Kapreomicin
Kapreomicin: használati utasítások és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: kapreomicin
ATX kód: J04AB30
Hatóanyag: kapreomicin (capreomycinum)
Gyártó: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Oroszország), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, JSC (Oroszország), Sintez, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.07.10
A kapreomicin antibakteriális gyógyszer a tüdő tuberkulózisának kezelésére.
Kiadási forma és összetétel
Az adagolási forma por oldatos intravénás és intramuszkuláris adagolásra: fehér vagy csaknem fehér (500, 750 és 1000 mg egyenként 10 ml-es injekciós üvegekben, hermetikusan lezárva gumidugókkal, amelyeket alumínium kupakokkal vagy kombinált alumínium kupakokkal műanyag kupakokkal zárnak, kartondobozban 1, 5 vagy 10 palack; kórházi csomagolás - 50 palack kartondobozban).
A hatóanyag egy palackban: kapreomicin-szulfát - 500, 750 vagy 1000 mg a kapreomicin vonatkozásában.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A kapreomicin egy polipeptid antibiotikum, amelyet a Streptomyces capreolus fajba tartozó baktériumok termelnek. Bakteriosztatikus hatást csak a Mycobacterium tuberculosis törzsekre gyakorol (ha folyékony közegben határozzuk meg, a minimális gátló koncentráció átlagosan 1,25–2,5 mg / l).
A gyógyszer hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy elnyomja a fehérjeszintézist egy baktériumsejtben.
Az Egészségügyi Világszervezet osztályozása szerint a kapreomicin egy második vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszer.
Monoterápiával a kapreomicin gyorsan előidézi a rezisztens mikobaktériumtörzsek kialakulását, ezért csak komplex terápia részeként alkalmazzák második vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszerként, ideértve az első vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszerek (például pirazinamid, etambutol, rifampicin, sztreptomicin, izonia) hatástalanságát és intoleranciáját is. valamint a mikobaktériumok capreomycin iránti érzékenységének jelenlétében és egyidejűleg más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel is.
A kapreomicin teljes keresztrezisztenciát mutat a viomicinnel, részleges keresztrezisztenciát mutat számos aminoglikozid antibiotikummal (beleértve a neomicint és a kanamicint is). Keresztrezisztencia nem figyelhető meg a kapreomicin és az amino-szalicilsav, a sztreptomicin, az etambutol, a cikloserin, az izoniazid, az etionamid között.
A gyógyszer teratogén hatású. Patkányokon végzett kísérletek során váz anomáliákat tártak fel.
Farmakokinetika
A kapreomicint csak parenterálisan adják be a szervezetbe, mivel nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban. 1000 mg gyógyszer intramuszkuláris (i / m) beadása után a maximális koncentráció a vérplazmában 1-2 óra múlva érhető el és 20-47 mg / l, 10 óra múlva a koncentráció megközelítőleg 4 mg / l. 1000 mg gyógyszer intravénás (iv) beadása után a maximális plazmakoncentráció 1 órán belül eléri és 30-50 mg / l.
Az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) intramuszkuláris és intravénás alkalmazás esetén megegyezik.
A gyógyszert főleg a vesék választják ki (12 órán belül, a beadott dózis körülbelül 50-60% -a) glomeruláris szűréssel, változatlan formában, kis mennyiségben - epével.
A kapreomicin áthalad a placenta gáton. Nem hatol át a vér-agy gáton. Nem halmozódik fel a szervezetben, ha napi 1000 mg-os dózisban 30 napig alkalmazzák, feltéve, hogy a vese működése normális. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer felezési ideje megnő, és kumulációra való hajlam figyelhető meg.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a kapreomicint a pulmonalis tuberkulózis komplex terápiájának részeként alkalmazzák azoknál a betegeknél, akik rezisztensek az első vonalú tuberkulózis elleni gyógyszerekkel vagy intoleranciájukkal.
Ellenjavallatok
- gyermekkor;
- terhesség és szoptatás ideje;
- túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák:
- veseelégtelenséggel;
- hallássérüléssel;
- allergiával (beleértve a kábítószert is);
- myasthenia gravis-szal;
- kiszáradással;
- parkinsonizmussal;
- idős korban;
- neuromuszkuláris blokádot okozó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva (különösen a teljes abbahagyás nagy kockázatával), műtét alatt és után.
Utasítások a kapreomicin használatára: módszer és adagolás
A terápia megkezdése előtt ellenőrizni kell a Mycobacterium tuberculosis törzs érzékenységét a kapreomicinnel szemben.
A gyógyszert más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Mély intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be hosszú (60 perces) csepegtető infúzió formájában, általában 1000 mg-ot naponta egyszer 60–120 napig, majd 1000 mg-ot hetente 2-3 alkalommal 12–24 hónapig.
Az optimális napi dózist egyedileg határozzák meg, és nem haladhatja meg a 20 mg / kg-ot.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a kapreomicin adagja a kreatinin-clearance-től (CC) függ. Kreatinin-clearance - adag 24/48/72 órás adagolási intervallumokban:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Intramuszkuláris beadás céljából az egyik injekciós üveg tartalmát steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk: 500 mg 1 ml-ben, 750 mg 1,5 ml-ben, 1000 mg 2 ml-ben. Várjon 2-3 percet, amíg a por teljesen fel nem oldódik. A gyógyszert mélyen az izomba kell beadni. A felületes injekció általában fájdalmas és aszeptikus tályogot okozhat.
Intravénás beadáshoz a fentiek szerint elkészített oldatot hígítjuk 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal, amelyet 60 perc alatt injektálunk.
1000 mg-os adaghoz használja a teljes, 1000 mg kapreomicint tartalmazó injekciós üveget. Ha kisebb dózis beadására van szükség, a következő adatokat ajánljuk hígításra Az oldat térfogata és koncentrációja függ az oldószer mennyiségétől, amelyet hozzáadunk egy 10 ml-es injekciós üveghez, amely 1000 mg-os dózist tartalmaz:
- 2,15 ml oldószer: 2,85 ml 370 mg / ml koncentrációjú oldat;
- 2,63 ml oldószer: 3,33 ml 315 mg / ml koncentrációjú oldat;
- 3,3 ml oldószer: 4 ml 260 mg / ml oldat;
- 4,3 ml oldószer: 5 ml 210 mg / ml oldat.
A porból készített oldat halvány szalmaszínt nyerhet és az idő múlásával elsötétedhet. Ez a jelenség nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát és toxicitását. A hígított oldat hűtőszekrényben 1 napig tárolható.
Mellékhatások
- a központi idegrendszerből: neuromuszkuláris blokád, neurotoxicitás;
- a májból: más, a máj működésében változásokat okozó tuberkulózis elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazásával - károsodott májfunkciós mutatók;
- a vérképző rendszerből: hematuria, cylindruria, leukocyturia, hyperuricuria, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia;
- a vizeletrendszerből: nephrotoxicitás, beleértve az elektrolit egyensúlyhiányt (a toxikus nephritis és a Barter-szindróma kialakulására emlékeztet), rendellenes vizeletüledék, a fenolszulfonftalein kiválasztásának csökkenése, a karbamid-nitrogén szintjének növekedése a vérben 20 mg / 100 ml-nél nagyobb mértékben;
- érzékekből: ototoxicitás (szédülés, fülzúgás, szubklinikai halláskárosodás);
- helyi reakciók: fájdalom, induráció és fokozott vérzés az injekció beadásának helyén, aszeptikus tályog;
- allergiás reakciók: a tuberkulózis elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazásával - csalánkiütés és bőrkiütések foltok és csomók formájában, néha lázzal.
Túladagolás
Tünetek: csökkent általános tónus, a koponya-idegek VII párjának hallási és vestibularis részeinek károsodása (fülzúgás, vertigo, szédülés), elektrolit-egyensúlyhiány, hipokalcémia, hypokalemia, hypomagnesemia, neuromuscularis blokád (légzési bénulás), a vesetubulusok akut necrosisza.
A normál vesefunkciójú betegeknél a vizeletürítés 3-5 ml / h / kg szinten tartásával, a kreatinin-clearance, az elektrolitszint és a vízháztartás korrekciójával, és ha szükséges, korrekcióval jár. A neuromuszkuláris blokád kiküszöbölésére kalciumkészítményeket és kolinészteráz inhibitorokat adnak be.
A hemodialízis súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára javallt.
Különleges utasítások
A kapreomicin kinevezése előtt és rendszeresen (heti 1-2 alkalommal) használatakor audiometriára és a vestibularis funkció értékelésére van szükség.
Ezenkívül a gyógyszer felírása előtt és a használat időtartama alatt hetente egyszer ellenőrizni kell a kapreomicin koncentrációját a vérben, a hematológiai paramétereket és a máj működését.
A gyógyszer alkalmazásával a vesekárosodás lehetséges, a patológiás üledék megjelenése a vizeletben, a karbamid-nitrogén szintjének növekedése a vérben vagy a szérum kreatininben, valamint a vesetubulusok nekrózisa. Időseknél, dehidrált, károsodott vesefunkciójú betegeknél és más nephrotoxikus gyógyszereket szedő betegeknél az akut vese tubuláris nekrózis kialakulásának kockázata jelentősen megnő.
A gyógyszert hosszú ideig szedő betegek nagy számában a szérum kreatinin- és karbamid-nitrogénszintje enyhén emelkedik. Sokukban észlelték az eritrociták, a leukociták és a gipszek megjelenését a vizeletben. Abban az esetben, ha a karbamid-nitrogén szintje több mint 30 mg / 100 ml-rel emelkedik, vagy a vesefunkció csökkenésének bármely jele megjelenik (ideértve a karbamid-nitrogén szintjének növekedését is), a beteg gondos vizsgálata szükséges, a kapreomicin adagjának csökkentése a CC szintjétől függően, vagy a kezelés teljes leállítása.
A gyógyszeres terápia során a VIII koponyaideg halló- és vestibularis részeinek károsodása lehetséges. Leggyakrabban ezt a rendellenességet dehidrált vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél, valamint egyidejűleg ototoxikus hatású gyógyszereket kapó betegeknél észlelik. Ennek a sérülésnek a leggyakoribb tünete a fülzúgás és a szédülés.
Gyors intravénás injekció esetén lehetőség van neuromuszkuláris blokád vagy légzési bénulás kialakulására.
A kapreomicin hipokalémiát okozhat, ezért a terápia teljes időtartama alatt havonta egyszer ajánlott meghatározni a szérum káliumtartalmát.
A kezelés során folyamatosan figyelemmel kell kísérni az adagolási rendet és az adagolási rendet, valamint az előírások rendszerességét és helyességét. Ha a következő injekció elmarad, a következőt a lehető leghamarabb kell beadni, csak akkor, ha nincs ideje a következő adag beadásának. Dupla adag használata tilos.
A kapreomycin-kezelés alatt nem ajánlott viomicint és sztreptomicint használni.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Óvatosan kell eljárni járművek vezetése és potenciálisan veszélyes munkák elvégzése során, amelyek fokozott figyelmet és reakciósebességet igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A kapreomicin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Ha a kezelés laktáció alatt szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A gyógyszert nem használják a gyermekgyógyászatban.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén a kapreomicin csak a várható haszon és a vesekárosodás lehetséges kockázatának alapos felmérése után írható fel. A gyógyszer adagját a kreatinin-clearance szintjének megfelelően csökkentik.
Alkalmazása időseknél
A kapreomicint óvatosan kell alkalmazni idős betegek kezelésében.
Gyógyszerkölcsönhatások
Aminoglikozidok, polimixinek, citrát vér tartósítószerek és dietil-éter fokozzák az izomlazító hatást, míg a neosztigmin-metil-szulfát csökkenti.
A nefrotoxikus és ototoxikus hatás kölcsönös fokozása lehetséges a kapreomicin és egyéb tuberkulózis elleni gyógyszerek (viomicin, sztreptomicin) egyidejű alkalmazásával, valamint etakrinsavval, gentamicinnel, furozemiddel, nátrium-kolisztimetáttal, kanamicinnel, metoxiflurycinnal, tobramyval.
Analógok
A kapreomicin analógok a Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin szulfát, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, fénytől és nedvességtől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a kapreomicinről
A speciális orvosi helyszíneken nincsenek vélemények a kapreomicinről, amely lehetővé tenné annak hatékonyságának és használatának biztonságosságának felmérését.
A kapreomicin ára a gyógyszertárakban
A kapreomicin hozzávetőleges ára 506–990 rubel. 1 palackra, amely 1000 mg dózisban tartalmazza a gyógyszert.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
