Vikeira Pak - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Vikeira Pak

Vikeira Pak: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Viekira Pak

ATX kód: J05AX66

Hatóanyag: Dasabuvir (Dasabuvir); Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir (Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir)

Gyártó: Dasabuvir tabletta - AbbVi Ireland NL B. V. (AbbVie Ireland NL V. W.) / Manorhamilton Road, Sligo (Írország); Tabletta (Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir) - Foumier Laboratories Ireland Limited / Engrove, Carrigtwohill, Co. Cork (Anngrove, Carrigtwohill, Co. Cork) (Írország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.12.25

Az árak a gyógyszertárakban: 79 500 rubeltől.

megvesz

A Vikeira Pak egy antivírus komplex gyógyszer, amely három aktív komponenst tartalmaz, különböző hatásmechanizmusokkal és nem átfedő rezisztencia profilokkal, HCV (vírusos hepatitis C) kezelésére életciklusának különböző szakaszaiban, ritonavirral kombinálva, mint a paritaprevir farmakokinetikai fokozója.

Kiadási forma és összetétel

A Vikeira Pak filmtabletta készletben kapható:

• 1. tabletta - rózsaszín, hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "AV1" bevéséssel;
• 2. tabletta - világosbarna, ovális, egyik oldalán "AV2" bevéséssel.

2 rózsaszín és 2 világosbarna tabletta PVC / PE / PCTFE és Al fólia buborékfóliában, 7 buborékfólia kartondobozban, 4 csomag kartondobozban és a Vikeira Pak használati útmutatója.

Összetétel 1 rózsaszín filmtablettához (ombitasvir + paritaprevir + ritonavir):

• hatóanyagok: ombitasvir-hidrát (1 ÷ 4,5) - 13,6 mg, az ombitasvir vonatkozásában - 12,5 mg; paritaprevir-dihidrát - 78,5 mg, paritaprevir tekintetében - 75 mg; ritonavir - 50 mg;
• segédkomponensek: D-a-tokoferol-makrogol-szukcinát - 42,5 mg; kopovidon - 849,2 mg; kolloid szilícium-dioxid - 10,8 mg; szorbitán-laurát - 33,3 mg; propilén-glikol-monolaurát - 10 mg;
• filmhéj: Opadry II rózsaszín (Opadry II Pink) - 32,5 mg (polivinil-alkohol - 46,94%; makrogol 3350 - 23,7%; talkum - 17,36%; titán-dioxid - 11,9%; vas-oxid vörös - 0,1%).

Összetétel 1 világosbarna filmtablettához (dasabuvir):

• hatóanyag: dasabuvir-nátrium-monohidrát - 270,26 mg, dasabuvir tekintetében - 250 mg;
• segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz (Avicel PH102) - 104,72 mg; mikrokristályos cellulóz (Avicel PH101) - 103,04 mg; laktóz-monohidrát - 47,3 mg; kroszkarmellóz-nátrium - 33,78 mg; kopovidon - 101,35 mg; magnézium-sztearát - 11,15 mg; kolloid szilícium-dioxid - 4,05 mg;
• filmhéj: Opadry II bézs (Opadry II bézs) - 21 mg (polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 21,55%; makrogol 3350 - 20,2%; talkum - 14,8%; sárga vas-oxid - 3%; vörös vas-oxid - 0,35%; fekete vas-oxid - 0,1%).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Vikeira Pak terápiás hatása egyesíti a hepatitis C vírus (HCV) kezelésére irányuló három közvetlen hatású vírusellenes anyag aktivitását, a specifikus kötőhelyekkel való kölcsönhatás különféle módjaival és nem átfedő rezisztencia profilokkal (ami lehetővé teszi a hepatitis C vírus elleni küzdelmet annak különböző szakaszaiban) életciklus), valamint proteázinhibitor, amely az egyik antivirális komponens farmakokinetikai fokozója.

A Vikeira Pak komponenseinek farmakodinamikai tulajdonságai:

• dasa6uvir: az NS5B gén (nem strukturális fehérje 5A) által kódolt, a vírus RNS replikázának (RNS-függő RNS polimeráz) nem nukleozid inhibitora, amely a vírus genomjának replikációjához szükséges. Szerint biokémiai vizsgálatok, dasabuvir gátolja a polimeráz aktivitást a rekombináns fehérje NS5B HCV 1a genotípusú vírusok gátló koncentrációja IC ₅₀ = 2,8 nM, és 1b genotípus IC ₅₀ értéke 10,7 nM;
• ombitasvir: a HCV NS5A fehérje inhibitora, amely elengedhetetlen a vírus replikációjához. A replikon sejttenyészetek felhasználásával végzett vizsgálatokban az ombitasvir _EC50- értékei az 1a genotípus HCV esetében 14,1 nM, az 1b genotípus esetében - 5,0 nM voltak;
• paritaprevir: a HCV proteáz NS3 / 4A inhibitora, amely az RNS nem strukturális zónája által kódolt HCV poliprotein proteolitikus hasításának folyamatában szükséges (nem strukturális fehérjék NS3, NS4A, NS4B, NS5A, NS5B érett formáiba) fontos szerepet játszik a vírus replikációjában. A biokémiai elemzések adatai szerint a paritaprevir gátolja az NS3 / 4A proteáz proteolitikus aktivitását a rekombináns HCV 1a genotípus _EC50 = 0,18 és az 1b genotípus _EC50 = 0,43 nM értékével;
• ritonavir: a HCV elleni antivirális aktivitás nélkül farmakokinetikai fokozóként működik, amely növeli a paritaprevir csúcskoncentrációját a vérplazmában és annak szintjét, közvetlenül a következő adag bevétele előtt mérve, ezáltal növelve a gyógyszer teljes expozícióját (AUC - a farmakokinetikai görbe alatti terület "koncentráció - idő").

Farmakokinetika

Az ombitasvir + paritaprevir + ritonavir és dasabuvir kombináció farmakokinetikai jellemzőinek vizsgálatát egészséges felnőtt önkéntesek kontrollcsoportjában és krónikus hepatitis C-ben szenvedő betegek csoportjában végezték.

Egészséges önkéntesek csoportjában az ombitasvir, a paritaprevir, a ritonavir és a dasabuvir kombinációja maximális koncentrációjának (Cmax) és AUC-jának átlagértékei, amelyeket több dózis étkezés közben vettek be:

• dasabuvir (250 mg naponta kétszer): Cmax - 1030 ng / ml [CV (variációs koefficiens) 31%]; AUC - 6840 ng × h / ml (CV 32%);
• ombitasvir (25 mg naponta egyszer): Cmax - 127 ng / ml (CV 31%); AUC - 1420 ng × h / ml (CV 36%);
• paritaprevir (150 mg naponta egyszer): Cmax - 1470 ng / ml (CV 87%); AUC - 6990 ng × h / ml (CV 96%);
• ritonavir (100 mg naponta egyszer): Cmax - 1600 ng / ml (CV 40%); AUC - 9470 ng × h / ml (CV 41%).

Megjegyzés: AUC ₂₄ - ombitasvir, paritaprevir és ritonavir; AUC ₁₂ - dasabuvir.

Felszívódás a gyomor-bél traktusban

A gyógyszer bevétele után a Vikeira Pak összes aktív komponense felszívódik belül, átlagos Tmax (az idő a vérplazmában a Cmax elérésére) 4-5 óra. Az ombitasvir és a dasabuvir expozíciójának növekedése megegyezik a bevitt dózissal, kumulációs együtthatójuk minimális. A paritaprevir és a ritonavir expozíciója a dózissal több mint arányosan növekszik, a kumulációs együttható 1,5 és 2 között van. A gyógyszer komponenseinek egyensúlyi koncentrációja a vérben (Css) körülbelül 12 nappal a terápia megkezdése után érhető el.

A Vikeira Pak alkalmazásával az ombitasvir, a paritaprevir és a dasabuvir abszolút biohasznosulása ~ 50%, a dasabuvir esetében ~ 70%.

A gyógyszer étellel történő bevétele 82% -kal, az paritaprevir 211% -kal, a ritonavir 49% -kal és a dasabuvir majdnem 30% -kal növeli az éhezéssel összehasonlítva az AUC értékét. Az expozíció növekedése független az étrendtől vagy a kalóriabeviteltől (600 és 1000 kcal között). A Vikeira Paket étellel kell bevenni, függetlenül annak zsír- és kalóriatartalmától, az alkatrészek biológiai hozzáférhetőségének maximalizálása érdekében.

A Vikeira Pak hatóanyagainak metabolikus folyamatait a C ¹⁴ szén radioaktív izotópjának felhasználásával jelölt atomok módszerével tanulmányoztuk, a radioaktív izotópok sugárzásának azonosítása, rögzítése és mérése alapján. Ez lehetővé teszi a felszívódás, a testben való mozgás, az egyes szövetekben történő kumuláció, a biokémiai átalakulások és a vizsgált komponensek testből történő kiválasztásának nyomon követését.

Minden klinikai vizsgálat során a Vikeira Pak-t étellel egyidejűleg vették be.

Megoszlás szövetekben és szervekben

A Vikeira Pak minden aktív komponense aktívan kötődik a vérplazma fehérjéihez. A vese- / májfunkció károsodása gyakorlatilag nem befolyásolja a kötés mértékét. A vérben és a vérplazmában lévő szintek aránya az anyagok domináns eloszlását jelzi a vérplazmában, és emberben is: ombitasvir - 0,49; paritaprevir - 0,7; ritonavir - 0,6; dasabuvir - 0,7.

A hatóanyag kapcsolata az emberi vérplazma fehérjeivel ÷ koncentrációtartomány:

• dasabuvir: több mint 99,9% ÷ 0,15-5 mcg / ml;
• ombitasvir: körülbelül 99,5% ÷ 0,09-9 mcg / ml;
• paritaprevir: körülbelül 97–98,6% ÷ 0,08–8 mcg / ml;
• ritonavir: több mint 99% ÷ 0,007-22 mcg / ml.

Az állatokon végzett kísérletek eredményei szerint a paritaprevir szintje a májban szignifikánsan alacsonyabb volt, mint a vérplazmában lévő koncentráció (egereknél ez az arány meghaladta a 300 ÷ 1 értéket). Ezek az in vitro eredmények megerősítik, hogy a paritaprevir az OATP ₁ B ₁ és OATP ₁ B ₃ alcsaládok máj transzportereinek szubsztrátja.

Anyagcsere

• dasabuvir: elsősorban a CYP2C8 izoenzim, kisebb mértékben a CYP3A izoenzim metabolizálja. Emberekben 400 mg vérplazma bevétele eredményeként a változatlan dasabuvir volt a ~ 60% -os fő komponens, ezen kívül hét metabolitot találtak. A leggyakoribb metabolit, az A1 M1 - 21% -a in vitro a szülő gyógyszerhez hasonló tulajdonságokat mutatott (beleértve a vérplazma fehérjékhez való kötődést is) az 1. HCV genotípushoz képest;
• ombitasvir: A metabolizmus amid-hidrolízissel, majd oxidációval történik. Egyetlen 25 mg-os dózis (más gyógyszerek nélkül) változatlan anyag formájában történő bevétele eredményeként a vérplazmában a teljes térfogat 8,9% -át találták, emellett 13 metabolitot azonosítottak, amelyek nem mutattak sem vírusellenes, sem egyéb farmakológiai aktivitást;
• paritaprevir: főleg a CYP3A4 izoenzim, kisebb mértékben a CYP3A5 izoenzim metabolizálja. A paritaprevir / ritonavir egyszeri, 200/100 mg-os dózisának bevétele következtében a változatlan paritaprevir volt a fő komponens a vérplazmában ~ 90%. Emellett legalább 5 jelentéktelen metabolitot (~ 10%) azonosítottak, amelyek nem rendelkeznek vírusellenes aktivitással;
• ritonavir: főleg a CYP3A izoenzim, kisebb mértékben a CYP2D6 izoenzim metabolizálja. Egyetlen 600 mg-os orális adagolás eredményeként a vérplazmában akár 100% -ban változatlan ritonavir is található.

Kiválasztás

• dasabuvir: A Vikeira Pak orális beadása után a dasabuvir átlagos eliminációs felezési ideje (T _1/2) ~ 5,5-6 óra. Amikor a dasabuvirt 400 mg-os dózisban vették be, az anyag ~ 94,4% -át találták a székletben, és kis mennyiséget (~ 2%) a vizeletben. Beleértve változatlanul akár 26% -ot a székletben és 0,03% -ot a vizeletben;
• ombitasvir: Az ombitasvir / paritaprevir / ritonavir tabletta dasabuvir tablettával vagy anélkül történő bevétele után az ombitasvir átlagos T _1/2 értéke körülbelül 21-25 óra. Az ombitasvir 25 mg-os dózisban történő bevétele esetén a bevitt dózis legfeljebb 90,2% -át találták székletben, kis mennyiséget vizeletben - 1,91%. Beleértve változatlan formában a székletben 87,8% -ot, a vizeletben pedig 0,03% -ot;
• paritaprevir: az ombitasvir / paritaprevir / ritonavir tabletta dasabuvir tablettával vagy anélkül történő bevétele után a vérplazmából származó paritaprevir átlagos T _1/2 értéke ~ 5,5 óra. 200 mg paritaprevir és 100 mg ritonavir együttes alkalmazása után a bevitt dózis akár 88% -a is megtalálható a székletben, kis mennyiség pedig a vizeletben - 8,8%. Beleértve a változatlan formát, a paritaprevir legfeljebb 1,1% -át találták a székletben és 0,05% -át a vizeletben;
• ritonavir: az ombitasvir / paritaprevir / ritonavir tabletta bevétele után a ritonavir átlagos plazma T1 _{/ 2} értéke ~ 4 óra volt. Amikor a ritonavirt orális beadásra szánt oldatként 600 mg-os dózisban szedték, a bevitt dózis 86,4% -át találták a székletben, 11,3% -át a vizeletben.

Farmakokinetikai jellemzők speciális betegcsoportokban

A betegek életkora, neme, testtömege, faja és etnikuma nem befolyásolja a Vikeira Pak farmakokinetikáját, és nem igényli az adagolási rend korrekcióját.

A gyermekgyógyászati gyakorlatban a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták.

A fő farmakokinetikai jellemzők változásai károsodott májfunkció esetén a normál májfunkciójú betegekkel összehasonlítva, ha paritaprevirt - 200 mg, ritonavir - 100 mg, ombitasvir - 25 mg, dasabuvirt - 400 mg tartalmazó kombinációt szednek:

• enyhe májelégtelenség (A-osztály a Child-Pugh skálán): az átlagos Cmax és AUC csökkent a paritaprevirben - 29–48%, a ritonavirban - 34–40%, az ombitasvirban - akár 8%; a dasabuvir esetében az átlagos Cmax és AUC 17-24% -kal nőtt;
• a májelégtelenség átlagos mértéke (Child-Pugh skálán B osztály): a paritaprevir átlagos Cmax és AUC értéke 26–62% -kal nőtt; az átlagos Cmax és AUC csökkent az ombitasvir esetében - 29–30% -kal, a ritonavir esetében - 30–33% -kal, a dasabuvir esetében - 16–39% -kal;
• súlyos májkárosodás (Child-Pugh skálán C osztály): a paritaprevir Cmax és AUC átlagos értéke 3,2–9,5-szeres, a dasabuvir esetében 0,3–3,3-szoros; a ritonavir esetében a Cmax 35% -kal alacsonyabb és az AUC 13% -kal magasabb; az ombitasvir esetében a Cmax 68% -kal, az AUC 54% -kal csökkent.

A Vikeira Pak nem írható fel közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán B és C osztály).

A fő farmakokinetikai jellemzők változásai károsodott vesefunkció esetén, a CC értékétől (kreatinin clearance) függően, normál vesefunkciójú betegekkel összehasonlítva, ha paritaprevirt - 200 mg, ritonavirt - 100 mg, ombitasvir - 25 mg dasabuvir 400 mg-os adag vagy anélkül:

• enyhe veseelégtelenség (CC 60–89 ml / perc): az átlagos Cmax és AUC összehasonlítható volt a paritaprevir (~ 19% felett) és az ombitasvir (~ 7% alatt) esetében; a ritonavir átlagos Cmax és AUC értéke 26–42% -kal, a dasabuvir esetében 5–21% -kal volt magasabb;
• a veseelégtelenség átlagos mértéke (CC 30-59 ml / perc): a paritaprevir esetében az átlagos Cmax-értékek összehasonlíthatók voltak (alacsonyabbak, mint 1% alatt), az átlagos AUC-értékek 33% -kal magasabbak voltak; az ombitasvir átlagos Cmax és AUC értéke összehasonlítható volt (12% -ig), a ritonavir esetében 48–80% -kal, a dasabuvir esetében 9–37% -kal magasabb;
• súlyos veseelégtelenség (CC 15-29 ml / perc): a paritaprevir esetében az átlagos Cmax értékek összehasonlíthatók voltak (alacsonyabbak, mint 1%), az átlagos AUC értékek 45% -kal magasabbak; az ombitasvir átlagos Cmax és AUC értékei hasonlóak voltak (15% -ig), a ritonavir esetében 66-114% -kal, a dasabuvirnál 12-50% -kal.

Enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek nem kell módosítaniuk a Vikeira Pak adagolási rendjét, mivel a gyógyszer fő hatóanyagainak (paritaprevir + ombitasvir + dasabuvir és ritonavir) expozíciója klinikailag jelentéktelenül változik.

Felhasználási javallatok

A Vikeira Pak tablettákat krónikus hepatitis C 1. genotípus kezelésére alkalmazzák, beleértve a kompenzált májcirrhosisban szenvedő betegeket is, monoterápiaként vagy ribavirinnel kombinálva.

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok a Vikeira Pak használatához:

• közepes és súlyos fokú májelégtelenség (B és C osztály a Child-Pugh skálán);
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• galaktóz intolerancia, másodlagos laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• túlérzékenység az ombitasvirral, a paritaprevirrel, a ritonavirral és a dasabuvirral, valamint a gyógyszer bármely segédkomponensével szemben, amelyek megnyilvánulása lehet például toxikus epidermális nekrolízis vagy Stevens-Johnson szindróma.

Ellenjavallt a Vikeira Pak együttes alkalmazása a következő anyagokkal / készítményekkel:

• gyógyszerek, amelyek plazmaszintjének emelkedése a vérben súlyos mellékhatásokat okozhat, és amelyek kiürülése nagyban függ a CUR3A izoenzim révén zajló anyagcserétől;
• erős CYP2C8 inhibitorok (a kombináció jelentősen növelheti a dasabuvir szintjét a vérplazmában és a QT-intervallum meghosszabbodásának kockázatát);
• a CUR3A izoenzim erős és mérsékelt induktorai (a paritaprevir, az ombitasvir és a dasabuvir plazmaszintjének jelentős csökkenése lehetséges);
• a CUR2C8 izoenzim erős induktorai (a dasabuvir szintjének jelentős csökkenése lehetséges a vérplazmában);
• etinilösztradiolt tartalmazó gyógyszerek (kombinált orális fogamzásgátlók);
• a CUR3A4 izoenzim szubsztrátjai: amiodaron, alfuzozin, dronedaron, ranolazin, terfenadin, asztemizol, kolchicin (vese- / májelégtelenség esetén), ergot alkaloidok (dihidroergotamin, metilergometrin, ergometrinátor, ergidin-sav, szimolvatamid), ustvolat orális adagolási formák), lurasidon, pimozid, kvetiapin, kinidin, tikagrelor, ciszaprid, szalmeterol, szildenafil (csak pulmonalis artériás magas vérnyomás kezelésére);
• a CUR3A4 izoenzim induktorai: mitotán, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, efavirenz, nevirapin, fenobarbitál, etravirin, enzalutamid, orbáncfű (Hypericum perforatum);
• a CYP3A4 izoenzim inhibitorai: kobicisztát, indinavir, tipranavir, szakvinavir, lopinavir / ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, klaritromicin, telitromicin, konivaptán;
• a CUR2C8 izoenzim inhibitora: gemfibrozil;
• a CUR3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek: rilpivirin;
• proteázgátlók, humán immunhiányos vírus (HIV) kezelésére szolgáló gyógyszerek: darunavir / ritonavir és atazanavir / ritonavir, fix kombinációban alkalmazva.

Óvatosan a Vikeira Pak-t flutikazonnal, más glükokortikoszteroidokkal együtt alkalmazzák, amelyek metabolizmusában a CUR3A4 izoenzim részt vesz; antiaritmiás gyógyszerekkel; valamint bepridillel, dizopiramiddal, flekainidinnel, lidokainnal (szisztémás adagolással), mexiletinnel, propafenonnal, eritromicinnel, dabigatránnal, diltiazemmel, fluvasztatinnal, repagliniddel, szulfaszalazinnal, trazodonnal, fexofenadinnal és deferifluxinnal.

A Vikeira Pak és a ribavirin együttes kinevezése esetén figyelembe kell venni a ribavirin alkalmazásának minden ellenjavallatát, amelyet a használati utasítás elolvasásával kell elérni. Szigorúan tilos a ribavirin alkalmazása terhesség alatt nőknek, valamint azoknak a férfiaknak, akiknek partnere terhes.

Vikeira Pak, használati utasítás: módszer és adagolás

A Vikeira Pak tablettákat szájon át kell bevenni étkezés közben, függetlenül annak zsírtartalmától vagy kalóriatartalmától.

Ajánlott adag felnőtt betegek számára: naponta 1 alkalommal (reggel) 2 tabletta ombitasvir / paritaprevir / ritonavir és napi 2 alkalommal (reggel és este) 1 tabletta dasabuvir. Szükség van tabletták bevételére az ajánlott tanfolyamon, megszakítás nélkül.

Néhány betegcsoportban a Vieira Pak-t ribavirinnel kombinálva alkalmazzák.

A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a májfunkció dekompenzációját a laboratóriumi adatok és a klinikai tünetek tanulmányozása alapján.

Javasolt rendek és a kezelés időtartama különböző betegcsoportok számára (a kezelés első megkezdése vagy az interferon alkalmazása után):

• cirrhosis nélküli 1a genotípus: Vieira Pak + ribavirin kombinációs terápia, a tanfolyam időtartama - 12 hét;
• cirrhosisos 1a genotípus: kombinált terápia Vikeira Pak + ribavirinnel, a tanfolyam időtartama - 24 hét (egyes betegeknél megengedhető a kúra időtartamának 12 hétre történő csökkentése a korábbi kezelés alapján);
• 1b genotípus, cirrhosis nélkül: Viekira Pak monoterápia, a tanfolyam időtartama - 12 hét; 8 hetes kezelés alkalmazható korábban kezeletlen betegeknél, akiknek nincs súlyos fibrózis (F3 stádium a METAVIR skálán) és cirrhosis (F4 stádium a METAVIR skálán) nélküli 1b genotípusú betegek;
• kompenzált cirrhosisos lb genotípus, A-osztály a Child-Pugh osztályozás szerint: Vikeira Pak monoterápia, a tanfolyam időtartama - 12 hét.

Az 1. genotípus vagy az 1. genotípus vegyes típusú ismeretlen altípusának kezelésénél alkalmazható az 1a genotípus adagolási rendje.

A ribavirin és a Vikeira Pak kombinációja ajánlott adagja a beteg testtömegétől függ, és ez: 1000 mg / nap ≤ 75 kg, 1200 mg / nap> 75 kg felett. A ribavirin napi adagját felére osztják, és étellel egyidejűleg veszik be; szükség esetén a korrekciót a ribavirin használati utasításának megfelelően végzik. A kombinált kezelés időtartama megegyezik a ribavirin és a Vieira Pak esetében.

Ha kihagyja az ombitasvir + paritaprevir + ritonavir tabletta bevételét, az előírt adag a tervezett időpont után 12 órán belül bevehető. Ha hiányzik egy dasabuvirt tartalmazó tabletta, az előírt adag a tervezett időponttól számított 6 órán belül bevehető. Ha több mint 12 óra telt el az ombitasvir + paritaprevir + ritonavir tabletta tervezett időpontja óta, vagy több mint 6 óra a dasabuvir tabletta esetében, ne vegye be a kimaradt adagokat. Az alábbi tablettákat a szokásos rend szerint kell bevenni.

Mellékhatások

A szervek és rendszerek nemkívánatos mellékhatásai (adatok a Vikeira Pak monoterápiában vagy ribavirinnel kezelt betegek klinikai megfigyelésének eredményein alapulnak, összehasonlítva a placebóval kezelt betegekkel, amelyekben a mellékhatások ≥ 5% -os gyakorisággal fordultak elő):

• bőr és bőr alatti szövet: nagyon gyakran - viszketés;
• vérképző és nyirokrendszer: gyakran - vérszegénység;
• emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger;
• psziché: nagyon gyakran - álmatlanság;
• általános reakciók: nagyon gyakran - gyengeség, fáradtság;
• laboratóriumi paraméterek: eltérések a normától - az alanin-aminotranszferáz (ALT) aktivitásának növekedése, a hemoglobinszint csökkenése és a teljes bilirubin növekedése.

Ha a Vickeira Pak tablettákat ribavirinnel kombinációban szedi, olvassa el a ribavirin mellékhatásaira vonatkozó információkat a használati utasításban.

Túladagolás

Az egészséges önkénteseknek adott legmagasabb dokumentált egyszeri dózis a következő volt: paritaprevir - 400 mg (+100 mg ritonavir); ritonavir - 200 mg (+100 mg paritaprevir), ombitasvir - 350 mg; dasabuvir 2000 mg

Túladagolás esetén a mellékhatások jeleinek / tüneteinek folyamatos figyelemmel kísérése javasolt, szükség esetén azonnal megfelelő tüneti kezelést kell végezni.

Különleges utasítások

A megnövekedett ALT enzimaktivitás kockázata

Az ALT-aktivitás átmeneti tünetmentes növekedését a normál felső határ (ULN) ≥ 5-szöröse fölé, az esetek körülbelül 1% -ában figyelték meg.

Lényegesen gyakrabban figyeltek meg ALT aktivitás növekedést azoknál a nőknél, akik etinilösztradiolt tartalmazó gyógyszereket (kombinált orális fogamzásgátlók, fogamzásgátló tapaszok és hüvelygyűrűk) szedtek. Az ALT-aktivitás növekedését általában a kezelés megkezdésétől számított 4 héten belül észlelik, és a növekedés kezdetétől számított 2-8 hétig csökken a Vikeira Pak (ribavirinnel vagy anélkül) folyamatos alkalmazásával. Ezért az etinilösztradiolt tartalmazó gyógyszerek használatát a vírusellenes kezelés megkezdése előtt abbahagyják, és alternatív fogamzásgátló módszereket (progesztin alapú orális fogamzásgátlók, nem hormonális fogamzásgátlók) folyamatosan alkalmaznak. Körülbelül 2 héttel a kúra befejezése után visszaállíthatja a védelmet etinilösztradiolt tartalmazó gyógyszerekkel.

Azoknál a betegeknél, akik más ösztrogént (ösztradiolt, konjugált ösztrogént) tartalmazó gyógyszereket kaptak hormonpótló kezelésként, az ALT aktivitási indexek megfelelnek azoknak a nőknek az adatainak, akik nem kaptak ösztrogént. Ugyanakkor más ösztrogének Vikeira Pak-nal együtt történő alkalmazását is körültekintően kell alkalmazni a megfigyelési adatok korlátozott száma miatt.

A kezelés első 4 hetében meg kell mérni a máj biokémiai paramétereit, és a szérum ALT-aktivitás paramétereinek klinikailag jelentős VGN-túllépése esetén egy második vizsgálatot kell végezni, majd:

• rendszeresen figyelemmel kíséri az ALT aktivitását;
• tájékoztassa a betegeket azonnali konzultáció szükségességéről a kezelőorvossal, ha olyan tünetek jelentkeznek, mint gyengeség, fáradtság, étvágytalanság, hányinger / hányás, sárgaság, a széklet elszíneződése;
• fontolja meg a Vikeira Pak további alkalmazásának megvalósíthatóságát abban az esetben, ha az ALT-aktivitás a szérumban meghaladja a VGN-t 10-szer vagy többször.

A májelégtelenség súlyosbodásának és a betegségnek a dekompenzáció szakaszába való átmenetének kockázata májcirrózisban

A forgalomba hozatalt követő megfigyelések eredményei szerint a Vikeira Pak-ot kapó betegeknél a májelégtelenséget észlelték a dekompenzáció stádiumában, a májtranszplantációig vagy a halálig. A súlyos eredmények többsége előrehaladott májcirrózis jeleit mutatta a terápia megkezdése előtt. Az ilyen állapotok regisztrációja általában a terápia kezdetétől számított 1. és 4. hét között következett be, a közvetlen bilirubin szérumkoncentrációjának akut növekedése jellemezte az ALT enzim aktivitásának növekedése nélkül, és a máj dekompenzációjának klinikai tünetei kísérték. Nem lehet megállapítani a megbízhatóságot és felmérni a gyógyszerbevitel gyakoriságát vagy ok-okozati összefüggését.

Mérsékelt vagy súlyos májfunkció-károsodás esetén, amely a Child-Pugh skála szerinti B és C osztályba tartozik, a Vikeira Pak nem alkalmazható.

A májcirrhosisban szenvedő betegek számára ajánlott:

• figyelemmel kíséri a májfunkció dekompenzációjának tüneteinek megjelenését (hepatikus encephalopathia, visszérvérzés, ascites);
• a kezelés megkezdése előtt, a kúra első 4 hetében és további klinikai indikációk esetén a májfunkció laboratóriumi paramétereinek értékelése, beleértve a közvetlen bilirubin szérumkoncentrációját;
• hagyja abba a Vikeira Pak szedését, ha a máj dekompenzációjának jelei vannak.

A hepatitis B vírus (HBV) reaktivációjának kockázata

A vírusos hepatitis C kezelése során közvetlen hatású vírusellenes gyógyszerek alkalmazásával vírusos hepatitis B / C társfertőzésben szenvedő betegeknél HBV reaktivációs epizódokat figyeltek meg, amelyek néha májelégtelenséghez, egyes esetekben halálos kimenetelűek voltak.

A reaktiváció jele a HBV replikációjának hirtelen növekedése, amely a vérszérum HBV DNS-tartalmának növekedésével nyilvánul meg. A HBsAg negatív (HBsAg) negatív betegeknél, akik hepatitis B vírus elleni anti-HBc antitestekkel rendelkeznek, és amelyeket korábban sikeresen kezeltek HBV fertőzés miatt, másodlagos megjelenése lehet a HBsAg-nak.

Először is, a HBV reaktivációja a májfunkciós tesztek eltéréseivel jár együtt, például a máj transzaminázok aktivitásának növekedésével és / vagy a bilirubin koncentrációjának növekedésével. Ezért a kezelést megelőzően minden beteget át kell szűrni a HBV szempontjából. A HBV reaktivációjának kockázata miatt vírusos hepatitis B / C együttes fertőzésben szenvedő betegeknél (beleértve a kórelőzményben szereplő HBV fertőzést is) monitorozásra és kezelésre van szükség a jelenlegi klinikai irányelveknek megfelelően.

A negatív mellékhatások kockázata a Vikeira Pak más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása miatt

Számos gyógyszerrel együtt alkalmazva ismert vagy potenciálisan jelentős gyógyszerkölcsönhatások lehetségesek, amelyek eredménye:

• a terápiás hatékonyság klinikailag jelentős csökkenése a rezisztencia kialakulásának valószínűségével;
• klinikailag jelentős nemkívánatos mellékhatások, amelyek a Vikeira Pak aktív komponenseivel vagy segédanyagaival együtt alkalmazott gyógyszerek expozíciójának növekedésével járnak.

A ribavirin komplex terápiájában figyelembe kell venni az ellenjavallatokat és a használatára vonatkozó speciális utasításokat, amelyek a gyógyszer használati utasításaiban találhatók, különös tekintettel teratogén és / vagy embriocid hatására.

A lehető legnagyobb intézkedéseket kell tenni a terhesség elkerülése érdekében a női betegeknél és a férfi betegek női partnereinél. A ribavirint tartalmazó HCV-kezelést addig nem szabad alkalmazni, amíg közvetlenül a kezelés megkezdése előtt negatív terhességi tesztet nem kapnak. A kezelés során és annak befejezését követően legalább hét hónapig a reproduktív korú nőknek és partnereiknek, férfi betegeknek és partnereiknek egyszerre legalább két hatékony védekezési módszert kell alkalmazniuk. A nőknek havonta rutinszerű terhességi teszteket kell végezniük.

A gyógyszerkölcsönhatások kialakulásának lehetőségét fel kell mérni a Vikeira Pak alkalmazásának megkezdése előtt, valamint a terápia során a beteg állapotának folyamatos figyelemmel kísérésével.

A Vickeira Pak hatékonyságát és biztonságosságát az 1. genotípustól eltérő HCV genotípusok kezelésével kapcsolatban nem igazolták.

A kísérleti vizsgálatok során a dasabuvir és az ombitasvir + paritaprevir + ritonavir klinikailag szignifikáns hatása nem volt a beteg EKG-jára és a QTc-intervallum meghosszabbítására.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Vikeira Pak ribavirinnel kombinálva fáradtságot okozhat, ami befolyásolja a fokozott figyelem-koncentrációt és a reakciósebességet igénylő tevékenységek végrehajtásának képességét, beleértve a vezetést is.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincsenek magas színvonalú és jól kontrollált vizsgálatok a Vikeira Pak terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az ombitasvir + paritaprevir + ritonavir és fő inaktív metabolitjai (M29, M36), valamint a dasabuvir alkalmazásával végzett állatkísérletek eredményei szerint nem tapasztaltak hatást az embrió és a magzat fejlődésére. Annak ellenére, hogy az állatkísérleteket maximális dózisok alkalmazásával hajtották végre (az embereknél az ajánlott klinikai dózis 4–98-szorosa), az így kapott adatok alapján lehetetlen következtetéseket levonni a terhes nők biztonságosságáról és hatásosságáról. A Vickeira Pak terhesség alatt csak indokolt klinikai helyzet esetén alkalmazható, ha szükséges.

A Vikeira Pak és a ribavirin egyidejű alkalmazása ellenjavallt terhes nőknél és olyan férfiaknál, akiknek partnere terhes, mivel a ribavirin magzati rendellenességeket / halált okozhat. Azoknak a betegeknek, akik ribavirint kapnak a Vikeira Pak-kal kombinálva, el kell olvasniuk a használatára vonatkozó utasításokat.

Nincsenek adatok az ombitasvir, a paritaprevir, a ritonavir vagy a dasabuvir laktáció alatt történő behatolásáról, valamint metabolitjairól egy nő anyatejébe. Állatkísérletek eredményei szerint a paritaprevir, metabolitja, az M13, az ombitasvir és a dasabuvir változatlanul került elő a szoptató patkányok tejében. A tenyésztett borjakra gyakorolt hatásuk nem derült ki. A Vikeira Pak csecsemőkre gyakorolt hatásának állítólagos mellékhatásai miatt a terápia alatt le kell állítani a szoptatást, vagy a szoptatás ideje alatt meg kell szakítani a kezelést. A választásnak az anya egészségi állapotának értékelésén kell alapulnia.

Gyermekkori használat

Nincsenek adatok a Vikeira Pak hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésében.

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe, közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben szenvedő, valamint dialízis alatt álló, végstádiumú (4–5. Fokú) veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség a Vikeira Pak adagjának módosítására.

Ha a ribavirint fel kell venni a terápiás rendbe, feltétlenül olvassa el a használatára vonatkozó utasításokat.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (A-osztály a Child-Pugh skálán) a Vikeira Pak dózisának módosítása nem szükséges. Mérsékelt és súlyos májelégtelenség esetén (Child-Pugh skálán B és C osztály) a gyógyszer ellenjavallt.

A kezelés első négy hetében a májfunkciós mutatókat ellenőrizni kell.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a Vikeira Pak dózisának módosítása nem szükséges, de figyelembe kell venni a gyógyszerkomponensekkel szembeni túlérzékenység valószínűségét ebben a korosztályban.

Gyógyszerkölcsönhatások

Megállapított gyógyszerkölcsönhatások a kutatási adatok alapján:

• antiaritmiás szerek: digoxin - nem befolyásolja a plazmakoncentrációt, nincs szükség az adag módosítására, de célszerű figyelni annak koncentrációját a vérszérumban; bepridil, amiodaron, disopiramid, lidokain (szisztémás alkalmazás), flekainid, mexiletin, kinidin, propafenon - plazmakoncentrációjuk növekszik, óvatosan kell alkalmazni, ha lehetséges, a plazmatartalmat szabályozzák;
• antikoaguláns warfarin: nem befolyásolja a plazmakoncentrációt, nincs szükség dózismódosításra, de tanácsos figyelemmel kísérni a nemzetközi normalizált arányt (INR);
• gombaellenes szerek: vorikonazol - a Vieira Pak csökkenti koncentrációját, csak akkor alkalmazzák együtt, ha a terápia előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat; ketokonazol - plazmakoncentrációja növekszik, nem alkalmazható 200 mg-nál nagyobb napi dózisban;
• lassú kalciumcsatornák blokkolója amlodipin: a Vikeira Pak tartalma a plazmában jelentősen megnő, ajánlott az adag 50% -os csökkentése és a beteg állapotának figyelemmel kísérése;
• inhaláció / orr-glükokortikoszteroid flutikazon: csökkenthető a kortizol koncentrációja a szérumban, ajánlott értékelni más glükokortikoszteroidok alkalmazásának lehetőségét, különösen hosszan tartó alkalmazás esetén;
• a vizelethajtó furoszemid: a maximális plazmakoncentráció (C _max) növekedése valószínű, ajánlott az adag 50% -ig történő csökkentése és a beteg állapotának figyelemmel kísérése;
• nyugtató / hipnotikus alprazolám: koncentrációjának növekedése valószínű, a terápiára adott klinikai választól függően dóziscsökkentésre és a beteg monitorozására lehet szükség;
• vírusellenes gyógyszerek HIV-terápiára: atazanavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir és rilpivirin - ellenjavallt a Vikeira Pak alkalmazásával együtt alkalmazni;
• a HMG-CoA (hidroxi-metil-glutaril-koenzim A) -reduktáz inhibitorai: a plazmakoncentráció növekedése lehetséges; rozuvasztatin - a napi adag nem haladhatja meg a 10 mg-ot; pravasztatin - a napi adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot;
• immunszuppresszánsok: a plazmakoncentráció növekedése lehetséges, monitorozni kell a koncentrációt, és szükség szerint módosítani kell az alkalmazás gyakoriságát és / vagy az adagot; ciklosporin - a közös használat kezdetekor a szükséges napi adag 20% -át írják elő egyszerre; takrolimusz - 0,5 mg hetente egyszer; everolimusz - expozíciója jelentősen megnő, nem ajánlott a Vikeira Pak együttes alkalmazása; szirolimusz - 0,2 mg-ot 3 vagy 4 naponta egyszer (ugyanazon a napon hetente kétszer) kell bevenni, az anyag koncentrációjának ellenőrzése és szükség esetén a dózis / az alkalmazás gyakorisága korrekciója alatt;
• hosszú hatású β-adrenerg receptor agonista szalmeterol: a kardiovaszkuláris rendszerből származó nemkívánatos események fokozott kockázata (megnövekedett QT-intervallum, megnövekedett pulzusszám és sinus tachycardia), a Vieira Pak együttes alkalmazása ellenjavallt;
• kábító fájdalomcsillapítók buprenorfin + naloxon, buprenorfin + norbuprenorfin: a buprenorfin / naloxon dózisának módosítása nem szükséges, de a szedáció és a kognitív károsodás monitorozása ajánlott;
• protonpumpa-gátló omeprazol: az omeprazol plazmakoncentrációjának csökkenése lehetséges, ajánlott megfigyelni a betegeket annak hatékonyságának csökkenésének időben történő felismerése érdekében, az adag emelésével (de legfeljebb napi 40 mg-mal) azoknál a betegeknél, akiknek tünetei nem kielégítően kezelhetők;
• orális fogamzásgátlók: etinilösztradiol + norgestimate, etinilösztradiol + noretindron - a Vieira Pak-nal együttes alkalmazás ellenjavallt.

A dasabuvir és az ombitasvir + paritaprevir + ritonavir és buprenorfin, metadon, naloxon, duloxetin, escitalopram, noretisteron, tenofovir, emtricitabin, raltegravir, zolpidem és a leggyakrabban felírt gyógyszerek klinikailag jelentős kölcsönhatását nem találták. Az összetett használatukhoz nincs szükség az adag módosítására.

Analógok

Nincs információ a Vikeira Pak analógjairól.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vikeira Pak vélemények

A szakértők hangsúlyozzák, hogy a HCV 1a genotípusának kezelésére ma a Vikeira Pak a választott gyógyszer, mivel eredeti és hivatalosan bejegyzett gyógyszer az Orosz Föderációban, közvetlen vírusellenes hatása van, gátolja a vírus RNS replikációjának minden szakaszát, jól tolerálható, gyakorlatilag nem okoz mellékreakciókat … Két hetes terápia után aviremia figyelhető meg tartós virológiai válasz mellett.

A Vikeira Pak áttekintésében szereplő betegek azt állítják, hogy a gyógyszer hatékony, mivel egy terápiás kúra után végzett elemzések azt mutatják, hogy a szervezetben nincs vírus, és ez könnyen elviselhető. A kisebb mellékhatások nem okoznak súlyos kényelmetlenséget.

A Vikeira Pak széles körű használatának egyetlen korlátozása az ára. A betegek és a szakorvosok szerint is nagyon drága.

A Vikeira Pak ára a gyógyszertárakban

Árkategória a Vikeira Pak számára, 250 mg + (12,5 mg + 75 mg + 50 mg) tabletta készlethez 112 db. a csomagban - 157 és 233 ezer rubel között.

Vikeira Pak: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Vikeira Pak 250 mg (12,5 mg + 75 mg + 50 mg) filmtabletta 112 db. 79 500 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!