Heptrazan
Heptrazan: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Heptrasan
ATX kód: A16AA02
Hatóanyag: ademetionin (ademetionin)
Gyártó: Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának szövetségi állam költségvetési intézményének Országos Orvosi Kutatóközpontja (Oroszország), ZiO-Zdorovie CJSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.11.11
A Heptrazan hepatoprotektív gyógyszer, amelynek antidepresszáns, antioxidáns, hepatoprotektív, méregtelenítő, neuroprotektív hatása van.
Kiadási forma és összetétel
A Heptrazan adagolási formái:
- liofilizátum intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / m) beadásra alkalmas oldat előállításához: fagyasztva szárított tömeg majdnem fehértől fehérig; oldószer - színtelen folyadék, átlátszó vagy halványsárga, visszanyerése után tiszta, színtelen vagy sárgás oldat képződik [400 mg színtelen üvegfiolákban: buborékcsomagolásban 5 injekciós üveg 5 ampulla oldószerrel (5 ml üvegben) ampullák szín nélkül, törési ponttal vagy anélkül), 1 kartondobozban vagy 6 vagy 10 kartondobozban (kórházak számára); 5 injekciós üveg buborékfóliában és 5 ampulla oldószerrel buborékfóliában, kartondobozban, 1 injekciós üveg és ampulla csomagolás,kórházak számára - 6 vagy 10 csomagolású kartondobozban, palackokkal és oldószeres ampullákkal];
- bélben oldódó tabletta: filmtabletta fehér vagy csaknem fehér, ovális, domború, mag - majdnem fehértől fehérig (10 db buborékfóliában, 1 vagy 2 csomagolású kartondobozban; 20, 40 vagy 50 db. polipropilén vagy polietilén kannákban, 1 kartondobozban).
Minden csomag tartalmaz utasításokat a Heptrazan alkalmazásához.
Egy liofilizátummal ellátott palack a hatóanyagot - az ademetionin-1,4-butándiszulfonátot - 760 mg mennyiségben tartalmazza, ami 400 mg ademetionin-ionra vonatkoztatva.
Oldószerösszetétel: L-lizin-monohidrát, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: ademetionin-1,4-butándiszulfonát - 760 mg, ami 400 mg ademetionin-ionnak felel meg;
- segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát;
- a filmhéj összetétele: metakrilsav és etil-akrilát (1: 1) kopolimer, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-lauril-szulfát, nátrium-hidrogén-karbonát, makrogol, 30% -os szimetikon emulzió, talkum.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A heptrazan antidepresszáns aktivitású hepatoprotektív gyógyszer, kolinetikus és koleretikus hatású. Hatóanyaga - az ademetionin - méregtelenítő, antioxidáns, antifibrózus, regeneráló és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik.
A Heptrazan alkalmazása segít pótolni a hiányt és serkenti az ademetionin termelését a szervezetben, elsősorban az agyban és a májban. Az ademetionin (az S-adenozil-L-metionin molekulája) a metilcsoport donorja a sejtmembrán foszfolipidjeinek, fehérjeinek, hormonjainak, neurotranszmittereinek metilációs reakcióiban. A transzmetilezés biológiai reakcióival együtt az ademetionin, mivel a cisztein, a taurin, a glutation, az acetilezési koenzim előfutára, részt vesz transzszulfatációs reakciókban. Elősegíti a cisztein és a taurin tartalmának növekedését a plazmában, a glutamin - a májban. Normalizálja a máj metabolikus reakcióit, csökkentve a szérum metionint.
Dekarboxilezés után a poliaminok prekurzoraként részt vesz a riboszóma szerkezetének részét képező putrescin (a májsejtek szaporodásának és a sejtek regenerálódásának serkentője), a spermidin és a spermin aminopropilezési folyamataiban.
A Heptrazan koleretikus hatása a foszfatidilkolin hepatocitákban történő szintézisének stimulálásának következménye, amely hozzájárul a hepatociták mobilitásának növekedéséhez és membránjaik polarizációjához. Javul az epesavak szállítási rendszereinek működése, ami elősegíti az epesavak átjutását az epe kiválasztó rendszerébe. Hatékony az epe szintézisének és áramlásának intralobuláris rendellenességei esetén. Fokozza az epesavak méregtelenítését, növeli a hepatociták konjugált és szulfatált epesav-tartalmát. Az ademetionin taurinnal való konjugációjának hátterében az epesavak oldhatósága és a hepatocitákból történő kiválasztása fokozódik. Az epesavak szulfatálása lehetővé teszi a vesén keresztül történő eliminálódást, megkönnyíti a hepatocita membrán legyőzését és az epében történő kiválasztódást. Együtt a,a szulfatált epesavak megvédik a májsejtek membránját a nem szulfatált epesavak toxikus hatásaitól. Az intrahepatikus kolesztázisban a szulfatálatlan epesavak nagy koncentrációban vannak jelen a hepatocitákban.
Májcirrhosisban vagy hepatitisben szenvedő betegek intrahepatikus kolesztázis-szindrómájában szenvedő betegeknél az ademetionin segít csökkenteni a viszketés súlyosságát és a biokémiai paraméterekben bekövetkező változásokat, például a közvetlen bilirubinszintet, az alkalikus foszfatáz aktivitást, az aminotranszferázokat.
Megerősítették a hepatopathiák hatékonyságát, amelyeket a különféle hepatotoxikus gyógyszerek bevitele okoz.
A Heptrazan hepatoprotektív és choleretic hatása három hónapig fennáll, miután abbahagyta a használatát.
Farmakokinetika
A Heptrazan parenterális beadása után a maximális plazmakoncentrációt (Cmax) 3/4 órán belül eléri, a biohasznosulás 96%.
Bélben oldódó tabletta bevétele után a filmhéj következtében az ademetionin felszabadul a duodenumban. Miután egyszeri orális adag 400-1000 mg C max ademetionin plazma után elért 3-5 óra, és 0,5-1 ml / l. A plazmakoncentráció dózistól függ. Biohasznosulás - 5%, ha éhgyomorra veszik. 24 órán belül a C max ademetionin plazma eléri a kezdeti szintet.
A plazmafehérjéhez való kötődés kevesebb, mint 5%.
Leküzdi a vér-agy gátat, a koncentráció jelentős növekedése figyelhető meg a cerebrospinalis folyadékban.
A gyógyszer metabolizálódik a májban. Az ademetionin-ciklus a következő három szakaszt foglalja magában: az ademetionin képződése, fogyasztása és újraképződése. Az első szakaszban ademetionin-függő metilázok használják szubsztrátként az S-adenozil-homocisztein szintéziséhez, amelyet azután S-adenozil-homocisztein-hidraláz segítségével homociszteinné és adenozinná hidrolizálnak. A homocisztein reverz biotranszformációja metioninná az 5-metil-tetrahidrofolát metilcsoportjának átvitelének eredményeként következik be. A ciklust a metionin ademetioninná történő átalakítása fejezi be.
A felezési idő (T 1/2) 1,5 óra. A vesén keresztül ürül.
Krónikus májbetegségekben a Heptrazan farmakokinetikai paramétereit nem sértik.
Felhasználási javallatok
A Heptrazan alkalmazása cirrhotikus és pre-cirrhotikus állapotok esetén javallt intrahepatikus cholestasis kezelésében, olyan betegségeknél megfigyelve, mint:
- krónikus hepatitis;
- a máj zsíros degenerációja;
- májzsugorodás;
- különböző etiológiájú toxikus májkárosodás, beleértve az alkoholos, vírusos, gyógyszeres gyógyszereket (vírusellenes, daganatellenes és / vagy tuberkulózisellenes gyógyszerek, triciklusos antidepresszánsok, antibiotikumok, orális fogamzásgátlók szedése közben);
- cholangitis;
- encephalopathia, beleértve a májelégtelenséggel járóakat is (beleértve az alkoholistát is);
- krónikus acalculous kolecystitis.
Ezenkívül a Heptrazan-t terhes nők depressziójának és intrahepatikus kolesztázisának tüneti kezelésére írják fel.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- bipoláris zavar;
- genetikai rendellenességek jelenléte, amelyek befolyásolják a metionin körforgást, homocisztinuriát és / vagy hiperhomociszteinémiát okozva (ideértve a cianokobalamin metabolizmusának károsodását, a cisztationin béta szintetáz hiányát);
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.
Óvatosan, a Heptrazan-t veseelégtelenség esetén, szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok (beleértve a klomipramint), növényi készítmények vagy triptofánt tartalmazó gyógyszerek együttes alkalmazásakor is fel kell írni idős korban.
A Heptrazan alkalmazása a terhesség és a szoptatás I – II. Trimeszterében csak kivételes esetekben megengedett, ha a terápia potenciális előnye az anya számára meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.
Heptrazan, használati utasítás: módszer és adagolás
Liofilizátum oldat elkészítéséhez intravénás és intramuszkuláris beadásra
A liofilizátum kész oldata intramuszkuláris és intravénás beadásra szolgál.
A liofilizátumot közvetlenül a beadás előtt fel kell oldani a készletben található speciális oldószer alkalmazásával. A gyógyszer többi részét meg kell semmisíteni.
Ne keverje a Heptrazan-t kalciumionokkal és lúgos oldatokkal!
Nem ajánlott a gyógyszer alkalmazása, ha az injekciós üveg tartalmának szemrevételezését követően kiderül, hogy a liofilizátum színe nem felel meg a gyártó által az utasításokban megadott színnek.
IV A heptrazánt nagyon lassan kell beadni.
A kezdeti terápia dózisát a beteg testtömegének 1 kg-jára számított 5–12 mg / nap sebességgel határozzák meg.
Ajánlott napi adagolás:
- intrahepatikus kolesztázis: 400-800 mg (1-2 üveg) naponta. A kezelés időtartama 14 nap;
- depresszió: napi 400–800 mg 15–20 napig.
Szükség esetén javasolt a Heptrazan tabletták 2–4 darabos adagjának folytatása fenntartó kezelésként. naponta 14-28 napig.
Idős betegeknél a liofilizátum oldat alkalmazását a legkevesebb ajánlott adaggal, 5 mg / kg-mal kell kezdeni.
Bélben oldódó tabletták
A heptrazan tablettákat szájon át, egészben lenyelve (anélkül, hogy megsértenék a filmhéj integritását), közvetlenül a bevétel előtt kiveszik a buborékfóliából, lehetőleg a reggeli étkezések közötti szünetben.
Ha a tabletta színe eltér az utasításokban leírtaktól (fehértől sárga, sárga árnyalatú fehérig), akkor azt nem lehet bevenni.
A kezdeti terápia dózisát a beteg testtömegének 1 kg-jára számított 10-25 mg / nap sebességgel határozzák meg.
Intrahepatikus kolesztázis és depresszió esetén az ajánlott napi adag 800–1600 mg. Az orvos egyénileg írja elő a kúra időtartamát.
Idős betegeknél a Heptrazan-t napi 10 mg / kg dózissal kell kezdeni. Figyelembe kell venni az egyidejű patológiák jelenlétének nagy valószínűségét ebben a betegcsoportban, ideértve a vese, a máj vagy a szív működésének életkorral kapcsolatos rendellenességeit, valamint más gyógyszerekkel történő egyidejű terápiát.
Mellékhatások
A Heptrazan mellékhatásai (az alábbiak szerint osztályozva: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 és <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100, ritkán - ≥ 1/10 000 és <1 / 1000, nagyon ritkán - <1/10 000, az egyedi eseteket is beleértve):
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - szájszárazság, hasi fájdalom, hányinger, hasmenés; ritkán - hányás, diszpepszia, gyomor-bélrendszeri zavar, puffadás, gyomor-bélrendszeri fájdalom és / vagy vérzés ritkán - nyelőcsőgyulladás, puffadás;
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás; ritkán - paresztézia, szédülés;
- az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók, légszomj, bőrpír, hörgőgörcs és anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciók egyéb tünetei, beleértve a hátfájást, a mellkasi kényelmetlenséget, az artériás hipotenziót, az artériás hipertóniát, a pulzusszám változását (tachycardia, bradikardia);
- a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - gégeödéma;
- az erek oldaláról: ritkán - artériás hipotenzió, hőhullámok, phlebitis;
- a mozgásszervi rendszerből: ritkán - izomgörcsök, arthralgia;
- a bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran - viszkető bőr; ritkán - allergiás reakciók (beleértve a viszketést, kiütéseket, erythema, urticaria), angioneurotikus ödéma, fokozott izzadás;
- mentális rendellenességek: gyakran - álmatlanság, szorongás; ritkán - zavartság, izgatottság;
- fertőző és parazita patológiák: ritkán - húgyúti fertőzések;
- általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: ritkán - láz, hidegrázás, aszténia, reakciók az injekció beadásának helyén, ödéma, bőrelhalás az injekció beadásának helyén; ritkán - rossz közérzet.
Túladagolás
A Heptrazan túladagolásának tüneteit nem igazolták.
Kezelés: a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérése, szükség esetén a tüneti terápia kijelölése.
Különleges utasítások
Nem javasolt a Heptrazan bevétele lefekvés előtt.
A máj cirrhosisának szedését a hiperazotémia hátterében a beteg vérében lévő nitrogéntartalom rendszeres monitorozásával kell kísérni, hosszan tartó terápiával - a vérszérum kreatinin- és karbamidszintjének monitorozásával.
Az ademetioninnal történő kezelés növeli az öngyilkosság és más súlyos nemkívánatos események kockázatát depressziós betegeknél, ezért az ilyen betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani a tünetek felmérése és a depresszió kezelése érdekében.
Amikor a szorongás megjelenik vagy növekszik, a betegnek tájékoztatnia kell az orvost, általában az ademetionin adagjának csökkentése lehetővé teszi a nemkívánatos jelenség leállítását, különben a Heptrazan-t törölni kell.
A cianokobalamin és a folsav hiánya a vérplazmában hozzájárul az ademetionin tartalmának csökkenéséhez terhesség alatt, vérszegénységben, májkárosodásban és egyéb betegségekben szenvedő betegeknél, vagy diétázva (például vegetáriánusoknál). Ellenőrizni kell a vitaminok szintjét, elégtelensége esetén intézkedéseket kell hozni annak helyreállítására.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy egy immunológiai vizsgálat hamis mutatót adhat a vér homocisztein szintjéről, ezért a Heptrazan alkalmazásának időtartama alatt más elemzési módszerek használata ajánlott a homocisztein szintjének meghatározására.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Heptrazan-kezelés ideje alatt a betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük olyan potenciálisan veszélyes tevékenységek végrehajtása során, amelyek nagy sebességű pszichomotoros reakciókat és fokozott figyelmet igényelnek. Lehetőség van járművek és mechanizmusok vezetésére, feltéve, hogy a gyógyszer nem okoz szédülést és egyéb mellékhatásokat a betegben.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Heptrazan alkalmazása a terhesség I – II. Trimeszterében és a szoptatás alatt csak olyan esetekben lehetséges, amikor a terápia potenciális előnye az anya számára meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.
Gyermekkori használat
Az ademetionin gyermekek és serdülők kezelésében történő alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták, ezért a Heptrazan kinevezése 18 év alatti betegeknél ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek körültekintően kell alkalmazniuk a Heptrazan-t.
A májműködés megsértése esetén
Krónikus májbetegség esetén nincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél óvatossággal ajánlott a Heptrazan felírása.
Az adag kiválasztásakor figyelembe kell venni a páciens egyidejű patológiájának nagy valószínűségét, valamint más gyógyszerek rendszeres alkalmazásának szükségességét. Ezért a Heptrazan kezdeti adagja nem haladhatja meg az adagtartomány alsó határát: bélben oldódó tabletta formájában történő bevétele esetén a napi adag 10 mg / kg, liofilizátum oldat használata esetén a minimális ajánlott adag 5 mg / kg.
Gyógyszerkölcsönhatások
Klinikailag jelentős kölcsönhatás fennáll annak a veszélye, hogy az ademetionint szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal, klomipraminnal és hasonló triciklikus antidepresszánsokkal, fitopreparátumokkal, triptofánt tartalmazó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
Analógok
A Heptrazan analógjai: Ademetionin, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Heptrazanról
A közösségi hálózatokban jelenleg nincsenek vélemények a Heptrazanról.
A Heptrazan ára a gyógyszertárakban
A 20 tablettát tartalmazó csomag Heptrazan ára 880 rubel, 5 liofilizátum injekciós üveg (5 ampulla oldószerrel kiegészítve) - 1122 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
