Azaleptol

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Azaleptol: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Alkalmazása időseknél
14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. Analógok
16. A tárolás feltételei
17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. Vélemények
19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Azaleptol

ATX kód: N05AN02

Hatóanyag: klozapin (Clozapine)

Gyártó: PJSC "Technologist" (Ukrajna)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09

Az azaleptol egy antipszichotikus gyógyszer, amelynek neuroleptikus, izomlazító és nyugtató hatása van.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer tabletta formájában kapható: kerek, egyrétegű, lapos felülettel és ferde élekkel, halványsárga, zöld árnyalattal vagy világossárga, megengedett a felületi márványozás, a mag homogén felépítésű, a 100 mg-os tabletták esetében az egyik oldalon elválasztószert alkalmaznak kockázat (10 db buborékfóliában, kartondobozban 5 buborékfólia; 50 db konténerben, kartondobozban 1 tartály; minden csomag tartalmaz az Azaleptol használatára vonatkozó utasításokat is).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

hatóanyag: klozapin - 25 vagy 100 mg;
segédkomponensek: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, burgonyakeményítő, magnézium-sztearát, povidon 25.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az azaleptol egy antipszichotikus gyógyszer, amelynek hatóanyaga a klozapin.

A hatásmechanizmus a klozapin társított blokkolja a dopamin-receptorok a központi idegrendszer (CNS), míg mutat a magas blokkoló hatékonyságának viszonyítva dopamin D ₄ receptorok, és gyenge hatása van a D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - és D ₅ -receptorok … Az anti-dopamin mellett anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin hatású, gátolja az aktivációs reakciót és antiszerotonerg tulajdonságokat mutat.

A klozapinnak nincs kataleptogén hatása.

Az azaleptol gyors és klinikailag kifejezett nyugtató hatást fejt ki, erős antipszichotikus hatása van, beleértve a skizofrénia produktív és negatív tüneteit mutató betegeket, akik rezisztensek más antipszichotikus gyógyszerekkel szemben. 12 hónapig tartó terápiával a betegek körülbelül 60% -ánál klinikailag jelentős javulás figyelhető meg.

Ezenkívül javult a kognitív diszfunkció egyes aspektusaiban. A szokásos antipszichotikumokkal ellentétben a klozapin alkalmazása jelentősen csökkenti az öngyilkossági viselkedés kockázatát skizofrénia vagy skizoaffektív rendellenességek esetén. Ritkán fordulnak elő súlyos extrapiramidális reakciók, beleértve az akut dystóniát, az akathisia-t, a parkinson-szerű mellékhatásokat. A gyógyszer gyakorlatilag nem okoz prolaktinszint-növekedést, ezzel elkerülhető a gynecomastia, az amenorrhoea, a galactorrhea és az impotencia kialakulása. Meg kell jegyezni, hogy ezek a nemkívánatos hatások gyakran a szokásos antipszichotikumok alkalmazásakor jelentkeznek.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a klozapin majdnem teljesen felszívódik (90–95%). Az egyidejű étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának sebességét és mértékét. Az első passzáláskor a klozapin mérsékelt anyagcserén megy keresztül, biohasznosulása 50-60%.

A klozapin maximális koncentrációja (_Cmax) a vérben körülbelül 2,1 óra múlva érhető el, a plazmafehérjéhez való kötődés legfeljebb 95%, az eloszlási térfogat 1,6 l / kg. Az anyatejbe jut.

A klozapin szinte teljesen biotranszformálódik, fő metabolitja, a dezmetil-klozapin farmakológiai aktivitása kevésbé kifejezett és rövidebb hatású.

A klozapin kiválasztása kétfázisú. A felezési idő (T _1/2) az azaleptol egyetlen dózisának 75 mg-os dózisa után körülbelül 8 óra. A 7 napos 75 mg-os napi bevitel hátterében a T _1/2 14,2 órára nő. Főleg metabolitok formájában ürül: a vesén keresztül - a bevett dózis körülbelül 50% -a, a beleken keresztül - 30%.

A klozapin farmakokinetikája lineáris, napi kétszer 37,5 mg-ról 75 mg-ra és 150 mg-ra emelve az egyensúlyi vérkoncentrációt, az AUC (a plazma koncentráció-idő görbe alatti terület) és a C _max dózisfüggő növekedése figyelhető meg. …

A klozapin farmakokinetikája károsodott vese- és májfunkció esetén, az epeutak betegségei nem állapítottak meg, ezért az ilyen patológiákkal rendelkező betegek körültekintőek. A vese- és májműködés károsodásának, az epeutak betegségeinek súlyos formáiban a gyógyszer ellenjavallt.

Felhasználási indikációk

a szokásos antipszichotikumok (rezisztencia vagy tolerancia) terápiájával szemben rezisztens skizofrénia kezelése, vagy a szokásos antipszichotikumok egyéni intoleranciája esetén, amely olyan súlyos, ellenőrizhetetlen neurológiai mellékhatások előfordulásával jár együtt, mint a tardív diszkinézia vagy extrapiramidális tünetek kialakulása;
az öngyilkossági viselkedés terápiája skizofréniában vagy skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegeknél - az öngyilkossági kísérletek megismétlődésének kockázatának hosszú távú csökkentése céljából;
pszichotikus rendellenességek kezelése Parkinson-kórban szenvedő betegeknél - olyan esetekben, amikor az antikolinerg gyógyszerek (ideértve a triciklusos antidepresszánsokat is) visszavonása vagy a dopaminerg parkinsonizmus elleni gyógyszerek dózisának csökkentése nem teszi lehetővé a pszichotikus tünetek és / vagy a motorikus tünetek súlyosságának funkcionálisan elfogadhatatlan növekedésének megjelenését.

Ellenjavallatok

Abszolút:

a kórelőzményben szerepel a klozapin által kiváltott agranulocytosis;
a kórelőzményben szereplő idioszinkratikus vagy toxikus granulocytopenia vagy agranulocytosis (kivéve, ha a granulocytopenia vagy az agranulocytosis kialakulása a korábbi kemoterápia következménye);
a csontvelő diszfunkciója;
kábítószer-mérgezés, toxikus pszichózisok (beleértve az alkoholos pszichózisokat), kóma;
az epilepszia ellenőrizhetetlen;
bármilyen etiológiájú vaszkuláris összeomlás és / vagy a központi idegrendszer depressziója;
szívizomgyulladás és más súlyos szívbetegségek;
súlyos veseműködési zavar;
paralitikus ileus;
progresszív májbetegség;
májelégtelenség;
a májbetegség akut periódusa, amelyet hányinger, csökkent étvágy vagy sárgaság kísér;
egyidejű terápia a neuroleptikumok depó formáival, olyan gyógyszerekkel, amelyek hozzájárulhatnak az agranulocitózis megjelenéséhez;
galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
szoptatás;
gyermekkor;
túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Ezenkívül az Azaleptol alkalmazása ellenjavallt, ha lehetetlen rendszeresen ellenőrizni a beteg vérképét.

Az Azaleptol nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve a rendkívüli esetekben, amikor a terápia várható hatása az anyára jelentősen meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.

Azaleptol, használati utasítás: módszer és adagolás

Az azaleptol tablettákat szájon át alkalmazzák.

A minimális effektív dózist kell alkalmazni, amelyet az orvos minden beteg számára egyedileg választ ki.

Az azaleptollal történő kezelés megkezdésének előfeltétele, hogy a leukociták teljes számának és a neutrofilek abszolút számának mutatói megfeleljenek a standardizált normál értéktartománynak. A leukociták teljes számának a páciens vérében 3500/1 mm ³ és annál nagyobbnak kell lennie (vagy 3,5 x 10 ⁹ / l), a neutrofilek abszolút számának - 2000/1 mm ³ és feletti (vagy 2 x 10 ⁹ / l).

Az azaleptol dózisának módosítása akkor szükséges, ha a beteg benzodiazepinekkel, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal vagy más, klozapinnal kölcsönhatásba lépő gyógyszerekkel egyidejűleg kap terápiát.

Azaleptol ajánlott adagja:

skizofrénia, ellenáll a szokásos antipszichotikumok kezelésének, az öngyilkossági kísérletek megismétlődésének kockázata: kezdeti adag - 12,5 mg (1/2 tabletta 25 mg-os adagban) naponta 1-2 alkalommal, a második napon - 25 mg naponta 1-2 alkalommal nap. Jó tolerancia esetén az adag fokozatosan (14–21 nap alatt) napi 25–50 mg-mal növekszik, amíg el nem éri a napi 300 mg-os adagot. Szükség esetén az elért dózis 50-100 mg-mal növelhető 7 napos időközzel. A terápiás dózisok tartománya ingadozik, az antipszichotikus hatás a legtöbb betegnél 300-450 mg-os napi dózissal jelentkezik, egyes esetekben alacsonyabb napi dózis is megfelelő lehet, míg más betegeknél magasabb (napi 600 mg-ig) szükséges. A napi adagot több adagra osztják egyenlőtlen adagokban, amelyek közül a legnagyobbat lefekvés előtt kell bevenni. A maximális napi adag 900 mg. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy napi 450 mg-nál nagyobb adagok esetén a mellékhatások növekedése lehetséges. A kezelést addig folytatják, amíg a maximális terápiás hatást el nem érik, majd a beteget fenntartó adagra viszik át, fokozatosan csökkentve az előző dózist az Azaleptol minimális hatásos dózisáig. Ha a fenntartó adag nem haladja meg a 200 mg-ot, akkor ajánlatos naponta egyszer, este bevenni. A kúra időtartama legalább 180 nap. A terápia abbahagyásának tervezésekor ajánlatos fokozatosan csökkenteni a napi adagot 7-14 nap alatt. Ha szükség van a gyógyszer éles visszavonására (beleértve a leukopenia kialakulásához kapcsolódóakat is), a beteget gondosan ellenőrizni kell a pszichotikus tünetek súlyosbodásának fokozott kockázata miatt. Kívül,az éles elvonás hátterében fejfájás, fokozott izzadás, hányinger, hányás, hasmenés és egyéb kolinerg visszapattanó hatás okozta tünetek jelentkezhetnek. Ha az Azaleptol szedésének szünete két napnál hosszabb volt, akkor a kezelést naponta 1-2 alkalommal 12,5 mg dózissal kell folytatni. A dózis terápiásán hatékony dózisra történő növelése a terápia helyreállításakor jó toleranciával rendelkező betegeknél gyorsabban kivitelezhető, mint az Azaleptol kezdeti alkalmazásával. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kezelés megszakítása előtt a gyógyszer szedése során légzésleállás vagy szívmegállás állt fenn. Az első adag klozapint csak egy nappal az előző orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után veheti be;hasmenés és egyéb tünetek a kolinerg visszapattanó hatás miatt. Ha az Azaleptol szedésének szünete két napnál hosszabb volt, akkor a kezelést naponta 1-2 alkalommal 12,5 mg dózissal kell folytatni. A jól tolerálható betegek terápiájának helyreállításakor a dózis terápiásán hatásos dózisig történő növelése gyorsabban elvégezhető, mint az Azaleptol kezdeti alkalmazásával. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kezelés megszakítása előtt a gyógyszer szedése során légzésleállás vagy szívmegállás állt fenn. Az első adag klozapint csak egy nappal az előző orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után veheti be;hasmenés és egyéb tünetek a kolinerg visszapattanó hatás miatt. Ha az Azaleptol szedésének szünete két napnál hosszabb volt, akkor a kezelést naponta 1-2 alkalommal 12,5 mg dózissal kell folytatni. A dózis terápiásán hatékony dózisra történő növelése a terápia helyreállításakor jó toleranciával rendelkező betegeknél gyorsabban kivitelezhető, mint az Azaleptol kezdeti alkalmazásával. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kezelés megszakítása előtt a gyógyszer szedése során légzésleállás vagy szívmegállás állt fenn. Az első adag klozapint csak egy nappal az előző orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után veheti be;A dózis terápiásán hatékony dózisra történő növelése a terápia helyreállításakor jó toleranciával rendelkező betegeknél gyorsabban kivitelezhető, mint az Azaleptol kezdeti alkalmazásával. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kezelés megszakítása előtt a gyógyszer szedése alatt légzésleállás vagy szívmegállás állt fenn. Az első adag klozapint csak egy nappal lehet bevenni a korábbi orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után;A dózis terápiásán hatékony dózisra történő növelése a terápia helyreállításakor jó toleranciával rendelkező betegeknél gyorsabban kivitelezhető, mint az Azaleptol kezdeti alkalmazásával. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kezelés megszakítása előtt a gyógyszer szedése során légzésleállás vagy szívmegállás állt fenn. Az első adag klozapint csak egy nappal az előző orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után veheti be;Az első adag klozapint csak egy nappal az előző orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után veheti be;Az első adag klozapint csak egy nappal az előző orális antipszichotikumokkal végzett kezelés teljes befejezése után veheti be;
pszichotikus rendellenességek Parkinson-kórban szenvedő betegeknél: a kezdő adag napi 12,5 mg, este egyszer. Ezenkívül az adag 12,5 mg-mal növelhető 3-4 napos időközzel, maximálisan megengedett emeléssel 7 nap alatt kétszer, 50 mg-ra. A szokásos hatékony dózistartomány napi 25-37,5 mg. Ha az Azaleptol napi 50 mg-os dózisban 7 napig nem éri el a kívánt klinikai választ, gondosan megnövelheti az adagot 12,5 mg-mal 7 naponta egyszer. Az adag emelési periódusában (7-14 nap) a vérnyomást (BP) gondosan ellenőrizni kell. Ha a beteg túlzott szedációval, ortosztatikus hipotenzióval vagy zavartsággal rendelkezik, akkor korlátozni kell a dózis növelését vagy abba kell hagyni. Az azaleptolt este egyszer kell bevenni. Az 50 mg-os napi dózis túllépése csak kivételes esetekben javallt. A maximális adag 100 mg naponta. A pszichotikus tünetek legalább 14 napos teljes remissziója után a neuroleptikum dózisa növelhető, feltéve, hogy a növekedés a motoros állapoton alapul. Ha ez pszichotikus tünetek visszaeséséhez vezet, akkor az Azaleptol adagja 7 naponta 12,5 mg-mal növelhető a maximális dózisig, és naponta 1 vagy 2 alkalommal bevehető. Javasolt abbahagyni a gyógyszer szedését az adag fokozatos csökkentésével 12,5 mg-mal 14 napig. A kezelés azonnali leállítása javallt, ha a beteget neutropenia vagy agranulocytosis diagnosztizálják. Ebben az esetben gondosan figyelemmel kell kísérni a beteg mentális állapotát. A pszichotikus tünetek legalább 14 napos teljes remissziója után a neuroleptikum dózisa növelhető, feltéve, hogy a növekedés a motoros állapoton alapul. Ha ez pszichotikus tünetek visszaeséséhez vezet, akkor az Azaleptol adagja 7 naponta 12,5 mg-mal növelhető a maximális dózisig, és naponta 1 vagy 2 alkalommal bevehető. Javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését az adag fokozatos csökkentésével 12,5 mg-mal 14 napig. A kezelés azonnali leállítása javallt, ha a beteget neutropenia vagy agranulocytosis diagnosztizálják. Ebben az esetben gondosan figyelemmel kell kísérni a beteg mentális állapotát. A pszichotikus tünetek legalább 14 napos teljes remissziója után a neuroleptikum dózisa növelhető, feltéve, hogy a növekedés a motoros állapoton alapul. Ha ez pszichotikus tünetek visszaeséséhez vezet, akkor az Azaleptol adagja 7 naponta 12,5 mg-mal növelhető a maximális dózisig, és naponta 1 vagy 2 alkalommal bevehető. Javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését az adag fokozatos csökkentésével 12,5 mg-mal 14 napig. A kezelés azonnali leállítása javallt, ha a beteget neutropenia vagy agranulocytosis diagnosztizálják. Ebben az esetben gondosan figyelemmel kell kísérni a beteg mentális állapotát.5 mg 7 naponta a maximális adagig, naponta 1 vagy 2 alkalommal. Javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését az adag fokozatos csökkentésével 12,5 mg-mal 14 napig. A kezelés azonnali leállítása javallt, ha a beteget neutropenia vagy agranulocytosis diagnosztizálják. Ebben az esetben gondosan figyelemmel kell kísérni a beteg mentális állapotát.5 mg 7 naponta a maximális adagig, naponta 1 vagy 2 alkalommal. Javasoljuk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését az adag fokozatos csökkentésével 12,5 mg-mal 14 napig. A kezelés azonnali leállítása javallt, ha a beteget neutropenia vagy agranulocytosis diagnosztizálják. Ebben az esetben gondosan figyelemmel kell kísérni a beteg mentális állapotát.

Idős betegek, görcsrohamokban, szív- és érrendszeri rendellenességekben vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelését 12,5 mg-os egyszeri dózissal kell kezdeni - az első napon, majd az adagot lassan és kissé növelni, időskorban - legfeljebb 25 mg naponta.

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az Azaleptol alkalmazását a májfunkciós mutatók rendszeres ellenőrzésével kell kísérni.

Mellékhatások

Az azaleptol mellékhatásokat a következőképpen osztályozzák: nagyon gyakori -> 10%; gyakran -> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%; nagyon ritkán - <0,01%, beleértve az elszigetelt eseteket is; gyakoriság nincs meghatározva - a rendelkezésre álló adatok alapján nincs lehetőség a mellékhatások előfordulási gyakoriságának megállapítására:

a nyirokrendszerből és a vérrendszerből: gyakran - a leukociták teljes számának csökkenése, leukopenia, neutropenia; ritkán - agranulocytosis; ritkán lymphopenia; nagyon ritkán - vérszegénység, thrombocytopenia, thrombocytosis;
az anyagcsere oldaláról: nagyon gyakran - a testtömeg növekedése 31% -ig; ritkán - károsodott glükóz tolerancia, diabetes mellitus; nagyon ritkán - a hiperglikémia, ketoacidózis, hiperozmoláris kóma, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia súlyos formája; gyakorisága nincs megállapítva - pszeudopheochromocytoma;
a psziché részéről: gyakran - dysarthria; ritkán - diszfémia; ritkán - izgatott állapot, szorongás; nagyon ritkán - rögeszmés-kényszeres rendellenesség;
az idegrendszerből: nagyon gyakran - álmosság, szédülés; gyakran - extrapiramidális tünetek, fejfájás, epilepsziás rohamok, akathisia, görcsök, izommerevség, myoclonicus rángatózás, remegés; ritkán - rosszindulatú neuroleptikus szindróma (beleértve a lítiumkészítmények vagy más központilag ható gyógyszerek szedését is); ritkán - delírium, zavartság; nagyon ritkán - tardív diszkinézia más neuroleptikumokkal egyidejű kezelés hátterében; a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - pleurotonus, az elektroencefalográfia változásainak kolinerg szindróma;
a látásszerv részéről: gyakran - homályos látás;
szívből: nagyon gyakran - tachycardia (gyakrabban a kezelés elején); gyakran - az elektrokardiogram változása (vezetési zavar, az ST szegmens csökkenése, a T-hullám inverziója és simítása); ritkán - aritmiák, pericarditis (beleértve a pericardialis effúziót), myocarditis (beleértve eozinofíliával is), egyes esetekben halálos kimenetelűek; nagyon ritkán - kardiomiopátia, szívmegállás; a gyakoriságot nem állapították meg - angina pectoris, miokardiális infarktus (beleértve a halálos kimenetelt is);
az érrendszer részéről: gyakran - syncope, ortosztatikus hipotenzió, artériás hipertónia; ritkán - tromboembólia (beleértve a halálos kimenetelt is), szervi nekrózis (beleértve a beleket is), artériás hipotenzió, keringési összeomlás, szív- vagy légzési leállás
a légzőrendszerből: ritkán - táplálék felszívása lenyeléskor; nagyon ritkán - légzési depresszió vagy légzésleállás; gyakorisága nincs meghatározva - orrdugulás, hörgőgörcs, tüdőgyulladás, alsó légúti fertőzések (beleértve a haláleseteket is);
a vizeletrendszerből: gyakran - vizeletretenció, vizeletinkontinencia; nagyon ritkán - károsodott vesefunkció, interstitialis nephritis, veseelégtelenség; gyakorisága nincs megállapítva - éjszakai enuresis;
a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - székrekedés, hipersaliváció; gyakran - szájszárazság, hányinger, hányás, étvágytalanság; ritkán dysphagia; nagyon ritkán - székletvisszatartás, bélelzáródás, megnagyobbodott nyálmirigy, paralitikus bélelzáródás; gyakorisága nincs megállapítva - hasi diszkomfort, dyspepsia, hasmenés, gyomorégés, vastagbélgyulladás;
a máj- és epebetegségből és a hasnyálmirigyből: gyakran - fokozott májenzimek; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, kolesztatikus sárgaság, hepatitis; nagyon ritkán - fulmináns májelhalás; a gyakoriságot nem állapították meg - hepatotoxicitás, hepatofibrosis, máj steatosis, máj nekrózis, károsodott májműködés, májelégtelenség (beleértve a végzeteset is), májcirrhosis;
a reproduktív rendszerből: nagyon ritkán - dysmenorrhoea, az ejakuláció megváltozása, impotencia, priapizmus; gyakoriság nincs megállapítva - retrográd magömlés;
az immunrendszerből: a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - leukocytoclasticus vasculitis, Quincke ödéma;
a mozgásszervi rendszer részéről: gyakorisága nincs megállapítva - gyengeség és / vagy izomgörcsök, myalgia, szisztémás lupus erythematosus;
dermatológiai reakciók: nagyon ritkán - bőrreakciók; gyakorisága nincs megállapítva - pigmentációs rendellenesség;
laboratóriumi mutatók: ritkán - a CPK (kreatin-foszfokináz) szintjének emelkedése; nagyon ritkán - hyponatremia, pirouette típusú kamrai tachycardia, a QT-intervallum meghosszabbodása;
általános rendellenességek: gyakran - fáradtság, a testhőmérséklet szabályozásának és izzadásának romlása, megnövekedett testhőmérséklet.

Túladagolás

Tünetek

Az azaleptol túladagolásának tünetei: pupilla dilatáció, légszomj, álmosság, fokozott nyálképzés, testhőmérséklet ingadozása, depresszió vagy légzési zavar, izgatottság, areflexia, hallucinációk, zavartság, delírium, fokozott reflexek, extrapiramidális tünetek, görcsök, légzési elégtelenség, aspirációs tüdőgyulladás tachycardia, artériás hipotenzió, aritmia, letargia, kóma, összeomlás.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy 400 mg klozapin szedése olyan felnőtteknél, akik korábban nem szedték a gyógyszert, életveszélyes lehet. Kisgyermekeknél az 50-200 mg-os adag kifejezett szedációt, kómát okozhat, de halál nélkül.

Kezelés

Az azaleptol alkalmazását követő hat órán belül több gyomormosást kell végrehajtani, majd az aktív szén bevitelét, az elektrokardiográfiát. A jövőben a kardiorespirációs intenzív terápia kijelölése, a beteg állapotának folyamatos figyelemmel kísérése, a sav-bázis egyensúly és az elektrolitok ellenőrzése látható.

Oliguria vagy anuria jelenlétében hemodialízist vagy peritonealis dialízist hajtanak végre, de a fehérjékhez való magas fokú klozapin-kötődés nem fogja jelentősen növelni a gyógyszer megvonásának mértékét. Nincs specifikus ellenszer.

Antikolinerg hatás esetén fizosztigmint, neosztigmint, piridosztigmint alkalmaznak a rohamok enyhítésére a diazepamot vagy a fenitoint lassan intravénásan injektálják, aritmiára, digitalisra, káliumkészítményekre vagy kálium-hidrogén-karbonátra, a tünetek függvényében. Ne használjon kinidint vagy prokainamidot. Artériás hipotenzió esetén albumin vagy plazmapótlók infúziója javallt. A leghatékonyabb stimulánsok a dopamin vagy az angiotenzin.

Ellenjavallt olyan hosszú hatású barbiturátok, epinefrin és egyéb béta-szimpatomimetikumok alkalmazása, amelyek fokozhatják az értágulatot.

A páciens állapotát 5 napig ellenőrizni kell a reakciók kialakulásának lehetséges késése miatt.

Különleges utasítások

Tekintettel arra, hogy az agranulocytosis és a granulocytopenia az Azaleptol legveszélyesebb és legsúlyosabb mellékhatásai közé tartozik, és veszélyt jelenthetnek a beteg életére, a gyógyszer felírását a felhasználás klinikai javallatának szigorú betartásával kell előírni.

Az agranulocytosis előfordulásának és a kialakulásával összefüggő halálozási arány csökkentése érdekében a kezelést a leukociták számának és a neutrofilek abszolút számának monitorozásával kell kísérni, amely 1,5 héttel a kezelés megkezdése előtt kezdődik.

Javasoljuk, hogy a kezelés első 18 hetében megszámlálják a leukociták teljes számát és az abszolút számot a kezelés első 18 hetében hetente egyszer, majd 4 hetente egyszer a teljes kezelési időszak alatt. Ezeket a vérképeket további 4 hétig ellenőrizni kell a gyógyszer teljes visszavonása után.

Az azaleptol kinevezése során az orvosnak tájékoztatnia kell a beteget és az őt gondozókat arról, hogy haladéktalanul kapcsolatba kell lépniük egy egészségügyi intézménnyel bármilyen fertőző betegség kialakulása esetén vérvizsgálat céljából, a leukociták számának megszámolásával. Tudnia kell, hogy az influenzaszerű állapotok, beleértve a lázat és a torokfájást, a neutropenia jelei lehetnek.

A 18 hétnél hosszabb, 1/2 - 4 hétig tartó terápia megszakítása esetén a hematológiai paraméterekkel nem összefüggő okból további, a leukociták számának heti 6 héten keresztül történő monitorozása szükséges. Ha nincs eltérés a normától, akkor 4 hét alatt 1 alkalommal végezhetünk vérvizsgálatot. Ha a kezelést 4 hétig vagy annál hosszabb ideig félbeszakították, akkor a tabletták szedésének folytatását követő 18 héten belül hetente vérvizsgálatot kell végezni, és újból titrálni kell az azaleptol adagját.

Ha a kezelés első 18 hetében csökken a leukociták száma és a neutrofilek abszolút száma a standardizált normál értéktartományhoz képest, akkor hematológiai vizsgálatokat kell végezni legalább hetente kétszer.

A leukociták számának és a leukocita képletének ismételt meghatározását el kell végezni abban az esetben, ha a leukociták száma jelentősen csökken a kezdeti szinthez képest.

Az Azaleptol-kezelést azonnal fel kell függeszteni, ha a vérben a leukociták száma kevesebb, mint 3000/1 mm ³, és a neutrofilek abszolút száma kevesebb, mint 1500/1 mm ³, 18 hetes kezelés után. A beteget naponta ellenőrizni kell a leukociták számának és a leukocita vérképnek, gondosan figyelemmel kell kísérni a fertőzés kialakulását jelző tünetek jelenlétét, beleértve az influenzaszerű tüneteket is. A hematológiai paraméterek elemzését addig kell folytatni, amíg azok teljesen helyre nem állnak. A gyógyszer alkalmazásának folytatása ebben a betegcsoportban ellenjavallt.

Ha az Azaleptol-kezelés abbahagyása után a leukociták számának vagy a neutrofilek abszolút számának csökkenése nem áll meg, konzultációra van szükség tapasztalt hematológussal.

A lehetséges nemkívánatos események közé tartozik az ismeretlen etiológiájú leukocitózis és / vagy eozinofília, különösen a kezelés első heteiben.

Ha az eozinofilek száma meghaladja a 3000 mm ³ -et (vagy 3 x 10 ⁹ / l), akkor a kezelést fel kell függeszteni vagy le kell állítani, az Azaleptol szedésének folytatását csak akkor jelzik, ha az eozinofilek száma 1000 mm ³ (vagy 1 x 10 ⁹ / l) alatt van.

A fertőzés kialakulásával azonnali antibiotikum-kezelésre van szükség a szeptikus sokk magas kockázata miatt.

Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében kórtörténet vagy kardiovaszkuláris rendellenességek szerepelnek az orvosi vizsgálat során, szakemberrel való konzultációt és az elektrokardiográfia elvégzését követően kell elkezdeni. Az azaleptol felírása ennek a betegcsoportnak akkor lehetséges, ha a gyógyszer alkalmazásának várható előnyei jelentősen meghaladják a nemkívánatos események kialakulásának fennálló kockázatát.

Az ortosztatikus hipotenzió (beleértve a szinkopát), az összeomlás, a szívmegállás és / vagy a légzésleállás (beleértve a halált is) valószínűségét növeli az azaleptol dózisának gyors emelése a titrálási időszak alatt, és benzodiazepinnel vagy más pszichotrop gyógyszerekkel kombinálva. Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a kezelés első heteiben a vérnyomást a fekvő és álló helyzetben kell ellenőrizni.

Ha légszomj, tachycardia, ritmuszavarral, szívelégtelenség, szívizominfarktus vagy influenza tüneteivel jár, különösen az adagválasztási időszak alatt, azonnali diagnózisra van szükség a szívizomgyulladás kizárásához. Szívizomgyulladás vagy kardiomiopátia gyanúja esetén az Azaleptol azonnali visszavonása és konzultáció szükséges kardiológussal. A jövőben nem ajánlott újrakezelni a gyógyszer alkalmazását klozapin által kiváltott szívizomgyulladáson vagy kardiomiopátián átesett betegeknél.

A kezelés első három hetében a testhőmérséklet átmeneti 38 ° C feletti emelkedése lehetséges, az esetek többségében jóindulatú, de néha a leukociták számának változása miatt. Ezért, amikor a testhőmérséklet emelkedik, a beteget gondosan meg kell vizsgálni, hogy kizárják egy esetleges fertőzés, agranulocytosis vagy malignus neuroleptikus szindróma kialakulását. Ha a magas hőmérséklet oka a rosszindulatú neuroleptikus szindróma, akkor az azaleptolt azonnal leállítják.

A tromboembólia kockázatának csökkentése érdekében a betegeknek javasoljuk a fizikai aktivitás fenntartását.

Szögzárásos glaukómában és megnagyobbodott prosztatában szenvedő betegeknél gondosan ellenőrizni kell az állapotot.

Az azaleptol antikolinerg tulajdonságai különböző intenzitású bélmozgást okozhatnak. Ezért azok a betegek, akiknek kórtörténetében vastagbélbetegség vagy műtét van a has alsó részén, különös figyelmet igényelnek. Figyelembe kell venni az egyidejűleg alkalmazott terápiás gyógyszerek (köztük antidepresszánsok, antipszichotikumok, parkinsonizmus elleni gyógyszerek) hatását a székrekedés előfordulására és az állapot esetleges romlására.

Az azaleptol hozzájárulhat olyan anyagcserezavarok kialakulásához, amelyek növelik a kardiovaszkuláris és agyi érrendszeri patológiák, hiperglikémia, diszlipidémia és súlygyarapodás kockázatát. Egy atipikus antipszichotikus gyógyszer alkalmazása miatt súlyos hiperglikémia esetén meg kell vizsgálni a gyógyszer lehetséges megvonásának kérdését.

Az Azaleptol alkalmazásának kezdetén és a kezelési időszak alatt rendszeresen ajánlott a beteg testtömegében bekövetkező változások klinikai nyomon követése, beleértve a lipidek értékelését is.

Ha a funkcionális májfunkciós tesztek értéke klinikailag jelentősen emelkedik májkárosodásban szenvedő betegeknél, vagy sárgaság tüneteit észlelik, a tabletták szedését átmenetileg abba kell hagyni. A májfunkció helyreállítása után a kezelés folytatható.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Azaleptol alkalmazásának ideje alatt a betegek ellenjavallt potenciálisan veszélyes tevékenységek, beleértve a vezetést is.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Azaleptol alkalmazása ellenjavallt szoptatás alatt.

A gyógyszer szedése terhesség alatt csak olyan esetekben megengedett, amikor az orvos véleménye szerint az anya várható klinikai hatása meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.

Ha terhesség alatt abba kell hagyni a tabletták szedését, akkor az Azaleptol adagját nagyon lassan kell csökkenteni.

A reproduktív korú nők számára megbízható fogamzásgátló módszert javasolnak.

Gyermekkori használat

Az azaleptol biztonságosságára és hatásosságára vonatkozó információk hiánya miatt a gyermekek kezelésében a gyógyszer kijelölése ebben a betegcsoportban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Ellenjavallt az Azaleptol tabletta alkalmazása súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallt az Azaleptol felírása májelégtelenség, progresszív májbetegség jelenléte esetén a májbetegség súlyosbodása során, étvágycsökkenés, émelygés vagy sárgaság kíséretében.

Alkalmazása időseknél

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy míg a klozapint 60 év feletti betegeknél szedik, főleg gyengített szív- és érrendszeri rendszerben, az ortosztatikus hipotenzió és a tachycardia valószínűsége nő. Ezenkívül nagyobb az esélyük antikolinerg hatásokra, például vizelet-visszatartásra vagy székrekedésre.

Gyógyszerkölcsönhatások

monoamin-oxidáz inhibitorok, metadon, kábítószerek, antihisztaminok, benzodiazepinek, etanol: jelentősen fokozhatják hatásukat, egyes esetekben a klozapinnal történő kombinációjuk végzetes lehet;
pszichotrop gyógyszerek, beleértve a benzodiazepineket is: különös óvatosság szükséges az érrendszeri összeomlás fokozott kockázata miatt, amely néha szív- vagy légzésleállást okoz;
lítiumkészítmények és a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerek: növelik a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kockázatát;
olyan gyógyszerek, amelyek depressziósan hatnak a légzésre, vagy antikolinerg és vérnyomáscsökkentő hatásúak: additív hatás léphet fel;
noradrenalin és más uralkodó alfa-adrenerg hatású gyógyszerek: esetleg gyengítik a nyomóhatásukat;
adrenalin: a klozapin kiküszöböli az adrenalin nyomáshatását;
epilepszia elleni gyógyszerek, beleértve a valproinsavat is: annak a ténynek köszönhetően, hogy a klozapint a rohamküszöb csökkenése jellemzi, szükség lehet epilepszia elleni gyógyszerek felírására (különösen epilepsziában szenvedő betegeknél) vagy az Azaleptol dózisának módosítására;
warfarin, digoxin és más olyan anyagok, amelyek nagy mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez: plazmakoncentrációjuk növekedése lehetséges, mivel a vérplazmában lévő fehérjekomplexekből elmozdulnak (a fehérjékhez aktívan kötődő anyagok dózisának módosítása szükséges);
triciklusos antidepresszánsok, fenotiazinok, 1c osztályú antiaritmiás szerek: koncentrációjuk növekedése lehetséges a vérplazmában (dózisuk csökkentése szükséges);
cimetidin, eritromicin, azitromicin, fluvoxamin, venlafaxin és egyéb szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók, ciprofloxacin, perazin, orális fogamzásgátlók: növeli a klozapin szintjét a vérplazmában és a nemkívánatos hatások előfordulását;
koffein, ciprofloxacin: a klozapin és fő metabolitjának szintje a vérplazmában jelentősen növekedhet a napi kávé- és teafogyasztás vagy a ciprofloxacin 500 mg-os napi adagjának alkalmazása mellett;
karbamazepin, rifampicin és más gyógyszerek, amelyek P450 CYP3A4-et indukálnak: csökkenthetik a plazma klozapin szintjét. Ezt figyelembe kell venni a közös terápia utáni törléskor;
fenitoin: a klozapin plazmaszintjének csökkenését és a korábban hatásos dózis hatékonyságának csökkenését okozhatja.

Azaleptollal történő kezelés esetén nem szabad kombinációkat alkalmazni olyan gyógyszerekkel, amelyek jelentősen gátolják a csontvelő működését, hosszú hatású depó neuroleptikumok, amelyek mieloszuppresszív potenciállal bírnak. Óvatosan ajánlott egyidejű kezelés előírása olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a QTc-intervallumot vagy hozzájárulnak az elektrolit-egyensúlyhiányhoz.

A vérplazmában a klozapin koncentrációjának szoros figyelemmel kísérése szükséges azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg más gyógyszereket is szednek, amelyek affinitással rendelkeznek a citokróm P450 izoenzimek iránt, beleértve a CYP3A4, CYP1A2 vagy CYP2D6.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a klozapin proteáz inhibitorokkal és azol antimikotikumok kombinációja klinikailag jelentős kölcsönhatásokat okozhat. Ezenkívül a tapasztalt dohányosok hirtelen abbahagyása a dohányzás hatására fokozhatja a vérplazmában a klozapin szintjét, és megnövelheti a nemkívánatos hatások gyakoriságát.

Analógok

Az azaleptol analógjai: Azaleptin, Azapin, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az azaleptolról

Azazaleptollal kapcsolatos néhány vélemény többnyire pozitív. Leggyakrabban a gondozók hagyják őket, beszámolnak a gyógyszer hatékonyságáról. A legtöbb értékelésben a gyógyszer hátránya a mellékhatások lenyűgöző felsorolása.

Az azaleptol ára a gyógyszertárakban

A gyógyszer hiánya miatt a gyógyszertári hálózatban az Azaleptol árát nem állapították meg. Az azaleptin analógja megvásárolható 425-510 rubelért. (50 db 25 mg-os tabletta csomagolásában) vagy 1169-1335 rubel. (50 db 100 mg-os tabletta csomagolásában).

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!