Acyclovir
Acyclovir: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Aciclovir
ATX kód: J05AB01
Hatóanyag: aciklovir (aciklovir)
Gyártó: AZT PHARMA KB (Oroszország); Ozon, LLC (Oroszország); Belmedpreparaty RUE (Fehéroroszország); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Oroszország); Sintez, JSC (Oroszország); Vertex, JSC (Oroszország); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kína) és mások.
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19
Árak a gyógyszertárakban: 13 rubeltől.
megvesz
Az acyclovir vírusellenes gyógyszer, amelyet herpesz kezelésére használnak.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási formák:
- krém külső használatra 5% (2 g, 5 g, 10 g alumínium csövekben);
- kenőcs külső használatra 5% (2 g, 3 g, 5 g, 10 g alumínium csövekben; 5 g, 10 g, 20 g üvegedényekben);
- szem kenőcs 3% (5 g-os alumínium csövekben);
- liofilizátum infúziós oldat készítéséhez (250 mg és 500 mg injekciós üvegekben);
- 200 mg és 400 mg tabletta (10 db buborékfóliában).
A készítmény hatóanyaga az aciklovir:
- 1 g krém - 50 mg;
- 1 g kenőcs - 50 mg;
- 1 g szemkenőcs - 30 mg;
- 1 üveg liofilizátum - 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg;
- 1 tabletta - 200 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az aciklovir orális, parenterális, helyi és külső alkalmazásra szolgáló vírusellenes szer, egy aciklusos purin-nukleozid szintetikus analógja.
Az acyclovir magas specificitással rendelkezik a Herpes simplex vírusok (HSV), köztük az 1. és a 2. típus, a citomegalovírus (CMV), az Epstein-Barr vírus (EBV) és a Varicella zoster vírus (VZV) tekintetében. Az anyag legnagyobb aktivitásának megnyilvánulása a HSV-1, majd csökkenő sorrendben figyelhető meg - HSV-2, VZV, EBV és CMV.
A hatásmechanizmus a gyógyszer behatolásán alapul, közvetlenül a vírusfertőzött sejtekbe, amelyek vírusos timidin-kinázt termelnek, amelynek eredményeként az aciklovir foszforilálódik aciklovir-monofoszfáttá.
A vírusos timidin-kináz aktivitása az acyclovirhoz képest sokkal magasabb, mint a sejtenzimek rá gyakorolt hatása (a fertőzött sejtekben az acyclovir-monofoszfát koncentrációja 40-100-szor nagyobb). Ezt követően aciklovir-trifoszfát képződik, amely a vírus-DNS-polimeráz szelektív és rendkívül aktív inhibitora.
Valószínűleg a DNS-szintézis (dezoxiribonukleinsav) aciklovir-trifoszfáttal történő gátlásának mechanizmusa az, hogy szubsztrátja ennek az enzimnek, amely lehetővé teszi a DNS-lánc meghosszabbításához szükséges 3'-5 'kötést. Ennek eredményeként a DNS-szál idő előtt megszűnik.
Farmakokinetika
Tabletták
Szájon át történő beadás után az acyclovir csak részben felszívódik a belekben. Napi ötszörös alkalmazás után az anyag 200 mg C max (maximális koncentráció) és C min (minimális koncentráció) a vérplazmában 0,7, illetve 0,4 μg / ml.
Cerebrospinális folyadékban az acyclovir koncentrációja a plazmakoncentráció 50% -a. Az anyag viszonylag alacsony mértékben kötődik a plazmafehérjékhez (9–33%). Változatlanul ürül a szervezetből, főleg a vesén keresztül. A vese clearance jelentősen meghaladja a kreatinin clearance-ét, ami azt jelzi, hogy az anyag nemcsak glomeruláris szűréssel, hanem tubuláris szekrécióval is kiválasztódik.
Az egyetlen vizeletben található metabolit a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin (a dózis 10-15% -a).
Kenőcs (krém) külső használatra
Ha ép bőrön kívül alkalmazzák, az acyclovir minimálisan felszívódik. Vérben / vizeletben nem észlelhető.
Az érintett bőrön történő alkalmazás esetén az anyag mérsékelten felszívódik. Károsodott vesefunkció hiányában a szérumkoncentráció legfeljebb 0,28 μg / ml, krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél ez az érték 0,78 μg / ml-re emelkedik. A kiválasztást a vesék végzik (a napi adag legfeljebb 9,4% -a).
Szem kenőcs
A szaruhártya hámján keresztül az aciklovir könnyen behatol, terápiás koncentrációt hozva létre az intraokuláris folyadékban. Nincsenek módszerek az anyag meghatározására a vérben, ha a gyógyszert szemkenőcs formájában használják.
Infúziós oldat
Az acyclovir C ssmax (maximális egyensúlyi koncentrációja) 60 percig tartó infúzió után 2,5 dózisban; öt; 10 és 15 mg / kg 5,1; 9,8; 20,7, illetve 23,6 μg / ml. Az acyclovir C ssmin (minimális egyensúlyi koncentrációja) az infúzió után 7 órával a plazmában a megadott dózisokkal 0,5; 0,7; 2,3, illetve 2,0 μg / ml.
Egy összehasonlítható C ssmah és C ssmin értékű gyermekeknél 250 mg / m 2 dózisnál, amely 5 mg / kg (felnőtt dózis) és 500 mg / m 2 dózisnak felel meg, ami 10 mg / kg dózisnak felel meg (felnőtt dózis).
0 és 3 hónap közötti gyermekeknél, akik aciklovirot kaptak infúzióként 10 mg / kg dózisban, több mint 60 percig, 8 óránként, a C ssmax és a C ssmin 13,8, illetve 2,3 μg / ml volt.
A cerebrospinális folyadékban az acyclovir koncentrációja annak plazmakoncentrációjának körülbelül 50% -a.
A vérplazma fehérjékkel való kapcsolat jelentéktelen - 9 és 33% között, ennek eredményeként nem valószínű a gyógyszerkölcsönhatások kialakulása a plazmafehérjékhez való kötődési helyekből való elmozdulás eredményeként.
Az acyclovir intravénás beadása után felnőtteknél a T 1/2 (felezési idő) a plazmából körülbelül 2,9 óra. Az anyag nagy részét változatlan formában választja ki a vesék. Az aciklovir vese-clearance-e lényegesen magasabb, mint a kreatininé. Ez azt jelzi, hogy az anyag nemcsak glomeruláris szűréssel, hanem tubuláris szekrécióval is eliminálódik.
Az aciklovir fő metabolitja a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin, a vizeletben a beadott adag körülbelül 10-15% -át teszi ki. Ha az acyclovirt 1000 mg-os probenecid bevétele után 1 órával írják fel, az acyclovir T 1/2 és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) 18, illetve 40% -kal nő.
Az acyclovir clearance-e idős betegeknél a kreatinin-clearance csökkenésével párhuzamosan csökken, míg a T 1/2 jelentéktelen mértékben változik.
Krónikus veseelégtelenségben az acyclovir T 1/2 része átlagosan 19,5 óra, hemodialízis során ez az érték 5,7 óra, és az acyclovir plazmakoncentrációja körülbelül 60% -kal csökken.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint parenterális és orális aciklovirot írnak fel a következő betegségek kezelésére:
- primer és visszatérő nemi herpesz, amely súlyos;
- a varicella zoster vírus által okozott herpesz zoster;
- visszatérő és primer herpes simplex, a nyálkahártya és a bőr károsodásával, amelyet az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírus okoz, károsodott immunitásban szenvedő betegeknél;
- herpes zoster, szemkárosodás kíséretében.
Belül az Acyclovir alkalmazása a gyakran visszatérő nemi herpesz, valamint a Varicella zoster vírus által okozott herpes simplex és herpes zoster megelőzésére szolgál, káros immunitással.
Parenterálisan a gyógyszert az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírus okozta encephalitis, valamint a Herpes simplex vírus által okozott általános fertőzés újszülöttek kezelésére írják fel.
A bárányhimlő kezelésében az ép immunitással járó tipikus kiütés megjelenésétől számított 24 órán belül az Acyclovir-t szájon át, immunitászavarok esetén - parenterálisan.
Ellenjavallatok
Az Acyclovir minden dózisformájának alkalmazása ellenjavallt, ha túlérzékeny az alkotóelemeire.
A tabletták abszolút ellenjavallatai:
- laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar (olyan adagolási forma esetében, amely laktóz-monohidrátot tartalmaz kiegészítő komponensként);
- életkor 3 évig;
- laktációs időszak.
A tabletták relatív ellenjavallatai (az acyclovirt orvosi felügyelet mellett írják fel):
- neurológiai rendellenességek / reakciók a citotoxikus gyógyszerek szedésére (beleértve a terhelt kórtörténetet is);
- károsodott vesefunkció;
- nagy dózisú acyclovir alkalmazása, különösen a kiszáradás hátterében;
- idős kor;
- terhesség.
Relatív ellenjavallatok külső kenőcs (krém) számára (az acyclovirt orvosi felügyelet mellett írják fel):
- terhesség;
- laktációs időszak.
A szemkenőcs használatának abszolút ellenjavallata a szoptatás. Orvosi felügyelet mellett Acyclovir szemkenőcsöt írnak fel terhesség alatt.
Az infúziós oldat alkalmazásának abszolút ellenjavallata a szoptatás.
Relatív ellenjavallatok az infúziós oldathoz (az acyclovirt orvosi felügyelet mellett írják fel):
- kiszáradás;
- veseelégtelenség;
- Neurológiai rendellenességek;
- elektrolit zavarok;
- súlyos oxigénhiány;
- a citotoxikus gyógyszerek szedésével kapcsolatos reakciók (beleértve a terhelt kórtörténetet is);
- kombinált terápia vesefunkciót károsító gyógyszerekkel, különösen ciklosporinnal, takrolimusszal (a vesefunkció monitorozását igényli);
- kombinált terápia mikofenolát-mofetillel (szervátültetés során alkalmazott immunszuppresszív gyógyszer)
- terhesség.
Az Acyclovir alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A bőr és a nyálkahártya herpesz szimplexének elsődleges fertőzései és relapszusai kezelésében a felnőtt betegeket általában napi 5 alkalommal 1 tablettát (200 mg) írják fel. A gyógyszerbevitel időtartama 5 nap. Súlyos esetekben hosszabb kezelésre lehet szükség. Az immunitás jelentős gyengülésével lehetőség van az adag kétszeresére vagy intravénás beadására.
A relapszusok kialakulásának elnyomása érdekében a normál immunrendszerrel rendelkező Herpes simplexet általában napi 4 alkalommal 1 tabletta (200 mg) vagy naponta 2 alkalommal 2 tabletta írják fel. Csökkent immunitás esetén szükség lehet az adagolás növelésére.
Helyileg és külsőleg az Acyclovir krémet vagy kenőcsöt vattacsomóval vagy tiszta kézzel vékony réteggel kenjük be az érintett területekre és a szomszédos bőrfelületekre. Az alkalmazás gyakorisága - napi ötször, rendszeres időközönként. A kezelést addig folytatjuk, amíg kéreg képződik a vezikulákon, vagy a teljes gyógyulásig. A terápia átlagos időtartama 5-10 nap.
Szemkenőcs Az acyclovirt felnőtteknek és gyermekeknek az alsó kötőhártya-tasakba kell helyezni 1 cm hosszú csík formájában. Az eljárást naponta ötször (4 óránként) végzik a teljes gyógyulásig. A gyógyulás után a terápiát további 3 napig folytatjuk.
Az intravénás csepegést 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek számára általában 5-10 mg / kg dózisban írják fel, az injekciók közötti 8 órás időközzel. 3 hónapos és 12 év közötti gyermekek esetében az adagot a testfelület alapján számítják ki - 250-500 mg / m 2, újszülötteknél - 10 mg / kg.
Mellékhatások
- bőr allergiás reakciók;
- anafilaxiás reakciók;
- a máj transzaminázainak fokozott aktivitása;
- tudatzavar;
- hallucinációk;
- láz;
- lymphadenopathia;
- fejfájás;
- leukopenia;
- látás károsodás;
- perifériás ödéma.
Az acyclovir parenterális alkalmazásakor lehetnek: akut veseelégtelenség, phlebitis vagy gyulladás az injekció beadásának helyén, encephalopathia jelei, hematológiai rendellenességek, hematuria, hemolysis, disszeminált intravascularis koagulációs szindróma, csökkent vérnyomás, mentális rendellenességek, depresszió vagy pszichózis, károsodott gyomor-bélrendszeri funkció.
A tabletták szedése rossz közérzethez, paresztéziához, a gyomor-bél traktus diszfunkciójához (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom formájában), alopecia, izgatottság, myalgia, szédülés, álmosság kialakulásához vezethet.
Túladagolás
Tabletták
Van információ 20 mg aciklovir beviteléről.
A túladagolás fő tünetei: izgatottság, görcsök, kóma, letargia. Ha az aciklovir koncentrációja meghaladja az oldhatóságot a vesetubulusokban (2,5 mg / ml), kicsapódhat a vesetubulusokban.
Terápia: tüneti.
Infúziós oldat
Túladagolás esetén nő a szérum kreatinin, a vér karbamid-nitrogén koncentrációja és kialakul a veseelégtelenség. A neurológiai tünetek közé tartozik az izgatottság, hallucinációk, zavartság, rohamok és kóma.
Terápia: hemodialízis.
Kenőcs (krém) külső használatra, szem kenőcs
Az acyclovir túladagolása véletlen lenyelés esetén lehetséges.
Fő tünetek: károsodott vesefunkció, neurológiai rendellenességek, fejfájás, légszomj, hasmenés, hányás, hányinger, görcsök, letargia, kóma.
Terápia: az életfunkciók fenntartására irányuló tevékenységek, hemodialízis.
Különleges utasítások
Az Acyclovir hosszan tartó alkalmazása vagy ismételt kúrák csökkent immunitású betegeknél olyan vírustörzsek megjelenéséhez vezethet, amelyek nem érzékenyek a gyógyszer hatására.
Ha nagy adagban szájon át szedi a gyógyszert, figyelnie kell a megfelelő mennyiségű folyadék bevitelét a szervezetbe.
A gyógyszer alkalmazása nem akadályozza meg a herpesz szexuális érintkezés útján történő átvitelét, ezért a terápia során, még klinikai megnyilvánulások hiányában is, tartózkodni kell a nemi aktusoktól.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az Acyclovir tabletta formájában történő orális adagolása során a betegeknek óvatosnak kell lenniük járművezetés közben.
Az infúziós oldatot kizárólag kórházi használatra szánják, ezért nincs adat a terápia járművezetés képességére gyakorolt hatásáról.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- terhesség: a terápia orvosi felügyelet mellett végezhető, miután felmérte a várható haszon és a lehetséges kockázat arányát;
- laktációs időszak: tabletta, szemkenőcs, infúziós oldat - a gyógyszer ellenjavallt; külső kenőcs / krém - a terápia orvosi felügyelet mellett végezhető, miután felmérte a várható előny és a lehetséges kockázat arányát.
Gyermekkori használat
Az acyclovir tabletta formájában nem írható fel 3 évesnél fiatalabb betegek számára.
Károsodott vesefunkcióval
A szisztémás alkalmazásra szánt gyógyszerkészítményeket (tabletták és infúziós oldat) óvatosan írják fel vesekárosodás (veseelégtelenség) esetén.
Alkalmazása időseknél
Az acyclovir tablettákat óvatosan írják fel idős betegek számára.
Gyógyszerkölcsönhatások
A probenecid egyidejű alkalmazásával nő az átlagos T 1/2, és csökken az acyclovir clearance-e.
Nephrotoxikus gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás növeli a veseműködés kialakulásának kockázatát, immunstimulánsokkal - fokozza az acyclovir hatását.
Az oldatok keverésénél figyelembe kell venni az intravénás alkalmazásra szánt aciklovir lúgos reakcióját (pH 11).
Analógok
Az acyclovir analógok:
- hatóanyagként: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- a hatásmechanizmus szerint: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
A tárolás feltételei
- krém külső használatra - 2 év 25 ° C-ig terjedő hőmérsékleten;
- kenőcs külső használatra - 2 év 8-15 ° C hőmérsékletig;
- szem kenőcs - 3 év 15-25 ° C hőmérsékleten;
- tabletta, liofilizátum injekciós oldat készítéséhez - 3 év 25 ° C-ig.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Acyclovirről
Az acyclovirral kapcsolatos vélemények többsége pozitív. A gyógyszert hatékonynak, olcsónak és könnyen elérhetőnek tekintik.
A külső használatra szánt kenőcs (krém) terápiás hatásának fejlődésének gyorsaságát különböző módon értékelik. Egyesek szerint a javulás gyorsan bekövetkezik, míg mások rámutatnak, hogy a tünetek enyhülése nem azonnal jelentkezik. Azt is meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer alkalmazása mellékhatások (ödéma, dermatózisok) kialakulásához vezethet. Ezenkívül negatív vélemények vannak a kenőcs konzisztenciájáról és keserű ízéről.
Az acyclovir tablettákat általában olyan esetekben alkalmazzák, amikor a herpesz megnyilvánulásait külső eszközökkel nem sikerült megállítani. A felhasználók megjegyzik, hogy a legjobb eredményt a gyógyszer alkalmazásakor a betegség első tüneteinek megjelenésével érik el.
A szemkenőcs fő előnye a hatékonyság, az elfogadható költség és a kényelmes csomagolás. A hátrányok közé tartozik a cső kis térfogata.
Az Acyclovir ára a gyógyszertárakban
Az Acyclovir hozzávetőleges ára: tabletták (20 db. 200 vagy 400 mg egyenként) - 19-21 vagy 164-226 rubel; 5% kenőcs külső használatra (1 cső 5 vagy 10 g) - 15 vagy 22 rubel; 3% -os szemészeti kenőcs (1 cső, mindegyik 5 g) - 86-123 rubel; liofilizátum infúziós oldat készítéséhez (1 üveg 250 mg) - 193 rubel.
Aciklovir: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Acyclovir 5% kenőcs külső használatra 5 g 1 db. 13. RUB megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs külső használatra 10 g 1 db. RUB 18 megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs külső használatra 5 g 1 db. RUB 18 megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs külső használatra 10 g 1 db. 19 RUB megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs helyi és külső használatra 5 g 1 db. 19 RUB megvesz |
Aciklovir kenőcs 5% 10g n1 25 RUB megvesz |
Acyclovir 5% krém helyi és külső használatra 5 g 1 db. RUB 27 megvesz |
Acyclovir krém 5% 5g 28 RUB megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs külső használatra 10 g 1 db. 28 RUB megvesz |
Acyclovir 5% krém külső használatra 5 g 1 db. 33. RUB megvesz |
Acyclovir 200 mg tabletta 20 db. 34 rbl. megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs helyi és külső használatra 10 g 1 db. 34 rbl. megvesz |
Acyclovir 200 mg tabletta 20 db. 35 RUB megvesz |
Acyclovir kenőcs külső használatra. kb. 5% tubus 10g 36 RUB megvesz |
Acyclovir 5% krém helyi és külső használatra 10 g 1 db. 42 RUB megvesz |
Acyclovir krém helyekre. és deszkaágyak. kb. 5% tubus 10g 43 rbl. megvesz |
Acyclovir Belupo 5% krém külső használatra 5 g 1 db. 46 RUB megvesz |
Acyclovir 5% kenőcs külső használatra 10 g 1 db. 47 RUB megvesz |
Acyclovir 5% krém külső használatra 2 g 1 db. 47 RUB megvesz |
Acyclovir Belupo krém 5% 5g 48 rubel megvesz |
Acyclovir Avexima 200 mg tabletta 20 db. 57 rubel megvesz |
Acyclovir Belupo 5% krém külső használatra 10 g 1 db. 60 RUB megvesz |
Acyclovir Belupo krém 5% 10g 65 rubel megvesz |
Acyclovir tabletta 200mg 20 db. Irbitsky KhFZ 69 RUB megvesz |
Acyclovir krém kívülre. kb. 5% tubus 2g 70 RUB megvesz |
Acyclovir Sandoz (krém) 5% krém külső használatra 2 g 1 db. 70 RUB megvesz |
Acyclovir Sandoz krém 5% 2g 75 rubel megvesz |
Acyclovir (szem kenőcs) 3% szem kenőcs 5 g 1 db. 98 rubel megvesz |
Acyclovir Avexima fül. 400mg 20 db. 106 RUB megvesz |
Acyclovir Avexima 400 mg tabletta 20 db. 106 RUB megvesz |
Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!