Gentamicin-szulfát
Gentamicin-szulfát: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: gentamicin-szulfát
ATX kód: J01GB03
Hatóanyag: gentamicin (gentamicin)
Gyártó: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. kft (Kína), JSC "Boriszov Gyógyászati Gyár" (Fehéroroszország), DOSFARM gyógyszeripari vállalat (Kazahsztán), CJSC "Darnitsa" gyógyszergyár (Ukrajna)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.25
A gentamicin-szulfát antibakteriális gyógyszer, amelynek baktericid hatása van az aminoglikozid csoportból.
Kiadási forma és összetétel
A gentamicin-szulfát adagolási formája injekcióhoz való oldat: átlátszó, enyhén sárgás árnyalatú vagy színtelen [2 ml-es üvegampullában, 5 vagy 10 ampulla műanyag cellás csomagolásban vagy kartondobozban 1 csomag 10 ampulla vagy 2 csomag 5 ampulla (in gyártótól függően)].
1 ml oldat összetétele:
- hatóanyag: gentamicin (gentamicin-szulfát formájában) - 40 mg;
- segédanyagok (gyártótól függően): nátrium-metabiszulfit, etilén-diamin-tetraecetsav dinátrium-sója, injekcióhoz való víz; vagy vízmentes nátrium-szulfit és injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A gentamicin-szulfát egy aminoglikozid antibiotikum, széles hatásspektrummal. Azáltal, hogy behatol a baktériumsejt membránjába és visszafordíthatatlanul kötődik a bakteriális riboszómák 30S alegységeihez, megzavarja a kórokozó fehérjeszintézisét. A gentamicin megakadályozza a tRNS (transzport ribonukleinsav) és mRNS (templát ribonukleinsav) komplex képződését, ezért a genetikai kódot tévesen olvassák le az mRNS-ből, és nem funkcionális fehérjék keletkeznek.
Az antibiotikum nagy koncentrációban segít csökkenteni a plazmamembránok gátló funkcióit a mikroorganizmusok sejtjeiben, halálukat okozva. Ez felelős a gentamicin baktericid hatásáért.
Az in vitro tesztek megerősítik a gentamicin-szulfát aktivitását a következő típusú gram-negatív és gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben: Proteus spp. (indolegatív és indol pozitív), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (beleértve a penicillin- és meticillin-rezisztens törzseket), Pseudomonas spp. (beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.
A gentamicinnel szemben általában a következő mikroorganizmusok ellenállnak: Streptococcus pneumoniae, a legtöbb egyéb streptococcus, enterococcus, Neisseria meningitides, Treponema pallidum és anaerob mikroorganizmus, például Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.
A gentamicin penicillinekkel (köztük benzilpenicillinnel, ampicillinnel, oxacillinnel, karbenicillinnel) kombinálva, amely befolyásolja a mikroorganizmusok sejtfalát, aktív az Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans ellen, beleértve szinte minden törzset faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.
A mikroorganizmusok gentamicinnel szembeni rezisztenciájának kialakulása lassú. A nem teljes keresztrezisztencia miatt a kanamicinnel és a neomicinnel szemben rezisztens törzsek rezisztensek lehetnek a gentamicinnel szemben. Az antibiotikum nem hat vírusokra, gombákra, protozoonokra sem.
Intravénás (intravénás) vagy intramuszkuláris (intramuszkuláris) beadás után a gentamicin terápiás koncentrációja a vérben körülbelül 0,5–1,5 óra múlva alakul ki, és 8–12 órán át fennmarad.
Farmakokinetika
- felszívódás: a gentamicin gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban, ezért orális alkalmazásra nem alkalmazzák. I / m beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentráció (C max) megjelenésének ideje i / m beadás után 30–90 perc, 30 perc - 30 perc i / v infúzió után, 60–15 perc i / v infúzió után. A C max értéke i / m vagy i / v gentamicin-szulfát 1,5 mg / kg - 6 μg / ml dózisban történő beadása után;
- eloszlás: az anyag legfeljebb 10% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez. Az eloszlás térfogata (V d) felnőtt betegeknél 0,26 l / kg, gyermekeknél - 0,2 - 0,4 l / kg, újszülötteknél legfeljebb 1 hét és súlyuk kevesebb, mint 1,5 kg - legfeljebb 0,68 l / kg, s súlya több mint 1,5 kg - legfeljebb 0,58 l / kg. Terápiás koncentrációban a gentamicint a vesékben, a májban, a tüdőben, a vizeletben, az ízületi, a perikardiális, a pleurális, a nyirok-, az asciticus és a peritonealis folyadékokban, a sebekben, a szemcsékben és a gennyben figyelik meg. Alacsony koncentrációban az anyag megtalálható az izmokban, a zsírszövetben, az anyatejben, az epében, a csontokban, a szem vizes humorában, a CSF-ben (cerebrospinalis folyadék), a köpetben és a hörgők váladékában. Felnőtteknél a gentamicin terápiás koncentrációban gyakorlatilag nem jut át a BBB-n (vér-agy gáton), hanem áthalad a placenta gáton. Az agyhártyagyulladás esetén koncentrációja a CSF-ben növekszik. Újszülötteknél az anyag koncentrációja a CSF-ben magasabb,mint felnőtteknél;
- anyagcsere: a gentamicin nem metabolizálódik a szervezetben;
- elimináció: T 1/2 (felezési idő) felnőtteknél - 2-4 óra, gyermekeknél 1 hét és 6 hónap között - 3-3,5 óra, újszülötteknél és 2 kg-nál nagyobb testtömegű koraszülötteknél - 5,5 óra, súlya 1,5–2 kg - 8 óra, súlya kevesebb, mint 1,5 kg - 11,5 óra. Főleg a vesék választják ki változatlanul, epével - kis mennyiségben. Normális veseműködés esetén a gentamicin 70–95% -a választódik ki az első 24 órában, míg a vizelet 100 μg / ml feletti koncentrációját figyelik meg. Glomeruláris filtrációs rendellenességekben szenvedő betegeknél a kiválasztás jelentősen lelassul.
A gentamicin a hemodialízis során választódik ki, miközben koncentrációja 4-6 óránként 50% -kal csökken. A peritonealis dialízis során az adag 25% -a ürül 48-72 óra alatt.
Ismételt injekciók esetén a hatóanyag elsősorban a vesetubulusok proximális szegmenseiben és a belső fül nyirokterében halmozódik fel.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a gentamicin-szulfátot súlyos szisztémás fertőzések kezelésére kell alkalmazni olyan esetekben, amikor a betegséget kiváltó mikroorganizmusok ellenállnak a biztonságosabb antibiotikumoknak.
A gyógyszert javallt a gentamicinre érzékeny kórokozók által okozott bakteriális fertőzések esetén:
- a felső és az alsó légúti fertőző és gyulladásos betegségek (beleértve a tüdőgyulladást, a hörghurutot, a tüdő tályogját, a mellhártya empiémáját);
- szepszis, szeptikus endocarditis;
- a vese és a húgyúti fertőző betegségek (beleértve a pyelonephritis, endometritis, prosztatagyulladás, urethritis, cystitis, gonorrhoea);
- központi idegrendszeri fertőzések (beleértve az agyhártyagyulladást is);
- hasi fertőzések (peritonitis, pelvioperitonitis);
- a lágy szövetek és a bőr fertőző betegségei, fertőzött égési sérülések;
- ízületi és csontfertőzések (beleértve az osteomyelitist is).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos krónikus veseelégtelenség, urémiával és azotémiával;
- akut veseelégtelenség;
- a hallóideg ideggyulladása;
- középfülgyulladás, beleértve a korábban átvitteket is;
- cukorbetegség;
- myasthenia gravis;
- együttes terápia hurok diuretikumokkal, valamint más ototoxikus és nephrotoxikus gyógyszerekkel;
- terhesség, szoptatási időszak;
- fokozott egyéni érzékenység a gentamicinnel vagy más aminoglikozidokkal szemben (beleértve a kórtörténetet is).
Relatív (olyan betegségek / állapotok, amelyekben a gentamicin-szulfát alkalmazása óvatosságot igényel):
- botulizmus, parkinsonizmus (az aminoglikozid antibiotikumok a neuromuszkuláris vezetés károsodásához és a vázizmok további gyengüléséhez vezethetnek);
- kiszáradás;
- a gyermekek koraszülöttsége és az újszülött korszaka;
- idős kor.
Utasítások a gentamicin-szulfát használatára: módszer és adagolás
A gentamicin-szulfátot intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be.
Az intravénás infúzióhoz a gyógyszer adagját oldószerrel (steril sóoldattal vagy 5% -os glükózoldattal) hígítjuk. Felnőttek esetében az oldószer szokásos térfogata 50–300 ml, gyermekek esetében ennek megfelelően csökkenteni kell. Oldatban a gentamicin koncentrációja nem haladhatja meg a 0,1% -ot (1 mg / ml). A gentamicin-szulfát intravénás infúziójának időtartama - 1-2 óra.
A gentamicin-szulfát adagolási módja és adagolási rendje a beteg állapotától és a betegség súlyosságától függ. Az adag kiszámítása a beteg súlyától függ.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a gentamicin eloszlik az extracelluláris folyadékban, és nem halmozódik fel a zsírszövetben, az elhízásban, annak adagját csökkenteni kell. Az adagot a PMT (tényleges testtömeg) alapján kell kiszámítani, ha a beteg nem túlsúlyos (azaz a BMI-hez (ideális testtömeg) legfeljebb 20% -kal növekszik). Ha a túlsúly 20% vagy annál nagyobb a BMI-nél, akkor ennek a testtömegnek (DMT) a dózisát a következő képlettel számítják ki: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).
Ajánlott adagolási rend:
- felnőttek és 14 év feletti gyermekek esetében: közepesen súlyos vagy súlyos fertőzések esetén a gentamicin szokásos napi adagja 3 mg / testtömeg-kg, 2-3 injekcióra osztva. A maximális napi adag 5 mg / kg, 3-4 injekcióra osztva;
- gyermekek számára: legfeljebb 3 éves korig a gentamicin-szulfátot kizárólag egészségügyi okokból írják fel. Az újszülöttek és csecsemők napi adagja 2-5 mg / kg, 1-5 éves gyermekek esetében - 1,5-3 mg / kg, 6-14 éves gyermekek esetében - 3 mg / kg. A maximális napi adag minden korosztály gyermekei számára 5 mg / kg. A gyógyszert naponta 2-3 alkalommal adják be. Minden gyermek számára, kortól függetlenül, ajánlott naponta ellenőrizni a gentamicin koncentrációját a szérumban (az injekció beadása után 1 órával kb. 4 μg / ml legyen);
- károsodott vesefunkciójú betegeknél: az adagolási rendet úgy kell megválasztani, hogy az biztosítsa az antibiotikum terápiás megfelelőségét. A kezelés megkezdése előtt és a kezelés teljes ideje alatt ellenőrizni kell a gentamicin szérumkoncentrációját. A stabil krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezdeti egyszeri dózisa 1–1,5 mg / kg. Az i / m beadás után 30-60 perc alatt a gyógyszer koncentrációjának a vérszérumban 5-10 mcg / ml-nek kell lennie. A jövőben az adagot és az injekciók közötti intervallumot a CC (kreatinin-clearance) függvényében határozzák meg.
A gentamicin-szulfát-terápia szokásos időtartama minden betegnél 7-10 nap. Szükség esetén súlyos és bonyolult fertőző betegségek esetén a kezelés folyamata meghosszabbítható. Mivel az antibiotikum toxicitása 10 napos használat után jelentkezik, ajánlott hosszabb terápiával ellenőrizni a vese, a vestibularis készülék és a hallás működését.
Ha dialízisre van szükség, a fertőző betegségben szenvedő felnőtt betegeknek minden eljárás végén 1–1,5 mg / kg gentamicint írnak fel.
Mellékhatások
A gentamicin-szulfát használatakor a rendszerek és szervek a következő mellékhatásokat okozhatják:
- emésztőrendszer: hányinger / hányás, hyperbilirubinemia, a máj transzaminázainak fokozott enzimatikus aktivitása;
- vérképző szervek: leukopenia, vérszegénység, thrombocytopenia, granulocytopenia;
- idegrendszer: paresztézia, izomrángás, álmosság, fejfájás, görcsök, epilepsziás rohamok, zsibbadás, pszichózis (gyermekeknél);
- vizeletrendszer: nephrotoxicitás miatt - veseműködési zavar (mikrohematuria, proteinuria, oliguria); ritkán - OTN (akut tubuláris nekrózis);
- a hallás és a vestibularis készülékek szervei: ototoxicitás következtében - halláskárosodás, fülzúgás, visszafordíthatatlan süketség, labirintus és vestibularis rendellenességek;
- allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés, láz, eozinofília, angioödéma;
- laboratóriumi vizsgálatok: gyermekeknél - hypokalemia, hypocalcemia, hypomagnesemia; nagyon ritkán - a retikulociták számának növekedése;
- mások: szuperfertőzés kialakulása, láz; nagyon ritkán - étvágytalanság, fokozott nyálképzés, fogyás, izom-, ízületi fájdalom, gégeödéma, hipotenzió, légzési depresszió, a neuromuszkuláris transzmisszió blokkolása;
- reakciók az injekció beadásának helyén: intramuszkuláris injekcióval - fájdalom, hiperémia, bőrfeszesítés, a bőr alatti szövet atrófiája / nekrózisa; intravénás infúzióval - a phlebitis és a periflebitis kialakulása.
Túladagolás
Megnövelt dózisú gentamicin-szulfát alkalmazása esetén a következő tünetek jelentkezhetnek: hányinger / hányás, ototoxikus és nephrotoxikus megnyilvánulások, károsodott neuromuszkuláris transzmisszió (légzésleállás).
A gyógyszer túladagolása esetén felnőtteknek ajánlott intravénásan beadni az antikolinészteráz gyógyszereket (például proserin), valamint kalciumkészítményeket (10% kalcium-klorid - 5-10 ml, 10% kalcium-glükonát - 5-10 ml). A neosztigmin-metil-szulfát (proserin) bevezetése előtt intravénásán 0,5–0,7 mg atropint injektálnak, 1,5–2 perccel a pulzusszám növekedése után 1,5 mg (0,05% -os oldat - 3 ml) proserin. Ennek az adagnak az elégtelen hatása esetén ugyanazon dózisú neosztigmin-metil-szulfátot injektálják ismét (a bradycardia kialakulásával további atropin injekciót hajtanak végre).
A gentamicin túladagolásával rendelkező gyermekeknek kalcium-kiegészítőket kell adni. Légzési elégtelenség esetén mechanikus szellőzésre van szükség (a tüdő mesterséges szellőztetése).
A gentamicin-szulfát hemodialízissel és peritonealis dialízissel eliminálható. A hemodialízis hatékonyabb.
Különleges utasítások
Mivel a gentamicin-szulfát széles hatásspektrummal rendelkezik, vegyes fertőzések esetén is alkalmazható, valamint olyan esetekben, amikor a fertőzés kórokozóját általában nem azonosították félszintetikus penicillinekkel (karbenicillin, ampicillin) kombinálva.
A gentamicin-terápia csak orvosi célokra és szigorú klinikai felügyelet mellett végezhető a gyógyszer lehetséges toxicitása miatt.
A kezelés teljes időtartama alatt rendszeresen ellenőrizni kell az antibiotikum koncentrációját a vérplazmában a megfelelő terápia biztosítása és a gyógyszer toxikus szintjének elkerülése érdekében a vérben.
A terápia során elegendő mennyiségű folyadékot kell fogyasztani.
A gentamicin-szulfát használatakor hetente 1 vagy 2 alkalommal ellenőrizni kell a vesék működését, és azoknál a betegeknél, akiket 10 napnál hosszabb ideig kezelnek, vagy akik nagy adagban kapják a betegeket - naponta. Az antibiotikum ototoxikus hatásának elkerülése érdekében ajánlott heti 1 vagy 2 alkalommal megvizsgálni a vestibularis funkciót, és nagy gyakorisággal meghatározni a halláskárosodást.
Bizonyos esetekben halláskárosodás következett be a kezelés befejezése után.
Ha a kezelés teljes időtartama alatt bármikor olyan tüneteket tapasztal, mint a csengés vagy a fülzúgás, bármilyen mértékű halláscsökkenés, a mozgások koordinációjának zavara, szédülés, a bőr bizsergése, zsibbadás, izomgörcsök, rángások, erről tájékoztatnia kell orvosát, hogy a tünetek miként jelezhetik a neurológiai mellékhatások megnyilvánulását.
A károsodott vesefunkció kialakulása, a hallás vagy a vestibularis készülék károsodása megköveteli a gentamicin-szulfát megszüntetését, és csak kivételes esetekben - az antibiotikum dózisának korrekcióját.
A gentamicin-szulfátot körültekintően kell alkalmazni hipokalcémia, dehidráció, csökkent vesefunkció, elhízás esetén. Nem ajánlott (a klinikai tapasztalatok hiánya miatt) a gyógyszer teljes napi dózisát beadni cystofibrosisban, ascitesben, endocarditisben, szepszisben, 20% -nál nagyobb területű égési sérülésekben, krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a hemodialízis során. Az antibiotikum gyors beadása kezdetben a gentamicin koncentrációjának neurotoxikus szintre emelkedéséhez vezethet. Fontos, hogy a gyógyszer napi adagját az ajánlott időközönként adják be.
Az aminoglikozid csoport antibiotikumai között kereszt-túlérzékenység valószínű.
Antibiotikum-rezisztencia alakulhat ki a gentamicinnel történő terápia során. Ilyen esetekben törölni kell a gentamicin-szulfátot, és meg kell vizsgálni a mikroorganizmusok érzékenységét.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Tartózkodnia kell a járművek vezetésétől és minden olyan tevékenységtől, amely fokozott figyelmet és gyors motoros / mentális reakciókat igényel, mivel a gentamicin-szulfát befolyásolja a neuromuszkuláris átvitel sebességét.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt, mivel a gentamicin átjut a placenta gáton, és nephrotoxikus hatást gyakorolhat a magzatra.
A gentamicin-szulfát hajlamos behatolni az anyatejbe, ezért, ha szoptatás alatt nőnél szükséges használni, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A gentamicin-szulfát alkalmazása gyermekeknél az adagolási rend szerint lehetséges.
Károsodott vesefunkcióval
Uremia és azotemia súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint akut veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.
Károsodott vesefunkció esetén megnő a nephrotoxikus mellékhatások kialakulásának kockázata gentamicinnel. Ezért a terápia megkezdése előtt és a teljes kezelés során ellenőrizni kell a gentamicin koncentrációját a vérben, valamint ellenőrizni kell a vesék működését.
Veseelégtelenség esetén alkalmazza a gentamicin-szulfátot az adagolási rend szerint.
Alkalmazása időseknél
A gyógyszer idős betegek felírása óvatosságot igényel.
Gyógyszerkölcsönhatások
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gentamicin gyógyászati összeférhetetlenséggel rendelkezik (nem keverhető össze egy fecskendőben) más gyógyszerekkel (beleértve más aminoglikozidokat, heparint, amfotericin B-t, ampicillint, kloxacillint, benzilpenicillint, kapreomicint, karbenicillint).
A gentamicin egyes gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása a következő hatások kialakulásához vezethet:
- curariform gyógyszerek: izomlazító hatásuk fokozása;
- metoxi-flurán, parenterális alkalmazásra szánt polimixinek és más, a neuromuszkuláris vezetést blokkoló gyógyszerek (narkotikus fájdalomcsillapítók, halogénezett szénhidrogének inhalációs érzéstelenítéssel, nagy vérrész transzfúziója citrát-tartósítószerekkel): megnövekedett nephrotoxicus hatás és légzési leállás (a neuromuszkuláris súlyosbodás miatt blokád);
- miaszténikus szerek: hatásuk csökkentése;
- hurok diuretikumok: az oto- és nephrotoxicitás növekedése (a gentamicin tubuláris szekréciójának csökkenése miatt);
- a penicillin-sorozat antibiotikumai (karbenicillin, ampicillin): fokozott antimikrobiális hatás az aktivitás spektrumának tágulása miatt;
- indometacin (parenterális alkalmazás): a gentamicin toxikus hatásainak kialakulásának fokozott kockázata (a gyógyszer T 1/2 növekedése és a clearance csökkenése miatt);
- ciszplatin és más oto- és nephrotoxikus gyógyszerek: fokozott toxicitás;
- sztreptomicin, tobramicin, kanamicin, neomicin, polimixin B, biomicin, paromomicin, cefaloridin, vankomicin, amikacin, kolisztin és más neuro- vagy nephrotoxikus antibiotikumok: kerülni kell együttes alkalmazását gentamicinnel;
- amfotericin B, ciklosporin, foszkarnet, metoxi-flurán, piperacillin, klindamicin, radiokontrasztos szerek intravénás beadásra, ciszplatin: a veseműködési zavarok fokozott kockázata, a vestibularis és hallókészülékek.
Analógok
A gentamicin-szulfát analógjai: gentamicin, gentamicin-K, gentamicin-ferin.
A tárolás feltételei
Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a gentamicin-szulfátról
A gentamicin-szulfát áttekintésében a felhasználók megjegyzik, hogy ez nagyon erős gyógyszer szinte az összes gyakori fertőző betegségre gyakorolt hatása szempontjából. Használata az utasítás által ajánlott adagolási rendben garantálja a terápia pozitív eredményét. A mellékhatások azonban meglehetősen súlyosak lehetnek, ezért orvosi felügyeletre és rendszeres megfelelő laboratóriumi vizsgálatokra van szükség.
A gentamicin-szulfát ára a gyógyszertárakban
A gentamicin-szulfát átlagos ára körülbelül 33 rubel 10 ampulla csomagonként.
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!