Nimotope
Nimotop: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Nimotop
ATX kód: C08CA06
Hatóanyag: nimodipin (Nimodipin)
Gyártó: Bayer, AG (Bayer, AG) (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.20
A Nimotop egy olyan gyógyszer, amely befolyásolja az agy ereket.
Kiadási forma és összetétel
A Nimotop a következő adagolási formákban kapható:
- Filmtabletta: sárga, mindkét oldalán domború, kerek, egyik oldalán "SK" feliratú, a másik oldalán Bayer kereszt vésett (10 db. Hólyagokban, 3 vagy 10 buborékcsomagolás kartondobozban);
- Infúziós oldat: átlátszó, enyhén sárgás (50 ml sötét üvegpalackokban, 1 vagy 5 üveg kartondobozban, összekötő csővel kiegészítve).
Minden csomag tartalmaz utasításokat a Nimotop használatához.
1 tabletta összetétele:
- Hatóanyag: nimodipin - 30 mg;
- Kiegészítő komponensek: kukoricakeményítő - 37,5 mg, mikrokristályos cellulóz - 142,5 mg, kroszpovidon - 44,4 mg, povidon - 75 mg, magnézium-sztearát - 0,6 mg;
- Filmhéj: hipromellóz - 5,4 mg, sárga vas-oxid - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, titán-dioxid - 1,26 mg.
1 üveg infúziós oldat összetétele a következőket tartalmazza:
- Hatóanyag: nimodipin - 10 mg;
- Kiegészítő komponensek: 96% etanol - 10 000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, vízmentes citromsav - 15 mg, nátrium-citrát - 100 mg, injekcióhoz való víz - 31,225 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Nimotop hatóanyaga a nimodipin, egy kalciumcsatorna-blokkoló, amely nagyon szelektíven görcsoldó hatást fejt ki az agy edényeire. Képes megakadályozni vagy kiküszöbölni a különféle vazoaktív anyagok (köztük a szerotonin, a prosztaglandinok és a hisztamin) által okozott érszűkületeket. Pszicho- és neurotrop aktivitással rendelkezik.
Az agyi keringés akut rendellenességeiben a nimodipin kitágítja az agy ereket, aminek következtében az agyi keringés javul. A perfúzió növekedése általában az agy sérült területein és az elégtelen vérellátásban részesülő területeken kifejezettebb. A Nimotope jelentősen csökkentheti az ischaemiás agykárosodás előfordulását és a mortalitást subarachnoidális vérzésben szenvedő betegeknél.
A nimodipin az agyi erek kalciumcsatornákkal összefüggő receptoraira hatva stabilizálja az idegsejtek működését és védőhatással bír rájuk, javítja az idegsejtek által az ischaemia toleranciáját és javítja az agy véráramlását. Ugyanakkor nem okozza a lopási szindróma kialakulását.
A Nimotope pozitívan befolyásolja a koncentráció és a memória zavarait károsodott agyműködésű betegeknél. Segít javítani a pszichometriai funkcionális tesztek eredményeit, a személyiségi és viselkedési reakciókat.
Farmakokinetika
A Nimotop tabletták belsejében történő bevétele után a gyógyszer szinte teljesen felszívódik. A nimodipin és elsődleges metabolitjai 10-15 perc múlva találhatók meg a vérplazmában. Fiatal betegeknél egyszeri 30 és 60 mg-os dózis után a maximális koncentráció 16 ± 8 ng / ml, illetve 31 ± 12 ng / ml. A gyógyszer ismételt alkalmazásával (30 mg naponta háromszor) az idős betegek maximális koncentrációja 0,6-1,6 óra elteltével érhető el, és 7,3-43,2 ng / ml. A maximális koncentráció és a koncentráció-idő görbe alatti terület növekedése dózisfüggő.
A nimodipinnek a májban történő első áthaladás a hatása (85–95%), ezért abszolút biohasznosulása körülbelül 5–15%.
A Nimotop folyamatos, 0,03 mg / kg / h sebességű infúziójával a nifedipin átlagos stabil plazmakoncentrációja 17,6–26,6 ng / ml. Intravénás bolus infúzió után a gyógyszer plazmaszintje kétfázisú csökkenést mutat: 1 - 5-10 perc múlva, 2 - körülbelül 60 perc múlva. Az eloszlási térfogat 0,9-1,6 l / kg, a teljes clearance 0,6-1,9 l / h / kg.
A nifedipint a plazmafehérjékhez való intenzív kötődés jellemzi (97–99%). A placenta gáton keresztül bejut az anyatejbe. Ugyanakkor az anyatejben a nimodipin és metabolitjainak koncentrációja jelentősen meghaladja a plazmakoncentrációt.
A Nimotop orális beadása esetén a gyógyszer koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a plazmaszint körülbelül 0,5% -a.
A nimodipin elsősorban a dihidropiridin gyűrű dehidrogénezésével és az észterek oxidatív lebontásával metabolizálódik. Három fő metabolit található a vérben, amelyeknek nincs klinikailag jelentős farmakológiai aktivitása.
A nimodipin hatását a májenzimek aktivitására nem vizsgálták. A gyógyszer kiválasztódik: vesével - 50%, epével - 30%.
A filmtabletták felezési idejének kezdeti fázisa 1,1-1,7 óra, az utolsó fázis 5-10 óra.
Felhasználási javallatok
- Az agyi érgörcs okozta ischaemiás neurológiai rendellenességek az aneurizma megrepedésével járó subarachnoidális vérzések hátterében (kezelés és megelőzés céljából);
- Az agy súlyos funkcionális rendellenességei idős betegeknél, amelyek a figyelem és a memória csökkent koncentrációjának, az érzelmi instabilitás (tabletták) formájában jelentkeznek.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- 18 év alatti életkor;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
A Nimotop tabletták alkalmazásának további ellenjavallatai a következők:
- A máj súlyos funkcionális rendellenességei (például májcirrhosis);
- Rifampicinnel vagy epilepszia elleni gyógyszerekkel (fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin) egyidejűleg;
- Terhesség és szoptatás.
Relatív (a Nimotopot óvatosan kell alkalmazni a következő betegségek / állapotok jelenlétében):
- Artériás hipotenzió (szisztolés nyomás kevesebb, mint 100 ml Hg);
- Instabil angina pectoris vagy az akut miokardiális infarktus utáni első 4 hét periódusa (a gyógyszer felírása előtt össze kell kapcsolni a terápia előnyeit a csökkent koszorúér-perfúzió és a miokardiális ischaemia lehetséges kockázatával);
- Idős kor súlyos vesekárosodással kombinálva (glomeruláris szűréssel kevesebb, mint 20 ml / perc (tabletták esetén));
- Alkoholizmus az alkohol anyagcseréjének károsodásával, májbetegség, epilepszia, terhesség és szoptatási időszak (infúziós oldathoz, 23,7 térfogat% etanol jelenléte miatt a gyógyszerben);
- Súlyos bradycardia, myocardialis ischaemia, súlyos szívelégtelenség, megnövekedett koponyaűri nyomás, generalizált agyödéma, máj- és veseelégtelenség (infúziós oldathoz).
Súlyos szívelégtelenségben szenvedő idős betegeknél, akik a Nimotop-ot az agy funkcionális rendellenességeinek kezelésére szedik, rendszeres vizsgálatra van szükség.
Nimotop, használati utasítás: módszer és adagolás
Tabletták
A Nimotop tablettákat szájon át fogyasztják, függetlenül az ételtől, egészben lenyelve és kis mennyiségű folyadékot fogyasztva. Az egyszeri adagok közötti időköznek legalább 4 órának kell lennie.
Az aneurysma megrepedése által okozott subarachnoidális vérzés esetén a tablettákat 5-14 napos intravénás terápia után infúziós oldattal kell bevenni. Az ajánlott egyszeri adag 2 tabletta (60 mg), az alkalmazás gyakorisága naponta 6-szor. A tanfolyam időtartama 7 nap.
Az agy funkcionális rendellenességei esetén az idős betegeknek ajánlott naponta 3-szor 1 tablettát bevenni.
Infúziós oldat
A terápia kezdetén a Nimotop-ot intravénás infúzió formájában adják be 2 órán át, óránként 1 mg (5 ml), körülbelül 0,015 mg / kg / óra sebességgel. 2 óra elteltével, jó toleranciával (elsősorban a vérnyomás észrevehető csökkenésének hiányában), az adag megduplázódik. A kezdő adag 70 kg-os vagy labilis vérnyomás esetén 0,5 mg / óra.
A Nimotop infúziós oldatot folyamatos, intravénás infúzióhoz használják egy központi katéteren keresztül, háromcsatornás elzárócsap és infúziós szivattyú segítségével, egyidejűleg az egyik ilyen oldattal: 5% dextróz, 0,9% nátrium-klorid, 40 dextránoldat, Ringer-oldat magnéziummal, Ringer-oldat vagy 6% hidroxietilezett keményítő oldata körülbelül 1: 4 arányban (Nimotop / egyéb oldat). A mannit, a vér vagy az emberi albumin egyidejű infúzióként is használható.
Az oldatot nem szabad más gyógyszerekkel összekeverni vagy az infúziós edénybe adagolni. Az altatás, az angiográfia és a műtét során ajánlott folytatni a Nimotop alkalmazását.
A subarachnoidális vérzés következtében fellépő vazospasmus okozta ischaemiás neurológiai rendellenességek esetén az infúziós terápiát a lehető legkorábban elkezdik, és 5-14 napig folytatják, majd áttérnek a gyógyszer belsejében történő bevételére.
Megelőzés céljából az infúziós oldat használatát legkésőbb a vérzés után 4 nappal el kell kezdeni. A terápia az érgörcs kialakulásának maximális kockázatának teljes időtartama alatt folytatódik (10-14 nappal a subarachnoidális vérzés után). A kúra végén a kezelést úgy kell folytatni, hogy Nimotopot veszünk be.
Ha a gyógyszer terápiás vagy profilaktikus célú alkalmazása során a vérzés műtéti kezelését végzik, a Nimotop intravénás beadását a műtét után legalább 5 napig folytatni kell.
A műtéti beavatkozás során frissen elkészített, átlagos testhőmérsékletre melegített infúziós oldatot (1 ml Nimotop és 19 ml Ringer-oldat) injektálhatunk az agy ciszternáiba. A folyamatban lévő terápia káros mellékhatásai esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját vagy törölni kell a gyógyszer beadását.
A Nimotop infúziós oldat érzékeny a fényre, ezért kerülni kell a közvetlen napfényt. Ehhez barna, fekete, piros vagy sárga üvegfecskendők és összekötő csövek használata ajánlott. Célszerű átlátszatlan papírral becsomagolni a csövet és az infúziós pumpát is. Szórt nappali vagy mesterséges fényben, különleges védőintézkedések nélkül a Nimotop 10 órán át használható.
A Nimotop hatóanyaga, a nimodipin, felszívódik a polivinil-kloridban, ezért parenterális beadására csak polietilén csövekkel ellátott rendszerek használhatók.
Mellékhatások
Az ischaemiás neurológiai rendellenességek kezelésében a Nimotop alkalmazása során a következő rendellenességek alakulhatnak ki (≥ 1/10 - nagyon gyakran; ≥ 1/100 - <1/10 - gyakran; ≥ 1/1000 - <1/100 - ritkán; ≥ 1/10 000 - <1/1000 - ritkán; <1/10 000 - nagyon ritka):
- Emésztőrendszer: ritkán - hányinger; ritkán - bélelzáródás;
- Szív- és érrendszer: ritkán - vérnyomáscsökkentés, tachycardia, értágulat; ritkán - bradycardia;
- Idegrendszer: ritkán - fejfájás;
- Máj- és epebetegségek: ritkán - a májenzimek szintjének átmeneti emelkedése;
- Immunrendszer: ritkán - kiütés, allergiás reakciók;
- Vérképző rendszerek: ritkán - thrombocytopenia;
- Helyi reakciók (intravénás beadással): ritkán - reakciók az infúzió vagy az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis az injekció beadásának helyén.
Ha a Nimotopot idős betegeknél súlyos agyi diszfunkciók terápiája során alkalmazzák, mellékhatások alakulhatnak ki:
- Idegrendszer: ritkán - vertigo, fejfájás, hiperkinézia, szédülés, remegés;
- Emésztőrendszer: ritkán - hasmenés, székrekedés, puffadás;
- Szív- és érrendszer: ritkán - értágulat, vérnyomáscsökkentés; ritkán - szívdobogás, ájulás, tachycardia, ödéma érzése;
- Immunrendszer: ritkán - kiütés, allergiás reakciók.
Túladagolás
Az adagolási formától függetlenül a Nimotop túladagolása kifejezett vérnyomáscsökkenésként, tachycardiaként vagy bradycardiaként jelentkezhet. A gyógyszer tabletta szedésekor az epigasztrikus régióban fellépő fájdalom, hányás, a központi idegrendszer károsodott aktivitásának tünetei is lehetségesek.
A gyógyszert törlik. Ha a túladagolást Nimotop tabletta okozza, gyomormosást és aktív szenet kell venni. A kezelés tüneti. A vérnyomás jelentős csökkenésével intravénásán dopamint vagy noradrenalint adnak be. A gyógyszer specifikus ellenszerét nem sikerült megállapítani.
Különleges utasítások
Különösen körültekintően indokolt a Nimotop kinevezése idős betegek számára, akiknek számos kísérő betegsége van, súlyos szív- és érrendszeri betegségek és súlyos veseelégtelenség (glomeruláris szűrési sebességük kevesebb, mint 20 ml / perc). Az ilyen betegeknél a terápia alatt és annak befejezése után rendszeres orvosi felügyelet szükséges.
A máj súlyos funkcionális rendellenességei, különösen a májcirrhosis esetén a Nimotop biohasznosulása növekszik. Ennek eredményeként súlyosbodhat a gyógyszer mellékhatásai, beleértve a hipotenzív hatás kialakulását. Ebben az esetben a vérnyomás csökkenésének mértéke alapján csökkenteni kell a gyógyszer adagját. Szükség esetén a terápiát megszakítják.
Bizonyos esetekben a Nimotop alkalmazásának hátterében végzett in vitro megtermékenyítés során reverzibilis kémiai változásokat figyeltek meg a spermium fejében, amelyek a spermiumok működésének károsodásához vezethetnek.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A terápia során a szédülés és a vérnyomás csökkenése miatt a járművek vezetésének képessége károsodhat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Nimotop tabletta terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Az infúziós megoldás terhes / szoptató nőknél alkalmazható, ha a terápia várható előnye meghaladja a lehetséges kockázatokat.
Gyermekkori használat
A Nimotopot gyermekgyógyászati gyakorlatban nem használják (18 éves kor alatt).
Károsodott vesefunkcióval
Az infúziós oldatot óvatosan kell alkalmazni vesekárosodás esetén.
A májműködés megsértése esetén
Tablettákban a Nimotop ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (például májcirrhosisban).
Az infúziós oldatot óvatosan kell alkalmazni májbetegség, májelégtelenség és alkoholizmus esetén.
Alkalmazása időseknél
Tabletták formájában a Nimotop-ot óvatossággal kell előírni idős betegek számára, ha súlyos veseműködési zavaruk van (glomeruláris szűrési sebesség <20 ml / perc) vagy súlyos szívelégtelenségük van, valamint ha a gyógyszert agyi rendellenességekkel összefüggésben írják fel nekik. A kezelési időszak alatt ezeket a betegeket rendszeresen meg kell vizsgálni.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Nimotop bizonyos gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával a következő hatások jelentkezhetnek:
- Nortriptilin (hosszú távú kombinált alkalmazás): a nimodipin koncentrációjának enyhe csökkenése a vérplazmában a nortriptilin koncentrációjának megváltoztatása nélkül;
- Rifampicin: az anyagcsere felgyorsítása és a nimodipin hatékonyságának csökkentése;
- Fluoxetin (hosszú távú kombinált alkalmazás): a nimodipin koncentrációjának jelentős növekedése a vérplazmában (általában 50% -kal), a fluoxetin koncentrációjának és a fluoxetin aktív metabolitjának (norfluoxetin) változatlan tartalmának jelentős csökkenésével;
- A májenzimek aktivitását gátló vagy indukáló gyógyszerek: a nimodipin plazmakoncentrációjának változásai;
- A CYP3A4 izoenzimet indukáló epilepszia elleni gyógyszerek (fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin): a nimodipin biohasznosulásának jelentős csökkenése (a gyógyszerek kombinációja ellenjavallt);
- Diuretikumok, béta-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók, AT1-receptor-blokkolók, egyéb kalcium-antagonisták, alfa-blokkolók, metildopa, foszfodiészteráz-gátlók: a vérnyomás csökkentése (gondos ellenőrzést igényel);
- A CYP3A4 izoenzim aktivitását indukáló gyógyszerek (makrolidok (pl. Eritromicin), azol gombaellenes szerek (pl. Ketokonazol), HIV proteázgátlók (pl. Ritonavir), antidepresszánsok nefazodon és fluoxetin, dalfopristin / kinopristinsav koncentráció, b nimodipin a plazmában (ajánlott csökkenteni az adagját és ellenőrizni a vérnyomást);
- Zidovudin (intravénás alkalmazás): az AUC (a gyógyszer teljes koncentrációja a vérplazmában) jelentős növekedése, az eloszlási térfogat és a clearance csökkenése;
- Kalciumkészítmények: a nimodipin hatékonyságának csökkenése;
- Potenciálisan nefrotoxikus gyógyszerek (például aminoglikozidok, cefalosporinok, furoszemid): károsodott vesefunkció (együttes alkalmazás esetén, valamint amikor a Nimotop-ot veseelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel, az állapot gondos figyelemmel kísérése szükséges; a funkcionális vesebetegségek kialakulásával a terápiát megszakítják);
- Grapefruit juice: megnövelt nimodipin plazmakoncentráció.
Analógok
A Nimotop analógjai: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Szavatossági idő:
- Tabletta - 5 év;
- Infúziós megoldás - 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Nimotop-ról
A Nimotope-ról szóló vélemények többnyire pozitívak: a gyógyszer hatékony, ha javallatoknak megfelelően alkalmazzák, jól tolerálható. A mellékhatások közül a leggyakrabban a hőérzetet, a bőr bőrpírját, a vérnyomás csökkenését említik.
A Nimotop ára a gyógyszertárakban
A Nimotop hozzávetőleges ára: 30 mg - 1240 rubel filmtabletta. 100 db-os csomagolásonként, oldatos infúzió 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubel. csomagolásonként 5 üveg.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
