Zometa
Zometa: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Zometa
ATX kód: M05BA08
Hatóanyag: Zoledronsav
Gyártó: Novartis Pharma Stein AG (Svájc)
Leírás és fotófrissítés: 2019.07.08
Árak a gyógyszertárakban: 8000 rubeltől.
megvesz
A Zometa gátolja a csontreszorpciót a csontáttétekben.
Kiadási forma és összetétel
A Zometa adagolási formái:
- Koncentrátum az infúziós oldat elkészítéséhez: tiszta színtelen folyadék (5 ml műanyag színtelen palackokban, kartondobozban 1 üveg);
- Oldatos infúzió: színtelen átlátszó folyadék (100 ml műanyag palackokban, 1 üveg kartondobozban).
A Zometa hatóanyaga a zoledronsav:
- 1 üveg koncentrátum - 4,264 mg zoledronsav-monohidrát, amely 4 mg vízmentes zoledronsav tartalmának felel meg;
- 1 üveg oldat - 4 mg.
Kiegészítő alkatrészek:
- Koncentrátum: nátrium-citrát, mannit, nitrogén, injekcióhoz való víz;
- Megoldás: mannit, nátrium-citrát-dihidrát, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Zometa hatóanyaga, a zoledronsav egy rendkívül hatékony biszfoszfonát, amely szelektíven befolyásolja a csontszövetet. A vegyület csökkenti a csontreszorpciót az oszteoklasztok hatására. A biszfoszfonátok csontszövetre gyakorolt szelektív hatását az mineralizált csontszövet iránti nagy affinitásuk magyarázza. A folyamat molekuláris szintű pontos mechanizmusa, amely gátolja az oszteoklaszt aktivitását, jelenleg nem tisztázott.
A zoledronsav esetében a csontképződésre, az mineralizációra és a mechanikai tulajdonságokra gyakorolt káros hatás nem gyakori. A vegyület tumorellenes tulajdonságokkal is rendelkezik, így a Zometa hatékony a csontáttétek kezelésében. In vivo az anyag gátolja a csontszövet reszorpcióját, amelyért az oszteoklasztok felelősek, antiangiogén aktivitással rendelkezik, segít csökkenteni a tumorsejtek növekedését és átalakítja a csontvelő mikrokörnyezetét. A csontreszorpció csökkenését klinikailag a fájdalom intenzitásának csökkenése fejezi ki a betegben.
Az in vitro zoledronsavat közvetlen citosztatikus, proapoptotikus, anti-invazív és tapadásgátló aktivitás jellemzi, csökkenti az oszteoblaszt-proliferáció sebességét, és rákellenes gyógyszerekkel együtt alkalmazva szinergikus citosztatikus hatást mutat.
A zoledronsav a proliferáció elnyomásával és az apoptózis kiváltásával közvetlen tumorellenes hatást fejt ki az emberi emlőrákra és a mieloma sejtekre. Csökkenti az emberi emlőrák sejtjeinek behatolását az extracelluláris mátrixon keresztül antimetasztatikus tulajdonságai miatt.
A csontokat áttétet okozó rákos megbetegedésekben a Zometa csökkenti a gerincvelő töréseinek és összenyomódásának kockázatát, valamint megakadályozza a tumor hiperkalcémia kialakulását és gátolja a vizelettel történő kalcium kiválasztódást. Ez a sugárterápia iránti igény csökkenéséhez vezet.
Farmakokinetika
A biszfoszfonátok gyengén szívódnak fel a gyomor-bél traktusban, ezért a szakemberek oldatok alkalmazását javasolják intravénás beadásra. Az infúzió a zoledronsav koncentrációjának növekedését okozza a vérszérumban, amelynek maximális értékét az infúzió végére érjük el. 4 óra elteltével az anyag szintje a vérben 10% -kal, 24 óra elteltével pedig további 1% -kal csökken.
A zoledronsav 50% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A vesén keresztül szakaszosan ürül, teljes eliminációs felezési ideje 146 óra. Az ismételt injekciók (28 nap elteltével) nem okoznak kumulatív hatást. Az első napon a vizelet a Zometa aktív komponensének 40 ± 16% -át tartalmazza a teljes beadott dózisból. A zoledronsav többi része lerakódik a csontszövetben, és fokozatosan felszabadul a szisztémás keringésbe. A vegyület nem metabolizálódik, és változatlan formában, főleg a vesén keresztül ürül (ürülékkel - kevesebb, mint 3%).
Felhasználási javallatok
- Malignus előrehaladott daganatok csontáttétei (emlőrák, prosztatarák), mielóma, ideértve a gerincvelő kompressziójának, a kóros törések, a daganattal társuló hiperkalcémia kockázatának csökkentését és a csontműtét vagy sugárterápia szükségességét is
- A rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia.
Ellenjavallatok
- A terhesség és a szoptatás időszaka;
- Gyermekkor;
- A biszfoszfonátokkal és a gyógyszerkomponensekkel szembeni túlérzékenység.
Óvatosan kell előírni a Zometát súlyos májműködési zavarok esetén.
A gyógyszer rosszindulatú vesefunkcióval történő kezelése rosszindulatú daganat által okozott hiperkalcémiában szenvedő betegeknél akkor lehetséges, ha a terápia lehetséges előnye meghaladja a fennálló kockázatot. Súlyosan károsodott vesefunkciójú betegeknél nem ajánlott a gyógyszer beadása: szérum kreatininszinttel meghaladja a 265 μmol / L-t csontáttétes betegeknél, és 400 μmol / L-t meghaladja a rosszindulatú daganat által okozott hypercalcaemia.
Utasítások a Zometa alkalmazásához: módszer és adagolás
Az infúziós oldat előállításához használt koncentrátumot és az infúziós oldatot intravénás (IV) csepegtetéssel használják.
A koncentrátum hígító oldatának kalciummentesnek kell lennie! Az infúziós oldatot az aszepszis szabályainak megfelelően állítják elő. Közvetlenül beadás előtt 1 üveg koncentrátum tartalmát 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os dextróz-oldattal kell hígítani. A fel nem használt oldatot az elkészítés pillanatától számítva legfeljebb 24 órán át lehet tárolni 2-8 ° C hőmérsékleten, és beadása előtt szobahőmérsékletre kell hozni, miután kivette a hűtőszekrényből.
Az utasítások szerint a Zometa nem keverhető kalciumot tartalmazó oldatokkal vagy bármilyen kétértékű kationokkal (Ringer-laktát-oldat) és más gyógyszerekkel, ezért külön infúziós rendszert kell alkalmazni a zoledronsav-oldat beadásához.
Az intravénás csepegtetésnek legalább 15 percig kell tartania.
Ajánlott adagolás:
- A gyakori rosszindulatú daganatok és a mielóma csontáttétei: 4 mg 1 alkalommal 3-4 hét alatt. A gyógyszert napi 500 mg kalcium és 400 nemzetközi egység (NE) D-vitamin egyidejű bevitelével kell beadni;
- Rosszindulatú daganat által okozott hiperkalcémia (a kalciumszint korrigálva az albumin-koncentrációval, amely meghaladja a 12 mg / dL vagy 3 mmol / L értéket): 4 mg;
- Csontmetasztázisok kezelése enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance (CC) 30-60 ml / perc): CC-vel: 30-39 ml / perc - 3 mg, 40-49 ml / perc - 3,3 mg, 50-60 ml / perc - 3,5 mg zoledronsav.
A Zometa bevezetése előtt, párhuzamosan vagy utána, a betegnek sóoldatot kell előírnia a megfelelő hidratálás biztosítása érdekében.
A gyógyszer minden egyes beadása előtt meg kell határozni a szérum kreatinin koncentrációját, károsodott vesefunkció esetén a következő adag beadását el kell halasztani. Veseműködési zavarok paraméterei:
- Normál (kevesebb, mint 1,4 mg / dl) alapszintű kreatininértékű betegek - a szérum kreatinin koncentrációjának 0,5 mg / dl növekedésével;
- Azok a betegek, akiknek a kiindulási kreatininszintje meghaladja az 1,4 mg / dl-t - a szérum kreatininszintjének növekedése 1 mg / dl-rel.
A kezelést csak akkor lehet folytatni az előző dózissal, miután a kreatinin-koncentráció visszaáll a kezdeti (plusz vagy mínusz 10%) szintre.
Mellékhatások
- Vérképző szervek: gyakran - vérszegénység; néha - leukopenia, thrombocytopenia; ritkán - pancytopenia;
- Húgyúti rendszer: gyakran - veseelégtelenség; néha - hematuria, akut veseelégtelenség, proteinuria;
- Idegrendszer: gyakran - fejfájás; néha - ízzavarok, szédülés, hipoesztézia, paresztézia, hiperesztézia, alvászavarok, szorongás, remegés; ritkán - a tudat zavara;
- Emésztőrendszer: gyakran - étvágytalanság, hányinger, hányás; néha - szájszárazság, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, szájgyulladás, dyspepsia;
- Látásszerv: gyakran - kötőhártya-gyulladás; néha - "homályos" látás; nagyon ritkán - episcleritis, uveitis;
- Mozgásszervi rendszer: gyakran - myalgia, csontfájdalom, generalizált fájdalom, arthralgia; néha - izomgörcsök;
- Légzőrendszer: néha - köhögés, légszomj;
- Szív- és érrendszer: néha - a vérnyomás (BP) jelentős csökkenése vagy emelkedése; ritkán - bradycardia;
- Immunrendszer: néha - túlérzékenységi reakciók; ritkán - angioödéma;
- Dermatológiai reakciók: néha - viszkető bőr, túlzott izzadás, kiütés (beleértve az erythematómust és a makulát is);
- Laboratóriumi mutatók: nagyon gyakran - hipofoszfatémia; gyakran - hipokalcémia, megnövekedett szérum kreatinin és karbamid koncentráció; néha - hypokalemia, hypomagnesemia; ritkán - hypernatremia, hyperkalemia;
- Mások: gyakran - influenzaszerű szindróma (hidegrázás, általános rossz közérzet, láz, fájdalmas állapot), láz; néha - mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, aszténia, súlygyarapodás; nagyon ritkán - a vérnyomás csökkenése, ami ájulást vagy keringési összeomlást okoz (főként kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél), hörgőszűkület, álmosság, pitvarfibrilláció, anafilaxiás reakciók vagy sokk, urticaria kialakulása;
- Helyi reakciók: irritáció, fájdalom, duzzanat az injekció beadásának helyén - infiltrátum képződése.
Túladagolás
A Zometa akut túladagolása esetén veseelégtelenséget, beleértve veseelégtelenséget, és az elektrolit-összetétel változását észlelik, beleértve a vér magnézium-, kalcium- és foszfátszintjének csökkenését.
Ha az ajánlott dózist jelentősen túllépik, a betegnek állandó orvosi felügyelet alatt kell maradnia. A hipokalcémia kialakulásával, klinikai tünetek kíséretében, kalcium-glükonát infúziója javasolt.
Különleges utasítások
Amikor a Zometa-t rosszindulatú daganatok miatt hiperkalcémiában szenvedő betegek vesekárosodásának felírására írják fel, a terápia megvalósíthatóságának értékelésének fő kritériuma a gyógyszer alkalmazásának előnyei meghaladják a lehetséges kockázatot.
Az oldat minden egyes beadása előtt meg kell határozni a kreatinin szintjét a vérszérumban.
Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek csontáttétei esetén a kezelést alacsonyabb dózisokkal kell elkezdeni. Ha a kezelés alatt funkcionális vesebetegség alakul ki, a terápiát csak a kezdeti (plusz / mínusz 10%) kreatinin-koncentráció helyreállítása után lehet folytatni.
A szív- és érrendszeri szövődmények kockázata miatt a páciens túlzott kiszáradásának hátterében a gyógyszer beadását csak a test hidratációs állapotának felmérése után szabad elkezdeni. Megsértések esetén a betegnek sóoldatot kell adnia a gyógyszer infúziója előtt, alatt vagy után.
A Zometa alkalmazását a vérszérum kreatinin, foszfor, kalcium, magnézium szintjének folyamatos ellenőrzésével kell kísérnie. A hipofoszfatémia, a hipokalcémia vagy a hipomagnémia kialakulásával a pácienst emellett előírják a megfelelő alapok bevezetését.
Amikor a gyógyszert a gerincvelő összenyomásának, a kóros törések, a tumor által okozott hiperkalcémia kockázatának csökkentése, a csontműtét vagy a sugárterápia szükségességének csökkentése érdekében alkalmazzák, nem szabad megfeledkezni arról, hogy a terápiás hatás 2-3 hónapos kezelés után jelentkezik.
A veseelégtelenség kialakulását befolyásoló kockázati tényezők a következők: korábbi veseelégtelenség, dehidráció, biszfoszfonátok ismételt adagolása, nephrotoxikus szerek alkalmazása, a Zometa oldatának túl gyors beadása.
A kezelés időtartama alatt nem ajánlott fogászati manipulációkat végezni, ezért a gyógyszer felírása előtt a betegnek fogorvosi vizsgálaton kell átesnie, meg kell gyógyítania a problémás fogakat, és ajánlásokat kell kapnia a szájhigiéné szabályainak szigorú betartásának szükségességéről.
A rákos betegeknél fennáll az osteomyelitis, a szájüreg fertőző és gyulladásos patológiájának, az állkapocs osteonecrosisának kockázata a rákellenes terápia hátterében.
Az állkapocs osteonecrosisának kockázati tényezői a következők: rák és egyidejű kezelés (kortikoszteroidok alkalmazása, kemoterápia, sugárterápia), kísérő patológiák (beleértve vérszegénységet, korábbi szájüregi betegségeket, koagulopathiát, fertőzéseket).
A zoledronsav alkalmazásának hátterében súlyos átmeneti fájdalom alakulhat ki az ízületekben, az izmokban és a csontokban.
Az Aklasta, amelynek hatóanyaga a zoledronsav, egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
A Zometa befolyása a beteg járművezetési képességére és mechanizmusaira nem bizonyított.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Tilos a Zometa kinevezése terhesség alatt. A gyógyszer negatívan befolyásolhatja a magzatot. Az állatokon végzett vizsgálatok toxikus hatást tártak fel az utóbbiak reproduktív funkciójára. Nincs megbízható információ a Zometa terhesség alatt történő alkalmazásáról emberben.
A biszfoszfonátokkal történő kezelés során történő fogantatás növeli a magzati rendellenességek (például csontváznövekedési rendellenességek és egyéb rendellenességek) kockázatát. A kockázat és a Zometa törlése és a megtermékenyítés között eltelt idő közötti kapcsolat nem ismert. A reproduktív korú betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni a kezelés során.
Nem ismert, hogy a Zometa hatóanyaga behatol-e az anyatejbe, ezért a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt szoptatás alatt.
Gyógyszerkölcsönhatások
Nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatás, amikor a Zometát rákellenes gyógyszerekkel, diuretikumokkal, antibiotikumokkal, fájdalomcsillapítókkal és egyéb rákellenes terápiával kombinálták.
Megállapították, hogy a zoledronsav nem gátolja a citokróm P 450 rendszer enzimjeit, és nem kötődik jelentős mértékben a plazmafehérjékhez.
Óvatosan kell eljárni, ha aminoglikozidokkal együtt alkalmazzák (mivel a gyógyszerek egyidejű hatása miatt megnő a vérplazma kalciumkoncentrációjának emelkedésének kockázata) és kifejezett nephrotoxikus hatású gyógyszerekkel.
Myeloma multiplexben a talidomiddal történő kombináció növeli a veseműködési zavar kockázatát.
A gyógyszer gyógyszerészetileg összeférhetetlen az infúziós kalciumtartalmú oldatokkal, beleértve a Ringer-oldatot is.
A Zometa bevezetéséhez megengedett üvegüvegek, infúziós rendszerek, polivinil-klorid, polietilén és polipropilén tasakok használata 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os dextróz-oldattal.
Analógok
A Zometa analógjai: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronsav, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Zometáról
A magas költségek ellenére a Zometa felülvizsgálata megerősíti a gyógyszer hatékonyságát. Ma a zoledronsavat biszfoszfonátnak tekintik, amely a legerősebb hatást gyakorolja a szervezetre, ezért a gyógyszert gyakran a csontritkulás utáni időszakban írják fel osteoporosisra.
A Zometa egész éves alkalmazásakor (évente négyszer 1 mg, évente kétszer 2 mg vagy egyszer 4 mg) a combnyak és az ágyéki csigolyák sűrűségének növekedése figyelhető meg. Alkalmas metasztatikus folyamat által okozott másodlagos csontritkulás kezelésére is.
A klinikai vizsgálatok megerősítették a gyógyszer hatékonyságát a rák kezelésében, ezért széles körben használják az onkológusok gyakorlatában. Szakértők úgy vélik, hogy a csontreszorpció gátlása pozitívan befolyásolhatja a rák progresszióját általában, és meghosszabbíthatja a mellrák remisszióját műtét vagy sugárkezelés után.
A betegek gyakran megjegyzik a Zometa szedésével járó mellékhatások jelenlétét. Az iv. Zoledronsav első alkalommal lázat, rossz közérzetet, izomfájdalmat és influenzaszerű tüneteket okozhat, de ezek a tünetek későbbi infúziókkal eltűnnek. Ebben az esetben a fájdalomérzet csökken és a kalciumszint normalizálódik.
Elszigetelt esetekben, nemrégiben történt foghúzás után, a páciensnél az állkapocs osteonecrosisa volt.
A Zomet ára a gyógyszertárakban
Vásárolhat egy üveg koncentrátumot a 4 mg / 5 ml infúziós oldat elkészítéséhez a gyógyszertárakban körülbelül 10 700-12 000 rubelért. A Zometa ára 4 mg / 100 ml infúziós oldat formájában átlagosan 11 900-13 500 rubel (palackonként).
Zometa: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Zometa 4 mg / 5 ml koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 5 ml 1 db. 8000 rubel megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
