Lernicor - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lernicor

Lernicor: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lernicor

ATX kód: C08CA13

Hatóanyag: lerkanidipin (lerkanidipin)

Gyártó: JSC "FP" Obolenskoye "(Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2019.07.29

Az árak a gyógyszertárakban: 244 rubeltől.

megvesz

A Lernicor vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Ghtgfhfn filmtabletta formájában kapható: mindkét oldalán domború, kerek, sárga (10 mg-os adag) vagy rózsaszínű (20 mg-os) bevonattal; a keresztmetszetű mag világos sárga színű (7, 10, 14 vagy 28 db. alumíniumfóliából és polivinil-klorid filmből készült buborékcsíkban, 1, 2, 3 vagy 4 csomagolású kartondobozban és a Lernicor használati útmutatójával).

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: lerkanidipin-hidroklorid - 10 vagy 20 mg;
• további komponensek: nátrium-karboxi-metil-keményítő (nátrium-keményítő-glikolát), mikrokristályos cellulóz, povidon K30, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát;
• filmbevonat: Opadry II 85F38107 sárga (10 mg-os adag) / Opadry II 85F34555 rózsaszín (20 mg-os adag) - makrogol (polietilén-glikol), titán-dioxid, polivinil-alkohol, talkum; ezenkívül 10 mg-os dózis esetén - vörös vas-oxid, alumínium lakk, kinolin sárga festék alapján; emellett 20 mg-os dózis esetén - bájos vörös színezékre alapozott lakk, azorubin festékalapú alumíniumlakk, naplementés sárga színezék alapú alumíniumlakk.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A lerkanidipin egy 1,4-dihidropiridin-származék, egy szelektív lassú kalciumcsatorna-blokkoló (BMCC), egy kalcium-antagonista, amely elnyomja a kalciumionok transzmembrán áramlását az érfal simaizomsejtjeibe.

A lerkanidipin a (+) - R- és (-) S-enantiomerek ekvimoláris keveréke. A hatóanyag vérnyomáscsökkentő hatását elsősorban az S-enantiomer határozza meg. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa a vaszkuláris simaizmok sejtjeire gyakorolt közvetlen lazító hatásnak köszönhető, ami viszont a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia (OPSS) csökkenését okozza.

A vérplazmából származó lerkanidipin viszonylag rövid felezési ideje (_T½) ellenére a gyógyszer hosszan tartó hipotenzív hatást fejt ki a membráneloszlási együttható magas értéke miatt. Az anyag nem mutat negatív inotrop hatást a benne rejlő magas vaszkuláris szelektivitás miatt. A gyógyszer alkalmazásakor reflex tachycardiával járó akut artériás hipotenzió ritkán fordul elő a vazodilatációs folyamat fokozatos fejlődése miatt.

A lerkanidipin metabolikusan semleges, és nem befolyásolja jelentősen a lipoproteinek és az apolipoproteinek szérumszintjét a vérben, és nem vezet a lipidprofil változásához artériás hipertóniában szenvedő betegeknél.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a Lernicor hatóanyaga teljesen felszívódik. A vérplazmában a lerkanidipin maximális koncentrációja (C _max) 1,5–3 órával figyelhető meg 10 és 20 mg dózisban történő beadása után, és 3,3 ± 2,09, illetve 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- és (-) S-enantiomerjei a szer jellemzi hasonló farmakokinetikai profilt - ugyanaz a T _½ és idő, hogy elérje a C _max (T _max); a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a C _max körülbelül 1,2-szer nagyobb a (-) S-enantiomer esetében. Az in vivo kísérletek során az enantiomerek interkonverzióját nem rögzítették.

A lerkanidipin abszolút biohasznosulása a májban történő elsődleges áthaladása során, étkezés után orálisan alkalmazva körülbelül 10%, éhgyomorra történő alkalmazás esetén pedig ⅓-kal csökken. Ha a gyógyszert legkésőbb 2 órával a zsíros ételek elfogyasztása után veszik be, biohasznosulása négyszeresére növekszik, ezért étkezés után nem ajánlott a Lernicor bevétele. A gyógyszer szájon át történő alkalmazása esetén a vérplazmában lévő tartalma nem egyenesen arányos a beadott dózissal (nemlineáris kinetika). A preszisztémás anyagcsere telítettségét fokozatosan hajtják végre, amelyből az következik, hogy a Lernicor biohasznosulása növekszik az adag növelésével.

A vérplazmából a hatóanyag gyorsan és kiterjedten oszlik el a szövetekben és a szervekben. Több mint 98% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A lerkanidipin a CYP3A4 izoenzim hatására inaktív metabolitok képződésével metabolizálódik. A bevitt dózis körülbelül 50% -a ürül a vizelettel, a fennmaradó 50% a székletben. Az eliminációt főként biotranszformáció útján hajtják végre. Átlagosan a T _½ érték 8-10 óra, a terápiás hatás időtartama 24 óra. Ismételt orális alkalmazás esetén a hatóanyag felhalmozódása nem figyelhető meg.

Megállapították, hogy a lerkanidipin farmakokinetikája veseműködési zavarban szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance (CC) meghaladja a 30 ml / perc értéket, enyhe és közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél és idős betegeknél hasonló az általános betegcsoportban rögzített farmakokinetikához.

Súlyos vese- és / vagy májelégtelenség esetén a vér fehérje plazmaszintjének csökkenése miatt a lerkanidipin szabad frakciójának növekedése lehetséges.

Hemodializált betegeknél és súlyos veseműködési zavarban szenvedő betegeknél, akiknek CC értéke 30 ml / perc alatt van, a vérben magasabb (kb. 70%) a lerkanidipin plazmakoncentrációja van.

Közepes és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin szisztémás biohasznosulása valószínűleg megnő, mivel biotranszformációja főleg a májban történik.

Felhasználási javallatok

A Lernicor 1 és 2 fokos artériás hipertónia kezelésére javallt.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• instabil angina;
• a szívinfarktus után egy hónapos időszak;
• kezeletlen krónikus szívelégtelenség (CHF);
• a bal kamra kiáramló traktusának elzáródása;
• súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 30 ml / perc);
• súlyos májelégtelenség;
• reproduktív korú nőknél, akik nem alkalmaznak hatékony fogamzásgátlást;
• glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktóz-intolerancia, laktáz-hiány;
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• eritromicinnel, ketokonazollal, ritonavirral, itrakonazollal, troleandomicinnel és a CYP3A4 izoenzim egyéb erős inhibitoraival kombinált alkalmazás;
• egyidejű fogadás ciklosporinnal, grapefruitlével;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével, valamint bármely dihidropiridinnel szemben.

Viszonylagos (a Lernicor tablettákat óvatosan kell bevenni):

• beteg sinus szindróma (mesterséges pacemaker nélkül);
• a bal kamra diszfunkciója;
• iszkémiás szívbetegség (CHD);
• enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar;
• veseelégtelenség (CC több mint 30 ml / perc);
• idős kor.

Lernicor, használati utasítás: módszer és adagolás

A Lernicor tablettákat szájon át, naponta egyszer, előnyösen reggel, legalább 15 perccel étkezés előtt. A tablettákat egészben lenyelik, rágás és zúzás nélkül, sok vizet inni.

Az ajánlott napi adag 10 mg, ha szükséges, az egyéni toleranciától függően lehetséges a napi dózis 20 mg-ra emelése, amelyet a kezelés megkezdése után 14 nappal kell végrehajtani. A terápiás dózist fokozatosan kell kiválasztani, tekintettel arra, hogy a maximális vérnyomáscsökkentő hatás átlagosan 14 nappal a Lernicor alkalmazásának megkezdése után figyelhető meg.

Nem valószínű, hogy a napi dózis 20 mg feletti növekedésével a lerkanidipin hatékonysága nőni fog, de a mellékhatások veszélye nő.

Mellékhatások

Nemkívánatos rendellenességek, amelyek előfordulhatnak a Lernicor szedésekor (az alábbiak szerint osztályozva: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 és <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100, ritkán - ≥ 1 / 10 000 és <1/1000, rendkívül ritkán - <1/10 000, az egyedi eseteket is beleértve):

• emésztőrendszer: ritkán - epigasztrikus fájdalom, dyspepsia, hányás, hányinger, hasmenés; rendkívül ritka - íny hiperplázia, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása;
• szív- és érrendszer: ritkán - fokozott pulzusszám, arc kipirulása, tachycardia; ritkán - fájdalmas érzések a szegycsont mögött, angina pectoris; rendkívül ritkán - a vérnyomás (BP) jelentős csökkenése, szívinfarktus, ájulás; angina pectorisban szenvedő betegeknél a rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet;
• idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás; ritkán - álmosság;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: rendkívül ritka - mellkasi fájdalom;
• mozgásszervi rendszer, kötőszövet: ritkán - myalgia;
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - bőrkiütések;
• immunrendszer: rendkívül ritka - túlérzékenységi reakciók;
• vese és húgyutak: ritkán - polyuria; rendkívül ritka - a vizelés gyakoriságának növekedése;
• általános rendellenességek: ritkán - perifériás ödéma; ritkán - aszténia, súlyos fáradtság.

Túladagolás

A Lernicor túladagolásának tünetei lehetnek a perifériás értágulat, a vérnyomás túlzott csökkenése és a reflex tachycardia, mivel feltételezzük, hogy a lerkanidipin túladagolása esetén hasonló rendellenességek fordulhatnak elő, mint más dihidropiridin-származékok túladagolásakor.

A kezelés tüneti. A vérnyomás jelentős csökkenésével, eszméletvesztéssel kardiovaszkuláris terápia szükséges, bradycardia esetén - intravénás (iv) atropin beadása. Három esetről számoltak be a lercanidipin öngyilkossági túladagolásáról, amikor a gyógyszert 150, 280 és 800 mg dózisban alkalmazták. Minden beteg életben maradt.

150 mg-os lerkanidipin és ismeretlen dózisú etanol együttes alkalmazásával álmosság jelentkezett. A gyomormosást és az aktív szén bevezetését írták elő.

A lerkanidipin 280 mg-os és a moxonidin 5,6 mg-os dózisának együttes alkalmazásának hátterében súlyos szívizom-iszkémiát, kardiogén sokkot és enyhe veseelégtelenséget figyeltek meg. Ebben az esetben a terápiát szívglikozidokkal, furoszemiddel vagy más diuretikumokkal, nagy dózisú katekolaminokkal, plazmapótlókkal végezték.

A lerkanidipin 800 mg-os adagjának bevétele után olyan rendellenességeket rögzítettek, mint az émelygés és a vérnyomás túlzott csökkenése. Aktív szén és hashajtók beadását, intravénás dopamin infúziót írtak elő.

Nincsenek adatok a hemodialízis hatékonyságáról a Lernicor túladagolása esetén, azonban tekintettel a szer magas fokú kötődésére a plazmafehérjékhez, nagy valószínűséggel a kinevezése hatástalan lesz.

Különleges utasítások

Néhány dihidropiridin befogadása koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél összefüggésbe hozható az anginás rohamok gyakoribbá válásának veszélyével. Ennek eredményeként az ilyen betegeknél a gyógyszeres kezelést rendkívül körültekintően kell végrehajtani.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Lernicor-terápia ideje alatt járműveket vezető vagy más összetett mechanizmusokkal dolgozó betegeknek fokozott fáradtság, szédülés, aszténia, álmosság lehetséges megjelenése miatt körültekintőnek kell lenniük.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Lernicor-kezelés ellenjavallt terhesség alatt és reproduktív korú nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlást. Az állatokon végzett lerkanidipin preklinikai vizsgálatok adatai szerint teratogén hatást nem találtak, a dihidropiridin egyéb származékainak alkalmazásakor azonban teratogén hatást fedeztek fel.

Mivel a lerkanidipin erősen lipofil, feltételezhető, hogy képes behatolni az anyatejbe. Ennek eredményeként a Lernicor szoptatása alatt ellenjavallt.

Gyermekkori használat

18 év alatti személyeknél a Lernicor terápia ellenjavallt, mivel nincsenek adatok, amelyek megerősítenék annak hatékonyságát és biztonságosságát ebben a korcsoportban.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos veseműködési zavar (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) esetén a Lernicor ellenjavallt.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén körültekintően kell eljárni, és a terápiát napi 10 mg-os dózissal kell kezdeni, további fokozatos 20 mg-ra emelésével, figyelembe véve a hipotenzív hatás súlyosságát.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség súlyos formája esetén a Lernicor terápia ellenjavallt.

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén a Lernicor kezdeti napi adagjának 10 mg-nak kell lennie, majd óvatosan 20 mg-ra emelhető. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódása esetén dóziscsökkentésre van szükség.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknek a farmakokinetikai profil és a klinikai vizsgálatok adatai alapján nem kell megváltoztatniuk a gyógyszer napi adagját. Azonban, amikor a Lernicort felírják e korcsoportba tartozó betegeknek, körültekintően kell eljárni, különösen a tanfolyam elején.

Gyógyszerkölcsönhatások

• metoprolol: a lerkanidipin biohasznosulása 50% -kal csökken; ez a hatás más béta-blokkolókkal együtt alkalmazva is rögzíthető, amelynek eredményeként szükség lehet egy adag módosítására a pozitív kezelési eredmény elérése érdekében;
• angiotenzin-konvertáló enzim gátlók (ACE-gátlók), diuretikumok, béta-blokkolók: lehetséges ezeknek a gyógyszereknek a Lernicorral történő kombinált terápiája;
• a CYP3A4 izoenzim induktorai és gátlói: a CYP3A4 izoenzim felelős a lerkanidipin biotranszformációjáért, ezért ezen izoenzim inhibitorai és induktorai befolyásolhatják a gyógyszer metabolizmusát és eliminációját; A lerkanidipin és erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása ellenjavallt;
• ciklosporin: mindkét gyógyszer tartalmának növekedését a plazmában rögzítik, ezért ennek az anyagnak a Lernicorral történő kombinált terápiája ellenjavallt;
• CYP3A4 induktorok, beleértve a rifampicint és a görcsgátlókat (karbamazepin, fenitoin): csökkenhet a lerkanidipin hipotenzív hatása; a vérnyomás szisztematikus ellenőrzése szükséges;
• midazolám: idős betegeknél a lerkanidipin biohasznosulása átlagosan 40% -kal nő, ha ezt az anyagot 20 mg-os dózisban kombinálják;
• CYP3A4 izoenzim szubsztrátok (kinidin, amiodaron és más III. Osztályú antiaritmiás szerek, terfenadin, asztemizol): erre a kombinációra vigyázni kell;
• digoxin: nem regisztráltak farmakokinetikai interakciót, amikor a Lernicort 20 mg-os dózisban alkalmazták a béta-metildigigoxin bevitelének hátterében, azonban a digoxint szedő egészséges önkénteseknél ennek az anyagnak a C _max-értéke kb. 33% -kal növekedett a plazmában, miután a lerkanidipin üres gyomora 20 mg-os adagot adott., míg a digoxin AUC és renális clearance-e nem változott jelentősen; ennek a kombinációnak a hátterében ellenőrizni kell a digoxin mérgezés lehetséges jeleit;
• szimvasztatin (40 mg-os dózisban): lerkanidipinnel (20 mg-os dózisban) kombinálva a szimvasztatin AUC-értéke 56% -kal, a β-hidroxisav (aktív metabolitja) esetében pedig 28% -kal nő; megakadályozhatja a nem kívánt interakciókat, amikor ezeket a gyógyszereket a nap különböző időpontjaiban használja - reggel vegye be a Lernicort, este pedig a szimvasztatint;
• cimetidin (800 mg-nál kisebb dózisban): a vérplazmában nincs jelentős változás a lerkanidipin szintjében, azonban ha a cimetidint nagy dózisban adják be, óvatosságra van szükség a lerkanidipin fokozott biohasznosulásának és a fokozott vérnyomáscsökkentő hatásnak a fokozott kockázata miatt;
• warfarin: ennek az anyagnak a farmakokinetikájában nincs változás, ha egészséges önkénteseknél egyidejűleg alkalmazzák 20 mg lerkanidipinnel;
• etanol, grapefruit juice: a Lernicor vérnyomáscsökkentő hatásának erősítése lehetséges;
• fluoxetin (a CYP3A4 és a CYP2D6 inhibitora): idős betegeknél nem észlelhetők klinikailag jelentős változások a lerkanidipin farmakokinetikájában, ha ezzel az anyaggal kombinálják.

Analógok

A Lernikor analógjai: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati stb.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó, gyermekektől elzárva.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lernicorról

A betegek által az orvosi weboldalakon hagyott néhány vélemény a Lernicorról többnyire pozitív. Sok vélemény megjegyzi az enyhe vagy közepesen magas vérnyomás gyógyszeres kezelésének jó eredményeit. A betegek azonban gyakran panaszkodnak a nemkívánatos reakciók kialakulására a terápia során gyengeség, álmosság, ödéma és az arc bőrének kipirulása formájában. Egyes vélemények nagyon gyenge Lernicor-hatást jeleznek.

A Lernicor ára a gyógyszertárakban

A Lernicor ára 28 filmtablettát tartalmazó csomagolás esetén a következő lehet: 10 mg adag - 220-265 rubel, 20 mg adag - 360-407 rubel.

Lernicor: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Lernicor 10 mg filmtabletta 28 db. 244 RUB megvesz

Lernicor 20 mg filmtabletta 28 db. 336 r megvesz

Lernicor tabletta pp. 20mg 28 db. 386 r megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!