Rezorba
Rezorba: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Rezorba
ATX kód: M05BA08
Hatóanyag: triamcinolon-acetonid (triamcinolone-acetonid)
Gyártó: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Oroszország)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.20
Árak a gyógyszertárakban: 4734 rubeltől.
megvesz
A Resorba egy biszfoszfonát, amely gátolja a csontfelszívódást.
Kiadási forma és összetétel
A Resorba liofilizátum formájában kerül előállításra infúziós oldat készítéséhez: majdnem fehér vagy fehér színű porózus tömeg (por) [mindegyik 4 mg sötét üveg 10 ml-es injekciós üvegben, buborékfólia csomagolásában 1 üveg, 1 ampulla oldószerrel (injekcióhoz való víz). - 5 ml), kartondobozban, 1 csomag, 1 tartály (100 ml) oldószer - 0,9% -os nátrium-klorid oldatos infúzióval vagy anélkül).
1 üveg tartalma:
- hatóanyag: zoledronsav-monohidrát - 4,26 mg, ami 4 mg vízmentes zoledronsav tartalmának felel meg;
- segédkomponensek: nátrium-citrát-dihidrát, D-mannit.
Oldószerek - színtelen, szagtalan, átlátszó folyadékok: ampullában - injekcióhoz való víz (5 ml), tartályban - 0,9% -os nátrium-klorid oldatos infúzió (100 ml).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A zoledronsav egy rendkívül hatékony biszfoszfonát, amely szelektíven hat a csontszövetre, gátolja annak felszívódását és hat az oszteoklasztokra. A biszfoszfonátok csontszövetre gyakorolt hatásának szelektivitása annak köszönhető, hogy nagy hasonlóságot mutatnak az mineralizált csontszövetekkel. Az osteoclast aktivitásának molekuláris szintű gátlását biztosító mechanizmust még nem sikerült megállapítani.
A zoledronsavnak nincs nemkívánatos hatása a csont mechanikai tulajdonságaira, mineralizációjára vagy képződésére.
A Resorba daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik, hatékonyságukat a csontáttétek kezelésében alkalmazzák. Az in vivo vizsgálatok eredményei megerősítik a gyógyszer csontfelszívódásra gyakorolt gátló hatását az oszteoklasztok által, a csontvelő mikrokörnyezetében bekövetkező változásokat, a daganatsejtek növekedésének csökkenését és a biszfoszfonát antiangiogén aktivitásának megnyilvánulását. A csontreszorpció elnyomása a fájdalom és más klinikai tünetek jelentős csökkenésével jár.
In vitro a zoledronsav gátolja az oszteoblasztok szaporodását, közvetlen pro-apoptotikus és citosztatikus hatást fejt ki, antiadhesív és anti-invazív aktivitást mutat. A daganatellenes aktivitás és más citosztatikumok szinergizmusa lehetővé teszi, hogy a zoledronsavat kemoterápiával vagy hormonterápiával kombinálva, elnyomják a proliferációt és kiváltsák az apoptózist, daganatellenes hatást fejtenek ki közvetlenül az emlőrák és az emberi myeloma sejtek ellen. A hatóanyag antimetasztatikus tulajdonságait az extracelluláris mátrixon keresztül behatoló emberi emlőráksejtek számának csökkenése igazolja. A zoledronsav antiangiogén hatású, gátolja az emlős endothelsejtjeinek szaporodását.
A metasztatikus csontelváltozásokkal rendelkező szilárd daganatok, köztük az emlő- és prosztatarák kezelésében a zoledronsav segít megelőzni a betegek kóros töréseinek kialakulását, a gerincvelő kompresszióját, csökkenti a tumor hiperkalcémiáját, és csökkenti a műtéti beavatkozások és a sugárterápia szükségességét. A Resorba gátolja a fájdalom szindróma progresszióját. A gyógyszer terápiás hatása kifejezettebb az osteolyticus gócokban szenvedő betegeknél, mint az osteoblastos betegeknél.
A mielóma multiplexben és legalább egy csontfókuszú emlőrákban a zoledronsav 4 mg-os adagolásának hatékonysága megfelel a pamidronsav hatásának 90 mg-os dózisban.
Daganat hiperkalcémia esetén a Resorba hatása elősegíti a kalcium vesén keresztül történő kiválasztódását és a vérszérum kalciumszintjének csökkenését. A kalciumszint normalizálása átlagosan 4 nap elteltével, a betegek 87–88% -ában következik be - a 10. napig. A relapszus előtti időszak (a szérum kalciumszint, korrigálva az albuminnal, legalább 2,9 mmol / l) átlagosan 30-40 nap.
Vizsgálatok kimutatták, hogy a csontáttétek és a hiperkalcémia kezelésében a zoledronsav (4 és 8 mg), a pamidronsav (90 mg) vagy a placebo alkalmazásakor megfigyelt mellékhatások gyakorisága és súlyossága összehasonlítható.
Farmakokinetika
A Resorba felszívódása és eloszlása független az adagtól. A szérum zoledronsavszint az infúzió megkezdése után gyorsan emelkedik, és az infúzió végére eléri a vér maximális koncentrációját (Cmax). Ezután következik a koncentráció gyors csökkenésének időszaka. 4 óra elteltével a szint 10% -kal, 24 óra elteltével - a Cmax kevesebb mint 1% -kal csökken, az ismételt infúzió előtti időszakban a koncentráció nem haladja meg a Cmax 0,1% -át.
A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 56%.
A zoledronsav nem metabolizálódik, és változatlan formában ürül a vesén keresztül.
Az eltávolítás 3 szakaszban történik. A szisztémás keringésből származó két T1 / 2 (felezési idő) fázis 0,24 óra és 1,87 óra, a harmadik fázis 146 óra. 28 naponta ismételt alkalmazás esetén a gyógyszer felhalmozódását nem figyelték meg.
Az első 24 órában a vizeletben a beadott dózis akár 39% -a is megtalálható, a gyógyszer többi része a csontszövethez kötődik, majd lassan szabadul fel a szisztémás keringésbe. A gyógyszer teljes plazma-clearance-e nem függ a beteg adagjától, életkorától, nemétől, súlyától vagy fajától, és 5,04–2,5 l / h. Az infúzió időtartamának 5-ről 15 percre történő növekedése a zoledronsav koncentrációjának 30% -os csökkenését okozza az infúzió végén, de nem befolyásolja annak teljes vérplazma-koncentrációját (AUC).
A Resorba beadott dózisának kevesebb, mint 3% -a ürül ki a belekben.
Emberben a zoledronsav nem gátolja a citokróm P450 izozimokat, és nem megy át biotranszformáción. Mivel májelégtelenségben és hiperkalcémiában szenvedő betegeknél nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat, az a feltételezés, hogy a májfunkciónak nincs jelentős hatása a zoledronsav farmakokinetikájára, in vitro eredményeken alapul.
A zoledronsav renális clearance-e pozitívan korrelál a kreatinin-clearance-szel (CC). Súlyos veseelégtelenség esetén (CC kevesebb, mint 20 ml / perc) a zoledronsav számított clearance-e a zoledronát-clearance-mutatóktól a 84 ml / percnél nagyobb CC-t mutató betegeknél 37%, közepesen súlyos veseelégtelenség esetén (CC 20-50 ml / perc) 72% -nak felel meg. …
Felhasználási javallatok
- mielóma és metasztatikus csontelváltozások a rosszindulatú szilárd daganatok hátterében - a daganattal kapcsolatos hiperkalcémia, kóros törések, gerincvelő-kompresszió kockázatának csökkentése és a sugárterápia szükségességének csökkentése érdekében;
- hiperkalcémia (a szérum kalcium koncentrációja, korrigálva az albuminnal, 3 mmol / l vagy 12 mg / dl és magasabb), amelyet rosszindulatú daganatok okoznak.
Ellenjavallatok
- súlyos veseelégtelenség, CC kevesebb, mint 30 ml / perc;
- terhesség időszaka;
- szoptatás;
- gyermekek és serdülőkor;
- megállapított túlérzékenység más biszfoszfonátokkal szemben;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Óvatosan kell eljárni, ha a Resorba-t vesekárosodásban, bronchiális asztmában (fokozott acetilszalicilsav-érzékenységgel) és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél írják fel.
A Resorba használati útmutatója: módszer és adagolás
A kész oldatot csepp IV injekcióval használják.
Az infúziós oldatot aszeptikus körülmények között állítják elő közvetlen beadás előtt.
A liofilizátum feloldásához 5 ml injekcióhoz való vizet kell adni az injekciós üveg tartalmához (4 mg), majd óvatosan fel kell rázni, hogy teljesen feloldódjon. A kapott oldatot 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os dextróz-oldattal kell hígítani.
Ne használjon kalciumot tartalmazó oldatokat!
Szükség esetén az elkészített oldat legfeljebb 2 órán át hűtőszekrényben tárolható 2–8 ° C hőmérsékleten. A hűtőszekrényben tárolt kész oldatos infúziót előmelegíteni kell szobahőmérsékletre.
Az infúzió időtartama legalább 15 perc.
A Resorba ajánlott adagja:
- csontáttétek, oszteolitikus gócok myeloma multiplexben: 4 mg 21-28 napos intervallummal. A kezelést a kalcium napi bevitelének további kijelölése kíséri 500 mg-os dózisban és a D-vitamin - 400 NE dózisban;
- rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia: egyszeri 4 mg-os adag.
Az infúzió csak akkor hajtható végre, ha a páciens megfelelő hidratáltsággal rendelkezik.
A Resorba alkalmazása nem ajánlott súlyos vesekárosodásban, ha a CC értéke kevesebb, mint 30 ml / perc.
Malignus daganatok által okozott hiperkalcémiában szenvedő betegeknél, károsodott vesefunkcióval, ha a szérum kreatinin-koncentrációja kevesebb, mint 400 μmol / l vagy 4,5 mg / dl, az adag nem változik. A gyógyszer felírásakor súlyos vesefunkció-károsodás esetén gondosan fel kell mérni a javasolt terápia kockázat-haszon arányát.
A Resorba dózisát a rosszindulatú daganatok és a mielóma csontáttéteiben a kezdeti CC-szint figyelembevételével írják elő, amelyet a Cockcroft-Gault képlet segítségével számolnak ki.
A Resorba ajánlott adagjai enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára, figyelembe véve a kiindulási CC-t:
- több mint 60 ml / perc: 4 mg;
- 50-60 ml / perc: 3,5 mg;
- 40-49 ml / perc: 3,3 mg;
- 30-39 ml / perc: 3 mg.
A szérum kreatininszintet a zoledronsav minden egyes beadása előtt meg kell határozni.
A következő Resorba adagolását el kell halasztani, ha a következő veseelégtelenséget észlelnek:
- azok a betegek, akiknél a kiindulási kreatininérték kevesebb, mint 1,4 mg / dl: a szérum kreatininszint növekedése 0,5 mg / dl-rel;
- Azok a betegek, akiknek a kiindulási kreatininszintje meghaladja az 1,4 mg / dl-t: A szérum kreatininszint emelkedése 1 mg / dl-rel.
A Resora használata ugyanabban az adagban csak akkor folytatható, ha a kreatininszint legfeljebb 10% -kal haladja meg a kiindulási értéket.
Mellékhatások
- a vérképző szervek részéről: gyakran - vérszegénység; néha - leukopenia, thrombocytopenia; ritkán - pancytopenia;
- a szív- és érrendszer részéről: néha - a vérnyomás (vérnyomás) kifejezett csökkenése vagy emelkedése; ritkán - bradycardia;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - hányinger, hányás, étvágytalanság; néha - szájszárazság, hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, székrekedés, szájgyulladás;
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás; néha - ízzavarok, szédülés, hipesztézia, hiperesztézia, paresztézia, alvászavarok, szorongás, remegés, ritkán - zavartság;
- a légzőrendszerből: néha - köhögés, légszomj;
- a mozgásszervi rendszerből: gyakran - myalgia, csontfájdalom, generalizált fájdalom, arthralgia; néha - izomgörcsök;
- a vizeletrendszerből: gyakran - veseelégtelenség; néha - hematuria, proteinuria, akut veseelégtelenség;
- az immunrendszerből: néha - túlérzékenységi reakciók; ritkán - angioödéma;
- a látásszervek oldaláról: gyakran - kötőhártya-gyulladás; néha - a vizuális érzékelés "elmosása"; nagyon ritkán - episcleritis, uveitis;
- dermatológiai reakciók: néha - fokozott izzadás, bőrviszketés, kiütés (beleértve az eritemás, makuláris);
- helyi reakciók: irritáció, fájdalom, duzzanat, beszivárgás az injekció beadásának helyén;
- laboratóriumi paraméterek: nagyon gyakran - hipofoszfatémia; gyakran - hipokalcémia, megnövekedett szérum karbamid- és kreatininszint; néha - hypokalemia, hypomagnesemia; ritkán - hypernatremia, hyperkalemia;
- mások: gyakran - influenzaszerű szindróma (általános rossz közérzet, magas testhőmérséklet, hidegrázás, fájdalmas állapot), láz; néha - perifériás ödéma, aszténia, mellkasi fájdalom, megnövekedett testtömeg, a fogászati beavatkozás hátterében (ideértve a foghúzást is) - az állkapocs osteonecrosisának kialakulása; nagyon ritkán - a vérnyomás jelentős csökkenése, ami ájulást, keringési összeomlást okoz.
Túladagolás
Tünetek: károsodott vesefunkció, beleértve az elektrolit zavarokat (beleértve a kalcium, magnézium, foszfát plazmaszintjét), veseelégtelenség.
Kezelés: állandó orvosi felügyelet, hipokalcémia klinikai megnyilvánulásával, csepp intravénás kalcium-glükonát beadása látható.
Különleges utasítások
A Resorba-t csak akkor szabad beadni, ha a beteg megfelelően hidratált. Ha folyadékhiány van a testben, a sóoldat bevezetését az infúzió előtt, párhuzamosan vagy utána jelzik. Ugyanakkor nem szabad megengedni a beteg túlfolyását, mivel ez növelheti a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázatát.
A zoledronsav bevezetése után rendszeresen ellenőrizni kell a kreatinin, a kalcium, a magnézium és a foszfor koncentrációját a szérumban.
A kezelést a vesefunkció gondos monitorozásával kell kísérni. A veseelégtelenség kialakulásának kockázati tényezői a kiszáradás, a veseelégtelenség jelenléte, az infúzió nagy sebessége, a zoledronsav és más biszfoszfonátok ismételt adagolása vagy nefrotoxikus szerek alkalmazása. Ha a Resorba első vagy egyszeri alkalmazása során a vesefunkció romlik vagy veseelégtelenség alakul ki, mérlegelni kell a hemodialízis szükségességét.
Az acetilszalicilsavra érzékeny bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a zoledronsav alkalmazásának hátterében nem regisztráltak hörgőgörcsöt. Mivel azonban más biszfoszfonátoknál fordulnak elő, óvatosság szükséges.
A biszfoszfonátok alkalmazása előtt a betegeknek fogorvosi vizsgálaton kell átesniük, és szükség esetén minden terápiás eljárást el kell végezniük a szájüregben. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a rákos betegeknél az osteonecrosis kialakulásának kockázati tényezői közé tartoznak a betegségek vagy a rossz szájhigiénia, fertőzések, vérszegénység, koagulopathia, egyidejű kemoterápia vagy sugárterápia, valamint a kortikoszteroidok alkalmazása. A kezelés ideje alatt nem ajánlott fogászati műtétet végezni.
A csontáttétek zoledronsavval történő kezelése esetén a terápiás hatás csak 2-3 hónapos kezelés után várható.
Hipokalcémiában, hipomagnémiában vagy hipofoszfatémiában szenvedő betegeknek adott esetben rövid ideig adható megfelelő gyógyszer.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Figyelembe kell venni az idegrendszer mellékhatásainak kialakulásának lehetőségét. Ha a kényelmetlenség tünetei jelentkeznek, a betegeknek abba kell hagyniuk a magas reakcióidőt és fokozott figyelmet igénylő munkát, beleértve a vezetést is.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Rezorba ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Gyermekkori használat
Mivel nincs információ a zoledronsav gyermekkorban és serdülőkorban történő alkalmazásának biztonságosságáról és hatékonyságáról, a gyógyszer e betegcsoportba történő kijelölése ellenjavallt.
Károsodott vesefunkcióval
Óvatosan kell előírni a Rezorba-t károsodott vesefunkciójú betegek számára.
A májműködés megsértése esetén
Óvatosan ajánlott a biszfoszfonát felírása súlyos májelégtelenség esetén, mivel ennek alkalmazásával nincs klinikai tapasztalat.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Resorba-val egyidejűleg történő alkalmazás esetén:
- antibiotikumok, egyéb daganatellenes szerek, fájdalomcsillapítók, diuretikumok: nem okoznak klinikailag jelentős kölcsönhatást;
- aminoglikozidok: elősegítik a szérum kalciumkoncentrációjának növekedését és a hypocalcemia, hypomagnesemia kockázatát;
- nefrotoxikus hatású gyógyszerek: óvatosan kell alkalmazni;
- talidomid: növeli a veseműködési zavar kockázatát myeloma multiplexben szenvedő betegeknél.
Tilos összekeverni a kész liofilizátum oldatot más gyógyszerekkel.
A Ringer-oldat és más kalciumtartalmú oldatok nem használhatók oldószerként.
Analógok
A Rezorba analógjai: Zoledronsav, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől és fénytől védve tárolandó.
Felhasználhatósági időtartam: liofilizátum - 3 év, oldószer - 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Rezorba-ról
A Rezorbe-ról szóló néhány értékelés lehetővé teszi számunkra, hogy elképzeljük a beteg állapotát az első infúzió után. Jelzik az influenzaszerű állapot súlyos tüneteinek kialakulását, a testhőmérséklet jelentős emelkedését. De amikor ismételt infúziókat hajtanak végre, a súlyos nemkívánatos események kialakulását nem veszik észre. Az eljárások sokkal jobbak, kötőhártya-gyulladás alakulhat ki. A Resorba hatékonyságát a terápia eredményei igazolják, amelyben a kalciumszint normalizálódását és a fájdalom jelentős csökkenését észlelik.
A Rezorba ára a gyógyszertárakban
A Rezorba ára lehet: 1 üveg liofilizátumot és 1 ampulla oldószert tartalmazó csomagért - 5974 rubeltől; egy készlethez, amely 1 üveg liofilizátumot, 1 ampulla oldószert és 100 ml nátrium-kloridot tartalmaz - 6142 rubelből.
Rezorba: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Resorba 4 mg liofilizátum oldatos infúzió készítéséhez 1 db. 4734 rubel megvesz |
|
Rezorba lioph. prig megoldáshoz inf. 4mg 5866 rubel megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
