Aminofillin
Aminofillin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Aminophyllin
ATX kód: R03DA05
Hatóanyag: aminofillin (aminofillin)
Gyártó: Krakkói Gyógyszergyár (Lengyelország), Remedica Ltd (Ciprus), Boriszov Gyógyászati Gyár, JSC (Belarusz Köztársaság)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.27
Az aminofillin asztmaellenes szer, görcsoldó, hörgőtágító és értágító hatású.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási formák:
- tabletta (10 db. csomagolásban);
- oldat intravénás beadásra 2,4% (5 vagy 10 ml-es ampullákban, 10 ampulla kontúrcsomagolásban, 1 vagy 2 csomagolás kartondobozban);
- végbélkúpok (6 db buborékfóliában, 2 csomag kartondobozban).
Minden csomag tartalmazza az aminofillin használatára vonatkozó utasításokat is.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az aminofillin hörgőtágító, PDE (foszfodiészteráz) inhibitor. Az anyag a teofillin etilén-diamin-sója, amely megkönnyíti az oldhatóságot és elősegíti az abszorpciót.
Hörgőtágító hatása van, amely nagy valószínűséggel a tüdő és a légzőszervek erének simaizmaira gyakorolt közvetlen lazító hatásnak köszönhető. Feltételezzük, hogy ez a hatás összefügg a specifikus PDE-k aktivitásának szelektív elnyomásával. Ez a cAMP (ciklikus adenozin-monofoszfát) intracelluláris koncentrációjának növekedéséhez vezet. Az elvégzett vizsgálatok eredményeként kiderült, hogy a fő szerep valószínűleg a III. És IV. Típusú izoenzimeké. Amikor ezen izoenzimek aktivitása elnyomódik, az aminofillin (teofillin) néhány mellékreakciója figyelhető meg, beleértve a hányást, a tachycardiát és az artériás hipotenziót. Az anyag blokkolja a purin (adenozin) receptorokat, amelyek a hörgőket befolyásoló tényezők egyike lehetnek.
Csökkenti a légutak túlérzékenységét, amely az allergének belélegzése miatt a reakció késői fázisával jár. Bizonyíték van arra, hogy a perifériás vérben lévő aminofillin növeli a T-szuppresszorok aktivitását és számát.
Az anyag serkenti a légzőközpont és a rekeszizom összehúzódását, növeli a mukociliáris clearance-t, javítja az intercostalis és a légzőizmok működését, valamint az alveoláris ventilációt. Ezek a hatások együttesen az apnoe-epizódok gyakoriságának és súlyosságának csökkenéséhez vezetnek. A légzési funkció normalizálódása miatt a vér oxigénnel telített, és a szén-dioxid koncentrációja csökken. Hipokalémia esetén elősegíti a fokozott szellőzést.
Az aminofillin stimuláló hatással van a szív aktivitására, növeli az erőt és a pulzusszámot, a koszorúér-véráramlást és a szívizom oxigénigényét. Ugyanakkor csökken az erek (elsősorban az agy, a vesék és a bőr erek) tónusa.
Perifériás venodilatáló hatása van, csökkenti a pulmonalis keringés nyomását és a pulmonalis vaszkuláris ellenállást. Nagy dózisban epileptogén hatású.
Az aminofillin egyéb hatásai:
- az extrahepatikus epeutak terjeszkedése;
- a hízósejt-membrán stabilizálása, az allergiás reakciók mediátorainak felszabadulásának gátlása;
- fokozott vese véráramlás (enyhe vizelethajtó tulajdonsággal rendelkezik);
- a vérlemezke aggregáció gátlása, az eritrociták deformációval szembeni ellenálló képességének növelése (a vér reológiai tulajdonságainak javítása), a trombusképződés csökkentése és a mikrocirkuláció normalizálása;
- a gyomornedv megnövekedett savtartalma (tokolitikus hatás).
Farmakokinetika
A szervezetben az aminofillin fiziológiai pH-értéken metabolizálódik, szabad teofillin felszabadulásával. A hörgőtágító hatás a teofillin plazmakoncentrációjánál 0,01–0,02 mg / ml tartományban alakul ki. A 20 mg / ml-nél nagyobb koncentráció mérgezőnek tekinthető. Alacsonyabb koncentrációnál (0,005–0,01 mg / ml) izgalmas hatás érhető el a légzőközpontra.
A teofillin plazmafehérjékhez való kötődésének szintje körülbelül 40%. Felnőtteknél ez a mutató ~ 60%, újszülötteknél és májcirrhosisban szenvedő betegeknél ~ 36%. Áthatol a placenta gáton (a magzat vérében a szérumkoncentráció kissé meghaladja az anyaét). Az anyag kiválasztódik az anyatejbe.
A teofillin metabolizmus a májban megy végbe. A folyamatban számos citokróm P 450 izoenzim vesz részt, a legfontosabb a CYP1A2. Az eredmény 1-metil-húgysav, 1,3-dimetil-húgysav és 3-metil-xantin. Ezeknek a metabolitoknak a kiválasztása a vizelettel történik. Felnőtteknél az anyag 10% -a változatlan formában ürül. Újszülöttekben további anyagcseréjének útjainak éretlensége miatt nagy része koffein formájában ürül, 50% - változatlan formában.
A teofillin máj metabolizmusának jelentős egyéni változékonysága okozza a clearance, a T 1/2 (felezési idő) és a plazmakoncentráció értékeinek kifejezett különbségeit. A máj anyagcseréjét a következő tényezők befolyásolják: életkor, a dohányzástól való függőség, az étrendi bevitel és az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek.
Nemdohányzó, bronchiális asztmában szenvedő, más rendszerekben és szervekben jelentős kóros elváltozás nélküli betegeknél a teofillin T 1/2 értéke 6-12 óra, dohányosoknál - 4-5 óra, gyermekeknél - 1 és 5 óra, újszülötteknél és koraszülötteknél. - 10–45 órán belül. Idős betegeknél és szívelégtelenségben vagy májbetegségben szenvedő betegeknél a teofillin T 1/2 értéke nő.
Szívelégtelenség, krónikus alkoholizmus, májműködési zavar, tüdőödéma, krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén a clearance csökken.
Az etilén-diamin nincs hatással a teofillin farmakokinetikai paramétereire.
Felhasználási javallatok
Az aminofillin injekciós oldatot monoterápiás szerként vagy kiegészítő szerként alkalmazzák kombinált terápiában a következő betegségek kezelésében:
- Újszülöttek apnoe;
- Status asthmaticus;
- Ischaemiás agyi keringési rendellenességek;
- Vese eredetű ödémás szindróma;
- Bal kamrai elégtelenség, Cheyne-Stokes típusú légzési rendellenesség és hörgőgörcs kíséretében;
- Akut és krónikus szívelégtelenség.
Kúpok és tabletták Az aminofillint a következők kezelésére írják fel:
- Alvási apnoe;
- Magas vérnyomás a pulmonalis keringésben;
- Különböző eredetű broncho-obstruktív szindróma, beleértve a bronchiális asztmát, a krónikus obstruktív tüdőbetegséget;
- Krónikus és akut szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként).
Ellenjavallatok
Az aminofillin alkalmazása ellenjavallt:
- Súlyos artériás hiper- vagy hipotenzióval;
- Tachyarrhythmiákkal;
- A gyomorfekély és 12 nyombélfekély hátterében az akut fázisban;
- Hyperacid gastritis;
- A máj és a vesék súlyos megsértésének hátterében;
- Epilepsziával;
- Vérzéses stroke-szal;
- Retina vérzéssel;
- Efedrinnel egyidejűleg gyermekeknél;
- Túlérzékenység esetén a gyógyszer összetevőivel, valamint más xantin-származékokkal szemben: koffein, pentoxifillin, teobromin.
Az újszülöttkori apnoe kezelésében a gyógyszert nasogastricus csövön keresztül adják be.
Aminofillin oldat kinevezése 3 éves kor alatti gyermekek számára, elhúzódó orális formák - 12 évig ellenjavallt. A rektális kúpok formájában lévő gyógyszert gyermekek számára nem írják fel.
Relatív ellenjavallatok (az aminofillint óvatosan, orvosi felügyelet mellett alkalmazzák):
- vese- és májkárosodás;
- terhesség és szoptatás;
- idős kor.
Aminofillin, használati utasítás: módszer és adagolás
Az aminofillin adagolási rendjét az orvos egyénileg határozza meg, az életkortól, az indikációktól, a klinikai helyzettől, az adagolás sémájától és módjától, valamint a nikotin-függőségtől függően.
Az intravénás aminofillint lassan (2 ml / perc) adják be naponta 1-3 alkalommal, 4-6 mg / kg dózisban.
Orális adagolás esetén a kezdeti adag napi 1 tabletta, 2 részre osztva (az adagok közötti intervallum - 12 óra). Az adagot 3 naponta emelik, amíg el nem érik az optimális terápiás hatást. A csökkentett adagokat krónikus szív- és májelégtelenség, akut tüdőgyulladás, vírusfertőzések, valamint idősek esetében alkalmazzák.
A felnőtteknek rektálisan 1 kúpot írnak fel naponta kétszer, a gyermekeket egyszer 7 mg / kg, legfeljebb 15 mg / kg naponta.
Mellékhatások
Az aminofillin használata rendellenességek kialakulásához vezethet egyes testrendszerekben, amelyek a legtöbb esetben a következőkként nyilvánulnak meg:
- Tachycardia, szívdobogás, aritmiák, cardialgia, csökkent vérnyomás, fokozott anginás rohamok;
- Álmatlanság, szédülés, szorongás, ingerlékenység, fejfájás, izgatottság, remegés;
- Bőrviszketés, bőrkiütés, láz;
- Hányás, gasztralgia, hasmenés, émelygés, gyomorégés, gyomor-nyelőcső refluxja, a peptikus fekélybetegség súlyosbodása;
- Fokozott vizeletmennyiség, mellkasi fájdalom, kipirulás, tachypnea, hematuria, albuminuria, hipoglikémia, fokozott izzadás.
Aminofillin rektális beadásával proctitis és a végbél nyálkahártyájának irritációja alakulhat ki.
Hosszú távú terápia esetén csökkenhet az étvágy.
A mellékhatások súlyossága az alkalmazott dózistól függ.
Túladagolás
A fő tünetek: kamrai aritmiák, álmatlanság, fotofóbia, szorongás, generalizált görcsök, tachypnea, fájdalom az epigasztrikus régióban, étvágytalanság, hasmenés, hányás, hányinger, emésztőrendszeri vérzés, tachycardia, arc kipirulás.
Terápia: az aminofillin megszüntetése, az anyag testből történő kiválasztásának stimulálása (írjon fel gyomormosást, kényszerített diurézist, hemoszorpciót, plazmaszorbciót, peritoneális dialízist, hemodialízist); tüneti kezelés.
Különleges utasítások
Óvatosan kell eljárni, ha antikoagulánsokkal, valamint purin vagy teofillin egyéb származékaival egyidejűleg alkalmazzák.
A kezelés során nem ajánlott nagy mennyiségű koffeintartalmú ital vagy étel fogyasztása.
Kerülni kell a béta-blokkolókkal és a glükózoldattal való együttes alkalmazást.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Aminofillin terhesség / szoptatás alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a terápia várható haszna meghaladja a lehetséges kockázatot.
A teofillin áthalad a placenta gáton. Terhes nőknél az aminofillin-terápia potenciálisan káros teofillin- és koffein-koncentrációt eredményezhet az újszülött vérében. Azon újszülöttek állapotát, akiknek anyja terhesség alatt (különösen a harmadik trimeszterben) aminofillint kapott, ellenőrizni kell a teofillin-mérgezés lehetséges tüneteinek kezelése érdekében.
A teofillin kiválasztódik az anyatejbe. Az ápoló anya által alkalmazott gyógyszer ingerlékenységet okozhat a gyermekben.
Gyermekkori használat
Ellenjavallt Aminophylline injekciókat felírni 3 éves kor alatti gyermekek számára, hosszan tartó orális formák - legfeljebb 12 éves korig. Rektális kúpok formájában a gyógyszert nem írják fel gyermekek számára.
Károsodott vesefunkcióval
- súlyos veseműködési zavar: a terápia ellenjavallt;
- vesekárosodás: Az aminofillint óvatossággal kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
- súlyos májműködési zavar: a terápia ellenjavallt;
- májkárosodás: Az aminofillint óvatosan kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
Idős betegek Az aminofillint orvosi felügyelet mellett írják fel. Szükség lehet az adag csökkentésére.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszerek / anyagok hatása az aminofillin hatásának intenzitására:
- csökkenés (az aminofillin fokozott clearance-e miatt): fenobarbitál, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, szulfinpirazonok, fenitoin; az intenzitás csökken a dohányzó betegeknél is;
- növekedés (az aminofillin-clearance csökkenése miatt): antibiotikumok a makrolid csoportból, linkomicin, kinolonok, allopurinol, béta-blokkolók, cimetidin, diszulfiram, fluvoxamin, orális alkalmazásra szánt hormonális fogamzásgátlók, izoprenalin, viloxazin; az intenzitás az influenza elleni oltással egyidejűleg is nő.
Egyéb lehetséges interakciók:
- béta-blokkolók, lítiumkészítmények: kölcsönös hatáscsökkenés;
- szimpatomimetikumok: a cselekvés kölcsönös fokozása;
- enteroszorbensek, hasmenés ellenes hatású gyógyszerek: csökkent aminofillin felszívódás;
- xantin-származékok: a hypokalaemia kölcsönös erősítése a β 2 -adrenoreceptor stimulánsok, diuretikumok és kortikoszteroidok hatása miatt;
- savas oldatok: gyógyszerészeti összeférhetetlenség.
Analógok
Az aminofillin analógok a következők:
- A hatóanyag szerint - Eufillin és Aminophyllin-Eskom;
- Hatásmechanizmus szerint - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.
A tárolás feltételei
Az injekciós oldat formájában lévő gyógyszert 3 évig 5-20 ° C hőmérsékleten, a tablettáknál pedig 5 évig 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolják.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az aminofillinről
Az Aminophylline-ról nincsenek vélemények, ami a gyógyszer hiányának köszönhető a gyógyszertárakban.
Aminofillin ára a gyógyszertárakban
Az aminofillin ára ismeretlen, mivel nem kapható a gyógyszertári láncokban.
A gyógyszer analógja - Euphyllin, költsége: 150 mg-os tabletta (30 db-os csomagolásban) - 11–21 rubel, oldat intramuszkuláris beadásra 24 mg / ml (10 db 10 ml-es ampulla csomagolásában) - 41–52 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!