Estrolet - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Estrolet

Estrolet: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Estrolet

ATX kód: L02BG04

Hatóanyag: letrozol (Letrozole)

Gyártó: LLC "Nativa" (Oroszország); Pharmstandard-UfaVITA (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

Árak a gyógyszertárakban: 901 rubeltől.

megvesz

Az Estrolet daganatellenes gyógyszer, az ösztrogénszintézis gátlója.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer filmtabletta formájában kapható: sárga, kerek, mindkét oldalán domború, fehér mag (10 db. Buborékfóliában, 1, 3, 6, 9 vagy 10 dobozban, 10, 30, 60, 90 vagy 100 db. Polimer palackokban, kartondobozban 1 üveg; minden csomag tartalmaz utasításokat az Estrolet használatára is).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: letrozol - 2,5 mg;
• segédkomponensek: magnézium-aluminometazilikát, nátrium-kroszkarmellóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, ludipress (laktóz-monohidrát, povidon, kroszpovidon);
• a filmhéj összetétele: Opadray II sárga 85F32733 (polivinil-alkohol, makrogol 3350, titán-dioxid, sárga vas-oxid, talkum).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Estrolet egy rákellenes gyógyszer, amely gátolja az ösztrogének szintézisét, amelynek hatásmechanizmusa hatóanyaga, a letrozol tulajdonságának köszönhető.

A letrozol szelektíven gátolja az ösztrogénszintézis enzimét, az aromatázt azáltal, hogy nagyon specifikusan kompetitív módon kötődik a citokróm P _{450 hemjéhez}, amely az aromatáz alegysége. A letrozol antiösztrogén hatásának eredményeként az ösztrogénszintézis blokkolása mind a perifériás, mind a tumoros szövetekben megfigyelhető.

Az ösztrogének képződése a menopauza utáni időszakban főleg az aromatáz enzim részvételével történik, amely az androszténdiont, a tesztoszteront és más, a mellékvesékben szintetizált androgéneket ösztronná és ösztradiollá alakítja. A letrozol rendszeres, legfeljebb 5 mg-os dózisú bevitele az ösztradiol, az ösztron és az ösztron-szulfát plazmakoncentrációját a kezdeti szint 75–95% -kal csökkenti. Az ösztrogénszintézis elnyomása a kezelés teljes időtartama alatt fennmarad.

Az Estrolet terápiás dózistartományban történő alkalmazása nem zavarja a szteroid hormonok szintézisét a mellékvesékben. Az adrenokortikotrop hormonnal (ACTH) végzett teszt során az aldoszteron vagy a kortizol szintézisének megsértése nem történt. Nincs szükség további mineralokortikoidok és glükokortikoidok felírására.

Az ösztrogén bioszintézis blokádja nem okozza az androgének felhalmozódását, amelyek ösztrogén prekurzorok. Ezenkívül nincsenek változások a pajzsmirigy működésében és a lipidprofilban, a luteinizáló és a tüszőt stimuláló hormonok szintjének megsértése a vérplazmában, a stroke és a szívinfarktusok gyakoriságának növekedése.

Az Estrolet csekély hatással van az oszteoporózis előfordulásának növelésére, de a csonttörések előfordulása összehasonlítható az azonos korú egészséges emberekével.

A letrozol adjuváns terápiaként történő alkalmazása az emlőrák korai stádiumában segít csökkenteni a kiújulás kockázatát, csökkenti a másodlagos daganatok kialakulásának valószínűségét és 5 évig növeli a betegségektől mentes túlélést. Hosszan tartó letrozol adjuváns terápia esetén a relapszus kockázata 42% -kal csökken.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a letrozol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Átlagos biohasznosulása 99,9%. A táplálék egyidejű bevitelével az abszorpciós ráta kissé csökken. A letrozol maximális koncentrációja (C _max) a vérben, ha éhgyomorra tabletta szed, 1 óra múlva érhető el, és étellel együtt bevéve átlagosan 129 nmol / l - 2 óra múlva (átlagosan 98,7 nmol / l). Meg kell jegyezni, hogy a letrozol felszívódásának mértéke nem változik.

Az Estrolet étkezésektől függetlenül is bevehető, mivel a felszívódási sebesség enyhe változásának nincs klinikai jelentősége.

A plazmafehérje-kötődés (főleg az albumin) körülbelül 60%. Az eritrociták letrozol szintje eléri a vérplazma koncentrációjának 80% -át. A letrozol látszólagos eloszlási térfogata egyensúlyi állapotban körülbelül 1,87 L / kg. Az egyensúlyi koncentráció 14–42 napon belül érhető el napi 2,5 mg-os bevitel mellett.

Az Estrolet hatóanyag farmakokinetikája nemlineáris, hosszan tartó alkalmazás esetén kumuláció nem figyelhető meg.

A letrozolt elsősorban a citokróm P ₄₅₀ izoenzimek CYP3A4 és CYP2A6 hatására metabolizálják, inaktív karbinol vegyület képződésével.

A metabolitok formájában történő kiválasztás főleg a vesén keresztül, kis mértékben pedig a belekben történik. A végső felezési idő (T _1/2) 48 óra.

A letrozol farmakokinetikai paraméterei különböző korcsoportokban vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem változnak.

Mérsékelt májkárosodás esetén (B súlyosság a Child-Pugh skálán) az átlagos összkoncentráció (AUC) értékei kissé növekednek, az elfogadható tartományon belül maradnak. Súlyos májműködési zavarban (Child-Pugh skálán C súlyosság) az AUC 95% -kal, a T _1/2 pedig 187% -kal nő. Mivel azonban az Estrolet nagy dózisai (napi 10 mg-ig) jól tolerálhatók, ezekben az esetekben nem szükséges megváltoztatni a letrozol terápiás dózisát.

Felhasználási javallatok

• az invazív emlőrák korai stádiuma (feltéve, hogy a sejtek hormonreceptorokkal rendelkeznek) posztmenopauzás nőknél - adjuváns terápiaként;
• korai stádiumú invazív emlőrák posztmenopauzás nőknél az 5 éves szokásos adjuváns tamoxifen terápia befejezése után;
• az emlőrák gyakori hormonfüggő formái posztmenopauzás nőknél - első vonalbeli terápiaként;
• Az emlőrák gyakori hormonfüggő formái a betegség előrehaladásával vagy a relapszus kialakulásával a posztmenopauzás nőknél a korábbi antiösztrogén-terápia után, beleértve a mesterségesen előidézetteket is.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a reproduktív periódusra jellemző endokrin állapot;
• terhesség időszaka;
• szoptatás;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Óvatosan, az Estrolet tablettákat 10 ml / perc alatti kreatinin-clearance (CC) veseelégtelenség esetén, súlyos májelégtelenség esetén (C súlyosság a Child-Pugh skálán), laktázhiányt, laktóz intoleranciát, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómát, egyidejű gyógyszeres terápiát kell alkalmazni. alacsony terápiás indexű szerek.

Estrolet, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Estrolet tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül.

Ajánlott adagolás: 1 db. (2,5 mg-mal) naponta egyszer, hosszabb ideig. A tanfolyam időtartama, amikor a gyógyszert kiterjesztett adjuváns terápiaként írják fel, legfeljebb 5 év.

Az Estrolet alkalmazását abba kell hagyni, amikor a betegség előrehaladásának jelei jelentkeznek.

10 éves / percnél nagyobb CC-vel rendelkező májelégtelenségben vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére az adag módosítása nem szükséges. De az Estrolet kinevezése súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C súlyosság) a nő állapotának folyamatos ellenőrzését igényli.

Mellékhatások

• a mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - arthralgia; gyakran - csonttörések, csontritkulás, myalgia, csontfájdalom; ritkán - ízületi gyulladás; gyakorisága nincs megállapítva - pattogó ujj szindróma;
• az emésztőrendszerből: gyakran - dyspepsia, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés; ritkán - szájszárazság, szájgyulladás, hasi fájdalom, a májenzimek fokozott aktivitása: alanin-aminotranszferáz (ALT) és aszpartát-aminotranszferáz (ACT); nagyon ritkán - hepatitis;
• bőrgyógyászati reakciók: gyakran - fokozott izzadás, alopecia, pikkelysömörhöz hasonló kiütés, erythematous, maculopapuláris és / vagy vezikuláris bőrkiütés ritkán - csalánkiütés, viszketés, száraz bőr; nagyon ritkán - angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), Stevens-Johnson-szindróma, anafilaxiás reakciók;
• az idegrendszerből: gyakran - szédülés, fejfájás, depresszió; ritkán - károsodott íz, álmosság, ingerlékenység, memóriazavar, szorongás, idegesség, álmatlanság, disesztesztia, hipesztézia, paresztézia, carpalis alagút szindróma, agyi érrendszeri balesetek epizódjai;
• a nyirokrendszerből és a vérből: ritkán - leukopenia;
• a szív- és érrendszerből: ritkán - megnövekedett vérnyomás (BP), tachycardia, szívdobogásérzés, iszkémiás szívbetegség (szívelégtelenség, angina pectoris, miokardiális infarktus), tromboembólia, mind a felszíni, mind a mélyvénák tromboflebitisa; ritkán - artériás trombózis, tüdőembólia, stroke;
• a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - köhögés, légszomj;
• a vizeletrendszerből: ritkán - húgyúti fertőzések, fokozott vizelés;
• a nemi szervekből és az emlőmirigyből: ritkán - hüvelyszárazság, hüvelyváladékozás, hüvelyi vérzés, fájdalom az emlőmirigyekben;
• a látásszerv részéről: ritkán - szemirritáció, szürkehályog, homályos látás;
• mások: nagyon gyakran - az arc és / vagy a test kipirulása, hőhullámok; gyakran - aszténia, fokozott fáradtság, étvágytalanság, perifériás ödéma, rossz közérzet, fokozott étvágy, súlygyarapodás, hiperkoleszterinémia; ritkán - szomjúság, nyálkahártya szárazság, testtömeg csökkenés, hipertermia (pyrexia), fájdalom a tumor gócaiban, generalizált ödéma.

Túladagolás

Az Estrolet túladagolás tüneteit nem állapították meg.

Kezelés: a túladagolás kezelésére nincsenek speciális módszerek. Tüneti és támogató terápia kijelölése ajánlott. A hemodialízis alkalmazása a letrozol plazmából való eltávolítására szolgál.

Különleges utasítások

Az Estrolet mellékhatásai általában az ösztrogén szintézisének elnyomásával társulnak, és súlyosságuk enyhe vagy közepesen súlyos.

A letrozol-kezelést a csontsűrűség monitorozásával kell kísérni, és súlyos májelégtelenség esetén (C súlyosság a Child-Pugh skálán) - a vér koleszterin-koncentrációjának rendszeres meghatározása.

Az Estrolet alkalmazásának ideje alatt a fogamzás nem megengedett, ezért a perimenopauzális és a korai posztmenopauzás időszakban a nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk, amíg stabil posztmenopauzális hormonális szint nem jön létre.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A szédülés és az általános gyengeség fennálló kockázata miatt a kezelés ideje alatt körültekintően kell eljárni, és ha nemkívánatos jelenségek jelennek meg, tartózkodjon a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésétől, amelyek nagy figyelmet és gyors reakciókat igényelnek, beleértve a járművek és a mechanizmusok vezetését is.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Estrolet alkalmazása ellenjavallt a terhesség és a szoptatás ideje alatt.

Gyermekkori használat

Az Estrolet alkalmazása ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

Óvatosan kell eljárni, ha az Estrolet-t veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC kevesebb, mint 10 ml / perc) kezelésére írják fel.

A májműködés megsértése esetén

Óvatosan kell eljárni, ha az Estrolet-t súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán C súlyosságú) kezelik.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Nincs klinikai tapasztalat az Estrolet és más daganatellenes szerek egyidejű alkalmazásáról.

Az Estrolet és cimetidin vagy warfarin kombinációja nem okoz klinikailag jelentős kölcsönhatásokat.

Kutatási eredmények szerint a letrozol gátló aktivitással rendelkezik a citokróm P ₄₅₀ izoenzimje CYP2A6 ellen, amely nem játszik jelentős szerepet a gyógyszerek metabolizmusában.

Kísérletileg megállapították, hogy a letrozol olyan dózisban, amely az egyensúlyi plazmakoncentráció százszorosát meghaladja, ha diazepammal (a CYP2C19 szubsztrátja) kombinálják, nem szűkíti jelentősen metabolizmusát. Ezért nem valószínűnek tartják az Estrolet és a CYP2C19 izoenzim klinikailag jelentős kölcsönhatását.

Olyan gyógyszerek alkalmazása körültekintően ajánlott, amelyek metabolizmusa elsősorban a CYP2A6 és CYP2C19 izoenzimek részvételével függ össze, és szűk terápiás indexűek, letrozollal kombinálva.

Analógok

Az Estrolet analógjai: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Estrolet-ről

Az Estrolete rákellenes gyógyszert a Szövetségi Célprogram (FTP) "Az Orosz Föderáció gyógyszeriparának fejlesztési stratégiája 2020-ig tartó időszakra" című szövetsége keretében fejlesztették ki és állítják elő, amelynek középpontjában a népszerű gyógyszerek importpótlása áll. Mivel a generikus gyógyszert nem olyan régen kezdték kiadni, és még mindig kevés a tapasztalata, gyakorlatilag nincsenek betegek és orvosok véleményei az Estrolet-ről.

Feltehetőleg, mivel Oroszországban gyártják, a gyógyszert elsősorban kedvezményes és ingyenes vakációra fogják felírni.

Az Estrolet ára a gyógyszertárakban

A 30 tablettát tartalmazó csomag Estrolet ára 1065 rubel között mozoghat.

Estrolet: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Estrolet 2,5 mg filmtabletta 30 db. 901 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!