Sabril - Használati Utasítás, ár, 500 Mg Tabletta, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Sabril

Sabril: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Sabril

ATX kód: N03AG04

Hatóanyag: Vigabatrin (Vigabatrin)

Gyártó: Sanofi-Aventis France (Franciaország); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Németország); Sanofi Aventis (Törökország, Olaszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Sabril görcsoldó.

Kiadási forma és összetétel

A Sabril adagolási formái:

• filmtabletta: ovális, fehér, elválasztó vonallal, egyik oldalán a SABRIL (európai változat) vagy OV 111 (az USA-ban történő értékesítéshez) jelölés (10 db buborékfóliában, kartondobozban 5 vagy 10 buborékcsomagolás));
• granulátum belsőleges oldat készítéséhez: fehér vagy fehér színű, krémszínű árnyalatú por (kartondobozban 50 vagy 100 tasak, 3 vagy 10 ml-es fecskendővel kiegészítve).

Minden csomag tartalmazza a Sabril használatára vonatkozó utasításokat is.

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: vigabatrin - 500 mg;
• segédkomponensek: polietilénglikol, titán-dioxid, povidon, HPMC (hidroxi-propil-metil-cellulóz), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz.

Granulátumok összetétele 1 tasakban:

• hatóanyag: vigabatrin - 500 mg;
• segédkomponens: povidon.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A vigabatrin egy epilepszia elleni gyógyszer. Hatásának pontos mechanizmusát nem sikerült megállapítani, azonban úgy gondolják, hogy a klinikai hatás összefügg az anyag azon képességével, hogy gátló hatást gyakoroljon a GABA (gamma-amino-vajsav) aminotranszferázra. Ez az aminotranszferáz felelős a szinapszisokban a GABA aktivitásáért és metabolizmusáért.

A GABA az egyik fő közvetítő, amely szabályozza a központi idegrendszer (központi idegrendszer) működését. A vigabatrin növeli koncentrációját, aminek következtében az impulzusok átvitele a központi idegrendszer struktúráiban gátolt. A gyógyszer hatásának időtartama nem annyira a szervezetből történő eliminációjának időtartamától függ, hanem attól az időtől, amely a GABA aminotranszferáz újraszintetizálásához szükséges.

Farmakokinetika

Klinikai vizsgálatok szerint a vigabatrint lineáris farmakokinetikai paraméterek jellemzik, ha egyszeri, 0,5–4 g-os dózisban alkalmazzák, és rendszeres napi 0,5–2 g-os dózisok után.

Szájon át történő beadás után a vigabatrin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A C _max (maximális koncentráció) felnőtteknél és 10 éves kortól a gyógyszer 45-60 percen belül eléri, 5-24 hónapos gyermekeknél. - 2,5 órán át.

A Sabril hosszan tartó alkalmazása során a hatóanyag enyhe kumulatív hatása figyelhető meg. A klinikai vizsgálatok során egészséges önkénteseken egyidejűleg étkezés lelassult a felszívódás sebességét, a gyógyszer és az idő, hogy elérje a C _max 2 órán, és csökkentett érték a C _max, hogy ¹ / ₃.

A plazmában és a cerebrospinális folyadékban lévő koncentrációk lineárisan függnek a kapott vigabatrin adagjától, azonban nincsenek közvetlen összefüggésben a Sabril hatékonyságával. A klinikai hatékonyságot a GABA transzamináz reszintézisének sebessége határozza meg.

Vigabatrin egyenletesen oszlik el a szövetek a test, V _d (eloszlási térfogat) átlagosan körülbelül 1,1 l / kg. Nem kötődik a plazmafehérjékhez, és nem lép kölcsönhatásba a máj citokróm P _{450 rendszerével}. Kisebb biotranszformáción megy keresztül. A gyógyszer metabolikus útvonalai nem teljesen ismertek, azonban megállapítást nyert, hogy növeli a CYP2C9 májenzim aktivitását.

A vigabatrin kiválasztódik a vesékbe. A T _1/2 (felezési idő) a beteg életkorától függően változik: gyermekeknél 5-24 hónap. - 5,7–6 óra, 10–16 éves gyermekeknél - 9,5–10 óra, felnőtteknél - 10,5–11 óra.

72 órával a Sabril egyetlen dózisa után az adag körülbelül 95% -a ürül a vizelettel, amelynek 80% -a változatlan.

Farmakokinetika különleges esetekben:

• faj és nem: nem találtunk különbséget a farmakokinetikai paraméterekben;
• gyermekek életkora: a vigabatrin renális clearance-e 5-24 hónapos gyermekeknél. 2,4 l / h, 10–16 éves gyermekeknél - 5,8 l / h (összehasonlítva a felnőttekkel - 7 l / h);
• előrehaladott életkor: 65 év feletti betegeknél a gyógyszer renális clearance-e 36% -kal csökken;
• májfunkció: a vigabatrin csak csekély metabolizmuson megy keresztül a májban, ezért funkcionális károsodása nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer jellemzőit;
• vesefunkció: a vigabatrint a vesék választják ki, ezért a szerv mérsékelt funkcionális rendellenességei _{esetén a} gyógyszer _Cmax 30% -kal, T _1/2 pedig 1,5-szeresére nő. Súlyos veseműködési zavarok farmakokinetikáját nem vizsgálták, azonban a vigabatrin paramétereinek még nagyobb változása várható. Ebben a tekintetben a Sabril adagját egyedileg kell kiválasztani. Vesebeteg gyermekeknél a vigabatrin farmakokinetikáját nem vizsgálták, ezért a szükséges dózist a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek figyelembevételével számítják ki.

Felhasználási javallatok

Filmtabletta

A Sabril 500 mg tablettát felnőtteknél és gyermekeknél másodlagos gyógyszerként vagy komplex parciális rohamok komplex terápiájának részeként alkalmazzák, a következő tünetek egy vagy több kíséretében:

• dezorientáció az űrben;
• céltalan mozgások;
• értelmes megjelenés hiánya;
• eszméletvesztés;
• álmosság vagy rendkívüli fáradtság roham után.

A gyógyszert tűzálló (más görcsoldókkal szembeni terápiával szemben ellenálló) és más epilepszia-formákra is előírják.

Granulátumok belsőleges oldat készítéséhez

A Sabril orális oldat formájában monoterápiát ír elő 1 hónapos és 2 éves gyermekek számára infantilis görcsök esetén.

A csecsemő rohamokat a következő betegségek / állapotok valamelyike okozhatja:

• súlyos hypoxia szülés közben;
• központi idegrendszeri fertőzések;
• agykárosodás;
• gumós szklerózis és a központi idegrendszer egyéb örökletes patológiái.

Az esetek 30% -ában azonban a pontos ok nem állapítható meg.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• terhesség;
• laktációs időszak;
• 1 hónapos gyermekek - granulátum, legfeljebb 10 év - tabletták;
• a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia.

Rendkívül óvatosan, a Sabrilt a következő esetekben kell alkalmazni:

• benzodiazepinek, nyugtatók vagy más, a központi idegrendszer aktivitását gátló gyógyszerek túladagolása;
• károsodott vesefunkció;
• a látómezők hibája;
• a viselkedési zavarok és a pszichózis története;
• idős kor.

Sabril, használati utasítás: módszer és adagolás

A Sabril orális beadásra szolgál.

Javasoljuk, hogy a gyógyszert étkezés között vegye be (2 órával előtte vagy 2 órával utána). A napi adagot egyszerre alkalmazzák, vagy 2 adagra osztják.

A kezelés minimális dózissal kezdődik, és fokozatosan növeli azt a kívánt klinikai hatás eléréséig.

Kisgyermekek számára a Sabrilt csak granulátumokból előállított belsőleges oldatként írják fel. Az elkészítés szabályai: öntsön egy csomag tartalmát tiszta pohárba, adjon hozzá 10 ml ivóvizet szobahőmérsékleten, és keverje addig, amíg homogén szuszpenzió nem lesz. A kész oldatban a vigabatrin koncentrációja 50 mg / 1 ml. Az oldatot közvetlenül felhasználás előtt kell elkészíteni.

A Sabril ajánlott adagolási rendje:

• felnőttek és serdülők 16 éves kortól komplex parciális rohamokkal: a kezdeti napi adag 1000 mg, a maximális 3000 mg. A dózis további növelése nem praktikus, mivel a hatás nem fokozódik;
• 10-16 éves gyermekek komplex parciális rohamokkal: 25-60 kg testtömeggel - a Sabril kezdeti napi adagja - 500 mg, maximum - 2000 mg; 60 kg-nál nagyobb testtömeggel - írja elő az adagokat, mint a felnőtteknél;
• infantilis rohamban szenvedő gyermekek: a klinikai képtől függően a napi adag 0,05–0,15 mg / kg lehet.

Károsodott vesefunkciójú felnőtt betegeknek csökkenteniük kell a Sabril adagját:

• kisebb jogsértések - 25% -kal;
• mérsékelt jogsértések - 50% -kal;
• súlyos jogsértések - 75% -kal.

Vesebeteg gyermekeknél a vigabatrin farmakokinetikáját nem vizsgálták, ezért a Sabril szükséges adagját a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek figyelembevételével számítják ki.

Mellékhatások

• a gyomor-bél traktusból: hasi fájdalom, székletzavarok, hányinger, hányás;
• az anyagcsere oldaláról: a testtömeg növekedése;
• a központi idegrendszer oldaláról: álmosság, gyengeség, szorongás, agresszivitás, izgatottság, ingerlékenység, remegés, koncentrációromlás, paresztézia, mentális rendellenességek, depresszió, az epilepsziás rohamok gyakoribb előfordulása, status epilepticus, neurotoxikus hatások, öngyilkossági hajlam;
• a látásszerv részéről: látászavarok, látómező hibák, nystagmus, perifériás retina atrófia, látóideg atrófia;
• mások: bőrkiütések, duzzanat, izom- és ízületi fájdalom, influenzaszerű tünetek, menstruációs rendellenességek.

Túladagolás

Az ismert túladagolási esetek körülbelül fele más görcsoldó szerek egyidejű alkalmazásával függ össze. A kardiovaszkuláris rendszer megsértése, gyengeség és eszméletvesztés volt, egészen kómáig.

A vigabatrinnek nincs specifikus ellenszere. A túlzott Sabril adag bevétele után gyomormosást és abszorbenseket kell venni. A további kezelés tüneti.

Különleges utasítások

Ha felnőtteknél 3 hónapon belül, 2 évnél fiatalabb gyermekeknél pedig 2-4 héten belül a terápia klinikai hatása hiányzik, akkor a Sabril-t megszakítják.

A Sabril szedése (az adagolástól és a kezelés időtartamától függetlenül) visszafordíthatatlan látásvesztés kialakulásának kockázatával jár. Ebben a tekintetben a terápia során kivétel nélkül a szemésznek rendszeresen ellenőriznie kell a betegeket. A klinikai vizsgálatok adatai szerint a felnőtt betegek körülbelül egyharmadánál jelentkeztek olyan komplikációk, mint a látásélesség romlása, az alagút látásának hatása és a retina károsodása.

Nincsenek adatok a látásszerv szövődményeinek előfordulásáról gyermekeknél, mivel nincsenek objektív módszerek a vizuális funkció értékelésére ebben a korcsoportban. Feltételezzük azonban, hogy az ilyen reakciók száma hasonló a felnőttekéhez. Ugyanakkor az orvosi szakemberek nem zárják ki, hogy a gyermekek rendellenességei kifejezettebbek és súlyosabbak lehetnek.

A látászavarok kialakulásának időszaka nem ismert. A szövődmények néhány hét vagy hónap múlva jelentkezhetnek a Sabril szedésének megkezdése után, és 1-2 év után is. A maximális biztonságos dózist még nem állapították meg, de feltételezzük, hogy az adag növelésével nő a látásvesztés kockázata.

Ha a látás romlásának jeleit észlelik, a gyógyszert azonnal törlik.

A vizuális funkció rendellenességeinek megelőzése és időben történő észlelése érdekében ajánlott számos fontos szabály betartása:

1. Korlátozza a Sabril bevitelét olyan betegekre, akik hajlamosak a látószerv patológiáira.
2. Ne használjon egyidejűleg olyan gyógyszereket, amelyek negatívan befolyásolják a látásélességet.
3. Szemész megfigyeli: a kezelés első 4-6 hetében - 7 naponta, majd 3 havonta. A terápia befejezését követő 3-4 hónapon belül a kisgyermekeket automatikus diagnosztikai eszközökkel (tomográfia, elektroretinográfia és egyéb vizsgálatok) kell ellenőrizni.
4. Tájékoztassa kezelőorvosát a legkisebb látássérülésről.

A mágneses rezonancia képalkotás (MRI) rendellenességeit, például korlátozott diffúziót a thalamusban, a bazális ganglionokban, a kisagyban és az agytörzsben gyakran megtalálják a Sabrilt kapó gyermekeknél (minden 5 gyermek). A forgalomba hozatalt követő klinikai vizsgálatok eredményei azonban azt mutatják, hogy az ilyen szövődmények reverzibilisek és eltűnnek a kezelés abbahagyása után. Felnőttek és serdülők esetében az MR-ben nem azonosították a patológiákat.

A Sabril, hasonlóan más görcsoldókhoz, depressziós viselkedési változásokat és öngyilkossági hajlamokat okozhat. 199 ember placebo-kontrollos vizsgálatában csak kis különbséget találtak a vigabatrin és a kontroll csoport között. Szakértők szerint azonban az öngyilkossági szándékok kialakulásának kockázata magasabb a gyógyszerrel történő kezelés első hetében pszichiátriai rendellenességekben szenvedő betegeknél.

A Sabril szedésének hirtelen abbahagyása elvonási szindrómát okozhat, ezért a terápia végét a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentésével, orvos felügyelete mellett kell végrehajtani.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Sabril szedésének ideje alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől, ami a központi idegrendszer és a látószerv mellékhatásainak valószínűségéből adódik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a Sabril ellenjavallt.

Ha szoptatás alatt görcsoldó kezelésre van szükség, a szoptatást abba kell hagyni.

Gyermekkori használat

A javallatok szerint a Sabrilt granulátum formájában szájon át alkalmazható szuszpenzió előállítására 1 hónapos és idősebb gyermekek kezelésére írják fel.

A 10 évesnél idősebb gyermekek számára javasoljuk, hogy a gyógyszert filmtabletta formájában vegyék be.

Károsodott vesefunkcióval

A vesék funkcionális rendellenességei esetén a Sabrilt óvatossággal alkalmazzák. Dózis csökkentése szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A vigabatrin csak enyhe metabolizmuson megy keresztül a májban, ezért funkcionális károsodása nem befolyásolja jelentősen a Sabril tulajdonságait. Nincs jel arra, hogy szükség lenne az adag módosítására.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a Sabrilt óvatossággal kell alkalmazni. Az optimális adagolási rend egyéni kiválasztása ajánlott.

Gyógyszerkölcsönhatások

Vigyázni kell más epilepszia és görcsoldók egyidejű alkalmazására.

A Sabril csökkenti a fenitoin hatását.

Az orális hormonális fogamzásgátlók együttes alkalmazása nem ajánlott.

Az etanol nem befolyásolja a Sabril hatékonyságát és farmakokinetikai paramétereit, de ronthatja az alapbetegség lefolyását.

Analógok

A Sabril analógjai: Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax stb.

A tárolás feltételei

Szobahőmérsékleten, gyermekektől elzárva tárolandó.

Az eltarthatóság a gyógyszer adagolási formájától függ, a csomagoláson feltüntetve.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények Sabrilról

A Sabrilról szóló vélemény pozitív. Annak ellenére, hogy a gyógyszer nincs az orosz gyógyszertárak szabad piacán, gyakran felnőtteknek és gyermekeknek egyaránt előírják. Néhány beteg megjegyzi, hogy a Sabril az egyetlen gyógyszer, amely valóban segít a parciális rohamok kezelésében. De tanácsos csak orvosával való konzultáció után szedni a más gyógyszerekkel való kompatibilitást, különösen akkor, ha komplex kezelésre van szükség.

Az utasításokban jelzett jelentős számú mellékhatás ellenére ezek kialakulására nincs panasz. A többség szerint a fő hátrány a magas költség és a gyógyszer külföldről történő megrendelésének szükségessége.

A Sabril ára a gyógyszertárakban

A Sabril ára jelenleg ismeretlen, mivel az Orosz Föderációban a gyógyszer regisztrációs ideje 2002-ben lejárt. A gyógyszer forgalmazására vonatkozó hivatalos programokat, amelyeket korábban különböző városok speciális kórházaiban hajtottak végre, leállították.

A Sabril megvásárlásának egyetlen módja az online gyógyszertár megrendelése, amely Európából származó gyógyszereket forgalmaz. A 100 tablettát vagy 100 tasak granulátumot tartalmazó csomag hozzávetőleges költsége 6300-8000 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!