Gordox
Gordox: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Gordox
ATX kód: B02AV01
Hatóanyag: aprotinin (aprotinin)
Producer: Richter Gedeon (Magyarország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.17
Az árak a gyógyszertárakban: 177 rubeltől.
megvesz
A Gordox antifibrinolitikus, antiproteáz hatású gyógyszer, amelyet koszorúér bypass ojtási műveletek során használnak.
Kiadási forma és összetétel
A Gordox intravénás beadásra alkalmas oldat formájában készül: enyhén színes vagy színtelen (10 ml-es színtelen üvegampullákban, 5 ampullák műanyag tálcákban, 5 tálcák kartondobozban, két további tálcával kiegészítve).
1 ampulla összetétele a következőket tartalmazza:
- Hatóanyag: aprotinin - 100 000 Kallikrein-inaktiváló egység (KIE);
- Kiegészítő komponensek: benzil-alkohol - 100 mg; nátrium-klorid - 85 mg; injekcióhoz való víz - legfeljebb 10 ml.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az aprotinin széles spektrumú proteolitikus enzim inhibitor, antifibrinolitikus tulajdonságokkal. Reverzibilis sztöchiometrikus komplexeket képez, amelyek enzim inhibitorok, ami gátolja a szövetek és plazma plazmin, tripszin és kallikrein aktivitását, és ezt követően csökken a vér fibrinolitikus aktivitása.
Az aprotinin az alvadási aktiváció kontakt fázisának aktivátora, amely koagulációt indít el a fibrinolízis egyidejű növekedésével. Ha a páciens kezelésében szív-tüdő gépet alkalmaznak, amely aktiválja a koagulációt (ezt a hatást a vér idegen felületekkel való érintkezése okozza), a plazma kallikrein funkcióinak további gátlása minimalizálja a koagulációs és fibrinolízis rendszerek működésének zavarait.
Az aprotinin egy szisztémás jellegű gyulladásos válasz modulátora, amely a kardiopulmonális bypass műtétek során fordul elő, és a fibrinolízis, a hemostasis, a humorális és a celluláris válaszok aktiválódásának rendszerében egymással összefüggő intenzitáshoz vezet. A Gordox aktív komponense számos mediátort gátol (tripszin, plazmin, kallikrein stb.), Ami biztosítja a trombin képződését, a fibrinolízis csökkenését és a gyulladásos válasz gyengülését. Az anyag gátolja a gyulladásos citokinek felszabadulását és fenntartja a glikoprotein homeosztázisát. Minimalizálja a glikoproteinek (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) vérlemezkék általi veszteségét, és megakadályozza a gyulladásgátló tapadó glikoproteinek (C IIb) granulociták általi expresszióját.
Az aprotinin műtéten történő használata egy csatlakoztatott szív-tüdő géppel együtt csökkenti a gyulladásos reakciót, ami a vérátömlesztés szükségességének és a vérveszteség mennyiségének csökkenéséhez vezet, valamint csökkenti a mediastinum ismételt felülvizsgálatának gyakoriságát a vérzés forrásának megkeresése érdekében.
Farmakokinetika
Intravénás alkalmazás esetén az aprotinin tartalma a plazmában gyorsan csökken, mivel az anyag eloszlik az intercelluláris térben. A kezdeti felezési idő 0,3–0,7 óra, a végső felezési idő pedig 5–10 óra. Az aprotinin átlagos egyensúlyi intraoperatív plazmakoncentrációja 175-281 CIU / ml azoknál a betegeknél, akiknek a gyógyszert a következő adagolási rend szerint adják be: intravénás telítő dózis 2 000 000 CIU, 2 000 000 CI elsődleges infúziós térfogatonként, 500 000 CIU óránként az egész idő alatt műveletek folyamatos intravénás infúzió formájában. Fél adagok bevezetésével a Gordox átlagos egyensúlyi intraoperatív plazmakoncentrációja 110-164 KIE / ml.
Az aprotinin farmakokinetikai paramétereinek összehasonlítása egészséges önkéntesek, a szív-tüdő géphez csatlakoztatott diagnosztizált szívpatológiában szenvedő betegek és a hysterectomia műtétet végző nők csoportjaiban végzett vizsgálatokban igazolja a Gordox lineáris farmakokinetikáját, amikor 50 000–2 000 000 KIE dózistartományban alkalmazzák. Az aprotinin kötődési foka a plazmafehérjékhez 80%. A Gordox változatlan formában aktív komponense felelős az antifibrinolitikus aktivitás 20% -áért. Az egyensúlyi eloszlási térfogat eléri a 20 litert, a teljes clearance pedig kb. 40 ml / perc.
Az aprotinin a vesékben és kisebb mértékben a porcszövetben halmozódik fel. A vesékben történő felhalmozódását a proximális vese tubulusokban elhelyezkedő hámsejtek kefe szegéllyel történő megkötése és e sejtek fagolizoszómáiban történő felhalmozódása okozza. A porcszövetben történő felhalmozódás összefügg az aprotinin, amely egy bázis, és a porcszövetben található savas proteoglikánok affinitásával. Az aprotinin tartalma más szervekben összehasonlítható a plazma tartalmával. Ennek az anyagnak a legalacsonyabb szintjét az agy határozza meg, és gyakorlatilag nem hatol be a cerebrospinalis folyadékba.
Az aprotinin csak szigorúan korlátozott mennyiségben hatol át a placenta gáton. Ezt az anyagot lizoszomális enzimek metabolizálják a vesékben, inaktív metabolitokat képezve - aminosavakat és rövid polipeptidláncokat. Aktív formában az aprotinint a vizeletben kis koncentrációban határozzák meg (a beadott adag kevesebb mint 5% -a). Két napon belül az aprotinin 25-40% -a megtalálható a vizeletben metabolitok formájában, amelyek nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással.
Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az aprotinin farmakokinetikáját nem vizsgálták megfelelően. Veseelégtelenségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer farmakokinetikai paraméterei gyakorlatilag nem változnak, ezért nincs szükség az adagolási rend módosítására.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Gordox-ot felnőtt betegeknek írják fel az intraoperatív vérveszteség megelőzése és a vérátömlesztés csökkentése érdekében a szívkoszorúér-bypass oltási műveletek során szív-tüdő gép segítségével.
Ellenjavallatok
- 18 éves korig (a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem igazolták);
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
A Gordoks alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Gordox-ot lassan intravénásán adják be.
A gyógyszert a fő vénákon keresztül kell beadni, amelyek más gyógyszerek bevezetésével nem használhatók. A maximális sebesség 5-10 ml percenként. A Gordoks bevezetésével a betegnek vízszintes helyzetben kell lennie (a hátán fekszik).
Az allergiás / anafilaxiás reakciók magas kockázata miatt minden betegnél 10 perccel a Gordox fő adagjának beadása előtt 1 ml (10 ezer KIE) tesztadagot kell megadnia. Negatív reakciók hiányában a gyógyszer terápiás dózisa adható be. 15 perccel a Gordox beadása előtt lehetőség van hisztamin H1 és H2 receptorok blokkolóinak alkalmazására. Mindenesetre szabványos sürgősségi intézkedéseket kell előírni, amelyek az allergiás / anafilaxiás reakciók kezelésére irányulnak.
A Gordox-ot 1-2 millió CIU kezdeti adagban javasoljuk használni. A gyógyszert az érzéstelenítés kezdete után és a sternotomia előtt 15-20 percen belül kell beadni. A következő 1-2 millió CIU adagot hozzá kell adni a szív-tüdő készülék elsődleges térfogatához. A heparinnal való kölcsönhatás elkerülése és a gyógyszer megfelelő hígításának biztosítása érdekében aprotinint adunk az elsődleges térfogathoz a recirkulációs periódus alatt.
A bolusinjekció befejezése után és a művelet végéig állandó infúziót kell létrehoznia, óránként 250-500 ezer KIE injekciós sebességgel. Az injektált gyógyszer teljes mennyisége a teljes tanfolyam alatt nem haladhatja meg a 7 millió KIU-t.
A vesefunkcióval károsodott betegeknek, valamint az idős betegeknek nem kell módosítaniuk az adagot.
Mellékhatások
A terápia során a következő mellékhatások alakulhatnak ki:
- Vérképző rendszer: nagyon ritkán - koagulopathia, beleértve a disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómát;
- Szív- és érrendszer: ritkán - miokardiális infarktus, szívizom ischaemia, trombózis / szívkoszorúerek elzáródása, trombózis, perikardiális folyadékgyülem; ritkán - artériás trombózis (olyan létfontosságú szervek működési zavarainak megnyilvánulása lehetséges, mint az agy, a tüdő, a vesék); nagyon ritkán - tüdőembólia;
- Húgyúti rendszer: ritkán - a vesék funkcionális rendellenességei, veseelégtelenség;
- Helyi reakciók: nagyon ritkán - thrombophlebitis, reakciók az infúzió / injekció területén;
- Allergiás reakciók: ritkán - anafilaxiás, allergiás, anafilaktoid reakciók; nagyon ritkán - potenciálisan életveszélyes anafilaxiás sokk.
Azoknál a betegeknél, akik aprotinint kapnak először, anafilaxiás vagy allergiás reakciók nem valószínűek. A Gordox ismételt alkalmazásakor, különösen 6 hónapon belüli ismételt alkalmazás esetén, az allergiás (anafilaxiás) reakciók előfordulása akár 5% -ra is növekedhet. Növekszik a fejlődésük kockázata, ha a gyógyszert 6 hónapon belül több mint kétszer alkalmazták. A tünetek általában az emésztőrendszer (émelygés), a szív- és érrendszeri (artériás hipotenzió), a légzőszervi (hörgőgörcs / asztma) rendellenességek, valamint a bőr rendellenességei formájában jelentkeznek (csalánkiütés, viszketés, kiütés). Az aprotinin alkalmazása során a túlérzékenységi reakciók kialakulásával azonnal le kell állítani a beadását, és standard sürgősségi intézkedéseket kell végrehajtani: infúziós terápia, kortikoszteroidok és epinefrin / adrenalin beadása.
Túladagolás
Jelenleg nem regisztráltak Gordox túladagolási eseteket. A gyógyszernek nincs specifikus ellenszere.
Különleges utasítások
A mellkasi aortán végzett műveletek során mély hideg cardioplegia és szív-tüdő gép alkalmazásával a Gordox-ot nagyon körültekintően kell alkalmazni a megfelelő heparin-kezelés hátterében.
Az aprotinin nem helyettesíti a heparint.
A Gordox alkalmazása befolyásolhatja a vér koagulációs képességét meghatározó vizsgálatok elvégzésének különféle módszereit.
A készítmény benzil-alkoholt tartalmaz, amelynek napi adagja nem haladhatja meg a 90 mg / testtömeg-kg-ot.
Közvetlenül használat előtt a Gordox oldatát vizuálisan ellenőrizni kell. Ne használja a gyógyszer maradványait későbbi felhasználásra.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Nincs információ arról, hogy a Gordox milyen hatással lenne a járművek vezetésére és a komplex mechanizmusokkal való munkára.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer terhes nők testére gyakorolt hatását nem vizsgálták. Terhesség alatt a Gordox kinevezése csak akkor megengedett, ha a terápia anyai előnyei jelentősen felülmúlják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Az előny / kockázat arány értékelésekor figyelembe kell venni a súlyos mellékhatások magzatra gyakorolt negatív hatásait, amelyek néha a gyógyszer beadásával nyilvánulnak meg, ideértve a szívmegállást, az anafilaxiás reakciókat stb., Valamint azokat a kezelési eljárásokat, amelyeket e reakciók kiküszöbölése céljából végeznek.
A Gordox laktációra gyakorolt hatása nem jól ismert. A gyógyszert potenciálisan biztonságosnak tekintik, ha az anyatejjel kerül a gyermek testébe, mivel az aprotinin orális biohasznosulása minimális.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Gordox kompatibilis a 20% hidroxietilezett keményítőoldattal, a glükózoldattal és a Ringer-féle laktátoldattal.
A Gordox urokinázzal, sztreptokinázzal és alteplázzal történő egyidejű alkalmazásával e gyógyszerek aktivitása csökken.
A Gordox nem keverhető más gyógyszerekkel.
Analógok
A Gordox analógjai: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
A tárolás feltételei
Sötét helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatósági idő 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Gordox-ról
A vélemények szerint a Gordox hatékony gyógyszerként bevált az akut hasnyálmirigy-gyulladás kezelésében. Vannak jelentések, amelyek szerint az ilyen diagnózissal rendelkező betegeknél a betegség akut tünetei 2-3 napos használat után eltűnnek. Azt is állítják, hogy a Gordox alkalmas gyermekek kezelésére is, de ehhez szigorú szakember-felügyelet szükséges.
A Gordox ára a gyógyszertárakban
A Gordox hozzávetőleges ára a gyógyszertárakban 4700-5700 rubel (a csomag 25 ampullát tartalmaz).
Gordoks: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Gordox 10000 KIE / ml oldat intravénás beadásra 10 ml 25 db. 177 r megvesz |
|
Gordox 10000 KIE / ml koncentrátum intravénás beadásra alkalmas oldat elkészítéséhez 10 ml 5 db. 955 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
