Bilumid - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Bilumid

Bilumid: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Bilumide

ATX kód: L02BB03

Hatóanyag: bikalutamid (bikalutamid)

Gyártó: OJSC "Veropharm" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2020.06.16

A Bilumid egy nem szteroid antiandrogén gyógyszer a prosztata mirigyének rosszindulatú daganatai hormonterápiájában férfiaknál.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, keresztmetszetében két réteg kiemelkedik - sárga filmhéj és fehér vagy csaknem fehér mag (7, 10 vagy 14 db buborékfóliában; kartondobozban 4 csomag 7 db, 3 csomag 10 db. Vagy 2 csomag 14 db. És a gyógyszer használati utasítása; 28 db polimer anyagú dobozban, kartondobozban 1 doboz és a Bilumid használati útmutatója).

1 tabletta (50/150 mg) összetétele:

• hatóanyag: bikalutamid - 50 vagy 150 mg;
• segédanyagok: burgonyakeményítő - 30,8 / 92,4 mg; tejcukor (laktóz-monohidrát) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristályos cellulóz) - 8/24 mg; polivinil-pirrolidon (povidon) - 8/24 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (primogél) - 4,8 / 14,4 mg; magnézium-sztearát - 1,6 / 4,8 mg; aeroszil (kolloid szilícium-dioxid) - 1,1 / 3,3 mg;
• filmhéj: polivinil-pirrolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hidroxi-propil-metil-cellulóz (hipromellóz) - 2,15 / 6,45 mg; poliszorbát 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titán-dioxid - 0,4 / 1,2 mg; talkum - 0,6 / 1,8 mg; festék kinolin sárga (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Bilumid - bikalutamid - hatóanyaga egy racém keverék, amelyben az (R) -enantiomer túlnyomórészt nem szteroid antiandrogén hatással rendelkezik. Az anyag nem mutat egyéb endokrin hatást.

Az androgén receptorokhoz kötődve, de nem aktiválva a génexpressziót, a bikalutamid gátolja az androgének stimuláló hatását, ami a prosztata rosszindulatú daganatai regresszióját eredményezi.

A bikalutamid abbahagyása néhány betegnél klinikai antiandrogén megvonási szindróma kialakulásához vezethet.

Farmakokinetika

A bikalutamid orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Az ételbevitel nem befolyásolja annak felszívódását. A Bilumid napi 50 mg-os adagjának napi használata biztosítja az (R) -enantiomer egyensúlyi koncentrációját a plazmában ~ 9 μg / ml szinten, 150 mg-os dózisban - ~ 22 μg / ml szinten. Az aktív (R) -enantiomer aránya az anyag egyensúlyi koncentrációjának a plazmában fennállása mellett a vérben keringő összes enantiomer 99% -a.

A plazmafehérjéhez való kötődés magas: racém keverék - 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

A bikalutamid intenzív máj metabolizmuson megy keresztül oxidáció révén konjugátumokat képezve a glükuronsavval. A metabolitokat a vesék és a belek körülbelül egyenlő arányban választják ki.

Mivel az (R) -enantiomer felezési ideje körülbelül 7 nap, az (S) -enantiomer sokkal gyorsabban ürül a szervezetből. A bikalutamid napi bevitele körülbelül tízszeresére növeli az (R) -enantiomer egyensúlyi koncentrációját a vérplazmában a hosszú felezési idő miatt. Az anyagnak ez a farmakokinetikai jellemzője lehetővé teszi a Bilumid napi egyszeri bevételét.

Az (R) -enantiomer farmakokinetikai jellemzőit nem befolyásolja a beteg kora, a vesefunkció állapota és az enyhe / mérsékelt májműködési zavar.

Bizonyíték van arra, hogy súlyos májműködési zavar esetén az (R) -enantiomer eliminációja a plazmából lelassul.

Felhasználási javallatok

• előrehaladott prosztatarák (prosztatarák) - a gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) analógjával vagy műtéti kasztrálással kombinálva;
• lokálisan előrehaladott prosztatarák (T3 - T4 stádium, bármely N, M0 stádium; T1 - T2 stádium, N +, M0 stádium) - gyógyszerként monoterápia vagy adjuváns kezelés mellett a radikális prosztatektómia vagy sugárterápia mellett;
• lokálisan előrehaladott, nem metasztatikus prosztatarák - amikor a műtéti kasztráció és / vagy más orvosi beavatkozás nem alkalmazható vagy elfogadhatatlan.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• hipolaktázia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• egyidejű alkalmazás asztemizollal, terfenadinnal, ciszapriddal;
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• túlérzékenység a bikalutamiddal vagy a gyógyszer segédkomponenseivel szemben.

A Bilumidot nem írják fel női betegeknek.

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák a következő esetekben:

• a májfunkció megsértése közepes / súlyos súlyosságú
• kockázati tényezők jelenléte a QT-intervallum meghosszabbításához, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
• ciklosporin egyidejű alkalmazása; BMCC (lassú kalciumcsatorna-blokkolók); a mikroszomális oxidációt gátló gyógyszerek (cimetidin, ketokonazol); elsősorban a CYP3A4 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszerek.

Bilumid, használati utasítás: módszer és adagolás

A Bilumid tabletta szájon át történő alkalmazásra szolgál.

Ajánlott adagolási rend felnőtteknek és idősebb férfiaknak:

• gyakori prosztatarák (GnRH analóg vagy műtéti kasztráció alkalmazásával kombinálva): 50 mg (1 tabletta) naponta egyszer. A terápia a GnRH analóg kezdetével egyidőben vagy közvetlenül a műtéti kasztrálás után kezdődik;
• lokálisan előrehaladott prosztatarák: 150 mg (1 tabletta 150 mg-os vagy 3 db 50 mg-os tabletta) naponta egyszer. A terápia folyamata hosszú, a gyógyszert legalább 2 évig szedik. Ha a betegség progressziójának tünetei megjelennek, a tanfolyamot be kell fejezni.

Mellékhatás

A Bilumid tabletták 50 mg-os adagjának szedésekor kialakuló mellékhatások:

• nagyon gyakran (10% vagy több): aszténia, vérszegénység, emlő érzékenység, gynecomastia (a terápia befejezése után is fennmaradhat, különösen a bikalutamid hosszan tartó alkalmazása esetén), kiütés;
• gyakran (legalább 1%, de kevesebb, mint 10%): vérszegénység *, hőhullámok *, szédülés *, hányinger *, hasi fájdalom *, székrekedés *, hematuria *, ödéma *, hepatotoxicitás, a máj transzaminázok aktivitásának átmeneti növekedése, sárgaság (ezeket a májfunkciós változásokat ritkán súlyosnak értékelték, gyakrabban átmenetiek voltak, teljesen eltűntek vagy a tanfolyam folytatásával vagy a kezelés abbahagyása után gyengültek), csökkent libidó, csökkent étvágy, depresszió, álmosság, puffadás, dyspepsia, alopecia vagy hirsutizmus (a haj növekedésének helyreállítása)), viszketés, száraz bőr, merevedési zavar, súlygyarapodás, mellkasi fájdalom, a QT-idő megnyúlása, szívelégtelenség **, szívizominfarktus (halálos kimenetelű esetekről számoltak be) **;
• ritkán (legalább 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%): túlérzékenységi reakciók, csalánkiütés, angioödéma, interstitialis tüdőbetegségek (halálos esetekről számoltak be), fényérzékenységi reakciók **;
• nagyon ritka (kevesebb, mint 0,01%): májelégtelenség (halálos esetekről számoltak be).

Megjegyzések

* Nagyon gyakran mellékhatásokat figyeltek meg a bikalutamid és a GnRH analógok együttes alkalmazása esetén.

** A bikalutamid monoterápia során mellékhatásokat figyeltek meg.

150 mg Bilumid tabletták szedésekor kialakuló mellékhatások:

• nagyon gyakran (10% vagy több): aszténia, emlő érzékenység, gynecomastia (a terápia befejezése után is fennmaradhat, különösen a bikalutamid hosszan tartó alkalmazása esetén), bőrkiütés;
• gyakran (legalább 1%, de kevesebb, mint 10%): étvágytalanság, depresszió, szédülés, álmosság, viszketés, hőhullámok, székrekedés, hasi fájdalom, dyspepsia, puffadás, alopecia vagy hirsutismus (a szőrnövekedés helyreállítása), csökkent libidó, merevedési zavarok, duzzanat, mellkasi fájdalom, súlygyarapodás, hepatotoxicitás, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, sárgaság, étvágytalanság, vérszegénység;
• ritkán (nem kevesebb, mint 0,1%, de kevesebb, mint 1%): túlérzékenységi reakciók, beleértve az angioödémát és a csalánkiütést, interstitialis tüdőbetegségek (halálos esetekről számoltak be) *;
• ritkán (legalább 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%): fényérzékenységi reakciók, májelégtelenség (halálos esetekről számoltak be) *.

jegyzet

* A regisztráció utáni kutatási adatok alapján.

Az olyan mellékhatásokat, mint a kolesztázis, a máj transzaminázok fokozott aktivitását és a sárgaságot, ritkán súlyosnak értékelték. Gyakrabban átmenetiek voltak, és a tanfolyam folytatásával vagy a Bilumid lemondása után teljesen eltűnt, vagy súlyosságuk csökkent. Rendkívül ritka esetekben, a bikalutamid terápia hátterében májfunkciós elégtelenség alakult ki, azonban kialakulása és a gyógyszerbevitel közötti ok-okozati összefüggést nem sikerült megbízhatóan megállapítani.

Túladagolás

A bikalutamid túladagolásának eseteit emberben nem írták le.

A Bilumid mérgezésének gyanúja esetén ajánlott tüneti és általános támogató kezelést végezni, egyidejűleg figyelemmel kísérni a test létfontosságú funkcióit.

A dialízis hatástalan, mert a bikalutamid szinte teljesen megkötődik a plazmafehérjékhez, és változatlan formában nem ürül a vizelettel. A gyógyszer specifikus ellenszere ismeretlen.

Különleges utasítások

Figyelembe véve a bikalutamid eliminációjának csökkenésének valószínűségét és annak májelégtelenségben szenvedő betegek szervezetében történő esetleges felhalmozódását, ajánlatos a májfunkciót rendszeresen felmérni ebben a betegcsoportban. A máj- és epebetegség legtöbb rendellenességét a bikalutamid-kezelés megkezdése után az első hat hónapban figyelik meg.

A betegség előrehaladása esetén a PSA (prosztata-specifikus antigén) szint emelkedésének hátterében mérlegelni kell a kezelés leállítását.

Szükséges a protrombin idő rendszeres ellenőrzése, amikor a Bilumidot kumarin antikoagulánsokat szedő betegeknek írják fel.

A Bilumid egyidejű alkalmazása főként a CYP3A4 közreműködésével metabolizálódó gyógyszerekkel óvatosságot igényel, mivel a bikalutamid képes gátolni ennek a citokróm P ₄₅₀ izoenzimnek az aktivitását.

Az antiandrogén terápia növelheti a QT-megnyúlás kockázatát. A Bilumid felírása előtt alaposan fel kell mérni a kezelés előnyei és a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kockázata közötti összefüggést hajlamos betegeknél, akiknek ismert kockázati tényezői vannak a QT-intervallum meghosszabbítására vagy a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek használatára.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Bilumid nem befolyásolja a pszichomotoros reakciók sebességét és a betegek képességét a figyelem koncentrációjának növelésére, amelyek szükségesek a járművezetéshez vagy más, potenciálisan veszélyt jelentő tevékenységekhez.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Bilumidot nem írják fel női betegeknek.

Gyermekkori használat

A Bilumid alkalmazása gyermekgyógyászatban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség a Bilumid adagjának módosítására.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe májkárosodásban a bikalutamid adagjának módosítása nem szükséges.

Mérsékelt / súlyos májműködési zavar esetén a bikalutamid felhalmozódásának növekedése valószínű, a gyógyszert óvatosan kell bevenni.

A májfunkció kifejezett változásainak kialakulása esetén a Bilumid tabletta szedését abba kell hagyni.

Alkalmazása időseknél

Nincsenek speciális javallatok a Bilumid alkalmazására idős betegeknél.

Gyógyszerkölcsönhatások

Nincsenek adatok a GnRH analógok és a bikalutamid közötti farmakodinamikai vagy farmakokinetikai kölcsönhatásokról.

In vitro azt találták, hogy a bikalutamid (R) -enantiomerje gátolja a citokróm P ₄₅₀ 3A4 enzimet, kisebb mértékben befolyásolja a 2C9, 2C19 és 2D6 citokróm P ₄₅₀ enzimek aktivitását.

A bikalutamid potenciális képességét más gyógyszerekkel való kölcsönhatásra nem találták. De azt találták, hogy amikor a bikalutamidot 4 héten át szedik a midazolammal, az utóbbi AUC görbéje alatti terület 80% -kal nő.

A Bilumid nem kompatibilis az asztemizollal, a terfenadinnal, a ciszapriddal.

Szükség esetén a bikalutamid és a ciklosporin vagy a BMCC egyidejű alkalmazása óvatosságot igényel. Szükség lehet ezen gyógyszerek adagjának csökkentésére, főleg a nem kívánt mellékhatások kialakulásával vagy fokozásával. A bikalutamid alkalmazásának kezdetén vagy törlése után a betegeknek ellenőrizniük kell a vérplazmában a ciklosporin szintjét, és gondosan figyelemmel kell kísérniük a klinikai állapotot.

A bikalutamid alkalmazása mikroszomális oxidáció gátlóival, például cimetidinnel vagy ketokonazollal együtt növelheti annak plazmatartalmát, és valószínűleg a negatív mellékreakciók előfordulásának növekedéséhez is vezethet.

A fehérjékkel való kapcsolat versenyének megmutatása esetén a bikalutamid, ha kumarin antikoagulánsokkal, például warfarinnal egyidejűleg alkalmazzák, fokozza azok hatását.

Az antiandrogén terápia során megnő a QT-intervallum meghosszabbításának kockázata, ezért körültekintően kell eljárni, ha a Bilumid-ot egyidejűleg olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek a QT-intervallum meghosszabbodását okozzák, vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek elősegítik a kamrai tachycardia kialakulását a "pirouette" típusban. Ide tartoznak az IA osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, disopiramid), a III. Osztály (amiodaron, dofetilid, ibutilid, szotalol), moxifloxacin, metadon, antipszichotikumok stb.

Analógok

A Bilumid analógjai: Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid stb.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatósági idő 5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Bilumid-ról

A Bilumidról szóló néhány értékelés pozitív. A drogot szedő férfiak megjegyzik annak hatékonyságát mind monoterápiában, mind a prosztatarák komplex kezelésének részeként. Ugyanakkor hangsúlyozzák a szakemberek bevonásának és a kezelés megkezdésének fontosságát a betegség korai szakaszában.

A Bilumid ára a gyógyszertárakban

Becsült ár a Bilumid filmtablettákra:

• adag 50 mg: 30 db. a csomagban - 1550-2111 rubel;
• adag 150 mg: 28 db. a csomagban - 2785–3798 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!