Amaryl M - Használati Utasítás, ár, 2 Mg + 500 Mg, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Latin neve: Amaryl M

ATX kód: A10BD02

Hatóanyag: metformin (metformin) + glimepirid (glimepirid)

Gyártó: Handok Pharmaceuticals, Co. kft (Koreai Köztársaság)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Árak a gyógyszertárakban: 698 rubeltől.

megvesz

Az Amaryl M hipoglikémiás kombinált orális szer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, ovális, fehér; 1 mg + 250 mg dózisú tabletták - egyik oldalán HD125 gravírozással; 2 mg + 500 mg dózisú tabletta - egyik oldalán HD25 gravírozással, a másik oldalán vonallal (10 db PVC / alumínium buborékfóliában, 3 buborékfólia kartondobozban és az Amaril M használati utasításával).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyagok: mikronizált glimepirid - 1 vagy 2 mg és metformin-hidroklorid - 250, illetve 500 mg;
• további komponensek: nátrium-karboxi-metil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, kroszpovidon, povidon K30;
• filmburkolat: makrogol 6000, karnaubaviasz, hipromellóz, titán-dioxid (E171).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Amaryl M egy hipoglikémiás szer, amely két hatóanyagot - glimepiridet és metformint - tartalmaz.

Glimepirid

A glimepirid egy orális hipoglikémiás gyógyszer, amely egy harmadik generációs szulfonilkarbamid-származék. A hatóanyagnak hasnyálmirigy-hatása van azáltal, hogy serkenti az inzulin termelését és felszabadulását a hasnyálmirigy β-sejtjeiből, valamint extrapankreás hatással, javítja az izom- és zsírszövetek (perifériás) érzékenységét az endogén inzulin hatására.

A szulfonilkarbamid-származékok képviselői növelik az inzulintermelést azáltal, hogy bezárják az adenozin-trifoszfát (ATP) -függő káliumcsatornákat, amelyek a hasnyálmirigy-β-sejtek citoplazmatikus membránjában helyezkednek el. Ez a káliumcsatornák elzáródása a β-sejtek depolarizációjához vezet, ami elősegíti a kalciumcsatornák megnyílását és a kalcium sejtekbe jutásának növekedését.

A hatóanyag nagy szubsztitúciós sebességgel kötődik / leválik a hasnyálmirigy fehérje β-sejtjeiről (molekulatömeg 65 kDa / SURX), amely az ATP-függő káliumcsatornákkal társul, de más szulfonilurea-származékokkal ellentétben a kapcsolódást egy másik helyen végzik (móltömeg 140 kD / SUR1). Ez aktiválja az inzulin felszabadulását exocitózis útján, de az eljárás során termelt inzulin mennyisége lényegesen alacsonyabb, mint a szokásos, hagyományosan alkalmazott szulfonilkarbamid-származékok (glibenklamid és mások) hatására. A glimepirid inzulintermelésre gyakorolt minimális stimuláló hatása szintén csökkenti a hipoglikémia kockázatát.

A glimepirid a hagyományos szulfonilkarbamid-származékokkal összehasonlítva kifejezettebb mértékben bizonyítja az extrapancreaticus hatásokat, különösen az inzulinrezisztencia csökkenését, antiaterogén, antioxidáns és thrombocyta-gátló tulajdonságokat.

A glükóz kiválasztását a vérből izom- és zsírszövetek végzik a sejtmembránokban lokalizált speciális transzportfehérjék (GLUT1 és GLUT4) részvételével. 2-es típusú diabetes mellitus jelenlétében a glükóz transzportja ezekbe a szövetekbe korlátozott sebességgel történő felhasználásának szakaszára utal. A glimepirid nagyon gyorsan megnöveli a glükóz transzporter molekulák (GLUT1 és GLUT4) számát és aktivitását, ami viszont növeli a perifériás szövetek glükózfelvételét. A hatóanyagnak gyengébb gátló hatása van a szívizomsejtek ATP-függő káliumcsatornáira. A glimepiriddel végzett kezelés hátterében a szívizom iszkémiás előfeltételezésének képessége megmarad.

A hatóanyag a foszfolipáz C aktivitásának növekedéséhez vezet, ezáltal növeli a gyógyszer által kiváltott lipo- és glikogenezist, és a fruktóz-2,6-biszfoszfát intracelluláris szintjének növelésével is elnyomja a glükóz felszabadulását a májból, ami viszont gátolja a glükoneogenezist.

A glimepirid szelektíven gátolja a ciklooxigenáz aktivitást és csökkenti az arachidonsav tromboxán A ₂ -vé történő átalakulását, amely fontos szerepet játszik a vérlemezkék aggregációjában. A szer segít csökkenteni a lipidek szintjét, és jelentősen csökkenti azok peroxidációját, amely összefügg az antiaterogén hatásával. A gyógyszer hatásának eredményeként nő az endogén alfa-tokoferol koncentrációja, valamint a glutation-peroxidáz, a kataláz és a szuperoxid-diszmutáz aktivitása, amely csökkenti a szervezetben az oxidatív stressz súlyosságát, amely állandóan jelen van a 2-es típusú cukorbetegségben.

Metformin

A metformin a biguanid csoporthoz tartozó hipoglikémiás gyógyszer, amelynek hipoglikémiás hatása csak az inzulintermelés megőrzésének hátterében figyelhető meg (bár csökkent). A hatóanyag nem befolyásolja a hasnyálmirigy β-sejtjeit, és nem serkenti az inzulin termelését, ezért terápiás dózisokban nem vezet hipoglikémia kialakulásához emberben.

A gyógyszer hatásmechanizmusát még nem határozták meg teljesen, azonban úgy gondolják, hogy a metformin képes fokozni az inzulin hatását, vagy erősíteni az utóbbit a perifériás receptorok területén. Az eszköz segít a sejtmembrán felszínén elhelyezkedő inzulinreceptorok számának növekedése miatt növelni a szövetek inzulinérzékenységét. Ezenkívül a metformin lassítja a máj glükoneogenezisének folyamatát, csökkenti a zsírok oxidációját és a szabad zsírsavak képződését, csökkenti a trigliceridek (TG), az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) és a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL) szintjét a vérben. A metformin kissé csökkenti az étvágyat és gyengíti a szénhidrátok felszívódását a belekben. A gyógyszer elősegíti a vér fibrinolitikus tulajdonságainak javítását a szöveti plazminogén aktivátor gátló gátlásának eredményeként.

Farmakokinetika

Glimepirid

Ha a hatóanyag bevitele 4 mg napi adagban történik, akkor a vérplazmában a maximális koncentráció (C _max) körülbelül 2,5 órával az alkalmazás után figyelhető meg, és 309 ng / ml. Az ágens dózisa és _Cmax, valamint a dózis és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) közötti összefüggést lineáris összefüggés jellemzi. Szájon át történő alkalmazás esetén a glimepirid abszolút biohasznosulása teljes. A táplálékbevitel ideje nincs kifejezett hatással a hatóanyag felszívódására a gyomor-bél traktusból (GIT), kivéve a sebesség enyhe csökkenését.

Glimepirid jellemzi egy nagyon alacsony megoszlási térfogat (V _d), megközelítőleg egyenlő V _d albumin, valamint a nagyfokú kötődés vérplazma fehérjék (több, mint 99%) és az alacsony clearance (körülbelül 48 ml / perc).

A glimepirid egyszeri orális adagja után az adag 58% -át a vesék választják ki (metabolitok formájában), 35% -át pedig a belek. A felezési idő (T _½) a gyógyszer ismételt alkalmazásának megfelelő szérumkoncentrációnál 5 és 8 óra között változik. A gyógyszer nagy dózisban történő bevétele után a T _½ enyhe növekedését regisztrálták. A gyógyszer májban történő metabolizmusának eredményeként két inaktív metabolit képződik, amelyek megtalálhatók a vizeletben és a székletben. Az egyik metabolit egy karboxi-származék, a másik pedig egy hidroxi-származék; a hatóanyag bevétele után ezeknek a biotranszformációs termékeknek a terminális T _½-je 5-6, illetve 3-5 óra volt.

A glimepirid kiválasztódik az anyatejbe, és átjut a placentán, de rosszul lépi át a vér-agy gátat (BBB). A gyógyszer farmakokinetikai paramétereinek összehasonlításakor egyszeri és ismételt (napi 2-szeri) felhasználása után nem találtunk szignifikáns különbséget, változékonyságuk a különböző betegeknél eltérő volt. A hatóanyag jelentős kumulációját nem figyelték meg.

A glimepirid farmakokinetikája különböző nemű és korú egyéneknél hasonló volt. A vesék funkcionális rendellenességeinek jelenlétében, alacsony kreatinin-clearance (CC) mellett a glimepirid clearance növekedésének tendenciáját és az átlagos szérumszint csökkenését regisztrálták. Ezek a hatások feltehetően a szer gyorsabb eliminációjának tudhatók be, a plazmafehérjékhez való gyengébb kötődése következtében. Ebbe a csoportba tartozó betegeknél tehát nincs további kockázat a glimepirid kumulációra.

Metformin

Orális adagolás után a metformin teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, az abszolút biohasznosulás körülbelül 50-60%. A C _max plazma (átlagosan 2 μg / ml vagy 15 μmol) 2,5 óra elteltével figyelhető meg. Étellel egyidejűleg a hatóanyag felszívódása csökken és lelassul.

A metformin gyakorlatilag nem kötődik a vérplazma fehérjéihez, és intenzíven eloszlik a szövetekben. A metabolikus átalakulás nagyon gyengén megy végbe, és a vizelettel eliminálódik. Egészséges önkéntesekben a gyógyszer clearance-e 440 ml / perc (négyszer nagyobb, mint a CC), ami az aktív tubuláris szekréció jelenlétét jelzi. T _½ metformin körülbelül 6,5 óra, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fennáll a lehetősége annak halmozása.

Ha az Amaryl M-t fix dózisú glimepirid és metformin (2 mg + 500 mg) mellett alkalmazzák, akkor a C _max és AUC értékek megfelelnek a bioekvivalencia kritériumainak, összehasonlítva ugyanazokkal a mutatókkal, ha a glimepiridet külön készítményként használják 2 mg dózisban és a metformint 500 mg dózisban. Szintén nem volt szignifikáns különbség a biztonságosságban, beleértve a mellékhatások profilját is, az Amaryl M 1 mg + 500 mg és az Amaryl M 2 mg + 500 mg betegek között.

Felhasználási javallatok

Az Amaryl M a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére ajánlott, a fizikai aktivitás és az étrend kiegészítéseként a testtömeg csökkentése érdekében a következő esetekben:

• a glikémiás kontroll megfelelő szintjének hiánya metformin vagy glimepirid monoterápiában történő alkalmazásakor;
• a kombinált kezelés metforminnal és glimepiriddel történő felváltása egyetlen kombinált gyógyszerrel.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• diabéteszes ketoacidózis (beleértve a kórtörténet adatait), diabéteszes kóma és precoma, akut / krónikus metabolikus acidózis;
• 1-es típusú diabetes mellitus;
• a máj súlyos funkcionális rendellenességei;
• károsodott vesefunkció és veseelégtelenség [a plazma kreatininszint ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / L) nőknél és ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) férfiaknál, vagy a CC csökkenése] - a a tejsavas acidózis és a metformin egyéb nemkívánatos hatásainak kialakulásának kockázata;
• ha hemodialízis alatt áll (a használat tapasztalatának hiánya miatt);
• akut állapotok, amelyek károsodott vesefunkcióhoz vezethetnek (jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása, súlyos fertőzések, kiszáradás, sokk);
• a tejsavas acidózis története, hajlam a tejsavas acidózis kialakulására;
• akut és krónikus elváltozások, amelyek szöveti hipoxiát okozhatnak (sokk, szív- / légzési elégtelenség, akut és szubakut miokardiális infarktus);
• stresszes helyzetek (égési sérülések, lázas állapotú súlyos fertőzések, súlyos trauma, műtét, szeptikémia);
• az élelmiszer és a gyógyszerek felszívódásának megsértése az emésztőrendszerben (hasmenés, hányás, bélelzáródás, bélparézis hátterében);
• böjt, kimerültség, hipokalorikus étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kalória / nap);
• krónikus alkoholizmus, akut alkoholos mérgezés;
• laktázhiány, galaktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• életkor 18 évig;
• terhesség és a terhesség tervezésének időszaka, szoptatás;
• túlérzékenység az Amaryl M bármely alkotórészével, más szulfonamidokkal vagy biguanidokkal, valamint szulfonilkarbamid-származékokkal szemben.

Viszonylagos (az Amaryl M-et elsősorban a kezelés első heteiben kell alkalmazni, fokozott óvatossággal és állandó monitorozással kell elvégezni a megnövekedett hipoglikémia kockázata miatt):

• rossz táplálkozás, étkezés elhagyása, szabálytalan étkezés; képtelenség vagy nem hajlandó együttműködni az orvossal (a legtöbb esetben idős betegeknél); étrend változás; az edzés intenzitása és a szénhidrátbevitel közötti eltérés; etanoltartalmú italok ivása, különösen étkezés mellőzésével kombinálva; a máj és / vagy a vesék megsértése; a mellékvese kéregének vagy az agyalapi mirigy mirigyének hiánya, a pajzsmirigy diszfunkciója és néhány más kompenzálatlan endokrin rendellenesség, amelyek befolyásolják a szénhidrátok anyagcseréjét, vagy a hipoglikémia során a vércukorszint növelésére irányuló mechanizmusok aktiválása;életmódbeli változások vagy interkultív betegségek kialakulása a terápia során (a fenti állapotok mindegyikéhez szükség lehet a hipoglikémia és a vércukorszint jeleinek alaposabb monitorozására, valamint az Amaril M dózisának módosítására);
• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy vizelethajtók, valamint nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) együttes alkalmazása (a kezelés kezdetén), vagy egyéb olyan helyzetek, amelyek a vesefunkció romlását okozzák (a tejsavas acidózis fokozott veszélye és a metformin egyéb nemkívánatos hatásai);
• idős kor;
• nehéz fizikai munka végzése (a tejsavas acidózis kockázata miatt a metformin szedése alatt);
• a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz elégtelensége (a hemolitikus vérszegénység lehetséges kialakulása miatt szulfonil-karbamid-származékok alkalmazásakor);
• az adrenerg antiglikémiás szabályozás tüneteinek elhalványulása vagy hiánya a hipoglikémia kialakulására reagálva (idős betegeknél, autonóm neuropathiában, vagy béta-blokkolók, klonidin, guanetidin és más szimpatolitikumok együttes alkalmazásával; a vércukor-koncentráció körültekintőbb monitorozása szükséges).

Amaryl M, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Amaryl M-t szájon át, étkezés közben, napi 1 vagy 2 alkalommal kell bevenni.

Az Amaryl M dózisát egyedileg határozzák meg a cél vércukor-koncentrációtól függően. Ajánlatos az antidiabetikumot a legalacsonyabb dózisban használni, amely lehetővé teszi a szükséges anyagcsere-kontroll elérését.

A gyógyszeres terápia időszakában rendszeresen be kell állítani a vér és a vizelet glükózszintjét, valamint a vér glikozilezett hemoglobinszintjét.

Ha véletlenül kihagyta a következő adagot, semmiképpen sem pótolhatja a kihagyott adagot későbbi nagyobb adag alkalmazásával.

Kihagyott étkezés vagy dózis esetén, vagy olyan esetekben, amikor nem lehetséges az Amaryl M bevétele, a páciensnek előre meg kell határoznia az orvossal a cselekvési tervet.

Mivel a metabolikus kontroll javulása a szövetek fokozott inzulinérzékenységével jár, a terápia során a glimepirid iránti igény csökkenése figyelhető meg. A hipoglikémia előfordulásának megelőzése érdekében azonnal csökkenteni kell az Amaril M adagját, vagy abba kell hagyni.

A metformin maximális egyszeri adagja 1000 mg, a maximális napi adag 2000 mg. A glimepirid maximális napi adagja 8 mg. A glimepirid napi 6 mg-ot meghaladó dózisa csak néhány beteg esetében hatékonyabb.

Abban az esetben, ha a beteg átkerül a glimepirid és a metformin egyes készítményeinek kombinációjából az Amaryl M-be, az utóbbi dózisát a hatóanyagok azon dózisai alapján állapítják meg, amelyeket a beteg már szed. Ha szükséges az adag növelése, akkor ajánlott a gyógyszer napi adagját csak 1 tabletta lépésekben titrálni 1 mg + 250 mg vagy ½ tabletta Amaryl M 2 mg + 500 mg dózisban.

A kezelés folyamata általában hosszú.

Mellékhatások

Glimepirid

• anyagcsere és táplálkozás: a hipoglikémia kialakulása, beleértve az elhúzódóat is, olyan tünetekkel, mint akut éhség, hányás, hányinger, letargia, álmosság, letargia, szorongás, csökkent éberség és koncentráció, alvászavar, agresszivitás, fejfájás fájdalom, tehetetlenség, szédülés, önkontroll elvesztése, látás- / beszédhiba, pszichomotoros reakciók lelassulása, afázia, parézis, depresszió, remegés, érzékenységzavar, delírium, zavartság, görcsök, bradycardia, sekély légzés, eszméletvesztés kómáig; ezen felül lehetséges a adrenerg reakció kialakulása a hipoglikémiára, annak jeleire - a bőr tapadóssága, fokozott izzadás, megnövekedett vérnyomás (BP), fokozott szorongás, fokozott pulzusérzés, tachycardia, angina pectoris, aritmia;a súlyos hipoglikémia rohama hasonló klinikai képet mutat akut agyi érrendszeri balesettel. A fenti tünetek mindegyike szinte mindig megszűnik a hipoglikémia megszüntetése után;
• immunrendszer: allergiás / álallergiás reakciók - viszketés, kiütések, csalánkiütés, főként enyhe formában (azonban súlyos formára való áttérés eseteit rögzítették, légszomj vagy vérnyomáscsökkenés kíséretében az anafilaxiás sokk kialakulásáig, amelyekkel kapcsolatban azonnal orvoshoz kell fordulni, amikor urticaria), keresztallergia más szulfonil-karbamid-származékokkal, szulfonamidokkal vagy hasonló szerekkel, allergiás vasculitis;
• nyirokrendszer és vérrendszer: thrombocytopenia; elszigetelt esetek - hemolitikus vérszegénység, leukopenia, eritrocitopénia, agranulocytosis, granulocytopenia, pancytopenia (az állapot gondos figyelemmel kísérése szükséges a pancytopenia vagy aplastikus anaemia lehetséges veszélye miatt; ha ilyen jelenségek jelentkeznek, a gyógyszeres kezelést le kell állítani és megfelelő terápiát kell végezni);
• máj és epeutak: a májenzimek fokozott aktivitása; kolesztázis, sárgaság és egyéb májműködési zavarok; az életveszélyes májelégtelenség kialakulásának kockázatával járó hepatitis, de a gyógyszer megvonása után lehetséges regresszióval is
• az emésztőrendszer szervei: teltségérzés a gyomorban, hányinger, hasi fájdalom, hányás, hasmenés;
• látásszerv: látásromlás, főként a tanfolyam kezdetén a vér glükózszintjének ingadozása miatt, amely átmeneti változást okoz a lencse duzzanatában, és ennek eredményeként a törésmutatójának változását;
• mások: hiponatrémia, fényérzékenység.

Metformin

• nyirokrendszer és vérrendszer: vérszegénység, thrombocytopenia, leukocytopenia; hosszú távú alkalmazás esetén - általában a szérumban a B ₁₂ - vitamin tartalmának tünetmentes csökkenése a bél felszívódásának csökkenése következtében (a folsav plazmaszintje a vérben nem csökken jelentősen); megaloblasztos vérszegénység jelenlétében figyelembe kell venni a B _12- vitamin felszívódásának csökkenésének valószínűségét, amelyet a metformin szedése okoz;
• máj és epeutak: eltérés a funkcionális májfunkciós tesztek vagy a hepatitis mutatóitól a normától, amelyek a metformin kezelésének elutasítása esetén fordított fejlődésen mehetnek át;
• a gyomor-bél traktus szervei: émelygés, hasi fájdalom, hányás, fokozott gázképződés, puffadás, hasmenés, étvágytalanság (főleg a kúra elején figyelhető meg és átmeneti, a terápia folytatása spontán megszűnik; egyes esetekben ideiglenes dóziscsökkentésre lehet szükség, mivel a fejlődés ezek a tünetek a kezelés kezdetén dózisfüggők, súlyosságukat csökkenteni lehet az adag fokozatos növelésével és a gyógyszer étkezés közben történő bevitelével, kellemetlen / fémes íz a szájban (a kúra elején megfigyelhető és önmagában eltűnik), súlyos hasmenés és / vagy hányás, amely kiszáradást okozhat és prerenalis veseelégtelenség (ha előfordul, átmenetileg abba kell hagynia a gyógyszer szedését),nemspecifikus gyomor-bélrendszeri tünetek stabilizált állapotú 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél (nemcsak a gyógyszeres kezelés, hanem a tejsavas acidózis vagy az interakciós betegségek kialakulása is okozhatja);
• a bőr és a bőr alatti szövetek: viszketés, kiütés, bőrpír;
• anyagcsere és táplálkozás: tejsavas acidózis, hipoglikémia.

A metformin és glimepirid gyógyszerek, valamint az Amaryl M kombinált és az utóbbi rögzített dózisaival kombinált gyógyszer kombinációjának alkalmazása ugyanazokkal a biztonsági jellemzőkkel jár, mint a metformin és a glimepirid külön-külön történő alkalmazása esetén.

Túladagolás

Glimepirid

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az Amaril M egyik aktív összetevője a glimepirid, az akut formában bekövetkező túladagolás vagy a gyógyszer nagy dózisban történő hosszantartó használata okozhatja súlyos, életveszélyes hipoglikémiát. Miután megállapította a glimepirid túladagolásának tényét, sürgősen orvoshoz kell fordulni, és kinevezése előtt azonnal cukrot kell bevenni, lehetőleg dextróz (glükóz) formájában. Életveszélyes adag gyógyszer bevétele esetén öblíteni kell a gyomrot és bevenni az aktív szenet. Szükség esetén kórházi kezelés lehetséges megelőző intézkedésként.

Az enyhe hipoglikémiát, neurológiai megnyilvánulások és eszméletvesztés nélkül, orális szőlőcukorral (glükóz) és a gyógyszer dózisának és / vagy étrendjének megváltoztatásával kell kezelni. A betegnek intenzív megfigyelésre van szüksége, amíg az orvos meg nem győződik arról, hogy a beteg nincs veszélyben. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a vércukorszint normalizálásának kezdeti elérése után ismét kialakulhat hipoglikémia.

Súlyos túladagolás és súlyos neurológiai rendellenességek, köztük eszméletvesztés esetén sürgős kórházi ápolásra van szükség. Az eszméletvesztés hátterében egy koncentrált glükóz (dextróz) oldat intravénás (iv) sugárinfúziója látható, például egy 20% -os glükóz (dextróz) oldat bevezetése felnőttek számára kezdeti 40 ml-es dózisban. Alternatív terápia felnőtteknél a glükagon alkalmazása, például 0,5-1 mg IV dózisban, intramuszkulárisan (IM) vagy szubkután (SC). Súlyos esetekben a hypoglykaemia megismétlődésének veszélye több napig fennállhat, ennek eredményeként a beteg állapotát legalább 24–48 órán keresztül ellenőrizni kell.

Ha a gyermekek véletlenül szednek glimepiridet, gondosan meg kell választani az injektált szőlőcukor adagját, és a veszélyes hiperglikémia veszélye miatt egyidejűleg folyamatosan ellenőrizni kell a vércukorszintet.

Metformin

A metformin legfeljebb 85 g mennyiségben történő orális beadásának hátterében hipoglikémiát nem regisztráltak, de néha tejsavas acidózis lépett fel. A metformin súlyos túladagolása vagy egyidejű kockázati tényezők jelenléte esetén a tejsavas acidózis kialakulhat, amely sürgősségi orvosi ellátást igényel a kórházban. A metformin és a laktát szervezetből történő eltávolításának leghatékonyabb módja a hemodialízis. Jó hemodinamikai körülmények között a metformin hemodialízissel ürülhet ki, legfeljebb 170 ml / perc clearance-sel. A metformin túladagolása esetén fennáll az akut hasnyálmirigy-gyulladás veszélye.

Különleges utasítások

A tejsavas acidózis nagyon ritka, de meglehetősen súlyos metabolikus szövődmény (megfelelő halálozás nélkül magas mortalitással), amely a metformin kezelési időszak alatt történő felhalmozódásából származik. A metformin szedése alatt a tejsavas acidózis főként súlyos veseelégtelenséggel járó diabetes mellitus jelenlétében figyelhető meg, beleértve veleszületett veseelváltozásokat és vese hypoperfúziót is, gyakran számos egyidejű kórtörténettel, amely orvosi / műtéti kezelést igényel. A tejsavas acidózis kialakulásával járó kockázati tényezők a következők: hosszan tartó éhezés, intenzív etanoltartalmú italok fogyasztása, ketoacidózis, rosszul kontrollált diabetes mellitus, szöveti hipoxiát okozó állapotok, májelégtelenség. A tejsavas acidózis hipotermiával, hasi fájdalommal,acidózisos nehézlégzés, amelyet kóma követ. Ezt a szövődményt a vér pH-értékének csökkenése, a vér laktátszintjének emelkedése (több mint 5 mmol / l), az elektrolit egyensúlyhiánya az anionhiány növekedésével és a laktát / piruvát arány növekedésével jellemzi. Ha a metformin a tejsavas acidózis oka, plazmaszintje általában meghaladja az 5 mcg / ml-t.

Ha a tejsavas acidózis kialakulásának gyanúja merül fel, sürgősen le kell állítani a metformin szedését és kórházba kell helyezni a beteget.

A tejsavas acidózis veszélye súlyosbodik a vesekárosodás növekvő súlyossága és az életkor előrehaladtával. Ennek a szövődménynek a kockázata csökkenthető a veseműködés rendszeres ellenőrzésével és a legalacsonyabb hatékony metformin dózis alkalmazásával. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer kiszáradásával dehidrációval vagy hipoxémiával járó állapotok esetén is.

Ha a májbetegségnek klinikai / laboratóriumi tünetei vannak, az Amaryl M nem szedhető, mivel a laktát eliminálásának képessége jelentősen csökkenhet a májműködési zavarok hátterében. A jódot tartalmazó, radioaktív, jódot tartalmazó anyagok intravaszkuláris adagolásával kapcsolatos vizsgálatok elvégzése és minden műtéti beavatkozás előtt ideiglenesen le kell állítani a gyógyszer alkalmazását. Ne szedje a metformint 48 órán keresztül általános érzéstelenítéssel végzett műtét előtt és után 48 órával.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a tejsavas acidózis gyakran meglehetősen lassan fejlődik ki, és csak olyan nem specifikus tünetekkel jelentkezik, mint rossz közérzet, növekvő álmosság, myalgia, nem specifikus gyomor-bélrendszeri rendellenességek és légzési rendellenességek. A súlyos acidózis hátterében a vérnyomás csökkenése, a hipotermia és a rezisztens bradyarrhythmia figyelhető meg. Ha ezek a tünetek megjelennek, azonnal forduljon orvoshoz.

Tejsavas acidózis metabolikus acidózissal rendelkező cukorbetegségben szenvedő betegeknél, valamint ketonémia és ketonuria hiányában (ketoacidosis jelei) hiányában kimutatható.

A gyógyszeres kezelés első hetében a vércukorszint gondos figyelemmel kísérése szükséges a hipoglikémia veszélye miatt, különösen akkor, ha fokozott a kialakulásának kockázata. Bizonyos esetekben szükség lehet az Amaril M adagjának vagy az egész terápia módosítására.

A hipoglikémia tünetei, amelyek tükrözik az adrenerg antihipoglikémiás szabályozást, amely a felmerült hipoglikémiára adott válasz, utóbbi fokozatos kialakulása esetén, valamint idősekben, autonóm neuropátia hátterében vagy béta-blokkolókkal, guanetidinnel kombinált terápiában nagyon enyhe vagy teljesen hiányozhatnak. klonidin és más szimpatolitikumok.

A megcélzott glikémia fenntartása érdekében étrendet kell követni, testmozgást kell végrehajtani, csökkenteni kell a testsúlyt, és ha szükséges, rendszeresen kell szedni az antidiabetikumot. A nem megfelelően szabályozott vércukorszint tünetei lehetnek: száraz bőr, oliguria, szomjúság, beleértve a kórosan súlyos, és mások.

Szinte mindig lehetséges a hipoglikémia gyors megállítása azonnali szénhidrátbevitel segítségével - cukor vagy glükóz, például egy darab cukor, tea cukorral, cukrot tartalmazó gyümölcslé stb. Ebből a célból a betegnek mindig legalább 20 g cukorral kell lennie., az utóbbiak helyettesítői hatástalanok.

A kezelés során ajánlott időszakosan ellenőrizni a hemoglobin / hematokrit szintjét, az eritrociták számát, valamint a vesefunkció mutatóit (a szérum kreatininszint a vérben): évente legalább 1 alkalommal - normális veseműködéssel, évente legalább 2-4 alkalommal - a vér szérum CK esete a norma felső határán és idős betegeknél.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A kezelés során, főként a kúra elején, amikor egyik gyógyszerről a másikra váltanak, vagy az Amaril M szabálytalan alkalmazásával romlik a reakciók sebessége. A terápia során gépjárművezetéskor vagy más mozgó komplex mechanizmusok esetén körültekintően kell eljárni, főleg ha hipoglikémiára hajlamos és / vagy prekurzorainak súlyossága csökken.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Amaryl M alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt, mivel a magzat fejlődésére gyakorolt lehetséges káros hatással jár. Ha a terhesség bekövetkezik vagy azt tervezi, a betegeknek értesíteniük kell a kezelőorvost.

Az inzulinkezelést olyan nőknek kell előírniuk, akik szénhidrát-anyagcsere-rendellenességekkel küzdenek, és amelyeket nem lehet csak diétával és testmozgással korrigálni.

Annak elkerülése érdekében, hogy az anyatejjel antidiabetikus szer kerüljön a gyermek testébe, az Amaril M alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt. Ha szükséges a hipoglikémia kezelésére, a betegnek át kell állnia az inzulinkezelésre, vagy le kell állítania a szoptatást.

Gyermekkori használat

Az Amaril M ellenjavallt 18 év alatti betegeknél, mivel alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő gyermekeknél és serdülőknél nem vizsgálták.

Károsodott vesefunkcióval

Az Amaril M ellenjavallt károsodott vesefunkció és veseelégtelenség esetén [a szérum kreatininszintje ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / L) nőknél és ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) férfiaknál, vagy a CC csökkenése] a tejsavas acidózis és a metformin egyéb mellékhatásainak fokozott veszélye miatt. A gyógyszerrel végzett kezelés szintén ellenjavallt hemodialízisben részesülő betegeknél és olyan akut állapotok jelenlétében, amelyek károsodott vesefunkcióhoz vezethetnek, például jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása, súlyos fertőző elváltozások, dehidráció, sokk.

A májműködés megsértése esetén

A máj súlyos megsértésének jelenlétében az Amaril M alkalmazása ellenjavallt, mivel nincs tapasztalata a használatával kapcsolatban. Az optimális glikémiás kontroll elérése érdekében ebben az esetben inzulin beadása szükséges.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a tejsavas acidózis és a metformin egyéb mellékhatásainak fokozott kockázata miatt az Amaryl M-t fokozott óvatossággal kell alkalmazni (a vesefunkció esetleges gyakori tünetmentes csökkenése miatt), különösen a vesefunkció romlásához vezető állapotokban, például diuretikumokkal, vérnyomáscsökkentőkkel történő kezelés megkezdésével, valamint az NSAID-k. Az adagot gondosan kell titrálni, és rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót.

Gyógyszerkölcsönhatások

Glimepirid

• a CYP2C9 izoenzim induktorai (rifampicin) és inhibitorai (flukonazol): a glimepirid a citokróm P ₄₅₀ CYP2C9 részvételével metabolizálódik; a glimepirid hipoglikémiás hatásának gyengülésének valószínűsége növekszik, ha CYP2C9 induktorokkal kombinálják, és a hipoglikémia kockázata növekszik, ha ezeket a gyógyszereket a glimepirid dózisának módosítása nélkül törlik; a glimepirid hipoglikémiájának és mellékhatásainak veszélye fokozódik, ha a CYP2C9 izoenzim gátlóival kombinálják, és a hipoglikémiás hatás gyengülésének kockázata nő, ha a CYP2C9 gátlókat a glimepirid adagjának módosítása nélkül törlik;
• a hipoglikémiás hatást fokozó gyógyszerek - orális antidiabetikumok, inzulin, allopurinol, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok, férfi nemi hormonok, anabolikus szteroidok, kumarin antikoagulánsok, kloramfenikol, disopiramidoszulfurinsav, fenilofluxilamid, monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorok, flukonazol, aminoszalicilsav, mikonazol, pentoxifillin (nagy dózisú parenterális adagolással), probenecid, fenilbutazon, szalicilátok, a kinoloncsoport antimikrobiális szerei, szulfonamid-származékok, szulfinpirazon, tritropokvazon a hipoglikémia kialakulásának veszélye, valamint a glikémiás kontroll romlása ezen gyógyszerek megszüntetésének hátterében a glimepirid dózisának módosítása nélkül;
• a hipoglikémiás hatást gyengítő gyógyszerek - glükokortikoszteroidok (GCS), barbiturátok, acetazolamid, diuretikumok, diazoxid, epinefrin (adrenalin) vagy más szimpatomimetikumok, hashajtók (hosszú távú kezelés), glukagon, nikotinsav (nagy adagokban), progesztogének, ösztrogén, fenitogén fenotiazinok, pajzsmirigyhormonok, rifampicin: növekszik a glikémiás kontroll romlásának valószínűsége, és ha ezeket a gyógyszereket a glimepirid dózisának megváltoztatása nélkül törlik, a hipoglikémia veszélye fokozódik;
• H ₂ -hisztamin receptorok, reserpin, klonidin, guanetidin, béta-blokkolók blokkolói: a hipoglikémiás hatás növekedése / csökkenése figyelhető meg (a vércukorszint gondos figyelemmel kísérése szükséges);
• etanol: a glimepirid hipoglikémiás hatásának gyengítése / fokozása lehetséges;
• koleszevelám (epesav megkötők): csökken a glimepirid felszívódása a gyomor-bél traktusból; ajánlott az Amaryl M szedését legalább 4 órával a kerékpár használata előtt;
• béta-blokkolók, guanetidin, klonidin, reserpin: a hipoglikémia kialakulására reagálva felmerülő, a vércukorszint növelésére irányuló adrenerg ellenszabályozási reakciók gyengülése / blokkolása rögzíthető, ami a hipoglikémia megnyilvánulásainak csökkenését okozza, hozzájárulva annak láthatatlanabb fejlődéséhez a beteg és az orvos számára, és ennek eredményeként bonyolítja a betegség időben történő felismerését és kezelését;
• közvetett antikoagulánsok, kumarin-származékok: fokozni vagy csökkenteni lehet hatásukat.

Metformin

Nem ajánlott kombinációk:

• gentamicin és más jelentős nephrotoxikus hatású antibiotikumok: a tejsavas acidózis veszélye fokozódhat;
• jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris beadáshoz: veseelégtelenség kialakulása figyelhető meg, ennek eredményeként a metformin felhalmozódása és a tejsavas acidózis fokozott kockázata; átmenetileg meg kell szüntetni a metformint a vizsgálat előtt vagy alatt, és a kezelés befejezését követő 48 órán belül nem szabad folytatni a szedését; a metforminnal végzett kezelés csak tesztek elvégzése után és a veseműködés normális mutatóinak elérése után kezdhető el;
• etanol: a tejsavas acidózis kialakulásának veszélye fokozódik az akut alkoholos mérgezés hátterében, különösen akkor, ha kihagy egy étkezést vagy hiányzik, valamint májelégtelenség esetén; ezt a kombinációt kerülni kell.

Óvatosságot igénylő kombinációk:

• ACE-gátlók: csökkenthetik a vércukorszintet; ezeknek a gyógyszereknek a használata során és megvonása után szükség lehet a hipoglikémiás szer dózisainak megváltoztatására;
• GCS (szisztémás / helyi alkalmazásra), béta ₂ -adrenostimulánsok és belső hiperglikémiás aktivitású diuretikumok: különösen a kombinált kezelés kezdetén ajánlott a reggeli vércukor-koncentráció gyakoribb monitorozása; szükség lehet a hipoglikémiás terápia dózisának megváltoztatására;
• a metformin hipoglikémiás hatását csökkentő gyógyszerek - pajzsmirigyhormonok, pirazinamid, epinefrin, ösztrogének, GCS, fenotiazinok, izoniazid, diuretikumok (beleértve a tiazidokat is), nikotinsav, orális fogamzásgátlók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, szimpatomimetikumok fenitoin: csökkenhet a hipoglikémiás hatás; a vércukorszint ellenőrzése szükséges;
• a metformin hipoglikémiás hatását fokozó gyógyszerek - inzulin, szalicilátok (beleértve az acetilszalicilsavat), MAO-gátlók, béta-blokkolók (beleértve a propranololt is), szulfonilureák, anabolikus szteroidok: a metformin hipoglikémiás hatásának növekedése rögzíthető; ellenőrizni kell a beteg állapotát és vércukorszintjét.

Különleges figyelmet igénylő kölcsönhatások:

• nifedipin: a nifedipin és a metformin egyszeri alkalmazásával _az utóbbi plazma AUC és C _max növekedését 9, illetve 20% -kal, valamint a vesék által kiválasztott metformin mennyiségének növekedését rögzítették; a nifedipin farmakokinetikája minimális hatást fejtett ki;
• furoszemid: egyszeri dózis esetén a vérben _a metformin plazma C _{max értéke} 22% -kal, az AUC pedig 15% -kal növekedett, miközben a vese clearance-ben nem figyeltek meg jelentős változásokat; összehasonlítva a monoterápiás sémával, a furoszemid C _max és AUC ennél a kombinációnál 31, illetve 12% -kal csökkent, a terminális T _½ 32% -kal csökkent anélkül, hogy a vese clearance értéke jelentősen megváltozott volna;
• kationos gyógyszerek - digoxin, prokainamid, amilorid, morfin, kinin, kinidin, triamterén, vankomicin, ranitidin, trimetoprim: gondosan figyelemmel kell kísérni a metformin és / vagy a vele kölcsönhatásban lévő gyógyszer állapotát, a kationos gyógyszerek egyidejű alkalmazásának hátterében, mivel az utóbbiak a vesék tubuláris szekréciójával eliminálódnak, és elméletileg kölcsönhatásba léphetnek a metforminnal, versengve a vese tubulusok általános szállítási rendszeréért.

Analógok

Az Amaril M analógjai: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Értékelések Amaril M

Az Amaril M véleményei szerint a gyógyszer hatékony hipoglikémiás szer, amely csökkenti a vér glükózkoncentrációját és biztonságos szinten tartja azt. A betegek megjegyzik, hogy a terápia pozitív eredményének elérése érdekében megfelelő étrend betartására és megvalósítható fizikai aktivitásra is szükség van.

A gyógymód hátránya a vélemények szerint számos ellenjavallat, valamint olyan nemkívánatos jelenségek, amelyek gyakran előfordulnak a terápia során. Sok beteg elégedetlen az Amaril M magas, véleményük szerint költségével.

Az Amaryl M ára a gyógyszertárakban

Az Amaryl M 2 mg + 500 mg ára 778-1072 rubel lehet. 30 filmtablettát tartalmazó csomagolásonként.

Amaryl M: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Amaryl M 2 mg + 500 mg filmtabletta 30 db. 698 r megvesz

Amaryl M tabletta pp. 2mg + 500mg 30 db. 746 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!