Bonefos
Bonefos: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai hatás
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használja idős korban
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin név: Bonefos
ATX kód: M05BA02
Hatóanyag: klodronsav (klodronsav)
Gyártó: BAYER OY (Finnország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.06.06
A Bonefos gátolja a csontreszorpciót a csontáttétekben.
Kiadási forma és összetétel
- 400 mg kapszula (10 darab buborékfóliában és 100 darab palackban);
- 800 mg filmtabletta (10 darab buborékfóliában);
- Koncentrátum intravénás beadásra alkalmas oldat elkészítéséhez 60 mg / ml (üveg ampullákban, csomagolásonként 5 db).
A hatóanyag klodronát-dinátrium-tetrahidrát.
A kapszulák kiegészítő komponensként tartalmazzák:
- Kolloid vízmentes szilícium-dioxid - 2,85 mg;
- Laktóz-monohidrát - 41,5 mg;
- Kalcium-sztearát - 2,85 mg;
- Talkum - 22,8 mg.
A kapszulahéj részeként:
- Titán-dioxid;
- Zselatin;
- Sárga vas-oxid;
- Vörös vas-oxid.
A filmtabletta segédkomponensei:
- Kroszkarmellóz-nátrium - 22 mg;
- Magnézium-sztearát - 8 mg;
- Szilikonizált mikrokristályos cellulóz - 165 mg;
- Sztearinsav 15 mg
A tabletták héja Opadry II fehéret tartalmaz (titán-dioxid 25%, talkum 14,8%, poli (vinil-alkohol), részben hidrolizált 40%, makrogol 3350 20,2%).
Az oldatkészítéshez szükséges koncentrátum kiegészítő komponenseket tartalmaz:
- Nátrium-hidroxid - pH 5-ig;
- Injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.
farmakológiai hatás
Farmakodinamika
A Bonefos aktív komponense - dinátrium-klodronát-tetrahidrát - a szervezetbe jutás után klodronsavvá alakul, amely a biszfoszfonátok csoportjába tartozik és a természetes pirofoszfát analógja. A klodronsav hatásmechanizmusa az osteoclastok aktivitásának gátlása és az ebből eredő csontszövet felszívódásának csökkentése. Ezeknek a tulajdonságoknak a megerősítése biokémiai, kinetikai és szövettani vizsgálatok eredményeként született meg, de ennek a folyamatnak a pontos mechanizmusát még nem vizsgálták.
A klodronsav gátolja az oszteoklaszt aktivitását azáltal, hogy csökkenti a szérum kalciumszintjét, valamint csökkenti a hidroxiprolin és a kalcium vese kiválasztását. In vitro a vegyület lelassítja a kalcium-foszfát kicsapódását, megakadályozza annak hidroxi-apatittá történő átalakulását, gátolja az apatit kristályok nagyobb kristályokká történő aggregálódását és csökkenti ezeknek a kristályoknak az oldódási sebességét. Amikor a Bonefos-t monoterápiaként alkalmazták elegendő dózisban a csontreszorpció csökkentésére, a betegek normális csontmineralizációja nem volt hatással.
Myeloma multiplexben és emlőrákban szenvedő betegeknél a gyógyszer szedése csökkenti a csonttörések valószínűségét. A klodronsav csökkenti a csontáttétek kockázatát az elsődleges emlőrákban. A műtétben szenvedő betegeknél a csontáttétek megelőzésére szolgáló gyógyszer csökkenti a halálozási arányt ebben a betegcsoportban.
Farmakokinetika
A klodronsav gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, körülbelül 2% mennyiségben. A Bonefos egy adagjának orális beadása után a vérszérumban a hatóanyag maximális szintjét 30 perc múlva jegyzik fel. Mivel a klodronsavnak kifejezett affinitása van a kalciumhoz és más kétértékű kationokhoz, felszívódása jelentősen csökken, ha a gyógyszert étellel vagy más, kétértékű kationokat tartalmazó gyógyszerekkel együtt szedik.
Ha a Bonefos-t 1 órával étkezés előtt szájon át alkalmazzák, a relatív biohasznosulás 91%, étkezés előtt 30 perccel - 69%. A klodronsav felszívódásának a gyomor-bél traktus szerveiben mutatkozó indexeiben is jelentős eltérés figyelhető meg mind a különböző betegeknél, mind ugyanazon betegnél. A felszívódási arány jelentős ingadozása ellenére ugyanabban a betegben a hosszú távú terápia során a szervezetbe bejutó klodronsav mennyisége állandó marad.
A dinátrium-klodronát-tetrahidrát plazmafehérjékhez való kötődésének szintje alacsony. Az eloszlás térfogata 20-50 liter.
A klodronsav eliminációját a vérszérumból két fázis jellemzi: az eloszlási fázis, amelyben a felezési idő körülbelül 2 óra, és az eliminációs fázis, amely nagyon lassan halad a klodronsav erős kötődése miatt a csontszövethez. A vegyület főként a vesén keresztül választódik ki a szervezetből, és körülbelül 80% -a a Bonefos bevétele után néhány napig a vizeletben található. A csontszövethez kötött klodronsav (amely az abszorbeált mennyiség körülbelül 20% -a) lassabban ürül ki a szervezetből. A vese clearance a plazma clearance kb. 75% -a.
Nincs egyértelmű összefüggés a klodronsav koncentrációja a vérplazmában és a terápiás hatás vagy a mellékhatások között. A Bonefos farmakokinetikai profilja nem függ a funkcionális rendellenességektől (kivéve a veseelégtelenséget, amely a klodronsav renális clearance-ének csökkenésének oka), a gyógyszer metabolizmusától vagy az életkortól.
Felhasználási javallatok
- Rosszindulatú daganatok által okozott hiperkalcémia;
- Myeloma multiplex (myeloma multiplex);
- A csontban található rosszindulatú daganatok oszteolitikus metasztázisai.
Ellenjavallatok
- Súlyos (terminális) veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml / perc);
- Egyidejű kezelés más biszfoszfonátokkal;
- A beteg túlérzékenysége a gyógyszer összetevőivel, valamint más biszfoszfonátokkal szemben;
- Terhesség és szoptatás ideje;
- Gyermekkor.
A gyógyszert óvatosan írják fel károsodott veseműködésben szenvedő betegek számára.
A Bonefos használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Kapszulák és tabletták
A kapszulákat és tablettákat orális beadásra szánják.
- A kapszulákat úgy kell lenyelni, hogy ne sérüljön a zselatin membrán integritása, a tablettákat 2 részre lehet osztani, de egyidejűleg kell bevenni őket (használat előtt nem ajánlott a tablettákat feloldani vagy ledarálni);
- A gyógyszer napi adagja 1600 mg, egyszerre kell bevenni, reggel éhgyomorra, egy pohár vízzel;
- Ha egy gyógyszert 1600 mg-ot meghaladó napi dózisban írnak fel, ajánlott 2 adagra osztani. Az első bevitel a fent leírt módon történik, a második - 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés előtt, gyógyszerek, ivás (a víz kivételével);
- A gyógyszer bevétele után egy órán belül tartózkodnia kell az étkezéstől és más gyógyszerektől, csak vizet inni lehet;
- Tilos a gyógyszert étellel, tejjel és kalciumot vagy más kétértékű kationokat tartalmazó készítményekkel együtt bevenni, mivel ez zavarja a klodronsav felszívódását.
Oldatos infúzió
Az oldat elkészítéséhez a szükséges adagot 500 ml 5% -os dextrózoldatban vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk.
A terápia során ellenőrizni kell a vesefunkciót és a szérum kalciumot, valamint biztosítani kell, hogy elegendő mennyiségű folyadék kerüljön a beteg testébe.
A rosszindulatú daganatok okozta hiperkalcémia kezelésében:
- Napi (legfeljebb 7 egymást követő napon át) 300 mg gyógyszer intravénás csepegtetését írják elő legalább 2 órán át, amíg el nem érik a vérszérum normál kalciumszintjét (az eredmény általában 5 napon belül elérhető);
- A gyógyszer egyszeri intravénás csepegtetése 4 órán belül megengedett 1500 mg-os dózisban is. Szükség esetén lehetőség van a Bonefos újbóli infúziójára vagy felírására;
- A hipokalcémia kialakulásával ajánlott rövid időre megszakítani a terápiát;
- Ha a gyógyszer intravénás beadása lehetetlen, akkor a gyógyszert szájon át kell bevenni. A kezdeti adag ebben az esetben 2400-3200 mg naponta. A beteg terápiára adott egyéni reakciója alapján, a vér kalciumszintjének normalizálásával a gyógyszer napi adagját 1600 mg-ra csökkentik.
A rosszindulatú daganatok okozta osteolyticus csontelváltozások kezelésében, hiperkalcémia nélkül:
- A pontos dózist egyedileg határozzák meg;
- Az ajánlott kezdő napi adag 1600 mg;
- Szükség esetén (a klinikai javallatoknak megfelelően) az adag napi 3200 mg-ra emelhető.
Vesekárosodásban szenvedő betegek kezelése
Óvatosan kell eljárni vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésében. Nem ajánlott hosszú ideig orálisan bevenni a gyógyszert napi 1600 mg-ot meghaladó dózisokban. A Bonefos napi adagját orálisan kell bevenni az alábbi ajánlásoknak megfelelően:
- Súlyos veseelégtelenség (CC - 10-30 ml / perc) - 800 mg;
- Mérsékelt fok (CC - 30-50 ml / perc) - 1200 mg;
- Enyhe fok (CC - 50-80 ml / perc) - 1600 mg.
Az utasítások szerint a Bonefos ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a CC <10.
Mellékhatások
A gyógyszer leggyakoribb nemkívánatos reakciója a hasmenés, leggyakrabban a gyógyszer nagy dózisa esetén észlelhető, és enyhe formában jelentkezik.
Lehetséges nem kívánt hatások:
- A gyomor-bél traktusból: gyakran - hányinger és hányás, hasmenés;
- A bőr és mellékletei részéről: ritkán - túlérzékenységi bőrreakciók;
- Az anyagcsere oldaláról: gyakran - tünetmentes hipokalcémia, ritkán - a mellékpajzsmirigy hormon és az alkalikus foszfatáz szintjének emelkedése a vérszérumban, hipokalcémia, klinikai megnyilvánulások kíséretében;
- A máj és az epeutak részéről: gyakran - a transzaminázok növekedése (általában a normál tartományon belül), ritkán - a transzaminázok kétszeres növekedése (a normához képest) a májfunkció károsodása nélkül;
A gyógyszer forgalomba hozatal utáni használatának részeként a következő mellékhatásokat jelentették:
- A vese és a húgyutak részéről: súlyos veseelégtelenség (különösen a gyógyszer nagy dózisban történő gyors intravénás beadása után), veseelégtelenség (proteinuria, megnövekedett szérum kreatinszint);
- A mozgásszervi és a kötőszövetből: izolált jelentések az állkapocs osteonecrosisának kialakulásáról (főként azoknál a betegeknél, akik előzőleg aminobiszfoszfonát-terápiát kaptak). Az ízületekben és az izmokban, a csontokban súlyos fájdalmat észleltek, azonban ezek a jelentések ritkák voltak, és a későbbi klinikai vizsgálatok nem mutattak ki különbségeket az ilyen események előfordulási gyakoriságában a placebo csoport és a Bonefos terápiában részesülő betegek között;
- A légzőrendszerből: hörgőgörcs, légzési diszfunkció (bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, valamint az anamnézisben túlérzékeny acetilszalicilsavval szemben);
- A látásszervek oldaláról: uveitis, kötőhártya-gyulladás (csak 1 betegnél figyeltek meg).
Túladagolás
A Bonefos nagy dózisok intravénás alkalmazásával a szérum kreatininszint növekedését és a veseműködési rendellenességeket figyelték meg. Hasonló tüneteket nem figyeltek meg a gyógyszer nagy adagjának belsejében történő bevétele során.
Túladagolás esetén ajánlott a tüneti terápia kijelölése. A betegnek szigorú ivási rendszert kell biztosítani nagy mennyiségű folyadék bevitelével a testbe, valamint ellenőrizni kell a kalcium koncentrációját a vérszérumban és a veseműködésben.
Különleges utasítások
Amikor a gyógyszert intravénásan, nagy dózisban adják be, jelentősen meghaladva az ajánlott adagokat, súlyos vesekárosodás alakulhat ki, különösen nagy adagolás mellett.
A terápia megkezdése előtt és a kezelés alatt ajánlott ellenőrizni a szérum kalciumkoncentrációt és a veseműködést, valamint biztosítani kell, hogy elegendő mennyiségű folyadék kerüljön a beteg testébe. Az ilyen intézkedések különösen fontosak azokban az esetekben, amikor a gyógyszert intravénás infúzió formájában írják fel, valamint veseelégtelenség és hiperkalcémia esetén a betegben.
A Bonefos oldatot csak az utasításokban leírt ajánlásoknak megfelelően hígítsa és hígítsa.
A biszfoszfonát terápia során kerülni kell az invazív fogászati eljárásokat. Ha a páciensnek vannak kockázati tényezői (például sugárterápia, kemoterápia, kortikoszteroidok, rák, rossz szájhigiénia stb.), Akkor a biszfoszfonát-terápia megkezdése előtt ajánlott megbeszélni a megelőző fogfehérítés szükségességét.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A tanulmányok nem tárták fel a Bonefos hatását az autóvezetésre és a komplex mechanizmusokkal végzett munkára.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nem ismert, hogy a dinátrium-klodronát-tetrahidrát behatol-e az emberben a placenta gátjába, és kiválthatja-e a magzati rendellenességeket vagy a reproduktív funkció károsodását. Megállapították, hogy a klodronsav áthalad a placenta gáton állatokban. Nem tisztázott, hogy ez a vegyület átjut-e az anyatejbe. A fenti információkkal összefüggésben a Bonefos alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Alkalmazása időseknél
A Bonefos alkalmazása esetén idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A 65 évesnél idősebb betegek bevonásával végzett klinikai vizsgálatok megerősítették, hogy a gyógyszernek nincsenek e betegcsoportra jellemző mellékhatásai.
Gyógyszerkölcsönhatások
Egyéb biszfoszfonátok egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Egyes vizsgálatok eredményei szerint közvetlen összefüggés van a gyógyszer szedése és a vesefunkció károsodása között, miközben nem szteroid gyulladáscsökkentőket, főként diklofenakot írnak fel.
A klodronsav aminoglikozidokkal történő szedésekor ügyelni kell a hypokalemia kialakulásának elkerülésére.
A Bonefos és az estramustin egyidejű alkalmazása az utóbbi koncentrációját a vérszérumban akár 80% -ra is megnöveli. Ha a klodronsavat kétértékű kationokkal (például kalciummal és vasal) kombinálják, rosszul oldódó komplexek képződnek, ezért nem kívánatos ennek a gyógyszernek a tablettáit egyidejűleg két vegyértékű kationokat tartalmazó gyógyszerekkel vagy élelmiszertermékekkel (különösen vas-tartalmú szerekkel vagy antacidokkal) együtt bevenni. Ez a klodronsav biohasznosulásának csökkenését okozhatja.
Analógok
A Bonefos analógja a Klobir.
A tárolás feltételei
A tabletták és kapszulák eltarthatósága - 5 év, oldat - 3 év. Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Az elkészített infúziós oldatot legfeljebb egy napig tároljuk 2-8 ° C hőmérsékleten.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Bonefosról
A vélemények szerint a Bonefos létfontosságú a rákban szenvedő betegek számára. Emiatt az ilyen betegeknek ingyen adják ki. A kezelés során fontos a vér biokémiai paramétereinek folyamatos figyelemmel kísérése.
Az orvosok megjegyzik, hogy amikor a vér kalciumkoncentrációja 2,2 mmol / l vagy kevesebb, a gyógyszeres terápiát kombinálni kell további kalciumot és D-vitamint tartalmazó gyógyszerek szedésével. Szakértők szerint a tablettákat felváltva lehet használni infúziós oldattal. Lassú emésztésük miatt nem ajánlott a gyógyszert tejjel és tejtermékekkel együtt bevenni. Néhány beteg hányingerről, hasi fájdalomról, hasmenésről és gyomorégésről panaszkodik a gyógyszeres kezelés során.
A Bonefos ára a gyógyszertárakban
A Bonefos 60 mg / ml oldat koncentrátum formájában történő csomagjának ára 5000–5600 rubel (5 ampullát tartalmaz). Megvásárolhatja a Bonefos tablettát 800 mg-os adagban, 9 300-11 000 rubelért (60 db / csomag). A 400 mg-os kapszulák költsége 9000–9600 rubel (100 db / csomag) tartományban változik.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
