Mezavant
Mezavant: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Mezavant
ATX kód: A07EC02
Hatóanyag: mezalazin (mezalazin)
Gyártó: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Olaszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08
Árak a gyógyszertárakban: 3366 rubeltől.
megvesz
A Mesavant antimikrobiális és helyi gyulladáscsökkentő hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer bélben oldódó bevonattal ellátott, hosszan tartó hatású tabletta formájában kapható: mindkét oldalán domború, hosszúkás, vörösbarna színű, egyik oldalán "8476" bevéséssel; keresztmetszete fehér vagy csaknem fehér magot mutat (12 db buborékfóliában, kartondobozban 5 hólyag és a Mezavant használatára vonatkozó utasítások).
Egy tabletta összetétele:
- hatóanyag: mezalazin - 1200 mg;
- a tablettamag segédkomponensei: sztearinsav, talkum, nátrium-karmellóz (7MF és 7HXF), magnézium-sztearát, karnaubaviasz, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus), kolloid szilícium-dioxid;
- bélben oldódó bevonat: metil-metakrilát és metakrilsav (1: 1), titán-dioxid, metil-metakrilát és metakrilsav (2: 1) kopolimer, makrogol 6000, talkum, trietil-citrát, vörös vas-festék.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A mezalazin az 5-amino-szalicilsav származéka. A gyógyszer pontos hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, azonban ismert, hogy helyi gyulladáscsökkentő hatása van a bélhám ellen. A nyálkahártyájának krónikus gyulladásos bélbetegségeiben fokozódik az arachidonsav metabolitjainak képződése a lipoxigenáz és a ciklooxigenáz útvonalain keresztül. Feltételezzük, hogy a mezalazin a prosztaglandinok szintézisének gátlásával és a vastagbélben lévő ciklooxigenázok gátlásával csillapítja a gyulladásos folyamatot. Elnyomhatja az NF-kB (nukleáris faktor kappa-B) aktiválódását és ennek eredményeként a fő gyulladásgátló citokinek termelését. Nem is olyan régen felvetődött egy hipotézis, miszerint a fekélyes vastagbélgyulladás kialakulása a nukleáris PPAR-γ receptorok (γ-receptorok,a proliferátor peroxiszóma aktiválja). A PPAR-y receptor agonisták hatékonynak bizonyultak fekélyes vastagbélgyulladásban. Az eddig rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a mesalazin hatása összefüggésben lehet a PPAR-y receptorokra gyakorolt hatásával.
Farmakokinetika
A Mezavant tablettákat metakrilsav kopolimerekből készült bélben oldódó bevonattal vonják be, és belül van egy mag, amely mesalazint tartalmaz. A burkolat úgy van kialakítva, hogy a hatóanyag felszabadulása csak 7 feletti pH-nál kezdődik.
A gyógyszer belsejében történő bevétele után a mezalazin változatlanul gyorsan áthalad a felső emésztőrendszeren (gyomor-bél traktuson). A hatóanyag nyomait a vastagbélben észlelik. A mezalazin teljes szétesése és felszabadulása körülbelül 17,4 óra alatt következik be. A mezalazin abszorpciója a Mezavant egyetlen dózisa után 2,4 vagy 4,8 g dózisban két hétig egyenlő a szájon át bevitt dózis 21-22% -ával. A vérplazmában a mezalazint 2 órával az üres gyomor bevétele után határozzák meg, és a maximális koncentrációt 9-12 óra múlva érik el.
A gyógyszer farmakokinetikája nagy változékonyságot mutat. Az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) egyenesen arányos a bevett dózissal (1,2–4,8 g dózistartományban). A maximális plazmakoncentráció az 1,2–2,4 g-os dózistartományban szinte egyenes arányban nőtt, a 2,4–4,8 g-os dózistartományban pedig kevésbé, mint a bevitt dózissal arányosan.
A Mezavant szokásos étellel történő bevétele után (egyszer és ismételten, 2,4 és 4,8 g-os adagokban) a mezalazin körülbelül 4 óra elteltével található a plazmában, a maximális koncentráció pedig 8 óra múlva érhető el. A zsíros ételek lassítják az abszorpciós fázist (ha 4-es dózisban veszik be, 8 g mezalazint csak 6 óra elteltével detektálnak a plazmában), ez azonban növeli a mezalazin szisztémás expozícióját.
A gyógyszer eloszlási térfogata viszonylag kicsi és körülbelül 18 liter. A mezalazin és a plazmafehérjék kapcsolata (ha koncentrációja a plazmában nem haladja meg a 2,5 μg / ml-t) legfeljebb 43%.
A gyógyszer egyetlen fontos metabolitja az inaktív N-acetil-5-amino-szalicilsav, amely a vastagbél nyálkahártya sejtjeinek és a májsejtek citoszoljában képződik az N-acetil-transzferáz-1 enzim hatására.
A Mesavant kiválasztása főként a vesén keresztül történik (metabolit formájában és változatlan formában választódik ki). Az abszorbeált mezalazin 21-22% -ának kevesebb, mint 8% -a változatlan formában ürül a vizelettel 24 órán belül, és körülbelül 13% -a ürül N-acetil-5-amino-szalicilsav formájában 4 órán belül. A gyógyszer felezési ideje 2,4 dózis bevétele után és 4,8 g átlagosan 7-9, illetve 8-13 óra.
Nincsenek adatok a mesalazin májkárosodott betegeknél történő alkalmazásáról. A gyógyszer szisztémás expozíciója idős betegeknél 4,8 g-os egyszeri dózis után csaknem kétszer magasabb volt, mint fiatalabb betegeknél. A mezalazin szisztémás expozíciójának értéke fordítottan arányos a vesefunkcióval (a kreatinin-clearance alapján értékelve). Ezt a tényt figyelembe kell venni, amikor a Mezavant-ot 65 év feletti betegeknek írják fel.
Károsodott vesefunkció esetén csökkenteni lehet a kiválasztás sebességét és növelni a mezalazin plazmakoncentrációját, ami növeli a vizeletrendszer nem kívánt mellékhatásainak kockázatát.
A nőknél az AUC görbe alatti terület kétszer nagyobb, mint a férfiaknál.
Felhasználási javallatok
A Mesavant endoszkópos és klinikai paraméterek alapján remisszió kiváltására szolgál enyhe vagy közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél.
A gyógyszert a remisszió fenntartása érdekében fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegek számára is előírják.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos veseműködési zavar (glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 30 ml / perc);
- súlyos májműködési zavar;
- gyermekek és serdülők 18 éves korig;
- fokozott egyéni érzékenység a szalicilátokkal (beleértve a mezalazint) vagy a gyógyszer segédanyagai iránt.
Relatív (a Mezavant tablettákat óvatosan alkalmazzák):
- enyhe vagy közepesen súlyos vese- / májműködési zavar;
- pericarditis vagy myocarditis kialakulására hajlamosító betegségek;
- a tüdőfunkció krónikus károsodása (beleértve a bronchiális asztmát is);
- allergia a szulfaszalazinra (mivel kereszt-túlérzékenység lehetséges a mesalazinnal szemben);
- a terhesség és a szoptatás ideje. alicilátok, beleértve a mezalazinnal és más szalicilátokkal szembeni érzékenységet, valamint
Mezavant, használati utasítás: módszer és adagolás
A Mezavant tablettákat szájon át, étkezés közben, rágás nélkül, nem törve vagy összetörve, hanem egészben lenyelve.
Felnőtteknek, köztük idős betegeknek (65 év felett) napi 2-4 Mezavant tablettát (2,4-4,8 g) írnak fel remisszió kiváltására. Ha a beteg nem érzékeny a minimális dózisra, akkor ajánlott a gyógyszert a maximális napi adagban használni, ami 4 tabletta (4,8 g). A kezelés hatását a maximális napi adag bevételekor legkorábban 8 hét múlva kell értékelni.
A remisszió fenntartása érdekében a Mezavant napi 2 tablettát (2,4 g) ír elő.
Mellékhatások
A Mezavant szedésekor előforduló nem kívánt rendellenességek (az előfordulás gyakoriságának következő osztályozását alkalmazzák: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 és <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100, ritkán - ≥ 1 / 10 000 és <1/1000, nagyon ritkán - <1/10 000, ismeretlen gyakorisággal - nem lehet meghatározni a mellékhatások gyakoriságát):
- emésztőrendszer: gyakran - dyspeptikus rendellenességek, émelygés, hasi fájdalom, hányás, puffadás, hasmenés, puffadás, rendellenes májfunkciós tesztek; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, vastagbélgyulladás, rektális polip; ismeretlen gyakorisággal - kolelithiasis, hepatitis;
- légzőrendszer: ritkán - fájdalom a gégében és / vagy garatban; ismeretlen gyakorisággal - hörgőgörcs;
- szív- és érrendszer: gyakran - megnövekedett vérnyomás; ritkán - hipotenzió, tachycardia; ismeretlen gyakorisággal - pericarditis, myocarditis;
- központi idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - remegés, álmosság, szédülés; ismeretlen gyakorisággal - neuropathia;
- nyirokrendszer és vér: ritkán - a vérlemezkék számának csökkenése; ritkán - agranulocytosis; ismeretlen gyakorisággal - a leukociták (beleértve a neutrofileket is) számának csökkenése, aplasztikus vérszegénység, vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék hiánya;
- izom-csontrendszer: gyakran - hátfájás, arthralgia; ritkán - myalgia;
- húgyúti rendszer: ritkán - veseelégtelenség; ismeretlen gyakorisággal - interstitialis nephritis;
- bőr és bőr alatti zsír: gyakran - bőrkiütés, viszketés; ritkán - kóros kopaszság, pattanások;
- immunrendszer: ritkán - csalánkiütés; ismeretlen gyakorisággal - angioödéma, tüdőgyulladás (beleértve az eozinofil és intersticiális, valamint az allergiás alveolitist), anafilaxiás reakciók, DRESS szindróma;
- egyéb reakciók: gyakran - láz, aszténia; ritkán - gyengeség, az arc duzzanata.
Túladagolás
A Mesavant aminoszalicilátokra utal, ezért a gyógyszermérgezés jelei hasonlóak a többi szaliciláttal való mérgezés tüneteihez. A beteg különösen a következő reakciókat tapasztalja: fejfájás, álmosság, fülzúgás, hipertermia, szédülés, hiperventiláció, hányás, hasmenés, fokozott izzadás (amely ellen dehidráció lehetséges), tüdőödéma, hipoglikémia, a vér pH-értékének és az elektrolit egyensúlyának romlása, tudatzavar.
A szalicilátmérgezés kezelési módszerei szabványosak. A terápia magában foglalja a folyadék- és elektrolit-egyensúlyhiány és a hipoglikémia korrekcióját, valamint a megfelelő veseműködés fenntartását.
Különleges utasítások
A Mezavant-kezelés megkezdése előtt, valamint a gyógyszeres kezelés során évente legalább kétszer meg kell vizsgálni a veseműködést.
Az asztmás betegeknél különösen fennáll a túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, ezért figyelni kell rájuk.
Ritka esetekben a gyógyszeres kezelés során a vérösszetétel súlyos megsértése alakul ki. Ha a betegnél megmagyarázhatatlan vérzés, véraláfutás vagy purpura, láz és torokfájás van, vért kell venni elemzés céljából. Ha a vér sejtösszetételének változására gyanakszik, a mesalazinnal történő kezelést fel kell függeszteni.
A Mesavant akut intolerancia szindrómát okozhat, amelyet gyakran nehéz megkülönböztetni a bél gyulladásos folyamatának súlyosbodásától. Ennek a jelenségnek a gyakorisága nem pontosan ismert, de a szulfaszalazin és a mezalazin ellenőrzött kísérleteiben ez legfeljebb 3% volt. A szindróma fő tünetei: akut hasi fájdalom, bélgörcsök, véres hasmenés, néha kiütés, fejfájás és láz. Ha akut intolerancia-szindrómára gyanakszik, a Mezavant-t törölni kell, és nem szabad tovább használni.
A felső gyomor-bél traktus elzáródása (funkcionális vagy szerves) gátolhatja a terápiás hatás megjelenését.
A mezalazin hamisan növelheti a vizelet normetanephrin szintjét, ha folyadékkromatográfiával vizsgálják, mivel a normetanephrin és az N-acetil-5-amino-szalicilsav (a mezalazin fő metabolitja) kromatogramjai hasonlóak. A normetanephrin koncentrációjának meghatározásához alternatív módszer ajánlott.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Úgy gondolják, hogy a Mezavant nem befolyásolja a járművezetés és más potenciálisan veszélyes és összetett mechanizmusokkal való munkavégzés képességét, azonban ebben a témában nem végeztek speciális vizsgálatokat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Mezavant terhesség alatti alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak. A mesalazin átjut a placentán a magzatig, de koncentrációja a magzati szövetekben lényegesen alacsonyabb, mint a terápiás koncentráció. Állatkísérletek nem mutattak ki semmilyen káros hatást a mesalazinnak a magzatra, a terhességre, a szülésre és az utódok további fejlődésére. Emberben a Mezavant terhesség alatt történő alkalmazása az anya várható előnyének és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat felmérése után lehetséges. A gyógyszer nagy adagjának terhes nőknél történő felírásakor ügyelni kell.
Bizonyos mennyiségű mezalazin kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben a metabolit koncentrációja valamivel magasabb. A gyógyszert óvatossággal alkalmazzák a szoptatás alatt, figyelembe véve az anyának nyújtott előnyök és a gyermekre jelentett kockázatok arányát. Sporadikus hasmenés eseteiről számoltak be olyan szoptatott csecsemőknél, akiknek anyja mezalazint szedett.
A rendelkezésre álló adatok szerint a Mezavant nem befolyásolja a férfi betegek fogamzóképességét.
Gyermekkori használat
A Mezavant nem ajánlott 18 év alatti személyeknek felírni, mivel nincs adat a mesalazin hatékonyságáról és biztonságosságáról 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél.
Károsodott vesefunkcióval
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek körültekintően kell eljárniuk a Mezavant szedése során.
A gyógyszer ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (30 ml / perc alatti glomeruláris szűrési sebesség mellett).
A májműködés megsértése esetén
Mivel a mesalazinnal végzett kezelés során a májenzimek fokozott aktivitását észlelték, enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén a Mezavant elővigyázatossággal kell előírni.
Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél a Mezavant ellenjavallt.
Gyógyszerkölcsönhatások
A mesalazin nem lép kölcsönhatásba az orvosi gyakorlatban a négy leggyakrabban alkalmazott antimikrobiális szerrel (metronidazol, amoxicillin, szulfametoxazol és ciprofloxacin).
A Mesavant-ot óvatosan kell alkalmazni nefrotoxikus gyógyszerekkel együtt, beleértve az azatioprint és a nem szteroid gyulladáscsökkentőket, mivel a vesékből származó nemkívánatos mellékhatások kockázata növekszik.
A mezalazin gátolhatja a tiopurin metiltranszferáz enzim aktivitását, ezért óvatossággal alkalmazzák a merkaptopurinral és az azatioprinnal együtt (a vér sejtösszetételének megsértésének kockázata miatt).
A Mesavant csökkentheti a kumarin antikoagulánsok aktivitását. Ha ennek a kombinációnak a alkalmazása szükséges, a protrombin időt rendszeresen ellenőrizni kell.
Analógok
A Mezavant analógjai: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol és Ulcolfri.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
A tabletták eltarthatósága 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Mezavantról
A vélemények szerint a Mezavant nagyon jó gyógyszer a fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére. A betegek megjegyzik, hogy hatékonyabb, mint más mesalazint tartalmazó gyógyszerek. A gyógyszer ritkán okoz mellékhatásokat.
A fő hátrány a tabletták ára, amely lényegesen magasabb az átlagnál. A Mezavant nem mindig kapható a gyógyszertárakban.
A Mezavant ára a gyógyszertárakban
A Mezavant bélben oldódó tabletta formájában (60 db. Csomagonként) ára 3990–41420 rubel.
Mezavant: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Mezavant 1200 mg elhúzódó hatású bélben oldódó tabletta 60 db. 3366 RUB megvesz |
|
Mezavant tabletta pp. elhúzódó hatás 1200mg 60 db. 4034 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
