Detrusitol - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Detrusitol

Detrusitol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Detrusitol

ATX kód: G04BD07

Hatóanyag: tolterodin (tolterodin)

Gyártó: Pfizer Italia SrL (Olaszország), Pharmacia Italia (Olaszország), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.26

A Detrusitol egy versenyképes m-kolinerg receptor blokkoló, egy gyógyszer, amely csökkenti a húgyúti simaizmok tónusát.

Kiadási forma és összetétel

Detrusitol adagolási formák:

• Tartósan felszabaduló kapszulák: 4-es méretű, kemény kocsonyás, testtel és kék-zöld fedéllel, a „2” szám fehér tintával van nyomtatva a testen, a fedélen pedig egy férfi alakú szimbólum; tartalom - kb. 1 mm átmérőjű, sárgás árnyalatú mikrogömbök (7 db buborékfóliában, 1, 4, 7, 12 vagy 40 buborékcsomagolású kartondobozban);
• Hosszan tartó hatóanyag-leadású kapszulák: 3-as méretû, kemény zselatinos, testtel és kék kupakkal, a „4” számot fehér festékkel látják el a testen, a kupakon egy ember alakja; tartalom - kb. 1 mm átmérőjű, sárgás árnyalatú mikrogömbök (7 db buborékfóliában, 1, 4, 7, 12 vagy 40 buborékcsomagolású kartondobozban);
• Filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér, az egyik oldalán "TO" betűk, felettük és alatt ívek vannak vésve (14 db. Hólyagokban, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában; egyenként 60 db. Palackokban, kartondobozban 1 üveg);
• Filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér, az egyik oldalon "DТ" betűk, felettük és alatt ívek vannak vésve (14 db. Hólyagokban, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában; egyenként 60 db. Palackokban, kartondobozban 1 üveg).

A Detrusitol hatóanyaga a tolterodin-hidrotartarát:

• 1 db kapszula - 4 mg - 2 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 1,37 mg;
• 1 kapszula - 3 - 4 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 2,74 mg;
• 1 tabletta gravírozással "TO" - 1 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 0,68 mg;
• 1 tabletta gravírozással "DT" - 2 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 1,37 mg.

A kapszulák további összetevői:

• Segédanyagok: hipromellóz, cukorgranulátum (kukoricakeményítő és szacharóz), Surelease E-7-19010 átlátszó (olajsav, közepes láncú trigliceridek, etil-cellulóz);
• Héj összetétele: indigokarmin, zselatin, titán-dioxid, Opacode White S-1-7085 fehér tinta (titán-dioxid, sellak, szimetikon, propilén-glikol), valamint sárga vas-oxid festék - 4. számú kapszulában.

Tabletták segédanyagai: nátrium-keményítő-glikolát, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, sztearinsav, hipromellóz, titán-dioxid, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Detrusitol hatóanyaga a tolterodin, a kolinerg muszkarin receptorok kompetitív antagonistája, amely a legnagyobb szelektivitást mutatja a hólyag receptoraihoz képest; A tolterodin 5-hidroxi-metil-származéka szintén nagyon specifikus a muszkarin receptorokra, és nem befolyásolja jelentősen a többi receptort.

A tolterodin-terápiának köszönhetően csökken a detrusor kontraktilis aktivitása, és csökken a nyálképzés is. A Detrusitol ajánlott adagokat meghaladó használata a maradék vizelet mennyiségének növekedéséhez vezet, és a hólyag hiányos kiürülését okozza.

A hatás kialakulása 4 hetes kezelés után figyelhető meg.

A tolterodin nem gátolja a CYP2D6, 2C19, 1A2 vagy 3A4 enzimet.

Farmakokinetika

A tolterodin a gyomor-bél traktusból származó tabletták formájában gyorsabban felszívódik, mint a nyújtott felszabadulású kapszulák formájában. A Detrusitol tabletta vagy kapszula bevétele után az anyag szérumkoncentrációja 1-2, vagy 2-6 óra alatt éri el a maximumot.

A terápiás dózisok tartományában (1–4 mg) lineáris összefüggés van az anyag dózisa és a vér szérumkoncentrációja között.

Szájon át történő beadás után a tolterodint elsősorban a májban metabolizálja a CYP2D6 polimorf enzim. Ennek eredményeként egy farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil-metabolit képződik, amely tovább metabolizálódik N-dealkilezett 5-karbonsavvá és 5-karbonsavvá; Az 5-hidroxi-metil-metabolit farmakológiai tulajdonságai hasonlóak a tolterodinhoz, és a legtöbb esetben jelentősen fokozza a Detrusitol hatását.

A tolterodin szisztémás clearance-e a szérumban a betegek többségében körülbelül 30 l / h, a terminális T _1/2 (felezési idő) a Detrusitol tabletta bevétele után 2-3 óra tartományban van _{, az} 5-hidroxi-metil-metabolit T _1/2 -ja 3 óra … A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit T _{1/2 része} a gyógyszer kapszulákban történő bevétele után körülbelül 6 óra.

A CYP2D6 izoenzim hiányában szenvedő betegeknél a tolterodin dealkileződik a CYP3A4 izoenzimekkel, majd N-dealkilezett tolterodin képződik (nincs farmakológiai aktivitása). Az ilyen betegeknél _az anyag T _{1/2 része a} Detrusitol bármilyen felszabadulású formában történő bevétele után körülbelül 10 óra.

Az alapvegyület clearance-ének csökkenése a CYP2D6 hiányban a tolterodin koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezet (kb. 7-szer) az 5-hidroxi-metil-metabolit kimutathatatlan koncentrációinak hátterében. A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit fehérje-kötődésének különbsége miatt a megkötetlen tolterodin AUC-je (a koncentráció-idő görbe alatti terület) CYP2D6 hiányban szenvedő betegeknél megközelítőleg megegyezik a megkötetlen tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC összegével a legtöbb betegnél ugyanazon adagolás mellett …

A Detrusitol tolerálhatósága, biztonságossága és terápiás hatékonysága nem függ a CYP2D6 aktivitásától. Stacionárius koncentráció a gyógyszer tabletta vagy kapszula bevétele után 2, illetve 4 nap alatt érhető el.

A tolterodin abszolút biohasznosulása a következő: a betegek többsége - 17%, CYP2D6 hiányban szenvedő betegek - 65%. Az étel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását, bár az anyag koncentrációja a Detrusitol étkezés utáni bevétele után növekszik.

A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit elsősorban az orosomucoidhoz kötődik. A nem kötött frakciók aránya 3,7, illetve 36%. V _d (eloszlási térfogat) tolterodin - 113 liter. A tolterodin körülbelül 17% -a ürül a széklettel, 77% -a a vizelettel. A dózis legfeljebb 1% -a változatlan formában ürül, körülbelül 4% - 5-hidroxi-metil-metabolit formájában. Az N-dealkilezett 5-karbonsav és az 5-karbonsav a vizelettel ürülő térfogat körülbelül 29, illetve 51% -át teszi ki.

Májcirrózisban szenvedő betegeknél a megkötetlen tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC-értéke kb.

Súlyos vesekárosodás esetén (az inzulin glomeruláris szűrési sebessége 30 ml / perc) a megkötetlen tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit átlagos AUC-értéke megduplázódik. Ezeknél a betegeknél az egyéb metabolitok plazmatartalma lényegesen magasabb (körülbelül 12-szeres). Ezen metabolitok AUC-növekedésének klinikai jelentőségét nem vizsgálták.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Detrusitol a hiperaktív hólyag kezelésére szolgáló gyógyszer, amely fokozott vizeléssel, gyakori és sürgős vizelési ingerrel és / vagy vizeletinkontinenciával nyilvánul meg.

Ellenjavallatok

• Szerves okok miatt gyakori és sürgős vizelési inger;
• Késés a vizelettel;
• Súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
• Myasthenia gravis;
• Megacolon;
• A gyomor kiürülésének lassulása;
• Tűzálló zárószögű glaukóma;
• Glükóz-galaktóz malabszorpció, ritka, örökletes fruktóz-tolerancia, szacharáz-izomaltáz-hiány (kapszulák esetén);
• 18 év alatti életkor;
• Szoptatás;
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Óvatosan, a Detrusitolt a következő esetekben írják fel:

• Az alsó húgyutak súlyos elzáródása;
• A késleltetett gyomorürülés kockázata, beleértve az obstruktív gyomor-bélrendszeri betegségeket (pl. Pylorus stenosis);
• Vese- vagy májkárosodás (a Detrusitol napi adagja nem haladhatja meg a 2 mg-ot);
• A rekeszizom nyelőcsőnyílásának sérve;
• Neuropathia;
• A QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása;
• Az IA osztály (prokainamid, kinidin) vagy a III. Osztály (szotalol, amiodaron) antiaritmiás gyógyszerek egyidejű alkalmazása.

Terhesség alatt a Detrusitol csak egészségügyi okokból írható fel, ha a tervezett előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Utasítások a Detrusitol használatára: módszer és adagolás

A Detrusitolt orálisan kell bevenni, étkezés nélkül.

A gyógyszer napi adagja 4 mg: elhúzódó hatású kapszulák - 4 mg naponta egyszer, bevont tabletták - 2 mg naponta kétszer.

A Detrusitol toleranciájától függően a napi adag 2 mg-ra csökkenthető.

Károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegek, ketokonazolt vagy más erős CYP3A4-gátlót kapó betegek napi ajánlott adagja 2 mg: kapszula - naponta egyszer 2 mg, tabletta - naponta kétszer 1 mg.

Mellékhatások

A mellékhatások osztályozása: gyakran - az esetek több mint 10% -a, néha - 1-10%, ritkán - kevesebb mint 1%:

• Emésztőrendszer: néha - hasi fájdalom, székrekedés, hányás, puffadás, dyspepsia; ritkán - gastrooesophagealis reflux;
• Központi és perifériás idegrendszer: néha - szédülés, álmosság, fejfájás, látászavarok, idegesség, gyengeség, fáradtság; ritkán - hallucinációk, zavartság;
• Húgyúti rendszer: néha - dysuria;
• Szív- és érrendszer: ritkán - hőhullámok a bőrön, szívdobogásérzés, tachycardia, perifériás ödéma;
• Allergiás reakciók: ritkán - anafilaxiás reakciók, beleértve angioneurotikus ödéma;
• Antikolinerg hatással járó mellékhatások: gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága; néha - xerophthalmia (csökkent könnyezés), szállászavarok; ritkán - vizeletretenció;
• A Detrusitol tabletta szedésének okozta mellékhatások: néha - súlygyarapodás, száraz bőr, mellkasi fájdalom, hörghurut;
• A Detrusitol kapszula szedésének okozta mellékhatások: néha - arcüreggyulladás.

Túladagolás

A fő tünetek a következők: vizelési nehézségek és a szállás zavarai, erős izgatottság, hallucinációk, görcsök, vizeletretenció, kitágult pupillák, légzési elégtelenség, tachycardia is lehetséges.

Terápia: gyomormosás, aktív szén bevitele, a QT-intervallum meghosszabbítását célzó intézkedések.

Tüneti kezelés:

• vizelet visszatartás: hólyag katéterezés;
• hallucinációk, súlyos izgatottság: fizosztigmin;
• mydriasis: pilocarpine (szemcseppek formájában) és / vagy a páciens sötét szobába történő átvitele;
• görcsök vagy súlyos izgatottság: benzodiazepin szorongásoldók;
• tachycardia: β-blokkolók;
• légzési elégtelenség: mesterséges légzés.

Különleges utasítások

A Detrusitol felírása előtt meg kell vizsgálni a beteget annak érdekében, hogy kizárják a gyakori és sürgős vizelési késztetés szerves okait.

A gyógyszer napi adagját 2 mg-ra kell csökkenteni, ha szükséges a CYP3A4 inhibitorok, például a makrolid csoport antibiotikumainak (klaritromicin, eritromicin), gombaellenes szerek (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol) egyidejű alkalmazásához.

A Detrusitol nem ajánlott gyermekek számára, mivel alkalmazásának biztonságosságát ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.

A fogamzóképes nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a kezelés során.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Detrusitol csökkentheti a pszichofizikai reakciók gyakoriságát és zavarokat okozhat a szállásban, amellyel kapcsolatban a kezelés során tartózkodni kell a járművek vezetésétől és a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől, amelyek fokozott figyelmet és reakciósebességet igényelnek.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

• terhesség: A Detrusitol csak egészségügyi okokból használható az előny / kockázat arány felmérése után (a biztonságossági profilt nem vizsgálták);
• laktációs időszak: a terápia ellenjavallt.

Gyermekkori használat

A gyógyszert nem regisztrálták gyermekgyógyászatban történő alkalmazásra. A detrusitol terápiát 18 évesnél fiatalabb betegek számára nem írják elő, mivel a gyógyszer biztonságosságáról / hatásosságáról ebben a betegcsoportban nincsenek adatok.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenség esetén a terápiát orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani, csökkentett dózisban (legfeljebb 2 mg / nap).

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén a terápiát orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani, csökkentett dózisban (legfeljebb 2 mg / nap).

Gyógyszerkölcsönhatások

• Antikolinerg gyógyszerek: a Detrusitol és nemkívánatos hatásainak terápiás hatása fokozódik;
• M-kolinomimetikumok: a Detrusitol terápiás hatása csökken;
• Metoklopramid, ciszaprid: hatásuk gyengül;
• Fluoxetin: a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitja összkoncentrációjának enyhe növekedése (nem jár klinikailag jelentős reakciókkal).

Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás olyan gyógyszerekkel, amelyeket a citokróm P450 rendszer 2D6 vagy 3A4 izoenzimjei metabolizálnak, vagy amelyek ezen izoenzimek induktorai vagy inhibitorai.

A CYP2D6 hiányban szenvedő betegeknek kerülniük kell a Detrusitol egyidejű alkalmazását erős CYP3A4 inhibitorokkal, például makrolid antibiotikumokkal (klaritromicin és eritromicin), gombaellenes szerekkel (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), mert lehetséges a tolterodin koncentrációjának növelése a szérumban és a túladagolás kockázatának növelése.

A tolterodin nem lép kölcsönhatásba kombinált orális fogamzásgátlókkal (amelyek levonorgesztrelt vagy etinilösztradiolt tartalmaznak) és warfarinnal.

Analógok

A Detrusitol analógjai: Roliten, Urotol, Uroflex.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ºC hőmérsékleten tárolandó, fénytől védett és gyermekektől elzárt helyen.

A kapszulák eltarthatósága 2 év, a tablettáké - 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Detrusitolról

A Detrusitol véleménye kevés. Legtöbbjük jelzi a gyógyszer hatékonyságát. Meg kell jegyezni, hogy ha a hatóanyag-tartamú kapszulákat a tablettákkal végzett terápiához képest hosszabb ideig alkalmazzák, a terápiás hatás kifejezettebb. A mellékhatások kialakulásáról ritkán számolnak be. A szájszárazság (a terápia során a leggyakoribb rendellenesség) általában enyhe.

A Detrusitol ára a gyógyszertárakban

A Detrusitol ára nem ismert, mert a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban.

Az analógok hozzávetőleges költsége: Urotol - 531–666 rubel (56 db 1 mg-os tabletta) vagy 647–723 rubel (56 db 2 mg-os tabletta), Roliten (30 db 2 mg-os tabletta) - 447–485 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!