Xeplion - Használati Utasítás, 100 Mg, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Xeplion

ATX kód: N05AX13

Hatóanyag: paliperidon (paliperidon)

Gyártó: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgium); Cilag (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.27

Az árak a gyógyszertárakban: 25 973 rubeltől.

megvesz

A Xeplion egy neuroleptikus gyógyszer, amelyet skizofrénia és skizoaffektív rendellenességek kezelésére használnak.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - szuszpenzió tartós hatású intramuszkuláris (intramuszkuláris) beadáshoz: fehér vagy csaknem fehér, idegen zárványok nélkül (kartondobozban 1 műanyag raklap, amely 1 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1 fecskendőt tartalmaz., 5 ml két tűvel együtt a delt és gluteus izmokba történő intramuszkuláris injekciókhoz, valamint a Xeplion alkalmazására vonatkozó utasítások).

1 ml szuszpenzió összetétele:

• hatóanyag: paliperidon - 100 mg (paliperidon-palmitát - 156 mg);
• segédkomponensek: nátrium-hidrogén-foszfát - 5 mg; nátrium-hidroxid - 2,84 mg; poliszorbát 20-12 mg; 4000-30 mg polietilén-glikol; nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát - 2,5 mg; citromsav-monohidrát - 5 mg; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A paliperidon-palmitát a Xeplion paliperidonná hidrolizált hatóanyaga, amely elsősorban szerotonin 5-HT _2A receptorok, valamint dopamin D ₂ receptorok, hisztamin H ₁ receptorok, α ₁ - és α ₂ -adrenerg receptorok központilag aktív antagonistája.

A paliperidon nem kötődik a β ₁ - és β ₂ -adrenerg receptorokkal és m-kolinerg receptorokkal. A paliperidon (+) és (-) enantiomerjeinek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg megegyezik.

Feltételezzük, hogy a paliperidon terápiás hatékonysága skizofréniában a D ₂ és 5-HT _2A receptorok kombinált blokkolásával jár.

Farmakokinetika

Rendkívül alacsony vízoldékonyságának köszönhetően a paliperidon-palmitát a szisztémás keringésben történő i / m beadás után felszívódik és lassan feloldódik. Egyszeri alkalmazás után a paliperidon plazmakoncentrációja fokozatosan növekszik, és a deltoid izmokba, illetve a farizomba történő befecskendezés után 13-14, illetve 13-17 napig éri el a maximumot. Az anyag felszabadulását az első napon észlelik, és legalább 126 napig tart. A hatóanyag felszabadulási jellemzői és a Xeplion adagolási rendje biztosítja terápiás koncentrációjának hosszú távú fenntartását.

A _max (maximális koncentráció) egyszeri alkalmazás után a 25-150 mg a deltaizomba több, mint injekció után a glutealis izomba, átlagosan 28%. Amikor a gyógyszert a kezelés kezdetén a deltoid izomba injektálják (az első napon - 150 mg, a nyolcadik napon - 100 mg), akkor a paliperidon terápiás koncentrációja gyorsabban érhető el, mint a gluteus izomba történő injekció esetén. Továbbá a hatások különbsége kevésbé nyilvánvaló.

A paliperidon C _max és C _s (egyensúlyi koncentráció) átlagos aránya négy, 100 mg-os dózis után a farizmokban és a deltoid izmokban 1,8, illetve 2,2. A paliperidon 25 és 150 mg közötti dózisa esetén az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) a dózis arányában változott, az 50 mg-os dózisoknál pedig a C _max kisebb mértékben növekedett, mint a dózis arányában.

A 25–150 mg paliperidon T _1/2 (felezési ideje) mediánja 25–49 nap közötti tartományban van.

A Xeplion bevezetése után a paliperidon (-) - enantiomerje részben átalakul (+) - enantiomerré, az AUC (+) - és (-) - enantiomerek aránya körülbelül 1,6-1,8.

A populációelemzés során a paliperidon látszólagos Vd (eloszlási térfogata) 391 L; az anyag 74% -kal kötődik a plazmafehérjékhez.

1 mg ¹⁴ C-paliperidon egyszeri orális adagjának 7 napon belüli azonnali felszabadulása után a beadott dózis 59% -a (változatlan formában) kiválasztódik a vizelettel. Így a gyógyszer nem metabolizálódik jelentősen a májban. A vizeletben a bevezetett radioaktivitás körülbelül 80% -a található, a székletben - 11%.

Az anyag metabolizmusának négy ismert útvonalából - dehidrogénezés, dealkilezés, hidroxilezés, a benzizoxazolcsoport hasítása - egyik sem idézi elő az anyagcserét a beadott dózis 6,5% -ánál többet. A paliperidon metabolizmusában feltételezhető a CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek bizonyos részvétele, de nincs információ, amely megerősítené ezen izoenzimek metabolizmusára gyakorolt jelentős hatását. A populáció farmakokinetikai elemzése a gyógyszer orális beadása után aktív / gyenge CYP2D6 metabolizmusú betegeknél nem mutatott észrevehető különbséget a paliperidon clearance-ében. A Xeplion nem gátolja jelentősen a gyógyszerek biotranszformációját a CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6 izoenzimek által.

A kutatás során kiderült, hogy a paliperidon a P-glikoprotein szubsztrát tulajdonságait mutatja, és nagy koncentrációk alkalmazása esetén a P-glikoprotein gyenge inhibitorának tulajdonságait. Ezen információk klinikai jelentőségét nem tisztázták, nincsenek megfelelő adatok.

A paliperidon plazmakoncentrációja általában a terhelés időtartama alatt a Xeplion i / m beadása után ugyanazon a tartományon van, mint az elhúzódó hatású gyógyszerek orális beadása után, a hatóanyag felszabadulásával 6-12 mg dózisban. Egy ilyen terhelési mintának köszönhetően a paliperidon-koncentráció fenntartása ebben a tartományban biztosított még az adagolási intervallum végén is (8. és 36. napon). A farmakokinetikai folyamatok egyéni változékonysága a Xeplion beadása után különböző betegeknél kisebb, mint az orálisan nyújtott retard paliperidon beadása után.

Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél a paliperidon alkalmazását nem vizsgálták.

A Xeplion alkalmazásának jellemzői károsodott vesefunkciójú betegeknél:

• enyhe: csökkenteni kell az adagot;
• mérsékelt és súlyos: A Xeplion alkalmazása nem ajánlott.

Az eloszlást 3 mg retard paliperidon egyszeri orális dózis után vizsgálták. Az anyag kiválasztása a CC (kreatinin-clearance) csökkenésével gyengült:

• 50-80 ml / perc: 32%;
• 30-50 ml / perc: 64%;
• 10-30 ml / perc: 71% -os növekedés.

Ennek eredményeként az AUC _0-∞ az egészséges önkéntesekkel összehasonlítva 1,5-gyel nőtt; 2,6, illetve 4,8-szoros. Az ilyen betegeknél az első és a nyolcadik napon a paliperidon ajánlott telítő dózisa 75 mg; ezt követően 4 hetente egyszer 50 mg-ot adnak be.

Idős betegeknél az adagolási rend korrekciója társulhat a CC életkorfüggő csökkenésével.

Felhasználási javallatok

• skizofrénia: a relapszus kezelése és megelőzése;
• skizoaffektív rendellenességek: monoterápiaként vagy antidepresszánsokkal és normotimikumokkal kombinálva.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• mérsékelt vagy súlyos fokú károsodott vesefunkció (CC <50 ml / perc);
• laktációs időszak;
• megállapított túlérzékenység a risperidonnal szemben (a paliperidon az aktív metabolitja);
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (Xeplion-t orvosi felügyelet mellett írják fel):

• szív- és érrendszeri betegségek (szívelégtelenség, szívinfarktus vagy ischaemia, szívvezetési rendellenességek), agyi érrendszeri balesetek vagy a vérnyomás csökkenésére hajlamos állapotok (a keringő vér mennyiségének csökkenése, dehidráció, vérnyomáscsökkentő terápia);
• a rohamok súlyosbodott története vagy egyéb olyan állapotok, amelyekben a rohamküszöb csökkenhet;
• olyan körülmények, amelyekben a testhőmérséklet emelkedése lehetséges, ideértve a súlyos fizikai megterhelést, a kiszáradást, a magas környezeti hőmérsékletnek való kitettséget, az m-antikolinerg szerek aktivitásával járó gyógyszereket;
• az aritmia súlyosbodása vagy a QT-intervallum veleszületett megnyúlása vagy a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel kombinált terápia;
• a központi idegrendszert és az alkoholt befolyásoló egyéb gyógyszerekkel kombinált alkalmazás; a paliperidon gyengítheti a dopamin és a levodopa agonisták hatását;
• demencia, Parkinson-kór vagy Lewy-test-demencia;
• a prolaktin-függő daganatok állítólagos jelenléte;
• károsodott vese (CC-vel 50–80 ml / perc) és májfunkció;
• demencia idős betegeknél;
• terhesség.

Xeplion, használati utasítás: módszer és adagolás

Ha a beteg soha nem szedett orális paliperidont vagy orális / parenterális rizperidont, akkor a Xeplion kinevezése előtt 2-7 napig ajánlott meghatározni az orális paliperidon vagy risperidon toleranciáját.

Enyhe vagy közepesen súlyos pszichotikus állapotban szenvedő betegeknél, akiknek korábban volt válaszuk a szájon át alkalmazott paliperidon / risperidon terápiára, a Xeplion előzetes stabilizálás nélkül alkalmazható e csoport orális gyógyszerekkel.

A kezelést 150 mg-os dózis bevezetésével a deltoid izomba ajánlott kezdeni. Egy héttel később 100 mg Xeplion adagot is beadnak a deltoid izomba. Ezt követően szupportív injekciókat lehet beadni a gluteusba vagy a deltoid izomba.

A skizofrénia esetén az ajánlott fenntartó adag havonta egyszer 75 mg.

Skizofrénia és skizoaffektív rendellenesség esetén a fenntartó dózist az egyéni tolerancia és / vagy hatékonyság határozza meg, és ez 25–150 mg lehet. A 25 mg-os adagot skizoaffektív rendellenességekben nem vizsgálták.

A Xeplion fenntartó adagja havonta módosítható. Ebben az esetben figyelembe kell venni a hatóanyag hosszan tartó felszabadulását a paliperidon-palmitátból, mivel az adag megváltoztatása csak néhány hónap múlva jelentkezhet teljes mértékben.

Ha a második telítő dózist nem lehet beadni 7 nappal az első után, akkor lehetőség van rá 4 nappal korábban / később. Hasonlóképpen, a jövőben, ha lehetetlen havonta beadni a Xeplion injekciót, az injekciót 7 nappal korábban / később lehet elvégezni.

Azokban az esetekben, amikor a második injekciót nem tették meg időben (7 ± 4 nap), a terápia folytatását javasoljuk, a Xeplion első injekciója óta eltelt idő függvényében.

Ha kevesebb, mint 28 nap telt el az első injekció után, a betegnek a lehető leghamarabb meg kell kapnia a második 100 mg-os injekciót a deltoid izomba. A harmadik, 75 mg-os dózist az első után 5 héttel a gluteusba vagy a deltoid izomba fecskendezik be (a második injekció idejét leszámítva). A jövőben követnie kell az injekciók havi menetét.

Ha az első injekció beadása óta 4-7 hét telt el, a terápiát folytatni kell két 100 mg Xeplion injekció beadásával a deltoid izomba a következő séma szerint:

• első: a lehető leghamarabb bevezetik;
• második: 7 nap után bevezetik.

Ezután a terápiát a szokásos séma szerint hajtják végre.

Ha több mint 7 hét telt el az első injekció óta, el kell kezdeni a kezelést.

Ha kevesebb, mint 6 hét telt el az utolsó fenntartó injekció óta, a következő injekciót a lehető leghamarabb kell beadni az előzővel azonos dózisban. Ezt követően a gyógyszert havonta adják be.

Ha az utolsó fenntartó injekció óta több mint 6 hét telt el, a Xeplion-t a két séma egyikével kell beadni:

1. A betegek 25–100 mg-os dózissal stabilizálódtak: A Xepliont a deltoid izomba a lehető leghamarabb injektálják abban az adagban, amelynél a beteg állapota stabilizálódott, mielőtt az injekció elmaradt volna. A deltoid izomba a következő injekciót ugyanazzal az adaggal egy héttel később, a nyolcadik napon adják be. A terápiát a szokásos séma szerint folytatjuk.
2. A betegek 150 mg-os adaggal stabilizálódtak: A Xepliont a deltoid izomba a lehető leghamarabb injektálják 100 mg-os dózisban. A deltoid izomba történő következő 100 mg-os injekciót egy héttel később, a nyolcadik napon adják be. A terápiát a szokásos séma szerint folytatjuk.

Ha az utolsó fenntartó injekció után több mint 6 hónappal elmulasztja, a terápiát újra kezdik.

A Xeplion csak IM-ben (mélyen az izomba) használható. Csak orvosi szakember végezheti az eljárást. A teljes adagot egyszerre adják be, nem osztható több injekcióra.

A deltoid izomba történő behelyezéséhez szükséges tű mérete a beteg testtömegétől függ:

• ≥ 90 kg: hosszú, szürke testű tű a készletből;
• <90 kg: rövid tű kék hordóval a készletből.

A Xeplion-ot felváltva kell beadni a jobb és a bal deltoid izmokba.

A gluteus maximusba való behelyezéshez ajánlott a készlet hosszú, szürke magú tűjét használni A gyógyszert felváltva kell beadni a jobb és a bal farizom felső külső negyedébe.

Azoknál a betegeknél, akiknek CC-je 50–80 ml / perc, ajánlott elkezdeni a Xeplion alkalmazását 100, illetve 75 mg dózissal az első, illetve a nyolcadik napon (a deltoid izomban). Egy hónappal később 50 mg-ot alkalmaznak (a gluteusban vagy a deltoid izomban). További fenntartó dózis a 25–100 mg tartományban van.

Nincsenek szisztematikus feljegyzések a skizofréniában vagy skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegek más antipszichotikumokról a paliperidonra történő áttéréséről, illetve egyéb antipszichotikumokkal történő együttes alkalmazásáról. A Xeplion alkalmazásának kezdetén korábban alkalmazott orális antipszichotikumok fokozatosan törölhetők.

Ha a beteg hosszú hatású neuroleptikumok injekcióját kapta, akkor a következő ütemezett injekció beadásakor azonnal fenntartó adag paliperidont alkalmaznak (a kezdeti adag nem szükséges a terápia első hetében).

Azoknál a betegeknél, akiknél a szuszpenzió különböző dózisai stabilizálták a Rispolept Konsta elhúzódó hatású intravénás beadását, a hatóanyag egyensúlyi koncentrációja havonta egyszer a Xeplion fenntartó terápia során hasonló értékeket érhet el. Ha a Rispolept Konst kéthetente beadott utolsó adagja 25 volt; 37,5, illetve 50 mg, majd a Xepliont havonta egyszer kell beadni, 50, 75 vagy 100 mg dózisban.

A korábbi antipszichotikum törlését a használati utasításnak megfelelően hajtják végre. A Xeplion törlésekor figyelembe kell venni a hatóanyag meghosszabbított felszabadulását. Csakúgy, mint más antipszichotikumok alkalmazásakor, időnként fel kell mérni a terápia folytatásának szükségességét az extrapiramidális rendellenességek megelőzésével.

A szuszpenziós fecskendő csak egyszeri alkalmazásra szolgál. Rázza 10 másodpercig az eljárás előtt.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során kiderült, hogy leggyakrabban a Xeplion alkalmazása miatt álmosság, szedáció, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, hányás, szédülés, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, szorongás, álmatlanság, fejfájás, felső légúti fertőzések, parkinsonizmus alakul ki, akathisia, súlygyarapodás, izgatottság, tachycardia, remegés, dystonia, fáradtság, mozgásszervi fájdalom. Ezen rendellenességek dózistól függő álmosság és szedáció.

A legtöbb mellékhatás mérsékelt vagy enyhe volt.

Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakori; (> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1%) - ritkán; <0,01% - nagyon ritka]:

• immunrendszer: ritkán - túlérzékenység; ritkán - anafilaxiás reakciók;
• hepatobiliaris rendszer: gyakran - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása; ritkán - a májenzimek és a gamma-glutamil-transzferáz aktivitásának növekedése; ritkán sárgaság;
• légzőrendszer: gyakran - orrdugulás, köhögés; ritkán - sípoló légzés, fájdalom a garat-gége régiójában, nehézlégzés, orrvérzés, tüdő torlódás; ritkán - alvási apnoe szindróma, aspirációs tüdőgyulladás, diszfónia, hiperventiláció, légúti torlódás;
• szív- és érrendszer: gyakran - tachycardia, bradycardia, emelkedett vérnyomás; ritkán - ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás, vezetési zavar, atrioventrikuláris blokk, EKG rendellenességek, poszturális ortosztatikus tachycardia szindróma, megnövekedett QT intervallum az EKG-n, szívdobogás, pitvarfibrilláció; ritkán - sinus arrhythmia, hőhullámok, ischaemia, tüdőembólia, mélyvénás trombózis;
• emésztőrendszer: gyakran - hányinger, dyspepsia, hasi felső fájdalom, hasmenés, székrekedés, fogfájás, hányás; ritkán - gasztroenteritis, puffadás, kellemetlen érzés a hasban, a szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - bélelzáródás, hasnyálmirigy-gyulladás, széklet inkontinencia, dysphagia, cheilitis, székletkövek, nyelvödéma;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - álmosság, diszkinézia, szedáció, dystonia, remegés, parkinsonizmus, szédülés, akathisia, extrapiramidális tünetek; ritkán - pszichomotoros hiperaktivitás, dysgeusia, görcsök (beleértve az epilepsziás rohamokat), paresztézia, figyelemelterelés, dysarthria, ájulás, testtartási szédülés, hipesztézia, súlyos dyskinesia; ritkán - eszméletvesztés, diabéteszes kóma, fejremegés, egyensúlyhiány, agyi iszkémia, rosszindulatú neuroleptikus szindróma, csökkent tudatszint, ingerekre adott válasz hiánya, koordinációs zavar
• reproduktív rendszer: ritkán - szabálytalanságok / késleltetett menstruáció, amenorrhoea, gynecomastia, hüvelyi váladékozás, galactorrhea, szexuális / merevedési zavar, ejakulációs rendellenességek; ritkán - váladékozás az emlőmirigyekből, az emlőmirigyek megnagyobbodása / beégése, fájdalom az emlőmirigyekben, priapizmus, kellemetlen érzés az emlőmirigyekben;
• húgyúti rendszer: ritkán - vizeletinkontinencia, pollakiuria, dysuria; ritkán - késleltetett vizeletürítés;
• izom-csontrendszer: gyakran - a végtagokban, a hátban fellépő fájdalom, izom-csontrendszeri fájdalom; ritkán - izomgörcsök, arthralgia, nyaki fájdalom, ízületi merevség; ritkán - testtartási rendellenesség, fokozott kreatin-foszfokináz aktivitás, izomgyengeség, ízületi duzzanat, rabdomiolízis;
• pszichiátriai rendellenességek: nagyon gyakran - álmatlanság; gyakran - izgatottság, depresszió, szorongás; ritkán - alvászavar, csökkent libidó, rémálmok, idegesség, mánia, zavart állapot; ritkán - érzelmi ellapulás, anorgasmia;
• fertőzések: gyakran - influenza, a felső légutak és a vizeletrendszer fertőzései; ritkán - hörghurut, fülfertőzések, szemfertőzések, mandulagyulladás, arcüreggyulladás, szubkután tályog, hólyaghurut, légúti fertőzések, tüdőgyulladás, a bőr alatti zsír gyulladása, acarodermatitis; ritkán - onychomycosis;
• keringési / nyirokrendszer: ritkán - a fehérvérsejtek számának csökkenése, az eozinofilek számának növekedése, vérszegénység, a hematokrit csökkenése; ritkán - neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis;
• endokrin rendszer: gyakran - hiperprolaktinémia; ritkán - az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciója; ismeretlen gyakorisággal - glükóz a vizeletben;
• anyagcsere: gyakran - fogyás / gyarapodás, hiperglikémia, a plazma triglicerid koncentrációjának növekedése; ritkán - diabetes mellitus, hyperinsulinemia, megnövekedett vér koleszterin koncentráció, étvágytalanság, fokozott / csökkent étvágy; ritkán - diabéteszes ketoacidózis, polydipsia, vízmérgezés, hipoglikémia;
• érzékek: ritkán - kötőhártya-gyulladás, homályos látás, szédülés, szemszárazság, fülzúgás, fülfájás; ritkán - rotációs nystagmus, a szemgolyó akaratlan mozgása, a szem vörössége, fotofóbia, glaukóma, fokozott könnyezés;
• bőr: gyakran - bőrkiütés; ritkán - csalánkiütés, alopecia, erythema, pattanások, száraz bőr, ekcéma, viszketés; ritkán - seborrheás dermatitis, gyógyszerkiütés, korpásodás, a bőr elszíneződése, angioödéma, hyperkeratosis;
• mások: gyakran - aszténikus rendellenességek, gyengeség, láz, helyi reakciók (fájdalom, viszketés, induráció formájában az injekció beadásának helyén); ritkán - induráció az injekció beadásának helyén, rossz közérzet, arcduzzanat, mellkasi fájdalom, mellkasi kényelmetlenség, járási zavar, ödéma (beleértve az enyhe, perifériás és / vagy generalizált ödémát), leesés; ritkán - hipotermia, hidegrázás, újszülöttek megvonási szindróma, láz, csökkent testhőmérséklet, szomjúság, ciszta az injekció beadásának helyén, megvonási szindróma, a bőr alatti szövet gyulladása, tályog és / vagy haematoma az injekció beadásának helyén.

A risperidon terápia során jelentett mellékhatások (előfordulhatnak a Xeplion alkalmazása mellett a fentiek mellett)

• idegrendszer: károsodott agyi keringés;
• légzőrendszer: zihálás;
• látásszerv: intraoperatív megereszkedett írisz szindróma;
• megsértések az injekció beadásának helyén (a risperidon injekciós formájának alkalmazásakor figyelhetők meg) és általános rendellenességek: nekrózis, fekély az injekció beadásának helyén.

Leggyakrabban enyhe vagy közepes fájdalom alakul ki az injekció beadásának helyén. A fájdalom-szindróma gyakorisága és intenzitása idővel csökken. A deltoid injekciók valamivel fájdalmasabbak, mint a gluteus injekciók. Az injekció beadásának helyén egyéb rendellenességek többnyire enyhék voltak, és ezek a következők voltak: gyakran induráció; ritkán - viszketés; ritkán csomók.

Az extrapiramidális tünetek a következő kifejezéseket tartalmazzák:

• diszkinézia: diszkinézia, koreoatetózis, izomrángás, myoclonus, atetosis;
• parkinsonizmus: nyugalmi állapotban lévő parkinsoni remegés, hypokinesia, izommerevség, glabelláris reflex zavar, hiperszaliváció, mozgásszervi merevség, parkinsonizmus, nyálképzés, izomfeszültség, maszkszerű arc, parkinsoni járás, bradykinesia, az occipitalis izmok merevsége, a nyakizmok merevsége, merevség
• dystonia: akaratlan izomösszehúzódások, az állkapocs görcsös összeszorítása, nyelvgörcs, dystonia, blepharospasmus, nyelvbénulás, arcgörcs, laryngospasmus, opisthotonus, pleurototonus, oropharyngealis görcs, myotonia, myogén kontraktúra, hipertónia, torticollis, a szemgolyó mozgása;
• akathisia: hiperkinézia, nyugtalan láb szindróma, akathisia, nyugtalanság;
• remegés.

A lista a tünetek szélesebb körét tartalmazza, amelyek nem extrapiramidális etiológiával bírhatnak.

A súlygyarapodás dózisfüggő. Placebo és 25, 100, illetve 150 mg Xeplion dózisok alkalmazásakor ezt a szabálysértést 5, 6, 8 és 13% gyakorisággal figyelték meg.

Antipszichotikus terápiával a QT-intervallum meghosszabbodása, kamrai aritmiák (kamrai fibrilláció és tachycardia), tachycardia, például pirouette, szívmegállás és hirtelen megmagyarázhatatlan halál előfordulása lehetséges. Bizonyítékok vannak vénás tromboembólia (ismeretlen gyakorisággal) eseteire is, beleértve a mélyvénás trombózist és a tüdőembóliát.

Túladagolás

A Xeplion túladagolásának valószínűsége a betegeknél kicsi, mivel a gyógyszert egészségügyi dolgozók adják be.

A fő tünetek a következők: a paliperidon ismert farmakológiai hatásainak növekedése, beleértve az álmosságot, a QT-intervallum meghosszabbodását, tachycardia, letargia, csökkent vérnyomás, extrapiramidális rendellenességek. Az orális paliperidon túladagolásával kamrai fibrillációt és pirouette típusú polimorf kamrai tachycardiát figyeltek meg.

Akut túladagolás esetén mérlegelni kell a több gyógyszer befogadásának valószínűségét.

A terápia és a gyógyulás szükségességének felmérése érdekében figyelembe kell venni a hatóanyag tartós felszabadulását és a paliperidon elhúzódó T _1/2 értékét.

Terápia: nincs specifikus ellenszer. Kimutatták, hogy általános támogató intézkedéseket hajtanak végre, a légutak átjárhatóságának biztosítását és fenntartását, a tüdő megfelelő szellőzését és a vér oxigéntelítettségét. A kardiovaszkuláris funkció azonnali monitorozására van szükség, beleértve az elektrokardiogram (EKG) folyamatos monitorozását a lehetséges aritmiák kimutatására. A keringés összeomlása és a vérnyomás csökkenése esetén megfelelő intézkedéseket kell hozni, például szimpatomimetikumok és / vagy oldatok intravénás beadását. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg szereket írnak fel. A beteg állapotának körültekintő figyelemmel kísérése a teljes gyógyulásáig szükséges.

Különleges utasítások

A Xeplion nem ajánlott akut pszichomotoros izgatottságban vagy súlyos pszichotikus állapotban lévő betegeknél, amikor a tünetek azonnali kontrolljára van szükség.

Óvatosan kell eljárni a gyógyszer felírásakor a szív- és érrendszeri betegségek vagy a QT-intervallum meghosszabbításának hátterében, valamint olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek a QT-intervallum meghosszabbodásához vezethetnek.

Vannak információk a ZNS (rosszindulatú neuroleptikus szindróma) kialakulásáról a paliperidon alkalmazásának ideje alatt. Jellemzője a testhőmérséklet növekedése, az izmok merevsége, az autonóm idegrendszer instabilitása, a szérum kreatin-foszfokináz koncentrációjának növekedése és a tudatzavar. Lehetséges myoglobinuria (rhabdomyolysis) és akut veseelégtelenség kialakulása is. Ha olyan tünetek jelennek meg, amelyek NMS-re utalnak, az Xeplion törlődik.

A tardív diszkinézia tüneteinek megjelenése, amelyet ritmikus, akaratlan mozgások jellemeznek, főleg az arcizmok és / vagy a nyelv esetében, megköveteli a Xeplion eltörlését.

A regisztráció utáni megfigyelés során ritkán anafilaxiás reakciók kialakulását regisztrálták olyan betegeknél, akik korábban tolerálták a paliperidon vagy a risperidon orális formáit. Túlérzékenységi reakciók megjelenésekor a Xeplion-t fel kell függeszteni, és meg kell tenni a szükséges támogató klinikai intézkedéseket. Az állapotot addig figyeljük, amíg a tünetek eltűnnek.

A gyógyszer alkalmazásának hátterében hiperglikémia, diabetes mellitus és a meglévő diabetes mellitus súlyosbodása fordult elő. Nehéz megállapítani a kapcsolatot a Xeplion alkalmazása és a káros glükóz-anyagcsere között, amely összefüggésben áll a skizofréniában és a skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegek cukorbetegségének magas kockázatával, valamint az általános populációban a diabetes mellitus széles körű elterjedésével. Valamennyi beteget ellenőrizni kell a diabetes mellitus és a hiperglikémia tünetei szempontjából.

A Xeplion alkalmazásának ideje alatt jelentős súlynövekedésről van információ, ezért a beteg testtömegét ellenőrizni kell.

A paliperidon lehetséges prolaktin-függő daganatok hátterében történő alkalmazásakor ügyelni kell arra, hogy az epidemiológiai és klinikai vizsgálatok során eddig nem bizonyított közvetlen kapcsolat a Xeplion terápia és a melldaganat növekedése között.

Az a-blokkoló aktivitással rendelkező paliperidon néhány betegnél ortosztatikus hipotenzió kialakulásához vezethet. Ebből a szempontból a Xepliont körültekintően kell előírni szív- és érrendszeri betegségekben, agyi érrendszeri balesetekben vagy a vérnyomás csökkenésére hajlamos állapotokban.

A Xeplion alkalmazását idős, demenciában szenvedő betegeknél nem vizsgálták. A paliperidon a risperidon aktív metabolitja, ezért figyelembe kell venni az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés tapasztalatait. A risperidont szedő, demenciában szenvedő idős betegek körében megnőtt a furoszemidet és risperidont szedő betegek halálozási aránya, összehasonlítva azzal a csoporttal, amely ezeket a gyógyszereket monoterápiában szedte. Ezt a megfigyelést magyarázó patofiziológiai mechanizmusokat nem sikerült megállapítani. Az ilyen esetekben azonban különös gonddal kell eljárni a Xeplion felírásakor. A risperidonnal együtt más diuretikumokat egyidejűleg szedő betegek mortalitásának növekedését nem találták. A terápiától függetlenül a dehidráció a halálozás gyakori kockázati tényezője, és a demenciában szenvedő idős betegek körültekintő monitorozásra szorulnak.

A placebo-kontrollos vizsgálatok során azt találták, hogy az agyi érrendszeri balesetek (átmeneti és stroke) gyakorisága, beleértve a halálos kimenetelűeket is, a placebó alkalmazásához képest háromszorosára nő idős demenciában szenvedő betegeknél, akik valamilyen atipikus antipszichotikumot kaptak, beleértve a riszperidont, az olanzapint és az aripiprazolt. A jelenség mechanizmusa ismeretlen.

A terápia ideje alatt a leukopenia, a neutropenia, az agranulocytosis kialakulását figyelték meg. Agranulocytosis nagyon ritka esetekben fordult elő a regisztráció utáni megfigyelések során. Azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében a leukociták száma klinikailag jelentősen csökkent, vagy gyógyszerfüggő neutropenia / leukopenia a terápia első hónapjaiban, teljes vérkép ajánlott. Egyéb lehetséges okok hiányában a Xeplion megvonását fontolóra kell venni a leukociták számának első klinikailag jelentős csökkenése esetén. A klinikailag jelentős neutropeniában szenvedő betegeket ellenőrizni kell láz vagy a fertőzés tünetei szempontjából. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a kezelést azonnal el kell kezdeni. Súlyos neutropeniában szenvedő betegek (abszolút neutrofilszámuk kisebb, mint 1 × 10 ⁹/ l) a leukociták számának normalizálásáig a Xeplion törlődik.

Van információ a vénás tromboembólia kialakulásáról. Mivel a Xeplion-ot szedő betegeknél gyakran nagy a valószínűsége a vénás tromboembólia kialakulásának, a terápia előtt és alatt minden lehetséges kockázati tényezőt figyelembe kell venni, és szükség esetén megelőző intézkedéseket kell hozni.

Mielőtt a Xeplion-t felírná Parkinson-kórban vagy Lewy testű demenciában szenvedő betegeknél, az orvosnak fel kell mérnie az egyensúlyt az NMS kialakulásának előnyei és kockázatai, valamint az antipszichotikumok iránti túlérzékenység között. A túlérzékenység lehetséges megnyilvánulásai: extrapiramidális tünetek, a testtartás instabilitása gyakori esésekkel, a fájdalomérzékenység tompa, zavartság.

Vannak információk arról, hogy a Xeplion képes priapizmust kiváltani. A priapizmust a kábítószer-használat utólagos ellenőrzése során regisztrálták. Ha a priapizmus tünetei nem tűnnek el önmagukban 3-4 órán belül, a betegnek orvoshoz kell fordulnia.

A Xeplion alkalmazásával összefüggésben lehet a test testhőmérséklet-csökkentési képességének romlása. Ezért körültekintően kell eljárni azoknál a betegeknél, akik a testhőmérséklet emelkedésének vannak kitéve.

A preklinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a paliperidon antiemetikus hatást fejt ki. Ez elfedheti bizonyos gyógyszerek túladagolásának tüneteit és jeleit vagy speciális állapotokat, beleértve a bélelzáródást, az agydaganatot vagy a Reye-szindrómát.

Az IM Xeplion alkalmazása során ügyelni kell arra, hogy elkerüljék a paliperidon véletlen bekerülését az erekbe.

A Xeplion-terápiában részesülő betegek szürkehályog-műtéte során észlelték az ISDR (intraoperatív petyhüdt iris szindróma) kialakulását. Az ISDR növeli a látásszervvel járó szövődmények kockázatát a műtét alatt és után. A Xeplion műtét előtti törlésének potenciális előnye nem ismert. Az orvosnak fel kell mérnie a gyógyszer megvonásával járó kockázatot.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A terápia ideje alatt javasoljuk, hogy tartózkodjon a járművezetéstől, amíg meg nem határozják az egyéni érzékenységet a Xeplion működésére.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

• terhesség: A Xeplion csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot;
• laktációs időszak: a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

A Xeplion emberre gyakorolt hatását a vajúdásra és a szülésre nem vizsgálták. Ha egy nő a terhesség harmadik trimeszterében szedett paliperidont, akkor az újszülöttnél valószínűleg extrapiramidális rendellenességek és / vagy a megvonási szindróma eltérő súlyossága alakul ki. A tünetek közé tartozik a magas vérnyomás, izgatottság, hipotenzió, álmosság, remegés, szoptatás és légzési zavar.

Megállapították, hogy a paliperidon átjut az anyatejbe.

Gyermekkori használat

A Xeplion nem rendelhető 18 évesnél fiatalabb betegekhez (a biztonságossági profilt nem vizsgálták).

Károsodott vesefunkcióval

Alkalmazás minőségi minőségtől függően:

• 50–80 ml / perc: A Xeplion-t óvatosan írják fel;
• <50 ml / perc: a terápia nem ajánlott.

A májműködés megsértése esetén

A Xeplion alkalmazását súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ami óvatosságot igényel a gyógyszer felírásakor.

Alkalmazása időseknél

Óvatosan kell eljárni, ha a Xepliont idős, demenciában szenvedő betegeknek írják fel.

Gyógyszerkölcsönhatások

A paliperidon-palmitát hidrolizálódik paliperidonná, ezért a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségének felmérésekor figyelembe kell venni az orális alkalmazásra szánt paliperidon-vizsgálatok eredményeit.

Lehetséges kölcsönhatások:

• gyógyszerek, amelyek növelik a QT-intervallumot, beleértve az antiaritmiás gyógyszereket (prokainamid, kinidin, amiodaron, dizopiramid, szotalol), antihisztaminokat, antipszichotikus gyógyszereket (tioridazin, klórpromazin); egyes malária elleni gyógyszerek (meflokin), antibiotikumok (moxifloxacin, gatifloxacin): a kombináció óvatosságot igényel, mivel a paliperidon növelheti a QT-intervallumot;
• központilag ható gyógyszerek, alkohol: fokozott hatása a központi idegrendszerre, a kombináció óvatosságot igényel;
• levodopa, dopamin receptor agonisták: hatásuk gyengülése, a kombináció óvatosságot igényel;
• olyan gyógyszerek, amelyek képesek ortosztatikus hipotenziót okozni: ennek a hatásnak az additív növekedése;
• a rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek (tramadol, meflokin, butirofenonok, fenotiazinok, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, triciklusos származékok stb.): a kombináció óvatosságot igényel;
• karbamazepin: a paliperidon átlagos C _max és AUC csökkenése; a karbamazepin alkalmazásának kezdetén felül kell vizsgálni a Xeplion adagját, és ha szükséges, növelni kell; a karbamazepin törlése esetén a paliperidon adagja éppen ellenkezőleg, növelhető;
• divalproex-nátrium (retard tablettákban): a paliperidon C _max és AUC növekedése; valproáttal együtt adva, a beteg klinikai értékelése alapján mérlegelni lehet a Xeplion dózisának csökkentését;
• risperidon, orális paliperidon: Hosszú távú kombinált alkalmazás elővigyázatosságot igényel.

A paliperidon és más antipszichotikumok együttes alkalmazásának biztonságosságáról korlátozott információ áll rendelkezésre.

Analógok

A Xeplion analógjai: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo stb.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Xeplionról

A Xeplion-ról kevés a vélemény. Néhány beteg elégedett mind a gyógyszer hatékonyságával, mind tolerálhatóságával. Beszámoltak arról, hogy kevesebb álmosságot és kevesebb fáradtságot okoz, mint más antipszichotikumok. Más esetekben súlyos mellékhatásokról számolnak be.

A Xeplion ára a gyógyszertárakban

A Xeplion (1 fecskendő) hozzávetőleges ára:

• 50 mg / ml - 9300-14,100 rubel;
• 75 mg / ml - 10 500–20 375 rubel;
• 100 mg / ml - 12 500-25 054 rubel;
• 150 mg / ml - 14 500–33 534 rubel.

Xeplion: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Xeplion 100 mg / ml szuszpenzió tartós hatású intramuszkuláris beadáshoz 1 ml 1 db. 25 973 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!