Detrusitol
Detrusitol: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Detrusitol
ATX kód: G04BD07
Hatóanyag: tolterodin (tolterodin)
Gyártó: Pfizer Italia SrL (Olaszország), Pharmacia Italia (Olaszország), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.26
A Detrusitol egy versenyképes m-kolinerg receptor blokkoló, egy gyógyszer, amely csökkenti a húgyúti simaizmok tónusát.
Kiadási forma és összetétel
Detrusitol adagolási formák:
- Tartósan felszabaduló kapszulák: 4-es méretű, kemény kocsonyás, testtel és kék-zöld fedéllel, a „2” szám fehér tintával van nyomtatva a testen, a fedélen pedig egy férfi alakú szimbólum; tartalom - kb. 1 mm átmérőjű, sárgás árnyalatú mikrogömbök (7 db buborékfóliában, 1, 4, 7, 12 vagy 40 buborékcsomagolású kartondobozban);
- Hosszan tartó hatóanyag-leadású kapszulák: 3-as méretû, kemény zselatinos, testtel és kék kupakkal, a „4” számot fehér festékkel látják el a testen, a kupakon egy ember alakja; tartalom - kb. 1 mm átmérőjű, sárgás árnyalatú mikrogömbök (7 db buborékfóliában, 1, 4, 7, 12 vagy 40 buborékcsomagolású kartondobozban);
- Filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér, az egyik oldalán "TO" betűk, felettük és alatt ívek vannak vésve (14 db. Hólyagokban, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában; egyenként 60 db. Palackokban, kartondobozban 1 üveg);
- Filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, fehér, az egyik oldalon "DТ" betűk, felettük és alatt ívek vannak vésve (14 db. Hólyagokban, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában; egyenként 60 db. Palackokban, kartondobozban 1 üveg).
A Detrusitol hatóanyaga a tolterodin-hidrotartarát:
- 1 db kapszula - 4 mg - 2 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 1,37 mg;
- 1 kapszula - 3 - 4 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 2,74 mg;
- 1 tabletta gravírozással "TO" - 1 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 0,68 mg;
- 1 tabletta gravírozással "DT" - 2 mg, amely megfelel a tolterodin tartalmának - 1,37 mg.
A kapszulák további összetevői:
- Segédanyagok: hipromellóz, cukorgranulátum (kukoricakeményítő és szacharóz), Surelease E-7-19010 átlátszó (olajsav, közepes láncú trigliceridek, etil-cellulóz);
- Héj összetétele: indigokarmin, zselatin, titán-dioxid, Opacode White S-1-7085 fehér tinta (titán-dioxid, sellak, szimetikon, propilén-glikol), valamint sárga vas-oxid festék - 4. számú kapszulában.
Tabletták segédanyagai: nátrium-keményítő-glikolát, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, sztearinsav, hipromellóz, titán-dioxid, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Detrusitol hatóanyaga a tolterodin, a kolinerg muszkarin receptorok kompetitív antagonistája, amely a legnagyobb szelektivitást mutatja a hólyag receptoraihoz képest; A tolterodin 5-hidroxi-metil-származéka szintén nagyon specifikus a muszkarin receptorokra, és nem befolyásolja jelentősen a többi receptort.
A tolterodin-terápiának köszönhetően csökken a detrusor kontraktilis aktivitása, és csökken a nyálképzés is. A Detrusitol ajánlott adagokat meghaladó használata a maradék vizelet mennyiségének növekedéséhez vezet, és a hólyag hiányos kiürülését okozza.
A hatás kialakulása 4 hetes kezelés után figyelhető meg.
A tolterodin nem gátolja a CYP2D6, 2C19, 1A2 vagy 3A4 enzimet.
Farmakokinetika
A tolterodin a gyomor-bél traktusból származó tabletták formájában gyorsabban felszívódik, mint a nyújtott felszabadulású kapszulák formájában. A Detrusitol tabletta vagy kapszula bevétele után az anyag szérumkoncentrációja 1-2, vagy 2-6 óra alatt éri el a maximumot.
A terápiás dózisok tartományában (1–4 mg) lineáris összefüggés van az anyag dózisa és a vér szérumkoncentrációja között.
Szájon át történő beadás után a tolterodint elsősorban a májban metabolizálja a CYP2D6 polimorf enzim. Ennek eredményeként egy farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil-metabolit képződik, amely tovább metabolizálódik N-dealkilezett 5-karbonsavvá és 5-karbonsavvá; Az 5-hidroxi-metil-metabolit farmakológiai tulajdonságai hasonlóak a tolterodinhoz, és a legtöbb esetben jelentősen fokozza a Detrusitol hatását.
A tolterodin szisztémás clearance-e a szérumban a betegek többségében körülbelül 30 l / h, a terminális T 1/2 (felezési idő) a Detrusitol tabletta bevétele után 2-3 óra tartományban van , az 5-hidroxi-metil-metabolit T 1/2 -ja 3 óra … A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit T 1/2 része a gyógyszer kapszulákban történő bevétele után körülbelül 6 óra.
A CYP2D6 izoenzim hiányában szenvedő betegeknél a tolterodin dealkileződik a CYP3A4 izoenzimekkel, majd N-dealkilezett tolterodin képződik (nincs farmakológiai aktivitása). Az ilyen betegeknél az anyag T 1/2 része a Detrusitol bármilyen felszabadulású formában történő bevétele után körülbelül 10 óra.
Az alapvegyület clearance-ének csökkenése a CYP2D6 hiányban a tolterodin koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezet (kb. 7-szer) az 5-hidroxi-metil-metabolit kimutathatatlan koncentrációinak hátterében. A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit fehérje-kötődésének különbsége miatt a megkötetlen tolterodin AUC-je (a koncentráció-idő görbe alatti terület) CYP2D6 hiányban szenvedő betegeknél megközelítőleg megegyezik a megkötetlen tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC összegével a legtöbb betegnél ugyanazon adagolás mellett …
A Detrusitol tolerálhatósága, biztonságossága és terápiás hatékonysága nem függ a CYP2D6 aktivitásától. Stacionárius koncentráció a gyógyszer tabletta vagy kapszula bevétele után 2, illetve 4 nap alatt érhető el.
A tolterodin abszolút biohasznosulása a következő: a betegek többsége - 17%, CYP2D6 hiányban szenvedő betegek - 65%. Az étel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását, bár az anyag koncentrációja a Detrusitol étkezés utáni bevétele után növekszik.
A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit elsősorban az orosomucoidhoz kötődik. A nem kötött frakciók aránya 3,7, illetve 36%. V d (eloszlási térfogat) tolterodin - 113 liter. A tolterodin körülbelül 17% -a ürül a széklettel, 77% -a a vizelettel. A dózis legfeljebb 1% -a változatlan formában ürül, körülbelül 4% - 5-hidroxi-metil-metabolit formájában. Az N-dealkilezett 5-karbonsav és az 5-karbonsav a vizelettel ürülő térfogat körülbelül 29, illetve 51% -át teszi ki.
Májcirrózisban szenvedő betegeknél a megkötetlen tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC-értéke kb.
Súlyos vesekárosodás esetén (az inzulin glomeruláris szűrési sebessége 30 ml / perc) a megkötetlen tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit átlagos AUC-értéke megduplázódik. Ezeknél a betegeknél az egyéb metabolitok plazmatartalma lényegesen magasabb (körülbelül 12-szeres). Ezen metabolitok AUC-növekedésének klinikai jelentőségét nem vizsgálták.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Detrusitol a hiperaktív hólyag kezelésére szolgáló gyógyszer, amely fokozott vizeléssel, gyakori és sürgős vizelési ingerrel és / vagy vizeletinkontinenciával nyilvánul meg.
Ellenjavallatok
- Szerves okok miatt gyakori és sürgős vizelési inger;
- Késés a vizelettel;
- Súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
- Myasthenia gravis;
- Megacolon;
- A gyomor kiürülésének lassulása;
- Tűzálló zárószögű glaukóma;
- Glükóz-galaktóz malabszorpció, ritka, örökletes fruktóz-tolerancia, szacharáz-izomaltáz-hiány (kapszulák esetén);
- 18 év alatti életkor;
- Szoptatás;
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
Óvatosan, a Detrusitolt a következő esetekben írják fel:
- Az alsó húgyutak súlyos elzáródása;
- A késleltetett gyomorürülés kockázata, beleértve az obstruktív gyomor-bélrendszeri betegségeket (pl. Pylorus stenosis);
- Vese- vagy májkárosodás (a Detrusitol napi adagja nem haladhatja meg a 2 mg-ot);
- A rekeszizom nyelőcsőnyílásának sérve;
- Neuropathia;
- A QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása;
- Az IA osztály (prokainamid, kinidin) vagy a III. Osztály (szotalol, amiodaron) antiaritmiás gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
Terhesség alatt a Detrusitol csak egészségügyi okokból írható fel, ha a tervezett előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Utasítások a Detrusitol használatára: módszer és adagolás
A Detrusitolt orálisan kell bevenni, étkezés nélkül.
A gyógyszer napi adagja 4 mg: elhúzódó hatású kapszulák - 4 mg naponta egyszer, bevont tabletták - 2 mg naponta kétszer.
A Detrusitol toleranciájától függően a napi adag 2 mg-ra csökkenthető.
Károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegek, ketokonazolt vagy más erős CYP3A4-gátlót kapó betegek napi ajánlott adagja 2 mg: kapszula - naponta egyszer 2 mg, tabletta - naponta kétszer 1 mg.
Mellékhatások
A mellékhatások osztályozása: gyakran - az esetek több mint 10% -a, néha - 1-10%, ritkán - kevesebb mint 1%:
- Emésztőrendszer: néha - hasi fájdalom, székrekedés, hányás, puffadás, dyspepsia; ritkán - gastrooesophagealis reflux;
- Központi és perifériás idegrendszer: néha - szédülés, álmosság, fejfájás, látászavarok, idegesség, gyengeség, fáradtság; ritkán - hallucinációk, zavartság;
- Húgyúti rendszer: néha - dysuria;
- Szív- és érrendszer: ritkán - hőhullámok a bőrön, szívdobogásérzés, tachycardia, perifériás ödéma;
- Allergiás reakciók: ritkán - anafilaxiás reakciók, beleértve angioneurotikus ödéma;
- Antikolinerg hatással járó mellékhatások: gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága; néha - xerophthalmia (csökkent könnyezés), szállászavarok; ritkán - vizeletretenció;
- A Detrusitol tabletta szedésének okozta mellékhatások: néha - súlygyarapodás, száraz bőr, mellkasi fájdalom, hörghurut;
- A Detrusitol kapszula szedésének okozta mellékhatások: néha - arcüreggyulladás.
Túladagolás
A fő tünetek a következők: vizelési nehézségek és a szállás zavarai, erős izgatottság, hallucinációk, görcsök, vizeletretenció, kitágult pupillák, légzési elégtelenség, tachycardia is lehetséges.
Terápia: gyomormosás, aktív szén bevitele, a QT-intervallum meghosszabbítását célzó intézkedések.
Tüneti kezelés:
- vizelet visszatartás: hólyag katéterezés;
- hallucinációk, súlyos izgatottság: fizosztigmin;
- mydriasis: pilocarpine (szemcseppek formájában) és / vagy a páciens sötét szobába történő átvitele;
- görcsök vagy súlyos izgatottság: benzodiazepin szorongásoldók;
- tachycardia: β-blokkolók;
- légzési elégtelenség: mesterséges légzés.
Különleges utasítások
A Detrusitol felírása előtt meg kell vizsgálni a beteget annak érdekében, hogy kizárják a gyakori és sürgős vizelési késztetés szerves okait.
A gyógyszer napi adagját 2 mg-ra kell csökkenteni, ha szükséges a CYP3A4 inhibitorok, például a makrolid csoport antibiotikumainak (klaritromicin, eritromicin), gombaellenes szerek (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol) egyidejű alkalmazásához.
A Detrusitol nem ajánlott gyermekek számára, mivel alkalmazásának biztonságosságát ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.
A fogamzóképes nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a kezelés során.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Detrusitol csökkentheti a pszichofizikai reakciók gyakoriságát és zavarokat okozhat a szállásban, amellyel kapcsolatban a kezelés során tartózkodni kell a járművek vezetésétől és a potenciálisan veszélyes munkák elvégzésétől, amelyek fokozott figyelmet és reakciósebességet igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- terhesség: A Detrusitol csak egészségügyi okokból használható az előny / kockázat arány felmérése után (a biztonságossági profilt nem vizsgálták);
- laktációs időszak: a terápia ellenjavallt.
Gyermekkori használat
A gyógyszert nem regisztrálták gyermekgyógyászatban történő alkalmazásra. A detrusitol terápiát 18 évesnél fiatalabb betegek számára nem írják elő, mivel a gyógyszer biztonságosságáról / hatásosságáról ebben a betegcsoportban nincsenek adatok.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén a terápiát orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani, csökkentett dózisban (legfeljebb 2 mg / nap).
A májműködés megsértése esetén
Májelégtelenség esetén a terápiát orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani, csökkentett dózisban (legfeljebb 2 mg / nap).
Gyógyszerkölcsönhatások
- Antikolinerg gyógyszerek: a Detrusitol és nemkívánatos hatásainak terápiás hatása fokozódik;
- M-kolinomimetikumok: a Detrusitol terápiás hatása csökken;
- Metoklopramid, ciszaprid: hatásuk gyengül;
- Fluoxetin: a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitja összkoncentrációjának enyhe növekedése (nem jár klinikailag jelentős reakciókkal).
Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás olyan gyógyszerekkel, amelyeket a citokróm P450 rendszer 2D6 vagy 3A4 izoenzimjei metabolizálnak, vagy amelyek ezen izoenzimek induktorai vagy inhibitorai.
A CYP2D6 hiányban szenvedő betegeknek kerülniük kell a Detrusitol egyidejű alkalmazását erős CYP3A4 inhibitorokkal, például makrolid antibiotikumokkal (klaritromicin és eritromicin), gombaellenes szerekkel (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), mert lehetséges a tolterodin koncentrációjának növelése a szérumban és a túladagolás kockázatának növelése.
A tolterodin nem lép kölcsönhatásba kombinált orális fogamzásgátlókkal (amelyek levonorgesztrelt vagy etinilösztradiolt tartalmaznak) és warfarinnal.
Analógok
A Detrusitol analógjai: Roliten, Urotol, Uroflex.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ºC hőmérsékleten tárolandó, fénytől védett és gyermekektől elzárt helyen.
A kapszulák eltarthatósága 2 év, a tablettáké - 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Detrusitolról
A Detrusitol véleménye kevés. Legtöbbjük jelzi a gyógyszer hatékonyságát. Meg kell jegyezni, hogy ha a hatóanyag-tartamú kapszulákat a tablettákkal végzett terápiához képest hosszabb ideig alkalmazzák, a terápiás hatás kifejezettebb. A mellékhatások kialakulásáról ritkán számolnak be. A szájszárazság (a terápia során a leggyakoribb rendellenesség) általában enyhe.
A Detrusitol ára a gyógyszertárakban
A Detrusitol ára nem ismert, mert a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban.
Az analógok hozzávetőleges költsége: Urotol - 531–666 rubel (56 db 1 mg-os tabletta) vagy 647–723 rubel (56 db 2 mg-os tabletta), Roliten (30 db 2 mg-os tabletta) - 447–485 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
