Memantinol - Használati Utasítás, Gyógyszer ára, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Memantinol

Memantinol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Farmakológiai tulajdonságok
2. 2. Felhasználási javallatok
3. 3. Ellenjavallatok
4. 4. Az alkalmazás módja és adagolása
5. 5. Mellékhatások
6. 6. Túladagolás
7. 7. Különleges utasítások
8. 8. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
9. 9. Használat gyermekkorban
10. 10. Károsodott vesefunkció esetén
11. 11. A májműködés megsértése esetén
12. 12. Alkalmazása időseknél
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Memantinol

ATX kód: N06DX01

Hatóanyag: memantin (memantin)

Gyártó: GEROPHARM LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08

Az árak a gyógyszertárakban: 555 rubeltől.

megvesz

A memantinol egy neurometabolikus gyógyszer, amelyet a demencia kezelésére használnak. A glutamát NMDA receptorok blokkolója.

Kiadási forma és összetétel

A memantinol filmtabletta formájában kapható:

• 10 mg-os tabletta: mindkét oldalán domború, hosszúkás, fehér színű, mindkét oldalán "Ph" és "g" metszettel és a betűk közötti vonallal; a töréskor fehér vagy csaknem fehér mag látható (10 db buborékfóliában, 2, 3, 6, 9 vagy 12 buborékfóliában; 30 db vagy 90 db polimer dobozban, 1 kartondobozban);
• 20 mg-os dózisú tabletták: ovális, rózsaszíntől rózsaszínig, barnás árnyalattal, egyrészt "MEM" vésettel, másrészt "20" véséssel; a töréskor fehér vagy csaknem fehér mag látható (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 vagy 6 hólyag).

Minden csomag tartalmaz utasításokat a Memantinol alkalmazásához.

Egy filmtabletta összetétele:

• hatóanyag: memantin-hidroklorid - 10 mg vagy 20 mg;
• segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, hidroxi-propil-cellulóz, kolloid szilícium-dioxid;
• filmhéj: 10 mg-os tablettákhoz - Opadray II fehér OY-L-28900 (titán-dioxid, laktóz-monohidrát, makrogol 4000, hipromellóz); 20 mg-os tablettákhoz - Opadray 03B25482 Pink (titán-dioxid, makrogol 4000, hipromellóz, sárga vas-oxid festék, vörös vas-oxid festék).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Ismeretes, hogy a neurodegeneratív dementia tüneteinek megnyilvánulását és előrehaladását megkönnyíti a glutamaterg szinaptikus transzmisszió károsodása, különösen az NMDA receptorok működése.

A memantin, a memantinol aktív összetevője, az N-metil-D-aszpartátot (NMDA receptorok) szelektíven kötő ionotrop glutamát receptorok feszültségfüggő és nem kompetitív inhibitora. Mérsékelt affinitása van ezekhez a receptorokhoz, és moduláló hatása van a glutamaterg neurotranszmitter rendszerre.

A memantinol javítja a kognitív folyamatokat és növeli a demenciában szenvedő betegek napi aktivitását.

Farmakokinetika

A memantin orálisan beadott memantinol gyorsan és teljesen felszívódik. Maximális plazmakoncentrációja a tabletta bevétele után 3–8 órával figyelhető meg.

A memantin farmakokinetikája lineáris a 10–40 mg-os dózistartományban.

A 20 mg-os napi dózis napi bevitele eredményeként egyensúlyi plazmakoncentráció érhető el, amelynek értéke 70-150 ng / ml. Ez a farmakokinetikai paraméter kifejezett egyéni variációkat mutat. Az eloszlás térfogata 10 l / kg. A hatóanyag körülbelül 45% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Normál vesefunkciójú betegeknél kumulációt nem figyeltek meg. Az abszorbeált memantin körülbelül 80% -a változatlanul kering a vérben.

A gyógyszer fő metabolitjai: N-3,5-dimetil-gludantán és 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantán, 4-hidroxi-memantin és 6-hidroxi-memantin izomerjeinek keveréke. A metabolitoknak nincs farmakológiai aktivitása. In vitro vizsgálatok nem tárták fel a citokróm P450 rendszer enzimjeinek részvételét a memantin metabolizmusában.

Az elimináció fő útja a vesén keresztül vezet. A T _1/2 értéke 60-100 óra, veseelégtelenség hiányában a memantin teljes clearance-e 170 ml / perc / 1,73 m ². Részben a vese-clearance a vese tubulusok által történő kiválasztással érhető el. Ezenkívül a memantinol vesén keresztüli eliminációja a tubuláris reabsorpció miatt következik be, amelyet valószínűleg kationos transzportfehérjék közvetítenek. A memantin kiválasztásának sebessége lúgos vizeletreakció körülményei között 7–9-szeresére csökkenhet. A vizelet lúgosítását az étrend változása (különösen a húskészítményektől a gyümölcsökig és zöldségekig tartó éles átmenet) vagy a lúgos gyomorpufferek erős használata okozhatja.

Ha Memantinolt napi 20 mg fenntartó dózisban alkalmazunk, a cerebrospinális folyadékban a gyógyszer koncentrációja megfelel a gátlási állandónak (k _i). A memantin esetében a k _i az emberi agy frontális kérgében 0,5 μmol.

Felhasználási javallatok

A memantinolt súlyos vagy közepesen súlyos Alzheimer-kórban (Alzheimer-típusú demencia) szenvedő betegeknél alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• terhesség;
• laktációs időszak;
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar (mivel a tabletták laktózt tartalmaznak);
• túlérzékenység a gyógyszer fő vagy segédkomponenseivel szemben.

Relatív (a memantinol tablettákat óvatosan alkalmazzák):

• vese- és / vagy májkárosodás;
• szívelégtelenség (III - IV funkcionális osztály);
• a szívinfarktus kórtörténete;
• ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás;
• a pajzsmirigyhormonok fokozott szintje (tirotoxikózis);
• a húgyúti súlyos fertőző betegségek, amelyek kórokozói a Proteus nemzetség baktériumai;
• vese tubuláris acidózis;
• bőséges lúgos gyomorpufferek bevitele, hirtelen étrendváltozások és egyéb tényezők, amelyek hozzájárulnak a vizelet lúgosításához;
• hajlam a rohamokra (beleértve a kórtörténetet is);
• epilepszia;
• NMDA receptor antagonisták (dextrometorfán, ketamin, amantadin) egyidejű beadása.

Memantinol, használati utasítás: módszer és adagolás

A Memantinol-kezelést csak az Alzheimer-kór demenciájának diagnosztizálásában és kezelésében jártas szakember felügyelete mellett lehet megkezdeni és végrehajtani. Az orvosnak diagnózist kell felállítania a jelenlegi irányelveknek megfelelően. A gyógyszert rendszeresen kell használni, ezért a kezelést csak akkor lehet elkezdeni, ha a beteg állandó gondozás alatt áll. Az első három hónapban rendszeresen fel kell mérni a memantin toleranciáját, és ha szükséges, módosítani kell az adagolást. Három hónap elteltével a memantinol hatékonyságát és tolerálhatóságát a klinikai irányelveknek megfelelően felülvizsgálják. Ha a memantint a beteg jól tolerálja és pozitív hatás figyelhető meg, akkor a fenntartó terápia hosszú ideig folytatható. A gyógyszert abbahagyják, ha nincs pozitív hatás vagy intolerancia a kezelésre.

A memantinol tablettákat szájon át, ételtől függetlenül. A gyógyszert ugyanabban az időben, naponta egyszer kell bevenni.

A nemkívánatos mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a memantin dózisát úgy kell titrálni, hogy a terápia első három hetében fokozatosan, heti 5 mg-mal növelik:

• a kezelés első hete (az 1. és a 7. nap között): napi 5 mg (0,5 tabletta 10 mg);
• a kezelés második hete (8. és 14. nap között): napi 10 mg (egy 10 mg-os tabletta);
• a kezelés harmadik hete (15. és 21. nap között): 15 mg naponta (1,5 tabletta 10 mg);
• a kezelés negyedik és azt követő hete: 20 mg naponta (2 db 10 mg-os tabletta vagy 1 db 20 mg-os tabletta).

A fenntartó adag (egyben a maximális napi adag is) napi 20 mg.

Károsodott vesefunkció esetén (a kreatinin-clearance 30–49 ml / perc) a kezelés kezdetén nem javasolt a gyógyszer napi 10 mg-nál nagyobb adagban történő alkalmazása. Ha a memantin 7 napon belül jól tolerálható napi 10 mg-os dózis mellett, akkor a napi dózist 20 mg-ra lehet emelni (a titrálási séma szerint). Súlyos veseelégtelenségben (5–29 ml / perc kreatinin-clearance) a memantinolt nem szabad 10 mg-ot meghaladó napi dózisban alkalmazni.

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Nincsenek adatok a memantin súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról, ezért a memantinol nem ajánlott ilyen betegek számára.

65 évesnél idősebb betegeknél a Memantinolt szokásos adagokban alkalmazzák, az adag módosítása nem szükséges.

Mellékhatások

• gyomor-bél traktus: gyakran - székrekedés; ritkán - hányás, hányinger; ismeretlen gyakoriság - hasnyálmirigy-gyulladás;
• hepatobiliaris rendszer: gyakran - a májfunkciós tesztek növekedése; ismeretlen gyakoriság - hepatitis;
• légzőrendszer: gyakran - légszomj;
• szív- és érrendszer: gyakran - artériás magas vérnyomás; ritkán - tromboembólia / vénás trombózis;
• idegrendszer és psziché: gyakran - egyensúlyhiány, álmosság, szédülés; ritkán - zavartság, járási zavar, hallucinációk (elsősorban súlyos demenciában szenvedő betegeknél); ismeretlen gyakoriság - pszichotikus reakciók;
• immunrendszer: gyakran - túlérzékenység a Memantinol összetevőivel szemben;
• parazita és fertőző betegségek: ritkán - gombás fertőzések;
• egyéb reakciók: gyakran - fejfájás; ritkán - fokozott fáradtság.

A fent felsorolt mellékhatások mellett a Memantinol regisztráció utáni alkalmazása során a következő mellékhatásokat regisztrálták: szorongás, fokozott ingerlékenység, tudatzavar, öngyilkossági gondolatok, görcsök, depresszió, izom hypertonia, fokozott libidó, akut veseelégtelenség, cystitis, candidiasis, megnövekedett koponyaűri nyomás, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, pancytopenia, Stevens-Johnson szindróma, thrombocytopeniás purpura.

Túladagolás

A kábítószer-túladagolásra vonatkozó adatok korlátozottak.

A Memantinol nagy dózisban (napi 105 mg naponta három napig vagy egyszer 200 mg) szedve a mérgezés tünetei hiányoztak, vagy gyengeséggel, fáradtsággal és / vagy hasmenéssel jelentkeztek. Túladagolás esetén a gyógyszer 140 mg-os vagy annál kisebb dózisú (egyszeri) bevétele miatt a betegnek a gyomor-bél traktusból (hasmenés, hányás) és / vagy az idegrendszerből származó mellékhatások jelentkeztek (szédülés, járási zavar, álmosság, izgatottság, zavartság, túlzott nappali álmosság, hallucinációk, agresszió).

Egyetlen súlyos túladagolásról számoltak be, amikor a beteg életben maradt 2000 mg memantin bevétele után. Idegrendszeri mellékhatásai voltak (10 napos kóma, majd diplopia és nyugtalanság). A plazmaferezis és a tüneti terápia után a beteg további komplikációk nélkül felépült.

A memantinnak nincs specifikus ellenszere. Túladagolás esetén tüneti kezelést írnak elő és standard terápiás intézkedéseket hajtanak végre, amelyek célja a Memantinol eltávolítása a gyomorból és annak korai eltávolítása a vérből (gyomormosás, enterosorbensek bevitele, erőltetett diurézis, vizelet savanyítása).

Különleges utasítások

A memantinolt nem ajánlott NMDA receptor antagonistákkal (ketamin, dextrometorfán és amantadin) egyidejűleg alkalmazni, mivel ezek ugyanazokon a receptorokon hatnak, mint a memantin, és növelhetik a nemkívánatos mellékhatások súlyosságát és gyakoriságát (különösen a központi idegrendszerből). …

Gondos ellenőrzést igényel olyan tényezők jelenléte a páciensben, amelyek növelhetik a vizelet pH-ját. Ezek a tényezők a következők: megnövekedett lúgos gyomorpufferek, hirtelen étrendváltozások (például áttérés vegetáriánus étrendre), súlyos húgyúti fertőzések (Proteus spp. Okozta), vese tubuláris acidózis. A vizelet pH-értékének növekedésével a memantin vesén keresztüli kiválasztása csökken és plazmakoncentrációja növekszik.

Leggyakrabban az Alzheimer-kór a 65 éves vagy annál idősebb embereket érinti, de a főbb nemkívánatos események között nem volt klinikailag jelentős különbség a 65 év alatti és a 65 éves vagy annál idősebb betegeknél.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Mérsékelt vagy súlyos Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél a gépjárművezetés és egyéb komplex gépek képessége általában romlik. Ezenkívül maga a gyógyszer a reakciósebesség változásához vezethet, ezért a betegeknek tartózkodniuk kell minden olyan tevékenységtől, amely fokozott figyelemkoncentrációt és gyors reakciót igényel.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Állatkísérletek kimutatták, hogy a memantin intrauterin növekedési retardációt okozhat, ha olyan dózisokban alkalmazzák, amelyek hasonlóak az emberek terápiás dózisaihoz. Terhesség alatt a Memantinol alkalmazása ellenjavallt, hacsak nem feltétlenül szükséges.

Nincsenek adatok a memantin anyatejbe való behatolásáról, de mivel ennek az anyagnak lipofil tulajdonságai vannak, a gyógyszer kiválasztása a tejbe meglehetősen valószínű. Ha a Memantinol alkalmazása szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.

Gyermekkori használat

A memantin hatékonyságát és biztonságosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért a Memantinol 18 év alatti betegeknél ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Mérsékelt veseelégtelenség esetén a Memantinol kezdeti dózisa nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot, és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek nem szabad a gyógyszert napi 10 mg-nál nagyobb adagban felírni.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban a memantint szokásos adagokban alkalmazzák. Súlyosan károsodott májfunkció esetén a Memantinol kinevezése nem ajánlott (nincs megfelelő tapasztalat).

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség a Memantinol dózisának módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

A memantin kölcsönhatásba léphet a következő anyagokkal és gyógyszerekkel:

• antikolinerg szerek, dopaminreceptor-agonisták, levodopa-készítmények: fokozni lehet ezen gyógyszerek hatását;
• görcsoldók, baklofen, dantrolén: ezeknek a gyógyszereknek a terápiás hatása mind fokozódhat, mind csökkenhet (dózismódosításra van szükség);
• antipszichotikumok, barbiturátok: hatékonyságuk csökkenhet;
• amantadin, fenitoin, dextrometorfán és ketamin: a pszichózis fokozott kockázata;
• hidroklorotiazid: fokozódhat a hidroklorotiazid kiválasztása és csökkenhet a vér szintje;
• ranitidin, kinidin, cimetidin, prokainamid, nikotin: a memantin plazmakoncentrációja növekedhet;
• orális közvetett antikoagulánsok (például warfarin): lehetséges a nemzetközi normalizált arány növekedése (rendszeresen ellenőrizni kell ezt a mutatót vagy a protrombin időt).

Analógok

A memantinol analógjai: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …

A tárolás feltételei

Sötét, nedvességtől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Memantinolról

Az esetek elsöprő többségében a Memantinol felülvizsgálata pozitív. Maguk a betegek és a demens betegeket gondozó emberek megjegyzik a gyógyszer hatékonyságát. Ismert, hogy az Alzheimer-kór gyógyíthatatlan, de a memantin lelassítja a betegség lefolyását és javítja a beteg életminőségét (az érzelmi háttér stabilizálódik, a depresszió csökken vagy eltűnik, a mentális képességek nőnek, a memória erősödik). A memantinol jól tolerálható (azonban a tablettákat nem szabad este bevenni, mivel szorongás és alvászavarok jelentkezhetnek). A gyógyszer olcsóbb, mint néhány drágább analóg.

Memantinol ára a gyógyszertárakban

A memantinol filmtabletta formájában, 10 mg-os dózisban, a csomag méretétől függ:

• 10 mg filmtabletta (30 db. csomagolásban) - 730-870 rubel;
• 10 mg filmtabletta (90 db. csomagolásban) - 1220-2115 rubel.

Memantinol: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Memantinol 10 mg filmtabletta 30 db. 555 RUB megvesz

Memantinol 10 mg filmtabletta 90 db. 1419 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!