Mezavant - Használati Utasítás, Analógok, Vélemények, A Tabletták ára

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Mezavant

Mezavant: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Mezavant

ATX kód: A07EC02

Hatóanyag: mezalazin (mezalazin)

Gyártó: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Olaszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08

Árak a gyógyszertárakban: 3366 rubeltől.

megvesz

A Mesavant antimikrobiális és helyi gyulladáscsökkentő hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer bélben oldódó bevonattal ellátott, hosszan tartó hatású tabletta formájában kapható: mindkét oldalán domború, hosszúkás, vörösbarna színű, egyik oldalán "8476" bevéséssel; keresztmetszete fehér vagy csaknem fehér magot mutat (12 db buborékfóliában, kartondobozban 5 hólyag és a Mezavant használatára vonatkozó utasítások).

Egy tabletta összetétele:

• hatóanyag: mezalazin - 1200 mg;
• a tablettamag segédkomponensei: sztearinsav, talkum, nátrium-karmellóz (7MF és 7HXF), magnézium-sztearát, karnaubaviasz, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus), kolloid szilícium-dioxid;
• bélben oldódó bevonat: metil-metakrilát és metakrilsav (1: 1), titán-dioxid, metil-metakrilát és metakrilsav (2: 1) kopolimer, makrogol 6000, talkum, trietil-citrát, vörös vas-festék.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A mezalazin az 5-amino-szalicilsav származéka. A gyógyszer pontos hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, azonban ismert, hogy helyi gyulladáscsökkentő hatása van a bélhám ellen. A nyálkahártyájának krónikus gyulladásos bélbetegségeiben fokozódik az arachidonsav metabolitjainak képződése a lipoxigenáz és a ciklooxigenáz útvonalain keresztül. Feltételezzük, hogy a mezalazin a prosztaglandinok szintézisének gátlásával és a vastagbélben lévő ciklooxigenázok gátlásával csillapítja a gyulladásos folyamatot. Elnyomhatja az NF-kB (nukleáris faktor kappa-B) aktiválódását és ennek eredményeként a fő gyulladásgátló citokinek termelését. Nem is olyan régen felvetődött egy hipotézis, miszerint a fekélyes vastagbélgyulladás kialakulása a nukleáris PPAR-γ receptorok (γ-receptorok,a proliferátor peroxiszóma aktiválja). A PPAR-y receptor agonisták hatékonynak bizonyultak fekélyes vastagbélgyulladásban. Az eddig rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a mesalazin hatása összefüggésben lehet a PPAR-y receptorokra gyakorolt hatásával.

Farmakokinetika

A Mezavant tablettákat metakrilsav kopolimerekből készült bélben oldódó bevonattal vonják be, és belül van egy mag, amely mesalazint tartalmaz. A burkolat úgy van kialakítva, hogy a hatóanyag felszabadulása csak 7 feletti pH-nál kezdődik.

A gyógyszer belsejében történő bevétele után a mezalazin változatlanul gyorsan áthalad a felső emésztőrendszeren (gyomor-bél traktuson). A hatóanyag nyomait a vastagbélben észlelik. A mezalazin teljes szétesése és felszabadulása körülbelül 17,4 óra alatt következik be. A mezalazin abszorpciója a Mezavant egyetlen dózisa után 2,4 vagy 4,8 g dózisban két hétig egyenlő a szájon át bevitt dózis 21-22% -ával. A vérplazmában a mezalazint 2 órával az üres gyomor bevétele után határozzák meg, és a maximális koncentrációt 9-12 óra múlva érik el.

A gyógyszer farmakokinetikája nagy változékonyságot mutat. Az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) egyenesen arányos a bevett dózissal (1,2–4,8 g dózistartományban). A maximális plazmakoncentráció az 1,2–2,4 g-os dózistartományban szinte egyenes arányban nőtt, a 2,4–4,8 g-os dózistartományban pedig kevésbé, mint a bevitt dózissal arányosan.

A Mezavant szokásos étellel történő bevétele után (egyszer és ismételten, 2,4 és 4,8 g-os adagokban) a mezalazin körülbelül 4 óra elteltével található a plazmában, a maximális koncentráció pedig 8 óra múlva érhető el. A zsíros ételek lassítják az abszorpciós fázist (ha 4-es dózisban veszik be, 8 g mezalazint csak 6 óra elteltével detektálnak a plazmában), ez azonban növeli a mezalazin szisztémás expozícióját.

A gyógyszer eloszlási térfogata viszonylag kicsi és körülbelül 18 liter. A mezalazin és a plazmafehérjék kapcsolata (ha koncentrációja a plazmában nem haladja meg a 2,5 μg / ml-t) legfeljebb 43%.

A gyógyszer egyetlen fontos metabolitja az inaktív N-acetil-5-amino-szalicilsav, amely a vastagbél nyálkahártya sejtjeinek és a májsejtek citoszoljában képződik az N-acetil-transzferáz-1 enzim hatására.

A Mesavant kiválasztása főként a vesén keresztül történik (metabolit formájában és változatlan formában választódik ki). Az abszorbeált mezalazin 21-22% -ának kevesebb, mint 8% -a változatlan formában ürül a vizelettel 24 órán belül, és körülbelül 13% -a ürül N-acetil-5-amino-szalicilsav formájában 4 órán belül. A gyógyszer felezési ideje 2,4 dózis bevétele után és 4,8 g átlagosan 7-9, illetve 8-13 óra.

Nincsenek adatok a mesalazin májkárosodott betegeknél történő alkalmazásáról. A gyógyszer szisztémás expozíciója idős betegeknél 4,8 g-os egyszeri dózis után csaknem kétszer magasabb volt, mint fiatalabb betegeknél. A mezalazin szisztémás expozíciójának értéke fordítottan arányos a vesefunkcióval (a kreatinin-clearance alapján értékelve). Ezt a tényt figyelembe kell venni, amikor a Mezavant-ot 65 év feletti betegeknek írják fel.

Károsodott vesefunkció esetén csökkenteni lehet a kiválasztás sebességét és növelni a mezalazin plazmakoncentrációját, ami növeli a vizeletrendszer nem kívánt mellékhatásainak kockázatát.

A nőknél az AUC görbe alatti terület kétszer nagyobb, mint a férfiaknál.

Felhasználási javallatok

A Mesavant endoszkópos és klinikai paraméterek alapján remisszió kiváltására szolgál enyhe vagy közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél.

A gyógyszert a remisszió fenntartása érdekében fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegek számára is előírják.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• súlyos veseműködési zavar (glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 30 ml / perc);
• súlyos májműködési zavar;
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• fokozott egyéni érzékenység a szalicilátokkal (beleértve a mezalazint) vagy a gyógyszer segédanyagai iránt.

Relatív (a Mezavant tablettákat óvatosan alkalmazzák):

• enyhe vagy közepesen súlyos vese- / májműködési zavar;
• pericarditis vagy myocarditis kialakulására hajlamosító betegségek;
• a tüdőfunkció krónikus károsodása (beleértve a bronchiális asztmát is);
• allergia a szulfaszalazinra (mivel kereszt-túlérzékenység lehetséges a mesalazinnal szemben);
• a terhesség és a szoptatás ideje. alicilátok, beleértve a mezalazinnal és más szalicilátokkal szembeni érzékenységet, valamint

Mezavant, használati utasítás: módszer és adagolás

A Mezavant tablettákat szájon át, étkezés közben, rágás nélkül, nem törve vagy összetörve, hanem egészben lenyelve.

Felnőtteknek, köztük idős betegeknek (65 év felett) napi 2-4 Mezavant tablettát (2,4-4,8 g) írnak fel remisszió kiváltására. Ha a beteg nem érzékeny a minimális dózisra, akkor ajánlott a gyógyszert a maximális napi adagban használni, ami 4 tabletta (4,8 g). A kezelés hatását a maximális napi adag bevételekor legkorábban 8 hét múlva kell értékelni.

A remisszió fenntartása érdekében a Mezavant napi 2 tablettát (2,4 g) ír elő.

Mellékhatások

A Mezavant szedésekor előforduló nem kívánt rendellenességek (az előfordulás gyakoriságának következő osztályozását alkalmazzák: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 és <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 és <1/100, ritkán - ≥ 1 / 10 000 és <1/1000, nagyon ritkán - <1/10 000, ismeretlen gyakorisággal - nem lehet meghatározni a mellékhatások gyakoriságát):

• emésztőrendszer: gyakran - dyspeptikus rendellenességek, émelygés, hasi fájdalom, hányás, puffadás, hasmenés, puffadás, rendellenes májfunkciós tesztek; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, vastagbélgyulladás, rektális polip; ismeretlen gyakorisággal - kolelithiasis, hepatitis;
• légzőrendszer: ritkán - fájdalom a gégében és / vagy garatban; ismeretlen gyakorisággal - hörgőgörcs;
• szív- és érrendszer: gyakran - megnövekedett vérnyomás; ritkán - hipotenzió, tachycardia; ismeretlen gyakorisággal - pericarditis, myocarditis;
• központi idegrendszer: gyakran - fejfájás; ritkán - remegés, álmosság, szédülés; ismeretlen gyakorisággal - neuropathia;
• nyirokrendszer és vér: ritkán - a vérlemezkék számának csökkenése; ritkán - agranulocytosis; ismeretlen gyakorisággal - a leukociták (beleértve a neutrofileket is) számának csökkenése, aplasztikus vérszegénység, vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék hiánya;
• izom-csontrendszer: gyakran - hátfájás, arthralgia; ritkán - myalgia;
• húgyúti rendszer: ritkán - veseelégtelenség; ismeretlen gyakorisággal - interstitialis nephritis;
• bőr és bőr alatti zsír: gyakran - bőrkiütés, viszketés; ritkán - kóros kopaszság, pattanások;
• immunrendszer: ritkán - csalánkiütés; ismeretlen gyakorisággal - angioödéma, tüdőgyulladás (beleértve az eozinofil és intersticiális, valamint az allergiás alveolitist), anafilaxiás reakciók, DRESS szindróma;
• egyéb reakciók: gyakran - láz, aszténia; ritkán - gyengeség, az arc duzzanata.

Túladagolás

A Mesavant aminoszalicilátokra utal, ezért a gyógyszermérgezés jelei hasonlóak a többi szaliciláttal való mérgezés tüneteihez. A beteg különösen a következő reakciókat tapasztalja: fejfájás, álmosság, fülzúgás, hipertermia, szédülés, hiperventiláció, hányás, hasmenés, fokozott izzadás (amely ellen dehidráció lehetséges), tüdőödéma, hipoglikémia, a vér pH-értékének és az elektrolit egyensúlyának romlása, tudatzavar.

A szalicilátmérgezés kezelési módszerei szabványosak. A terápia magában foglalja a folyadék- és elektrolit-egyensúlyhiány és a hipoglikémia korrekcióját, valamint a megfelelő veseműködés fenntartását.

Különleges utasítások

A Mezavant-kezelés megkezdése előtt, valamint a gyógyszeres kezelés során évente legalább kétszer meg kell vizsgálni a veseműködést.

Az asztmás betegeknél különösen fennáll a túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, ezért figyelni kell rájuk.

Ritka esetekben a gyógyszeres kezelés során a vérösszetétel súlyos megsértése alakul ki. Ha a betegnél megmagyarázhatatlan vérzés, véraláfutás vagy purpura, láz és torokfájás van, vért kell venni elemzés céljából. Ha a vér sejtösszetételének változására gyanakszik, a mesalazinnal történő kezelést fel kell függeszteni.

A Mesavant akut intolerancia szindrómát okozhat, amelyet gyakran nehéz megkülönböztetni a bél gyulladásos folyamatának súlyosbodásától. Ennek a jelenségnek a gyakorisága nem pontosan ismert, de a szulfaszalazin és a mezalazin ellenőrzött kísérleteiben ez legfeljebb 3% volt. A szindróma fő tünetei: akut hasi fájdalom, bélgörcsök, véres hasmenés, néha kiütés, fejfájás és láz. Ha akut intolerancia-szindrómára gyanakszik, a Mezavant-t törölni kell, és nem szabad tovább használni.

A felső gyomor-bél traktus elzáródása (funkcionális vagy szerves) gátolhatja a terápiás hatás megjelenését.

A mezalazin hamisan növelheti a vizelet normetanephrin szintjét, ha folyadékkromatográfiával vizsgálják, mivel a normetanephrin és az N-acetil-5-amino-szalicilsav (a mezalazin fő metabolitja) kromatogramjai hasonlóak. A normetanephrin koncentrációjának meghatározásához alternatív módszer ajánlott.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Úgy gondolják, hogy a Mezavant nem befolyásolja a járművezetés és más potenciálisan veszélyes és összetett mechanizmusokkal való munkavégzés képességét, azonban ebben a témában nem végeztek speciális vizsgálatokat.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Mezavant terhesség alatti alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak. A mesalazin átjut a placentán a magzatig, de koncentrációja a magzati szövetekben lényegesen alacsonyabb, mint a terápiás koncentráció. Állatkísérletek nem mutattak ki semmilyen káros hatást a mesalazinnak a magzatra, a terhességre, a szülésre és az utódok további fejlődésére. Emberben a Mezavant terhesség alatt történő alkalmazása az anya várható előnyének és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat felmérése után lehetséges. A gyógyszer nagy adagjának terhes nőknél történő felírásakor ügyelni kell.

Bizonyos mennyiségű mezalazin kiválasztódik az anyatejbe. Az anyatejben a metabolit koncentrációja valamivel magasabb. A gyógyszert óvatossággal alkalmazzák a szoptatás alatt, figyelembe véve az anyának nyújtott előnyök és a gyermekre jelentett kockázatok arányát. Sporadikus hasmenés eseteiről számoltak be olyan szoptatott csecsemőknél, akiknek anyja mezalazint szedett.

A rendelkezésre álló adatok szerint a Mezavant nem befolyásolja a férfi betegek fogamzóképességét.

Gyermekkori használat

A Mezavant nem ajánlott 18 év alatti személyeknek felírni, mivel nincs adat a mesalazin hatékonyságáról és biztonságosságáról 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél.

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek körültekintően kell eljárniuk a Mezavant szedése során.

A gyógyszer ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (30 ml / perc alatti glomeruláris szűrési sebesség mellett).

A májműködés megsértése esetén

Mivel a mesalazinnal végzett kezelés során a májenzimek fokozott aktivitását észlelték, enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén a Mezavant elővigyázatossággal kell előírni.

Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél a Mezavant ellenjavallt.

Gyógyszerkölcsönhatások

A mesalazin nem lép kölcsönhatásba az orvosi gyakorlatban a négy leggyakrabban alkalmazott antimikrobiális szerrel (metronidazol, amoxicillin, szulfametoxazol és ciprofloxacin).

A Mesavant-ot óvatosan kell alkalmazni nefrotoxikus gyógyszerekkel együtt, beleértve az azatioprint és a nem szteroid gyulladáscsökkentőket, mivel a vesékből származó nemkívánatos mellékhatások kockázata növekszik.

A mezalazin gátolhatja a tiopurin metiltranszferáz enzim aktivitását, ezért óvatossággal alkalmazzák a merkaptopurinral és az azatioprinnal együtt (a vér sejtösszetételének megsértésének kockázata miatt).

A Mesavant csökkentheti a kumarin antikoagulánsok aktivitását. Ha ennek a kombinációnak a alkalmazása szükséges, a protrombin időt rendszeresen ellenőrizni kell.

Analógok

A Mezavant analógjai: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol és Ulcolfri.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

A tabletták eltarthatósága 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Mezavantról

A vélemények szerint a Mezavant nagyon jó gyógyszer a fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére. A betegek megjegyzik, hogy hatékonyabb, mint más mesalazint tartalmazó gyógyszerek. A gyógyszer ritkán okoz mellékhatásokat.

A fő hátrány a tabletták ára, amely lényegesen magasabb az átlagnál. A Mezavant nem mindig kapható a gyógyszertárakban.

A Mezavant ára a gyógyszertárakban

A Mezavant bélben oldódó tabletta formájában (60 db. Csomagonként) ára 3990–41420 rubel.

Mezavant: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Mezavant 1200 mg elhúzódó hatású bélben oldódó tabletta 60 db. 3366 RUB megvesz

Mezavant tabletta pp. elhúzódó hatás 1200mg 60 db. 4034 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!