Sabril
Sabril: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Sabril
ATX kód: N03AG04
Hatóanyag: Vigabatrin (Vigabatrin)
Gyártó: Sanofi-Aventis France (Franciaország); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Németország); Sanofi Aventis (Törökország, Olaszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10
Sabril görcsoldó.
Kiadási forma és összetétel
A Sabril adagolási formái:
- filmtabletta: ovális, fehér, elválasztó vonallal, egyik oldalán a SABRIL (európai változat) vagy OV 111 (az USA-ban történő értékesítéshez) jelölés (10 db buborékfóliában, kartondobozban 5 vagy 10 buborékcsomagolás));
- granulátum belsőleges oldat készítéséhez: fehér vagy fehér színű, krémszínű árnyalatú por (kartondobozban 50 vagy 100 tasak, 3 vagy 10 ml-es fecskendővel kiegészítve).
Minden csomag tartalmazza a Sabril használatára vonatkozó utasításokat is.
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: vigabatrin - 500 mg;
- segédkomponensek: polietilénglikol, titán-dioxid, povidon, HPMC (hidroxi-propil-metil-cellulóz), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz.
Granulátumok összetétele 1 tasakban:
- hatóanyag: vigabatrin - 500 mg;
- segédkomponens: povidon.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A vigabatrin egy epilepszia elleni gyógyszer. Hatásának pontos mechanizmusát nem sikerült megállapítani, azonban úgy gondolják, hogy a klinikai hatás összefügg az anyag azon képességével, hogy gátló hatást gyakoroljon a GABA (gamma-amino-vajsav) aminotranszferázra. Ez az aminotranszferáz felelős a szinapszisokban a GABA aktivitásáért és metabolizmusáért.
A GABA az egyik fő közvetítő, amely szabályozza a központi idegrendszer (központi idegrendszer) működését. A vigabatrin növeli koncentrációját, aminek következtében az impulzusok átvitele a központi idegrendszer struktúráiban gátolt. A gyógyszer hatásának időtartama nem annyira a szervezetből történő eliminációjának időtartamától függ, hanem attól az időtől, amely a GABA aminotranszferáz újraszintetizálásához szükséges.
Farmakokinetika
Klinikai vizsgálatok szerint a vigabatrint lineáris farmakokinetikai paraméterek jellemzik, ha egyszeri, 0,5–4 g-os dózisban alkalmazzák, és rendszeres napi 0,5–2 g-os dózisok után.
Szájon át történő beadás után a vigabatrin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A C max (maximális koncentráció) felnőtteknél és 10 éves kortól a gyógyszer 45-60 percen belül eléri, 5-24 hónapos gyermekeknél. - 2,5 órán át.
A Sabril hosszan tartó alkalmazása során a hatóanyag enyhe kumulatív hatása figyelhető meg. A klinikai vizsgálatok során egészséges önkénteseken egyidejűleg étkezés lelassult a felszívódás sebességét, a gyógyszer és az idő, hogy elérje a C max 2 órán, és csökkentett érték a C max, hogy 1 / 3.
A plazmában és a cerebrospinális folyadékban lévő koncentrációk lineárisan függnek a kapott vigabatrin adagjától, azonban nincsenek közvetlen összefüggésben a Sabril hatékonyságával. A klinikai hatékonyságot a GABA transzamináz reszintézisének sebessége határozza meg.
Vigabatrin egyenletesen oszlik el a szövetek a test, V d (eloszlási térfogat) átlagosan körülbelül 1,1 l / kg. Nem kötődik a plazmafehérjékhez, és nem lép kölcsönhatásba a máj citokróm P 450 rendszerével. Kisebb biotranszformáción megy keresztül. A gyógyszer metabolikus útvonalai nem teljesen ismertek, azonban megállapítást nyert, hogy növeli a CYP2C9 májenzim aktivitását.
A vigabatrin kiválasztódik a vesékbe. A T 1/2 (felezési idő) a beteg életkorától függően változik: gyermekeknél 5-24 hónap. - 5,7–6 óra, 10–16 éves gyermekeknél - 9,5–10 óra, felnőtteknél - 10,5–11 óra.
72 órával a Sabril egyetlen dózisa után az adag körülbelül 95% -a ürül a vizelettel, amelynek 80% -a változatlan.
Farmakokinetika különleges esetekben:
- faj és nem: nem találtunk különbséget a farmakokinetikai paraméterekben;
- gyermekek életkora: a vigabatrin renális clearance-e 5-24 hónapos gyermekeknél. 2,4 l / h, 10–16 éves gyermekeknél - 5,8 l / h (összehasonlítva a felnőttekkel - 7 l / h);
- előrehaladott életkor: 65 év feletti betegeknél a gyógyszer renális clearance-e 36% -kal csökken;
- májfunkció: a vigabatrin csak csekély metabolizmuson megy keresztül a májban, ezért funkcionális károsodása nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer jellemzőit;
- vesefunkció: a vigabatrint a vesék választják ki, ezért a szerv mérsékelt funkcionális rendellenességei esetén a gyógyszer Cmax 30% -kal, T 1/2 pedig 1,5-szeresére nő. Súlyos veseműködési zavarok farmakokinetikáját nem vizsgálták, azonban a vigabatrin paramétereinek még nagyobb változása várható. Ebben a tekintetben a Sabril adagját egyedileg kell kiválasztani. Vesebeteg gyermekeknél a vigabatrin farmakokinetikáját nem vizsgálták, ezért a szükséges dózist a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek figyelembevételével számítják ki.
Felhasználási javallatok
Filmtabletta
A Sabril 500 mg tablettát felnőtteknél és gyermekeknél másodlagos gyógyszerként vagy komplex parciális rohamok komplex terápiájának részeként alkalmazzák, a következő tünetek egy vagy több kíséretében:
- dezorientáció az űrben;
- céltalan mozgások;
- értelmes megjelenés hiánya;
- eszméletvesztés;
- álmosság vagy rendkívüli fáradtság roham után.
A gyógyszert tűzálló (más görcsoldókkal szembeni terápiával szemben ellenálló) és más epilepszia-formákra is előírják.
Granulátumok belsőleges oldat készítéséhez
A Sabril orális oldat formájában monoterápiát ír elő 1 hónapos és 2 éves gyermekek számára infantilis görcsök esetén.
A csecsemő rohamokat a következő betegségek / állapotok valamelyike okozhatja:
- súlyos hypoxia szülés közben;
- központi idegrendszeri fertőzések;
- agykárosodás;
- gumós szklerózis és a központi idegrendszer egyéb örökletes patológiái.
Az esetek 30% -ában azonban a pontos ok nem állapítható meg.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- terhesség;
- laktációs időszak;
- 1 hónapos gyermekek - granulátum, legfeljebb 10 év - tabletták;
- a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia.
Rendkívül óvatosan, a Sabrilt a következő esetekben kell alkalmazni:
- benzodiazepinek, nyugtatók vagy más, a központi idegrendszer aktivitását gátló gyógyszerek túladagolása;
- károsodott vesefunkció;
- a látómezők hibája;
- a viselkedési zavarok és a pszichózis története;
- idős kor.
Sabril, használati utasítás: módszer és adagolás
A Sabril orális beadásra szolgál.
Javasoljuk, hogy a gyógyszert étkezés között vegye be (2 órával előtte vagy 2 órával utána). A napi adagot egyszerre alkalmazzák, vagy 2 adagra osztják.
A kezelés minimális dózissal kezdődik, és fokozatosan növeli azt a kívánt klinikai hatás eléréséig.
Kisgyermekek számára a Sabrilt csak granulátumokból előállított belsőleges oldatként írják fel. Az elkészítés szabályai: öntsön egy csomag tartalmát tiszta pohárba, adjon hozzá 10 ml ivóvizet szobahőmérsékleten, és keverje addig, amíg homogén szuszpenzió nem lesz. A kész oldatban a vigabatrin koncentrációja 50 mg / 1 ml. Az oldatot közvetlenül felhasználás előtt kell elkészíteni.
A Sabril ajánlott adagolási rendje:
- felnőttek és serdülők 16 éves kortól komplex parciális rohamokkal: a kezdeti napi adag 1000 mg, a maximális 3000 mg. A dózis további növelése nem praktikus, mivel a hatás nem fokozódik;
- 10-16 éves gyermekek komplex parciális rohamokkal: 25-60 kg testtömeggel - a Sabril kezdeti napi adagja - 500 mg, maximum - 2000 mg; 60 kg-nál nagyobb testtömeggel - írja elő az adagokat, mint a felnőtteknél;
- infantilis rohamban szenvedő gyermekek: a klinikai képtől függően a napi adag 0,05–0,15 mg / kg lehet.
Károsodott vesefunkciójú felnőtt betegeknek csökkenteniük kell a Sabril adagját:
- kisebb jogsértések - 25% -kal;
- mérsékelt jogsértések - 50% -kal;
- súlyos jogsértések - 75% -kal.
Vesebeteg gyermekeknél a vigabatrin farmakokinetikáját nem vizsgálták, ezért a Sabril szükséges adagját a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek figyelembevételével számítják ki.
Mellékhatások
- a gyomor-bél traktusból: hasi fájdalom, székletzavarok, hányinger, hányás;
- az anyagcsere oldaláról: a testtömeg növekedése;
- a központi idegrendszer oldaláról: álmosság, gyengeség, szorongás, agresszivitás, izgatottság, ingerlékenység, remegés, koncentrációromlás, paresztézia, mentális rendellenességek, depresszió, az epilepsziás rohamok gyakoribb előfordulása, status epilepticus, neurotoxikus hatások, öngyilkossági hajlam;
- a látásszerv részéről: látászavarok, látómező hibák, nystagmus, perifériás retina atrófia, látóideg atrófia;
- mások: bőrkiütések, duzzanat, izom- és ízületi fájdalom, influenzaszerű tünetek, menstruációs rendellenességek.
Túladagolás
Az ismert túladagolási esetek körülbelül fele más görcsoldó szerek egyidejű alkalmazásával függ össze. A kardiovaszkuláris rendszer megsértése, gyengeség és eszméletvesztés volt, egészen kómáig.
A vigabatrinnek nincs specifikus ellenszere. A túlzott Sabril adag bevétele után gyomormosást és abszorbenseket kell venni. A további kezelés tüneti.
Különleges utasítások
Ha felnőtteknél 3 hónapon belül, 2 évnél fiatalabb gyermekeknél pedig 2-4 héten belül a terápia klinikai hatása hiányzik, akkor a Sabril-t megszakítják.
A Sabril szedése (az adagolástól és a kezelés időtartamától függetlenül) visszafordíthatatlan látásvesztés kialakulásának kockázatával jár. Ebben a tekintetben a terápia során kivétel nélkül a szemésznek rendszeresen ellenőriznie kell a betegeket. A klinikai vizsgálatok adatai szerint a felnőtt betegek körülbelül egyharmadánál jelentkeztek olyan komplikációk, mint a látásélesség romlása, az alagút látásának hatása és a retina károsodása.
Nincsenek adatok a látásszerv szövődményeinek előfordulásáról gyermekeknél, mivel nincsenek objektív módszerek a vizuális funkció értékelésére ebben a korcsoportban. Feltételezzük azonban, hogy az ilyen reakciók száma hasonló a felnőttekéhez. Ugyanakkor az orvosi szakemberek nem zárják ki, hogy a gyermekek rendellenességei kifejezettebbek és súlyosabbak lehetnek.
A látászavarok kialakulásának időszaka nem ismert. A szövődmények néhány hét vagy hónap múlva jelentkezhetnek a Sabril szedésének megkezdése után, és 1-2 év után is. A maximális biztonságos dózist még nem állapították meg, de feltételezzük, hogy az adag növelésével nő a látásvesztés kockázata.
Ha a látás romlásának jeleit észlelik, a gyógyszert azonnal törlik.
A vizuális funkció rendellenességeinek megelőzése és időben történő észlelése érdekében ajánlott számos fontos szabály betartása:
- Korlátozza a Sabril bevitelét olyan betegekre, akik hajlamosak a látószerv patológiáira.
- Ne használjon egyidejűleg olyan gyógyszereket, amelyek negatívan befolyásolják a látásélességet.
- Szemész megfigyeli: a kezelés első 4-6 hetében - 7 naponta, majd 3 havonta. A terápia befejezését követő 3-4 hónapon belül a kisgyermekeket automatikus diagnosztikai eszközökkel (tomográfia, elektroretinográfia és egyéb vizsgálatok) kell ellenőrizni.
- Tájékoztassa kezelőorvosát a legkisebb látássérülésről.
A mágneses rezonancia képalkotás (MRI) rendellenességeit, például korlátozott diffúziót a thalamusban, a bazális ganglionokban, a kisagyban és az agytörzsben gyakran megtalálják a Sabrilt kapó gyermekeknél (minden 5 gyermek). A forgalomba hozatalt követő klinikai vizsgálatok eredményei azonban azt mutatják, hogy az ilyen szövődmények reverzibilisek és eltűnnek a kezelés abbahagyása után. Felnőttek és serdülők esetében az MR-ben nem azonosították a patológiákat.
A Sabril, hasonlóan más görcsoldókhoz, depressziós viselkedési változásokat és öngyilkossági hajlamokat okozhat. 199 ember placebo-kontrollos vizsgálatában csak kis különbséget találtak a vigabatrin és a kontroll csoport között. Szakértők szerint azonban az öngyilkossági szándékok kialakulásának kockázata magasabb a gyógyszerrel történő kezelés első hetében pszichiátriai rendellenességekben szenvedő betegeknél.
A Sabril szedésének hirtelen abbahagyása elvonási szindrómát okozhat, ezért a terápia végét a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentésével, orvos felügyelete mellett kell végrehajtani.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Sabril szedésének ideje alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől, ami a központi idegrendszer és a látószerv mellékhatásainak valószínűségéből adódik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt a Sabril ellenjavallt.
Ha szoptatás alatt görcsoldó kezelésre van szükség, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A javallatok szerint a Sabrilt granulátum formájában szájon át alkalmazható szuszpenzió előállítására 1 hónapos és idősebb gyermekek kezelésére írják fel.
A 10 évesnél idősebb gyermekek számára javasoljuk, hogy a gyógyszert filmtabletta formájában vegyék be.
Károsodott vesefunkcióval
A vesék funkcionális rendellenességei esetén a Sabrilt óvatossággal alkalmazzák. Dózis csökkentése szükséges.
A májműködés megsértése esetén
A vigabatrin csak enyhe metabolizmuson megy keresztül a májban, ezért funkcionális károsodása nem befolyásolja jelentősen a Sabril tulajdonságait. Nincs jel arra, hogy szükség lenne az adag módosítására.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél a Sabrilt óvatossággal kell alkalmazni. Az optimális adagolási rend egyéni kiválasztása ajánlott.
Gyógyszerkölcsönhatások
Vigyázni kell más epilepszia és görcsoldók egyidejű alkalmazására.
A Sabril csökkenti a fenitoin hatását.
Az orális hormonális fogamzásgátlók együttes alkalmazása nem ajánlott.
Az etanol nem befolyásolja a Sabril hatékonyságát és farmakokinetikai paramétereit, de ronthatja az alapbetegség lefolyását.
Analógok
A Sabril analógjai: Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax stb.
A tárolás feltételei
Szobahőmérsékleten, gyermekektől elzárva tárolandó.
Az eltarthatóság a gyógyszer adagolási formájától függ, a csomagoláson feltüntetve.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Sabrilról
A Sabrilról szóló vélemény pozitív. Annak ellenére, hogy a gyógyszer nincs az orosz gyógyszertárak szabad piacán, gyakran felnőtteknek és gyermekeknek egyaránt előírják. Néhány beteg megjegyzi, hogy a Sabril az egyetlen gyógyszer, amely valóban segít a parciális rohamok kezelésében. De tanácsos csak orvosával való konzultáció után szedni a más gyógyszerekkel való kompatibilitást, különösen akkor, ha komplex kezelésre van szükség.
Az utasításokban jelzett jelentős számú mellékhatás ellenére ezek kialakulására nincs panasz. A többség szerint a fő hátrány a magas költség és a gyógyszer külföldről történő megrendelésének szükségessége.
A Sabril ára a gyógyszertárakban
A Sabril ára jelenleg ismeretlen, mivel az Orosz Föderációban a gyógyszer regisztrációs ideje 2002-ben lejárt. A gyógyszer forgalmazására vonatkozó hivatalos programokat, amelyeket korábban különböző városok speciális kórházaiban hajtottak végre, leállították.
A Sabril megvásárlásának egyetlen módja az online gyógyszertár megrendelése, amely Európából származó gyógyszereket forgalmaz. A 100 tablettát vagy 100 tasak granulátumot tartalmazó csomag hozzávetőleges költsége 6300-8000 rubel.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
