Doriprex - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Doriprex

Doriprex: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Doriprex

ATX kód: J01DH04

Hatóanyag: Doripenem (Doripenem)

Gyártó: SHIONOGI & Co. kft (Japán)

Leírás és fényképfrissítés: 2018.11.05

Árak a gyógyszertárakban: 26 000 rubeltől.

megvesz

A Doriprex a β-laktám antibiotikumok karbapenemek osztályába tartozó szintetikus gyógyszer, széles hatásspektrummal.

Kiadási forma és összetétel

Doriprex adagolási forma - por oldatos infúzióhoz: fehér, majdnem fehér vagy enyhén sárgás kristályos por; az elkészített oldat fehér vagy csaknem fehér színű homogén szuszpenzió, amely szabadon áthalad a 0840-es tűn keresztül egy fecskendőbe (500 mg por 20 ml-es átlátszó színtelen üvegből készült injekciós üvegben, alumínium kupakkal ellátott elasztomer dugóval lezárva, műanyag védőkupakkal ellátva; csomag karton 1 vagy 10 üveg).

1 palack a gyógyszerrel tartalmazza a hatóanyagot: doripenem - 500 mg (doripenem-monohidrát formájában - 521,4 mg).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A doripenem szerkezetileg hasonló a többi β-laktám antibiotikumhoz, és in vitro kifejezett aktivitása van aerob és anaerob baktériumokkal szemben, mind gram-pozitív, mind gram-negatív. 2–4-szer aktívabb, mint a meropenem és az imipenem a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vonatkozásában.

Hatásmechanizmus: A doripenem baktériumölő hatása a baktérium sejtfalának bioszintézisének megzavarása számos fontos penicillin-kötő fehérje (PSP) inaktiválásával, ami később baktériumok halálához vezet. A Doripenem a legnagyobb affinitással rendelkezik a Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) PSB-jéhez. Az E. coli (Escherichia coli) és a Pseudomonas aeruginosa sejtjeiben a doripenem erősen kötődik a PSB-hez, amelyek részt vesznek a bakteriális sejt konfigurációjának fenntartásában. In vitro kísérletek során kiderült, hogy a doripenem gyengén gátolja más antibiotikumok hatását, valamint más antibiotikumok kissé gátolják annak hatását. Vannak bizonyítékok a doripenem additív aktivitására vagy gyenge szinergizmusára a levofloxacinnal és az amikacinnal a Pseudomonas aeruginosa, valamint a vankomicin, linezolid,levofloxacin és daptomicin gram-pozitív baktériumok ellen.

A rezisztencia mechanizmusai: A doripenemmel szembeni bakteriális rezisztencia magában foglalja a karbapenemek hidrolizálására képes enzimek, valamint a megszerzett vagy mutáns PSB-k általi inaktiválást; a külső membrán permeabilitásának csökkenése és a baktériumsejtekből való aktív kilépés. A doripenem ellenáll a gramm-pozitív és gram-negatív baktériumok által termelt legtöbb β-laktamáz (beleértve a penicillinázt és a cefalosporinázt) hidrolízisének. Az egyetlen kivétel a viszonylag ritka β-laktamázok. Egyes megszerzett rezisztenciájú fajok előfordulása különböző időpontokban és különböző földrajzi régiókban változhat, ezért a helyi rezisztencia szerkezetére vonatkozó információk nagyon hasznosak, különösen a súlyos fertőzések kezelésében.

Általában érzékeny a doripenem típusú mikroorganizmusokra:

• gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticillin (meticillin-rezisztens törzsek), macrophagealis macrophagealis makrophagealis macrophagealis macrophagealis macrophagealis macrophagealis Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinnek vagy ceftriaxonnak rezisztens törzseket is), Streptococcus viridans (beleértve a közepesen érzékeny és penicillin-rezisztens törzseket is), Streptococcus pyogenes;
• gram-negatív aerobok: Citrobacter diversus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter baumannii, Enterobacter aerogenes, Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii (beleértve a ceftazidimre érzéketlen törzseket is), Enterobacter cloacae (beleértve a ceptamophilus-érzéketlent is) beleértve a β-laktamázt termelő törzseket vagy ampicillin-rezisztens törzseket, amelyek nem termelnek β-laktamázokat), Escherichia coli (beleértve a levofloxacin-rezisztens törzseket és a kiterjesztett spektrumú β-laktamáz-termelő törzseket), Klebsiella pneumoniae * (t beleértve a kiterjesztett spektrumú β-laktamázok előállítását - Extended-Spectrum Beta-Lactamase vagy ESBL törzsek), Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis (beleértve az ESBL-t termelő törzseket), Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgarisPseudomonas aeruginosa * (beleértve a ceftazidimre rezisztens törzseket is), Serratia marcescens (beleértve a ceftazidimre érzéketlen törzseket is), a Shigella és Salmonella nemzetség fajai;
• anaerobok: Bilophila wadsworthia, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus. Sutterella, Peptostreptococcus nemzetség.

* - olyan mikroorganizmus-típusok, amelyeknél a doripenem aktivitását klinikai vizsgálatok során meghatározták.

Doripenem-rezisztens mikroorganizmusok:

• gram-pozitív aerobok: meticillin-rezisztens Staphylococcus fajok; Enterococcus faecium;
• gram-negatív aerobok: Stenotrophomonas maltophila;
• megszerzett rezisztenciájú fajok: a Burkholderia cepacia ellenállást indukálhatott.

Farmakokinetika

Átlagos koncentráció a plazmában a doripenem függően dózisa és időtartama infúziós paraméterek változnak meg időben ¹ / ₂ /1/2/3/4/6 óra:

• 1 órás intravénás infúzió 500 mg dózisban: 20,2 / 20,9 / 6,13 / 2,69 / 1,41 / 0,45 mg / l;
• 4 órás intravénás infúzió 500 mg dózisban: 4,01 / 5,70 / 7,26 / 8,12 / 8,53 / 1,43 mg / l;
• 4 órás intravénás infúzió 1000 mg-os dózisban: 7,80 / 11,6 / 15,1 / 16,9 / 18,3 / 2,98 mg / l

A doripenem maximális koncentrációja a plazmában (Cmax) és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) lineárisan változik, ha a gyógyszert 500-1000 mg dózistartományban veszik be 1 vagy 4 órás intravénás infúziós időtartam mellett, és 500-2000 mg dózisokat intravénás infúzióval 1 óra.

Normál vesefunkció esetén a doripenem felhalmozódásának jelei nem észlelhetők 8-10 óránként 500-1000 mg intravénás infúzió után 7-10 napos kúra alatt.

A doripenem farmakokinetikai jellemzői:

• eloszlás: a plazmafehérjékhez való kötődés átlagos mértéke - 8,1% (a plazma koncentrációjától függetlenül); eloszlási térfogat ~ 16,8 l (értéke megközelíti az extracelluláris folyadék térfogatát ~ 18,2 l); jó a biológiai folyadékok és szövetek (például retroperitoneális folyadék és vizelet, a prosztata mirigy, a méh, az epehólyag szövetei) permeabilitása, a doripenem ott éri el a minimális gátló koncentrációt (MIC) meghaladó koncentrációt;
• anyagcsere: A doripenem főleg a dehidropeptidáz-I által mikrobiológiailag inaktív metabolittá alakul át. In vitro kísérleti vizsgálatok során a doripenem biotranszformációját a CYP450 rendszer izoenzimjeinek és más enzimek részvételével rögzítették, mind nikotinamid-adenin-dinukleotid-foszfát (NADP) jelenlétében, mind annak hiányában;
• kiválasztás: a doripenem eliminációja főként a vesén keresztül történik változatlan formában; fiatal egészséges felnőttek, az átlagos felezési idő (T ¹ / ₂) ~ 1 H; plazma clearance ~ 15,9 l / h; átlagos vese-clearance ~ 10,3 l / h (ennek a mutatónak az értéke, kombinálva a doripenem kiválasztásának jelentős csökkenésével a probeneciddel együtt, azt jelzi, hogy a doripenem glomeruláris filtráción és vese szekréción is átesik); amikor egy egészséges 500 mg-os dózist kaptak egészséges fiatal felnőtteknél, az adag 71% -a változatlan formában ürült a vizelettel; 15% - nyitott gyűrűs metabolit formájában; kevesebb mint 1% -ot találtak a székletben.

Bizonyos betegcsoportok farmakokinetikai jellemzői:

• veseelégtelenség: doripenem egyetlen dózisának 500 mg-ban történő beadása az alábbiak szerint növelte az AUC-t: enyhe veseelégtelenség kreatinin-clearance-sel (CC) 51-79 ml / perc - 1,6-szor, mérsékelt veseelégtelenség CC 31-50 ml / perc - 2, 8-szor, súlyos veseelégtelenség CC 80 ml / perc; közepes és súlyos vesekárosodás esetén a doripenem adagját csökkenteni kell;
• májműködési zavar: májelégtelenségben szenvedő betegeknél a doripenem farmakokinetikájára vonatkozó adatok ma nem állnak rendelkezésre; a májban zajló anyagcsere gyakorlatilag nincs kitéve a doripenemnek, ami a májfunkció farmakokinetikájára gyakorolt hatásának hiányát vonja maga után;
• előrehaladott életkor: A doripenem időskorúak AUC-értéke 49% -kal nőtt az egészséges fiatal felnőttek értékéhez képest, főként az életkorral összefüggő CC-változások miatt; normálisan működő vese esetén az idős betegeknek nem kell csökkenteniük a doripenem adagját;
• nemi differenciálás: A doripenem AUC-értéke nőknél 13% -kal magasabb, mint a férfiaknál; a nőknek és a férfiaknak azt javasolják, hogy ugyanazt a dózist adják be;
• faji megkülönböztetés: amikor a doripenemet különböző faji csoportok között alkalmazták, nem volt jelentős eltérés a clearance-ben, ezért a dózis módosítása nem szükséges.

Felhasználási javallatok

• kórházi tüdőgyulladás, beleértve a mechanikus lélegeztetéssel (mesterséges tüdőventiláció) járó betegségeket is;
• a húgyúti rendszer bonyolult fertőzései, beleértve a pyelonephritist (bonyolult / komplikáció nélküli) és egyidejű bakterémia;
• bonyolult intraabdominális fertőzések.

Ellenjavallatok

• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• a szoptatás ideje;
• fokozott egyéni érzékenység a doripenem, a karbapenem csoport egyéb antibiotikumai és a β-laktám antibiotikumok iránt.

A Doriprex használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Doriprex-et intravénás infúzió formájában adják be.

Ajánlott adagolás:

• kórházi tüdőgyulladás, beleértve a mechanikus lélegeztetéssel járókat: 8 óránként, 500 mg, az infúzió időtartama 1 vagy 4 óra ¹; tanfolyam időtartama - 7-14 nap ²;
• a húgyúti rendszer bonyolult fertőzései, beleértve a pyelonephritist is: 8 óránként, 500 mg, az infúzió időtartama 1 óra; tanfolyam időtartama - 10 nap ^{2, 3};
• bonyolult intraabdominális fertőzések: 8 óránként, 500 mg, az infúzió időtartama 1 óra; tanfolyam időtartama - 5-14 nap ^{2, 3}.

¹ - az infúzió javasolt időtartama kórházi tüdőgyulladás esetén - 1 óra; ha fennáll a veszélye az antibiotikumra kevésbé érzékeny mikroorganizmusok fertőzésének, a Doriprex-et 4 órán belül kell beadni.

² - a terápia teljes időtartama magában foglalja a Doriprex 3 napos (minimum) parenterális beadását követő lehetséges átmenetet a megfelelő orális gyógyszerek szedésére, ami klinikai javulást okozott (orális adagolási formákra való áttérés esetén a penicillinek klavulánsavval, fluorokinolonokkal és kombinációval kombinált hatásuk széles spektruma) bármely más farmakoterápiás csoport antibiotikumai is).

³ - a bakteremia által bonyolult fertőzések esetén a kezelés időtartama 14 napra növelhető.

Oldatos infúzió készítése 500 mg dózisban:

1. 10 ml steril injekcióhoz való vizet vagy fiziológiai oldatot (0,9% NaCl-oldat) injekciós üvegbe injektálunk porral.
2. Vizuálisan ellenőrizze, hogy a szuszpenzióban nincs-e látható idegen részecske (közvetlen beadáshoz az elkészített szuszpenziót nem használják).
3. Fecskendő és tű segítségével a szuszpenziót 100 ml 5% -os glükóz-oldatot vagy 0,9% -os NaCl-oldatot tartalmazó infúziós oldatokhoz való tasakhoz adjuk, és a teljes oldódásig óvatosan keverjük.

250 mg-os gyógyszer előállításához közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára 55 ml oldatot készítenek egy 500 ml-es előkészített dózisú infúziós tasakból, és megsemmisítik. Az oldat fennmaradó térfogata 250 mg doripenemet tartalmaz.

Az elkészített szuszpenzió az infúziós oldatban való hígítás előtt legfeljebb 1 órán át palackban tárolható.

Az elkészített Doriprex oldat stabilitási ideje (eltarthatósága) a hígítótól és a tárolási körülményektől függően:

• 0,9% NaCl-oldat (sóoldat): szobahőmérsékleten - 12 óra; 2–8 ° C hőmérsékleten (hűtőszekrényben) - 72 óra;
• 5% -os glükózoldat: szobahőmérsékleten - 4 óra; 2-8 ° C hőmérsékleten (hűtőszekrényben) - 24 óra.

A hűtőszekrényből kivéve az infúziós oldatot szobahőmérsékleten a megengedett tárolási időn belül kell beadni. Összességében az oldat hűtőszekrényben történő tárolásának, szobahőmérsékletre történő felmelegítésének és a betegnek történő beadásának ideje nem haladhatja meg az elkészített gyógyszer hűtőszekrényben való megengedett tárolási idejét.

Az 5% -os glükózoldattal történő Doriprex-kezelés nem tarthat tovább 1 óránál.

A Doriprex oldatnak átlátszónak kell lennie, színtelentől kissé sárgás színig; a színbeli különbségek nem befolyásolják a termék minőségét. A bevezetés előtt az infúziós oldatot szemrevételezéssel ellenőrizzük, hogy nincsenek-e benne mechanikai szennyeződések, és ha utóbbiakat találunk, akkor eldobjuk.

A fel nem használt oldatot és az infúzió után megmaradt egyéb hulladékot a szabályoknak megfelelően kell megsemmisíteni.

Mellékhatások

• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; ismeretlen gyakoriság - rohamok;
• szív- és érrendszer: gyakran - phlebitis;
• gyomor-bél traktus (GIT): gyakran - hányinger, hasmenés;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - viszketés, kiütés;
• túlérzékenységi reakciók: ritkán - anafilaxiás reakciók;
• hepatobiliaris rendszer: gyakran - a májenzimek fokozott aktivitása;
• egyéb reakciók: gyakran - a szájnyálkahártya kandidózisa és a hüvelyi candidiasis.

A regisztráció utáni időszakban a következő nemkívánatos hatásokat figyelték meg:

• keringési és nyirokrendszerek: ritkán - neutropenia, thrombocytopenia;
• túlérzékenységi reakciók: nagyon ritkán - Lyell-szindróma, Stevens-Johnson-szindróma.

Az orvosok önként jelentették a rohamokat anélkül, hogy feltüntetnék a Doriprex-et kapó betegek számát, ezért lehetetlen megállapítani relatív gyakoriságukat.

Túladagolás

A doripenem intravénás csepegtetésével 2 óránként 8 óránként, 10-14 napig, papulo-eritemás kiütések fordultak elő, amelyek a kezelés abbahagyása után 10 nappal eltűntek.

Túladagolás esetén a Doriprex alkalmazását abba kell hagyni, és a fenntartó kezelést addig kell végezni, amíg a vesék teljesen ki nem ürítik a szervezetből. Az állapot terápiája tüneti, a beteg klinikai állapotának figyelemmel kíséréséből és a fő élettani mutatók nyomon követéséből áll. A doripenem hemodialízissel vagy hosszú távú vesepótló terápiával ürül ki a szervezetből, de jelenleg nincs elegendő információ ezen módszerek hatékonyságáról.

Különleges utasítások

Súlyos (akár halálos) anafilaxiás reakciók fordulhatnak elő β-laktám antibiotikumot kapó betegeknél. A terápia megkezdése előtt gondosan össze kell gyűjteni a beteg kórtörténetét, különös tekintettel a β-laktám antibiotikumokkal és más karbapenemekkel szembeni túlérzékenységi reakciókra. Ha a doripenemre allergiás reakció lép fel, a Doriprex alkalmazását azonnal fel kell függeszteni, és megfelelő terápiás intézkedéseket kell hozni. Az anafilaxiás sokk állapota sürgősségi kezelést igényel, ideértve az adrenalin (presszor aminok) és a glükokortikoszteroidok beadását, valamint oxigénterápiát, intravénás folyadékokat, antihisztaminokat és a légutak átjárhatóságának fenntartását.

Beszámoltak a rohamok kialakulásának epizódjairól a karbapenem-terápia során, beleértve a doripenemet is. A klinikai vizsgálatok során a rohamokat gyakrabban figyelték meg olyan betegeknél, akiknek központi idegrendszeri alapbetegségei (stroke vagy kórtörténetében rohamok voltak), veseelégtelenségben szenvedtek, valamint nagy,> 500 mg-os dózisok bevezetésével.

A Clostridium difficile által kiváltott pszeudomembranosus colitis gyakorlatilag minden antibiotikummal előfordulhat, az enyhe és az életveszélyes között. Ezért hasmenés esetén azonnal forduljon orvoshoz.

Kerülni kell a Doriprex hosszú távú kezelését a vele szemben rezisztens kóros mikroorganizmusok túlzott szaporodásának megakadályozása érdekében.

A kezelés megkezdése előtt ajánlott egy bakteriológiai vizsgálatnak alávetni a megfelelő mintákat a kórokozók izolálásához, azonosításukhoz és a doripenem iránti érzékenység meghatározásához. Ilyen lehetőség hiányában a gyógyszerek empirikus megválasztását a helyi epidemiológiai adatok és a mikroorganizmusok helyi szintű érzékenységének szerkezete alapján hajtják végre.

A hosszú távú vesepótló kezelésben részesülő betegeknél a mellékhatások gondos figyelemmel kísérése szükséges.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A doripenem koncentrációra és a pszichomotoros reakciók sebességére gyakorolt hatásáról nem végeztek vizsgálatokat, de tekintettel az idegrendszer mellékhatásainak jelenlétére és a Doriprex biztonsági profiljára, figyelmet kell fordítani a gyógyszer ezen funkciókra gyakorolt hatásának lehetőségére.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A doripenem terhesség alatti alkalmazásának klinikai megfigyeléseiről korlátozott adatok állnak rendelkezésre, ezért nem lehet meghatározni a magzatra gyakorolt valószínű veszélyt. Ezzel összefüggésben a Doriprex terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

Ha a Doriprex alkalmazása laktáció alatt szükséges, a terápia alatt meg kell szakítani a szoptatást.

Gyermekkori használat

A Doriprex alkalmazása ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.

Károsodott vesefunkcióval

A Doriprex adagjának módosítása a vesefunkciótól függően:

• CC> 50 ml / perc: az adag módosítása nem szükséges;
• CC 30-50 ml / perc (közepesen súlyos vesekárosodás): 250 mg 8 óránként;
• CC 10-30 ml / perc (súlyos vesekárosodás): 250 mg 12 óránként.

A májműködés megsértése esetén

Károsodott májműködésű betegeknél a Doriprex adagjának módosítása nem szükséges.

Alkalmazása időseknél

Az idős, korának megfelelő vesefunkciójú betegeknél nincs szükség a Doriprex adagjának módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

• probenecid: versenyez doripenem szekréciót a vesetubulusok, csökkentve a vese clearance doripenem, növeli az AUC 75% -kal, míg a T ¹ / ₂ 53% -os; egyidejű használatuk nem ajánlott;
• a citokróm P450 rendszer izoenzimjeivel metabolizált gyógyszerek: a doripenem nem gátolja a fő izoenzimeket, ezért valószínűleg nem lép kölcsönhatásba ezekkel a gyógyszerekkel; az in vitro vizsgálatok adatai megerősítik, hogy nem képes enzimaktivitást kiváltani;
• valproesav vagy nátrium-valproát: a doripenem képes plazma koncentrációját szubterápiás szintre csökkenteni, maga a doripenem farmakokinetikája változatlan; egyidejű alkalmazás történik, miközben figyeljük a valproinsav vagy a nátrium-valproát koncentrációját, figyelembe véve egy másik kezelés felírásának lehetőségét.

Az utasítások szerint a Doriprex nem keverhető más gyógyszerekkel, kivéve a steril injekcióhoz való vizet, fiziológiai oldatot (0,9% NaCl-oldat) vagy 5% -os glükózoldatot.

Analógok

A hatóanyag Doriprex-analógjairól nincs információ.

A tárolás feltételei

Tárolja eredeti csomagolásban, fénytől védve, legfeljebb 15-30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Doriprex-ről

A Doriprexről szóló néhány értékelés pozitív; egyetlen esetben az étvágy növekedését jelentették közvetlenül az infúzió után.

A Doriprex ára a gyógyszertárakban

A Doriprex hozzávetőleges ára a gyógyszertárakban 13 ezer rubel között mozog. akár 44 ezer rubel. és 10 csomag felett 500 mg gyógyszer.

Doriprex: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Doriprex 500 mg por oldatos infúzióhoz 20 ml 10 db. 26 000 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!