Duloxetin Canon
Duloxetine Canon: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Utasítások a Duloxetine Canon alkalmazásához: módszer és adagolás
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Duloxetin-kánon
ATX kód: N06AX21
Hatóanyag: duloxetin (duloxetin)
Gyártó: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.18
Árak a gyógyszertárakban: 795 rubeltől.
megvesz
A Duloxetine Canon antidepresszáns.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma Duloxetine Canon - bélben oldódó kapszula: 3. számú (30 mg) vagy 1. számú (60 mg) kemény zselatin, kék testtel és fedéllel; tartalom - gömb alakú mikrogranulák szinte fehértől sárgásfehér színig (7, 10, 14 vagy 15 darab buborékfóliában; kartondobozban 1, 2 vagy 4 csomag 7 kapszulával, vagy 2, 3 vagy 6 csomag 10 kapszula, vagy 1, 2 vagy 6 csomag 14 kapszula, vagy 2 vagy 4 csomag 15 kapszula).
1 kapszula összetétele:
- hatóanyag: duloxetin - 30 vagy 60 mg;
- inaktív komponensek: titán-dioxid, mannit, keményítő, cetil-alkohol, nátrium-lauril-szulfát, szacharóz, hipromellóz HP55 (hidroxi-propil-metil-cellulóz), hipromellóz E5 (hidroxi-propil-metil-cellulóz);
- kapszula összetétele: zselatin, titán-dioxid, szabadalmaztatott kék kék színezék.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A duloxetin szerotonin és norepinefrin újrafelvétel gátlója, antidepresszáns.
A depresszió hatásmechanizmusa a szerotonin és a noradrenalin visszavételének elnyomása, ami fokozott noradrenerg és szerotonerg neurotranszmissziót eredményez a központi idegrendszerben.
A gyógyszer központi mechanizmussal rendelkezik a fájdalom-szindróma elnyomására, amely elsősorban a neuropátiás etiológiájú fájdalom-szindrómában szenvedő betegek fájdalomérzékenységi küszöbének növekedésével nyilvánul meg.
Az anyag gyengén elnyomja a dopamin lefoglalását. Nincs jelentős affinitása az adrenerg, dopaminerg, hisztaminerg és kolinerg receptorok iránt.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás esetén a duloxetin jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, a felszívódás a kapszula bevétele után 2 órával kezdődik. A maximális koncentrációt 6 óra múlva jegyezzük fel. Az étel nem befolyásolja a gyógyszer szintjét a vérben, de a maximális koncentráció eléréséhez szükséges időt 6-ról 10 órára növeli, ami közvetett módon csökkenti az anyag felszívódásának mértékét (körülbelül 11% -kal).
A kapcsolat a plazmafehérjékhez (főleg α 1 -savas glikoprotein és albumin) több, mint 90%. A vese- vagy májbetegségek nem befolyásolják a fehérjekötést.
A duloxetin nagymértékben metabolizálódik metabolitokká alakulva, amelyek főleg a vizelettel ürülnek. A CYP2D6 és CYP1A2 izoenzimek két fő metabolit képződését katalizálják (5-hidroxi-szulfát konjugátum, 6-metoxiduloxetin konjugátum, 4-hidroxiduloxetin glükuron konjugátum).
A keringő metabolitoknak nincs farmakológiai aktivitása.
A felezési idő 12 óra, az átlagos clearance 101 l / h.
A duloxetin átlagos clearance-e nőknél alacsonyabb, de ezeknek a különbségeknek nincs klinikai jelentőségük, ezért nem szükséges a dózist nemtől függően módosítani.
Hasonló a helyzet a különböző életkorú betegeknél (időseknél a koncentráció / idő görbe alatti terület nagyobb és a gyógyszer felezési ideje hosszabb), de nincs szükség az adag módosítására.
Hemodialízissel végső stádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a maximális koncentráció és a koncentráció / idő görbe alatti terület megduplázódott. Ebben a tekintetben klinikailag károsodott vesefunkciójú betegeknél szükség lehet az adag csökkentésére.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél lassítani lehet a gyógyszer anyagcseréjét és kiválasztását.
Felhasználási javallatok
- depressziós rendellenességek;
- generalizált szorongásos rendellenesség;
- a perifériás diabéteszes neuropátia fájdalmas formája;
- a mozgásszervi rendszer krónikus fájdalom-szindróma, beleértve a hát alsó részét is, a térdízület osteoarthritisével, amelyet fibromyalgia okoz.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- kompenzálatlan szögzárású glaucoma;
- ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás;
- májelégtelenség;
- súlyos krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc);
- szacharáz / izomaltóz hiány, fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
- életkor 18 évig;
- monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI) egyidejű alkalmazása;
- a CYP1A2 izoenzim erőteljes inhibitorainak (például ciprofloxacin, fluvoxamin vagy enoxacin) együttes kinevezése;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív:
- görcsök, beleértve a kórtörténetet is;
- bipoláris rendellenesség vagy mánia, beleértve a kórtörténetet is;
- öngyilkossági gondolatok és kísérletek története;
- intraokuláris hipertónia vagy a szögzáró glaukóma akut rohamának kialakulásának kockázata;
- károsodott májfunkció;
- alkohollal való visszaélés;
- veseelégtelenség (kreatinin-clearance 30-60 ml / perc);
- a hyponatremia kialakulásának kockázata (előrehaladott életkor, dehidráció, májcirrhosis, diuretikumok szedése).
Használati utasítás Duloxetine Canon: módszer és adagolás
A Duloxetine Canon szájon át történő alkalmazásra javallt. A kapszulákat egészben, zúzás vagy rágás nélkül kell lenyelni. A táplálékbevitel nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát, de a kapszulákat nem szabad folyadékkal keverni vagy élelmiszerhez adni, mivel az enterális membrán károsodhat.
A kezelés kezdetén általában 60 mg-ot írnak fel naponta egyszer. Ha szükséges, az adagot napi kétszer 60 mg-ra emelik.
A májcirrhosisban szenvedő betegeknek csökkenteniük kell a kezdő adagot vagy csökkenteniük kell a beadás gyakoriságát.
A Duloxetine Canon kezdő adagja súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance <30 ml / perc) naponta egyszer 30 mg.
A kezelés időtartamát egyedileg határozzák meg.
A gyógyszert nem szabad hirtelen törölni. A megvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében ajánlatos fokozatosan (1-2 héten belül) csökkenteni az adagot. Ha a dózis csökkentése vagy a terápia abbahagyása után a beteg súlyos elvonási tüneteket tapasztal, mérlegelni kell a korábban előírt adag folytatását, majd az adag fokozatos csökkentését.
Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások a szájszárazság, émelygés, álmosság, szédülés és fejfájás. Legtöbbjük enyhe vagy közepes természetű, a gyógyszer szedésének kezdetén fordul elő, a kezelés folytatásával súlyosságuk csökken.
A mellékhatások gyakoriságának osztályozása: nagyon gyakran -> 10%, gyakran -> 1% -tól 0,1% -ig - 0,01% - <0,1%, nagyon ritkán - <0,01%.
Lehetséges mellékhatások:
- az endokrin rendszerből: ritkán - hypothyreosis;
- a hallás szervéből, labirintus rendellenességek: gyakran - fülzúgás (beleértve a kezelés befejezését is); ritkán - vertigo, fülfájás;
- a látásszerv részéről: gyakran - homályos látás; ritkán - látásromlás, mydriasis; ritkán - száraz szemek, glaukóma;
- az anyagcsere és a táplálkozás részéről: nagyon gyakran - csökkent étvágy (beleértve az étvágytalanságot); ritkán - hiperglikémia (gyakrabban diabetes mellitusban szenvedő betegeknél); ritkán - hyponatremia, dehidráció, az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindróma *;
- az immunrendszerből: ritkán - anafilaxiás reakciók és túlérzékenységi reakciók;
- a szív- és érrendszer részéről: gyakran - szívdobogásérzés, hiperémia (beleértve a hőhullámokat is); ritkán - hideg végtagok, ortosztatikus hipotenzió és ájulás (különösen a kezelés kezdetén), tachycardia, emelkedett vérnyomás (beleértve a szisztolés vérnyomás és a diasztolés nyomás emelkedését, magas vérnyomás, diasztolés magas vérnyomás, szisztolés artériás magas vérnyomás, esszenciális magas vérnyomás), supraventrikuláris artériás (főleg pitvarfibrilláció); ritkán - hipertóniás krízis *;
- a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - szájszárazság, hányinger, székrekedés; gyakran - diszpepszia (beleértve a hasi kényelmetlenséget is), hasmenés, hasi fájdalom (beleértve a felső és az alsó hasat, hasi kellemetlenség, az elülső hasfal feszültsége, gyomor-bélrendszeri fájdalom), puffadás, hányás; ritkán - böfögés, gyomorhurut, dysphagia, gastroenteritis, vérzés (beleértve az alsó gyomor-bél traktusból, végbélből, hemorrhoidalis és fekélyes vérzés, vérzéses hasmenés, melena, vér hányás); ritkán - rossz lehelet, szájgyulladás, haematochezia;
- a májból és az epeutakból: ritkán - akut májkárosodás, hepatitis; ritkán - sárgaság *, májelégtelenség *;
- a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: gyakran - fájdalom az oropharynxben, ásítás; ritkán - orrvérzés, szorító érzés a torokban;
- a vesékből és a húgyutakból: gyakran - fokozott vizelés; ritkán - a vizelés nehéz kezdete, a vizeletáramlás gyengülése, vizeletretenció, nocturia, dysuria, polyuria; ritkán - szokatlan vizeletszag;
- a mozgásszervi és a kötőszövetből: gyakran - izomgörcsök, izommerevség, mozgásszervi fájdalom; ritkán - izomgörcsök, ritkán - trismus;
- a nemi szervekből és az emlőmirigyből: gyakran - merevedési zavar; ritkán - menstruációs rendellenességek, nőgyógyászati vérzés, szexuális diszfunkció, fájdalom a herékben, késleltetett magömlés, magömlési rendellenesség (beleértve annak hiányát is); ritkán - hiperprolaktinémia, galactorrhea, a menopauza tünetei;
- a bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran - kiütés, viszketés, fokozott izzadás; ritkán - éjszakai izzadás, fokozott zúzódási hajlam, hideg verejték, csalánkiütés, fényérzékenység, kontakt dermatitis; ritkán - angioödéma *, Stevens-Johnson szindróma *; nagyon ritkán - szöveti zúzódás;
- az idegrendszerből: nagyon gyakran - álmosság (beleértve a hiperszomniát, szedációt), fejfájás, szédülés; gyakran - remegés, paresztézia (beleértve a szájüreg paresztéziáját, az arc és a nemi szervek területének hipoesztéziáját, nagyon ritkán, a terápia befejezése után - áramütés érzése); ritkán - fokozott ingerlékenység, csökkent alvásminőség, nyugtalan láb szindróma, csökkent koncentráció, diszkinézia, myoclonus, dysgeusia, letargia, akathisia; ritkán - görcsök (beleértve a kezelés befejezését is), pszichomotoros izgatottság *, szerotonin-szindróma *, extrapiramidális rendellenességek *;
- a psziché részéről: nagyon gyakran - álmatlanság (beleértve az elalvási nehézségeket, az éjszaka közepén ébredést és a kora reggeli ébredést); gyakran - szokatlan és rémálmok, szorongás, izgatottság (beleértve a feszültséget, a motoros nyugtalanságot, remegést, pszichomotoros izgatottságot), csökkent libidó (beleértve annak elvesztését), orgazmuszavar (beleértve az anorgazmiát is); ritkán - bruxizmus, alvászavarok, apátia, zavartság, dezorientáció, öngyilkossági gondolatok (a kezelés során vagy a kezelés befejezése utáni korai időszakban); ritkán - hallucinációk, mánia, agresszió és ellenségesség (különösen a kezelés kezdetén vagy annak befejezése után);
- laboratóriumi és műszeres adatok: gyakran - fogyás; ritkán - a kálium koncentrációjának növekedése a vérben, a testtömeg növekedése, a májenzimek paramétereinek kóros eltérése, a bilirubin, az alkalikus foszfatáz, az aszpartát-aminotranszferáz (ACT), az alanin-aminotranszferáz (ALT), a kreatin-foszfokináz, a gamma-glutamil-transzpeptidáz koncentrációjának növekedése; ritkán - a koleszterin koncentrációjának növekedése a vérben;
- mások: nagyon gyakran - fokozott fáradtság (beleértve az aszténiát is); gyakran - esik (gyakrabban idős korban), ízváltozás; ritkán - gégegyulladás, láz, szomjúság, rossz közérzet, éhség, járási zavar, atipikus érzések, hidegrázás, mellkasi fájdalom.
* Ezeket a mellékhatásokat a klinikai vizsgálatok során nem figyelték meg, és a forgalomba hozatal utáni vizsgálatokban is észrevették, ezért feltehetően kialakulásuk gyakoriságát jelzik.
A Duloxetine Canon hirtelen megvonása elvonási szindróma kialakulásához vezet: gyengeség, álmosság, alvászavarok (beleértve az álmatlanságot és az élénk álmokat), ingerlékenység, szédülés, izgatottság vagy szorongás, érzékszervi zavarok (beleértve a paresztéziát), fejfájás, remegés, hiperhidrózis, hasmenés, émelygés és / vagy hányás, szédülés.
A perifériás diabéteszes neuropátia fájdalmas formájú betegek rövid távú (legfeljebb 12 hétig tartó) bevitelével az éhomi vércukorszint enyhe növekedése lehetséges, miközben a glikált hemoglobin stabil koncentrációja megmarad. A gyógyszer hosszan tartó használata (legfeljebb 52 hét) enyhe növekedést mutat a glikozilezett hemoglobinban, az éhomi glükóz és az összkoleszterin koncentrációja enyhén emelkedik a vérben.
Túladagolás
Klinikai vizsgálatokban ismertek a Duloxetine Canon egyszeri, legfeljebb 3000 mg-os dózisának túladagolásának esetei, beleértve más gyógyszerekkel kombinálva is. Ezen esetek egyike halálos kimenetelű volt. A forgalomba hozatalt követő jelentésekben az akut végzetes túladagolásokat általában több gyógyszer kombinációjával írják le, míg a duloxetin dózisa nem volt nagyobb, mint 1000 mg.
Túladagolási tünetek (mind izolált, mind kombinált): álmosság, hányás, szerotonin szindróma, tachycardia, klónikus rohamok, kóma. Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során a túladagolás esetén a mérgezés fő jelei a központi idegrendszer és az emésztőrendszer rendellenességeihez kapcsolódtak, és olyan tünetekkel jelentkeztek, mint csökkent étvágy, hányás, ataxia, klónikus rohamok és remegés.
A duloxetin specifikus ellenszere ismeretlen. A betegnek megfelelő friss levegőt kell biztosítania. Ha a gyógyszer bevétele után rövid idő telt el, gyomormosás ajánlható (ez lehetséges a tüneti kezelés részeként is). Aktivált szén vehető igénybe a duloxetin felszívódásának korlátozására. A betegeket a szívműködés és az alapvető életjelek ellenőrzése alatt kell tartani. A túladagolás célja a tünetek megszüntetése és a fő szervek működésének fenntartása. A szerotonin szindróma esetén normalizálni kell a testhőmérsékletet, korrigáló terápiát kell végrehajtani ciproheptadinnal. A nagy mennyiségű gyógyszereloszlás miatt a csere perfúzió, a hemoperfúzió és az erőltetett diurézis hatékonysága megkérdőjelezhető.
Különleges utasítások
Arteriás hipertóniában és / vagy a szív- és érrendszer egyéb betegségében szenvedő betegeknél a kezelés alatt ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérnyomást.
Sok mentális rendellenességben szenvedő beteg, beleértve a depressziót is, fennáll az öngyilkosság veszélyének. Ez a veszély mindaddig fennmarad, amíg kifejezett remisszió nem következik be. Ezért a kezelés során az öngyilkossági hajlamú betegeket szorosan ellenőrizni kell. Az orvosnak meg kell győznie a beteget, hogy számoljon be minden zavaró érzésről és gondolatról.
Bizonyos esetekben a Duloxetine Canon fokozza a májenzimek aktivitását. Általános szabály, hogy az ilyen eltérések átmeneti jellegűek, és önmagukban vagy a kezelés megszakítása után eltűnnek. A májenzimek aktivitásának súlyos növekedése (a norma felső határának 10 vagy többszöröse), valamint kolesztatikus vagy vegyes eredetű májkárosodás ritkán fordul elő, és egyes esetekben korábbi májbetegségekkel vagy alkoholos italok túlzott fogyasztásával jár.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az utasítások szerint a Duloxetine Canon álmosságot okozhat, ezért a kezelés során körültekintően kell eljárni járművek vezetésekor, vagy olyan mechanizmusokkal való munkában, amelyek a reakció sebességét és fokozott figyelmet igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának klinikai tapasztalata nem elegendő, ezért a Duloxetine Canon-t csak akkor írják fel, ha a várható előny jelentősen meghaladja a lehetséges kockázatokat.
A nőket figyelmeztetni kell arra, hogy tájékoztatni kell orvosukat, ha a kezelés alatt terhesség következik be.
Epidemiológiai vizsgálatok szerint a terhesség alatt (különösen a terhesség végén) alkalmazott szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) növelhetik az újszülöttek tartós pulmonális hipertóniájának kockázatát. És bár a kábítószer használatával fennálló kapcsolatot nem sikerült megbízhatóan megállapítani, a valószínűség nem zárható ki.
Ezenkívül, ha a gyógyszert egy nő a terhesség végén használja, az újszülöttnél elvonási tünetek jelentkezhetnek: táplálkozási nehézségek, fokozott neuro-reflex ingerlékenység, alacsony vérnyomás, légzési distressz szindróma, remegés, görcsök. E tünetek többsége a vajúdás alatt vagy a szülés utáni első napokban jelentkezik.
A duloxetin átjut az anyatejbe, koncentrációja gyermekben körülbelül 0,14% (mg / kg alapján) az anya koncentrációjától. Ebben a tekintetben a gyógyszer szoptatás alatt nem ajánlott.
Gyermekkori használat
A Duloxetine Canon nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére.
Károsodott vesefunkcióval
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance <30 ml / perc) a duloxetin koncentrációja megnő a vérplazmában. Ha a gyógyszer felírása klinikailag indokolt, alacsonyabb kezdő adagokat kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Ha az ezzel a májelégtelenséggel járó antidepresszánssal végzett kezelés klinikailag indokolt, a kezelést alacsonyabb dózisokkal kell elkezdeni.
Gyógyszerkölcsönhatások
- monoamin-oxidáz-gátlók: a szerotonin-szindróma kialakulásának kockázata nő (a Duloxetin-kánont nem szabad szedni szedésük alatt és a kezelés abbahagyását követő 14 napon belül);
- a CYP1A2 izoenzim gátlói (például néhány kinolon antibiotikum): a duloxetin átlagos plazma clearance-e jelentősen csökken (akár 77% -ig), és ennek következtében jelentősen megnő a koncentrációja (ha szükséges, egyidejűleg csak körültekintően kell alkalmazni, és a Duloxetin-kánont kisebb adagokban kell előírni);
- elsősorban a CYP2D6 izoenzim rendszer által metabolizált és keskeny terápiás indexű gyógyszerek: egyensúlyi koncentrációjuk jelentősen megnő (körültekintően kell eljárni);
- a CYP2D6 izoenzim inhibitorai: a duloxetin koncentrációjának növekedése lehetséges (óvatosan kell eljárni);
- a központi idegrendszert befolyásoló gyógyszerek, ideértve az etanolt is: növelhető a gyógyszer hatása és mellékhatások kialakulása;
- szerotonerg hatású gyógyszerek, köztük tramadol, kinidin, venlafaxin, triptofán, triptánok, St. nő a szerotonin szindróma kialakulásának kockázata;
- véralvadásgátlók és antitrombotikus gyógyszerek: a vérzés valószínűsége nő; a warfarin együttes alkalmazásával a nemzetközi normalizált kapcsolat értéke növekedhet;
- magas fokú vérfehérjékhez kötődő gyógyszerek: mindkét gyógyszer szabad frakcióinak koncentrációja megemelhető.
A populáció farmakokinetikai elemzése azt mutatta, hogy a duloxetin plazmakoncentrációja a dohányzókban csaknem 50% -kal alacsonyabb, mint a nemdohányzóknál.
Analógok
A Duloxetine Canon analógjai: Simbalta, Duloxetine.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C-on.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Duloxetine Canon-ról
A Duloxetine Canon véleménye ellentmondásos. Néhány beteg azt írja, hogy a gyógyszer hatékonyan kiküszöböli a depresszió tüneteit. Mások szerint a gyógyszer rosszul tolerálható, súlyos mellékhatásokat okoz, és ha a kezelést megszakítják, akkor kifejezett megvonási szindróma.
Sok beteg megjegyzi, hogy a pozitív dinamika eléréséhez több hónapig tartó folyamatos gyógyszerbevitelre lehet szükség.
A Duloxetine Canon ára a gyógyszertárakban
A Duloxetine Canon ára 14 mg kapszulánként 30 mg-os adagban átlagosan 880 rubel. A 28 kapszulából álló csomag ára 60 mg dózisban 1850 rubeltől változik. 2500 rubelig
Duloxetine Canon: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Duloxetine Canon 30 mg bélben oldódó kapszula 14 db. 795 RUB megvesz |
|
Duloxetine Canon kapszula bélben oldat. 30mg 14 db. 981 RUB megvesz |
|
Duloxetine Canon 60 mg bélben oldódó kapszula 28 db. 1825 RUB megvesz |
|
Duloxetine Canon kapszula bélben oldat. 60mg 28 db. 2236 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
