Invokana - Használati Utasítás, 300 Mg Tabletta, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Invokana

ATX kód: A10BX11

Hatóanyag: kanagliflozin (kanagliflozin)

Producer: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Olaszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.11.11

Árak a gyógyszertárakban: 2479 rubeltől.

megvesz

Az Invokana egy orális hipoglikémiás gyógyszer, amelyet 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtteknél alkalmaznak.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - tabletta, filmtabletta: kapszula alakú, egyik oldalán "CFZ" vésettel, keresztmetszetében a mag szinte fehér vagy fehér; dózis 100 mg - sárga, a másik oldalon "100" véséssel; 300 mg-os adag - majdnem fehér vagy fehér, másik oldalán "300" bevéséssel (kartondobozban 1, 3, 9 vagy 10 buborékfólia 10 tablettával és az Invokana használati utasításával).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: kanagliflozin - 100 vagy 300 mg (kanagliflozin-hemihidrát formájában - 102 vagy 306 mg);
• segédkomponensek (100/300 mg): mikrokristályos cellulóz - 39,26 / 117,78 mg; kroszkarmellóz-nátrium - 12/36 mg; vízmentes laktóz - 39,26 / 117,78 mg; magnézium-sztearát - 1,48 / 4,44 mg; hyprolosis - 6/18 mg;
• filmhéj: 100 mg adag - Opadry II 85F92209 sárga színezék (részben hidrolizált polivinil-alkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titán-dioxid - 24,25%; talkum - 14,8%; sárga vas-oxid - 0, 75%) - 8 mg; adag 300 mg - Opadry II 85F18422 fehér festék (részben hidrolizált polivinil-alkohol - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titán-dioxid - 25%; talkum - 14,8%) - 18 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Megállapították, hogy a diabetes mellitus hátterében fokozódik a glükóz renális felszívódása, ami tartósan növelheti a glükóz koncentrációját. Az SGLT2 (2. típusú nátrium-glükóz kotranszporter), amely a proximális vesetubulusokban expresszálódik, felelős a glükóznak a tubuláris lumenből történő újbóli felszívódásáért.

A kanagliflozin, az Invokana hatóanyaga, az SGLT2 inhibitorok egyike. Az SGLT2 gátlásával a szűrt glükóz újrafelszívódásának csökkenése és a PPG (a glükóz vese-küszöbének) csökkenése figyelhető meg, ami hozzájárul a glükóz vesén keresztüli kiválasztásának növekedéséhez, ami 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél inzulinfüggetlen mechanizmus segítségével a vér glükózkoncentrációjának csökkenéséhez vezet. Emellett azáltal, hogy az SGLT2 gátlásán keresztül növeli a glükóz kiválasztását a vesék által, észrevehető az ozmotikus diurézis kialakulása, a diuretikus hatás segít csökkenteni a szisztolés nyomást. Ezenkívül a glükóz vesén keresztül történő kiválasztásának növekedése hátterében kalóriaveszteség és ennek következtében fogyás lép fel.

A III. Fázisú vizsgálatokban az Invokana 300 mg-os adagjának étkezés előtti alkalmazása az étkezés utáni glükózkoncentráció-növekedés markánsabb csökkenéséhez vezet, mint 100 mg-os dózis bevétele esetén. Tekintettel az anyag átmeneti nagy koncentrációira a bél lumenében abszorpciója előtt, ez a hatás részben összefüggésbe hozható az SGLT1 béltranszporter helyi gátlásával (a kanagliflozin alacsony aktivitású SGLT1 inhibitor). A kanagliflozin alkalmazásával végzett vizsgálatokban a glükóz malabszorpciót nem sikerült kimutatni.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatokban a kanagliflozin egyszeri / többszöri orális beadása után dózisfüggő csökkenést figyeltek meg a vese glükózküszöbértékében és a glükóz vesén keresztül történő kiválasztódásában. A glükóz esetében a veseküszöb kezdeti értéke hozzávetőlegesen 13 mmol / l, a napi átlagos vese glükózküszöb maximális csökkenése akkor figyelhető meg, ha 300 mg kanagliflozint használnak naponta egyszer és 4-5 mmol / l. Ez a hipoglikémia alacsony kockázatát jelzi a terápia során.

16 napos használat esetén 100-300 mg kanagliflozin naponta egyszer 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél folyamatosan csökkent a vese glükózküszöbértéke és növekedett a glükóz vesén keresztül történő kiválasztása. A vér plazma glükózkoncentrációjának csökkenése dózisfüggő módon következett be a terápia első napján, és a jövőben üres gyomorral és evés után stabil tendenciát mutat.

Az Invokana 300 mg-os adagjának egyszeri alkalmazása kevert étkezés előtt késleltette a glükóz felszívódását a bélben, és csökkentette az étkezés utáni glikémiát extrarenalis és vesemechanizmusok révén.

Egy 60 egészséges önkéntes bevonásával végzett vizsgálat során kiderült, hogy 300 és 1200 mg (a maximális terápiás dózisnál négyszer nagyobb) dózis bevétele nem vezet jelentős változásokhoz a QTc intervallumban. A kanagliflozin maximális plazmakoncentrációja a vérben 1200 mg-os dózissal megközelítőleg 1,4-szeresét meghaladta a 300 mg-os egyszeri dózis után.

A kanagliflozin monoterápiaként vagy kombinált kezelés részeként (1-2 orális hipoglikémiás szer alkalmazásával) a placebóval összehasonlítva átlagosan az éhomi glikémia változásához vezet a kezdeti szintről –1,2-ről -1,9 mmol / l-re, és –1,9 –2,4 mmol / l, 100, illetve 300 mg bevételekor. Ez a hatás az első terápiás nap után a maximumhoz közeledett, és a kezelés teljes időtartama alatt fennmaradt.

A kanagliflozin monoterápiaként vagy kombinált kezelés részeként (1-2 orális hipoglikémiás szer alkalmazásával) történő alkalmazását is megvizsgálták az étkezés utáni glikémia mérésére glükóz tolerancia teszt után egy standard vegyes reggeli hátterében. A terápia a kiindulási értékhez képest hozzájárult ahhoz, hogy a postprandialis glikémia szintje a placebóhoz viszonyítva átlagosan –1,5-ről -2,2 mmol / l-re, illetve -2,1-ről -3,5 mmol / l-re csökkent 100 és 300 bevételkor. mg, ami étkezés előtti glükózkoncentráció csökkenésével és az étkezés utáni glikémia szintjének ingadozásának csökkenésével jár.

2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatok szerint a kanagliflozin alkalmazása javítja a béta-sejtek működését (a homeosztázis modellje alapján a béta-sejtek működéséhez viszonyítva) és az inzulin szekréció sebességét (vegyes reggelivel végzett glükóztolerancia-teszt alapján értékelve).

Farmakokinetika

Egészséges alanyokban a kanagliflozin farmakokinetikája hasonló az anyag farmakokinetikai paramétereihez 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél. 100 és 300 mg Invokana egyszeri orális beadása után az egészséges önkéntesek gyorsan felszívják a kanagliflozint, a T _max (az anyag maximális koncentrációjának eléréséhez szükséges idő) a vérplazmában átlagosan 1-2 óra. A plazma _Cmax (az anyag maximális koncentrációja) és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) arányosan növeli a dózist, amikor a kanagliflozint 50-300 mg dózistartományban alkalmazzák. A látszólagos végső T _1/2 (felezési idő) 100 és 300 mg kanagliflozin alkalmazásakor 10,6, illetve 13,1 óra. Az egyensúlyi állapot a terápia megkezdése után 4-5 nappal érhető el.

A kanagliflozin farmakokinetikája nem függ az időtől; ismételt használat után az anyag felhalmozódása a plazmában eléri a 36% -ot.

A kanagliflozin átlagos abszolút biohasznosulása körülbelül 65%. A magas zsírtartalmú ételek fogyasztása nem befolyásolja a kanagliflozin farmakokinetikáját, ezért az Invokana étellel vagy anélkül is alkalmazható. Tekintettel azonban arra, hogy a kanagliflozin képes csökkenteni az étkezés utáni glikémia növekedését a belekben a glükóz felszívódásának lassulása miatt, ajánlott az első étkezés előtt bevenni.

Egészséges egyénekben egyetlen intravénás infúzió után a kanagliflozin átlagos V _d (eloszlási térfogata) egyensúlyi állapotban 119 liter, ami a szövetekben való kiterjedt eloszlás bizonyítéka. Az anyag nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz (99% -os szinten). A fehérjékkel való kapcsolat nem függ a kanagliflozin plazmakoncentrációjától. A vese- / májelégtelenség hátterében a plazmafehérjékkel való kapcsolat nem változik jelentősen.

A kanagliflozin fő metabolikus útja az O-glükuronidáció. A folyamat főleg az UGT1A9 és az UGT2I34 részvételével történik, két inaktív O-glükuronid metabolit képződésével. Az emberi testben a kanagliflozin oxidatív (CYPZA4-közvetített) metabolizmusa minimális (kb. 7%).

¹⁴ C-kanagliflozina egyetlen dózisának orális beadása után egészséges önkénteseket 3,2 ürülékben detektáltak; A beadott radioaktív dózis 7, illetve 41,5% -a O-glükuronid metabolit, hidroxilezett metabolit és kanagliflozin formájában. Az anyag bél-máj keringése elhanyagolható.

A radioaktív dózis körülbelül 33% -a vizeletben található, főleg O-glükuronid metabolitok formájában (30,5%). A dózis kevesebb mint 1% -át választja ki a vesék változatlan anyag formájában. 100 és 300 mg kanagliflozin alkalmazása esetén a vese-clearance 1,3-1,55 ml / perc tartományban van.

A kanagliflozin alacsony clearance-ű gyógyszer, egészséges egyének intravénás beadása után az átlagos szisztémás clearance körülbelül 192 ml / perc.

A kanagliflozin alkalmazása súlyos veseelégtelenségben, végstádiumú krónikus veseelégtelenségben, valamint dialízisben szenvedő betegeknél nem ajánlott, mivel a gyógyszer várhatóan nem lesz hatékony ebben a betegcsoportban. Dialízissel a kanagliflozin minimálisan kiválasztódik.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén az Invokana adagjának módosítása nem szükséges. Súlyosan károsodott májfunkciójú betegeknek (Child-Pugh skálán - C osztály) nem írják fel a gyógyszert, ami annak a klinikai tapasztalatnak a hiánya miatt van, hogy ebben a betegcsoportban alkalmazzák.

A kanagliflozin farmakokinetikai paramétereit gyermekeknél nem vizsgálták.

Felhasználási javallatok

Az Invokana-t a glikémiás kontroll javítására írják fel monoterápiaként és kombinált kezelés részeként (más hipoglikémiás szerekkel, beleértve az inzulint is) a felnőttek 2-es típusú cukorbetegségében, testmozgással és étrenddel kombinálva.

Ellenjavallatok

• 1-es típusú diabetes mellitus;
• súlyos vese- / májkárosodás;
• cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• egyéni intolerancia az Invokana összetevőivel szemben.

Invokana, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Invokan tablettákat szájon át kell bevenni, lehetőleg reggeli előtt, naponta egyszer.

Az ajánlott napi adag 100 vagy 300 mg.

Ha az Invokana-t az inzulin vagy a szekrécióját fokozó gyógyszerek (különösen a szulfonil-karbamid-származékok) kiegészítéseként alkalmazzák, a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében ezeket a gyógyszereket alacsonyabb dózisban lehet felírni.

A kanagliflozin vízhajtó hatású. Diuretikumokkal kezelt betegeknél, valamint közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (30–60 ml / perc / 1,73 m ² glomeruláris filtrációs sebesség mellett) és 75 évnél idősebb betegeknél gyakoribb a mellékhatások kialakulása az intravaszkuláris térfogat csökkenésével (pl. artériás / ortosztatikus hipotenzió, poszturális szédülés). Ennek a betegcsoportnak ajánlott a terápiát 100 mg-os napi dózissal kezdeni. A hypovolemia jeleiben szenvedő betegeknek azt javasolták, hogy a kanagliflozin-kezelés megkezdése előtt orvosolják ezt az állapotot. Ha a 100 mg-os adag jól tolerálható és további glikémiás kontrollra van szükség, akkor ajánlatos az adagot 300 mg-ra emelni.

Ha kihagyja az Invokana következő adagját, a lehető leghamarabb vegye be, de ne vegyen be dupla adagot egy napon belül.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatokban megfigyelt nemkívánatos hatások (monoterápia és kombinált alkalmazás metforminnal, szulfonilkarbamid-származékokkal és metforminnal, valamint metforminnal és pioglitazonnal) ≥ 2% gyakorisággal (az előfordulás gyakoriságától függően a következő osztályozás szerint rendszerezve: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 és <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100, ritkán - ≥ 1/10 000 és <1/1000, nagyon ritkán - <1/10 000, különálló eseteket is beleértve):

• gyomor-bél traktus: gyakran - szomjúság (beleértve a kórosan erős - polydipsia), székrekedés, xerostomia;
• nemi szervek és emlőmirigy: gyakran - balanitis és balanoposthitis, vulvovaginalis candidiasis, hüvelyi fertőzések;
• vese és húgyutak: gyakran - polyuria és pollakiuria (beleértve a nocturia-t), urosepsis, vizelési inger, húgyúti fertőzés (beleértve a cystitist és a vesefertőzéseket).

100 és 300 mg dózisú, 2% -os gyakoriságú kanagliflozin placebo-kontrollos vizsgálatokban észlelték az intravaszkuláris térfogat csökkenésével járó mellékhatások kialakulását (poszturális szédülés, artériás / ortosztatikus hipotenzió, ájulás és dehidráció), csalánkiütést és bőrkiütést.

Ezeknek a rendellenességeknek az előfordulása magasabb idős betegeknél (≥ 75 év), közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebességük 30–60 ml / perc / 1,73 m ²), valamint hurok diuretikumokkal kombinálva. A kardiovaszkuláris kockázatokkal kapcsolatos vizsgálat lefolytatása során az intravaszkuláris térfogat csökkenésével járó súlyos mellékhatások gyakorisága nem nőtt az Invokana alkalmazásával. Ezek a nemkívánatos jelenségek gyakran nem vezettek a terápia abbahagyásának szükségességéhez.

Az Invokana-kezelés alatt az inzulin vagy a szulfonil-karbamid-származékok mellett gyakrabban számoltak be a hipoglikémia kialakulásáról, amely összhangban áll a hipoglikémia előfordulásának várható növekedésével azokban az esetekben, amikor olyan gyógyszert adnak az inzulinhoz vagy a szekréciót fokozó gyógyszerekhez, amelynek alkalmazását nem kíséri ez az állapot.

A 100 mg kanagliflozint kapó betegek 4,4% -ában, a 300 mg kanagliflozint kapó betegek 7% -ában és a placebót kapó betegek 4,8% -ában emelkedett szérum káliumkoncentráció volt (> 5,4 mEq / L és a kezdeti koncentráció felett). tizenöt%). Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél alkalmanként a szérum káliumkoncentrációjának kifejezettebb növekedését figyelték meg (általában ebben a betegcsoportban a kálium koncentrációjának növekedését figyelték meg, és / vagy több olyan gyógyszert kaptak, amelyek csökkentik a kálium kiválasztását - kálium-megtakarító diuretikumok és angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok). Általában ez a rendellenesség átmeneti jellegű és nem igényel külön kezelést.

A terápia első hat hetében jelentéktelen (<5%) átlagos kreatinin-koncentráció-növekedés figyelhető meg a glomeruláris szűrési sebesség arányos csökkenésével, amely után általános tendencia figyelhető meg, amelyet a kiindulási értékekhez való visszatérés jellemez. Emellett ebben az időszakban a karbamid koncentrációja mérsékelten növekszik (15–20%), a jövőben ennek a mutatónak az értéke stabil marad. A közepesen károsodott vesefunkció hátterében a kreatinin és a karbamid koncentrációjának növekedését az esetek 10-11, illetve ~ 12% -ában figyelték meg.

A glomeruláris filtrációs ráta szignifikánsan csökkenő (> 30%) betegek aránya a terápia bármely szakaszában megfigyelt kiindulási szinthez képest 2, illetve 4,1% volt, amikor 100, illetve 300 mg kanagliflozint alkalmaztak, placebó esetén - 2,1 %. Ez a rendellenesség gyakran átmeneti volt, a vizsgálat végéig kevesebb betegnél fordult elő. A mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegek összesített elemzése alapján a glomeruláris filtrációs ráta szignifikánsan csökkenő (> 30%) betegek aránya a terápia bármely szakaszában megfigyelt alapszinthez képest 9,3% és 12,2% volt a 100 illetve 300 mg kanagliflozin, placebóval együtt - 4,9%. Ezek a laboratóriumi paraméterek változásai az Invokana alkalmazásának abbahagyása után pozitív tendenciát mutatnak, vagy visszatérnek az alapértékekhez.

A kanagliflozinnal végzett kezelés során dózisfüggő növekedést figyeltek meg az LDL (alacsony sűrűségű lipoproteinek) koncentrációjában. Ennek a mutatónak az átlagos változása a kezdeti koncentráció százalékában, a placebóval összehasonlítva 0,11 mmol / L (4,5%) és 0,21 mmol / L (8%) volt 100, illetve 300 mg kanagliflozin alkalmazásakor. Az átlagos kiindulási LDL-koncentráció 100 és 300 mg kanagliflozin és placebo mellett 2,76 volt; 2,7 és 2,83 mmol / l.

100 és 300 mg kanagliflozin elfogadása a hemoglobin-koncentráció átlagos százalékos változásának enyhe növekedéséhez vezetett (3,5, illetve 3,8%), szemben a placebót használó betegek csoportjának enyhe csökkenésével (1,1% -kal). Az RBC és a hematokrit átlagos százalékos változásának összehasonlítható kismértékű növekedése volt tapasztalható. A betegek többségében a hemoglobin koncentráció emelkedett (> 20 g / l), ezt a szabálysértést a 100 mg kanagliflozint kapó betegek 6% -ánál, a 300 mg canagliflozint kapó betegek 5,5% -ánál, valamint a placebót kapó betegek 1% -ánál figyelték meg. Az értékek többsége nem lépte túl a normál tartományt.

100 és 300 mg kanagliflozin alkalmazása mérsékelt csökkenést okozott a húgysav átlagos koncentrációjában (10,1, illetve 10,6% -kal), összehasonlítva a placebóval, ami az átlagos koncentráció 1,9% -os növekedését mutatta az eredetihez képest. Ezek a zavarok a terápia hatodik hetében maximálisak vagy a maximálishoz közel voltak, és az Invokana teljes alkalmazása során fennmaradtak. Ugyancsak átmenetileg nőtt a vizelet húgysavkoncentrációja. A kanagliflozin ajánlott dózisban történő alkalmazásának összesített elemzésének eredményei szerint a nephrolithiasis előfordulása nem nőtt.

Túladagolás

Az Invokana túladagolásának esetei nem ismertek. A kanagliflozin egyszeri dózisának bevitele egészséges egyéneknél, elérve az 1600 mg-ot, és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a napi 600 mg-ot 2 osztott dózisban, 12 héten keresztül általában jól tolerálták.

Terápia: a szokásos támogató intézkedések jelennek meg, például a nem felszívódó anyagok eltávolítása a gyomor-bél traktusból, a klinikai megfigyelés és a fenntartó kezelés végrehajtása, figyelembe véve a beteg klinikai állapotát.

Négy órás dialízis során a kanagliflozin gyakorlatilag nem ürül ki. A peritonealis dialízis várhatóan nem tisztítja meg az anyagot.

Különleges utasítások

Az Invokana alkalmazását 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért ennek a kategóriának a betegek számára történő kijelölése ellenjavallt.

A biztonságosságra, az ismételt dózisok toxicitására, a genotoxicitásra, az ontogenetikus és reproduktív toxicitásra vonatkozó farmakológiai vizsgálatok eredményei szerint az Invokana nem jelent különösebb veszélyt az emberre.

A kanagliflozin emberi termékenységre gyakorolt hatását nem vizsgálták. Állatkísérletekben nem figyeltek meg a termékenységre gyakorolt hatást.

Bebizonyosodott, hogy a kanagliflozin monoterápiaként vagy hipoglikémiás gyógyszerek mellett alkalmazva, amelyekhez nem társul hypoglykaemia kialakulása, ritkán vezet hipoglikémiához. Megállapították, hogy az inzulin és a hipoglikémiás szerek, amelyek fokozzák annak szekrécióját, hozzájárulnak a hipoglikémia kialakulásához. Ha az Invokana terápiát az ilyen gyógyszerek kiegészítéseként alkalmazzák, akkor a hipoglikémia gyakorisága magasabb, mint a placebo esetén. Így a hipoglikémia valószínűségének csökkentése érdekében ajánlott csökkenteni az inzulin vagy a szekréciót fokozó gyógyszerek adagját.

A kanagliflozin a glükóz vesén keresztüli kiválasztásának fokozásával vizelethajtó hatást fejt ki és ozmotikus diurézist okoz, ami az intravaszkuláris térfogat csökkenését okozhatja. A kanagliflozin klinikai vizsgálatai során a 300 mg Invokana-kezelés első három hónapjában gyakrabban figyelték meg az ezzel a rendellenességgel összefüggő mellékhatások gyakoriságának növekedését. A nemkívánatos reakciókkal összefüggésben az intravaszkuláris térfogat-csökkenésre hajlamosabbak a 75 év feletti betegek, a hurok diuretikumokat kapó betegek és a közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedők.

A csökkent intravaszkuláris térfogat klinikai tüneteiről jelenteni kell az orvosnak. Ez gyakran az Invokana törléséhez vezet. A kanagliflozin folyamatos alkalmazásakor gyakran szükséges az antihipertenzív gyógyszer (beleértve a diuretikumokat is) korrekciója. A kezelés megkezdése előtt az intravaszkuláris térfogat csökkenésével járó betegeknek korrigálniuk kell ezt az állapotot.

A kanagliflozint kapó nőknél végzett klinikai vizsgálatok során a vulvovaginalis candidiasis (beleértve a vulvovaginális gombás fertőzéseket és a vulvovaginitist) előfordulása magasabb volt, mint a placebo csoportban. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében vulvovaginalis candidiasis volt, nagyobb valószínűséggel alakult ki ez a fertőzés. A kanagliflozinnal kezelt nők közül 2,3% -uknál több fertőzés alakult ki. Leggyakrabban ez a rendellenesség az Invokana-kezelés első négy hónapjában alakult ki. Az összes beteg 0,7% -a abbahagyta a gyógyszer szedését a vulvovaginalis candidiasis miatt. A klinikai vizsgálatok során megállapították az orális vagy helyi gombaellenes terápia hatékonyságát, amelyet orvos írt fel, vagy függetlenül végeztek a kanagliflozin folyamatos alkalmazásának hátterében.

A kandidalis balanoposthitis vagy balanitis gyakrabban fordult elő azoknál a betegeknél, akik az Invokana-t az ajánlott dózisban kapták, szemben a placebóval. Először is ezek a betegségek olyan férfiaknál alakultak ki, akik nem estek át körülmetélésen, és gyakrabban olyan betegeknél, akiknek kórtörténete megterhelt. A terápia során a betegek 0,9% -ának volt egynél több fertőzéses epizódja. Az esetek 0,5% -ában a canagliflozin beadását kandidális balanoposthitis vagy balanitis miatt törölték. A klinikai vizsgálatok során a fertőzést leggyakrabban orvos által előírt vagy önállóan alkalmazott helyi gombaellenes gyógyszerekkel kezelték, az Invokana törlése nélkül. Vannak információk a phimosis ritka eseteiről, néha körülmetélési műveletre volt szükség.

Kardiovaszkuláris kimenetelű vizsgálatok elvégzése során 4327 megerősített kardiovaszkuláris betegségben vagy magas kardiovaszkuláris rizikóban szenvedő betegnél a csonttörések prevalenciája 16,3 volt; Az Invokana 100, illetve 300 mg dózisban 1000 betegévenként 16,4, illetve 10,8, illetve a placebo csoportban. A törések előfordulási aránya egyensúlyhiányos volt a kezelés első 26 hetében.

A gyógyszer egyéb vizsgálatainak összesített elemzésében, amelybe az általános populációból körülbelül 5800 cukorbeteg páciens vett részt, Invokana-terápiával 100 és 300 mg-os dózisban, valamint placebóban a csonttörések előfordulása 10,8 volt; 1000 betegévenként 12, illetve 14,1.

A kezelés 104 hete alatt a gyógyszer nem volt negatív hatással a csont ásványi sűrűségére.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Gépjárművek vezetése során figyelembe kell venni a hipoglikémia kockázatát, ha az Invokana-t inzulin vagy a szekréciót fokozó gyógyszerek mellett alkalmazzák, az intravaszkuláris térfogat csökkenésével járó káros hatások fokozott kockázatával (beleértve a testtartási szédülést is) és a járművezetés képességének romlásával nem kívánt reakciókat.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A kanagliflozin terhes nőknél történő alkalmazását nem vizsgálták. Állatkísérletekben nem azonosítottak közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a reproduktív rendszerre. Az Invokana-t azonban terhesség alatt nem írják fel.

A kanagliflozin a rendelkezésre álló farmakodinamikai / toxikológiai adatok szerint, amelyeket a preklinikai vizsgálatok során kaptak, átjut az anyatejbe. Ebben a tekintetben az Invokana alkalmazása ellenjavallt a szoptatás ideje alatt.

Gyermekkori használat

Az Invokana biztonságossági profilját 18 év alatti betegeknél nem vizsgálták, ezért a gyógyszer ebben a betegcsoportban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Ellenjavallt az Invokan tabletták alkalmazása súlyos veseelégtelenség esetén.

Diabéteszes ketoacidosisban, végstádiumú krónikus veseelégtelenségben és dialízisben részesülő betegeknél az Invokana alkalmazása hatástalan lesz, ezért a betegek e csoportjához való kinevezése nem megfelelő.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallt az Invokan alkalmazása súlyos májelégtelenségben.

Alkalmazása időseknél

Az idős betegek (75 éves kortól) kezdeti napi adagja 100 mg. Ha további glikémiás kontrollra van szükség, ez 300 mg-ra emelhető, de csak akkor, ha az előző dózis jól tolerálható.

Gyógyszerkölcsönhatások

A kanagliflozin az emberi májsejtek tenyészetében nem indukálja a CYP450 rendszer izoenzimjeinek expresszióját (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 és 2B6). Emellett az emberi máj mikroszómákat alkalmazó laboratóriumi vizsgálatok szerint nem gátolja a citokróm P ₄₅₀ izoenzimeket (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 vagy 2B6), és gyengén gátolja a CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. A kanagliflozin az UGT2B4 és az UGTIA9 enzimeket, valamint a P-gp (P-glikoprotein) és az MRP2 hatóanyagot metabolizáló enzimek szubsztrátuma. A kanagliflozin az egyik gyenge P-gp inhibitor. Az anyag minimális mértékben oxidatív anyagcserén megy keresztül. Ezért nem valószínű a citokróm P _{450 rendszeren} keresztül más gyógyszerek klinikailag jelentős hatása a kanagliflozin farmakokinetikájára.

A klinikai adatok alapján feltételezhető, hogy az Invokanával kombinálva szedett gyógyszerekkel való jelentős kölcsönhatások valószínűsége alacsony.

A rifampicinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a kanagliflozin expozíciója és ennek következtében hatékonysága csökken. Ha rifampicinnel és az UGT enzimcsalád egyéb induktoraival és gyógyszerhordozókkal (köztük fenitoin, fenobarbitál, ritonavir) egyidejűleg kell alkalmazni 100 mg kanagliflozint kapó betegeknél, ellenőrizni kell a glikált hemoglobin Hb _A1c koncentrációját. Ha további glikémiás kontrollra van szükség, mérlegelni kell a kanagliflozin dózisának 300 mg-ra emelésének lehetőségét.

A klinikai vizsgálatokban szereplő kanagliflozin nem volt szignifikáns hatással a metformin, az orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és levonorgesztrel), a szimvasztatin, a glibenklamid, a warfarin vagy a paracetamol farmakokinetikai paramétereire.

A kanagliflozin digoxinnal kombinálva jelentéktelen mértékben befolyásolja plazmakoncentrációját, ami megfelelő ellenőrzést igényel.

Analógok

A Forsiga és Jardins az Invokana analógjai.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Értékelések az Invokanról

Kevés a vélemény az Invokanról. Általában a betegek rámutatnak a gyógyszer magas hatékonyságára, míg a fő hátrány a magas költség.

Az Invokana ára a gyógyszertárakban

Az Invokana hozzávetőleges ára 2000–3245 rubel. (30 db 100 mg-os tabletta csomagolásában) vagy 4300-5430 rubel. (30 db 300 mg-os tabletta csomagolásában).

Invokana: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Invokana 100 mg filmtabletta 30 db. 2479 RUB megvesz

Invokana 300 mg filmtabletta 30 db. 2698 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!