Celecoxib - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Celekoxib

Celecoxib: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Celecoxib

ATX kód: M01AH01

Hatóanyag: celekoxib (celekoxib)

Gyártó: JSC VERTEX (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.27

Árak a gyógyszertárakban: 163 rubeltől.

megvesz

A celekoxib egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID).

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert kapszulák formájában állítják elő: zselatinos szilárd anyag, 0-as méret, fehér (100 mg-os adag) és sárga (200 mg-os adag) szín; a kapszulák tartalma tömörített tömeg, amely enyhén megnyomva szétesik, vagy csaknem fehér vagy fehér színű szemcsés por (10 db buborékfóliában, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 10 csomagolásban; 10, 50 vagy 100 db. Polietilén kannában, kartondobozban 1 doboz és a Celecoxib használati útmutatója).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: celekoxib - 100 vagy 200 mg;
• további anyagok: nátrium-lauril-szulfát, laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, povidon K-30;
• kapszulahéj: zselatin, titán-dioxid, ezenkívül 200 mg - sárga vas-oxid (vas-oxid) esetében.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A celekoxibnak fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása van, mivel gátolja a gyulladásos prosztaglandinok (Pg) termelését, főként a ciklooxigenáz-2 (COX-2) elnyomásának eredményeként. A COX-2 aktiválása a gyulladás kialakulása miatt következik be, és Pg, főleg PgE ₂ termelődéséhez és felhalmozódásához vezet, miközben a gyulladás tünetei (fájdalom és ödéma) fokozódnak. Emberben a gyógyszer terápiás dózisokban nem vezet a ciklooxigenáz-1 (COX-1) jelentős gátlásához, és nem befolyásolja a COX-1 indukció eredményeként keletkező Pg-t, és nem befolyásolja a COX-1-hez kapcsolódó normál fiziológiai folyamatok menetét a szövetekben sem. 1 (különösen a belek és a gyomor szöveteiben) és a vérlemezkékben.

Hatóanyag csökkenti ürítés PGE ₂ és metabolitja a prosztaciklin - 6-keto-PGF ₁, de nincs hatással a szinten a tromboxán B ₂ a szérumban és a vizelet kiválasztás a metabolit tromboxán B ₂ - 11-degidrotromboksana A ₂ (mindkettő termékek a COX -1).

Az időskorúak és a krónikus veseelégtelenségben (CRF) szenvedő betegek glomeruláris szűrési sebessége (GFR) a celekoxib hatására nem csökken, és a nátrium kiválasztása is átmenetileg csökken. Az ízületi gyulladás hátterében az artériás hipertónia, a szívelégtelenség és a perifériás ödéma előfordulása összehasonlítható a nem szelektív COX inhibitorokkal végzett kezelésével, amelyek elnyomják a COX-1 és a COX-2 aktivitását. Ez a hatás a diuretikumokat szedő betegeknél volt a legnyilvánvalóbb. Ennek ellenére a megnövekedett vérnyomás (BP) előfordulásának növekedését és a szívelégtelenség kialakulását nem regisztrálták, és az ebből eredő perifériás ödéma nem volt súlyos, és önmagában megoldódott.

Farmakokinetika

Szájon át, éhgyomorra történő beadás után a celekoxib jól felszívódik. Maximális koncentrációja (C _max) a vérplazmában körülbelül 2-3 óra elteltével figyelhető meg, és 200 mg bevezetésével 705 ng / ml. Az anyag abszolút biohasznosulását nem vizsgálták. A koncentráció-idő farmakokinetikai görbe (AUC) és a C _max alatti terület hozzávetőlegesen arányos a celekoxib orális dózisával, napi kétszer legfeljebb 200 mg-os dózistartományban. Ha a szert nagyobb dózisokban alkalmazzák, az AUC és C _max növekedése kevésbé arányos.

Az anyag szinte teljesen (97%) kötődik a plazmafehérjékhez, függetlenül koncentrációjának szintjétől, és nem mutat kapcsolatot a vér vörösvértestjeivel. Áthalad a vér-agy gáton.

Metabolikus átalakulás a májban hidroxilezés, oxidáció és bizonyos mértékig glükuronidáció útján megy végbe. Az anyagcserét főként a citokróm P450 izoenzim CYP2C9 részvételével hajtják végre. A celekoxib vérben kimutatott metabolitjainak nincs farmakológiai aktivitása a COX-1 és a COX-2 vonatkozásában. A CYP2C9 * 3 polimorfizmus szempontjából homozigóta egyéneknél a citokróm P450 CYP2C9 aktivitása csökken.

A celekoxib a vesén keresztül, a beleken keresztül metabolitok formájában ürül - 27, illetve 57%, az alkalmazott dózis kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül. Ismételt alkalmazás után a felezési idő (T _1/2) 8-12 óra, a clearance pedig körülbelül 500 ml / perc. Az ismételt alkalmazás során a szer egyensúlyi plazmakoncentrációja a terápia ötödik napján eléri, az olyan farmakokinetikai jellemzők, mint a C _max, AUC és T _1/2 változékonysága körülbelül 30%. Egészséges fiatal betegeknél a celekoxib átlagos megoszlási térfogata egyensúlyi állapotban körülbelül 500 l / 70 kg, ami a szer széles eloszlását jelzi a szövetekben.

A magas zsírtartalmú és a gyógyszerrel együtt fogyasztott étel a teljes felszívódását körülbelül 20% -kal növeli, és a C _max eléréséhez szükséges idő átlagosan 4 órával nő.

Megállapították, hogy az AUC a Negroid verseny képviselőiben körülbelül 40% -kal magasabb, mint az európaiaké. Ennek a jelenségnek a klinikai jelentősége és okai ismeretlenek.

Felhasználási javallatok

• rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica (tüneti kezelés);
• fájdalom szindróma, beleértve a hátfájást, a posztoperatív, mozgásszervi és más típusú fájdalmat;
• primer dysmenorrhoea.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos cerebrovaszkuláris betegség, súlyos perifériás artériás betegség, klinikailag igazolt koszorúér-betegség (IHD);
• subarachnoidális vérzés, vérzéses stroke;
• krónikus szívelégtelenség (CHF) II - IV funkcionális osztály a NYHA osztályozás szerint (New York Heart Association);
• a koszorúér bypass oltása utáni időszak (a műtétet követő első 10-14 napban súlyosbodik az agyi keringési rendellenességek és a szívinfarktus kockázata);
• gyulladásos jellegű bélbetegségek (Crohn-betegség, fekélyes vastagbélgyulladás) súlyosbodás során;
• a gyomornyálkahártya és / vagy a nyombélfekély eróziós és fekélyes elváltozásai, az akut fázisban a gyomorfekély és / vagy a nyombélfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés;
• súlyos veseelégtelenség - a kreatinin-clearance (CC) 30 ml / perc alatt; megerősített hiperkalémia, progresszív vesebetegség;
• súlyos májelégtelenség;
• aszpirin triád: az orr és az orrmelléküregek visszatérő polipózisának, hörgő asztma és az acetilszalicilsav vagy más NSAID-k intoleranciájának részleges vagy teljes kombinációja, beleértve más COX-2 inhibitorokat (beleértve a történelem jeleit is);
• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, laktóz intolerancia;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy szulfonamidokkal szemben.

Relatív (a celecoxib-kezelést rendkívül körültekintően kell végrehajtani):

• a gyomor-bél traktus (GIT) elváltozásai, beleértve a peptikus fekélyt és 12 nyombélfekélyt, Crohn-betegség, fekélyes vastagbélgyulladás, vérzéses kórtörténet; Helicobacter pylori fertőzés jelenléte;
• CRF (CC 30-60 ml / perc);
• folyadékretenció és duzzanat;
• a keringő vér (BCC) térfogatának jelentős csökkenése, beleértve a műtétet is;
• artériás magas vérnyomás, a szív- és érrendszer betegségei (CVS); perifériás artériás betegség;
• agyi érrendszeri elváltozások;
• közepesen súlyos májműködési zavarok, májbetegség kórelőzménye, máj porfíriája;
• diabetes mellitus, diszlipidémia / hiperlipidémia;
• súlyos szomatikus betegségek;
• lassú metabolizálókhoz tartozik, vagy ilyen állapot gyanúja merül fel (mivel ezek a betegek nagy koncentrációban felhalmozhatják a celekoxibot a vérplazmában);
• öregség, valamint alacsony testsúly, legyengült test, vizelethajtó kezelés;
• tuberkulózis;
• dohányzás és / vagy alkoholizmus;
• az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása;
• a CYP2C9 izoenzim inhibitoraival kombinált adagolás;
• egyidejű kezelés a következő eszközökkel: orális glükokortikoszteroidok (prednizolon), thrombocyta-gátlók (klopidogrel, acetilszalicilsav), antikoagulánsok (warfarin), szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (paroxetin, fluoxetin, szertralin, citalopram), digoxetin.

Celekoxib, használati utasítás: módszer és adagolás

A celekoxibot szájon át, vízzel, étkezés közben vagy anélkül kell bevenni. A kapszulát egészben lenyelik rágás nélkül, kinyitás nélkül.

Mivel a CVS szövődményeinek kockázata növekszik az adag növelésével és a terápia időtartamával, a gyógyszert a lehető legrövidebb idő alatt a legalacsonyabb hatásos dózisban kell bevenni. Hosszú távú alkalmazás esetén a maximális napi adag nem lehet magasabb, mint 400 mg.

Ajánlott adagolási rend:

• a reumás ízületi gyulladás tüneti terápiája: napi 2 alkalommal, 100 vagy 200 mg;
• osteoarthritis / spondylitis ankylopoetica tüneti terápiája: 200 mg naponta egyszer vagy 100 mg naponta kétszer; spondylitis ankylopoetica esetében bizonyos esetekben a gyógyszer 400 mg-os napi dózisban történő alkalmazásának hatékonyságát észlelték;
• fájdalom szindróma / elsődleges dysmenorrhoea terápia: az első napon - szükség esetén 400 mg kezdő adag, majd további 200 mg adag; a terápia második napjától - szükség esetén naponta kétszer 200 mg.

Az metabolizmus megállapított vagy feltételezett lassulása esetén (a CYP2C9 * 3 homozigóta genotípus hordozóiban), valamint flukonazollal (a CYP2C9 izoenzim gátlója) kezelt betegeknél a gyógyszer kezdeti ajánlott adagját felére kell csökkenteni.

Mellékhatások

• immunrendszer: ritkán - angioödéma; rendkívül ritka - bullous kiütések (bullous dermatitis);
• vér és nyirokrendszer: ritkán - vérszegénység; ritkán thrombocytopenia;
• idegrendszer: gyakran - szédülés; ritkán - fokozott izomtónus;
• mentális rendellenességek: gyakran - álmatlanság; ritkán - álmosság, szorongás; ritkán - zavartság (pszichózis);
• érzékszervek: homályos látás, fülzúgás;
• CVS: gyakran - a vérnyomás emelkedése, beleértve az artériás hipertónia lefolyásának súlyosbodását; perifériás ödéma; ritkán - szívdobogás, hőhullámok, tachycardia, miokardiális infarktus és iszkémiás stroke;
• hepatobiliaris rendszer: a májenzimek, köztük az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) fokozott aktivitása;
• Emésztőrendszer: gyakran - puffadás, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, hányás; ritkán - a fogak elváltozásai (postextrakciós alveolitis); ritkán - a nyelőcső fekélye, gyomorfekély és 12 nyombélfekély; rendkívül ritka - hasnyálmirigy-gyulladás, bélperforáció;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: gyakran - köhögés, felső légúti fertőzések, arcüreggyulladás, hörghurut; ritkán - rhinitis, pharyngitis;
• húgyúti rendszer: gyakran - húgyúti fertőzések;
• a bőr és a bőr alatti szövetek: gyakran - bőrkiütés, viszketés (beleértve az általános); ritkán - ecchymosis, urticaria; ritkán - alopecia;
• általános rendellenességek: ritkán - véletlen sérülések, influenzaszerű szindróma, arcödéma, túlérzékenység.

A forgalomba hozatalt követő megfigyelések során rögzített mellékhatások:

• immunrendszer: rendkívül ritka - anafilaxiás reakciók;
• látásszerv: ritkán - kötőhártya-gyulladás;
• idegrendszer: rendkívül ritka - szag- / ízvesztés, aszeptikus agyhártyagyulladás, agyi vérzés;
• mentális rendellenességek: ritkán - hallucinációk;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: ritkán - tüdőgyulladás, tüdőembólia;
• érrendszer: rendkívül ritka - vasculitis;
• hepatobiliaris rendszer: ritkán - hepatitis; rendkívül ritkán - kolesztázis, sárgaság, kolesztatikus hepatitis, fulmináns hepatitis (néha halálos kimenetelű), májelégtelenség, májelhalás (egyes esetekben halálos kimenetelű vagy májtranszplantációra van szükség); e reakciók többsége a terápia megkezdése után 1 hónappal jelentkezett;
• Emésztőrendszer: ritkán - emésztőrendszeri vérzés;
• reproduktív rendszer: ritkán - menstruációs rendellenességek; ismeretlen gyakorisággal - csökkent termékenység a nőknél;
• bőr és bőr alatti szövetek: ritkán - fényérzékenységi reakciók; rendkívül ritka - erythema multiforme, gyógyszerkiütés eozinofíliával és szisztémás tünetekkel kombinálva [DRESS szindróma (gyógyszer okozta túlérzékenységi szindróma eozinofíliával) vagy túlérzékenységi szindróma], toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, exfoliatív dermatitis, akut generalizált exanthematous;
• húgyúti rendszer: ritkán - hyponatremia, akut veseelégtelenség; rendkívül ritkán - lipoid nephrosis (minimális változások betegsége), nephroticus szindróma, tubulointerstitialis nephritis;
• általános rendellenességek: ritkán - mellkasi fájdalom.

Túladagolás

A celekoxib túladagolásának klinikai tapasztalata korlátozott. Ha a gyógyszert egyszer nem haladja meg az 1,2 g-ot, vagy az ismételten 1,2 g-ot napi 2 adagra osztva, klinikailag jelentős mellékhatásokat nem figyeltek meg.

Ennek a feltételnek a gyanúja esetén megfelelő támogató terápiát írnak elő. Figyelembe véve az anyag magas fokú kötődését a vérplazma fehérjéivel, feltételezhető, hogy a dialízis nem hatékony módszer a szervezetből történő eltávolítására.

Különleges utasítások

Lázcsillapító hatású celekoxib képes csökkenteni egy fertőző elváltozás ilyen tünetének, például a láznak a diagnosztikai jelentőségét, és ezáltal befolyásolni a fertőzés diagnózisát.

A gyógyszer, mint minden koksz, súlyosbítja a CVS súlyos mellékhatásainak (beleértve a haláleseteket is) kockázatát, beleértve a trombusképződést, agyvérzést és a szívinfarktust. Ezeknek a szövődményeknek a veszélye nőhet a dózis és az alkalmazás időtartamának növekedésével, valamint a meglévő CVD-betegségekkel és az ilyen elváltozások kockázati tényezőivel együtt. Az ilyen reakciók potenciális veszélyének minimalizálása érdekében a celecoxibot a lehető legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig (a kezelőorvos ajánlása szerint). Figyelembe kell venni ezen szövődmények kialakulásának valószínűségét akkor is, ha a múltban nem jelentek meg a kardiovaszkuláris rendszer megsértésének tünetei. A betegeket tájékoztatni kell a CVS súlyos mellékhatásainak jeleiről, valamint a megfigyelésük során meghozandó intézkedésekről.

A celekoxib növelheti a vérnyomást, ezáltal kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásához vezethet. Artériás hipertónia jelenlétében a gyógyszert körültekintően kell alkalmazni, figyelemmel kell kísérnie a vérnyomásértékeket a kúra elején és a kezelés teljes időtartama alatt.

A gyógyszeres terápia során a gyomor-bél traktusból származó fekély, perforáció és vérzés rendkívül ritkán fordult elő. Azok a tényezők, amelyek növelik e szövődmények kialakulásának kockázatát a nem szteroid gyulladáscsökkentők kezelése során, magukban foglalják az időskort, a szív- és érrendszeri betegségek jelenlétét, az acetilszalicilsav egyidejű bevitelét, a vérzést, a fekélyeket és a gyomor-bél traktus gyulladásos folyamatait súlyosbodás során (beleértve a kórelőzményben szereplő jelzéseket is). Ezenkívül a gyomor-bél traktusból származó vérzés veszélyét súlyosbítja az orális antikoagulánsok és glükokortikoszteroidok együttes alkalmazása, az NSAID-okkal való tartós kezelés, az alkoholfogyasztás és a dohányzás. A súlyos emésztőrendszeri mellékhatások többségét idős és legyengült betegeknél figyelték meg.

A terápia hátterében nagyon ritka esetekben olyan súlyos bőr mellékhatások megjelenését rögzítették, mint a Stevens-Johnson szindróma, exfoliatív dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis. Közülük néhány halálos kimenetelű volt. Ezen komplikációk legnagyobb kockázata a kezelés első hónapjában figyelhető meg. A celecoxib-kezelést azonnal le kell állítani, ha bőrkiütés, nyálkahártya-változás vagy bármilyen egyéb túlérzékenységi jel jelentkezik.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A gyógyszer használata során különös gonddal kell eljárni a szállítás közben, valamint az összetett és potenciálisan veszélyes felszerelésekkel való munkavégzés során, mivel a terápia szédüléshez és álmossághoz vezethet.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A gyógyszer szedése terhesség alatt ellenjavallt. A terhesség alatti kezelés lehetséges fenyegetését nem sikerült azonosítani, de nem zárható ki. A celekoxib terhes nőkön történő alkalmazásáról nem végeztek megfelelő vizsgálatokat. Az NSAID-k (beleértve a celekoxibot is) kezelésében a hatásmechanizmusnak megfelelően egyes nőknél előfordulhat változás a petefészekben, ami terhesség alatt károsíthatja a termékenységet vagy szövődményeket. A terhességet tervező vagy meddőségi vizsgálat alatt álló nőknek mérlegelniük kell az NSAID-k visszavonásának lehetőségét.

A terhesség alatt, különösen a harmadik trimeszterben kapott gyógyszerek, amelyek a Pg szintézis inhibitorok csoportjába tartoznak, beleértve a celekoxibot is, gyenge méhösszehúzódást és a magzat ductus arteriosusának idő előtti bezáródását okozhatják. Ezeknek a gyógyszereknek a terhesség elején történő alkalmazása negatívan befolyásolhatja annak lefolyását.

Szoptatás alatt a gyógyszer szedése ellenjavallt. Tanulmányok szerint a celekoxib nagyon alacsony koncentrációval választódik ki az anyatejbe. Figyelembe kell azonban venni a szoptatott csecsemő káros hatásainak lehetséges kockázatát.

Gyermekkori használat

A celecoxib terápia ellenjavallt 18 év alatti betegeknél, mivel nincs tapasztalat serdülőknél és gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Károsodott vesefunkcióval

Idős betegeknél, akiknek GFR értéke> 65 ml / perc / 1,73 m ² az életkorral összefüggő változások miatt, és 35-60 ml / perc / 1,73 m ² GFR értékkel rendelkező betegeknél a celekoxib farmakokinetikai paraméterei nem változnak. Nincs is szignifikáns kapcsolat a CC szintje és a gyógyszer clearance-e között. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

Úgy gondolják, hogy a súlyos veseelégtelenség nem befolyásolja a celekoxib clearance-ét, mivel kiválasztásának fő útja a máj biotranszformációja inaktív metabolitok képződésével. Progresszív vesebetegségben, súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) vagy megerősített hiperkalémiában szenvedő betegeknél azonban a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok hiánya miatt alkalmazása ellenjavallt.

A májműködés megsértése esetén

A gyógyszer alkalmazása súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) ellenjavallt, mivel ennek a csoportnak a betegei nem rendelkeznek elegendő tapasztalattal.

Enyhe májkárosodás (A-osztály a Child-Pugh osztályozás szerint) jelenlétében a celekoxib plazmakoncentrációja a vérben kissé megváltozhat, mérsékelt májelégtelenség esetén (Child-Pugh-besorolás szerint B osztály) majdnem kétszeresére emelkedhet, aminek következtében szükséges kétszer csökkentse a kezdeti ajánlott adagot.

Közepesen súlyos májkárosodásban, májporfíriában és májkárosodásban szenvedő betegeknél a celekoxib-kezelést óvatosan kell végrehajtani. A májműködési zavar tüneteinek és / vagy tüneteinek megfigyelésekor a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a súlyosabb májreakciók lehetséges előfordulásának felderítése érdekében.

Alkalmazása időseknél

65 évesnél idősebb személyeknél _a celekoxib átlagos AUC- és C _max -értéke 1,5-2-szeresére nőtt, ami elsősorban nem az életkornak, hanem a testsúly változásának tudható be (ebben a korosztályban a betegeknél általában alacsonyabb az átlagos testtömeg, összehasonlítva fiatal betegekkel). Ennek eredményeként magasabb az anyagszintjük. Emiatt a 65 évesnél idősebb nőknél nagyobb a plazma hatóanyag-koncentráció a vérben, mint az idősebb férfiaknál.

Általában az idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására, de ha a beteg testtömege kevesebb, mint 50 kg, akkor a terápia elején ajánlatos bevinni a minimális ajánlott adagot.

Gyógyszerkölcsönhatások

• a CYP2C9 izoenzim gátlói: a celekoxib szintje emelkedik a vérplazmában, ami megköveteli annak adagjának csökkentését;
• flukonazol (a CYP2C9 izoenzim inhibitora): ha 200 mg-os napi adagban alkalmazzák, megduplázza a celekoxib tartalmát a vérplazmában, mivel metabolizmusa a CYP2C9 izoenzim révén elnyomódik, és ezért a celekoxib adagjának felére kell csökkentenie;
• barbiturátok, karbamazepin, rifampicin (a CYP2C9 izoenzim induktorai): a celekoxib plazmakoncentrációja csökken a vérben, és szükség lehet annak adagjának növelésére;
• orális antikoagulánsok (beleértve a kumarin antikoagulánsokat, warfarint, közvetlen orális antikoagulánsok, beleértve a dabigatránt, az apixabánt és a rivaroxabánt): megnőhet a protrombin idő, valamint fokozódhat a vérzés kockázata; a kombinált terápia megkezdése vagy a celekoxib dózisának megváltoztatása után ellenőrizni kell az antikoaguláns aktivitást és / vagy a nemzetközi normalizált arány (INR) mutatóját;
• ketokonazol (a CYP3A4 izoenzim inhibitora): nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns hatást a celekoxib biotranszformációjára;
• metoprolol, dextrometorfán (a CYP2D6 izoenzim szubsztrátjai): a gyógyszer 200 mg-os napi dózisban történő bevétele közben a metoprolol és a dextrometorfán koncentrációja 1,5, illetve 2,6-szorosára növekszik a CYP2D6 izoenzim celekoxib általi elnyomása miatt; a gyógyszeres kezelés kezdetén csökkenteni kell a CYP2D6 izoenzim szubsztrátjaival kapcsolatos gyógyszerek dózisát, és a tanfolyam befejezése után - növelni kell;
• metotrexát: ezzel a kombinációval nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai interakciókat;
• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, beleértve az angiotenzin receptor blokkolókat (angiotenzin II antagonisták), β blokkolókat, diuretikumok / angiotenzin konvertáló enzim (ACE) inhibitorokat: ezeknek a gyógyszereknek a hatása csökken a Pg termelésének elnyomása következtében; vesekárosodásban szenvedő betegeknél vagy idős betegeknél, dehidratálva (beleértve az egyidejű diuretikus terápiát is), a szelektív COX-2 inhibitorok és más NSAID-ok együttes alkalmazása angiotenzin II-antagonistákkal, ACE-gátlókkal és diuretikumokkal a vesefunkció romlását, többek között akut veseelégtelenség kialakulása, ezek a hatások általában visszafordíthatók; ezzel a kombinációval gondosan kell eljárni és hidratálni kell a celekoxib megkezdése előtt;a kombinációs terápia kezdetén és annak végrehajtása során rendszeresen figyelemmel kíséri a veseműködést;
• lisinopril: tanulmányok szerint a celekoxib napi kétszeri 200 mg-os dózisban történő beadása a lisinopril-kezelés alatt az I. és II. fokú artériás hipertóniában szenvedő betegeknél nem okozott klinikailag jelentős vérnyomásemelkedést a placebo csoporthoz képest; A vizsgálatban résztvevők 48% -a nem reagált a lisinopril kezelésre, szemben a placebót szedő betegekkel, akiknél 27% -ban nem figyeltek meg választ
• tiazid diuretikumok, furoszemid: ezen gyógyszerek natriuretikus hatásának csökkenése lehetséges a vese Pg termelésének csökkenése miatt;
• ciklosporin: a nephrotoxicitás kialakulásának kockázata fokozódik az NSAID-k vese Pg szintézisére gyakorolt hatása miatt;
• orális fogamzásgátlók (noretisteron 1 mg-os dózisban / etinilösztradiol 0,035 mg-os dózisban): nem rögzítettek szignifikáns hatást a fogamzásgátló kombináció farmakokinetikai paramétereire;
• egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők (acetilszalicilsavat nem tartalmaz): ezt a kombinációt kerülni kell;
• lítiumkészítmények: a lítium plazmakoncentrációja körülbelül 17% -kal nőtt; a lítium-kezelésben részesülő betegek körültekintő megfigyelésre szorulnak, amikor celekoxibot szednek vagy visszavonják;
• alumínium- és magnéziumtartalmú szerek (antacidok), glibenklamid, omeprazol, tolbutamid, fenitoin: nem figyeltek meg klinikailag jelentős kölcsönhatásokat;
• acetilszalicilsav (kis adagokban): nem volt hatással ennek az anyagnak a vérlemezkék elleni hatására; Mivel a celekoxib gyengén befolyásolja a vérlemezkék működését, nem szabad a kardiovaszkuláris elváltozások megelőzésére szolgáló acetilszalicilsav helyettesítésére használni;
• barbiturátok (a CYP2C9 izoenzim induktorai): a celekoxib plazmakoncentrációjának csökkenése a vérben lehetséges, mivel a májban a CYP2C9 izoenzim metabolizálja;
• digoxin: nincs információ erről a kölcsönhatásról, azonban, figyelembe véve a celekoxib CVS-re gyakorolt hatását, óvatosan kell kombinálni ezzel az anyaggal, gondosan ellenőrizve a mellékhatásokat.

Analógok

A celecoxib analógjai a következők: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a celecoxibról

Az orvosok és a betegek néhány véleménye a Celecoxibról a legtöbb esetben pozitív. A szakértők a gyógyszert hatékony gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító gyógyszerként tartják számon, amely lehetővé teszi a kívánt eredmény gyors elérését minimális mellékhatásokkal. A gyógyszer finoman segít megbirkózni a nyak, az alsó hát, a mellkas fájdalmaival, az alsó végtagok fájdalmának besugárzásával. A gyógyszer előnyei közé tartozik a felszabadulás kényelmes formája és a könnyű használat is.

A gyógyszer hátrányaként sok beteg jelzi a nemkívánatos hatások megjelenését a beadás hátterében (szédülés, hányinger, hasi fájdalom, hányás).

A Celecoxib ára a gyógyszertárakban

A Celecoxib (200 mg kapszula) ára 300-500 rubel között változhat. csomagolásonként 10 db.

Celekoxib: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Celecoxib 200 mg kapszula 10 db. 163 r megvesz

Celecoxib kapszula 200mg 10 db. 183 r megvesz

Celecoxib kapszula 200mg 30 db 426 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!