Ampicillin + Szulbaktám - Használati Utasítás, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Ampicillin + szulbaktám

Latin neve: ampicillin + szulbaktám

ATX kód: J01CR01

Hatóanyag: ampicillin (ampicillin) + szulbaktám (szulbaktám)

Gyártó: PJSC "Kraspharma" (Oroszország); Jodas Expoim Pvt. kft (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); Észak-Kína Gyógyszerészeti Huashen Co., Ltd. (Észak-Kína Gyógyszerészeti Huasheng Co., Ltd.) (Kína)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Az ampicillin + szulbaktám kombinált széles spektrumú antibakteriális gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Az ampicillin + szulbaktámot por formájában állítják elő intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / m) beadásra alkalmas oldat készítéséhez: fehér, sárga árnyalattal vagy fehér, higroszkópos porszerű tömegű [ampicillin + szulbaktám 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg vagy 2000 mg + 1000 mg 10 vagy 20 ml-es átlátszó üvegcsében, gumidugóval lezárva, alumínium / kombinált kupakkal krimpelve; oldószer - injekcióhoz való víz (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg esetén), semleges színtelen üvegből készült ampullákban vagy kis sűrűségű polietilén; 1 üveg a gyógyszerrel és 1 ampulla oldószerrel egy kartondobozban; kórházak esetében - 5, 10 vagy 100 injekciós üveg gyógyszerrel, illetve 5, 10 vagy 100 ampulla oldószerrel,kartondobozban; 10 injekciós üveg a gyógyszerrel (1000 mg + 500 mg-ra) PVC raklapban, 1 vagy 5 raklap kartondobozban; 1 vagy 10 üveg 5 vagy 10 ml-es üveg (2000 mg + 1000 mg esetén) kartondobozban / dobozban, 1 vagy 5 5 ml-es injekciós üveg, 2 vagy 10 ampulla 5 ml oldószerrel, 1 vagy 5 injekciós üveg Egyenként 10 ml, 1 vagy 5 ampulla 10 ml oldószerrel együtt, egy késsel az ampullák kinyitására; kórházak számára - 1-50 injekciós üveg kartondobozban; 500 mg + 250 mg és 1000 mg + 500 mg 10 ml-es üvegcsében, 1 vagy 10 injekciós üveg kartondobozban; 1 üveg 5 ml oldószer ampullával buborékcsomagolásban, kartondobozban 1 csomag; 1 buborékfólia csík 5 palackkal és 1 5 oldószer ampullával, késsel / ampulla hegesztővel kiegészítve kartondobozban;kórházak számára - 1-50 injekciós üveg kartondobozban. Minden csomag tartalmaz utasításokat az ampicillin + szulbaktám] alkalmazásához is.

A gyógyszer összetétele 1 üveghez: ampicillin-nátrium + nátrium-szulfaktám - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (ekvivalens, ampicillin + szulbaktám - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az ampicillin + szulbaktám olyan kombinált szer, amely baktericid hatással rendelkezik az ampicillinre érzékeny mikroorganizmusok ellen, beleértve a béta-laktamázokat termelő törzseket is.

Az ampicillin egy olyan antibiotikum, amely a félszintetikus penicillinek csoportjába tartozik, és baktericid hatással rendelkezik, mivel gátolja a patogén mikroorganizmusok sejtfalak fehérjéjének (mukopeptid) bioszintézisét azok aktív szaporodásának ideje alatt.

A szulbaktám a béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok által termelt főbb béta-laktamázok többségének visszafordíthatatlan inhibitora. Ez az anyag nem vezet az ampicillin aktivitásának változásához az érzékeny törzsekhez képest; kötés kialakítása a baktériumok egyes penicillin-kötő fehérjéivel, szinergiát mutat a béta-laktám antibiotikumokkal történő egyidejű alkalmazás hátterében. A szulbaktám ellenáll a legtöbb plazmid béta-laktamáz hatásának és független antibakteriális aktivitással rendelkezik a Neisseriaceae család, az Acinetobacter nemzetség mikroorganizmusai ellen.

Az ampicillin + szulbaktámot a következő mikroorganizmusok (köztük a béta-laktamázokat reprodukáló törzsek) elleni aktivitás jellemzi:

• gram-pozitív aerobok: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (törzsek, amelyek béta-laktamázt termelnek és nem termelnek); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans csoportok;
• gram-negatív aerobok: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (béta-laktamázt termelő és nem termelő törzsek); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaerobok: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (a Clostridium difficile kivételével), Bacteroides spp., beleértve a Bacteroides fragilis-t is.

Gyógyszerrezisztenciát mutató mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (meticillinnel szemben rezisztens), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp.

Farmakokinetika

1,5 és 3 g gyógyszer intravénás beadása után a vérben a maximális szérumkoncentráció (C _max) 40–71 μg / ml, ampicillin esetében 109–150 μg / ml, 21–40 μg / ml és 48–88 μg / ml a szulbaktámhoz. A gyógyszer 1,5 g-os dózisban történő beadása után a _Cmax ampicillin esetében 8-37 μg / ml, a szulbaktámnál 6-24 μg / ml lehet.

Az ampicillin 28% -kal, a szulbaktám 38% -kal kötődik a vérplazmafehérjékhez, mindkét hatóanyag jól eloszlik a testnedvek és szövetek többségében. Az i / m és i / v injekciók után a gyógyszer aktív komponenseinek terápiás koncentrációi figyelhetők meg a pleurális, a peritoneális és az interstitialis folyadékokban, a kismedencei szervekben, a bélfalban, a bőr alatti szövetekben és a bőrben. A gyógyszer rosszul hatol át a vér-agy gáton, azonban az agyhártya gyulladásával megnő az áteresztőképessége a cerebrospinális folyadékba.

Az ampicillin és a szulbaktám esetében a felezési idő (T _1/2) átlagosan körülbelül 1 óra lehet. Mindkét hatóanyag főleg változatlan formában ürül a vesén keresztül. Az első 8 óra alatt a beadott dózis 75–85% -át a vesék, valamint az anyatej és az epe eliminálják. A szulbaktám gyakorlatilag nem megy át biotranszformáción, főleg változatlan formában, és körülbelül 25% -ban metabolitok formájában választódik ki a vesékből.

Felhasználási javallatok

Az ampicillin + szulbaktám a következő fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére ajánlott, amelyeket az ampicillinre és a szulbaktámra érzékeny mikroorganizmusok gerjesztenek:

• felső / alsó légúti fertőzések: krónikus hörghurut, tüdőtályog, tüdőgyulladás, mellhártya empyema;
• a LOP szervek fertőzései: mandulagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás;
• a gyomor-bél traktus fertőzései (GIT): szalmonella, szalmonellózis, vérhas;
• a hasi szervek komplikáció nélküli / bonyolult fertőző elváltozásai: cholangitis, cholecystitis, hasi tályog, peritonitis;
• a kismedencei szervek fertőző és gyulladásos betegségei: salpingo-oophoritis, salpingitis, endometritis, tubo-petefészek tályog, pelvioperitonitis;
• a húgyúti és a nemi szervek fertőző elváltozásai: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás, endometritis;
• ízületi és csontfertőzések;
• a lágy szövetek és a bőr fertőzései: másodlagos fertőzött dermatitis, impetigo, erysipelas;
• szepszis, skarlát, szeptikus endocarditis, gonococcus fertőzés, agyhártyagyulladás.

Az ampicillin + szulbaktám a posztoperatív szövődmények megelőzésére is javasolt a hasi és a kismedencei szerveken végzett műtétek során.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• limfocita leukémia;
• fertőző mononukleózis (beleértve azt az időszakot is, amikor a kanyaró kiütés jelentkezik);
• laktációs időszak;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel, valamint más béta-laktám antibiotikumokkal szemben.

Relatív (az ampicillint és a szulbaktámot óvatosan kell alkalmazni):

• máj- és / vagy veseelégtelenség;
• terhesség időszaka;
• bronchiális asztma, pollinosis és más allergiás betegségek;
• a gyomor-bél traktus krónikus betegségei, beleértve az anamnézist is; korábbi colitis antibakteriális szerek alkalmazása miatt;
• idős kor.

Ha a prokain / lidokain oldószerként kerül felhasználásra, túlérzékenység alakulhat ki az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel szemben, súlyos szívelégtelenség, az intracardialis vezetés blokádja és súlyos sokk alakulhat ki.

Ampicillin + szulbaktám, használati utasítás: módszer és adagolás

Az ampicillint + szulbaktámot intravénásán (cseppenként és sugárban) és intramuszkulárisan adják be. Az alkalmazás módját a fertőzés súlyosságától és az előírt adagtól függően határozzák meg.

Minden ajánlást megadunk a gyógyszer adagjának megjelölésével, amely az ampicillin és a szulbaktám teljes összege, 2: 1 arányban.

Felnőtteknek és 12 évesnél idősebb serdülőknek, akiknek testtömege meghaladja a 40 kg-ot a közepesen súlyos fertőzések kezelésére, a gyógyszert intravénásán vagy intramuszkulárisan adják be 6 óránként, 1,5 g; súlyos fertőzés esetén - mindegyik 3 g ugyanazon injekciós gyakorisággal. A szulbaktám maximális megengedett napi dózisa nem lehet nagyobb 4 g-nál, ami megfelel a gyógyszer maximális napi 12 g-os dózisának. A kezelést a betegség klinikai tüneteinek eltűnése után még legalább 2-3 napig folytatni kell. A terápia időtartama 5-14 nap, de a betegség súlyos eseteiben növelhető vagy kiegészítő ampicillin is előírható.

Komplikálatlan gonorrhoea esetén az Ampicillin + Sulbactam egyszeri adagja 1,5 g.

A posztoperatív fertőzés kialakulásának megakadályozása érdekében az alkalmazást 1,5-3 g-os dózisban írják elő az altatás során, és a műtét után 24 órán keresztül, 6-8 óránként ugyanazzal az adaggal.

1 hónapos kortól 12 éves korig, vagy 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél ajánlott a gyógyszert napi 0,15 g / testtömeg-kg-os adagban, 3-4 injekcióra osztva, súlyos esetekben meg lehet növelni a napi adagot 0,3 g / kg. A kúra nem haladhatja meg a 14 napot.

Koraszülöttek és az élet első hetének gyermekei Az ampicillint + szulbaktámot 0,075 g / kg napi adagban írják fel, 2 injekcióra osztva, 7–28 napos gyermekek számára - 0,15 g / kg dózisban osztva napi 3 intravénás infúzióval …

Az intramuszkuláris beadásra alkalmas oldat elkészítéséhez steril injekcióhoz való vizet, 0,5% lidokain oldatot vagy 0,5% prokain oldatot használunk oldószerként. 0,75 vagy 1,5 g gyógyszert tartalmazó palackba öntsünk 2 vagy 4 ml oldószert. Lehetetlen i / v injekciót végezni lidokainnal / prokainnal hígított gyógyszerrel.

Az intravénás sugárinfúzióhoz való oldat elkészítéséhez 1,5 g-os dózisban az ampicillint + szulbaktámot 12 ml injekcióhoz való vízzel vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk. Az elkészített oldatot 3-5 perc alatt lassan kell bevezetni.

1,5-3 g ampicillin + szulbaktám intravénás infúziós oldat elkészítéséhez 12 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk, majd a kapott folyadékhoz 150-200 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot vagy 5% dextróz-oldatot adunk. amelyet infúzióban / infúzióban hajtanak végre 60–80 csepp / perc sebességgel.

Mellékhatások

• emésztőrendszer: csökkent étvágy, glossitis, puffadás, hányás, hányinger, hasmenés, pseudomembranosus colitis, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása;
• központi idegrendszer (CNS): fejfájás, rossz közérzet, álmosság; rendkívül ritka - görcsök;
• vérképző szervek: csökkent hemoglobinszint, hemolitikus anaemia, monocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia, eosinophilia, lymphocytosis, lymphopenia, thrombocytosis, hamis pozitív Coombs-teszt;
• allergiás reakciók: viszketés, bőrpír, csalánkiütés, kötőhártya-gyulladás, rhinitis, arthralgia, láz, anafilaxiás sokk, Quincke ödéma, exudatív erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis;
• helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén (intramuszkuláris injekció), thrombophlebitis / phlebitis (intravénás infúzió);
• laboratóriumi paraméterek: a szérumfehérje szintjének csökkenése, a vér karbamid plazmatartalmának növekedése, azotemia, cylindruria, leukocyturia, hypercreatininemia;
• mások: duzzanat, torokfájás, mellkasi fájdalom, vérzés, dysuria; hosszú kúrával - a szuperfertőzés, a candidiasis kialakulása.

Túladagolás

Az ampicillin + szulbaktám túladagolásának tünetei lehetnek: hányinger, hasmenés, hányás, a víz és az elektrolit egyensúlyának egyensúlyhiánya (hányás és hasmenés miatt), neurológiai rendellenességek, beleértve a görcsöket is (főleg a vesék funkcionális rendellenességeinek hátterében).

Ennek az állapotnak a kezelését tüneti tünetek írják elő, súlyos esetekben a gyógyszert hemodialízissel távolítják el.

Különleges utasítások

Az Ampicillin + Sulbactam hosszú felhasználása során rendszeresen ellenőrizni kell a vese és a máj aktivitását, valamint a teljes vérképet.

Penicillinekkel szembeni túlérzékenység jelenlétében súlyosbodik a cefalosporin antibiotikumokkal történő lehetséges keresztallergiás reakciók kockázata. A kezelés megkezdése előtt meg kell deríteni, hogy a páciensnek korábban voltak-e allergiás reakciói a béta-laktám antibiotikumokkal szemben. Ha allergiás reakció alakul ki, a gyógyszert azonnal fel kell vonni, és megfelelő kezelést kell végrehajtani. Szükség esetén intravénásan adják be a glükokortikoszteroid hormonokat, adrenalint (adrenalint), oxigént szállítanak, és intézkedéseket írnak elő a légutak átjárhatóságának javítására, beleértve az intubációt is.

A terápia időtartama alatt, valamint a befejezését követő 2-3 hét elteltével fennáll a Clostridium difficile - pseudomembranosus colitis okozta hasmenés kialakulásának lehetősége. Ha ez a szövődmény enyhe formában jelentkezik, akkor elég a gyógyszeres kezelés megszakítása és az ioncserélő gyanták (kolesztipol, kolesztiramin) használatának előírása, a súlyos hasmenésben szenvedő betegeknek kompenzálniuk kell az elektrolitok, a folyadék és a fehérje veszteségét, és fel kell írniuk a vankomicint vagy a metronidazolt. A bélmozgást gátló gyógyszerek szedése ebben az esetben tilos.

Ha a gyógyszeres terápiát olyan betegek kapják, akik alacsony sótartalmú étrendet követnek, akkor figyelembe kell venniük, hogy 1500 mg gyógyszer átlagosan 115 mg (5 mmol) nátriumot tartalmaz.

Az ampicillin + szulbaktámot alkalmazó betegeknél fennáll a szuperfertőzés veszélye, ami megköveteli a gyógyszer abbahagyását és a megfelelő kezelés kijelölését. Hamis pozitív Coombs-teszt és hamis pozitív vizelet-glükóz teszt is rögzíthető.

Szepszisben szenvedő betegek kezelésekor bakteriolízis reakció léphet fel (Yarish-Herxheimer-reakció).

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Ampicillin + Sulbactam negatív hatását a közlekedés vezetésére vagy a komplex felszerelésekkel való munkavégzés képességére nem sikerült azonosítani. Ugyanakkor, tekintettel a központi idegrendszer olyan mellékhatásainak lehetséges megjelenésére, mint a fejfájás, az álmosság stb., Körültekintően kell eljárni a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlása során a terápia során.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt az Ampicillin + Sulbactam csak akkor alkalmazható, ha a kezelés várható anyai haszna jelentősen meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

Megállapították, hogy az ampicillin és a szulbaktám kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha szükséges, a szoptatás alatti gyógyszeres terápiának le kell állítania a szoptatást.

Gyermekkori használat

18 évesnél fiatalabb betegeknél az ampicillint + szulbaktámot csak a kezelőorvos utasítása szerint, a feltüntetett adagolási rend szerint alkalmazzák.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenség esetén az antibakteriális terápiát óvatosan kell végrehajtani. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek kreatinin-clearance-e (CC) eléri a 30 ml / percet vagy ennél az értéknél, a szulbaktám és az ampicillin eliminációja ugyanúgy változik - meghosszabbodik a T _1/2, ami megköveteli a gyógyszeradag, az adagolás módjának és módjának egyéni kiválasztását.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az ampicillin + szulbaktám adagolási rendjét korrigálják, figyelembe véve a CC és a T _1/2 értékeit:

• CC ≥ 30 ml / perc; T _1/2 - 1 óra: 6-8 óránként, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / perc; T _1/2 - 5 óra: 12 óránként, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / perc; T _1/2 - 9 óra: 24 óránként 1,5-3 g-ra.

Gyermekek veseelégtelensége esetén (CC 30 ml / perc alatt) a gyógyszert szokásos egyszeri adagokban - 0,05–0,075 g / kg - írják fel, növelve az injekciók közötti intervallumokat, a felnőttek ajánlása szerint.

Végstádiumú krónikus veseelégtelenség jelenlétében, a CC 5 ml / perc alatti értékével, a gyógyszeres kezelés biztonságosságát nem igazolták.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén az ampicillint + szulbaktámot óvatosan kell előírni.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknek azt javasolják, hogy az Ampicillin + Sulbactam körültekintően alkalmazzák.

Gyógyszerkölcsönhatások

• aminoglikozidok, vérkészítmények, fehérje-hidrolizátumok: a gyógyszer és ezek a szerek gyógyszerészeti összeférhetetlenségét megállapították; az aminoglikozidokkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén az oldatokat nem szabad összekeverni egy fecskendőben vagy egy infúziós rendszerben, az intramuszkuláris injekciókat a test különböző részein kell végrehajtani, és intravénás infúziókkal a gyógyszereket külön kell beadni, bizonyos sorrendnek megfelelően, az injekciók közötti maximális időintervallummal, vagy külön kell használni. intravénás katéterek;
• közvetett antikoagulánsok: hatékonyságuk növekszik a bél mikroflóra szuppressziójának, a K-vitamin termelésének és a protrombin index csökkenésének a hátterében;
• klóramfenikol, tetraciklinek, linkozamidok, makrolidok, szulfonamidok és egyéb bakteriostatikus antibiotikumok: antagonista hatást észlelnek;
• vankomicin, cefalosporinok, aminoglikozidok, rifampicin, cikloserin és más baktericid antibiotikumok: szinergetikus hatás jelentkezik;
• orális fogamzásgátlók, gyógyszerek, amelyek anyagcseréje során etinilösztradiol és para-amino-benzoesav képződik (súlyosbodik az áttöréses vérzés veszélye): gyengül ezen gyógyszerek hatékonysága;
• diuretikumok: csökkentik a penicillinek clearance-ét;
• nem szteroid gyulladáscsökkentők, allopurinol, probenecid, fenilbutazon és más tubuláris szekréciót csökkentő gyógyszerek: növeli az ampicillin plazmaszintjét;
• allopurinol: fokozott a bőrkiütés valószínűsége.

Analógok

Az ampicillin + szulbaktám analógjai: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, napfénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az ampicillin + szulbaktámról

Az orvosi helyszíneken található, rendkívül ritka vélemények az ampicillin + szulbaktámról a gyógyszer hatékonyságát jelzik az ampicillinre és a szulbaktámra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos elváltozások kezelésében. A mellékhatásokra nincs panasz.

Ampicillin + szulbaktám ára a gyógyszertárakban

Az Ampicillin + Sulbactam megbízható ára nem ismert, mivel az antibakteriális gyógyszer jelenleg nem kapható a gyógyszertári láncban.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!