Teikoplanin
Teicoplanin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: teikoplanin
ATX kód: J01XA02
Hatóanyag: teikoplanin (teikoplanin)
Gyártó: Jodas Expoim Pvt. kft (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10
A teikoplanin antibakteriális gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - liofilizátum orális adagolásra alkalmas oldat készítéséhez, intravénás (i / v) és intramuszkuláris (i / v) beadáshoz: por fehértől halványsárgáig (200 és 400 mg egyenként 30 ml térfogatú színtelen üvegcsékben, gumival lezárva) parafa, alumínium kupakkal krimpelve és műanyag védőkupakkal borítva). A mellékelt oldószer injekcióhoz való víz: tiszta, színtelen, szagtalan folyadék (egyenként 5 ml színtelen üveg ampullákban, törésvonallal). Csomagolás: kartondobozban 1 üveg gyógyszerrel és 1 üveg oldószerrel; kartondobozban 5 vagy 10 fiola elválasztásával vagy anélkül a gyógyszerrel, illetve 5 vagy 10 ampulla oldószerrel és a teikoplanin használati utasítása;kartondobozban 5 vagy 10 injekciós üveg a gyógyszerrel, illetve 5 vagy 10 ampulla oldószerrel, műanyag tálcákra helyezve.
A gyógyszer összetétele 1 üvegben:
- hatóanyag: teicoplanin (50% nátrium-só és 50% ikerion keveréke) - 200 vagy 400 mg;
- segédkomponens: nátrium-klorid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A teikoplanin egy antibakteriális szer, glikopeptid szerkezettel. In vitro körülmények között kimutatja aktivitását gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusokkal szemben.
A gyógyszer gátolja a rá érzékeny baktériumok szaporodását azáltal, hogy gátolja a mikrobiális sejt membránjának bioszintézisét olyan helyeken, amelyeken a béta-laktám antibiotikumok nem hatnak.
A teikoplanin hatásos a következő mikroorganizmusok által okozott betegségek ellen: Staphylococcus spp. (beleértve a meticillinnel és más béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens törzseket), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K csoportok, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Gram-pozitív anaerobok, beleértve a Clostridium difficile-t is.
In vitro, amikor a teicoplanint imipenemmel vagy aminoglikozidokkal kombinálva alkalmazták, szinergikus baktericid hatást figyeltek meg a Staphylococcus aureus, valamint a ciprofloxacin - Staphylococcus epidermidis ellen. A rifampicinnel kombinálva additív és szinergetikus hatások mutatkoztak a Staphylococcus aureus ellen.
Beszámoltak a gyógyszer minimális gátló koncentrációjának (MIC) növekedéséről egyes Staphylococcus haemolyticus törzsek esetében.
In vitro körülmények között nem észlelték a teikoplaninnal szembeni egylépcsős rezisztencia kialakulását, azonban többszörös passzálás után többlépcsős rezisztencia alakult ki.
A teikoplanin általában nem kereszt-rezisztens más antibiotikum csoportokkal. Az Enterococcus spp. enyhe keresztrezisztencia található a teikoplaninnal és egy másik glikopeptiddel, a vankomicinnel szemben.
A mikroorganizmusok gyógyszerrel szembeni érzékenységének meghatározásakor 30 μg teicoplanint tartalmazó lemezeket használunk. Azokat a törzseket, amelyek növekedési gátló zónájának átmérője legalább 14 mm, érzékenynek kell tekinteni, és azokat, amelyekben a növekedés gátló zóna átmérője legfeljebb 10 mm, rezisztensnek tekintjük.
Farmakokinetika
A teikoplanin egyszeri intramuszkuláris injekciója 3-6 mg / kg dózisban a biohasznosulás körülbelül 90%.
Szájon át történő beadás után a gyógyszer nem szívódik fel, és nem jut be a szisztémás keringésbe, ha nincs változás az emésztőrendszerben. A dózis körülbelül 40% -át mikrobiológiailag aktív formában észlelik a székletben.
Az intravénás beadás után a dózis 3-6 mg / kg-os, a teikoplanin eloszlik a szervezetben két fázisa van: az első egy gyors fázisa eloszlás egy felezési ideje (T ½) plazmából körülbelül 0,3 óra, a második egy szakasza lassabb eloszlású T ½ körülbelül 3 órák Továbbá a gyógyszer lassan eliminálódik, a végső T ½ körülbelül 150 óra. Ez a hosszú T ½ lehetővé teszi a teikoplanin bevitelét naponta egyszer.
A 6 mg / kg dózis beadása 30 perces intravénás infúzió formájában 12 óra elteltével, majd 24 óránként, a számított adatok szerint a gyógyszer minimális koncentrációja a plazmában (C min) 10 mg / l a 4. napra elérhetõ. … A teicoplanin számított C max (maximális plazmakoncentráció) és C min egyensúlyi állapotban, amelyek 64, illetve 16 mg / l, a kezelés 28. napjáig elérhető. A gyógyszer gyorsan eloszlik a szubkután zsírban, a csontszövetben, az ízületi folyadékban, a pleurális folyadékban, a tüdőszövetben, a szívizomban és a hólyagosodó folyadékban, de rosszul hatol be a cerebrospinalis folyadékba.
A plazmafehérjékkel való gyenge affinitási kötés 90–95%. A teicoplanin intravénás beadása 3–6 mg / kg dózisban az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban felnőtteknél 0,94–1,41 l / kg, gyermekeknél ez a mutató nem különbözik szignifikánsan.
A gyógyszer parenterális beadása után a dózisnak csak körülbelül 3% -a metabolizálódik. Körülbelül 97% változatlan formában ürül, ebből 80% - a vesén keresztül.
3–6 mg / kg dózis intravénás beadása után a vese clearance 10,4–12,1 mg / h / kg, a teljes plazma clearance 11,9–14,7 ml / h / kg.
Felhasználási javallatok
Parenterális alkalmazásra:
- az érzékeny gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések kezelése, beleértve az egyéb antibiotikumokkal szemben rezisztenseket is (penicillinek, beleértve a cefalosporinokat és a meticillint), beleértve ezeket a fertőzéseket a penicillinekre és a cefalosporinokra allergiás betegeknél;
- a húgyúti, az alsó légúti, a csontok és az ízületek, a bőr és a lágy szövetek fertőzésének, valamint a folyamatos ambuláns peritonealis dialízis (CAPD) által okozott septicemia, endocarditis és peritonitis kezelése;
- a fertőző szövődmények megelőzése ortopédiai és fogorvosi műtétek során, ha fennáll a veszélye a gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőző folyamat kialakulásának.
Orális alkalmazásra: Clostridium difficile által okozott pszeudomembranosus vastagbélgyulladás (antibakteriális gyógyszerek szedésével jár).
Ellenjavallatok
A teikoplanin alkalmazása ellenjavallt összetevőivel szembeni túlérzékenység jelenlétében, valamint laktáció alatt.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:
- veseelégtelenség;
- májelégtelenség;
- túlérzékenység a vankomicinnel szemben;
- terhesség (csak akkor, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat);
- hosszú távú kezelés a teikoplaninnal;
- ototoxikus és nefrotoxikus szerek egyidejű alkalmazása: ciklosporin, furoszemid, ciszplatin, kolisztin, aminoglikozidok, etakrinsav, amfotericin B
Teicoplanin, használati utasítás: módszer és adagolás
A teikoplanint orálisan, intramuszkulárisan és intravénásan adják be 3-5 perces injekció vagy 30 perces infúzió formájában. Újszülötteknél csak intravénás infúzió engedélyezett.
Oldatkészítés:
- A liofilizátummal ellátott injekciós üvegbe lassan adjunk hozzá 3,2 ml steril vizet.
- Óvatosan rázza meg az üveget, elkerülve a hab képződését (a pornak teljesen fel kell oldódnia). Ha az oldat habosnak bizonyul, kb. 15 percre félre kell tenni a hab mennyiségének csökkentése érdekében.
- Lassan távolítsa el az oldatot az injekciós üvegből, tűvel szúrja át a közepén lévő gumidugót.
Az elkészített 3,2 ml oldat 200 vagy 400 mg teicoplanint tartalmaz (a választott dózistól függően). Fontos az oldat megfelelő elkészítése és eltávolítása, különben a szükségesnél kisebb adagot lehet beadni.
Az elkészített oldat izotóniás, pH-ja 6,5–7,5. Adható ebben a formában vagy hígítva 0,9% nátrium-klorid-oldattal, 5% -os glükóz-oldattal, Ringer-oldattal, Hartman-oldattal és 1,36 vagy 3,86% glükózt tartalmazó peritoneális dialízis oldattal.
Adagok felnőtteknek és 16 éves kortól normál vesefunkciójú serdülőknek
A húgyutak, az alsó légutak, a bőr és a lágy szövetek közepesen súlyos fertőzései esetén az első napon intravénásan 400 mg-os dózis ajánlott, ezt követően a fenntartó dózis napi egyszeri 200 mg intramuszkulárisan vagy intravénásan.
Az ízületek és a csontok súlyos fertőzései, az endocarditis és a septicemia esetén az első három adag 400 mg intravénásan, 12 órás időközönként, majd 400 mg intramuszkulárisan vagy intravénásan napi 1 alkalommal. A gyógyszer minimális koncentrációjának a vérszérumban legalább 10 mg / l-nek kell lennie. A maximális koncentráció, amelyet 1 órával a teicoplanin 400 mg dózisának intravénás beadása után határoznak meg, általában 20-50 mg / l tartományban van.
A 200 és 400 mg gyógyszer szokásos dózisai 3, illetve 6 mg / kg dózisoknak felelnek meg. A 85 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknek azt javasolják, hogy az adagot a testsúly függvényében állítsák be, ugyanazon kezelési rend szerint: 3 mg / kg - közepesen súlyos fertőzések esetén, 6 mg / kg - súlyos fertőzések esetén. Bizonyos esetekben (például endocarditis és égési sérülések esetén) a fenntartó napi adag 12 mg / kg-ra emelhető.
A CAPD szövődményeként kialakult peritonitis esetén egyetlen telítő dózis 400 mg IV. A kezelés első hetében 20 mg / l-t írnak elő, a gyógyszert dialízis oldattal adják az egyes tartályokhoz, a második héten minden második tartályhoz 20 mg / l-es adagot adnak, a harmadik héten ugyanazt az adagot adják a tartályhoz éjszakai dialízis oldattal …
Ortopédiai és fogorvosi műtétek során alkalmazott antimikrobiális profilaxis céljából (például az endocarditis megelőzésére mesterséges szívbillentyűvel rendelkező betegeknél) a teikoplanint intravénásan adják be anesztézia indukciója alatt, 400 mg vagy 6 mg / kg dózisban, testtömegük meghaladja a 85 kg-ot.
Clostridium difficile által okozott pseudomembranosus colitis esetén a teikoplanint naponta kétszer 200 mg-os szájon át adják be.
Adagolási rend 2 hónapos és 16 éves gyermekek számára
2 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekeknél a legtöbb grampozitív fertőzés okozta betegségek kezelésére a gyógyszer első három adagját intravénásan adják be 10 mg / kg dózisban, 12 órás időközönként, a további fenntartó dózis napi 6 mg / kg intravénásan vagy i / m, neutropenia és súlyos fertőzések esetén a fenntartó dózis 10 mg / kg naponta egyszer i / v.
A 2 hónaposnál fiatalabb gyermekek, beleértve az újszülötteket is, az első napon 16 mg / kg IV dózist kapnak, majd napi 8 mg / kg IV dózist. Ebben a betegcsoportban a IV-et mindig 30 perces infúzióval hajtják végre.
Adagolási rend vesekárosodásban szenvedő felnőttek számára
A kezelés első három napjában a teikoplanin adagját nem módosítják. A negyedik naptól kezdve a dózist úgy határozzuk meg, hogy a gyógyszer koncentrációja a szérumban 10 mg / l szinten maradjon.
Mérsékelt veseelégtelenség esetén [kreatinin-clearance (CC) 40-60 ml / perc] vagy kétszer csökkentse a fenntartó dózist, vagy kétnaponta vezessen be standard dózist.
Súlyos veseelégtelenségben (CC <40 ml / perc) és hemodialízisben részesülő betegeknél a szokásos adagot háromszorosára csökkentik, vagy a szokásos adagot 3 naponta adják be.
A teikoplanin nem választ ki hemodialízis során.
A kezelés időtartama
A teikoplaninra érzékeny kórokozók által okozott legtöbb fertőzésben a terápiás válasz a kezelés megkezdése után 48–72 órán belül kialakul.
A terápia általános időtartamát az orvos határozza meg a klinikai képtől, a fertőzés típusától és a lefolyás súlyosságától függően.
Az osteomyelitist és az endocarditist legalább 3 hétig kell kezelni.
A gyógyszer maximális időtartama 4 hónap.
Mellékhatások
A teikoplanin általában jól tolerálható. Az ebből adódó mellékhatások általában enyheek és átmenetiek. A kezelés abbahagyását igénylő súlyos rendellenességek ritkák.
Lehetséges mellékhatások:
- helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén, erythema, thrombophlebitis, tályog az intramuszkuláris injekció beadásának helyén;
- infúziós reakciók: vér folyása a felsőtestbe, erythema (ezek a reakciók olyan betegeknél fordultak elő, akik korábban nem kaptak teicoplanint, későbbi alacsonyabb dózisú injekciókkal vagy csökkentett sebességgel nem jelentkeztek, ezért nem voltak specifikusak az oldat specifikus koncentrációjára és az infúzió sebességére);
- túlérzékenységi reakciók: hidegrázás, láz, viszketés, kiütés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk, anafilaxiás reakciók, angioödéma; nagyon ritkán - hámló dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis, multiform erythema, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát;
- vesékből: megnövekedett szérum kreatininszint, veseelégtelenség;
- a májból: a máj transzaminázok aktivitásának növekedése, az alkalikus foszfatáz növekedése a szérumban;
- a vér részéről: neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, eosinophilia;
- a gyomor-bél traktusból: hasmenés, hányinger, hányás;
- a központi idegrendszerből: fejfájás, szédülés; intravénás beadással - görcsök;
- a hallás szervéből, labirintus rendellenességek: fülcsengés, vestibularis rendellenességek, halláskárosodás;
- mások: szuperfertőzés (a teicoplaninra nem érzékeny mikroorganizmusok túlszaporodása).
Túladagolás
Előfordulnak téves túlzott dózisok (35,7 és 104 mg / kg közötti) téves beadása 8 év alatti gyermekek számára. Egy 29 napos újszülöttet 400 mg (95 mg / kg) iv. A betegek többi részében nem észleltek tüneteket vagy rendellenességeket a laboratóriumi paraméterekben.
A hemodialízis nem távolítja el a gyógyszert a szervezetből. A kezelés tüneti.
Különleges utasítások
Keresztérzékenység alakulhat ki a vankomicinnel szemben ismert túlérzékenységben szenvedő betegeknél, ezért körültekintően kell eljárni.
A teikoplanin, különösen hosszú távú alkalmazása esetén fennáll a lehetőség a szuperfertőzés kialakulására, vagyis a gyógyszerre érzéketlen mikroorganizmusok reprodukciójára. Ebben az esetben megfelelő kezelésre van szükség.
Beszámoltak a teikoplanin hematológiai, vese- és májtoxicitásáról, a hallószervre gyakorolt toxikus hatásáról. Ebben a tekintetben ajánlott figyelemmel kísérni a vese és a máj funkcionális állapotát, a hematológiai paramétereket és a hallás állapotát, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és azoknál a betegeknél, akik sokáig kapják a gyógyszert, vagy egyidejűleg más nefro- és / vagy ototoxikus gyógyszereket, például etakrinsavat, amfotericin B-t szednek. kolisztin, ciklosporin, furoszemid, ciszplatin, aminoglikozidok.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Egyes betegeknél a terápia során olyan mellékhatások jelentkeznek, amelyek negatívan befolyásolhatják a reakciók sebességét és a koncentrálóképességet (például szédülés). Ebben a tekintetben a betegeket javasoljuk, hogy tegyenek óvintézkedéseket.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Állatkísérletek során nem azonosították a gyógyszer teratogén hatásait, azonban a terhesség alatt történő alkalmazás humán klinikai tapasztalata nem elegendő az antibiotikum biztonságosságának értékeléséhez. Terhesség alatt, vagy ha gyanú merül fel, a teikoplanint csak akkor írhatja fel orvos, ha a következő kezelés várható haszna igazolja a lehetséges kockázatokat.
Nincs információ a gyógyszer anyatejbe való behatolásáról. Azoknak a nőknek, akiknek antibiotikum-kezelésre van szükségük a teikoplaninnal, javasoljuk a szoptatás leállítását.
Gyermekkori használat
A teikoplanin gyermekek születésétől kezdve alkalmazható.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszert óvatosan alkalmazzák. Az adagolási rend módosítása szükséges.
A májműködés megsértése esetén
A teikoplanin májkárosító hatású, és körültekintően kell alkalmazni.
Alkalmazása időseknél
Idős, normál vesefunkciójú betegeknek nem kell megváltoztatniuk a gyógyszer adagját. A vesefunkció csökkenése esetén a terápiás rend korrekciójára vonatkozó megfelelő ajánlásokat kell követni.
Gyógyszerkölcsönhatások
A teikoplanin gyógyszerészetileg nem kompatibilis az aminoglikozidokkal.
A teicoplanin és a nefro- vagy ototoxikus gyógyszerek, például ciklosporin, amikacin, kanamicin, sztreptomicin, cefaloridin, furoszemid, gentamicin, neomicin, kolistin, tobramicin, ciszplatin, amfotericin B, etakrinsav egyidejű vagy egymás utáni alkalmazásával mellékhatások alakulhatnak ki.
Analógok
A teikoplanin analógjai a következők: Vancomabol, Vankomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin stb.
A tárolás feltételei
25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, gyermekektől elzárva tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a teicoplaninról
A gyógyszer meglehetősen nemrég jelent meg a gyógyszerpiacon, így ma nincsenek vélemények a teikoplaninról a speciális orvosi helyszíneken és fórumokon.
A teicoplanin ára a gyógyszertárakban
A teikoplanin ára függ az adagolástól, az értékesítési régiótól és a gyógyszertári lánctól. 1 palack hozzávetőleges ára 200 mg-os dózisban 890 rubel, 1 palack 400 mg-os dózisnál 1480 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
