Lercanorm - Használati Utasítás, ár, Vélemények, 10 Mg-os Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lercanorm

Lercanorm: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lerkanorm

ATX kód: C08CA13

Hatóanyag: lerkanidipin (lerkanidipin)

Gyártó: JSC "VERTEX" (Oroszország)

Leírás és fotó frissítve: 2019.07.29

Az árak a gyógyszertárakban: 262 rubeltől.

megvesz

A Lercanorm vérnyomáscsökkentő gyógyszer, a legújabb generációs kalcium-antagonista a betegek széles körének kezelésére, beleértve a cukorbetegségben szenvedőket, elhízást, súlyos magas vérnyomást és időseket is.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, kerek, sárga filmhéj, halványsárga keresztmetszetű mag (10, 15 vagy 30 db. PVC-filmből vagy alumíniumfóliából és PVC-filmből készült buborékcsomagolásban, kartondobozban 3, 6 vagy 9 csomag 10 db, 2, 4 vagy 6–15 db, 1, 2 vagy 3–30 db.; 30, 60 vagy 90 db polietilén kannában, 1 dobozos kartondoboz. Minden doboz tartalmaz utasításokat a Lercanorm használatához).

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: lerkanidipin-hidroklorid - 10 vagy 20 mg;
• további komponensek: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típusú nátrium-keményítő-glikolát), magnézium-sztearát, poloxamer, povidon K30;
• filmhéj: hipoprolóz (hidroxi-propil-cellulóz), titán-dioxid, hipromellóz, talkum, sárga vas-oxid (vas-oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A lerkanidipin a szelektív lassú kalciumcsatorna-blokkolók (CCB-k) csoportjába tartozik, amelyek az 1,4-dihidropiridin származékai. A hatóanyag gátolja a kalciumionok mozgását a sejtmembránon keresztül az érfal simaizomsejtjeibe. A Lercanorm vérnyomáscsökkentő hatásának fő mechanizmusa a vaszkuláris simaizomsejtekre gyakorolt közvetlen relaxáló hatás, amely a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia (OPSS) csökkenéséhez vezet. Bár a lerkanidipin felezési ideje (T _1/2) viszonylag rövid a vérplazmától, az anyag hosszú távú vérnyomáscsökkentő hatást mutat a kellően magas membráneloszlási együttható eredményeként.

A gyógyszer terápiás hatását orális beadása után 5-7 órával figyelik meg, és 24 órán át tart. A lerkanidipin magas szelektivitással rendelkezik az érrendszeri simaizomsejtekkel szemben, ami miatt nincs negatív inotrop hatása.

A vazodilatáció fokozatos fejlődése miatt a Lercanorm alkalmazásakor ritkán figyelhető meg jelentős vérnyomáscsökkenés (BP), amelyhez reflex tachycardia társul.

A lerkanidipin a (+) R- és (-) S-enantiomerek racém keveréke, vérnyomáscsökkentő hatása, mint az 1,4-dihidropiridin egyéb aszimmetrikus származékai, elsősorban az S-enantiomert határozza meg.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a lerkanidipin teljesen felszívódik. A vérplazmában a hatóanyag maximális koncentrációja (_Cmax) a Lercanorm 10 mg és 20 mg dózisának bevétele után 1,5-3 órával érhető el, és 3,3 ± 2,09, illetve 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

A gyógyszer (+) R- és (-) S-enantiomerjeinek hasonló farmakokinetikai profilja van: ugyanaz a T _1/2 és a C _{max érték} elérésének ideje. A koncentráció-idő görbe (AUC) és a plazma C _max alatti területe a lerkanidipin (-) S-enantiomerjének vérében körülbelül 1,2-szer nagyobb, mint az (+) R-enantiomeré. Az in vivo kísérletek során az enantiomerek interkonverzióját nem rögzítették.

A máj kezdeti áthaladásával a lerkanidipin abszolút biohasznosulása étkezés utáni orális beadás miatt körülbelül 10%. A gyógyszer éhgyomorra történő alkalmazása esetén a biohasznosulás az evés után meghatározott mutató ⅓. Ha a Lercanorm-ot legkésőbb 2 órával a zsírokban gazdag ételek elfogyasztása után veszi be, a biológiai hozzáférhetőség négyszeresére nő, ennek eredményeként a gyógyszert étkezés előtt kell bevenni.

A terápiás dózisok tartományában a hatóanyag farmakokinetikája nem lineáris. A Lercanorm 10, 20 és 40 mg-os dózisainak alkalmazásakor az AUC-t 1: 4: 18, illetve a plazma C _max- ban 1: 3: 8 arányban határozták meg, ez növekvő telítettségre utal a máj elsődleges áthaladása során. Így arra lehet következtetni, hogy a gyógyszer biohasznosulása növekszik a bevitt dózis növekedésével.

A lerkanidipint a plazmából a szövetekbe és szervekbe történő gyors eloszlás jellemzi. A hatóanyag több mint 98% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez. Súlyos vese- és májműködési zavarok jelenlétében a lerkanidipin szabad frakciója növekedhet, mivel az ilyen betegségek hátterében a vér fehérje plazmaszintje csökken.

A hatóanyag metabolizmusának folyamata a CYP3A4 izoenzim részvételével, inaktív metabolitok képződésével megy végbe. A lerkanidipin eliminációja főként biotranszformáció útján történik. Az alkalmazott dózis körülbelül 50% -át a vesék választják ki, körülbelül 50% -át a belek. A T _1/2 értéke átlagosan 8-10 óra. Ismételt orális alkalmazás esetén a lerkanidipin felhalmozódását nem rögzítik.

A Lercanorm farmakokinetikája veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek kreatinin-clearance-e (CC) 30 ml / perc felett van, enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél és időseknél hasonló az egészséges önkéntesek farmakokinetikájához.

Felhasználási javallatok

A Lercanorm az I - II fokozatú esszenciális magas vérnyomás kezelésére ajánlott.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a bal kamra kiáramló traktusának elzáródása;
• instabil angina;
• kezeletlen szívelégtelenség;
• 1 hónapos periódus a miokardiális infarktus után;
• súlyos májelégtelenség;
• súlyos veseelégtelenség (CC 30 ml / perc alatt);
• glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktázhiány, laktóz intolerancia;
• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• a fogamzóképes nők megbízható fogamzásgátló módszerek alkalmazásának elmulasztása;
• kombinált terápia a CYP3A4 izoenzim inhibitoraival, például eritromicinnel, ketokonazollal, troleandomicinnel, ritonavirral, itrakonazollal;
• ciklosporinnal és grapefruitlével egyidejű alkalmazás;
• túlérzékenység a lerkanidipinnel vagy más dihidropiridin-származékokkal vagy a gyógyszer bármely további komponensével szemben.

Rokon (óvatosan kell bevenni a Lercanorm tablettát):

• a bal kamra diszfunkciója;
• beteg sinus szindróma, pacemaker nélkül (az anginás rohamok fokozott gyakoriságának fennálló kockázata miatt);
• krónikus szívelégtelenség (CHF) (a gyógyszer alkalmazása előtt kompenzálni kell);
• iszkémiás szívbetegség (CHD);
• enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség (CC 30 ml / perc felett);
• enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség;
• idős kor;
• egyidejű alkalmazás a CYP3A4 izoenzim, a digoxin szubsztrátjaival és inhibitoraival.

Lercanorm, használati utasítás: módszer és adagolás

A Lercanorm tablettákat szájon át kell bevenni naponta 1 alkalommal reggel, legalább 15 perccel étkezés előtt, törés vagy rágás nélkül, sok vizet inni.

Az ajánlott kezdő adag 10 mg. Tekintettel a Lercanorm egyéni toleranciájára és a terápiás hatásra, 20 mg-ra emelhető. Az adag kiválasztása fokozatosan szükséges, mivel a maximális vérnyomáscsökkentő hatás körülbelül 2 héttel a terápia megkezdése után figyelhető meg.

Ha a napi dózis meghaladja a 20 mg-ot, nem valószínű, hogy a gyógyszer hatékonysága nőni fog, de a mellékhatások veszélye súlyosbodni fog.

Mellékhatások

• szív- és érrendszer: ritkán - vérroham az arc bőrére, tachycardia, szívdobogás; ritkán - mellkasi fájdalom, angina pectoris; rendkívül ritkán - a vérnyomás kifejezett csökkenése, ájulás, miokardiális infarktus; angina pectoris jelenlétében a rohamok időtartamának, gyakoriságának és súlyosságának növekedése lehetséges;
• izom-csontrendszer: ritkán - myalgia;
• idegrendszer: ritkán - szédülés, fejfájás; ritkán - álmosság;
• emésztőrendszer: ritkán - dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, hányás;
• húgyúti rendszer: ritkán - polyuria; rendkívül ritka - a vizelés gyakoriságának növekedése (pollakiuria);
• allergiás reakciók: rendkívül ritka - túlérzékenységi reakciók;
• bőr: ritkán - bőrkiütés;
• laboratóriumi paraméterek: rendkívül ritkán - a máj transzaminázok aktivitásának reverzibilis növekedése;
• mások: ritkán - perifériás ödéma; ritkán - fokozott fáradtság, aszténia; rendkívül ritka - íny hiperplázia.

Túladagolás

Feltehetően a lerkanidipin túladagolásához hasonló tünetek társulnak, mint a többi dihidropiridin túladagolásához, nevezetesen: perifériás értágulat reflexes tachycardiával és a vérnyomás jelentős csökkenésével, hányingerrel.

A kezelés tüneti. A vérnyomás kifejezett csökkenésével és eszméletvesztéssel szív- és érrendszeri terápia javasolt, bradycardia megjelenésével az atropin intravénás (i / v) beadása javasolt. A hemodialízis alkalmazásáról nincsenek adatok, de ismerve a gyógyszer plazmafehérjékhez való magas szintű kötődését, feltételezhető, hogy a dialízis hatástalan lesz.

Három lerkanidipin túladagolási esetet regisztráltak, amikor 150, 280 és 800 mg-os dózisban vették be. A betegek mindhárom esetben életben maradtak.

A lerkanidipin 150 mg-os dózisának és ismeretlen dózisú etanollal történő egyidejű alkalmazásának hátterében álmosságot figyeltek meg. Ebben az állapotban gyomormosást és aktív szén bevitelét hajtották végre.

280 mg-os lerkanidipin és 5,6 mg-os moxonidin kombinációja esetén olyan rendellenességeket észleltek, mint enyhe veseelégtelenség, súlyos myocardialis ischaemia és kardiogén sokk. Ezekkel a tünetekkel diuretikumokat (furoszemid), szívglikozidokat, katekolaminokat adtak nagy dózisban, plazmapótlókat.

A lerkanidipin 800 mg-os dózisa alatt hányingert és jelentős vérnyomáscsökkenést figyeltek meg. Kezelés - hashajtók és aktív szén, intravénás dopamin szájon át történő bevitele.

Különleges utasítások

A Lercanormot rendkívül óvatosan írják fel a bal kamra diszfunkciójában szenvedő betegeknél, bár az ellenőrzött hemodinamikai vizsgálatok nem találták a bal kamra működésének romlását.

A koszorúér-betegségben szenvedő, rövid hatású dihidropiridinekkel kezelt betegeknél feltehetően nagy a kockázata a kardiovaszkuláris rendszer betegségeinek.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Lercanorm terápia időszakában a szédülés, fejfájás, álmosság és aszténia veszélye miatt (különösen a tanfolyam elején és az adag emelése esetén) rendkívül körültekintően kell vezetni a járműveket és más összetett és potenciálisan veszélyes mechanizmusokat.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az állatokon végzett vizsgálatok eredményei szerint a gyógyszer nem mutatott teratogén hatást. Ugyanakkor ezt a hatást más dihidropiridin-származékokkal végzett terápia során is rögzítették. Ezért ellenjavallt a Lercanorm alkalmazása terhesség alatt és reproduktív korú nőknél, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátlást.

A szoptatás ideje alatt a vérnyomáscsökkentő gyógyszer szedése is ellenjavallt, mivel a magas lipofilicitás eredményeként feltételezzük, hogy behatolhat az anyatejbe.

Gyermekkori használat

18 évesnél fiatalabb betegeknél a Lercanorm terápia ellenjavallt, mivel a gyermekek és serdülők hatékonyságát és biztonságosságát igazoló adatok hiánya miatt.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek a CC értéke 30 ml / perc alatt van, valamint hemodialízisben részesülő betegeknél a vérben a lerkanidipin plazmatartalma átlagosan 70% -kal nő.

Súlyos veseelégtelenség esetén a Lercanorm alkalmazása ellenjavallt. Közepesen vagy enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknek körültekintően kell alkalmazniuk a gyógyszert, kezdve a kezelés menetét napi 10 mg-os adaggal. A jövőben az adagot 20 mg-ra kell emelni, figyelembe véve a hipotenzív hatás súlyosságát.

A májműködés megsértése esetén

Mérsékelt vagy súlyos májelégtelenség esetén feltehetően megnő a lerkanidipin szisztémás biohasznosulása, mivel a gyógyszer elsősorban a májban metabolizálódik.

A Lercanorm terápia ellenjavallt súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszer kezdeti napi dózisa nem haladhatja meg a 10 mg-ot. Különösen a terápia kezdeti szakaszában ajánlatos az adagot napi 20 mg-ra emelni, különös óvatossággal. Abban az esetben, ha az adag növelése után erősen kifejezett vérnyomáscsökkentő hatás figyelhető meg, az adagot csökkenteni kell.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknek nem kell megváltoztatniuk a Lercanorm adagját, de a kezelés időtartama alatt, különösen a kúra elején, ajánlatos óvatosnak lenni.

Gyógyszerkölcsönhatások

• béta-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, diuretikumok: megengedett ezeknek a gyógyszereknek a lerkanidipinnel történő egyidejű alkalmazása;
• eritromicin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomicin (a CYP3A4 izoenzim gátlói): a kombináció ellenjavallt, mivel a CYP3A4 izoenzim induktorai és inhibitorai, ha lerkanidipinnel kombinálva alkalmazzák, befolyásolhatják annak anyagcseréjét és kiválasztását;
• metoprolol: a lerkanidipin biohasznosulása 50% -kal csökken, az utóbbi dózisának módosítására lehet szükség a terápia hatásának elérése érdekében;
• ciklosporin: mindkét anyag plazmaszintjének növekedését regisztrálják a vérben, amelynek következtében a lerkanidipinnel való kombináció ellenjavallt;
• midazolám: időseknél a lerkanidipin biohasznosulásának átlagosan 40% -os növekedése figyelhető meg, ha utóbbival 20 mg-os dózisban kombinálják;
• amiodaron, kinidin és egyéb III. osztályú antiaritmiás szerek, asztemizol, terfenadin (a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai): lerkanidipinnel kombinálva körültekintően kell eljárni;
• a CYP3A4 izoenzim induktorai [rifampicin, görcsoldók (karbamazepin, fenitoin)]: a lerkanidipin hipotenzív hatásának esetleg gyengülése; szükség van a vérnyomás rendszeres ellenőrzésére;
• digoxin: azoknál a betegeknél, akik folyamatosan digoxint kapnak, ennek a szernek a 20 mg-os dózisban egyidejűleg alkalmazott lerkanidipinnel történő farmakokinetikai kölcsönhatását nem rögzítik; a digoxint kapó egészséges önkénteseknél a C _{max értéke} a plazmában körülbelül 33% -kal emelkedett a lerkanidipin 20 mg-os, éhgyomorra történő orális beadása után, ugyanakkor a digoxin renális clearance-ében és AUC-jában nem történt jelentős változás; ezzel a kombinációval gondosan ellenőrizni kell a digoxin mérgezés lehetséges tüneteit;
• varfarin: ennek az anyagnak a farmakokinetikai paramétereiben nem észleltek változást, ha egészséges önkéntesek 20 mg-os lerkanidipinnel kombinálták;
• szimvasztatin (40 mg): a szimvasztatin és aktív metabolitja β-hidroxisav AUC-értéke 56, illetve 28% -kal emelkedik, ha lerkanidipinnel (20 mg) kombinálják; a nem kívánt interakciók elkerülhetők, ha a nap különböző időpontjaiban pénzeszközöket használnak (szimvasztatin - este, lerkanidipin - reggel);
• cimetidin (legfeljebb 800 mg): a lerkanidipin plazmakoncentrációjában nem észlelhető jelentős változás; nagy dózisú cimetidin alkalmazása esetén növelhető a lerkanidipin biohasznosulása és alkalmazásának vérnyomáscsökkentő hatása;
• fluoxetin (CYP3A4 és CYP2D6 inhibitor): idős betegeknél nincsenek klinikailag jelentős változások a lerkanidipin farmakokinetikai paramétereiben;
• etanol, grapefruit juice: fokozhatja a lerkanidipin hipotenzív hatását.

Analógok

A Lercanorm analógjai: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lercanormról

Jelenleg nincs elegendő olyan értékelés a Lercanormról, amelyet a betegek hagynak az orvosi helyszíneken, és amelyek alapján objektíven lehetne értékelni a vérnyomáscsökkentő gyógyszer hatékonyságát és hátrányait.

A Lercanorm ára a gyógyszertárakban

A Lercanorm filmtabletta ára 30 darabos csomagolásonként. lehet: 10 mg adag - 290-320 rubel, 20 mg adag - 360-480 rubel.

Lercanorm: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Lercanorm 10 mg filmtabletta 30 db. 262 r megvesz

Lercanorm tabletta pp. 10mg 30 db. 292 r megvesz

Lercanorm 20 mg filmtabletta 30 db. 459 r megvesz

Lercanorm tabletta pp. 20mg 30 db. 483 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!