Metalizáljon
Metalize: használati utasítás és áttekintés
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. A májműködés megsértése esetén
- 11. Alkalmazása időseknél
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Metalyse
ATX kód: B01AD11
Hatóanyag: tenektepláz (tenektepláz)
Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma (Németország)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.29
Árak a gyógyszertárakban: 61 945 rubeltől.
megvesz
A Metalize egy fibrinolitikus gyógyszer, genetikailag módosított rekombináns plazminogén aktivátor.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert liofilizátum formájában állítják elő intravénás (IV) beadásra alkalmas oldat készítéséhez: fehér vagy halványsárga tömeg gyakorlatilag szagtalan [színtelen üvegcsékben, kartondobozban 1 üveg, oldószerrel (injekcióhoz való víz műanyag fecskendőben), eldobható tű és adapter, valamint a Metalise használati útmutatója].
1 üveg tartalma:
- hatóanyag: tenektepláz - 30, 40 vagy 50 mg, ami 6000 (hatásegység), 8000 vagy 10 000 egységnek felel meg, 1 ml kész oldat 5 mg vagy 1000 egységet tartalmaz;
- segédkomponensek: arginin, foszforsav 85% (oldat savassága 7,3), poliszorbát 20.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Metalize egy fibrinolitikus gyógyszer. Hatóanyaga, a tenektepláz, rekombináns fibrin-specifikus plazminogén aktivátor, a természetes szövet plazminogén aktivátor származéka, három területen módosítva.
A hatásmechanizmus annak köszönhető, hogy a tenektepláz képes megkötődni a trombus fibrin komponenséhez. Ez lehetővé teszi, hogy szelektíven felgyorsítsa a trombussal társított plazminogén plazminmá történő átalakításának folyamatát, ami viszont tönkreteszi a trombus fibrinbázisát. A tenekteplázt a természetes szöveti plazminogén aktivátor különbözteti meg a fibrin iránti nagyobb affinitással és az I. plazminogén aktivátor endogén inhibitorának inaktiváló hatásával szembeni rezisztenciával.
A hatás a plazminogén aktiválás megerősíti dózisfüggő fogyasztása α 2 antiplazmin (a plazmin inhibitor a folyékony fázisban) intravénás beadása után tenektepláz és egy ezt követő növekedése a koncentráció szisztémás plazmin. Az összehasonlító vizsgálatok eredményei kimutatták, hogy a tenektepláz maximális dózisának (10 000 U) alkalmazása a fibrinogén és a plazminogén koncentrációjának kevesebb, mint 15, illetve 25% -os csökkenését okozza, míg az altepláz alkalmazásával szintjük körülbelül 50% -kal csökken. A tenektepláz elleni antitesteket a Metalize beadásának megkezdése után 30 nappal nem sikerült kimutatni. Angiográfiai adatok alapján megállapították, hogy az artéria rekanalizációja, amelynek trombózisa akut miokardiális infarktus kialakulását okozta, a tenektepláz egyetlen intravénás beadásával érhető el. A hatás dózistól függ.
A gyógyszer alkalmazása csökkenti a szívinfarktus okozta halálozási arányt (6,2% -kal 30 nap után). Ugyanakkor a vérzés gyakorisága (az intracranialis kivételével) alacsonyabb, mint az altepláz alkalmazásakor, és 26,4%. A vérzés kockázatának csökkentése a gyógyszer magasabb fibrin specifitásával és egy terápiás rend kiválasztásával jár, figyelembe véve a beteg testtömegét. Ez hozzájárul a transzfúziós terápia iránti igény jelentős csökkenéséhez a tenektepláz alkalmazásának hátterében, összehasonlítva az alteplázzal. Az intrakraniális vérzés előfordulása a tenektepláz csoportban 0,93%, az altepláz csoportban - 0,94%. A tenektepláz alkalmazásának az alteplázzal összehasonlítva előnyei voltak azokban az esetekben, amikor a miokardiális infarktus tüneteinek megjelenése után a kezelést 6 óránál később kezdték el. A tenektepláz csoportban a 30 napos mortalitás 4,3%, míg az altepláz csoportban - 9,6%, a stroke előfordulása - 0,4% és 3,3%, az intrakraniális vérzés előfordulása - 0%, illetve 1,7% volt. …
Farmakokinetika
A tenektepláz a májban lévő receptorokhoz kötődve, és a lebontás eredményeként kis peptidek képződésével eliminálódik a véráramból.
Akut miokardiális infarktusban a Metalize egyszeri intravénás injekciója után a tenektepláz antigén kétfázisú eliminációja figyelhető meg a vérplazmából. Ha a gyógyszert terápiás dózisokban alkalmazzák, a beadott dózis nagysága nem befolyásolja a tenektepláz eliminációjának jellegét.
A kezdeti felezési idő (T½) körülbelül 0,5 óra, ami ötszöröse a természetes szöveti plazminogén aktivátor T½-értékének. A tenektepláz végső T½ értéke 0,7 és 3,6 óra között változhat.
Plazma clearance - 70 és 168 ml / perc között.
Megnövekedett testtömegű betegeknél mérsékelten nő a plazma clearance. A plazma clearance aránya általában alacsonyabb a nőknél, mint a férfiaknál.
Minél idősebb a beteg kora, annál alacsonyabb a plazma clearance-e.
Károsodott vesefunkció esetén a tenektepláz farmakokinetikájának változása nem várható, a gyógyszer az epével választódik ki.
A károsodott májfunkciónak a Metalize farmakokinetikájára gyakorolt hatása nem bizonyított.
Felhasználási javallatok
A Metalize alkalmazása akut miokardiális infarktus trombolitikus kezelésére javallt.
Ellenjavallatok
- vérzéses stroke, a történelemben ismeretlen etiológiájú stroke;
- átmeneti iszkémiás roham vagy iszkémiás stroke az elmúlt hat hónapban;
- neoplazma, nagy a vérzés valószínűsége;
- vérzéses diatézis;
- orális antikoagulánsok egyidejű alkalmazása (a nemzetközi normalizált arány nagyobb, mint 1,3);
- olyan betegségek, amelyek súlyos vérzéssel járnak az elmúlt hat hónapban;
- a gyomorfekély vagy a nyombélfekély súlyosbodásának időszaka;
- a kórtörténet központi idegrendszeri betegségei, például aneurizma, daganatok vagy az agy és a gerincvelő műtéte;
- a nem kontrollált artériás magas vérnyomás súlyos stádiuma;
- jelentős trauma, jelentős műtéti beavatkozások, a parenchimális szerv biopsziája az elmúlt két hónapban, nemrégiben bekövetkezett traumás agysérülés (beleértve a jelenlegi akut miokardiális infarktussal kombinált traumát);
- traumatikus vagy elhúzódó (több mint 2 percig tartó) kardiopulmonáris újraélesztés az előző két hét során;
- súlyos májműködési zavar, beleértve a cirrhosist, a májelégtelenséget, a portális hipertóniát (beleértve a nyelőcső varikációit), az aktív hepatitist;
- artériás aneurizma, artériás vagy vénás vaszkuláris rendellenesség jelenléte;
- szubakut bakteriális endocarditis és / vagy akut pericarditis;
- akut hasnyálmirigy;
- megállapított túlérzékenység a gentamicinnel szemben (a gyártási folyamatból származó maradványok miatt);
- a tenektepláz és a gyógyszer segédanyagainak egyéni intoleranciája.
Óvatosan, a tervezett haszon mértékének és a vérzés lehetséges kockázatának alapos értékelése után a Metalize-t olyan agyi és érrendszeri betegségekben, 160 Hgmm feletti szisztolés vérnyomásban (BP) szenvedő betegeknél kell felírni, akik az elmúlt 10 napban a gyomor-bél traktusból vagy a húgyutakból véreztek, intramuszkuláris injekcióval, amelyet az elmúlt 2 napban végeztek, 75 évesnél idősebbek, testtömegük kevesebb, mint 60 kg.
Terhes vagy szoptatós akut miokardiális infarktus esetén a gyógyszer beadása akkor lehetséges, ha a terápia anya számára nyújtott előnye meghaladja a magzatra vagy a gyermekre jelentett kockázatot.
Metalizálás, használati utasítás: módszer és adagolás
Az elkészített oldatot intravénásán injektáljuk 5-10 másodpercig.
Az oldatot a gyógyszer közvetlen beadása előtt kell elkészíteni, a következő ajánlások betartásával:
- Mielőtt kinyitná az injekciós üveg fedelét, győződjön meg arról, hogy az ép és a térfogata elegendő a gyógyszeroldat elkészítéséhez, figyelembe véve a beteg súlyát.
- A liofilizátumnak az injekciós üvegbe való oldásához adja hozzá a teljes mennyiségű injekcióhoz való vizet a mellékelt fecskendőből. Ehhez, miután eltávolította az injekciós üveg védőkupakját és eltávolította a kupakot a mellékelt fecskendőből, csavarja rá a fecskendőt az injekciós üveg adapterére, és hegyével szúrja ki az injekciós üveg kupakját középen. Ezután, elkerülve a hab megjelenését, nagyon lassan adja hozzá az injekcióhoz való vizet az injekciós üvegbe, és óvatosan forgassa addig, amíg a por teljesen fel nem oldódik.
- A fecskendő eltávolítása nélkül vizsgálja meg a kapott oldatot. Átlátszó, színtelen vagy halványsárga szerkezetű legyen. Ne használjon zavaros oldatot, vagy a szemrevételezés során talált apró részecskékkel.
- Közvetlen beadás előtt az üveget meg kell fordítani úgy, hogy a fecskendő az alján legyen, és meg kell venni a szükséges oldatmennyiséget, a beteg testtömegének figyelembevételével.
- Miután leválasztotta a fecskendőt az injekciós üveg adapteréről, azonnal adja be a gyógyszert. A katétert, amelyen keresztül a dextrózt korábban injektálták, nem szabad felhasználni a Metalize bevezetésére.
- A fel nem használt oldat többi részét meg kell semmisíteni.
- A kábítószert a mellékelt tű segítségével is hígíthatja.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a Metalize alkalmazása trombolitikus terápiára csak akut miokardiális infarktus esetén javallt, ezért a terápiát a tünetek észlelése után az első órákban el kell kezdeni.
A Metalise ajánlott adagjai, figyelembe véve a beteg súlyát:
- kevesebb mint 60 kg: 6000 U (30 mg tenektepláz), az elkészített oldat térfogata 6 ml;
- 60-70 kg: 7000 U (35 mg), oldat térfogata - 7 ml;
- 70 és 80 kg között: 8000 U (40 mg), oldat térfogata - 8 ml;
- 80-90 kg: 9000 U (45 mg), oldat térfogata - 9 ml;
- 90 kg és nagyobb: 10 000 U (50 mg), oldat térfogata - 10 ml.
Az előírt adagot egyszer intravénás injekcióval adják be 5-10 másodpercig. A Metalize maximális adagja 10 000 egység.
A gyógyszer beadásához egy korábban telepített katétert használhat csak 0,9% -os nátrium-klorid-oldat intravénás beadására. A tenektepláz bevezetése után a katétert le kell öblíteni annak további felhasználása céljából, más gyógyszerek beadására.
Ellenjavallt a gyógyszer keverése infúziós palackban és az intravénás beadás általános rendszere heparinnal és más gyógyszerekkel.
A Metalize nem kompatibilis a dextróz oldattal!
Mellékhatások
- az immunrendszerből: anafilaxiás reakciók, bőrkiütés, csalánkiütés, hörgőgörcs, gégeödéma kíséretében;
- az idegrendszerből: álmosság, afázia, görcsök, hemiparesis, koponyán belüli vérzés (agyi haematoma, koponyaűri haematoma, agyi vérzés, vérzéses stroke, agyvérzés vérzéses átalakulása, subarachnoidális vérzés);
- szívből: reperfúziós aritmiák - aritmia, idioventrikuláris tachyarrhythmia, aszisztolia, extrasystole, bradycardia, tachycardia, változó fokú atrioventrikuláris blokk, kamrai fibrilláció, pitvarfibrilláció, kamrai aritmia, kamrai aritmia, beleértve a kamrai aritmiát is szívburok vérzés;
- az erek oldaláról: vérzés, embólia;
- a légzőrendszerből: orrvérzés és / vagy tüdővérzés;
- az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, szájüregi vérzés, gyomorfekélyes vérzés, gyomorvérzés, véres hányás, vérzés a végbélből, melena, vérzés a retroperitoneális térbe (retroperitonealis haematoma);
- a látószerv részéről: intraokuláris vérzés;
- az urogenitális rendszerből: urogenitális vérzés - vérzés a húgyutakból, hematuria;
- bőrgyógyászati reakciók: ecchymosis;
- helyi reakciók: külső vérzés a szúrás helyéből vagy a sérült erekből;
- mások: a testhőmérséklet emelkedése, a vérnyomás csökkenése, a zsírembólia, a vérátömlesztés szükségessége.
Túladagolás
Tünetek: vérzés kialakulása.
Kezelés: konzervatív kezelési módszerek alkalmazása, jelentős elhúzódó vérzéssel, vérátömlesztés lehetséges.
Különleges utasítások
A trombolitikus terápiában jártas szakembernek fel kell írnia a Metalize gyógyszert. A gyógyszer alkalmazása a kórház előtti szakaszban is lehetséges, a kezelés hatékonyságának szakszerű ellenőrzésével. Az oldatot kórházi körülmények között kell beadni, szokásos újraélesztési berendezések és gyógyszerek jelenlétében.
Ha a perkután koszorúér-beavatkozást (PCI) a jelenlegi kezelési előírásoknak megfelelően tervezik, akkor nem ajánlott a Metalize-t teljes adagban előre használni nem frakcionált heparinnal (egyszeri bolus 4000 NE-ig) kombinálva, 1-3 órával az elsődleges PCI előtt kiterjedt szívinfarktus.
A Metalize bevezetésének hátterében a leggyakoribb szövődmény a vérzés. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a heparin egyidejű alkalmazása fokozhatja ezeket a folyamatokat. A kezelést a beteg testének alapos szemrevételezéses vizsgálatával kell kísérni, hogy vérzik-e a katéter behelyezése, injekciók, artériás és vénás szúrások vagy bemetszések területén. A tenektepláz alkalmazása után kerülni kell a merev katéterek, az ésszerűtlen manipulációk és az intramuszkuláris injekciók alkalmazását.
Intracranialis vérzés és egyéb súlyos vérzés diagnosztizálásakor a heparint azonnal le kell állítani. Ha a heparint a vérzést megelőző 4 órán belül alkalmazták, protamin-szulfátot írhatnak fel. A konzervatív terápia hatástalansága esetén krioprecipitátum, frissen fagyasztott plazma és vérlemezkék transzfúziós beadása javasolt. Minden klinikai indikációnak megfelelően állítják elő, minden egyes injekció után elvégzett laboratóriumi vizsgálatok eredményei alapján. Célszerű a krioprecipitátum infúziót addig folytatni, amíg a körülbelül 1 g / l fibrinogén-koncentrációt el nem éri. Szükség esetén antifibrinolitikus szerek is alkalmazhatók.
A koszorúér-thrombolysis során figyelembe kell venni a reperfúzióval kapcsolatos aritmiák kockázatát. A reperfúziós aritmiák a szívmegállás kockázatával, az élet veszélyeztetésével járnak, ezért a hagyományos antiaritmiás terápia azonnali alkalmazására van szükség.
A glikoprotein IIb vagy IIIa antagonistákkal egyidejűleg történő terápia növeli a vérzés kockázatát.
A bal szív trombózisával, beleértve a mitrális szűkületet vagy a pitvarfibrillációt, a Metalize-ben szenvedő betegeknél megnő a tromboembóliás szövődmények kockázata.
Nincs tapasztalat a tenektepláz újrafelhasználásáról.
Ha anafilaxiás reakció tünetei jelentkeznek, a Metalize alkalmazását abba kell hagyni.
Az elkészített oldat 2–8 ° C-os tárolási hőmérsékleten 24 órán át, 30 ° C-on 8 órán át stabil. Mikrobiológiai szempontból a kész oldat tárolása nem megengedett, a liofilizátum hígítását követően azonnal be kell vezetni.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Vigyázni kell a Metalize gyógyszer felírására terhesség vagy szoptatás alatt.
A Metalize alkalmazása akut miokardiális infarktusban akkor lehetséges, ha a terápia anya számára előirányzott előnye meghaladja a magzatra vagy a gyermekre jelentett kockázatot.
A májműködés megsértése esetén
A Metalize kinevezése ellenjavallt súlyos májműködési zavarok esetén, beleértve a májzsugorodást, májelégtelenséget, portális hipertóniát (beleértve a nyelőcső varikációkat), az aktív hepatitist.
Alkalmazása időseknél
Különös figyelmet kell fordítani a Metalize 75 évesnél idősebb betegeknél történő felírására, fel kell mérni a vérzés valószínűségét, és össze kell hasonlítani a terápia kockázatát és előnyét.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Metalise és az akut miokardiális infarktusban gyakran alkalmazott egyéb szerek között nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás.
Bevezetés A Metalyse olyan gyógyszerek alkalmazása előtt, egyidejűleg vagy után, amelyek megváltoztatják a vér koagulációs tulajdonságait vagy befolyásolják a vérlemezkék működését, növelheti a vérzés kockázatát.
A tenektepláz nem kompatibilis a dextróz oldatokkal.
Analógok
A Metalize analógjai: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Thrombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
30 ° C-ig, sötét helyen tárolandó.
Felhasználhatósági időtartam: liofilizátum - 2 év, oldószer - 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Metalize-ről
A Metalizról szóló vélemény pozitív. Szakértők és betegek rámutatnak a gyógyszer magas fokú hatékonyságára, ha azt az akut szívinfarktus fájdalom-szindrómájának megjelenésétől számított első négy órán belül adják be.
A Metalise ára a gyógyszertárakban
A Metalliz ára egy üveg liofilizátumot (50 mg) tartalmazó oldószerrel, oldószerrel, eldobható tűvel és adapterrel együtt 77 760 rubel lehet.
Metalizálás: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Metalese 50 mg liofilizátum intravénás beadásra alkalmas oldat készítéséhez 10 ml 1 db. 61945 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
