéstelenítés céljából ciklopropánt és halotánt használnak, a karbidopát / levodopát legalább 8 órával a tervezett műtét előtt le kell állítani. A műtét után a kezelést ugyanabban az adagban folytatják.

Idősebb betegeknél a levodopa felszívódása magasabb, mint fiatalabbaknál. Az életkor előrehaladtával, valamint a levodopa hosszan tartó alkalmazásával a dopa-dekarboxiláz aktivitása a szövetekben csökken.

Glaukómában szenvedő betegeknél a terápia alatt rendszeresen mérni kell az intraokuláris nyomást.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Carbidopa / Levodopa szedésének ideje alatt el kell utasítania a járművezetést és olyan munkát, amely nagy figyelmet és gyors pszichomotoros reakciót igényel.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Carbidopa / Levodopa ellenjavallt terhes és szoptató nőknél.

Gyermekkori használat

A gyógyszer nem ajánlott 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos vesekárosodás esetén a gyógyszeres kezelést óvatosan végzik.

A májműködés megsértése esetén

Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél óvatossággal írják fel a karbidopát / levodopát.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az életkor előrehaladtával, valamint a levodopa tartós alkalmazásával a dopa-dekarboxiláz aktivitása a szövetekben csökken.

Gyógyszerkölcsönhatások

Bizonyos anyagok és gyógyszerek Carbidopa / Levodopa-val történő egyidejű alkalmazásával különféle típusú gyógyszerkölcsönhatások léphetnek fel, amelyeket figyelembe kell venni:

• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: a poszturális hipotenzió magas kockázata;
• triciklusos antidepresszánsok: a levodopa biohasznosulása csökken, diszkinézia és artériás magas vérnyomás jelenhet meg;
• fenotiazinok, butirofenonok: a Carbidopa / Levodopa hatékonysága csökken;
• nem szelektív MAO-gátlók (a szelegilin kivételével): hipertóniás krízis kialakulása lehetséges (ez a kombináció ellenjavallt);
• szimpatomimetikumok: hatásuk fokozódhat (ajánlott csökkenteni a szimpatomimetikumok adagját);
• inhalációs anesztézia eszközei, β-adrenostimulánsok: növekszik a szívritmuszavarok kockázata;
• metildopa: lehetséges a levodopa és a metildopa mellékhatásainak kölcsönös erősítése;
• dopa-dekarboxiláz-gátlók: ajánlott a levodopa napi dózisának 70-80% -kal történő csökkentése, mivel ugyanaz a klinikai eredmény marad a dózis csökkentésével is;
• amantadin: kölcsönös potencírozó hatás van;
• piridoxin: a levodopa perifériás metabolizmusa növekszik, és a vér-agy gáton áthaladó levodopa mennyisége csökken;
• fenitoin, papaverin, m-antikolinerg szerek, diazepám, klonidin, rezerpin, tioxantén-származékok: csökkenthető a gyógyszer antiparkinson hatása.

Analógok

A Carbidopa / Levodopa analógjai: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar gyorsan ható tabletták (diszpergálható) "125", Tidomet forte.

A tárolás feltételei

Sötét, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatósági idő 5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Carbidopa / Levodopa-ról

A gyógyszer szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján, de a Carbidop / Levodopa-ról gyakorlatilag nincsenek vélemények, amelyeket maguk a betegek hagynának. Az orvosok megjegyzik, hogy a levodopa sok éven keresztül továbbra is az egyik leghatékonyabb parkinsonizmus-ellenes gyógyszer. Minden Parkinson-kórban szenvedő betegnek előbb vagy utóbb olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek tartalmazzák a levodopát. Használata csökkentheti a halálozást és növelheti a betegségben szenvedő betegek várható élettartamát. A Carbidopa / Levodopa általában jól tolerálható és hatékony a betegek többségében. A levodopa és a karbidopa kombinációja többször lehetővé teszi a perifériás mellékhatások gyakoriságának csökkentését.

A Carbidopa / Levodopa ára a gyógyszertárakban

A Carbidopa / Levodopa jelenlegi ára ismeretlen, mivel a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban. Hasonló termékek, például a Tidomet forte tablettákban (100 darabos kiszerelésben) 600-620 rubelért vásárolhatók meg. Egy másik analóg - Nakoma (tabletta 100 db-os csomagolásban) ára körülbelül 1300 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!