Tromborel
Tromborel: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Tromborel
ATX kód: B01AC04
Hatóanyag: klopidogrel (Clopidogrel)
Gyártó: Edge Pharma Private Limited (India)
Leírás és fotófrissítés: 2020.02.25
A Tromborel vérlemezkék elleni szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - filmtabletta: kerek, halvány rózsaszíntől rózsaszínig; 2 réteg kiemelkedik a törésen - egy rózsaszín héj és egy világossárga mag (10 és 14 db buborékfóliában, kartondobozban a Tromborel használatára vonatkozó utasítások és 1, 2, 4 vagy 6 buborékfólia, amelyek egyenként 14 tablettát vagy 1, 2, 3 vagy 10 buborékcsomagolás, amely 10 tablettát tartalmaz).
A gyógyszer összetétele 1 tablettára:
- hatóanyag: klopidogrel (hidrogén-szulfát formájában) - 75 mg;
- segédkomponensek: kalcium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, mannit, nátrium-karboxi-metil-keményítő;
- filmhéj: Barna Vinkout (etil-cellulóz, talkum, triacetin, titán-dioxid, hipromellóz, vörös vas-oxid).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Tromborel hatóanyaga, a klopidogrel prodrug, mivel egyik aktív metabolitja gátolja a vérlemezke-aggregációt.
Az aktív metabolit szelektíven csökkenti az adenozin-difoszfát (ADP) kötődését a vérlemezkék receptoraihoz, és szelektíven gátolja a glikoprotein (GP) IIb / IIIa receptorok komplexének aktiválódását is, ezáltal gyengítve a vérlemezkék aggregációját.
A klopidogrel nincs hatással a foszfodiészteráz (PDE) aktivitására. Képes csökkenteni a vérlemezke-aggregációt, amely más agonisták hatására alakul ki, csökkentve az aktiválódást a felszabadult ADP-vel.
A gyógyszer visszafordíthatatlanul kötődik a thrombocyta ADP receptorokhoz, amelyek az életciklus alatt (kb. 7 nap) immunok maradnak az ADP stimulációval szemben.
Érdemes megjegyezni, hogy nem minden betegnél figyelhető meg kielégítő vérlemezke-szuppresszió. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a citokróm P450 rendszer izozimjei, köztük polimorfak és más gyógyszerek által gátolhatók, részt vesznek a klopidogrél aktív metabolitjának kialakulásában.
Ateroszklerotikus érrendszeri elváltozásokban szenvedő betegeknél a Tromborel megakadályozza az aterotrombózis kialakulását, függetlenül a folyamat lokalizációjától (kardiovaszkuláris, perifériás vagy cerebrovaszkuláris elváltozások).
A klopidogrél 400 mg-os dózisban történő bevétele után a hatás 2 órán belül kialakul (gátlás - 40%), a maximális elérés (az aggregáció elnyomása - 60%) - 4-7 napos rendszeres gyógyszerbevitel után, napi 50-100 mg dózisban. A vérlemezkék gátló hatása a vérlemezkék egész életében fennmarad (legfeljebb 10 napig).
A klopidogrél farmakodinamikájának kisméretű összehasonlító vizsgálatának eredményei szerint, amelyben férfiak és nők vettek részt, a nők kevésbé szuppresszálják az ADP által kiváltott aggregációt, de a vérzési idő meghosszabbodásában nincs különbség.
A Clopidogrel és az aszpirin ischaemiás események kockázatának kitett betegeknél végzett nagyszabású kontrollált tanulmánya (CAPRIE) a klopidogrel és az acetilszalicilsav (ASA) összehasonlító jellemzőit tanulmányozta az ischaemiás patológiák kialakulásának kockázatának kitett betegeknél. Megállapították, hogy a következő paraméterek hasonlóak voltak nőknél és férfiaknál: a klinikai eredmények gyakorisága, a mellékhatások száma, a klinikai és laboratóriumi paraméterek egyéb megsértésének száma.
Farmakokinetika
A napi 75 mg Tromborel rendszeres adagjának bevétele esetén a klopidogrel gyorsan felszívódik. Magas biohasznosulással rendelkezik. Plazmakoncentrációja azonban alacsony, már 2 órával a bevétel után nem éri el a mérési határt, amely 0,025 μg / l. A klopidogrél körülbelül 98% -a és inaktív metabolitjának 94% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Az anyag intenzív metabolizmuson megy keresztül a májban. In vitro és in vivo körülmények között a biotranszformáció két útját figyelték meg: az elsőt észterázok részvételével, majd hidrolízist, amelynek eredményeként a karbonsav inaktív származéka képződik (a keringő metabolitok 85% -a); a második - citokróm P450 izoenzimek hatása alatt. Kezdetben a klopidogrél egy közbenső metabolittá - 2-oxoclopidogrel, majd a klopidogrél tiol-származékának aktív metabolitjává metabolizálódik. In vitro ez a biotranszformációs útvonal a CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, P450 izoenzimek részvételével megy végbe. A CYP2C19 izoenzim mind a 2-oxoklopidogrél, mind az aktív metabolit képződésében részt vesz.
A gyógyszer körülbelül 50% -át a vesék választják ki, körülbelül 46% -át a belek. Az eliminációs idő orális beadás után körülbelül 120 óra.
A felezési idő (T 1/2) egyszeri 75 mg-os dózis után 6 óra , az inaktív metabolit T 1/2-je egyszeri és többszöri dózis után 8 óra.
A klopidogrél farmakokinetikai paraméterei speciális klinikai esetekben:
- Súlyos vesekárosodás: a gyógyszer 75 mg-os napi dózisban történő ismételt beadása után az 5-15 ml / perc kreatinin-clearance (CC) betegeknél az ADP-indukálta vérlemezke-aggregáció 25% -kal alacsonyabb volt, mint a hasonló dózist kapó egészséges önkénteseknél. A vérzési idő meghosszabbodása azonban kb.
- súlyos májkárosodás: a Tromborel rendszeres, napi 75 mg-os adagolása után 10 napig az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció gátlása és az átlagos vérzési idő súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél hasonló volt az egészséges önkéntesekéhez;
- etnikum: a különböző etnikai csoportok képviselői különböznek a CYP2C9 izoenzim génjeinek alléljainak előfordulásában, amelyek felelősek a köztes és csökkent metabolizmusért. A mongoloid faj képviselőiről korlátozott irodalmi adatok állnak rendelkezésre, de ezek nem elegendőek a CYP2C19 izoenzim genotipizálásának fontosságának értékeléséhez az események klinikai kimeneteléhez viszonyítva;
- gyermekek életkora: gyermekeknél a gyógyszer farmakokinetikáját nem vizsgálták;
- idős kor: a 75 évesnél idősebb betegek és a fiatalabb egészséges önkéntesek mutatóinak összehasonlításakor nem figyeltek meg jelentős különbségeket, ezért a klopidogrél dózisának módosítása nem szükséges.
Farmakogenetika
Ex vivo körülmények között (a testből mesterséges környezetbe átvitt élő szövetekkel végzett kísérletek) a vérlemezke-aggregáció vizsgálatakor az aktív metabolit farmakológiai paraméterei és antiagregátortulajdonságai a CYP2C19 izoenzim genotípusától függően változtak.
A CYP2C19 * 1 gén allélje teljes mértékben megfelel a funkcionális anyagcserének. A CYP2C19 * 2 és a CYP2C19 * 3 gének alléljei azonban nem funkcionálisak - ezek okozzák a gyógyszer-anyagcsere csökkenését a mongoloid (99%) és a kaukázoid (85%) fajok többségében. Ritkább esetekben más allélok találhatók, amelyek az anyagcsere csökkenését vagy hiányát okozzák, például a CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 és * 8. Gyenge metabolizálók azok a betegek, akiknek a funkcióvesztés gén ezen alléljai közül kettő rendelkezik.
A CYP2C19 gyengén metabolizálójának tekintett betegek fenotípusainak gyakorisága a mongoloid fajban 14%, a Negroid fajban 4%, a kaukázusi fajban pedig 2%. Különleges teszteket dolgoztak ki a CYP2C19 izoenzim genotípusának meghatározására. Ennek az izoenzimnek az anyagcseréje csökkent, az aktív metabolit maximális plazmakoncentrációjának (Cmax) és a koncentráció-idő görbe alatti területének (AUC) 30-50% -os csökkenését figyelték meg a klopidogrél (300 vagy 600 mg) telítő adagjának bevétele után, majd fenntartó adag 75 mg. A metabolit aktivitásának csökkenése miatt a vérlemezkék gátlásának csökkenése vagy reaktivitásuk növekedése lehetséges.
Felhasználási javallatok
A Tromborel az aterotrombotikus rendellenességek megelőzésére javallt olyan betegeknél, akiknél okkluzív perifériás artériás betegség, 7–180 napos iszkémiás stroke, 35 napnál nem régebbi myocardialis infarktus diagnosztizálható.
A gyógyszert ASA-val kombinálva használják az aterotrombotikus epizódok megelőzésére akut koszorúér-szindrómában szenvedő betegeknél:
- ST szegmensmagasság nélkül: miokardiális infarktus Q hullám és instabil angina pectoris nélkül, beleértve azokat a betegeket is, akiket perkután koszorúér-beavatkozással stenteltek;
- ST-szegmens emelkedéssel: akut miokardiális infarktus, alkalmas gyógyszeres kezelésre, amelyet thrombolysis lehetősége kísér.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- aktív kóros vérzés (például koponyaűri vérzés vagy peptikus fekély);
- súlyos májelégtelenség;
- terhesség és szoptatás ideje;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív (a Tromborelt óvatossággal kell alkalmazni):
- kóros állapotok, amelyekben a vérzés kockázata növekszik (például műtét vagy sérülés);
- krónikus veseelégtelenség;
- mérsékelt májkárosodás;
- ASA, a IIb / IIIa glikoprotein inhibitorok, heparin, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) együttes alkalmazása, beleértve a ciklooxigenáz-2 (COX-2) inhibitorait is;
- a CYP2C19 legyengült metabolizmusának alléljeinek hordozása (betegeknél a gyógyszer antitrombocitás aktivitása kevésbé kifejezett, mivel kisebb mennyiségű aktív metabolit képződik; akut koszorúér szindróma és perkután koszorúér-beavatkozás esetén a klopidogrelt terápiás dózisban kapó gyenge metabolizátorokban a kardiovaszkuláris szövődmények előfordulása növekszik).
Tromborel, használati utasítás: módszer és adagolás
A Tromborel tablettákat szájon át kell bevenni. Az étkezés ideje nem számít. Felnőtt betegeknek, beleértve az időseket is, naponta egyszer 1 tablettát (75 mg) írnak fel.
A szívinfarktus után a kezelést 35 napon belül meg kell kezdeni, az ischaemiás stroke után - 7 naptól 6 hónapig.
A Tromborel ajánlott adagjai:
- akut koszorúér-szindróma ST-szegmens emelkedés nélkül: telítő adag - 300 mg (4 db 75 mg-os tabletta), további adag - 75 mg naponta egyszer, ASA-val kombinálva, 75-325 mg-os napi dózisban (azonban fontos, hogy ne lépje túl az ASA 100 adagját) mg, mivel nagy a vérzés kockázata);
- akut miokardiális infarktus ST szegmens emelkedéssel: telítő dózis - 300 mg, majd - 75 mg naponta egyszer, ASA-val kombinálva, ha szükséges, további trombolitikumokat írnak elő.
A 75 éves és idősebb betegeknek a Tromborelt ajánlott adagban kell alkalmazniuk telítő adag bevétele nélkül. A kombinált terápiát a megfelelő tünetek kialakulása után a lehető leghamarabb el kell kezdeni, és legalább 4 hétig folytatni kell.
Azoknál a személyeknél, akiknél a CYP2C19 izoenzim funkciója genetikailag meghatározott mértékben csökken, a Tromborel optimális dózisát még nem állapították meg.
Mellékhatások
- az érrendszerből és a vérképző szervekből: gyakran (> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - <1/1 000) - neutropenia (beleértve a súlyosat is); nagyon ritkán (<1/10 000) - thromboticus thrombocytopeniás purpura, csökkent vérnyomás, vasculitis, súlyos vérzés, granulocytopenia, agranulocytosis, vérszegénység (beleértve az aplastist is), pancytopenia, súlyos thrombocytopenia, vérzés a műtéti sebben;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, emésztőrendszeri vérzés; ritkán - puffadás, hányinger, gyomorhurut, székrekedés, hányás, gyomor- és nyombélfekély; ritkán - retroperitoneális vérzés; nagyon ritkán - szájgyulladás, vastagbélgyulladás (beleértve a limfocita és fekélyes vastagbélgyulladást), a májfunkciós tesztek eltérése, akut májelégtelenség, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitis, retroperitoneális vérzés és gyomor-bélrendszeri vérzés halálig;
- a légzőrendszerből: gyakran - orrvérzés; nagyon ritkán - intersticiális tüdőgyulladás, hörgőgörcs, vérzés a légutakból (hemoptysis, tüdővérzés);
- a központi idegrendszerből: ritkán - paresztézia, szédülés, fejfájás, koponyaűri vérzés; ritkán - szédülés; nagyon ritkán - ízzavar, zavartság, hallucinációk;
- a mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán - myalgia, ízületi gyulladás, hemarthrosis, arthralgia;
- a vizeletrendszerből: ritkán - hematuria; nagyon ritkán - emelkedett szérum kreatininszint, glomerulonephritis;
- a bőr részéről: gyakran - zúzódás; ritkán - purpura, viszketés, kiütés; nagyon ritkán - csalánkiütés, planus zuzmó, ekcéma, erythemás kiütés, bullous dermatitis, angioödéma;
- allergiás reakciók: nagyon ritkán - szérumbetegség, anafilaxiás reakciók;
- mások: gyakran - vérzés az injekció beadásának helyén; ritkán - a szem vérzése (beleértve a szem szövetét és a kötőhártyát is); nagyon ritkán - láz.
Túladagolás
A Tromborel túladagolása esetén vérzés alakulhat ki, a vérzési idő meghosszabbodik, a jövőben vérzés formájában szövődmények léphetnek fel. Ezek a feltételek megfelelő kezelést igényelnek. Ha szükséges a megnövekedett vérzési idő gyors kijavítása, thrombocyta transzfúziót hajtanak végre.
Különleges utasítások
A Tromborel alkalmazásának teljes időtartama megköveteli a hemosztatikus rendszer indikátorainak monitorozását: a vérlemezkék számát, az aktivált parciális tromboplasztin időt és a vérlemezkék funkcionális aktivitását. Szükséges továbbá a májfunkciók aktivitásának rendszeres ellenőrzése.
Óvatosan, a Tromborelt olyan betegeknél kell alkalmazni, akiknél nagy a súlyos vérzés kockázata (műtét vagy sérülés esetén), valamint olyan személyeknél, akik sérülései miatt vérzés nyílhat (gyomor-bélrendszeri és intraokuláris patológiák). Óvatosan kell eljárni a betegek kezelésében, akik a következő gyógyszereket kapják: heparin, NSAID-k, ASA, GP IIb / IIIa inhibitorok. A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a vérzés (beleértve a látens) kialakulásának lehetséges jeleinek időben történő felismerése érdekében, különösen a kezelés kezdetének első heteiben, műtéti beavatkozások és invazív eljárások után. A warfarin együttes bevétele fokozhatja a vérzést, ezért ez a kombináció nem ajánlott.
Tervezett műtét esetén, ha a vérlemezke-gátló hatás nem kívánatos, a Tromborelt a műtét előtt 7 nappal fel kell törölni. Minden betegnek tájékoztatnia kell orvosát minden egyes vérzési epizódról, mivel a szokásosnál hosszabb ideig tart a leállítás. Minden műtéten áteső betegnek tájékoztatnia kell az orvost a Tromborel szedéséről.
A clopidogrel-kezelés során ritkán előfordul trombotikus thrombocytopeniás purpura, még rövid távon is. Ez az állapot potenciálisan életveszélyes, ezért azonnali megfelelő kezelést igényel, beleértve a plazmaferezist is. Mikroangiopátiás hemolitikus vérszegénység és thrombocytopenia jellemzi lázzal, károsodott vesefunkcióval és neurológiai rendellenességekkel kombinálva.
A Tromborelt nem szabad alkalmazni akut ischaemiás stroke-ban, azaz az első 7 nap során, mivel nincsenek adatok a hatékonyságáról és biztonságosságáról.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Tromborel hatása a reakció sebességére és a koncentrálóképességre jelentéktelen vagy hiányzik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Ne használja a Tromborelt terhes és szoptató nők kezelésére.
Gyermekkori használat
A Clopidogrel alkalmazása ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.
Károsodott vesefunkcióval
A vesefunkció károsodásában szenvedő betegeknél a klopidogrél alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak, ezért a Tromborelt körültekintően kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
A máj súlyos funkcionális rendellenességei esetén a Tromborel ellenjavallt.
A gyógyszert körültekintően, szoros orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésében.
Alkalmazása időseknél
A 75 évesnél idősebb betegek nem módosítják a Tromborel adagolási rendjét, de nem használják az első töltő dózisban a gyógyszert.
Gyógyszerkölcsönhatások
Nem voltak klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatások az atenolol, a nifedipin vagy mindkét gyógyszer együttes alkalmazásával a Tromborellel.
A klopidogrél farmakodinámiás aktivitása nem változott szignifikánsan ösztrogénekkel, cimetidinnel, fenobarbitállal, antacidákkal, koszorúér-értágítókkal, GP IIb / IIIa receptor blokkolókkal, epilepszia elleni gyógyszerekkel, hipolipidémiás gyógyszerekkel, diuretikumokkal, az angiotenzin inhibitorokkal kombinálva. inzulin), lassú kalciumcsatornák blokkolói, hormonpótló gyógyszerek, béta-blokkolók.
A Tromborel fokozza a thrombolitikumok, ASA, NSAID-ok, közvetett antikoagulánsok, heparin antiagregáns aktivitását. Emiatt megnő a vérzés (beleértve a gyomor-bélrendszert is) kialakulásának kockázata. Ezzel összefüggésben a kombinált terápiát rendkívül körültekintően kell végrehajtani.
A fokozott vérzés veszélye miatt a Tromborelt nem ajánlott kombinálni warfarinnal. Óvatosan kell eljárni a GP IIb / IIIa inhibitorok szedése során. A klopidogrel nem befolyásolja a teofillin és a digoxin tulajdonságait.
Szükség esetén a Tromborel tolbutamidot vagy fenitoint kapó betegeknél alkalmazható.
A szakértők azt javasolják, hogy kerüljék a klopidogrél egyidejű alkalmazását a CYP2C19 rendszer erős és mérsékelt inhibitoraival (például omeprazollal). Ha protonpumpa-gátlók kinevezésére van szükség, akkor olyan gyógyszereket kell választani, amelyek a legkevésbé gátló hatásúak a CYP2C19 izoenzim ellen, például pantoprazol.
Analógok
A Tromborel analógjai: Agrenox, Aspirin Cardio, ASK-cardio, Brilinta, Detromb, Integrilin, Cardiomagnyl, Clopigrant, Clopidogrel, Koromax, Lopirel, Plavix, Sanovask, Trombital, Trombomag, Fluder, Effient, Egithromb és mások.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, száraz, sötét helyen tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Tromborelről
Még nincsenek értékelések erről: Tromborel. Számos olyan jelentés van azonban, amely más hatóanyagként klopidogrélt tartalmaz. Mindegyikük pozitív: a gyógyszer hatékony az aterotrombotikus rendellenességek megelőzésében, jól tolerálható, a gyógyszerek megfizethetőek és az összes gyógyszertári láncban kaphatók.
A Tromborel ára a gyógyszertárakban
A Tromborel 75 mg ára körülbelül 428 rubel. 14 filmtabletta csomagolásához.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
