Cefoperazon + szulbaktám
Cefoperazon + Szulbaktám: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin neve: Cefoperazone + Szulbaktám
ATX kód: J01DD62
Hatóanyag: cefoperazon (cefoperazon) + szulbaktám (szulbaktám)
Gyártó: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kína), ATM Sanita Pharma (Üzbegisztán), Krasfarma, JSC (Oroszország)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.23
A cefoperazon + szulbaktám kombinált széles spektrumú antibakteriális gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A Cefoperazone + Sulbactam gyógyszer adagolási formája por injekciós oldat előállításához: kristályos, fehér (kartondobozban, 1 üveg).
Hatóanyagok 1 palackban:
- cefoperazon-nátrium - 0,5 g vagy 1 g;
- nátrium-szulfaktám - 0,5 g vagy 1 g.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A gyógyszer antibakteriális összetevője, a cefoperazon, egy harmadik generációs cefalosporin. Baktericid módon hat (a baktériumfal szintézisének gátlásával).
A szulbaktámnak nincs valódi antibakteriális hatása, a kivétel az Acinetobacter és a Neisseriaceae elleni aktivitás. A szulbaktám azonban béta-laktamáz inhibitor (ezek olyan enzimek, amelyeket a béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok termelnek).
A szulbaktám segít megakadályozni a penicillinek és a cefalosporinok rezisztens mikroorganizmusok általi pusztulását. Ezenkívül kifejezett szinergizmus tapasztalható a cefalosporinokkal és a penicillinekkel. A szulbaktám néhány penicillint kötő fehérjéhez is kötődik, ezért az érzékeny mikroorganizmusok hajlamosabbak a szulbaktám / cefoperazon, mint önmagában a cefoperazon hatására.
A szulbaktám és a cefoperazon kombinációja a következő mikroorganizmusokkal szemben aktív: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro a cefoperazon + szulbaktám számos klinikailag jelentős mikroorganizmus ellen aktív:
- gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (beleértve a penicillinázt termelő / nem termelő törzseket is), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (főleg Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes és Streptococcus agalactia csoportok) a legtöbb más típusú béta-hemolitikus streptococcus, sok Streptococcus faecalis faj;
- gram-negatív mikroorganizmusok: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter és Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (főleg Proteus morganii), Providencia rettgeri (főleg Serus rettgeri), Providencia spp. köztük S. marcescens), Shigella és Salmonella fajok, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, néhány Pseudomonas faj;
- anaerob mikroorganizmusok: gram-negatív bacillusok (beleértve a Bacteroides fragiliset, más Bacteroides fajokat és Fusobacterium fajokat), gram-pozitív bacillusok (beleértve a Clostridium, Eubacterium és Lactobacillus fajokat), gram-pozitív / gram-negatív kokkok, Peptostreptococcus és Veillonella).
Farmakokinetika
1 g cefoperazon intravénás beadása után a Cmax (az anyag maximális koncentrációja) 0,114 mg / ml, az eléréséig eltelt idő 30 perc. 0,5 vagy 1 g szulbaktám intravénás beadása után a Cmax 0,021–0,04 mg / ml és 0,048–0,088 mg / ml, az elérés ideje 15 perc.
Plazmafehérje-kötődés: cefoperazon - 82-93%, szulbaktám - 38%.
A szulbaktám és a cefoperazon C max átlagos értéke 2 g Cefoperazone + szulbaktám intravénás 5 percen át történő beadása után 0,130 2, illetve 0,236 8 mg / ml. A két hatóanyag közül a szulbaktám eloszlási térfogata nagyobb, 18–27,6 liter (a cefoperazon eloszlási térfogata 10,2–11,3 liter).
Mindkét hatóanyag intenzív eloszlásnak van kitéve a testfolyadékokban és a szövetekben, beleértve az epehólyagot, az epét, a bőrt, a petevezetékeket, a függeléket, a méhet, a petefészket stb.
Cefoperazon + szulbaktám oldatos injekció beadásakor a szulbaktám adagjának körülbelül 84% -a és a cefoperazon adagjának 25% -a ürül a vesén keresztül. A cefoperazon dózisának nagy része az epével választódik ki. A gyógyszer beadása után a szulbaktám átlagos T 1/2 (felezési ideje) 1 óra, a cefoperazon - 1,7 óra. A plazmakoncentrációk arányosak a beadott dózissal.
Gyermekgyógyászati betegeknél a szulbaktám átlagos T 1/2 értéke 0,91–1,42 óra, a cefoperazon –1,44–1,88 óra.
A Cefoperazone + Sulbactam gyógyszer összetevőinek farmakokinetikai folyamataiban bekövetkezett jelentős változások ismételt beadása után nem észlelték a 8-12 óránként alkalmazott kumulációt.
Felhasználási javallatok
- felső / alsó húgyúti fertőzések;
- felső / alsó légúti fertőzések, beleértve a bakteriális sinusitist;
- hasi fertőzések, beleértve kolecisztitist, peritonitist, kolangitist;
- kismedencei fertőzés, beleértve az endometritist is;
- a bőr, a lágy szövetek, az ízületek és a csontok fertőzései;
- agyhártyagyulladás;
- vérmérgezés;
- gonorrea.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- laktációs időszak;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Relatív (a cefoperazont + szulbaktámot orvosi felügyelet mellett írják fel):
- újszülöttkori időszak;
- terhesség.
Használati utasítások Cefoperazone + Szulbaktám: módszer és adagolás
A Cefoperazone + Sulbactam gyógyszer beadásának módja: intramuszkulárisan és intravénásan.
A terápia megkezdése előtt bőrtesztet kell végezni a tolerancia szempontjából.
A szokásos felnőtt napi adag 2–4 g, 2 egyenlő részre osztva és 12 óránként adva. Súlyos / rezisztens fertőzések kezelésénél megengedett a napi adag legfeljebb 8 g-ig történő emelése.
Súlyos obstruktív sárgaság és súlyos májbetegség esetén, vagy olyan esetekben, amikor mindkét patológiát károsodott vesefunkció kíséri, a Cefoperazone + Sulbactam adagját módosítják.
Károsodott májműködés és egyidejű vesekárosodás esetén a cefoperazon plazmakoncentrációjának ellenőrzése és szükség esetén az adag módosítása szükséges. Ha a koncentráció monitorozása nem lehetséges, a cefoperazon maximális dózisa napi 2 g legyen.
A vesefunkció jelentős csökkenésével (kreatinin-clearance <30 ml / perc) történő alkalmazás esetén a szulbaktám csökkent clearance-jének ellensúlyozására a gyógyszer napi dózisát módosítják. 15-30 ml / perc és <15 ml / perc kreatinin-clearance esetén a szulbaktám maximális egyszeri dózisa 1 és 0,5 g, a napi dózis 2, illetve 1 g legyen. Súlyos fertőzések esetén a cefoperazon további beadása lehetséges.
Hemodialízis alkalmazásakor a Cefoperazone + Sulbactam gyógyszer dózisát korrigálni kell (a szulbaktám farmakokinetikai profiljának változásával és a cefoperazon T 1/2 csökkenésével jár).
A gyermekek átlagos adagja 0,04–0,08 g / kg naponta. A napi adagot egyenletesen osztják el, és napi 2–4 alkalommal, rendszeres időközönként adják be. Súlyos / refrakter fertőzések esetén az adag napi 0,16 g / kg-ra emelhető.
A cefoperazont + szulbaktámot 12 óránként adják be az élet első hetének újszülöttjeinek. A maximális napi adag 0,08 g / kg.
A cseppinfúzió előtt minden injekciós üveg tartalmát fel kell oldani megfelelő mennyiségű 5% -os szőlőcukor-oldatban vízben, 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy steril injekcióhoz való vízben. Közvetlenül beadás előtt a térfogatot 20 ml-re állítjuk be hasonló oldattal. A gyógyszert 15-60 percig adják be.
A cefoperazon + szulbaktám kompatibilis az injekcióhoz való vízzel, 5% dextrózoldattal 0,225% sóoldatban és 5% dextrózzal normál sóoldatban, az egyes hatóanyagok 0,01–0,125 g / ml koncentrációjában.
A Ringer-laktát-oldat intravénás infúzióval hígítható, primer hígításra nem használható.
Intravénás injekció esetén a gyógyszert ugyanúgy hígítják. Az adminisztrációs idő legalább 3 perc.
Intramuszkulárisan történő alkalmazás esetén a lidokain-klorid elfogadható hígító oldat; elsődleges hígításra nem használható.
Mellékhatások
- emésztőrendszer: hasmenés, hányás, émelygés, pseudomembranosus colitis;
- szív- és érrendszer: vasculitis, artériás hipotenzió;
- vérképző rendszer: leukopenia, a neutrofilek számának enyhe csökkenése; hosszan tartó alkalmazással - reverzibilis neutropenia; egyes esetekben pozitív pozitív Coombs-teszt, csökkent hemoglobin / hematokrit, eozinofília, trombocitopénia és hipoprotrombinémia;
- idegrendszer: az albuminkoncentráció tartalékának csökkenése (a cefoperazon miatt); sárgaságú újszülöttek kezelésében - a bilirubin encephalopathia kialakulásának valószínűségének növekedése;
- húgyúti rendszer: hematuria;
- bőrreakciók: makulopapuláris kiütés, viszketés, csalánkiütés, Stevens-Johnson szindróma (a megsértések valószínűsége nagyobb azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében allergiás reakciók, különösen a penicillinek szerepelnek)
- helyi reakciók: intramuszkuláris injekcióval (ritkán) - fájdalom az injekció beadásának helyén; infúzióval - phlebitis az infúzió helyén, amikor az oldatot intravénás katéteren keresztül adják be;
- laboratóriumi paraméterek: az aszpartát-aminotranszferáz, alanin-aminotranszferáz, alkalikus foszfatáz és bilirubin szint funkcionális májvizsgálatának mutatóinak következetlen növekedése;
- mások: láz, fejfájás, izomrángás, fájdalom az injekció beadásának helyén, anafilaxiás reakciók (beleértve a sokkot is).
Túladagolás
Fő tünetek: fokozott mellékhatások. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a cerebrospinális folyadékban nagy koncentrációjú béta-laktám antibiotikumok esetén neurológiai reakciók, különösen görcsrohamok alakulhatnak ki.
A cefoperazon és a szulbaktám hemodialízissel szekretálódik a keringési rendszerből, ezért ez az eljárás a károsodott vesefunkciójú betegek túladagolása esetén a gyógyszer fokozott eliminációjához vezethet.
Terápia: tüneti. Nincs specifikus ellenszer.
Különleges utasítások
A megnövekedett vérzési kockázat miatt a Cefoperazone + Sulbactam-t óvatosan kell alkalmazni gyengült malabszorpciós betegeknél, valamint alkoholfogyasztás esetén.
Szuperfertőzés esetén megfelelő kezelésre van szükség.
Az allergiás reakciók kialakulásával a terápiát azonnal fel kell függeszteni, és megfelelő kezelést kell előírni. A súlyos anafilaxiás reakciók azonnali sürgősségi kezelést igényelnek (pl. Epinefrin). Indokolás esetén oxigénterápia, intravénás kortikoszteroidok alkalmazhatók, és biztosítani kell a légutak átjárhatóságát, beleértve az intubációt is.
Néhány betegnél a cefoperazon alkalmazása K-vitamin-hiány kialakulásához vezet. A kockázati csoportba tartoznak a korlátozott táplálkozású, felszívódási zavarokkal küzdő betegek (például epehólyag-fibrózisos betegek), valamint a parenterális (intravénás) táplálkozást hosszú ideje tartó betegek. Ezeknek a betegeknek protrombin időkontrollra van szükségük. Hasonló monitorozás szükséges az antikoagulánsokat használó betegeknél. Ilyen esetekben exogén K-vitamin további felírása lehetséges.
Csakúgy, mint más antibiotikumok alkalmazásakor, a Cefoperazone + Sulbactam tartós kezelése a rezisztens mikroflóra fokozott növekedéséhez vezethet. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát. Figyelembe kell venni a vesék, a máj és a vérképző rendszer megsértésének időszakos megnyilvánulásainak valószínűségét. Ez a figyelmeztetés különösen az újszülöttek (ideértve a koraszülötteket is) kezelésére vonatkozik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- terhesség: a Cefoperazone + Sulbactam gyógyszer alkalmazása csak a várható haszon és a lehetséges kockázat arányának felmérése után lehetséges (ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek);
- laktációs időszak: a terápia ellenjavallt, mivel a cefoperazon + szulbaktám kis mennyiségben választódik ki az anyatejbe.
Gyermekkori használat
Koraszülöttek vagy újszülöttek alkalmazásának megkezdése előtt fel kell mérni a várható haszon és a lehetséges kockázat arányát. A cefoperazon + szulbaktámot csecsemőknél hatékonyan alkalmazzák, de ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az utasítások szerint a Cefoperazone + Sulbactam fizikailag nem kompatibilis a következő gyógyszerekkel: filgrasztim, amifosztin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, prometazin, szargramosztim, vinorelbin.
A terápia során, valamint a befejezése után további 5 napig nem ajánlott alkoholt fogyasztani. Ennek oka a következő reakciók kialakulásának valószínűsége: arc kipirulás, fejfájás, izzadás, tachycardia. Kerülnie kell az etanolt (orális vagy parenterális oldatok) tartalmazó mesterséges táplálkozás használatát is.
A cefoperazon + szulbaktám és az aminoglikozidok oldatait fizikai összeférhetetlenségük miatt nem szabad közvetlenül összekeverni. Ha kombinációs terápiára van szükség, akkor ezeket külön másodlagos intravénás (IV) csőrendszerrel kell alkalmazni. Az elsődleges IV csőrendszert az infúziók között alaposan át kell öblíteni megfelelő oldattal. Célszerű, hogy a Cefoperazone + Szulbaktám oldatos injekció és az aminoglikozid oldat injekcióinak beadása közötti időközök a lehető leghosszabbak legyenek.
Fehling vagy Benedict oldatának használata esetén a vizeletben a glükózra hamis pozitív reakció léphet fel.
Analógok
A cefoperazon + szulbaktám analógjai: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone és Sulbactam Jodas, Cefoperazon és Sulbaktam.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől védett helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Cefoperazone + Sulbactam-ról
Néhány vélemény szerint a Cefoperazone + Sulbactam hatékony széles spektrumú antibakteriális gyógyszer. A mellékhatások kialakulásáról ritkán számolnak be.
A cefoperazon + szulbaktám ára a gyógyszertárakban
A Cefoperazone + Sulbactam ára nem ismert, mivel a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban. Az analógok hozzávetőleges költsége (1 üveg, amely 1 g + 1 g hatóanyagot tartalmaz): Bakperazon - 133 rubel, Sulzontsef - 130–150 rubel, Sulperazon - 357–511 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!