Brómkriptin
Bromokriptin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: brómkriptin
ATX kód: N.04. BC01
Hatóanyag: brómkriptin (brómokriptin)
Gyártó: Richter Gedeon (Magyarország), Kijevi Vitaminüzem (Ukrajna), Ozon LLC (Oroszország)
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13
Árak a gyógyszertárakban: 194 rubeltől.
megvesz
A brómokriptin a prolaktin szekréció gátlóinak csoportjába tartozik, antiparkinson hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A brómokriptin 2,5 mg tabletta formájában kapható (10, 20, 30, 40, 50, 60 vagy 100 darab buborékfóliában vagy polimer tartályban).
A gyógyszer aktív összetevője a brómkriptin.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A brómokriptin egy ergot származék és dopamin receptor agonista (D 2). A vegyület gátolja a prolaktin termelését az agyalapi mirigy elülső mirigyében, és nem befolyásolja más agyalapi mirigy hormonok szintézisét és felszabadulását (kivéve az akromegáliában szenvedő betegeket, akiknél a bromokriptin csökkenti a növekedési hormon szintjét). A szülés utáni időszakban prolaktinra van szükség a laktáció megkezdéséhez és további fenntartásához. Az élet más időszakaiban a prolaktin termelésének növekedése menstruációs rendellenességeket és ovulációt és / vagy kóros laktációt (galactorrhea) okoz.
A prolaktinszintézis specifikus inhibitoraihoz tartozó brómokriptin alkalmazható a fiziológiás laktáció megelőzésére vagy elnyomására, valamint a prolaktin hiperszekréciója által kiváltott kóros állapotok kezelésében.
Az anovulációs menstruációs ciklusokban, amelyek galaktorrhea és / vagy amenorrhoea kíséretében vagy nem, a bromokriptin segít normalizálni a petefészek működését és helyreállítani az endokrin szabályozást a petefészek-agyalapi mirigy szintjén.
A bromokriptin alkalmazása nem eredményezi a méh szülés utáni károsodását, és nem növeli a tromboembólia kockázatát, és csökkenti a policisztás petefészek-szindróma klinikai tüneteinek súlyosságát is.
A gyógyszer gátolja a prolaktinómák (prolaktint szekretáló adenómák) növekedését vagy csökkenti azok méretét.
Akromegáliában szenvedő betegeknél a bromokriptin nemcsak csökkenti a prolaktin és a növekedési hormon tartalmát a vérplazmában, hanem pozitív hatással van a betegség klinikai megnyilvánulására és a glükóz toleranciára is.
A Parkinson-kórban, amelyet az agy bizonyos struktúráiban dopaminhiány kísér, a gyógyszert nagyobb dózisokban alkalmazzák, mint az endokrin betegségek kezelésében. A brómkriptin aktiválja a dopamin receptorokat, biztosítva a neurokémiai egyensúly helyreállítását ezekben a szerkezetekben. A gyógyszer felírásakor csökken a depresszió tüneteinek súlyossága, amelyeket gyakran megfigyelnek a parkinsonizmusban szenvedő betegeknél (járási zavar, remegés, akinesia és merevség a betegség minden szakaszában).
A gyógyszer képes csökkenteni a vérnyomást, de ennek a hatásnak a mechanizmusát továbbra sem ismerik megfelelően. Vannak javaslatok, amelyek szerint ez a hatás a központi dopamin receptorokra gyakorolt agonista hatásnak köszönhető. Ennek eredményeként csökken az érrendszeri tónus, és a katekolaminok koncentrációja is csökken a vérplazmában. Így a gyógyszer értágítóként működik.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után a bromokriptin 25-30% -kal felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérplazma maximális tartalmát 1-3 órán belül eléri. Ha a gyógyszert orálisan, 5 mg-os dózisban veszik be, maximális plazmakoncentrációja 0,465 ng / ml. A csökkenő prolaktin hatása a gyógyszer orális beadása után 1-2 órával figyelhető meg, és 5-10 óra múlva éri el a csúcsot - a prolaktin koncentrációja körülbelül 80% -kal csökken, majd 8-12 órán keresztül változatlan marad.
A brómokriptin körülbelül 96% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez. Az elsődleges átjutás során a májban nagymértékben metabolizálódik, számos metabolit képződik. Ennek a vegyületnek a biohasznosulása körülbelül 6%. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a bromokriptin nagy affinitással rendelkezik a CYP3A enzim iránt. Egy versengő szubsztrát és / vagy CYP3A4 inhibitorok gátolhatják a metabolikus folyamatokat, amelyekben a bromokriptin részt vesz, és növelhetik annak plazmaszintjét. A mikroszomális májoxidációs enzimek (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) hatása a gyógyszer metabolizmusára nem jól ismert. A brómokriptin egy CYP3A4 inhibitor.
A változatlan gyógyszer kétfázisú módon választódik ki a vérplazmából. A végső eliminációs felezési idő átlagosan eléri a 15 órát (a tartomány 8-20 óra). A brómkriptin és metabolitjai szinte teljesen kiválasztódnak a székletből, csak 6% a vizelettel.
Májműködési zavarban szenvedő betegeknél csökkenhet a bromokriptin kiválasztódásának sebessége, és nőhet annak tartalma a vérplazmában, ami dózismódosítást igényel. A betegek nemének, fajának és életkorának a hatóanyag és metabolitjainak farmakokinetikai paramétereire gyakorolt hatását nem vizsgálták kellőképpen.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a brómkriptint tanácsos a nők meddősége és menstruációs rendellenességei esetén alkalmazni:
- Prolaktin-függő állapotok és betegségek, amelyek hyperprolactinémiával járnak vagy nem járnak (oligomenorrhoea; gyógyszerek által kiváltott másodlagos hyperprolactinemia; amenorrhoea, galactorrhea kíséretében és nem kísérve; luteális fázis elégtelenség);
- A prolaktintól független női meddőség (policisztás petefészek szindróma, anovulációs ciklusok - az antiösztrogének kiegészítő kezeléseként).
A gyógyszer felírására utaló jelek a következők:
- Hiperprolaktinémia férfiaknál: prolaktin-függő hipogonadizmus (libidó elvesztése, oligospermia, impotencia);
- Jóindulatú emlőbetegségek: jóindulatú cisztás és / vagy göbös változások, különösen a fibrocisztás emlőbetegség; mastalgia elszigetelten vagy jóindulatú cisztás vagy noduláris változásokkal vagy premenstruációs szindrómával kombinálva;
- Premenstruációs szindróma: a ciklus fázisához kapcsolódó ödéma; az emlőmirigyek fájdalma; puffadás; hangulati rendellenességek;
- Prolaktinómák: az agyalapi mirigy prolaktint szekretáló mikro- és macroadenomáinak konzervatív kezeléseként; a daganat méretének csökkentése és eltávolításának megkönnyítése érdekében (a terápia preoperatív időszakában); posztoperatív terápiaként, ha a prolaktin szintje továbbra is magas marad;
- Parkinson-kór, parkinsonizmus-szindróma, beleértve az agyvelőgyulladást is (monoterápiaként vagy más parkinsonizmus elleni gyógyszerekkel kombinált kezelés részeként).
Ezenkívül a brómkriptint a laktáció leállítására vagy a szülés utáni megelőzésére írják fel, ha van orvosi indikáció (az emlőmirigyek szülés utáni beágyazódása, az abortuszt követő laktáció megelőzése, a szülés utáni mastitis, amely megkezdődik).
Ellenjavallatok
- Huntington-korea;
- Artériás hipotenzió / magas vérnyomás;
- Alapvető és családi remegés;
- A szív- és érrendszeri betegségek súlyos formái;
- Endogén pszichózisok;
- Terhességi toxikózis;
- A páciens túlérzékenysége ergot alkaloidokkal szemben.
A brómkriptin használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A pontos dózist és a kezelés időtartamát egyedileg határozzák meg.
A tablettákat szájon át, 1,25-2,5 mg-os adagban, naponta 2-3 alkalommal kell bevenni.
A gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető:
- Prolactinoma, férfi hipogonadizmus, akromegália, az emlőmirigyek jóindulatú betegségei - legfeljebb 5-20 mg;
- Parkinsonismussal - legfeljebb 10-40 mg.
Ha az adag kiválasztásának folyamata során mellékhatások jelentkeznek, csökkenteni kell a brómokriptin napi adagját, és ezen a szinten kell maradnia egy hétig. Amikor a mellékhatások megszűnnek, újra növelheti az adagot.
Mellékhatások
Bizonyos esetekben a brómokriptin használata a következő mellékhatásokat okozhatja:
- A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés (általában a kezelés első hetében jelentkezik), pszichomotoros izgatottság, csökkent látásélesség, álmosság, diszkinézia, hallucinációk;
- Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger és hányás, székrekedés, májműködési zavar, szájszárazság;
- A szív- és érrendszer részéről: aritmia, ortosztatikus hipotenzió; hosszan tartó alkalmazással, egyes esetekben - Raynaud-szindróma (különösen hajlamos betegeknél);
- Allergiás reakciók: bőrkiütés;
- Mások: görcsök a vádli izmokban, orrdugulás.
Túladagolás
A túladagolás tünetei: hallucinációk, homályos tudat, fejfájás, álmosság, émelygés, hányás, mellkasi fájdalom, hideg végtagok, szívdobogásérzés, gyenge pulzus, a vérnyomás változásai (leggyakrabban csökkenés).
Ebben az esetben tüneti terápia javasolt. A Bromocriptine bevétele után az első 3 órában ki kell öblíteni a gyomrot és bevenni az aktív szenet annak érdekében, hogy csökkentse a gyógyszer felszívódását a gyomor-bél traktusból.
Különleges utasítások
A brómkriptint óvatossággal írják fel egyidejű vérnyomáscsökkentő terápiával, valamint ha a betegnek:
- Parkinsonizmus demencia jeleivel;
- A gyomor-bélrendszeri vérzés története;
- A gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai.
A terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a beteg állapotát és vérnyomását a hipotenzív reakciók előfordulásának lehetősége miatt (különösen a kezelés első napjaiban).
Az adag csökkentésével a brómokriptin mellékhatásainak többsége csökken. A kezelés kezdeti szakaszában ajánlott antiemetikus szert felírni egy órával a gyógyszer szedése előtt.
A brómokriptin hosszan tartó, rendszeres havi ciklusú nők általi alkalmazása esetén évente egyszer nőgyógyászati vizsgálaton kell átesni, lehetőleg a méhnyak és az endometrium szöveteinek citológiai vizsgálatával. A menopauza hat hónapon belüli megjelenésével a diagnosztikát minden hónapban elvégzik.
A brómkriptin terápia normalizálhatja a reproduktív funkciót. A nem kívánt terhesség megelőzése érdekében megbízható fogamzásgátlást kell alkalmaznia (a hormonális fogamzásgátlók kivételével).
Agyalapi mirigy adenoma esetén, amelyet a sella turcica méretének jelentős növekedése és a látómezők károsodása kísér, a gyógyszer kijelölése csak a műtéti kezelés és a sugárterápia hatástalansága esetén lehetséges.
A brómokriptin mastopathiára történő kinevezése esetén a malignus daganat jelenlétét teljesen ki kell zárni.
Parkinson-kór és parkinson-szindróma esetén a bromokriptinnel és a levodopával végzett kombinált terápia fokozhatja a klinikai hatást, ami lehetővé teszi a levodopa adagjának csökkentését vagy teljes törlését. Ez különösen fontos azon betegek kezelésében, akiknél a levodopa terápia nem vezet stabil terápiás hatáshoz, vagy motoros rendellenességek kialakulását idézi elő.
A brómkriptint szedő betegeknek javasoljuk, hogy tartózkodjanak olyan potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésétől, amelyek pszichomotoros sebességet és fokozott koncentrációt igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Amikor a terhesség bekövetkezik, a bromokriptint azonnal abbahagyják, kivéve, ha a terápia potenciális előnye az anya számára jelentősen felülmúlja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat (nagy agyalapi mirigy daganatok növekedési tendenciával rendelkeznek). A gyógyszer szedése a terhesség első 8 hetében nincs negatív hatással a terhesség lefolyására és kimenetelére. A brómokriptin eltörlése után a spontán vetélés kockázata nem növekszik.
A gyógyszer csökkenti az anyatej termelését, ezért nem szabad laktáció alatt alkalmazni.
A laktáció leállítása érdekében brómokriptint lehet felírni, ha orvosilag indokolt.
Gyógyszerkölcsönhatások
A bromokriptin orális fogamzásgátlókkal történő egyidejű alkalmazásával a prolaktin szintje emelkedik a vérplazmában. A gyógyszer nem adható más ergot alkaloidokkal együtt.
A brómkriptin fokozza a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és a levodopa hatását. Kezelésük hatékonysága csökkenhet, ha triciklusos antidepresszánsokkal (amitriptilin, imipramin) vagy dopamin-agonistákkal (butirofenonok, fenotiazinok) kombinálják őket.
A fenotiazinok, a monoamin-oxidáz gátlók, a tioxanthinek, a furazolidon, a reserpin, a loxapin, a metoklopramid, a metildopa növelik a brómokriptin tartalmát a vérplazmában és növelik a mellékhatások kockázatát.
Ha a brómkriptint ritonavirral kombinálják, akkor az előbbi adagját 50% -kal kell csökkenteni. A gyógyszer és a szimpatomimetikumok kombinációja súlyos fejfájás és megnövekedett vérnyomás rohamait válthatja ki. A brómokriptin és a szumatriptán egyidejű alkalmazásával a vegyületek additív hatása miatt megnő a vazospasztikus reakció kockázata.
A bromokriptin maximális koncentrációja a vérplazmában és annak biohasznosulása nő, ha a gyógyszert oktreotiddal, eritromicinnel, klaritromicinnel és josamicinnel kombinálják.
A brómokriptin növeli a vérben a gyógyszerek koncentrációját, amelyeket a CYP3A4 izoenzim metabolizál. Óvatosan kell eljárni, ha a bromokriptint szűk terápiás indexű gyógyszerekkel kombinálják, különösen a QT-intervallum meghosszabbítását kiváltó gyógyszerekkel (például terbinafin, imipramin, amiodaron).
Az etanol és a bromokriptin kombinációja diszulfiram-szerű reakciók kialakulásához vezethet, görcsös rohamokban, gyengeségben, mellkasi fájdalomban, csökkent látásélességben, hiperémiában, lüktető fejfájásban, reflexes köhögésben, hányingerben, hányásban.
Analógok
A brómkriptin analógjai: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
A tárolás feltételei
Felhasználhatósági időtartam - 3 év, száraz, sötét helyen, 2-8 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a brómkriptinről
A Bromocriptine számos véleménye bizonyítja a gyógyszer hatékonyságát. A betegek a prolaktinszint csökkenéséről, a laktáció gyors leállításáról és a melldarabok eltűnéséről számolnak be. A gyógyszer sok szoptató nőnek segített megállítani az anyatej termelését, de vannak olyan beszámolók, amelyek nem minden beteget segítettek. Néhány beteg negatívan beszél a brómokriptinről a gyakori és súlyos mellékhatások miatt.
A brómkriptin ára a gyógyszertárakban
A brómkriptin hozzávetőleges ára a gyógyszertárakban 188-287 rubel (a csomag 30 tablettát tartalmaz).
Brómkriptin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Brómokriptin 2,5 mg tabletta 30 db. 194 r megvesz |
|
Bromocriptine fül. 2,5 mg lehet # 30 300 RUB megvesz |
|
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletta 30 db. 346 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
