Mimpara - Használati Utasítás, ár, Tabletta Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Mimpara

Mimpara: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Mimpara

ATX kód: H05BX01

Hatóanyag: cinakalcet (cinakalcet)

Gyártó: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Kanada); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Oroszország); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Hollandia)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.09

Árak a gyógyszertárakban: 6500 rubeltől.

megvesz

A Mimpara antipajzsmirigy-ellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer adagolási formája filmtabletta: ovális, halványzöld héj, egyik oldalán "AMG" jelzéssel, a másik oldalon a tabletták adagolásának megfelelő számokkal - "30", "60" vagy "90" 14 db fluorpolimer filmből készült buborékfóliákban Aclar (Aklar) / polivinil-klorid (PVC) / polivinil-acetát (PVA) és alumínium fóliában, amelyekre hőfestékkel védő színű csíkot visznek fel; az első nyitásvezérléshez két átlátszó védőcímkével ellátott, hosszanti színű csíkkal ellátott kartondobozban 1, 2 vagy 6 buborékfólia és a Mimpara használati útmutatója található.

Összetétel 1 filmtablettára:

• hatóanyag: cinakalcet-hidroklorid - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (cinakalcetben kifejezve - 30/60/90 mg);
• segédkomponensek: előzselatinizált kukoricakeményítő - 12,02 / 24,04 / 36,06 mg; MCC (mikrokristályos cellulóz) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidon - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; kroszpovidon - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; kolloid szilícium-dioxid - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; magnézium-sztearát - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; karnaubaviasz - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• filmhéj: Opadrai II zöld (sárga vas-oxid - 1,84%; alumíniumlakk indigókarmin - 2,78%; triacetin - 8%; titán-dioxid - 19,38%; hipromellóz 15cP - 28%; laktóz-monohidrát - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry átlátszó (makrogol-400 - 9,1%; hipromellóz 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Mimpara hatóanyaga, a cinakalcet kalcium-utánzó hatású, közvetlenül csökkenti a mellékpajzsmirigy-hormon (PTH) szintjét.

A mellékpajzsmirigy fő sejtjeinek felületén elhelyezkedő kalciumérzékeny receptorok a PTH szekréció fő szabályozói. A cinakalcet növeli ezen receptorok érzékenységét az extracelluláris kalciummal szemben, a PTH szint csökkenésével a szérum kalcium koncentrációjának csökkenése jár.

A PTH szintje korrelál a cinakalcet tartalmával, és a Mimpara bevétele után hamarosan csökkenni kezd, a dózis bevétele után 2–6 órával eléri a minimális értéket, amely megfelel a cinakalcet maximális koncentrációjának (C _max) elérésének. Ezt követően a gyógyszer szedésétől számított 12 órán belül a PTH koncentrációja növekszik, mivel a cinakalcet tartalma csökken. Ezután a PTH szuppressziója körülbelül ugyanazon a szinten marad a napi intervallum végéig, feltéve, hogy a gyógyszert naponta egyszer szedik. A Mimpara klinikai vizsgálataiban a PTH-koncentrációt az adagolási intervallum végén mérték.

A szérum kalciumkoncentráció a stabil fázis elérése után állandó szinten marad a Mimpara adagjai között.

Másodlagos hyperparathyreosis (HPT)

Három kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatot végeztek a cinakalcet farmakológiai tulajdonságainak tanulmányozására a HDPT kezelésében, amelyek mindegyike hat hónapig tartott. 1136 olyan beteg vett részt benne, akiknek az IHPT nem kontrollált formája volt, végstádiumú veseelégtelenségben és dializáltak.

A három vizsgálat kezdetén az átlagos intakt PTH (iPTH) koncentráció a cinakalcet és a placebo csoportban 733, illetve 683 pg / ml (77,8 és 72,4 pmol / l) volt. Ugyanakkor a betegek 66% -a D-vitamint vett be a vizsgálatba való felvétel előtt, és foszfátkötő gyógyszerek - több mint 90%.

A cinakalcetet szedő betegek csoportjában jelentősen csökkent az iPTH, a kalcium-foszfor termék (Ca × P), valamint a szérum kalcium és foszfor koncentrációja, összehasonlítva a placebo csoporttal, amelyben a betegek standard kezelést kaptak. Az iPTH és a Ca × P csökkenő szintje fennmaradt a kezelés 12 hónapja alatt. A cinakalcet hozzájárult redukciójukhoz, a szérum kalcium- és foszfortartalmának csökkenéséhez, függetlenül az IPTH vagy a Ca × P kezdeti koncentrációjától, az előírt dialízis-rendtől (peritonealis versus hemodialízis), az eljárás időtartamától és attól, hogy D-vitamint alkalmaztak-e vagy sem.

A PTH koncentráció csökkenése klinikailag jelentéktelen csökkenéssel járt együtt a csontanyagcsere olyan markereinek szintjében, mint a specifikus csontalkalifoszfatáz (ALP), az N-telopeptidek, a csontmegújulás és a csontfibrózis. A kaplan-Meier módszerrel összegyűjtött retrospektív elemzés eredményei szerint az adatállomány 6 és 12 hónapos klinikai vizsgálata eredményei alapján a cinakalcet csoportban a csonttörések és a mellékpajzsmirigy-eltávolítások aránya alacsonyabb volt, mint a kontroll csoportban.

Krónikus vesebetegségben (CKD) és IHPT-ben szenvedő, dialízist nem folytató betegek csoportjának előzetes tanulmányaiban azt találták, hogy a cinakalcet ugyanúgy csökkentette a PTH koncentrációját, mint a végstádiumú vesebetegségben (ESRD) és az dialízis alatt álló IHPT-ben szenvedő betegeknél. … A pre-dialízis szakaszában veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében azonban a terápia céljait, biztonságosságát és hatékonyságát, valamint az optimális dózisokat nem határozták meg. Ezenkívül ezek a vizsgálatok kimutatták, hogy a dializált és nem cinacalcet-kezelésben részesülő CKD-s betegeknél a hypocalcemia kialakulásának kockázata nagyobb, mint a cinacalcet-kezelésben részesülő dialízisben szenvedő betegeknél a végstádiumú vesebetegségben. Ennek oka lehet alacsonyabb kezdeti kalciumszint és / vagy maradék vesefunkció.

Parathormon carcinoma és primer hyperparathyreosis (PHP)

A fő vizsgálat során 46 beteg (29 mellékpajzsmirigy-karcinóma diagnózisú, 17 PPH-s beteg, akiknél a mellékpajzsmirigy eltávolítása ellenjavallt / nem adott eredményt) hosszú ideig, legfeljebb 3 évig szedte a cinakalcetet (átlagosan mellékpajzsmirigy-karcinómában - 328 nap és GWP - 347 nap).

Annak a fő célkitűzésnek az elérése érdekében, hogy a vér szérum kalciumkoncentrációja ≥ 1 mg / dl (≥ 0,25 mmol / L) csökkenjen, adagolási rendet alkalmaztak napi 2-szer 30 mg-tól napi 4-szer 90 mg-ig. A mellékpajzsmirigy-karcinómában szenvedő betegeknél az átlagos kalciumszint 14,1 mg / dl-ről 12,4 mg / dl-re (3,5-3,1 mmol / l) csökkent, míg a PHP-ben szenvedőknél ez a mutató 12,7-ről csökkent mg / dl-től 10,4 mg / dl-ig (3,2-2,6 mmol / l). A mellékpajzsmirigy-karcinómában szenvedő betegek 62% -ában (29-ből 18-ban) és PHP-ben szenvedő betegek 88% -ában (17-ből 15-ben) a szérum kalciumkoncentrációjának legalább 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L) csökkenését érték el.

Farmakokinetika

A cinakalcet fő farmakokinetikai jellemzői a következők:

• felszívódás: a maximális plazmakoncentrációt (_Cmax) szájon át történő beadása után 2-6 óra múlva érik el. A gyógyszer éhgyomorra történő alkalmazásának abszolút biohasznosulása, amelyet számos vizsgálat eredményének összehasonlítása alapján határoztak meg, ~ 20-25% volt. A Mimpara étellel történő bevétele ~ 50–80% -kal növeli a cinakalcet biohasznosulását, függetlenül az étrend zsírtartalmától. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a C _max növekedése szinte lineárisan megy végbe, feltéve, hogy a gyógyszert naponta egyszer, 30–180 mg dózistartományban veszik be. Nagy napi adagok (több mint 200 mg) abszorpciós telítettséget biztosítanak, valószínűleg az anyag gyenge oldhatósága miatt. Idővel a cinakalcet farmakokinetikai paraméterei nem változnak;
• eloszlás: az egyensúlyi állapotú vérkoncentrációt (C _ss) hét napon belül érik el minimális kumuláció mellett. Nagy az eloszlási térfogat (V _d) - körülbelül 1000 liter, ami széles eloszlást jelez a szövetekben és szervekben. Az anyag körülbelül 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez, és minimális szinten eloszlik az eritrocitákban;
• anyagcsere: főként a CYP3A4 és a CYP1A2 citokróm izoenzimek részvételével történik (a CYP1A2 szerepét klinikai módszerek nem erősítették meg). A vérben található fő metabolitok inaktívak. In vitro vizsgálatok szerint a cinakalcet a CYP2D6 erős gátlója, de klinikai körülmények között elért koncentrációkban nem gátolta más citokróm izoenzimek, például CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 aktivitását, és nem indukálta a CYP2C192 izoenzimeket, CYP3A4. Radioaktív izotóppal jelölt cinakalcet egészséges önkénteseknek 75 mg dózisban történő beadása után gyors és jelentős oxidáción ment keresztül, amelyet konjugáció követett;
• kiválasztás: a cinakalcet koncentrációjának csökkenése 2 szakaszban következik be: az első felezési ideje (T _1/2) ~ 6 óra, a végső pedig T _1/2, amelynek 30-40 óra. A metabolitok túlnyomórészt a vizeletrendszeren keresztül ürülnek - az adag 80% -áig, legfeljebb 15% található a székletben.

Farmakokinetikai jellemzők különböző csoportok betegeknél:

• előrehaladott életkor: a gyógyszeres terápiában nem voltak klinikailag jelentős korkülönbségek;
• veseelégtelenség enyhe, közepes és súlyos; hemodialízisben / peritonealis dialízisben részesülő betegek: a cinakalcet farmakokinetikai profilja összehasonlítható az egészséges önkéntesekével;
• májelégtelenség: enyhe - nem befolyásolja jelentősen a cinakalcet farmakokinetikáját. Mérsékelt és súlyos (összehasonlítva a normál májműködésű csoporttal) - az átlagos AUC-értékek körülbelül 2, illetve 4-szer magasabbak; az átlagos T _1/2 33, illetve 70% -kal nő. A májműködési zavarok nem befolyásolják az anyag kötődésének mértékét a plazmafehérjékhez. Annak a ténynek a következtében, hogy minden beteg esetében a dózisok kiválasztása a hatékonyság és a biztonság egyedi paraméterei alapján történik, májelégtelenség esetén a dózis további módosítása nem szükséges;
• Nem: A nőknél a cinakalcet clearance-e alacsonyabb lehet, mint a férfiaké. A dózisok egyedi kiválasztása nem igényel további adagolási rendet a beteg nemétől függően;
• gyermek betegek: 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében a cinakalcet farmakokinetikáját nem vizsgálták;
• nikotinfüggőség: dohányzó betegeknél a cinakalcet clearance-e magasabb, mint a nemdohányzóknál, ami összefüggésben lehet a CYP1A2 által közvetített metabolizmus indukciójával. Amikor a páciens leszokik / elkezd dohányozni a terápia során, a cinakalcet plazmakoncentrációjának megváltoztatásához szükség lehet az adag módosítására.

Felhasználási javallatok

• VHPT végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő dialízis alatt álló betegeknél - beleértve a foszfátot és / vagy D-vitamint megkötő gyógyszereket tartalmazó kombinált kezelés részeként is;
• a mellékpajzsmirigy és a PGP karcinóma olyan betegeknél, akiknél a mellékpajzsmirigy eltávolítása ellenjavallt / hatástalan - a hiperkalcémia súlyosságának csökkentése érdekében.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• örökletes galaktóz intolerancia, Lapp laktáz hiány, glükóz / galaktóz felszívódási zavar;
• A szérum vér kalciumkoncentrációja (az albuminnal korrigálva) kisebb, mint a normál tartomány alsó határa;
• laktációs időszak;
• túlérzékenység a cinakalcettel és a gyógyszer segédkomponenseivel szemben.

Relatív ellenjavallatok (a Mimpara tablettákat óvatosan kell bevenni): terhesség; közepes és súlyos súlyosságú májelégtelenség; a QT-intervallum meghosszabbításának kockázati tényezői (diagnosztizált veleszületett szindróma, hosszú QT-intervallum, olyan gyógyszerek szedése, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot).

Mimpara, használati utasítás: módszer és adagolás

A Mimpara tabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál. Étkezés közben vagy röviddel étkezés után egészben, hasadás vagy rágás nélkül kell lenyelni.

Másodlagos hyperparathyreosis (HPT)

Felnőttek és 65 év feletti idős betegek esetében ajánlott a Mimpara szedését napi 30 mg-os adaggal kezdeni, a tablettát naponta egyszer kell bevenni. A dózistitrálást 2–4 hetente egyszer kell elvégezni, amíg el nem éri a maximális napi adagot - 180 mg, naponta egyszer. A dializált betegeknek 150–300 pg / ml (15,9–31,8 pmol / l) célzott PTH-koncentrációt kell biztosítaniuk az IPTH-koncentrációból számítva. A PTH koncentrációjának meghatározása legkorábban 12 órával a Mimpara bevétele után történik. Értékelését a modern ajánlások figyelembevételével végzik.

A terápia során a PTH-t 1-4 héttel a kúra megkezdése vagy az adag módosítása után határozzák meg. A PTH szintjének figyelemmel kísérése fenntartó dózis szedésekor 1-3 havonta történik. A PTH koncentrációját az iPTG vagy a biPTG (biointakt PTH) tartalma alapján lehet meghatározni; A Mimpara szedése nem változtatja meg az iPTG és a biPTG arányát.

Az adag titrálási ideje alatt a szérum kalciumkoncentrációjának gyakori ellenőrzése szükséges, a Mimpara kúra megkezdése vagy a dózis módosítása után 1 héttel. A cél PTH-koncentráció elérésekor a beteget fenntartó dózisra helyezik át, és a szérum kalciumszintet havonta értékelik. Amikor a vér szérum kalciumkoncentrációja a normál érték alá esik, megfelelő intézkedéseket kell hozni, beleértve az egyidejű kezelés korrekcióját.

Parathormon carcinoma és primer hyperparathyreosis (PHP)

Felnőtteknek és 65 év feletti idős betegeknek ajánlott a Mimpara szedését napi kétszer 30 mg-os adaggal kezdeni. Az adag titrálását 2–4 hetente egyszer kell elvégezni, az adagot az alábbiak szerint növelve: naponta kétszer, 30 mg; naponta kétszer, 60 mg; naponta kétszer, 90 mg; naponta háromszor-négyszer, 90 mg (szükség szerint, a szérum kalciumszintjének a normál tartomány felső határáig vagy alá csökkentésére). A klinikai vizsgálatok során a gyógyszert napi négyszer 90 mg-os dózisban alkalmazták (maximális napi adag - 360 mg). A szérum kalciumkoncentrációt 1 héttel a kúra megkezdése után és a dózis beállításának minden egyes lépése után határozzuk meg.

A cél PTH koncentráció elérésekor a beteget fenntartó dózisra helyezik át, és a szérum kalciumszintet 2-3 havonta egyszer értékelik. A maximális dózisig terjedő titrálási periódus végén a szérum kalciumszintjét rendszeresen ellenőrizzük.

Ha fenntartó dózis alkalmazása esetén lehetetlen klinikailag jelentős szérum kalciumkoncentráció-csökkenést elérni, felmerül a gyógyszeres kezelés befejezésének kérdése.

Mellékhatások

A placebo-kontrollos vizsgálatokból és a kontrollálatlan vizsgálatokból származó rendelkezésre álló adatok szerint az IHPT, a mellékpajzsmirigy-karcinóma és a PGP kezelésére cinakalcettel kezelt betegeknél a leggyakoribb mellékhatások az émelygés és hányás voltak (többnyire enyhe / közepes és átmeneti). Ezek a reakciók voltak a kezelés abbahagyásának leggyakoribb okai is.

Olyan rendszerek és szervek nemkívánatos mellékhatásainak felsorolása, amelyeket a placebo-kontrollos vizsgálatokban és az ellenőrizetlen vizsgálatokban, amikor az ok-okozati összefüggéseket meggyőző bizonyítékok alapján elemeztek, legalábbis valószínűleg összefüggésben álltak a cinakalcet használatával (nagyon gyakran - több mint 1/10; gyakran több mint 1/100 és kevesebb mint 1/10; ritkán - több mint 1/1000 és kevesebb mint 1/100; ritkán - több mint 1/10 000 és kevesebb mint 1/1000; nagyon ritkán - kevesebb mint 1/10 000; gyakorisága ismeretlen - a rendelkezésre álló adatok nem állnak rendelkezésre lehetővé teszi a mellékhatások előfordulásának pontos felmérését):

• immunrendszer: gyakran - túlérzékenységi reakciók;
• anyagcsere és táplálékfelvétel: gyakran - étvágytalanság, csökkent étvágy;
• idegrendszer: gyakran - görcsök, paresztézia, szédülés, fejfájás;
• szív- és érrendszer: gyakran - hipotenzió; ismeretlen gyakoriság - a QT-intervallum meghosszabbodása, a kamrai aritmiák a hipokalcémia következtében, a szívelégtelenség lefolyásának romlása;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: gyakran - légszomj, felső légúti fertőzések, köhögés;
• gyomor-bél traktus: nagyon gyakran - hányinger / hányás; gyakran - hasi fájdalom, diszpepszia, hasmenés, fájdalom a felső hasban, székrekedés;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - kiütés;
• vázizmok és kötőszövetek: gyakran - izomgörcs, myalgia, hátfájás;
• általános rendellenességek, a Mimpara szedésével kapcsolatos reakciók: gyakran - aszténia;
• laboratóriumi paraméterek: gyakran - hypokalemia, hypocalcemia, csökkent tesztoszteronszint.

Túladagolás

A dialízisben részesülő betegek számára a 300 mg-ig titrált dózisok biztonságosak, feltéve, hogy naponta egyszer veszik be őket.

A hipokalcémia a cinakalcet túladagolásának tünetévé válhat; túladagolás gyanúja esetén a kalcium koncentrációjának szabályozása szükséges annak időben történő felismerése érdekében.

Kezelés: tüneti és szupportív. A hemodialízis hatástalan, mert a cinakalcet magas fokú kötődést mutat a plazmafehérjékhez.

Különleges utasítások

A Mimpara rutinszerű alkalmazásának eredményeként allergiás reakciókat, például angioödémát és csalánkiütést figyeltek meg. De a rendelkezésre álló adatok alapján lehetetlen megbecsülni fejlődésük gyakoriságát.

A cinacalcet-kezelésben részesülő betegek szívelégtelenségében a forgalomba hozatalt követő megfigyelések szerint izolált idioszinkratikus eseteket regisztráltak, amelyekben a vérnyomás az eredeti értékhez képest 20% -kal több mint 20% -kal csökkent, a szívelégtelenség lefolyásának súlyosbodásával vagy anélkül. Ezekben az epizódokban a Mimpara bevitelével fennálló kapcsolat nem zárható ki teljesen, mivel az artériás hipotenzió a vér szérum kalciumszintjének csökkenésének következménye lehet. A klinikai vizsgálatok szerint a cinakalcettel kezelt csoportban az esetek 7% -ában, a placebo-csoportban - 12% -ában fordult elő hipotenzió; a betegek 2% -ában mindkét csoportban szívelégtelenséget figyeltek meg.

A klinikai vizsgálatok során rohamokat figyeltek meg a Mimpara-t kapó betegeknél az esetek 1,4% -ában, a placebo-csoportban pedig 0,4% -ban. A rohamok előfordulásának ilyen különbségeinek okai rosszul ismertek, de ismert, hogy a rohamküszöb a szérum kalciumkoncentráció jelentős csökkenésével csökken.

Ha a szérum kalciumkoncentrációja (az albuminnal korrigálva) a minimális normális tartomány alatt van, akkor a cinakalcet nem szedhető.

Életveszélyes jelenségeket és haláleseteket figyeltek meg a hipokalcémiával kapcsolatban, amelyeket a Mimpara szedése okozott, beleértve a gyermekeket is. A hipokalcémia tüneteit paresztézia, myalgia, görcsök, tetania és görcsrohamok fejezhetik ki. Ezenkívül a szérum kalciumszintjének csökkenése hozzájárul a QT-intervallum meghosszabbodásához, amelynek eredményeként kamrai aritmiák alakulhatnak ki. A rutin gyakorlatban, a Mimpara alkalmazása utáni hipokalcémiával, néhány betegnél megfigyelték a QT-intervallum meghosszabbodását és a kamrai aritmiákat. A rendelkezésre álló adatok alapján lehetetlen megbecsülni az ilyen rendellenességek előfordulását. Azok a betegek, akiknek más kockázati tényezői vannak a QT-intervallum meghosszabbításában, például azok, akiknél diagnosztizálták a veleszületett hosszú QT-intervallum szindrómát, vagy olyan gyógyszereket szednek, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot,legyen óvatos a gyógyszer szedése alatt.

Mivel a cinakalcet segít csökkenteni a szérum kalciumkoncentrációt, gondos megfigyelésre van szükség a hipokalcémia megjelenéséhez és kialakulásához. A szérum kalciumszintet a kezelés megkezdésétől vagy a Mimpara adagjának módosításától számított 1 héten belül ellenőrizzük. A fenntartó dózis meghatározása után ezt az ellenőrzést havonta kb. A szérum kalciumszintjének 7,5-8,4 mg / dl (1,875-2,1 mmol / l) tartományban történő csökkenése esetén, vagy ha hipokalcémia tünetei jelentkeznek, foszfátkötő kalciumtartalmú gyógyszerek, D-vitamin és / vagy Korrigálja a dializátum kalciumot foszfátkötőkkel. De ha a hipokalcémia megszüntetése nem lehetséges, akkor csökkenteni kell az adagot vagy törölni kell a Mimpara fogadását. Azok a betegek, akiknek szérum kalciumszintje kevesebb, mint 7,5 mg / dl (1,875 mmol / l), a hipokalcémia megmaradt tüneteivel, ha a D-vitamin adagjának növelése lehetetlen, a terápiát addig szüneteltetjük, amíg a vérszérum kalciumszintje el nem éri a 8 mg / dL (2 mmol / l) értéket és / vagy amíg a hipokalcémia tünetei elmúlnak. A jövőben a kezelést a következő legalacsonyabb Mimpara adag alkalmazásával folytatják.

Az EVOLVE (Cinacalcet Therapy Evaluation of Cinacalcet Therapy to Lower CardioVascular Events - a cinacalcet alkalmazásának tanulmányozása a szív- és érrendszeri szövődmények előfordulásának csökkentésére) klinikai vizsgálata során dializált CKD-s betegeknél, akik Mimpara-t szedtek, a kalcium koncentrációja a vérszérumban 7,5 mg / dl alá esett (1,875 mmol / l) legalább egyszer a betegek 29% -ában a 6 hónapos regisztráció során, illetve 21% -ban, illetve 33% -ban az első 6 hónapban, és általában.

Azoknál a betegeknél, akiknél a PTH szint krónikus szuppressziója az ULN ~ 1,5 (a norma felső határa) alatt van, az iPTH elemzés eredményei szerint lehetséges az adinamikus csontbetegség kialakulása. Ha a PTH tartalma az ajánlott tartomány alá csökken, a Mimpara és / vagy a D-vitamin adagját csökkenteni kell, vagy a terápiát abba kell hagyni.

Az EVOLVE 3883 dialízisben részt vevő vizsgálatában a Mimpara, illetve a placebo csoportban daganatokról számoltak be, 2,9, illetve 2,5 vizsgálatban 100 betegévenként. Ugyanakkor nem lehetett közvetlen ok-okozati összefüggést megállapítani a gyógyszer használatával.

ESRD esetén a tesztoszteron koncentrációja a betegeknél gyakran a normálérték alá csökken. Így az ESRD-ben szenvedő dialízisben szenvedő betegek klinikai vizsgálata szerint a szabad tesztoszteron koncentrációjának csökkenése a kezelés kezdetétől számított 6 hónap elteltével a Mimpara-t szedő csoportban átlagosan a betegek 31,3% -ánál, a placebo csoportban - 16,3% -ánál következett be. A teljes és a szabad tesztoszteron koncentrációjának további csökkenését a vizsgálat nyílt kiterjesztett szakaszában a Mimpara szedésének 3 éves időtartama alatt nem tárták fel. A szérum tesztoszteronszint csökkenésének klinikai jelentőségét nem igazolták.

A Mimpara tabletta segédkomponensként laktózt tartalmaz, az adagtól függően a laktóztartalom: 1 tabletta 30 mg - 2,74 mg laktóz; 1 tabletta 60 mg - 5,47 mg laktóz; 1 tabletta 90 mg - 8,21 mg laktóz. A Mimpara alkalmazása ellenjavallt ritka, örökletes betegségekben - veleszületett glükóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány, a glükóz-galaktóz felszívódásának romlása - szenvedő betegeknél.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A cinacalcet hatását a beteg kognitív funkciójára nem vizsgálták. De figyelembe kell venni néhány olyan nemkívánatos mellékreakciót, amely a Mimpara szedésekor lehetséges, amelyek negatívan befolyásolhatják a pszichomotoros reakciók sebességét és a koncentrálóképességet.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A cinakalcet terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatokból nincsenek adatok. Nyulakon végzett preklinikai vizsgálatok során azt találták, hogy az anyag behatol a hematoplacentális gátba. Az állatokon végzett kísérletek nem mutattak ki közvetlen negatív hatást a kölykök vemhességének, vajúdásának vagy posztnatális fejlődésének. A vemhes patkányokon és nyulakon végzett kísérletek során szintén nem találtak embriotoxikus és teratogén hatást a magzatra, kivéve a patkány embriók súlyának csökkenését, amikor a gyógyszer toxikus dózisait vemhes nőknél alkalmazták. Terhesség alatt a Mimparu csak akkor ajánlott, ha szükséges, ha az anya számára nyújtott potenciális előny jelentősen meghaladja a magzatra / újszülöttre gyakorolt lehetséges kockázatokat.

A cinakalcet emberi anyatejbe való behatolásának lehetőségét mindeddig nem vizsgálták. Ismert, hogy az anyag kiválasztódik a szoptató patkányok anyatejébe, miközben a tejben és a plazmában magas a koncentrációja. Az anya terápiájának szükségességének és a csecsemő egészségi kockázatának alapos felmérése után fel kell függeszteni a szoptatást vagy meg kell szakítani a Mimpara alkalmazását.

Nincsenek olyan klinikai vizsgálatokból származó adatok, amelyek a cinakalcet emberi termékenységre gyakorolt hatását jeleznék. Az állatokon végzett kísérletek során szintén nem észleltek ilyen hatást.

Gyermekkori használat

Ellenjavallt a Mimpara alkalmazása gyermekgyógyászatban, mivel nincs elegendő adat a gyermekek és serdülők kezelésének hatékonyságáról és biztonságosságáról. Egy klinikai vizsgálatban halálos esetet jelentettek súlyos hipokalcémiában szenvedő gyermekbetegnél.

Károsodott vesefunkcióval

Ellenjavallt a Mimpara szedése olyan betegeknél, akiknél CKD diagnosztizáltak és akik nem kapnak dialízist. Az előzetes vizsgálatok kimutatták, hogy megnövekedett a hipokalcémia kialakulásának kockázata, ha a szérum kalciumkoncentrációja kevesebb, mint 8,4 mg / dl (2,1 mmol / l), a dialízisben részesülőkhöz képest. Ennek oka lehet alacsonyabb kezdeti kalciumszint és / vagy reziduális vesefunkció jelenléte.

A májműködés megsértése esetén

Közepes és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek vérplazmájában a Child-Pugh osztályozás szerint a cinakalcet szintje a normál értékek 2–4-szerese lehet. Ebben az esetben a Mimpara-t körültekintően kell alkalmazni, biztosítva az anyag koncentrációjának gondos ellenőrzését az adag titrálása és a kezelés folytatása közben.

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a kezdő adag módosítása nem szükséges.

Alkalmazása időseknél

Az idős betegeknél a cinakalcet farmakokinetikájában nem volt klinikailag szignifikáns különbség.

Gyógyszerkölcsönhatások

Más gyógyszerek hatása a cinakalcet farmakokinetikájára:

• erős inhibitorok (vorikonazol, itrakonazol, ketokonazol, telitromicin, ritonavir) vagy a citokróm CYP3A4 izoenzim induktorai (rifampicin): mivel a cinakalcetet részben ez az enzim metabolizálja, együttes alkalmazásukhoz szükség lehet a Mimpara adagjának módosítására. Tehát a CYP3A4 erős gátlójának - a ketokonazol 200 mg-os napi kétszeri egyidejű beadása ~ 2-szeresére növeli a cinakalcet koncentrációját;
• a citokróm CYP1A2 izoenzim inhibitorai (ciprofloxacin, fluvoxamin): hatásukat a cinakalcet plazmakoncentrációira nem vizsgálták, de a hatásos CYP1A2 inhibitorok Mimpara-val történő egyidejű alkalmazásának megkezdéséhez vagy leállításához szükség lehet az adagolási rend korrekciójára;
• dohányzás (a CYP1A2 aktivitás serkentője): dohányosoknál a cinakalcet clearance-e 36-38% -kal magasabb, mint a nemdohányzóknál, ezért szükség lehet az adag módosítására, ha a beteg a Mimpara terápia alatt elkezd vagy leszokni a dohányzásról;
• kalcium-karbonát (egyszeri alkalmazás 1500 mg-os dózisban): a cinakalcet farmakokinetikája nem változik;
• szevelamer (2400 mg naponta háromszor): nem befolyásolja a cinakalcet farmakokinetikáját;
• pantoprazol (80 mg naponta egyszer): nem változtatja meg a cinakalcet farmakokinetikáját.

A cinakalcet hatása más gyógyszerek farmakokinetikai jellemzőire:

• a CYP2D6 izoenzim által metabolizált gyógyszerek, szűk terápiás tartományban / változó farmakokinetikával (például propafenon, nortriptilin, metoprolol, flekainid, dezipramin, klomipramin): mivel a cinakalcet a CYP2D6 erős inhibitora, ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazva szükség lehet megfelelő beállításra;
• dezipramin (napi 50 mg naponta egyszer): cinakalcettel együtt, napi egyszeri 90 mg-os dózisban szignifikánsan (akár 3,6-szorosára) növelte az aktív metabolizátorokban a dezipramin iránti érzékenység szintjét (90% -os konfidenciaintervallum 3-ról 4,4-re). CYP2D6;
• warfarin: a Mimpara ismételt orális beadása után a warfarin farmakokinetikája és farmakodinamikája nem változott szignifikánsan (a protrombin időt és a véralvadási faktor VII aktivitását mérték). A cinakalcet R- és S-warfarin farmakokinetikájára gyakorolt hatásának hiánya, valamint az enzimek autoindukciójának hiánya a gyógyszer ismételt alkalmazása után azt jelzi, hogy a cinakalcet nem indukálja a CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 emberben;
• midazolám (a CYP3A4 és a CYP3A5 szubsztrátja) (orálisan 2 mg-os dózisban): a cinakalcettel 90 mg-os dózisban történő egyidejű alkalmazás nem változtatja meg farmakokinetikáját, ami közvetett módon jelzi a cinakalcet hatásának hiányát a CYP3A5A4 izoenzimek által metabolizált gyógyszerek farmakokinetikáján, például CYP3A5A, beleértve a ciklosporint és a takrolimust.

Analógok

A Mimpara analógjai: Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 4 év vagy 5 év (a gyártótól függően).

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Mimpar-ról

Speciális fórumokon és webhelyeken a Mimpar-ról szóló kritikák rendkívül ritkák. Monitorozásuk alapján nagyon nehéz következtetéseket levonni egy antipajzsmirigy-ellenes gyógyszer biztonságosságáról és hatékonyságáról. Az egyik beteg leírja, hogy egy hónapos Mimpara-terápia után, napi 30 mg-os dózisban bevéve, PTH-szintje 1100-ról 250 pg / ml-re csökkent. De figyelmeztet a szervezet kalciumszintjének szabályozásának fontosságára.

Hátrányként a Mimpara magas költségeit emelik ki.

A Mimpara ára a gyógyszertárakban

Becsült ára Mimpara, filmtabletta, 30 mg, 28 db-ért. (2 buborékfólia 14 db. Kartondobozban) - 8300-11 913 rubel.

Mimpara: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Mimpara 30 mg filmtabletta 28 db. 6500 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!