Metotrexát - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Metotrexát

Metotrexát: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Gyógyszerkölcsönhatások
11. 11. Analógok
12. 12. A tárolás feltételei
13. 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
14. 14. Vélemények
15. 15. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Methotrexate

ATX kód: L01BA01

Hatóanyag: metotrexát (metotrexát)

Gyártó: Ebewe Pharma (Ausztria)

Leírás és fotó frissítve: 2019.08.16

Az árak a gyógyszertárakban: 21 rubeltől.

megvesz

A metotrexát daganatellenes szer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - bevont tabletta (50 db. Polimer dobozokban, 1 doboz dobozban).

A hatóanyag metotrexát, 1 tablettában - 2,5 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A metotrexát antineoplasztikus, citosztatikus szer, amely az antimetabolitok csoportjába tartozik. Gátolja a dihidrofolát-reduktázt, amely felelős a dihidrofolsav tetrahidrofolsavá redukálásáért (a purin-nukleotidok és származékaik előállításához szükséges széndarabok hordozója).

A metotrexát lelassítja a sejtek mitózisát, a DNS szintézisét és helyreállítását. A gyors szaporodásra hajlamos szövetek túlérzékenyek a működésére: a szájüreg nyálkahártyájának hámsejtjei, hólyag, belek, rosszindulatú daganatok képződésének sejtjei, embrionális sejtek, csontvelő sejtek. A daganatellenes tevékenység mellett a gyógyszert immunszuppresszív hatás is jellemzi.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás esetén a metotrexát felszívódását a dózis nagysága határozza meg: ha a gyógyszert 30 mg / m ² dózisban veszik be, akkor jól felszívódik, és biohasznosulása átlagosan 60%.

A leukémiával diagnosztizált gyermekgyógyászati betegeknél az anyag felszívódása 23% és 95% között változik. A metotrexát maximális koncentrációját 40 perc és 4 óra közötti időtartam alatt érik el. A táplálékbevitel kombinációja a felszívódás sebességének csökkenéséhez és a maximális koncentráció csökkenéséhez vezet. A plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz) való kötődés mértéke eléri a körülbelül 50% -ot.

A szövetekben történő eloszlás után a metotrexát jelentős koncentrációban található meg a vesékben, a májban és különösen a lépben, átjutva poliglutamátok formájában. Ezekben a szervekben a gyógyszer több hét vagy akár hónap alatt felhalmozódhat.

Ha a metotrexátot ajánlott dózisban szedi, gyakorlatilag nem hatol át a vér-agy gáton. Az anyatejben található.

Szájon át történő beadás után a gyógyszer részben metabolizálódik a bélflóra részvételével, főleg a májban (a beadás módjától függetlenül). Ebben az esetben a metotrexát poliglutamin formája képződik, amely farmakológiai aktivitással rendelkezik, és gátolja a dihidrofolát-reduktáz és a timidin szintézisét. A metotrexátot kevesebb, mint 30 mg / m ² dózisban kapó betegeknél a felezési idő a kezdeti fázisban 2-4 óra, az utolsó fázisban pedig hosszabb, - 3-10 óra kis adagok alkalmazása esetén és 8-15 óra - jelentős gyógyszeradagok alkalmazásakor. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a metotrexát kiválasztásának mindkét fázisa jelentősen meghosszabbodhat.

A metotrexát főleg a vizelettel ürül változatlanul, tubuláris szekréció és glomeruláris szűrés révén. Az anyag legfeljebb 10% -a ürül ki az epével, amely ezt követően újból felszívódik a belekben. A metotrexát eliminációja veseműködési zavarban, súlyos transzudátumban vagy ascitesben szenvedő betegeknél jelentősen lelassul. Ismételt alkalmazás esetén a gyógyszer poliglutamátok formájában felhalmozódik a szövetekben.

Felhasználási javallatok

• Trophoblasticus daganatok;
• Non-Hodgkin-limfóma, akut limfoblasztos leukémia;
• Súlyos pikkelysömör;
• A gombás mycosis messze előrehaladott stádiuma;
• Rheumatoid arthritis (egyéb kezelések hatásának hiányában).

Ellenjavallatok

• Súlyos vese- és / vagy májműködési zavar;
• Hematológiai rendellenességek, beleértve a csontvelő hypoplasiát, leukopeniát, thrombocytopeniát, vérszegénységet;
• A fertőző betegségek akut formája;
• Immunhiányos szindróma;
• A terhesség és a szoptatás időszaka;
• Életkor 3 évig;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Az utasítások szerint ajánlott a metotrexátot körültekintően felírni gyomorfekélyben és nyombélfekélyben, fekélyes vastagbélgyulladásban, bakteriális, vírusos vagy gombás eredetű fertőző betegségekben, pleurális folyadékgyülemben, ascitesben, dehidrációban, nephrolithiasisban vagy köszvényben szenvedő betegeknél; korábbi sugárzás vagy kemoterápia hátterében.

Utasítások a Methotrexate alkalmazásához: módszer és adagolás

A metotrexát tablettákat szájon át kell bevenni.

Az orvos a klinikai javallatok alapján egyénileg írja elő az adagot és a kezelési időszakot, figyelembe véve a kemoterápiás rendet.

Ajánlott adagolás:

• Trophoblasticus daganatok: 15-30 mg naponta egyszer, 5 napig. A kezelés menetét 3-5 alkalommal ismételjük meg egy vagy több hét intervallummal (figyelembe véve a toxicitás jeleit). Ezenkívül alternatív kinevezés is lehetséges 50 mg 1 alkalommal 5 nap alatt, 1 hónapos vagy annál hosszabb szünettel, a tanfolyam 300-400 mg gyógyszer bevitelét írja elő;
• Non-Hodgkin-limfómák (a komplex terápia részeként): 15-20 mg a beteg testfelületének 1 m ² -énél naponta egyszer, hetente kétszer, vagy 7,5 mg / 1 m ² naponta 1 alkalommal, 5 napig;
• Akut limfoblasztos leukémia (a komplex terápia részeként): 3,3 mg / 1 m ² arányban prednizolonnal kombinálva. Elérése után remisszió, az adagolási rend lehet 15 mg per 1 m ² hetente 2-szer vagy 2,5 mg per 1 kg testsúly mennyiségben minden 14. napon;
• Pikkelysömör: heti 10-25 mg, az adagot fokozatosan kell növelni, az optimális klinikai hatás elérése után a legalacsonyabb hatásos dózis szintjére kezd csökkenni;
• Gombás mycosis: kezdeti adag - 25 mg hetente 2 alkalommal, a beteg válaszától és a hematológiai paraméterektől függően, az adagot csökkentik vagy a gyógyszert törlik;
• Rheumatoid arthritis: a kezdeti adag 7,5 mg hetente egyszer, vagy három részre osztva, 12 órás intervallummal. Az optimális klinikai hatás elérése érdekében megengedett a heti adag 20 mg-ra emelése. A kívánt eredmény elérése után ajánlatos az adagot fokozatosan csökkenteni a legalacsonyabb hatásos dózis szintjére. A terápia időtartamát egyedileg határozzák meg. A fiatalkori krónikus ízületi gyulladásban szenvedő gyermekeknél az adagot heti 10-30 mg / testtömeg 1 m ² / hét vagy 0,3-1 mg / 1 kg testtömeg arányban határozzák meg.

Mellékhatások

• Vérképző rendszer: thrombocytopenia, vérszegénység (beleértve az aplasztist is), leukopenia, agranulocytosis, neutropenia, eosinophilia, lymphoproliferatív betegségek, lymphadenopathia, pancytopenia, hypogammaglobulinemia;
• Szív- és érrendszer: pericardialis effúzió, pericarditis, csökkent vérnyomás, tromboembólia (agyi trombózis, artériás trombózis, mélyvénás trombózis, thrombophlebitis, retina vénás trombózis, tüdőembólia);
• Emésztőrendszer: hányinger, hányás, étvágytalanság, szájgyulladás, garatgyulladás, ínygyulladás, bélgyulladás, eróziós és fekélyes elváltozások és a gyomor-bél traktusból származó vérzés (beleértve a melenát, haematemesist), hasnyálmirigy-gyulladás, hepatotoxicitás (májenzimek fokozott aktivitása, májelégtelenség, akut cirrhosis és májfibrózis, hypoalbuminemia);
• Idegrendszer: álmosság, szédülés, fejfájás, hemiparesis, dysarthria, paresis, afázia, görcsök; nagy dózisok hátterében - érzelmi labilitás, a kognitív funkciók átmeneti rendellenességei, encephalopathia (beleértve a leukoencephalopathiát), szokatlan koponyaérzékenység;
• Látásszerv: látásromlás (beleértve az átmeneti vakságot), kötőhártya-gyulladás;
• Légzőrendszer: ritkán - légzési elégtelenség, tüdőfibrózis, alveolitis, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD), interstitialis tüdőgyulladás (beleértve a halálos kimenetelt is), az interstitialis tüdőgyulladás tünetei (potenciálisan veszélyes) - légszomj, száraz köhögés, láz;
• Bőr: viszkető bőr, erythemás kiütés, csalánkiütés, pigmentációs rendellenességek, fényérzékenység, alopecia, telangiectasia, ecchymosis, exfoliatív dermatitis, furunculosis, akne, multiforme erythema (Stevens-Johnson szindróma), bőrelhalás és fekély, toxikus epidermális necrolysis pikkelysömörrel - a bőr égése, fájdalmas eróziós plakkok a bőrön;
• Urogenitális rendszer: hólyaghurut, veseelégtelenség vagy súlyos nephropathia, proteinuria, azotemia, hematuria, károsodott ovo- és spermatogenezis, csökkent libidó, átmeneti oligospermia, impotencia, hüvelyváladék, dysmenorrhoea, gynecomastia, vetélés, magzati hibák, magzati halál, meddőség;
• Vázizomrendszer: myalgia, arthralgia, osteoporosis, törések, osteonecrosis;
• Neoplazmák: limfóma, beleértve a reverzibilis;
• Egyéb: túlzott izzadás, diabetes mellitus, allergiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot is), allergiás vasculitis, lágyrész-nekrózis, tumor lysis szindróma, hirtelen halál, életveszélyes opportunista fertőzések (beleértve a Pneumocystis pneumoniát), citomegalovírus (CMV) fertőzés (beleértve CMV tüdőgyulladás), hisztoplazmózis, nocardiosis, kriptococcosis, szepszis (beleértve a halálos kimenetelt is), herpes zoster, egyszerű és disszeminált herpesz.

Túladagolás

A metotrexát túladagolása esetén a specifikus tünetek nem jellemzőek, ezért a hatóanyag vérplazmában lévő szintje határozza meg.

Kezelésként ajánlott egy specifikus antidotumot - a kalcium-folinátot - a lehető leghamarabb beadni a gyógyszer nagy dózisban történő bevétele után, lehetőleg az első órán belül. Dózisának meg kell egyeznie vagy magasabbnak kell lennie, mint a megfelelő metotrexát dózis. A későbbi adagokat szükség szerint adják meg, a szérum metotrexát szintjétől függően. A metotrexát és / vagy metabolitjainak a vesetubulusokban történő kicsapódásának elkerülése érdekében a vizeletet lúgosítani és hidratálni kell, ami a gyógyszer gyorsabb kiválasztódásához vezet. A metotrexát vagy metabolitjainak vizeletében képződő nefropátia kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében ajánlott a vizelet pH-ját minden egyes beadás előtt és 6 óránként meghatározni az ellenszerként alkalmazott kalcium-folinát alkalmazásának teljes időtartama alatt. Ez utóbbi bevezetését addig kell folytatni, amíg a metotrexát koncentrációja a plazmában nem csökken 0,05 μmol / L értékre, és a pH 7-nél nagyobbra nem emelkedik.

Különleges utasítások

A gyógyszer citotoxicitása gondos kezelést igényel. A gyógyszer kinevezését csak tapasztalt szakember végezheti. Tekintettel a Methotrexate hatásának tulajdonságaira és jellemzőire, az orvosnak tájékoztatnia kell a beteget arról, hogy a gyógyszer képes súlyos és néha végzetes mellékhatásokat okozni, valamint szigorú terápiás rend betartásának szükségességéről azok minimalizálása érdekében.

A gyógyszer alkalmazását gondos orvosi felügyeletnek kell kísérnie a toxikus hatások jeleinek időben történő felismerése, értékelése és megfelelő intézkedések érdekében.

A kinevezést egy teljes általános vérvizsgálat alapján kell elvégezni, a vérlemezkék meghatározásával, egy biokémiai vérvizsgálattal, a májenzimek, a szérumalbumin, a bilirubin, a vesefunkciós vizsgálatok, a mellkas röntgenvizsgálata, szükség esetén a hepatitis és a tuberkulózis tesztje alapján.

A metotrexát befogadására a perifériás vér állapotának rendszeres ellenőrzése mellett kerül sor a leukociták és a vérlemezkék számának tartalma szempontjából. A terápia első hónapjában az elemzést először minden második napon, majd 3-5 napos intervallummal végezzük. A következő időszakban - 7-10 naponta egyszer, remisszióval - 1-2 hetente egyszer. A gyógyszer minden egyes bevitele előtt megvizsgálják a száj és a garat nyálkahártya-felületét fekélyképződés szempontjából. Ellenőrizni kell: szisztematikusan - a máj transzaminázainak aktivitását, a vesefunkciót (kreatinin-clearance, karbamid-nitrogén), a húgysav koncentrációjának szintjét a vérben; időszakosan - a mellkas szerveinek fluoroszkópos vizsgálata. A csontvelő hematopoiesis állapotát háromszor ellenőrizzük (a terápia megkezdése előtt, a kezelési időszak alatt, a tanfolyam befejezése után).

A gyógyszer hatása akut vagy krónikus hepatotoxicitást okozhat, beleértve a fibrózist és a máj cirrózisát. Krónikus hepatotoxicitás 1,5 g összesített kumulatív dózis vagy hosszan tartó (2 vagy több év) metotrexát-terápia bevételével végzetes kimenetelhez vezethet.

Tekintettel a metotrexátnak a beteg testére gyakorolt toxikus hatására, kerülni kell más hepatotoxikus szerek egyidejű alkalmazását, kivéve a nyilvánvaló szükségletet.

A gyógyszer toxikus hatásának mértékét súlyosbító kísérő tényezők okozhatják, például elhízás, alkoholizmus, diabetes mellitus és a beteg előrehaladott kora.

A májfunkció objektív értékeléséhez a biokémiai paraméterek mellett ajánlott a májbiopsziás adatok felhasználása 2-4 hónapos kezelés előtt vagy után.

Mérsékelt májfibrózis vagy cirrhosis jelei esetén a metotrexát-kezelést fel kell függeszteni, és amikor a fibrózis enyhe formáját diagnosztizálják, ajánlott a biopsziát 6 hónap elteltével megismételni. Kisebb hisztológiai elváltozások esetén a májban (enyhe portálgyulladás, zsíros változások) különös gondot kell fordítani a gyógyszer további alkalmazására.

Ulceratív stomatitis és hasmenés esetén meg kell szakítani a metotrexát terápiát, mivel nagy a kockázata a vérzéses enteritis és a bélfal perforációjának.

A fényérzékenységi reakciók kialakulásának elkerülése érdekében a betegeknek kerülniük kell a közvetlen napfénynek és az ultraibolya sugárzásnak való kitettséget.

Az immunológiai vizsgálatok során figyelembe kell venni a gyógyszer immunrendszerre gyakorolt hatását és az oltásra adott válasz esetleges romlását. Ezért a gyógyszer abbahagyását követő 3-12 hónapos időszakban a páciensnek nem mutatják be az immunizálást (kivéve az orvos által ajánlott eseteket), a beteg mellett élő embereknek le kell mondaniuk a poliomyelitis elleni immunizálást. A betegnek maszkot kell viselnie, hogy elkerülje a gyermekbénulás elleni oltást kapott emberekkel való érintkezést.

A kezelés ideje alatt a fogamzóképes korú betegeknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk, valamint a terápia befejezése után - férfiak esetében 3 hónapon belül, nők esetében - legalább egy ovulációs ciklus alatt.

A metotrexát nagy dózisainak toxicitásának csökkentése érdekében egy kúra után a beteg kalcium-folinátot szed.

A gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt hatása (szédülés, fáradtság) miatt a betegeknek a terápia ideje alatt tartózkodniuk kell a járművek és a gépek vezetésétől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A metotrexátnak teratogén hatása van: veleszületett rendellenességeket vagy méhen belüli magzati halált okozhat. Ha a gyógyszeres kezelés alatt terhesség következik be, akkor a magzatra gyakorolt negatív hatások nagy kockázata miatt abortusz ajánlott. A metotrexát átjut az anyatejbe, ezért a terápia során le kell állítani a szoptatást.

Gyógyszerkölcsönhatások

Mivel a gyógyszer citotoxikus, a gyógyszerek egyidejű alkalmazásáról egyeztetni kell a kezelőorvossal. Figyelembe véve a Methotrexate tulajdonságait és jellemzőit, a beteg állapotát és a gyógyszerek kölcsönhatásait, az orvos ajánlásokat fog adni a súlyos mellékhatások elkerülésére.

Analógok

A metotrexát analógok a következők: Vero-Methotrexate, Methotrexate Teva, Methotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.

A tárolás feltételei

Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Methotrexate-ről

Jelenleg számos áttekintés van a Methotrexate-ról. Néha a méhen kívüli terhesség megszakítására használják, de a nők gyakran beszámolnak a bevitel káros mellékhatásairól, amelyek a has és a máj fájdalmában, súlyos hányingerben fejeződnek ki. Feltétlenül ellenőrizni kell a méhen kívüli terhesség megszakításának hatékonyságát a hCG szintjével.

A legtöbb beteg nem javasolja a metotrexát tablettákat pikkelysömörre, és nem helyesli ennek a betegségnek a segítségével történő kezelését. A pikkelysömör súlyosbodásával a gyógyszer jelentősen enyhíti az állapotot, de törlése romlást vált ki. Jelentések vannak toxikus hepatitis eseteiről.

A metotrexát hatékonyságát a reumás ízületi gyulladás és a rák kezelésében meglehetősen magasnak tartják. A betegek a stabil remisszió kezdetéről számolnak be, de hányinger formájában jelentkező mellékreakciók gyakoriak. Fontos azonban a kezelés kezdetén fokozatosan növelni a gyógyszer adagját. A metotrexát eltörlésével a beteg állapota ebben az esetben általában romlik. A gyógyszer hatékonyságának hiányáról is egyetlen említést tesznek.

Metotrexát ára a gyógyszertárakban

Az orosz gyógyszertári láncokban a Methotrexate hozzávetőleges ára 2,5 mg-os dózisban körülbelül 183-228 rubel (a csomag 50 tablettát tartalmaz).

Metotrexát: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Methotrexate 2,5 mg filmtabletta 50 db. RUB 21 megvesz

Methotrexate 2,5 mg filmtabletta 50 db. 98 rubel megvesz

Methotrexate 2,5 mg filmtabletta 50 db. 161 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!