Orlistat - Használati Utasítás, Vélemények, ár, Kapszula Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Orlisztát

Orlistat: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. Gyógyszerkölcsönhatások
13. 13. Analógok
14. 14. A tárolás feltételei
15. 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
16. 16. Vélemények
17. 17. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Orlistat

ATX kód: A08AB01

Hatóanyag: orlisztát (orlisztát)

Gyártó: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Oroszország), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kína)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.26

Árak a gyógyszertárakban: 582 rubeltől.

megvesz

Az orlisztát gyomor-bélrendszeri lipáz inhibitor.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert kapszulák formájában állítják elő: 1-es méret, kemény zselés, teste és kupakja kék, a kapszulák tartalma majdnem fehér vagy fehér granulátum (7 vagy 21 darab buborékfóliában, 1, 2, 3, 4, 6 kartondobozban), 12 csomag).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: orlisztát - 120 mg;
• további komponensek: nátrium-karboxi-metil-keményítő (nátrium-keményítő-glikolát), mikrokristályos cellulóz, povidon, talkum, nátrium-lauril-szulfát;
• héj: titán-dioxid (E171), zselatin, szabadalmaztatott kék színezék.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az orlisztát a gasztrointesztinális lipázok specifikus inhibitora. Hatóanyagának mechanizmusa annak köszönhető, hogy a vékonybél és a gyomor lumenében kovalens kötés képződik a hasnyálmirigy és a gyomor lipázainak aktív szerin centrumával. Ennek eredményeként az aktivitását elvesztett enzim nem képes lebontani az ételből származó zsírokat trigliceridek (TG) formájában. Viszont a töretlen TG-k nem képesek felszívódni, ami a szervezet által elfogyasztott kalóriák számának csökkenéséhez vezet, és hozzájárul a beteg testtömegének csökkenéséhez.

A gyógyszer hatása alatt, beadása után 24–48 órával a székletben a zsírkoncentráció nő. A zsírraktár csökkentésével a termék ellenőrzi a testtömeget.

A gyógyszer hatékony működéséhez a szisztémás keringésbe való felszívódása nem szükséges. Napi háromszor 120 mg-os orlisztát szedésekor a zsírok felszívódása az ételből körülbelül 30% -kal blokkolódik.

Farmakokinetika

A terméket alacsony felszívódás jellemzi. Az orális beadást követő 8 óra elteltével a változatlan orlisztát nem határozható meg a plazmában, mivel plazmaszintje nem haladja meg az 5 ng / ml-t. Az anyag szisztémás expozíciója minimális. Radioaktívan jelzett ¹⁴ C-orlisztát 360 mg-os dózisban történő orális beadása után a maximális radioaktivitást a plazmában körülbelül 8 óra elteltével figyelték meg. A változatlan orlisztát tartalma közel volt a kimutatási határértékhez (kevesebb, mint 5 ng / ml).

A terápiás vizsgálatok során, amelyek a beteg plazmamintáinak kontrollját is magukban foglalták, változatlan orlisztátot észleltek a plazmában szabálytalanul és alacsony - kevesebb, mint 10 ng / ml - koncentrációban. A gyógyszer felhalmozódásának jeleit nem találták, ami megerősíti annak minimális felszívódását. In vitro a hatóanyag több mint 99% -kal kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminnal és a lipoproteinekkel. A gyógyszer minimális mennyiségben képes behatolni az eritrocitákba.

Az anyag biotranszformációja főleg a gyomor-bél traktus falában (GIT) történik, két metabolit - M1 (hidrolizált négytagú laktongyűrű) és M3 (M1 hasított N-formilleucin maradékkal) - képződésével, amelyek farmakológiailag inaktívak. A ¹⁴ C-orlisztát orális alkalmazásának hátterével kapcsolatos vizsgálatok során ez a 2 metabolit a plazmában lévő teljes radioaktivitás körülbelül 42% -át tette ki. Mivel az M1 és az M3 szerkezetében nyitott béta-lakton gyűrű található, nagyon gyenge gátló aktivitást mutatnak a lipázokkal szemben - kevesebb, mint 1000, illetve 2500-szor az orlisztáttal szemben.

Az M1 és az M3 nagyon alacsony plazmakoncentrációja miatt (2-4 órával az orlisztát terápiás dózisainak bevétele után kb. 26, illetve 108 ng / ml) és rendkívül gyenge aktivitása miatt ezeket a metabolitokat farmakológiailag jelentéktelennek minősítik.

A fő metabolit (M1) felezési ideje (T _½) körülbelül 3 óra, a második metabolit (M3) 13,5 óra. Elhízott betegeknél az M1 metabolit anyagának (C _ss) egyensúlyi koncentrációja az orlisztát dózisával arányosan növekszik. Egyetlen orális adag után ¹⁴C-orlisztát 360 mg-os dózisban normál testtömegű és elhízott személyek, felszívatlan orlisztát főleg a beleken keresztül választódott ki. Ezenkívül a változatlan alapanyag és metabolitjai az epével ürülhetnek. A radioaktívan jelzett gyógyszer dózisának körülbelül 97% -a ürült a széklettel, beleértve változatlan formában is - 83%, az összes anyag renális kiválasztása nem haladta meg a 2% -ot. A teljes ürítéssel és vizelettel való elimináció 3-5 nap. A gyógyszer eliminációjának folyamata normál testtömegű és elhízott betegeknél hasonló. Korlátozott adatok szerint _az abszorbeált orlisztát T _½ 1-2 óra lehet.

Felhasználási javallatok

• elhízási terápia, beleértve a fogyás és a fenntartás biztosítását, hipokalorikus étrenddel kombinálva;
• csökkentve a súlygyarapodás veszélyét, miután elérte a kezdeti csökkenést.

A gyógyszert elhízott betegeknek ajánlott, testtömeg-indexükkel (BMI) ≥ 30 kg / m², vagy olyan betegeknél, akiknek testtömeg-indexe ≥ 28 kg / m², elhízással járó kockázati tényezők, például artériás hipertónia, dyslipidaemia, diabetes mellitus jelenlétében.

A BMI kiszámítása a következő képlet szerint történik: M (M - testtömeg kg-ban) / P ² (P - magasság m-ben).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• kolesztázis;
• felszívódási szindróma;
• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazás;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Rokon (óvatosan vegye be a gyógymódot):

• nephrolithiasis (kalcium-oxalát kövek jelenléte);
• hiperoxaluria anamnézisében.

Az Orlistat alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A gyógyszert naponta háromszor szájon át alkalmazzák, 1 kapszulát (120 mg) minden főétkezés során, vagy legkésőbb étkezés után 1 órával. Ha az étel nem tartalmaz zsírt, kihagyhatja az Orlistat szedését.

Mellékhatások

• Gasztrointesztinális traktus: nagyon gyakran - kellemetlen érzés / fájdalom a hasban, puffadás, laza széklet, sürgető ürítési késztetés, némi ürítéssel járó gáz, steatorrhoea, olajos váladék a végbélből, fokozottabb bélmozgás (ezeket a nemkívánatos hatásokat a terápia korai szakaszában, az első 3 hónap, enyhe és átmeneti; ezeknek a reakcióknak a gyakorisága növekszik az élelmiszer zsírkoncentrációjának növekedésével, amellyel kapcsolatban diétára van szükség, különösen az elfogyasztott zsír mennyiségéhez viszonyítva); gyakran - az íny / fogak károsodása, puffadás, puha széklet, széklet inkontinencia, kellemetlen érzés / fájdalom a végbélben;
• máj és epeutak: rendkívül ritkán - a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, hepatitis;
• immunrendszer: ritkán - kiütés, viszketés, csalánkiütés, hörgőgörcs, angioödéma, anafilaxia;
• légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: nagyon gyakran - felső légúti fertőzések; gyakran - alsó légúti fertőzések;
• vese és húgyutak: gyakran - húgyúti fertőző betegségek;
• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás;
• mások: nagyon gyakran - influenza; gyakran - szorongás, dysmenorrhoea, gyengeség.

Túladagolás

A túladagolás eseteit nem rögzítették.

Az Orlistat egyszeri, 800 mg-os dózisával vagy napi háromszor 400 mg-os dózisban 15 napig történő alkalmazásakor a normál testtömegű és elhízott személyek nem figyeltek meg jelentős mellékhatásokat.

Ha az orlisztát súlyos túladagolása megállapításra került, 24 órás orvosi felügyelet javasolt. Kutatási adatok szerint a szer lipázgátló hatása miatt kialakuló szisztémás reakciók gyorsan visszafordíthatók.

Különleges utasítások

A terápia során kiegyensúlyozott, alacsony kalóriatartalmú étrendet kell betartani, amely legfeljebb 30% kalóriát tartalmaz zsír formájában, valamint zöldségekkel és gyümölcsökkel dúsítva.

Az Orlistat szedése előtt ki kell zárni az elhízás szerves okának, például a hypothyreosisnak a lehetőségét.

Az élelmiszerek magas zsírtartalma (a napi kalóriatartalom több mint 30% -a) súlyosbítja a gyomor-bél traktus mellékhatásainak kialakulásának veszélyét. A fehérje, szénhidrát és zsír napi bevitelét egyenletesen kell elosztani a három fő étkezés között.

Tekintettel arra a tényre, hogy a gyógyszer csökkenti bizonyos zsírban oldódó vitaminok felszívódását, a kezelési időszak alatt ezeket a vitaminokat tartalmazó készítményeket kell használni annak biztosítása érdekében, hogy az utóbbiak elegendő mennyiségben kerüljenek be a szervezetbe.

Elhízott betegeknél a béta-karotin és a D-vitamin koncentrációja alacsonyabb lehet, mint azoknál, akik nincsenek túlsúlyosak. Multivitamin-készítményeket ajánlott 2 órával az Orlistat bevétele előtt vagy 2 órával azután szedni (például lefekvés előtt). Azoknál a betegeknél, akik a kezelés első és második évében nem kaptak vitamin-kiegészítőket, a plazma vitamin-koncentrációja csökkent.

Az orlisztáttal kezelt betegeknek a warfarin állandó és hosszú távú alkalmazásának hátterében monitorozniuk kell a véralvadási paramétereket, mivel ez a kombináció csökkentheti a K-vitamin felszívódását.

Néhány betegnél a felvételi időszakban a vizelet oxaláttartalmának növekedése lehetséges.

Ha anorexia nervosa vagy bulimia nervosa van, az Orlistat visszaélés kockázata fokozódik.

A gyógyszer napi 120 mg feletti adagokban történő alkalmazása nem eredményez további terápiás hatást.

Ha a kezelés első 12 hetét követően a testtömeg csökkenése kevesebb, mint a kezdeti 5%, akkor orvoshoz kell fordulni a gyógyszer további szedésének célszerűségéről.

Az orlistat terápiát nem szabad 2 évnél tovább folytatni.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A gyógyszer nem befolyásolja a járművezetés vagy más összetett és potenciálisan veszélyes gépekkel való munkavégzés képességét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt az Orlistat szedése ellenjavallt, mivel nincs megbízható klinikai adat, amely megerősítené terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságosságát.

Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért ellenjavallt szoptatás alatt szedni a gyógyszert.

Gyermekkori használat

Az utasítások szerint az Orlistat nem gyermekgyógyászati gyakorlatban használható.

Károsodott vesefunkcióval

Nephrolithiasis jelenlétében ajánlatos a gyógyszert óvatosan szedni.

Gyógyszerkölcsönhatások

• fenitoin, amitriptilin, digoxin, szibutramin, fluoxetin, lozartán, pravasztatin, atorvasztatin, orális fogamzásgátlók, glibenklamid, furoszemid, nifedipin, etanol, atenolol, kaptopril - nincsenek klinikailag jelentős kölcsönhatások az orvastatinnal;
• etanol, fenitoin (300 mg-os dózisban), digoxin (egyetlen dózisban használják) - ezen anyagok farmakokinetikája nem változik; az etanolnak nincs hatása az orlisztát szisztémás expozíciójára és farmakodinamikájára (az ürülékkel rendelkező zsírok kiválasztódása);
• nifedipin (nyújtott felszabadulású tabletták formájában) - a gyógyszer biohasznosulása nem változik;
• ciklosporin - plazmaszintje csökken, nem szabad egyszerre szednie ezeket a gyógyszereket; ha szükséges, a ciklosporin kombinált alkalmazását javasoljuk 2 órával az orlisztát bevétele előtt vagy után (a ciklosporin plazmaszintjének folyamatos monitorozása szükséges);
• akarbóz - nincsenek adatok a farmakokinetikai kölcsönhatásról, egyidejű alkalmazás nem ajánlott;
• amiodaron - ezzel a kombinációval csökken az amiodaron tartalma a plazmában; az orlistáttal történő kombinált vétel csak orvos által előírt módon lehetséges;
• közvetett antikoagulánsok (beleértve a warfarint is) - a protrombin szintjének csökkenése és a nemzetközi normalizált arány (INR) mutatójának értékében változás lehetséges, ennek eredményeként INR-ellenőrzésre van szükség;
• béta-karotin - felszívódása 30% -kal csökken;
• pravasztatin - ennek az anyagnak a plazmakoncentrációja nő (30% -kal) és a biohasznosulás, ami a lipidcsökkentő hatás növekedéséhez vezet;
• E-vitamin (tokoferol-acetát formájában) - felszívódása körülbelül 60% -kal csökken;
• orális antidiabetikus gyógyszerek (szulfonilkarbamid / metforminszármazékok), inzulin - cukorbetegségben szenvedő betegek metabolizmusának esetleges javulása miatt szükség lehet ezen gyógyszerek adagjának csökkentésére;
• orális fogamzásgátlók - biohasznosulásuk csökkenhet (az orlisztát közvetett hatása miatt), az akut hasmenés hátterében további fogamzásgátló módszerek alkalmazása ajánlott.

Analógok

Az Orlistat analógjai: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, fénytől és nedvességtől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Orlistatról

A gyógyszert szedő betegek többnyire pozitív véleményt hagynak az Orlistat-ról. Sokan megjegyzik, hogy egy terápiás kúra után jelentősen sikerült lefogyniuk, miközben a gyógyszer nemkívánatos reakcióinak nem voltak különleges megnyilvánulásai. A gyógyszer a vélemények szerint lassan, de folyamatosan hat, lehetővé téve 10 kg súlycsökkenést körülbelül hat hónap alatt. A betegek azt is javasolják, hogy a kezelési időszak alatt elengedhetetlen az étkezési magatartás korrigálása és a megfelelő program kiválasztása az elhízás leküzdésére tapasztalt szakember felügyelete alatt.

Vannak azonban olyan áttekintések és elégedetlen betegek is, amelyek a gyógyszer elégtelen hatását vagy a terápia pozitív eredményének teljes hiányát jelzik. Az orlisztát nemkívánatos hatásainak kialakulására is elég sok panasz érkezik, általában gyomorpanaszok, puffadás, laza, kontrollálatlan széklet és túlzott gyengeség formájában. Meg kell jegyezni, hogy a súlyos mellékhatások előfordulása egyes esetekben a gyógyszer megvonásának oka volt.

Orlistat ár a gyógyszertárakban

Az Orlistat áráról nincs megbízható információ, mivel jelenleg a gyógyszer nem kapható a gyógyszertárakban.

Orlistat: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Orlistat kapszula 60mg 42 db. 582 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!