Difenin
Difenin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Gyógyszerkölcsönhatások
- 10. Analógok
- 11. A tárolás feltételei
- 12. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 13. Vélemények
- 14. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: difenin
ATX kód: N03AB02
Hatóanyag: fenitoin (fenitoin)
Gyártó: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ukrajna), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Oroszország)
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.16
Az árak a gyógyszertárakban: 27 rubeltől.
megvesz
A difenin görcsoldó hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A difenint tabletták formájában állítják elő (kontúrozott, sejt nélküli csomagolásban 10 db, 1 vagy 2 csomagolás kartondobozban).
A hatóanyag 1 tabletta része: fenitoin - 100 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
A difenin esetében antikonvulzív, antiaritmiás, fájdalomcsillapító és izomlazító hatások jellemzőek.
Farmakodinamika
A fenitoin bevételekor görcsoldó hatás figyelhető meg, amely nem jár kifejezett hipnotikus hatással. A difenin által kifejtett görcsoldó hatás mechanizmusa jelenleg nem teljesen ismert. Feltehetően az epilepsziában a fenitoin specifikus hatását az epilepsziás fókusz idegsejtjeinek ingerlékenységének gátlásával és a neurotranszmitterekre gyakorolt hatás gátlásával hajtják végre. Az anyag blokkolja a nátriumcsatornákat, növeli inaktiválásuk idejét, megakadályozza a nagyfrekvenciás kibocsátások keletkezését és terjedését.
Feltételezzük, hogy a fenitoin antiaritmiás hatása a kalcium- és nátriumionok Purkinje szívrostok sejtjeibe történő bejutásának normalizálásának köszönhető. A difenin elnyomja a rendellenes automatizmust és csökkenti az akciós potenciál időtartamát a His-Purkinje rendszerben a repolarizációs idő csökkenése miatt, és segít a hatékony refrakter periódus rövidítésében is.
Farmakokinetika
A fenitoint a májon keresztül történő első áthaladás jellemzi. Biohasznosulása nem haladja meg az 50% -ot. Az anyag behatol az anyatejbe, a cerebrospinális folyadékba, az epébe, a nyálba, a gyomor- és béllébe, a spermiumokba és áthalad a placenta gátján. A plazmafehérjékhez való kötődési foka meglehetősen jelentős (akár 90% vagy annál is nagyobb). A fenitoin maximális koncentrációja a vérszérumban körülbelül 1,5–3 óra alatt érhető el. A gyógyszer terápiás szintje a vérszérumban 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). A gyógyszer egyensúlyi koncentrációját általában a kezelés megkezdését követő 5-10. Napon állapítják meg az átlagos napi dózis bevételekor.
A kívánt terápiás hatást biztosító szérum fenitoin koncentrációt az epilepsziás roham típusa határozhatja meg. Bizonyos esetekben 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L) szérum fenitoin-koncentrációval megelőzhető az epilepsziás roham. Ezért a terápia hatékonyságát nem a vér szérumában lévő gyógyszer tartalma, hanem a betegség klinikai tünetei alapján ajánlott figyelemmel kísérni.
A fenitoint a májenzimek metabolizálják, így inaktív metabolitokat képeznek. A fő inaktív metabolit az 5- (p-hidroxi-fenil) -5-fenil-hidantoin. A gyógyszer általában felhalmozódik a testben, ami előre nem látható toxikus reakciók kialakulásához vezethet.
A fenitoin felezési ideje 24 óra. A bevett dózis 35-60% -a ürül a vizelettel, a beadott fenitoin 40-65% -a az epével. A kiválasztás mértéke lúgos vizeletreakcióval nő.
Felhasználási javallatok
- Epilepszia (nagy görcsrohamok), epilepsziás rohamok idegsebészetben, status epilepticus tonikus-klónusos rohamokkal (kezelés és megelőzés);
- Kamrai aritmiák (ideértve a glikozidokkal vagy triciklusos antidepresszánsokkal való mérgezéssel járókat is);
- Trigeminalis neuralgia (másodlagos szerként vagy a karbamazepinnel egyidejűleg).
Ellenjavallatok
- Sinus bradycardia;
- AV blokk II-III fok;
- Sinoatrialis blokád;
- Morgagni-Adams-Stokes szindróma;
- Cachexia;
- Szív elégtelenség;
- Porphyria;
- A vese és a máj funkcionális rendellenességei;
- Terhesség (kivéve azokat az eseteket, amikor az anya előnyei magasabbak, mint a magzat várható ártalma) és a szoptatás;
- Túlérzékenység a difenin összetevőivel szemben.
Utasítások a difenin használatára: módszer és adagolás
A difenint szájon át alkalmazzák.
Felnőttek számára a gyógyszert általában 3-4 mg / kg kezdeti napi adagban írják fel. Az adag fokozatosan növekszik, amíg el nem éri az optimális terápiás hatást. A fenntartó dózis általában 200-500 mg / nap egy vagy több adagban.
A gyermekeknek általában napi 5 mg / kg-ot írnak fel 2 részre osztva, ezt követi az adag növelése, de legfeljebb 300 mg naponta. A gyermekek fenntartó napi adagja 4-8 mg / kg.
Mellékhatások
A terápia során lehetséges egyes testrendszerek olyan rendellenességek kialakulása, amelyek különböző gyakorisággal jelentkeznek:
- Emésztőrendszer: esetleg - májkárosodás, hányinger, székrekedés, hányás, mérgező hepatitis. A kezelés első 6 hónapjában hyperplasia alakulhat ki, kezdve az ínygyulladástól (gyakoribb 23 év alatti betegeknél);
- Központi és perifériás idegrendszer: lehetséges - ataxia, nystagmus, hangulatváltozások, zavartság, izomgyengeség, szédülés, kézremegés, a mozgások koordinációjának zavara, átmeneti idegesség, alvászavarok, dadogó vagy elmosódott beszéd; ritkán - perifériás neuropathia;
- Endokrin rendszer: lehetséges - az arcvonások megnagyobbodása, beleértve az orr hegyének megnagyobbodását, az ajkak megvastagodását és az alsó állkapocs meghosszabbítását, hipertrichózis;
- Vázizomrendszer: esetleg - Dupuytren kontraktúrája; ritkán - perifériás polyarthropathia. Hosszan tartó terápia esetén a D-vitamin iránti igény kielégítésére vagy a napsugárzás hiányával járó étrend betartása nélkül rachita és osteomalacia fordulhat elő;
- Vérképző rendszer: ritkán - megaloblasztos vérszegénység, thrombocytopenia, granulocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis;
- Anyagcsere: esetleg - az inzulin felszabadulás gátlásának, a hipokalcémia kialakulásának és a D-vitamin anyagcseréjének zavara által okozott glükózfelvétel károsodása;
- Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, amely súlyosabb bőrreakciók, eozinofília, gyógyszeres limfadenopátia, láz tünete lehet;
- Mások: ritkán - Peyronie-kór.
Túladagolás
A difenin túladagolásával a toxikus mellékhatások megnyilvánulása kifejezettebb lehet. A specifikus ellenszer ismeretlen, ezért ajánlott aktív szén, hashajtók és tüneti terápia kijelölése.
Hosszan tartó használat esetén megfigyelhető a fenitoin iránti túlérzékenység és a központi idegrendszer kifejezett depressziójának szindróma, amely megköveteli a difenin eltörlését.
Különleges utasítások
A hidantoin görcsoldók valamelyikével szembeni túlérzékenység jelenléte esetén a csoport más gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység is lehetséges.
Az epilepsziás betegeknél a difenin alkalmazásának hirtelen abbahagyása elvonási szindróma kialakulásához vezethet. Ha a terápia hirtelen abbahagyására van szükség (például túlérzékenységi reakciók vagy allergiás reakciók kialakulásával), akkor antikonvulzív szereket kell alkalmazni, amelyek nem kapcsolódnak a hidantoin-származékhoz.
A fenitoin nagymértékben metabolizálódik a májban, ezért a funkcionális májbetegségben szenvedő betegeknek, valamint az idős betegeknek módosítaniuk kell az adagolási rendet.
A terápia során, különösen hosszú távon, ajánlott olyan étrendet követni, amely kielégíti a D-vitamin szükségletét, biztosítania kell az UV sugárzásnak való kitettséget is.
Ha a difenint gyermekeknél alkalmazzák a növekedési periódusban, megnő a kötőszövet rendellenességeinek kialakulásának kockázata.
A fenitoin koncentrációja a plazmában növekedhet akut alkoholos mérgezés esetén; krónikus alkoholizmussal - csökkenteni.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az utasítások szerint a Difenin lelassítja a pszichomotoros reakciók sebességét, amelyet figyelembe kell venni a fokozott figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igénylő munka, beleértve a vezetést is.
Gyógyszerkölcsönhatások
A difenin egyes gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával nemkívánatos hatások jelentkezhetnek:
- Olyan gyógyszerek, amelyek depresszív hatást gyakorolnak a központi idegrendszerre: fokozni lehet a központi idegrendszerre gyakorolt depressziós hatást;
- Gombaellenes szerek, klozapin, digitoxin, glükokortikoszteroidok, ösztrogének, dicumarol, furoszemid, doxiciklin, orális fogamzásgátlók, kinidin, rifampicin, D-vitamin: terápiás hatásuk megváltozhat;
- Amiodaron, gombaellenes szerek (beleértve a flukonazolt, amfotericin B-t, mikonazolt, ketokonazolt, itrakonazolt), metronidazol, szulfonamidok, hisztamin H1 receptor blokkolók, klordiazepoxid, tolbutamid, klóramfenikol, szalicilátok, dikumaroxid, diazepen-foxid, diazepen-foxid ösztrogének, szukcinimidek, szulfinpirazon, trazodon: a fenitoin koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában, ami terápiás hatásának növekedéséhez és a mellékhatások kockázatának növekedéséhez vezethet;
- Acetazolamid: osteomalacia, rachitis alakulhat ki;
- Fenobarbitál, fenotiazin-származékok (beleértve a klórpromazint, proklorperazint, tioridazint), daganatellenes szerek: lehetséges a fenitoin koncentrációjának növekedése vagy csökkenése a vérplazmában (a difenin hatása a fenobarbitál plazmakoncentrációjára kiszámíthatatlan);
- Valproinsav: a terápia első heteiben a fenitoin összkoncentrációja csökkenhet a vérplazmában;
- Acyclovir: a fenitoin koncentrációjának csökkenése a vérplazmában és hatékonyságának csökkenése lehetséges;
- Verapamil, nimodipin, felodipin: koncentrációjuk csökkenése a vérplazmában;
- Dezipramin, piridoxin 200 mg-os dózisban: koncentrációjának csökkenése a vérplazmában lehetséges;
- Imipramin, klaritromicin, ritonavir, felbamát: növelhető a fenitoin koncentrációja a vérplazmában;
- Paracetamol: hatékonyságának csökkenése;
- Vigabatrin, karbamazepin, rezerpin, folsav, szukralfát: csökkenhet a fenitoin terápiás hatása és koncentrációja a vérplazmában;
- Teofillin: csökkentheti plazmakoncentrációjukat és hatékonyságukat;
- Szukralfát: csökkent fenitoin felszívódás;
- Fenilbutazon, cimetidin, diszulfiram, diltiazem, nifedipin, gabapentin: a fenitoin koncentrációjának növekedése a vérplazmában a későbbi toxikus reakciók kialakulásával lehetséges;
- Folsav: a fenitoin hatékonyságának csökkenése;
- Ciprofloxacin: a fenitoin koncentrációjának változása a vérplazmában lehetséges, a gyógyszerek kölcsönhatása kétértelmű.
Analógok
A difenin analógjai: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva, 5-30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Dipheninről
A difeninnel kapcsolatos szinte minden vélemény, amelyet a betegek elhagynak, pozitív. Jelentésük szerint a hosszú távú terápia során sem csökken a gyógyszer hatékonysága, és sikeresen megakadályozza az epilepsziás rohamokat, valamint lerövidíti azok időtartamát.
Néhány beteg megjegyzi, hogy amikor a difeninről más epilepszia elleni gyógyszerekre váltanak, a közérzet romlása lehetséges. Emellett a fenitoin antiepileptikus hatása fokozódik, ha a kombinációs terápia részét képezi.
A difenin ára a gyógyszertárakban
A Difenin hozzávetőleges ára a gyógyszertári láncokban körülbelül 32-36 rubel (10 tablettás csomagért) vagy 62-74 rubel (20 tablettás csomagért).
Difenin: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Difenin 0,117 g tabletta 10 db. RUB 27 megvesz |
Difenin 0,117 g tabletta 20 db. 65 rubel megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!